Крестор

Описание за Crestor

Crestor (Rosuvastatin Calcium) е синтетичен липидно понижаващ агент за перорално приложение.

The chemical name for rosuvastatin calcium is bis[(E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2- [methyl(methylsulfonyl)amino] pyrimidin-5-yl](3R5S)-35-dihydroxyhept-6-enoic acid] calcium salt with the following structural formula:

Емпиричната формула за розувастатин калция е (С ₂₂ H ₂₇ Fn ₃ O ₆ S) ₂ CA и молекулното тегло е 1001.14. Розувастатин калций е бял аморфен прах, който е пестеливо разтворим във вода и метанол и леко разтворим в етанол. Розувастатин калций е хидрофилно съединение с коефициент на разделяне (октанол/вода) 0,13 при рН 7,0.

Кресторни таблетки за перорално приложение съдържат 5 10 20 или 40 mg розувастатин и следните неактивни съставки: Всяка таблетка съдържа: микрокристална целулоза nf лактоза монохидрат nf трибазик калциев фосфат nf кросповидон nf магнезий стеарат nf hypromellose nf treacetin nf titanium dioxid Феричен оксид NF.

Използване за Crestor

Crestor е посочен:

• За да се намали рискът от основни неблагоприятни сърдечно-съдови (CV) събития (CV смърт нефатален миокарден инфаркт нефатален инсулт или процедура за артериална реваскуларизация) при възрастни без установена коронарна сърдечна болест, която е изложена на повишен риск от заболяване на CV въз основа на възрастовата висока чувствителност С-РЕАКТИВЕН протеин (HSCRP) ≥2 mg/L и поне един допълнителен фактор на CV.
• Като допълнение към диетата на:
  • Намалете липопротеиновия холестерол с ниска плътност (LDL-C) при възрастни с първична хиперлипидемия.
  • Намалете LDL-C и забавете прогресията на атеросклерозата при възрастни.
  • Намалете LDL-C при възрастни и педиатрични пациенти на възраст 8 години и повече с хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия (HEFH).
• Като допълнение към други терапии, понижаващи LDL-C или сами, ако такива лечения не са достъпни за намаляване на LDL-C при възрастни и педиатрични пациенти на възраст 7 години и повече с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия (HOFH).
• Като допълнение към диетата за лечение на възрастни с:
  • Първична дисбеталипопротеинемия.
  • Хипертриглицеридемия.

Дозировка за Crestor

Обща информация за дозата и администрацията

• Администрирайте Crestor устно като единична доза по всяко време на деня със или без храна. Поглъщайте таблетките цели.
• Оценете LDL-C, когато е клинично подходящ още 4 седмици след започване на Crestor и коригирайте дозата, ако е необходимо.
• Ако дозата е пропусната, посъветвайте пациентите да не приемат допълнителна доза. Възобновете лечението със следващата доза.
• При приемане на Crestor с алуминий и магнезиев хидроксид комбинация Антацид прилага Crestor поне 2 часа преди антиацида [виж Лекарствени взаимодействия ].

Препоръчителна доза при възрастни пациенти

• Диапазонът на дозата за Crestor е от 5 до 40 mg устно веднъж дневно.
• Препоръчителната доза Crestor зависи от индикацията на пациента за използване на LDLâc и индивидуален риск за CV събития.

Препоръчителна доза при педиатрични пациенти

Доза In Педиатрични пациенти 8 Years Of Age And Older With HeFH

Препоръчителният диапазон на дозата е от 5 mg до 10 mg пестно веднъж дневно при пациенти на възраст от 8 години до по -малко от 10 години и 5 mg до 20 mg перорално веднъж дневно при пациенти на възраст 10 и повече години. Дозировка при педиатрични пациенти на 7 и повече години с HOFH препоръчителната доза е 20 mg перорално веднъж дневно.

Дозиране при азиатски пациенти

Инициира гребен при 5 mg веднъж дневно поради повишени плазмени концентрации на розувастатин. Помислете за рисковете и ползите от Crestor при лечение на азиатски пациенти, които не са адекватно контролирани при дози до 20 mg веднъж дневно [виж Предупреждения и предпазни мерки Използване в конкретни популации и Клинична фармакология ].

е strattera същата като adderall

Препоръчителна доза при пациенти с бъбречно увреждане

При пациенти с тежко бъбречно увреждане (CLCR по -малко от 30 ml/min/1,73 m²), които не са на хемодиализа, препоръчителната начална доза е 5 mg веднъж дневно и не трябва да надвишава 10 mg веднъж дневно [виж Предупреждения и предпазни мерки и Използване в конкретни популации ].

Няма препоръки за корекция на дозата за пациенти с леко и умерено бъбречно увреждане.

Доза Modifications Due To Лекарствени взаимодействия

Таблица 1 показва модификации на дозата за Crestor поради лекарствени взаимодействия [виж Предупреждения и предпазни мерки и Лекарствени взаимодействия ].

Таблица 1: Модификации на дозата на крестора поради лекарствени взаимодействия

Колко се доставя

Доза Forms And Силаs

Crestor таблетки:

• 5 mg розувастатин : Жълти кръгли биконвексни таблетки. Дебютира ZD4522 и 5 от едната страна на таблета.
• 10 mg розувастатин : розови кръгли биконвексни таблетки. Дебютира ZD4522 и 10 от едната страна на таблета.
• 20 mg розувастатин : розови кръгли биконвексни таблетки. Дебютира ZD4522 и 20 от едната страна на таблета.
• 40 mg розувастатин : розови таблетки с овално биконвекс. Дебютира ZD4522 от едната страна и 40 от другата страна на таблета.

Съхранение и обработка

Крестор Таблетките се доставят като:

Съхранение

Съхранявайте при контролирана стайна температура 20 ° C до 25 ° C (68 ° F до 77 ° F); екскурзии, разрешени между 15 ° C и 30 ° C (59 ° F и 86 ° F) [виж USP контролирана стайна температура ]. Protect from moisture.

Разпространено от: Astrazeneca Pharmaceuticals LP Wilmington De 19850. Ревизиран: 1 юли 2024 г.

Странични ефекти for Crestor

Следните важни нежелани реакции са описани по -долу и на други места в етикетирането:

• Миопатия и рабдомиолиза [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Имунно медиирана некротизираща миопатия [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Чернодробна дисфункция [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Протеинурия и хематурия [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Увеличаване на нивата на HBA1C и серумните глюкоза на гладно [виж Предупреждения и предпазни мерки ]

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени с процентите в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани в клиничната практика.

Нежеланите реакции, отчетени при ≥2% от пациентите в плацебо-контролирани клинични проучвания и със скорост, по-голяма от плацебо, са показани в таблица 2. Тези изследвания имат продължителност на лечението до 12 седмици.

Таблица 2: Нежелани реакции, отчетени при ≥2% от пациентите, лекувани с Crestor и> плацебо в плацебо-контролирани изпитвания

Други нежелани реакции, съобщени в клиничните проучвания, са свръхчувствителност към замаяност на корема на корема (включително обрив Pruritus urticaria и ангиоедем) и панкреатит. Съобщава се и следните лабораторни аномалии: диспекциози, положителни протеинурии и микроскопична хематурия; Повишена креатин фосфокиназа трансаминази глюкоза глутамил транспептидаза алкална фосфатаза и билирубин; и аномалии на функцията на щитовидната жлеза.

