Кипрохептадин

Описание за ципрохептадин

Cyprohepdaine HCl е антихистаминиран и антисеротонинергичен агент. Ципрохептадин хидрохлоридът е бял до леко жълтеникаво кристално твърдо вещество с молекулно тегло 350,89, което е разтворимо във вода, свободно разтворима в метанол, умерено разтворим в етанол разтворим в хлороформ и практически неразтворим в етер. Това е сескхидратът на 4- (5h-дибензо [ad] циклохептен-5-илиден) -1-метилпиперидин хидрохлорид. Молекулната формула на безводна сол е c ₂₁ H ₂₁ N • HCl и структурната формула на безводна сол е:

Ципрохептадин хидрохлорид се предлага за перорално приложение в 4 mg таблетки. Неактивните съставки включват: лактозна монохидрат магнезиев стеарен микрокристална целулоза и натриев нишесте гликолат.

Използване за ципрохептадин

Периален и сезонен алергичен ринит

Вазомоторски ринит

Алергичен конюнктивит поради инхалантни алергени и храни

Леки неусложнени алергични кожни прояви на уртикария и ангиоедем

Миконазол 1 ден лечение Странични ефекти

Подобряване на алергичните реакции към кръвта или плазмата

Студена уртикария

Дерматографизъм

Като терапия за анафилактични реакции, свързани с епинефрин и други стандартни мерки след контролиране на острите прояви.

Дозировка за ципрохептадин

Дозировката трябва да бъде индивидуализирана според нуждите и отговора на пациента.

Всяка таблетка съдържа 4 mg ципрохептадин хидрохлорид.

Педиатрични пациенти

Възраст от 2 до 6 години

Общата дневна доза за педиатрични пациенти може да бъде изчислена въз основа на телесното тегло или телесна площ, като се използва приблизително 0,25 mg/kg/ден или 8 mg на квадратен метър телесна повърхност (8 mg/m2).

Обичайната доза е 2 mg (1/2 таблет) два или три пъти на ден, коригирана, ако е необходимо за размера и реакцията на пациента. DOE не трябва да надвишава 12 mg на ден.

Възраст от 7 до 14 години

Обичайната доза е 4 mg (1 таблет) два или три пъти на ден, коригирана, ако е необходимо, за размера и реакцията на пациента. Дозата не трябва да надвишава 16 mg на ден.

колко соми да се оправят

Възрастни

Общата дневна доза за възрастни трябва да надвишава 0,5 mg/kg/ден. Терапевтичният диапазон е 4 до 20 mg на ден, като по -голямата част от пациентите изискват 12 до 16 mg на ден. Понякога пациент може да изисква 32 mg на ден за адекватно облекчение. Предполага се, че дозата се инициира с 4 mg (1 таблетка) три пъти на ден и се коригира според размера и реакцията на пациента.

Колко се доставя

Ципрохептадин хидрохлорид таблетки usp се предлагат като бели до бели плоско лице с скосяване на кръгли форми от едната страна, дебатирани с „CYP“ от другата страна, разположена, съдържаща 4 mg кипрохептадин HCl, опакована в бутилки от 100 таблетки NDC 62033-0346-0 и 1000 таблетки NDC 62033-0346-2.

Фармацевт: Разпределете в добре затворен контейнер, както е дефинирано в USP. Използвайте затваряне на деца (според изискванията).

Съхранявайте на 20 - 25 C (68 - 77 F) Екскурзии, разрешени до 15 - 30 C (59 - 86 F) [вижте USP контролирана стайна температура]

Произведено от: Stason Pharmaceuticals Inc. Irvine CA 92618. Ревизиран: ноември 2010 г.

Странични ефекти за ципрохептадин

Нежеланите реакции, които са докладвани при използването на антихистамини, са както следва:

Централна нервна система

Успокояването и сънливостта (често преходна) замаяност нарушава координацията объркване неспокойствие възбуждане нервност трепереща раздразнителност безсъние Парестезии неврит конвулсии еуфория халюцинации истерия приличие.

израстъци

Алергична проява на обрив и оток Прекомерно изпотяване Уртикария Фоточувствителност.

Специални сетива

Остър лабиринтит замъглено зрение диплопия вертиго ушите.