В метеорното проучване пациентите са лекувани с Crestor 40 mg (n = 700) или плацебо (n = 281) със средна продължителност на лечението 1,7 години. Нежеланите реакции, отчетени при ≥2% от пациентите и със скорост, по -голяма от плацебо, са показани в таблица 3.

Таблица 3: Нежелани реакции, отчетени при ≥2% от пациентите, лекувани с Crestor и> плацебо в метеорното изпитване

В проучването на Юпитер пациентите са лекувани с Crestor 20 mg (n = 8901) или плацебо (n = 8901) за средна продължителност 2 години. В Юпитер има значително по -висока честота на захарен диабет, отчетена при пациенти, приемащи крестор (NULL,8%) спрямо пациенти, които се провеждат плацебо (NULL,3%). Средната HbA1c е значително увеличена с 0,1% при пациенти, лекувани с Crestor, в сравнение с пациенти, лекувани с плацебо. Броят на пациентите с HBA1c> 6,5% в края на изпитването е значително по-висок при лекувани с Crestor спрямо плацебо пациенти [виж Клинични изследвания ].

Нежеланите реакции, отчетени при ≥2% от пациентите и със скорост, по -голяма от плацебо, са показани в таблица 4.

Таблица 4: Нежелани реакции, отчетени при ≥2% от пациентите, лекувани с Crestor и> плацебо в изпитването на Юпитер

Педиатрични пациенти с HEFH

В 12-седмично контролирано проучване при педиатрични пациенти на възраст от 10 до 17 години с HEFH с Crestor 5 mg до 20 mg дневно [виж Използване в конкретни популации и Клинични изследвания ] Повишенията в серумната CK по-голяма от 10 x ULN се наблюдават по-често при пациенти, лекувани с Crestor, в сравнение с пациенти, получаващи плацебо. Четирима от 130 (3%) пациенти, лекувани с Crestor (2 лекувани с 10 mg и 2 лекувани с 20 mg), са увеличили CK по -голям от 10 x ULN в сравнение с 0 от 46 пациенти при плацебо.

Опит за постмаркетиране

Следните нежелани реакции са идентифицирани по време на използването на Crestor след придружител. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Кръвни разстройства: тромбоцитопения

Хепатобилиарни нарушения: Хепатит фатална и не-фатална чернодробна недостатъчност

Мускулно -скелетни разстройства: Arthralgia Рядки съобщения за имуно-медиирана некротизираща миопатия, свързана със употребата на статини

Нарушения на нервната система: Периферна невропатия Редки съобщения за постмаркетинг за когнитивно увреждане (напр. Забравяне на загуба на паметта Амнезия Нарушаване и объркване на паметта), свързано с използването на всички статини. Докладите обикновено са несериозни и обратими при прекратяване на статини с променливи времена до появата на симптоми (1 ден до години) и разрешаване на симптомите (медиана от 3 седмици). Има редки съобщения за ново начало или обостряне на миастения гравис, включително очна миастения, и съобщения за рецидив, когато се прилага същата или различен статин.

Психиатрични разстройства: депресия sleep disorders (including insomnia и nightmares)

Репродуктивна система и нарушения на гърдите: Гинекомастия

Респираторни разстройства: Интерстициална белодробна болест

Кожни и подкожни тъканни нарушения: лекарствена реакция с еозинофилия и системни симптоми (рокля) изригване на лишеноидно лекарство

Лекарствени взаимодействия for Crestor

Лекарствени взаимодействия That Increase The Risk Of Миопатия и рабдомиолиза With Крестор

Розувастатинът е субстрат на CYP2C9 и транспортиращи (като OATP1B1 BCRP). Плазмените нива на розувастатин могат да бъдат значително повишени със съпътстващото приложение на инхибитори на CYP2C9 и транспортиращи. Таблица 5 включва списък на лекарствата, които увеличават риска от миопатия и рабдомиолиза, когато се използват едновременно с Crestor и инструкции за предотвратяване или управление на тях [виж Предупреждения и предпазни мерки и Клинична фармакология ].

Таблица 5: лекарствени взаимодействия, които увеличават риска от миопатия и рабдомиолиза с крестор

Лекарствени взаимодействия That Decrease The Efficacy Of Крестор

Таблица 6 представя лекарствени взаимодействия, които могат да намалят ефикасността на Crestor и инструкции за предотвратяване или управление на тях.

Таблица 6: Взаимодействия с лекарства, които намаляват ефикасността на Crestor

Крестор Effects On Other Drugs

Таблица 7 представя ефекта на Crestor върху други лекарства и инструкции за предотвратяване или управление на тях.

Таблица 7: Крестор Ефекти върху други лекарства

Предупреждения за Crestor

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за Crestor

Миопатия и рабдомиолиза

Крестор may cause myopathy [muscle pain tenderness or weakness associated with elevated creatine kinase (CK)] и rhabdomyolysis. Acute kidney injury secondary to myoglobinuria и rare fatalities have occurred as a result of rhabdomyolysis with statins including Крестор.

Рискови фактори за миопатия

Рисковите фактори за миопатия включват възраст 65 години или по-голяма неконтролирана хипотиреоидизъм бъбречно увреждане, съпътстваща употреба с определени други лекарства (включително други терапии за понижаване на липидите) и по-висока доза на крестора. Азиатските пациенти на Crestor могат да бъдат изложени на по -висок риск от миопатия [виж Лекарствени взаимодействия и Използване в конкретни популации ]. The myopathy risk is greater in patients taking Крестор 40 mg daily compared with lower Крестор dosages.

Стъпки за предотвратяване или намаляване на риска от миопатия и рабдомиолиза

Не се препоръчва едновременната употреба на Crestor с циклоспорин или Gemfibrozil. Препоръчват се модификации на дозата на грешки за пациенти, които приемат определени антивирусен Лекарства Даролутамид и регорафениб [виж Доза и приложение ]. Ниацин fibrates и colchicine may also increase the risk of myopathy и rhabdomyolysis [see Лекарствени взаимодействия ].

Прекратяване на греховете, ако се появят значително повишени нива на CK или ако миопатията е диагностицирана или подозирана. Мускулните симптоми и повишаването на CK могат да разрешат, ако Crestor бъде прекратен. Временно преустановете греховете при пациенти, изпитващи остро или сериозно състояние при висок риск от развитие на бъбречна недостатъчност, вторична за рабдомиолиза (например сепсис; шок; тежка хиповолемия; основна операция; травма; тежка метаболитна ендокринни или електролитни нарушения; или неконтролирана епилепсия).

Информирайте пациентите за риска от миопатия и рабдомиолиза при започване или увеличаване на дозата на гребена. Инструктирайте пациентите да съобщават незабавно всяка необяснима нежност или слабост на мускулната болка, особено ако е придружена от неразположение или треска.

Имуно-медиирана некротизираща миопатия

Има редки съобщения за имуно-медиирана некротизираща миопатия (IMNM) автоимунна миопатия, свързана с употребата на статини, включително съобщения за рецидив, когато се прилага същата или различен статин. IMNM се характеризира с проксимална мускулна слабост и повишена серумна креатин киназа, която продължава въпреки прекратяването на лечението със статини; положително анти-HMG COA редуктаза антитяло; мускулна биопсия, показваща некротизираща миопатия; и подобрение с имуносупресивни средства. Може да са необходими допълнителни невромускулни и серологични тестове. Може да се наложи лечение с имуносупресивни средства. Преустановете Crestor, ако се подозира IMNM.

Чернодробна дисфункция

Съобщава се за увеличаване на серумните трансаминази с използване на Crestor [виж Нежелани реакции ]. In most cases these changes appeared soon after initiation were transient were not accompanied by symptoms и resolved or improved on continued therapy or after a brief interruption in therapy. In a pooled analysis of placebo-controlled trials increases in serum transaminases to more than three times the ULN occurred in 1.1% of patients taking Крестор versus 0.5% of patients treated with placebo. Marked persistent increases of hepatic transaminases have also occurred with Крестор. There have been rare postmarketing reports of fatal и non-fatal hepatic failure in patients taking statins including Крестор.

Пациентите, които консумират значителни количества алкохол и/или имат анамнеза за чернодробно заболяване, могат да бъдат изложени на повишен риск от чернодробно увреждане [виж Използване в конкретни популации ].

Помислете за тестване на чернодробния ензим преди започване на Crestor и когато клинично се посочва след това. Crestor е противопоказан при пациенти с остра чернодробна недостатъчност или декомпенсирана цироза [виж Противопоказания ]. If serious hepatic injury with clinical symptoms и/or hyperbilirubinemia or jaundice occurs promptly discontinue Крестор.

Протеинурия и хематурия

В програмата за клинично изпитване на Crestor DipStick-позитивна протеинурия и микроскопична хематурия са наблюдавани сред пациенти, лекувани с Crestor. Тези открития са по -чести при пациенти, приемащи Crestor 40 mg в сравнение с по -ниски дози Crestor или Comparator Statins, въпреки че като цяло са преходни и не са свързани с влошаващи се бъбречна функция. Въпреки че клиничното значение на тази констатация не е известно, разгледайте намаляването на дозата за пациенти на Crestor Therapy с необяснима персистираща протеинурия и/или хематурия по време на рутинно изследване на урината.

Увеличаване на нивата на HbA1c и серумните глюкоза на гладно

Съобщава се за увеличаване на нивата на HBA1C и серумните глюкоза на гладно при статини, включително Crestor. Въз основа на данни за клинични изпитвания с Crestor в някои случаи тези увеличения могат да надхвърлят прага за диагностициране на захарен диабет [виж Нежелани реакции ]. Optimize lifestyle measures including regular exercise maintaining a healthy body weight и making healthy food choices.

Prednisone 10mg доза пакет 48 Инструкции

Информация за консултирането на пациентите

Посъветвайте се на пациента да прочете одобреното от FDA етикетиране на пациента ( Информация за пациента ).

Миопатия и рабдомиолиза

Посъветвайте пациентите, че Crestor могат да причинят миопатия и рабдомиолиза. Информирайте пациентите, че рискът също се увеличава при приемане на определени видове лекарства и те трябва да обсъждат всички лекарства както за рецепта, така и без рецепта със своя доставчик на здравни грижи. Инструктирайте пациентите да съобщават незабавно всяка необяснима мускулна болка нежност или слабост, особено ако е придружена от неразположение или треска [виж Предупреждения и предпазни мерки и Лекарствени взаимодействия ].

Чернодробна дисфункция

Информирайте пациентите, че Crestor може да причини повишаване на чернодробния ензим и евентуално чернодробна недостатъчност. Посъветвайте пациентите да съобщават незабавно умора анорексия в дясната горна част на корема Дискомфорт тъмна урина или жълтеница [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Увеличаване на нивата на HbA1c и серумните глюкоза на гладно

Информирайте пациентите, които се увеличават при нивата на HBA1C и серумните глюкоза на гладно, могат да възникнат с Crestor. Насърчавайте пациентите да оптимизират мерките за начин на живот, включително редовни упражнения, поддържащи здравословно телесно тегло и вземане на здравословен избор на храна [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Бременност

Посъветвайте се бременни пациенти и пациенти, които могат да забременеят от потенциалния риск за плода. Посъветвайте пациентите да информират своя доставчик на здравни грижи за известна или заподозряна бременност, за да обсъдят дали Crestor трябва да бъде прекратен [виж Използване в конкретни популации ].

Лактация

Съветвайте пациентите, че кърменето по време на лечението с Crestor не се препоръчва [виж Използване в конкретни популации ].

Съпътстващо използване на антиациди

При приемане на Crestor с алуминий и магнезиев хидроксид комбинация Антацид прилага Crestor поне 2 часа преди антиацида [виж Лекарствени взаимодействия ].

Пропуснати дози

Ако дозата е пропусната, посъветвайте пациентите да не приемат допълнителна доза. Просто възобновете обичайния график [виж Доза и приложение ].

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

В 104-седмично проучване на канцерогенността при плъхове при нива на доза от 2 20 60 или 80 mg/kg/ден чрез перорално измерване честотата на маточните стромални полипи е значително увеличена при жените при 80 mg/kg/ден при системно излагане 20 пъти по-голямо от човешката експозиция при 40 mg/ден въз основа на AUC. Повишената честота на полипите не се наблюдава при по -ниски дози.

В 107-седмично изследване на канцерогенността при мишки, дадени 10 60 или 200 mg/kg/ден чрез перорално измерване, повишена честота на хепатоцелуларен аденом/карцином се наблюдава при 200 mg/kg/ден при системни експозиции 20 пъти по-голяма от експозицията на човека при 40 mg/ден въз основа на AUC. Повишена честота на хепатоцелуларните тумори не се наблюдава при по -ниски дози.

Розувастатинът не е мутагенен или кластогенен със или без метаболитно активиране в теста на AMES с Salmonella typhimurium и Escherichia coli, мишият лимфомен анализ и анализ на хромозомния аберация в китайците на белодробните клетки на хамстера. Розувастатинът е отрицателен при in vivo теста за микронуклеус на мишката.

In rat fertility studies with oral gavage doses of 5 15 50 mg/kg/day males were treated for 9 weeks prior to and throughout mating and females were treated 2 weeks prior to mating and throughout mating until gestation day 7. No adverse effect on fertility was observed at 50 mg/kg/day (systemic exposures up to 10 times the human exposure at 40 mg/day based on AUC). In testicles of dogs treated with rosuvastatin at 30 mg/kg/day for one month spermatidic giant cells were seen. Spermatidic giant cells were observed in monkeys after 6-month treatment at 30 mg/kg/day in addition to vacuolation of seminiferous tubular epithelium. Exposures in the dog were 20 times and in the monkey 10 times the human exposure at 40 mg/day based on body surface area. Similar findings have been seen with other drugs in this class.

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Прекратяване на греховете, когато се разпознава бременността. Алтернативно разгледайте продължаващите терапевтични нужди на отделния пациент.

Крестор decreases synthesis of холестерол и possibly other biologically active substances derived from холестерол; therefore Крестор may cause fetal harm when administered to pregnant patients based on the mechanism of action [see Клинична фармакология ]. In addition treatment of hyperlipidemia is not generally necessary during pregnancy. Atherosclerosis is a chronic process и the discontinuation of lipid-lowering drugs during pregnancy should have little impact on the outcome of long-term therapy of primary hyperlipidemia for most patients.

Наличните данни от сериите на случаите и проспективните и ретроспективни наблюдателни кохортни проучвания през десетилетия на употреба при статини при бременни жени не са идентифицирали риск от наркотици от големи вродени малформации. Публикувани данни от перспективни и ретроспективни наблюдателни кохортни проучвания с употреба на Crestor при бременни жени са недостатъчни, за да се определи дали има риск от наркотици, свързан с наркотици (виж (виж Данни ).