Сърдечно -съдов

Хипотония на сърцебиене тахикардия Екстрасистолета Анафилактичен шок.

Хематологичен

Хемолитична анемия левкопения агранулоцитоза тромбоцитопения.

Храносмилателна система

Холестаза Чернодробна недостатъчност Хепатит Чернодробна функция Аномалия Сухота на устата Епигастрална дистрес Анорексия гадене повръща диария запек.

Генорина

Честота на урината Трудно уриниране на уриниране на урина за ранна менструация.

Дихателни

Сухота на сгъстяването на носа и гърлото на плътността на бронхиалната секреция на гърдите и хрипнето на носната запушване.

За какво е използван еноксапарин натрий

Разни

Уморното изтриващо главоболие увеличава апетита/наддаването на тегло.

Лекарствени взаимодействия за кипрохептадин

МАО инхибиторите удължават и засилват антихолинергичните ефекти на антихистамините. Антихистамините могат да имат адитивни ефекти с алкохол и други депресанти на ЦНС, напр. Хипнотични успокоителни транквилатори Антианксиални агенти.

Предупреждения за ципрохептадин

Педиатрични пациенти

Предоставянето на антихистамини, особено при кърмачета и малки деца, може да доведе до халюцинации централна нервна система депресия конвулсии Респираторно и сърдечно спиране и смърт. Антихистамините могат да намалят психическата бдителност; И обратно, особено при малкото дете, те понякога могат да произвеждат възбуждане.

CNS депресанти

Антихистамините могат да имат адитивни ефекти с алкохол и други депресанти на ЦНС, напр. Хипнотични успокоителни транквилатори Антианксиални агенти.

Дейности, изискващи психическа бдителност

Пациентите трябва да бъдат предупредени за участие в дейности, изискващи психическа бдителност и двигателна координация, като шофиране на автомобил или оперативна машина. Антихистамините са по -склонни да причинят седация на замаяност и хипотония при пациенти с възрастни хора. (Вижте Предпазни мерки Гериатрична употреба ).

Предпазни мерки за ципрохептадин

Общи

Ципрохептадинът има атропинско действие и следователно трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с:

История на бронхиалната астма
Повишено вътреочно налягане
Хипертиреоидизъм
Сърдечно -съдов disease
Хипертония

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Дългосрочните канцерогенни изследвания не са направени с ципрохептадин.

Ципрохептадинът не е имал ефект върху плодовитостта в проучване с две отпадъци при плъхове или две поколение изследване при мишки при около 10 пъти повече от човешката доза.

Ципрохептадин не е причинил увреждане на хромозоми при човешки лимфоцити или фибробласти in vitro ; Високите дози (10-4 м) са цитотоксични. Ципрохептадинът не е имал никакъв мутагенен ефект в микробния мутагенски тест на AMES; Концентрациите над 500 mcg/плоча инхибират растежа на бактериите.

Бременност

Бременност Category B

Изследванията за репродукция са проведени при зайци мишки и плъхове при перорални или подкожни дози до 32 пъти повече от максималната препоръчителна човешка орална доза и не разкриват данни за нарушена плодовитост или вреда на плода поради ципрохептадин. Показано е, че ципрохептадинът е фетотоксичен при плъхове, когато се прилага чрез интраперитонеална инжекция в дози четири пъти повече от максималната препоръчителна човешка орална доза. Две проучвания при бременни жени обаче не показват, че ципрохептадин увеличава риска от аномалии, когато се прилага през първия втори и трети триместър на бременността. Не са наблюдавани тератогенни ефекти при никое от новородените. Независимо от това, тъй като проучванията при хората не могат да изключат възможността за вреди на кипрохептадин, трябва да се използват по време на бременност, само ако е ясно необходимо.

Кърмещи майки

Известно е дали това лекарство се отделя в човешкото мляко. Тъй като много лекарства се отделят в човешкото мляко и поради потенциала за сериозни нежелани реакции при кърмачета от кипрохептадин трябва да се вземе решение дали да се преустанови кърменето или да се преустанови лекарството, което взема предвид значението на лекарството за майката (виж (виж Противопоказания ).

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти под две години не са установени. (Вижте Противопоказания Новородени или недоносени бебета и Предупреждения за педиатрични пациенти ).