При изследвания за възпроизвеждане на животни не са наблюдавани неблагоприятни ефекти на развитие при бременни плъхове или зайци орално прилагани розувастатин през периода на органогенеза при дози, които водят до системни експозиции, еквивалентни на човешките експозиции на максимална препоръчителна доза на човека (MRHD) от 40 mg/ден въз основа на AUC и телесна повърхностна площ (Mg/m²) Данни ).

Прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посоченото население е неизвестен. В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно от 2 до 4% и 15 до 20%.

Данни

Човешки данни

Проучване на кохортата на Medicaid на 1152 бременни жени, изложени на статини в сравнение с 886996 контроли, не открива значителен тератогенен ефект от майчината употреба на статини през първия триместър на бременността след коригиране на потенциални объркващи-включително диабет на майката на майката, който се диабет на хипертония на майката. Относителният риск от вродени малформации между групата с употреба на статини и групата без употреба на статини през първия триместър е 1,07 (95% доверителен интервал от 0,85 до 1,37), след като контролира за конфундира, особено съществуващи захарен диабет. Също така няма статистически значими увеличения на никоя от специфичните за органа малформации, оценени след отчитане на объркващите. В по -голямата част от бременността лечението на статини е инициирано преди бременността и е прекратено в определен момент през първия триместър, когато е идентифицирана бременността. Ограниченията на проучването включват разчитане на кодирането на лекаря, за да се определи наличието на малформация липса на контрол за определени объркващи, като например индекс на телесна маса, използване на разпределение на рецепта като проверка за използване на статин и липса на информация за ражданията без листи.

Symbicort 160/4.5 странични ефекти

Данни за животните

При женски плъхове, дадени 5 15 и 50 mg/kg/ден преди чифтосване и продължаване до гестационен ден 7, доведе до намалено телесно тегло на плода (женски кученца) и забавена осификация при 50 mg/kg/ден (10 пъти по -голямо от човешката експозиция в дозата на MRHD от 40 mg/ден въз основа на AUC).

При бременни плъхове, дадени 2 10 и 50 mg/kg/ден розувастатин от гестационен ден 7 до ден на лактация 21 (отбиване) Намалената преживяемост на PUP се наблюдава при 50 mg/kg/ден (доза, еквивалентна на 12 пъти по -голяма от MRHD от 40 mg/ден на базата на тялото на тялото на тялото).

При бременни зайци, дадени 0,3 1 и 3 mg/kg/ден розувастатин от гестационен ден 6 на 18 ден 18 намалена жизнеспособност на плода и майчината смъртност се наблюдава при 3 mg/kg/ден (доза, еквивалентна на MRHD от 40 mg/ден въз основа на повърхността на тялото).

Розувастатин пресича плацентата при плъхове и зайци и се намира в феталната тъкан и амниотичната течност съответно 3% и 20% от концентрацията на плазмата на майката след единична доза от 25 mg/kg перорална гаваж на гестационен ден 16 при плъхове. При зайците разпределението на феталната тъкан е 25% от концентрацията на плазмата на майката след единична орална доза от 1 mg/kg в ден на гестацията 18.

Лактация

Обобщение на риска

Ограничените данни от доклади за случаи в публикуваната литература показват, че Crestor присъства в човешкото мляко. Няма налична информация за ефектите на лекарството върху кърменото бебе или ефектите на лекарството върху производството на мляко. Статините, включително Crestor, намаляват синтеза на холестерола и евентуално синтезът на други биологично активни вещества, получени от холестерола, и могат да причинят вреда на кърменото бебе.

Поради потенциала за сериозни нежелани реакции при кърмаво бебе въз основа на механизма на действие съветват пациентите, че кърменето не се препоръчва по време на лечението с Crestor [виж Използване в конкретни популации и Клинична фармакология ].

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността на Crestor като допълнение към диетата за намаляване на LDL-C са установени при педиатрични пациенти на 8 и повече години с HEFH. Използването на Crestor за тази индикация се основава на едно 12-седмично контролирано изпитване с 40-седмичен период на удължаване на отворен крайници при 176 педиатрични пациенти на възраст 10 години на възраст и по-възрастни с HEFH и едно двугодишно открито неконтролирано изпитване при 175 педиатрични пациенти на 8 години и по-възрастни с HEFH [вж. Клинични изследвания ]. In the 1-year trial with a 12-week controlled phase there was no detectable effect of Крестор on growth weight BMI (body mass index) or sexual maturation in patients aged 10 to 17 years.

Безопасността и ефективността на Crestor като допълнение към други LDL-C-понижаващи терапии за намаляване на LDL-C са установени при педиатрични пациенти на 7 години и по-възрастни с HOFH. Използването на Crestor за тази индикация се основава на рандомизирано плацебо-контролирано кръстосано проучване при 14 педиатрични пациенти на възраст 7 и повече години с HOFH [виж Клинични изследвания ].

Безопасността и ефективността на Crestor не са установени при педиатрични пациенти на по -млади от 8 -годишна възраст с HEFH по -млад от 7 -годишна възраст с HOFH или при педиатрични пациенти с други видове хиперлипидемия (различни от HEFH или HOFH).

Гериатрична употреба

От 10275 пациенти в клинични проучвания с Crestor 3159 (31%) са 65 години и по -големи, а 698 (NULL,8%) са 75 години и повече. Не са наблюдавани общи разлики в безопасността или ефективността между тези субекти и по -млади лица.

Разширената възраст (≥65 години) е рисков фактор за свързаната с Крестор миопатия и рабдомиолиза. Изборът на доза за възрастен пациент трябва да бъде предпазлив, разпознавайки по -голямата честота на намалена чернодробна бъбречна или сърдечна функция и на съпътстваща болест или друга лекарствена терапия и по -високия риск от миопатия. Наблюдавайте гериатрични пациенти, получаващи Crestor за повишен риск от миопатия [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Бъбречно увреждане

Експозицията на розувастатин не се влияе от леко до умерено бъбречно увреждане (CLCR ≥30 ml/min/1,73 m²). Излагането на розувастатин се увеличава в клинично значима степен при пациенти с тежко бъбречно увреждане (CLCR <30 mL/min/1.73 m²) who are not receiving hemodialysis [see Клинична фармакология ].

Бъбречното увреждане е рисков фактор за миопатия и рабдомиолиза. Следете всички пациенти с бъбречно увреждане за развитие на миопатия. При пациенти с тежко бъбречно увреждане, които не са на хемодиализа, препоръчителната начална доза е 5 mg дневно и не трябва да надвишава 10 mg дневно [виж Доза и приложение и Предупреждения и предпазни мерки ].

Чернодробно увреждане

Крестор is contraindicated in patients with acute liver failure or decompensated cirrhosis. Chronic alcohol liver disease is known to increase rosuvastatin exposure. Пациентите, които консумират значителни количества алкохол и/или имат анамнеза за чернодробно заболяване, могат да бъдат изложени на повишен риск от чернодробно увреждане [виж Противопоказания Предупреждения и предпазни мерки и Клинична фармакология ].

Азиатски пациенти

Фармакокинетичните изследвания показват приблизително 2-кратно увеличение на средната експозиция на розувастатин при азиатски лица в сравнение с контролите на белите. Регулирайте дозата на гребена при азиатски пациенти [виж Доза и приложение и Клинична фармакология ].

Информация за предозиране за Crestor

Не са известни специфични антидоти за Crestor. Хемодиализата не засилва значително клирънса на розувастатин. В случай на предозиране помислете за контакт с линията за помощ от отрови (1â800-222-1222) или медицински токсиколог за допълнителни препоръки за управление на прекомерното управление.

Противопоказания за Crestor

Крестор is contraindicated in the following conditions:

• Остра чернодробна недостатъчност или декомпенсирана цироза [виж Предупреждения и предпазни мерки ].
• Свръхчувствителност към розувастатин или всякакви помощни вещества в Crestor. Съобщава се за реакции на свръхчувствителност, включително обрив Pruritus urticaria и Angioedema [виж Нежелани реакции ].

Клинична фармакология for Crestor

Механизъм на действие

Крестор is an inhibitor of HMG-CoA reductase the rate-limiting enzyme that converts 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A to mevalonate a precursor of холестерол.

Фармакодинамика

Инхибирането на HMG-COA редуктаза чрез розувастатин ускорява експресията на LDL-рецептори, последвано от поглъщането на LDL-C от кръвта към черния дроб, което води до намаляване на плазмения LDL-C и общия холестерол. Устойчивото инхибиране на синтеза на холестерол в черния дроб също намалява нивата на липопротеини с много ниска плътност. Максималното LDL-C намаление на Crestor обикновено се постига с 4 седмици и се поддържа след това.

Фармакокинетика

Абсорбция

В клиничните фармакологични изследвания в максимални плазмени концентрации на розувастатин са достигнати 3 до 5 часа след пероралното дозиране. Както CMAX, така и AUC се увеличават в приблизително съотношение с дозата на греховете. Абсолютната бионаличност на розувастатин е приблизително 20%. AUC на Rosuvastatin не се различава през администрацията на вечер или сутрешно лекарство.

Ефект от храната

Прилагането на Crestor с храна не повлия на AUC на розувастатин.

Разпределение

Средният обем на разпределение в стационарно състояние на розувастатин е приблизително 134 литра. Розувастатинът е 88% обвързан с плазмените протеини предимно албумин. Това свързване е обратимо и независимо от плазмените концентрации.

Елиминиране

Метаболизъм

Розувастатинът не се метаболизира широко; Приблизително 10% от радиомаркираната доза се възстановява като метаболит. Основният метаболит е N-десметил розувастатин, който се образува главно от цитохром P450 2C9 и in vitro изследванията показват, че N-десметил розувастатин има приблизително еднократна до една половина HMG-CoA редуктаза инхибиторна активност на родителското съединение. Като цяло над 90% от активността на активната плазмена HMG-COA редуктаза се отчита от родителското съединение.

Екскреция

След пероралното приложение розувастатин и неговите метаболити се отделят предимно в изпражненията (90%). След интравенозна доза приблизително 28% от общия клирънс на тялото е чрез бъбречния път и 72% по чернодробния път. Елиминационният полуживот на розувастатин е приблизително 19 часа.

Специфични популации

Гериатрични пациенти

Няма разлики в плазмените концентрации на розувастатин между популациите, които не са в неравностойно положение и възрастни хора (възраст ≥65 години).

Педиатрични пациенти

При популационен фармакокинетичен анализ на две педиатрични проучвания, включващи пациенти с HEFH на възраст от 10 до 17 години и на възраст от 8 до 17 години, съответно експозицията на розувастатин изглежда сравнима или по -ниска от експозицията на розувастатин при възрастни пациенти.

Мъжки и жени пациенти

Няма разлики в плазмените концентрации на розувастатин между мъжете и жените.

Расови или етнически групи

Фармакокинетичен анализ на популацията не разкрива клинично значими разлики във фармакокинетиката сред белите испаноядни или латиноамерикански етнически принадлежности и черни или афро-карибски групи. Въпреки това фармакокинетичните проучвания, включително едно, проведено в САЩ, демонстрират приблизително 2-кратно повишаване на средната експозиция (AUC и CMAX) при азиатски лица в сравнение с бяла контролна група.

Пациенти с бъбречно увреждане

Лекото до умерено бъбречно увреждане (CLCR ≥30 ml/min/1,73 m²) не оказва влияние върху плазмените концентрации на розувастатин. Въпреки това плазмените концентрации на розувастатин се увеличават в клинично значима степен (около 3 пъти) при пациенти с тежко бъбречно увреждане (CLCR <30 mL/min/1.73 m²) not receiving hemodialysis compared with healthy subjects (CLcr> 80 ml/min/1,73 m²).

колко судафно мога да взема

Плазмените концентрации на стационарно състояние на розувастатин при пациенти на хронична хемодиализа са приблизително 50% по-големи в сравнение със здрави доброволчески субекти с нормална бъбречна функция.

Пациенти с чернодробно увреждане

При пациенти с хронични алкохолни чернодробни концентрации на розувастатин са скромно повишени.

При пациенти с дете-пречка A A CMAX и AUC съответно се увеличават с 60% и 5% в сравнение с пациенти с нормална чернодробна функция. При пациенти с болест на детска болест B и AUC са увеличени съответно 100% и 21% в сравнение с пациенти с нормална чернодробна функция.

Проучвания за взаимодействие с лекарства

Разчистването на розувастатин не зависи от метаболизма от цитохром Р450 3A4 в клинично значима степен.

Розувастатинът е субстрат за определени транспортни протеини, включително чернодробния поемащ транспорт, органичен анион-транспортиращ полипротеин 1B1 (OATP1B1) и протеин за устойчивост на рак на рака на гърдата (BCRP). Съпътстващо приложение на Crestor с лекарства, които са инхибитори на тези транспортерни протеини (например циклоспорин определени инхибитори на ХИВ протеаза [виж Доза и приложение и Лекарствени взаимодействия ] и ticagrelor [виж Лекарствени взаимодействия ]) може да доведе до повишени плазмени концентрации на розувастатин.

Таблица 8: Ефект на съвместните лекарства върху системната експозиция на розувастатин

Таблица 9: Ефект на съвместното приложение на розувастатин върху системното излагане на други лекарства

Фармакогеномика

Разположеността на розувастатин включва OATP1B1 и други транспортни протеини. Съобщава се за по -високи плазмени концентрации на розувастатин при много малки групи пациенти (n = 3 до 5), които имат два намалени функционални алела на гена, който кодира OATP1B1 (SLCO1B1 521T> C). Честотата на този генотип (т.е. SLCO1B1 521 C/C) обикновено е по -ниска от 5% в повечето расови/етнически групи. Въздействието на този полиморфизъм върху ефикасността и/или безопасността на Crestor не е ясно установено.

Клинични изследвания

Първична профилактика на заболяването на CV

In the Justification for the Use of Statins in Primary Prevention: An Intervention Trial Evaluating Rosuvastatin (JUPITER) study the effect of CRESTOR on the occurrence of major CV disease events was assessed in 17802 males (≥50 years) and females (≥60 years) who had no clinically evident CV disease LDL-C levels <130 mg/dL и hsCRP levels ≥2 mg/L. The study population had an estimated baseline coronary heart disease risk of 11.6% over 10 years based on the Framingham risk criteria и included a high percentage of patients with additional risk factors such as hypertension (58%) low HDL-C levels (23%) cigarette smoking (16%) or a family history of premature CHD (12%). Patients had a median baseline LDL-C of 108 mg/dL и hsCRP of 4.3 mg/L. Patients were rиomly assigned to placebo (n=8901) or Крестор 20 mg once daily (n=8901) и were followed for a mean duration of 2 years. The JUPITER study was stopped early by the Данни Safety Monitoring Board due to meeting predefined stopping rules for efficacy in Крестор-treated subjects.