Гериатрична употреба

Клиничните проучвания на ципрохептадин HCl таблетки не включват достатъчен брой лица на възраст над 65 години, за да се определи дали реагират различно от по -младите лица. Други отчетени клиничен опит не са установили разлики в отговорите между възрастни и по -млади пациенти. Като цяло изборът на доза за възрастен пациент трябва да бъде предпазлив обикновено, като се започне от ниския край на обхвата на дозиране, отразяващ по -голямата честота на намалената чернодробна бъбречна или сърдечна функция и на съпътстващо заболяване или друга лекарствена терапия (виж Предупреждения Дейности, изискващи психическа бдителност ).

Информация за предозиране за кипрохептадин

Реакциите на предозиране на антихистамин могат да варират от депресията на централната нервна система до стимулация, особено при педиатрични пациенти. Също така могат да се появят атропинови признаци и симптоми (сухо-уста; фиксирани разширени зеници; промиване и т.н.), както и стомашно-чревни симптоми.

Ако повръщането не се е случило спонтанно, пациентът трябва да бъде индуциран да повръща със сироп на ипекак.

Ако пациентът не е в състояние да повръща, извършва стомашно промиване, последвано от активен въглен. Изотоничен или 1/2 изотоничен физиологичен разтвор е промиването на избор. Предпазните мерки срещу аспирацията трябва да се вземат особено при кърмачета и деца.

Когато животозастрашаващи знаци и симптоми на ЦНС присъстват интравенозен физиостигмин салицилат, могат да бъдат разгледани. Дозировката и честотата на приложение зависят от възрастовия клиничен отговор и рецидив след отговор. (Вижте пакетни циркуляри за Physostigmine продукти.)

Солената катартика като мляко от магнезия чрез осмоза привличат вода в червата и следователно са ценни за тяхното действие при бързо разреждане на съдържанието на червата.

Не трябва да се използват стимуланти.

Вазопресорите могат да се използват за лечение на хипотония.

Оралният LD на ципрохептадин е 123 mg/kg и 295 mg/kg съответно при мишката и плъха.

Противопоказания за ципрохептадин

Новородени или недоносени бебета

Това лекарство не трябва да се използва при новородени или недоносени бебета.

Кърмещи майки

Поради по -високия риск от антихистамини за кърмачета като цяло и за новородени и преждевременни терапия с антихистамин е противопоказано при сестринските майки.

Други условия

Свръхчувствителност към кипрохептадин и други лекарства с подобна химическа структура.

Терапия с инхибитор на моноаминооксидаза (виж Лекарствени взаимодействия )

Глаукома за затваряне на ъгъл

Стенциозиране на пептична язва

Симптоматична простатна хипертропия

Какво се използва Quetiapine за лечение на

Запушване на шията на пикочния мехур

Запушване на пилородуоденална

Възрастни инвалидирани пациенти

Клинична фармакология for Cyproheptadine

Ципрохептадинът е антагонист на серотонин и хистамин с антихолинергични и седативни ефекти. Антисеротонинът и антихистаминовите лекарства изглежда се конкурират съответно с серотонин и хистамин за рецепторни места.

Фармакокинетика и метаболизъм

След единична 4 mg перорална доза от 14C маркиран ципрохептадин HCl при нормални лица, дадени като таблетки 2-20% от радиоактивността, се екскретира в изпражненията. Само около 34% от радиоактивността на изпражненията е непроменено лекарство, съответстващо на по -малко от 5,7% от дозата. Най -малко 40% от администрираната радиоактивност се отделя в урината. В урината на пациентите на пациенти на хронични 12-20 mg дневни дози няма откриваемо количество непроменено лекарство. Принципният метаболит, открит в човешката урина, е идентифициран като кватернерен амониев глюкурониден конюгат на ципрохептадин. Елиминирането се намалява при бъбречна недостатъчност.

Информация за пациента за кипрохептадин

Антихистамините могат да намалят психическата бдителност; И обратно, особено при малкото дете, те понякога могат да произвеждат възбуждане. Пациентите трябва да бъдат предупредени за участие в дейности, изискващи психическа бдителност и двигателна координация, като шофиране на автомобил или оперативна машина.