Основната крайна точка беше композитна крайна точка, състояща се от времето до първото появяване на някое от следните основни CV събития: CV смърт нефатален миокарден инфаркт нефатален инсулт хоспитализация за нестабилна ангина или процедура за артериална реваскуларизация.

Крестор significantly reduced the risk of major CV events (252 events in the placebo group vs. 142 events in the rosuvastatin group) with a statistically significant (p <0.001) relative risk reduction of 44% и absolute risk reduction of 1.2% (see Figure 1). The risk reduction for the primary end point was consistent across the following predefined subgroups: age sex race smoking status family history of premature CHD body mass index LDL-C HDL-C и hsCRP levels.

Фигура 1: Време за първо появяване на големи CV събития в Юпитер

Отделните компоненти на първичната крайна точка са представени на фигура 3. Crestor значително намалява риска от нефатален миокарден инфаркт нефатален инсулт и артериални реваскуларизационни процедури. Няма значителни разлики в лечението между групите Crestor и плацебо за смърт поради причинители за CV или хоспитализации за нестабилна ангина.

Крестор significantly reduced the risk of myocardial infarction (6 fatal events и 62 nonfatal events in placebo-treated subjects vs. 9 fatal events и 22 nonfatal events in Крестор-treated subjects) и the risk of stroke (6 fatal events и 58 nonfatal events in placebo-treated subjects vs. 3 fatal events и 30 nonfatal events in Крестор-treated subjects).

При пост-хок подгрупова анализ на субекти на Юпитер (Rosuvastatin = 725 плацебо = 680) с HSCRP ≥2 mg/L и няма други традиционни рискови фактори (тютюнопушене BP ≥140/90 или приемане на антихипертензивни ниски HDL-C), различна от възрастта след корекция за висок HDL-C, няма значителна полза за лечение с Crestor.

Фигура 2: Основни CV събития по група за лечение в Юпитер

На една година Crestor увеличи HDL-C и намалява LDL-C HSCRP общите нива на холестерол и серумните триглицериди (P <0.001 for all versus placebo).

Първична хиперлипидемия при възрастни

Крестор reduces Total-C LDL-C Апоб non-HDL-C и Tg и increases HDL-C in adult patients with hyperlipidemia и mixed dyslipidemia.

В многоцентрово двойно-сляпо плацебо-контролирано проучване при пациенти с хиперлипидемия Crestor, даден като единична дневна доза (5 до 40 mg) в продължение на 6 седмици, значително намалява общо-C LDL-C не-HDL-C и APOB в целия обхват на дозата (Таблица 10). Â

Таблица 10: Липидно-модифициращ ефект на Crestor при възрастни пациенти с хиперлипидемия

Крестор was compared with the statins (atorvastatin simvastatin и pravastatin) in a multicenter open-label dose-ranging study of 2240 patients with hyperlipidemia or mixed dyslipidemia. After rиomization patients were treated for 6 weeks with a single daily dose of either Крестор atorvastatin simvastatin or pravastatin (see Figure 3 и Table 11).

Фигура 3: Процент LDL-C се променя по доза Crestor Atorvastatin Simvastatin и Pravastatin на 6 седмица при възрастни пациенти с хиперлипидемия или смесена дислипидемия

Графиките на кутиите са представяне на стойностите на 25 -ти и 75 -ти перцентил с мустаци, представляващи стойностите на 10 -ти и 90 -ти перцентил. Средна базова линия LDL-C: 189 mg/dl

Таблица 11: Процентна промяна в LDL-C по доза Crestor Atorvastatin Simvastatin и Pravastatin от изходното ниво до 6-та (LS средно ¹ ) При възрастни пациенти с хиперлипидемия или смесена дислипидемия (размери на пробите, вариращи от 156 € 167 пациенти в група)

Забавяне на прогресията на атеросклерозата

В измервателните ефекти върху дебелината на интимната среда: оценка на изследването на розувастатин 40 mg (метеор) ефектът на терапията с Crestor върху каротидната атеросклероза се оценява чрез ултрасонография на В-режим при пациенти с повишен LDL-C при нисък риск (Framingham риск <10% over ten years) for symptomatic coronary artery disease и with subclinical atherosclerosis as evidenced by carotid intimal-medial thickness (cIMT). In this double-blind placebo-controlled clinical study 984 adult patients were rиomized (of whom 876 were analyzed) in a 5:2 ratio to Крестор 40 mg or placebo once daily. Ultrasonograms of the carotid walls were used to determine the annualized rate of change per patient from baseline to two years in mean maximum cIMT of 12 measured segments. The estimated difference in the rate of change in the maximum cIMT analyzed over all 12 carotid artery sites between patients treated with Крестор и placebo-treated patients was -0.0145 mm/year (95% CI â€0.0196 †0.0093; p <0.0001).

Годишната норма на промяна от изходното ниво на плацебо групата е 0,0131 mm/година (p <0.0001). The annualized rate of change from baseline for the group treated with Крестор was -0.0014 mm/year (p=0.32).

На индивидуално ниво на пациента в групата, лекувана с Crestor 52,1% от пациентите, демонстрират липса на прогресия на заболяването (дефинирана като отрицателна годишна честота на промяна) в сравнение с 37,7% от пациентите в групата на плацебо.

HEFH при възрастни

В проучване на възрастни пациенти с HEFH (основна стойност на LDL от 291 mg/dL) са рандомизирани на Crestor 20 mg или аторвастатин 20 mg. Дозата се увеличава на интервали от 6 седмици. Значителни намаления на LDL-C от изходните стойности се наблюдават при всяка доза и в двете групи за лечение (виж таблица 12).

Таблица 12: LDL-C Процентна промяна от изходното ниво

HEFH при педиатрични пациенти

В двойно сляпо рандомизирано многоцентрово плацебо-контролирано 12-седмично проучване 176 (97 мъжки и 79 жени) педиатрични пациенти с HEFH бяха рандомизирани на розувастатин 5 mg 10 mg или 20 mg или плацебо дневно. Пациентите варират на възраст от 10 до 17 години (средна възраст от 14 години) с приблизително 30% от пациентите 10 до 13 години и приблизително 17% 18% 40% и 25% в етапи на Tanner II III IV и V съответно. Женските бяха поне 1-годишна постменархе. Средната LDL-C на изходното ниво е 233 mg/dl (диапазон от 129 до 399). 12-седмичната двойно-сляпа фаза беше последвана от 40-седмична фаза на дозата с отворена доза, при която всички пациенти (n = 173) получават 5 mg 10 mg или 20 mg розувастатин дневно.

Розувастатин significantly reduced LDL-C (primary end point) total холестерол и Апоб levels at each dose compared to placebo. Results are shown in Table 13 below.

Таблица 13: Липидно-модифициращи ефекти на Crestor при педиатрични пациенти на възраст от 10 до 17 години с HEFH (най-малко квадрати средна промяна от изходното ниво до 12-та седмица)

Розувастатин was also studied in a two-year open-label uncontrolled titration-to-goal trial that included 175 pediatric patients with HeFH who were 8 to 17 years old (79 males и 96 females). All patients had a documented genetic defect in the LDL receptor or in Апоб. Approximately 89% were White 7% were Asian 1% were Black or African American и fewer than 1% were Hispanic or Latino ethnicity. Mean LDL-C at baseline was 236 mg/dL. Fifty-eight (33%) patients were prepubertal at baseline. The starting rosuvastatin dosage for all pediatric patients was 5 mg once daily. Pediatric patients aged 8 to less than 10 years (n=41 at baseline) could titrate to a maximum dosage of 10 mg once daily и pediatric patients aged 10 to 17 years could titrate to a maximum dosage of 20 mg once daily.

Намаляването на LDL-C от изходното ниво обикновено е последователно във възрастовите групи в рамките на изпитването, както и при предишен опит както в изпитвания за възрастни, така и в педиатрични контролирани изпитвания.

HOFH при пациенти с възрастни и педиатрични

В отворено проучване на принудително-титтрация HOFH пациентите (n = 40 8-63 години) са оценени за отговора им на Crestor 20 до 40 mg титриран на 6-седмичен интервал. В общата популация средното намаление на LDL-C от изходното ниво е 22%. Около една трета от пациентите се възползваха от увеличаване на дозата си от 20 mg до 40 mg с по-нататъшно понижаване на LDL-C повече от 6%. При 27 пациенти с поне 15% намаление на LDL-C средното намаление на LDL-C е 30% (средно 28% намаление). Сред 13 пациенти с LDL-C намаление на <15% 3 had no change or an increase in LDL-C. Reductions in LDL-C of 15% or greater were observed in 3 of 5 patients with known receptor negative status.

Hofh при педиатрични пациенти

Крестор was studied in a rиomized double-blind placebo-controlled multicenter cross­over study in 14 pediatric patients with HoFH. The study included a 4-week dietary lead-in phase during which patients received Крестор 10 mg daily a cross-over phase that included two 6-week treatment periods with either Крестор 20 mg or placebo in rиom order followed by a 12-week open-label phase during which all patients received Крестор 20 mg. Patients ranged in age from 7 to 15 years of age (median 11 years) 50% were male 71% were White 21% were Asian 7% were Black or African American и no patients were of Hispanic or Latino ethnicity. Fifty percent were on apheresis therapy и 57% were taking ezetimibe. Patients who entered the study on apheresis therapy or ezetimibe continued the treatment throughout the entire study. Mean LDL-C at baseline was 416 mg/dL (range 152 to 716 mg/dL). A total of 13 patients completed both treatment periods of the rиomized cross-over phase; one patient withdrew consent due to inability to have blood drawn during the cross-over phase.

Крестор 20 mg significantly reduced LDL-C total холестерол Апоб и non-HDL-C compared to placebo (see Table 14).

Таблица 14: Липидно-модифициращи ефекти на Crestor при педиатрични пациенти от 7 до 15 години с HOFH след 6 седмици

Първична дисбеталипопротеинемия при възрастни

In a randomized multicenter double-blind cross-over study 32 adult patients (27 with €2/€2 and 4 with apo E mutation [Arg145Cys] with primary dysbetalipoproteinemia entered a 6-week dietary lead-in period on the NCEP Therapeutic Lifestyle Change (TLC) diet. Following dietary lead-in patients were randomized to a sequence of treatments for 6 weeks each: rosuvastatin 10 mg followed Чрез Rosuvastatin 20 mg или Rosuvastatin 20 mg, последвано от Rosuvastatin 10 mg.

Таблица 15: Липидно-модифициращи ефекти на Crestor 10 mg и 20 mg при възрастни пациенти с първична дисбеталипопротеинемия (хиперлипопротеинемия тип III) след шест седмици чрез средна процентна промяна (95% CI) от изходното ниво (n = 32)

Хипертриглицеридемия при възрастни

В двойно-сляпо плацебо-контролирано проучване при възрастни пациенти с изходни нива на TG от 273 до 817 mg/dL грестов, даден като единична дневна доза (5 до 40 mg) за 6 седмици значително намалени серумни нива на TG (виж таблица 16).

Таблица 16: Липидно-модифициращ ефект на CRESTOR при възрастни пациенти с първична хипертриглицеридемия след шест седмици чрез средна (min max) процентна промяна “

Информация за пациента за Crestor

Крестор®
(Kres-tor)
(Розувастатин) Таблетки за устна употреба

Прочетете внимателно тази информация за пациента, преди да започнете да приемате Crestor и всеки път, когато получите зареждане. Ако имате въпроси относно Crestor, попитайте вашия доставчик на здравни грижи. Само вашият доставчик на здравни грижи може да определи дали Crestor е подходящ за вас.

Какво е Crestor?

Крестор is a prescription medicine that contains a холестерол-lowering medicine called rosuvastatin.

• Крестор is used:
  • За да се намали рискът от големи неблагоприятни сърдечно -съдови (CV) събития като смърт от инсулт на сърдечно -съдовата болест или необходимостта от процедури за подобряване на притока на кръв към сърцето, наречено артериална реваскуларизация при възрастни, които не са познавали сърдечните заболявания, но имат определени допълнителни рискови фактори.
  • заедно с диетата до:
    • Намалете нивото на липопротеин с ниска плътност (LDL-C) холестерол или лош холестерол при възрастни с първична хиперлипидемия.
    • Забавете натрупването на мастни отлагания (плака) в стените на кръвоносните съдове.
    • Лекувайте възрастни и деца на 8 години и повече с висок кръвен холестерол поради хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия (HEFH) (наследствено състояние, което причинява високи нива на LDL-C).
• Заедно с други лечения за намаляване на холестерола или само ако такива лечения не са налични при възрастни и деца на възраст 7 години и по-възрастни с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия (HOFH) (наследствено състояние, което причинява високи нива на LDL-C).
• заедно с диетата за лечение на възрастни с:
  • Първична дисбеталипопротеинемия (наследствено състояние, което причинява високи нива на холестерол и мазнини).
  • Хипертриглицеридемия.

Не е известно дали Crestor е безопасен и ефективен при деца на възраст под 8 години с HEFH или деца на възраст под 7 години с HOFH или при деца с други видове хиперлипидемии (различни от HEFH или HOFH).

Не приемайте Crestor, ако вие:

• имат чернодробни проблеми.
• са алергични към розувастатин или някоя от съставките в Crestor. Вижте края на тази листовка за пълен списък на съставките в Crestor.

Преди да вземете Crestor, кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички ваши медицински състояния, включително ако вие:

• имат необясними мускулни болки или слабост.
• са имали или са имали проблеми с бъбреците.
• са имали или са имали чернодробни проблеми.
• Пийте повече от 2 чаши алкохол дневно.
• Имайте проблеми с щитовидната жлеза.
• са от азиатски произход.
• са бременни или смятат, че може да сте бременна или планирате да забременеете. Ако забременеете, докато приемате Crestor, обадете се веднага на вашия доставчик на здравни услуги, за да обсъдите лечението си с крестор.
• са кърмещи. Crestor може да премине в кърмата ви и може да навреди на вашето бебе. Говорете с вашия доставчик на здравни грижи за най -добрия начин да нахраните бебето си, ако вземете Crestor. Не кърмете, докато приемате Crestor.

Кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички лекарства, които приемате включително лекарства с рецепта и прекомерно текущи витамини и билкови добавки. Кажете на вашия доставчик на здравни грижи, който предписва Crestor, ако друг доставчик на здравни услуги увеличи дозата на друго лекарство, което приемате. Crestor може да повлияе на начина, по който работят другите лекарства, а други лекарства могат да повлияят на това как работи Crestor.

Особено кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако вземете:

• Coumarin антикоагуланти (лекарства, които предотвратяват кръвни съсиреци като варфарин)
• Антиациди (лекарства, които приемате за киселини, които съдържат алуминий и магнезиев хидроксид

Приемането на крестор с определени лекарства може да увеличи риска от мускулни проблеми.

Особено кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако вземете:

• Циклоспорин (лекарство за вашата имунна система)
• Терифлуномид (лекарство, използвано за лечение на рецидивиращи ремитиращи множествена склероза)
• енасиденоб (лекарство, използвано за лечение на остра миелоидна левкемия)
• Капматиниб (лекарство за лечение на недребноклетъчен рак на белия дроб)
• Fostamatinib (лекарство, използвано за лечение на нисък брой на тромбоцитите)
• Фебуксостат (лекарство, използвано за лечение и предотвратяване на високи нива на кръв на пикочна киселина)
• Gemfibrozil (лекарство с фибринова киселина за понижаване на холестерола)
• tafamidis [използван за лечение на кардиомиопатия (разширен и удебелен сърдечен мускул)]
• антивирусни лекарства, включително определени лекарства за ХИВ или хепатит С, като: например:
  • Lopinavir ritonavir fosamprenavir tipranavir atazanavir simprevir
  • комбинация от
    • SOFOSBUVIR/VELPATASVIR/VOXILAPREVIR
    • Dasabuvir/ombitasvir/paritaprevir/ritonavir
    • Елбасвир/Гразопревир
    • SOFOSBUVIR/VELPATASVIR
    • Glecaprevir/Pibrentasvir и
  • Всички други комбинации с Ledipasvir, включително Ledipasvir/Sofosbuvir
• Даролутамид (лекарство за лечение на рак на простатата)
• Регорафениб (лекарство, използвано за лечение на рак на дебелото черво и ректума)
• производни на влакнести киселини (като фенофибрат)
• Ticagrelor (помага за намаляване на вероятността от образуване на кръвен съсирек, който може да блокира кръвоносен съд)
• ниацин или никотинова киселина
• Колхицин (лекарство, използвано за лечение на подагра)

Попитайте вашия доставчик на здравни грижи или фармацевт за списък на тези лекарства, ако не сте сигурни. Познайте лекарствата, които приемате. Поддържайте списък с тях, за да покажете на вашия доставчик на здравни услуги и фармацевт, когато получите нова медицина.

Как трябва да взема Crestor?

• Вземете Crestor точно както вашият доставчик на здравни грижи ви казва да го вземете.
• Вземете Crestor през устата по 1 път всеки ден със или без храна. Поглъщайте таблета цялото.
• Крестор can be taken at any time of day with or without food.
• Не сменяйте дозата си или спрете Crestor, без да говорите с вашия доставчик на здравни грижи, дори ако се чувствате добре.
• Вашият доставчик на здравни грижи може да прави кръвни тестове, за да провери нивата на холестерола преди и по време на лечението ви с Crestor. Вашият доставчик на здравни услуги може да промени дозата ви на Crestor, ако е необходимо.
• Докато приемате Crestor, продължават да следват вашата диета за понижаване на холестерола и да спортувате, както ви е казал вашият доставчик на здравни грижи.
• Ако приемате лекарство, наречено антиацид, което съдържа комбинация от алуминий и магнезиев хидроксид, вземете Crestor поне 2 часа, преди да вземете антиацида.
• Ако пропуснете доза Crestor, вземете следващата си доза в нормалното си планирано време. Не приемайте допълнителна доза Crestor.
• В случай на предозиране получете медицинска помощ или се свържете с експерт по отровен център на живо веднага на 1800-222-1222. Съветите също са достъпни онлайн на poisonhelp.org.

Какви са възможните странични ефекти на Crestor?

Крестор may cause serious side effects including:

• Мускулна болка нежност и слабост (миопатия). Мускулните проблеми, включително разграждането на мускулите, могат да бъдат сериозни при някои хора и рядко да причинят увреждане на бъбреците, което може да доведе до смърт. Кажете на вашия доставчик на здравни услуги веднага, ако:
  • Имате необяснима мускулна болка нежност или слабост, особено ако имате треска или се чувствате по -уморени от обикновено, докато приемате Crestor.
  • Имате проблеми с мускулите, които не отминават дори след като вашият доставчик на здравни грижи ви е казал да спрете да приемате Crestor. Вашият доставчик на здравни грижи може да направи допълнителни тестове, за да диагностицира причината за мускулните ви проблеми.

Вашите шансове да получите мускулни проблеми са по -високи, ако вие:

• • Приемате определени други лекарства, докато приемате Crestor (вижте особено кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако вземете)
  • са на 65 години или по -възрастни
  • са от азиатски произход
  • имат проблеми с щитовидната жлеза (хипотиреоидизъм), които не се контролират
  • имат проблеми с бъбреците
  • приемат по -високи дози крестор
• Проблеми с черния дроб. Вашият доставчик на здравни грижи може да прави кръвни тестове, за да провери черния си дроб, преди да започнете да приемате Crestor и ако имате симптоми на проблеми с черния дроб, докато приемате Crestor. Обадете се на вашия доставчик на здравеопазване веднага, ако имате някой от следните симптоми на чернодробни проблеми:
  • Чувствайте се необичайно уморени или слаби
  • загуба на апетит
  • Горна болка в корема
  • Тъмна урина
  • Пожълтяване на кожата или белите на очите ви
• Протеин и кръв в урината. Крестор may cause you to have protein и blood in your urine. If you develop protein or blood in your urine your healthcare provider may decrease your dose of Крестор.
• Повишаване на нивата на кръвната захар (глюкоза). Крестор may cause an increase in your blood sugar levels.

Най -често срещаните странични ефекти могат да включват болки в мускулите на главоболие и болки слабост и запек.

Кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако имате някакъв страничен ефект, който ви притеснява или който не отшумява.

вземете вашите отзиви за ръководство

За повече информация попитайте вашия доставчик на здравни грижи или фармацевт.

Обадете се на Вашия лекар за медицински съвети относно страничните ефекти. Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1-800FDA-1088.

Как трябва да съхранявам Crestor?

• Съхранявайте Crestor при стайна температура между 68 ° F до 77 ° F (20 ° C до 25 ° C) и на сухо място.

Дръжте Crestor и всички лекарства извън обсега на децата.

Обща информация за безопасното и ефективно използване на Crestor

Лекарствата понякога се предписват за цели, различни от тези, изброени в информационна листовка за пациент. Не използвайте Crestor за условие, за което не е предписано. Не давайте крестор на други хора, дори ако те имат същото медицинско състояние, което имате. Може да им навреди.

Можете да поискате от вашия фармацевт или доставчик на здравни грижи за информация за Crestor, който е написан за здравни специалисти.

Какви са съставките в Crestor?

Активна съставка: розувастатин като розувастатин калций

Неактивни съставки: Crospovidone NF хипромелозен NF лактозен монохидрат NF магнезиев стеарат NF микрокристална целулоза NF червен железен оксид NF титаниев диоксид USP триацетин NF трибазичен калциев фосфат NF и жълт феричен оксид.

Тази информация за пациента е одобрена от американската администрация по храните и лекарствата