Diamox Sequels

Описание за продължения на Diamox

Diamox продължения (ацетазоламид с удължено освобождаване капсули) са инхибитор на ензимната въглеродна анхидраза.

Diamox е бял до слабо жълтеникаво бял кристален прах без мирис, слабо кисел, много леко разтворим във вода и леко разтворим в алкохол. Химическото наименование за Diamox е N- (5-Sulfamoyl-134-Thiadiazol-2-ил) ацетамид и има следната химическа структура:

MW 222.24 ........ c ₄ H ₆ N ₄ 0 ₃ S ₂

Diamox продължения (Acetazolamide XR) са капсули с удължено освобождаване за перорално приложение, всяка от които съдържа 500 mg ацетазоламид и следните неактивни съставки:

Микрокристална целулоза натриев лаурил сулфат и талк.

Съставките в черупката на капсулата са D

Съставките в мастилото за отпечатване са D

Използване за Diamox продължения

За допълнително лечение на: хронична проста (отворен ъгъл) глаукома вторична глаукома и предоперативно при глаукома за остра ъгъл, където се желае забавяне на операцията, за да се понижи вътреочното налягане. Diamox също е показан за предотвратяване или подобряване на симптомите, свързани с остра планинска болест, въпреки постепенното изкачване.

Дозировка за продължения на Diamox

Глаукома

Препоръчителната доза е 1 капсула (500 mg) два пъти на ден. Обикновено 1 капсула се прилага сутрин и 1 капсула вечер. Може да се наложи да се регулира дозата, но обикновено е установено, че дозата над 2 капсули (1 g) не води до повишен ефект. Дозировката трябва да се коригира с внимателно индивидуално внимание както към симптоматиката, така и към вътреочното напрежение. Във всички случаи е препоръчително непрекъснатото надзор от лекар.

В онези необичайни случаи, при които адекватният контрол не се получава чрез два пъти на ден администриране на Diamox продължения (Acetazolamide XR), желаният контрол може да бъде установено с помощта на Diamox (таблетки или парентерал). Използвайте таблетки или парентерално в съответствие с по -честите схеми на дозиране, препоръчани за тези дозирани форми като 250 mg на всеки четири часа или първоначална доза от 500 mg, последвана от 250 mg или 125 mg на всеки четири часа в зависимост от въпросния случай.

Остра планинска болест: Дозировката е от 500 mg до 1000 mg дневно в разделени дози, използвайки таблетки или капсули с удължено освобождаване, както е подходящо. При обстоятелства за бързо изкачване, като например при спасяване или военни операции, се препоръчва по -високо ниво на доза от 1000 mg. За предпочитане е да се инициира дозиране 24 до 48 часа преди изкачването и да продължите 48 часа, докато на голяма височина или по -дълго, колкото е необходимо за контрол на симптомите.

Колко се доставя

Diamox® Sequels® (Капсули с удължено освобождаване на ацетазоламид) се предлагат като 500 mg: оранжева непрозрачна капачка и оранжево непрозрачно тяло, пълна с бяло до бели пелети. Отпечатано в черно мастило Barr 699. Предлага се в бутилки от: 100

какъв вид лекарство е субоксон

NDC 51285-754-02

Съхранявайте при контролирана стайна температура от 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F).

Duramed Pharmaceuticals Inc. дъщерно дружество на Barrpharmaceuticals Inc. Pomona New York 10970. Ревизиран ноември 2004 г. FDA Rev Дата: 3/15/2005

Странични ефекти for Diamox Sequels

Тяло като цяло: Главоболие Неразбор Умора болка в треската болка при инжекционно място промиване на растежа забавяне на растежа при деца безкрайна парализа анафилаксия.

Храносмилане: Стомашно -чревни смущения като гадене повръща диария.

Хематологична/лимфна: Кръвни дискразии като апластична анемия агранулоцитоза левкопения тромбоцитопенична пурпура мелена.

Хепато-билиарни разстройства: Ненормална чернодробна функция холестатична жълтеница Чернодробна недостатъчност Фулминантна чернодробна некроза

Метаболитни/хранителни: Метаболитна ацидоза Електролитен дисбаланс, включително хипокалемия Хипонатриемия Остеомалация с дългосрочна фенитоинова терапия Загуба на апетит Промяна на вкуса Хипер/ Хипогликемия

Нервен: Сънливост Парестезия (включително изтръпване и изтръпване на крайници и лице) Депресия вълнение Атаксия объркване Конвулсии замаяност

Кожа: Алергични кожни реакции, включително фоточувствителност на уртикария Стивънс-Джонсън Токсична епидермална некролиза

Специални сетива: Слухови нарушения в преходната късогледство в тинит

Урогенитален: Кристалурия повишава риска от нефролитиаза с дългосрочна терапия хематурия гликозурия бъбречна недостатъчност полиурия

Лекарствени взаимодействия for Diamox Sequels

Аспирин - Вижте Предупреждения

Diamox променя метаболизма на фенитоин с повишени серумни нива на фенитоин. Това може да увеличи или засили появата на остеомалация при някои пациенти, получаващи хронична терапия с фенитоин. Вниманието се препоръчва при пациенти, получаващи хронична съпътстваща терапия. Чрез намаляване на стомашно -чревната абсорбция на примидон диамокс може да намали серумните концентрации на примидон и неговите метаболити с последващо възможно намаляване на антиконвулсантния ефект. Вниманието се препоръчва при започване на прекратяване или промяна на дозата Diamox при пациенти, получаващи примидон.

Поради възможните адитивни ефекти с други въглеродни инхибитори на анхидраза, съпътстваща употреба, не е препоръчително.

Ацетазоламидът може да увеличи ефектите на други антагонисти на фолиева киселина.

Ацетазоламидът намалява екскрецията на урината на амфетамин и може да повиши величината и продължителността на техния ефект.

Ацетазоламидът намалява екскрецията на хинидин в урината и може да засили ефекта му. Ацетазоламидът може да предотврати антисептичния ефект на метинамин. Ацетазоламидът увеличава екскрецията на литий и литият може да бъде намален.

Използваният ацетазоламид и натриев бикарбонат едновременно увеличава риска от образуване на бъбречно смятане.

Ацетазоламидът може да повиши нивата на циклоспорин.

Взаимодействия между лекарства/лабораторни тестове

Сулфонамидите могат да дадат фалшиви отрицателни или намалени стойности за стойностите на фенолсулфонфталеин и фенол за урина за уринарния протеин серумен непротеин и серумна пикочна киселина. Ацетазоламидът може да доведе до повишено ниво на кристали в урината.

Ацетазоламидът пречи на метода на HPLC за анализ на теофилин. Интерференцията с теофилиновия анализ чрез ацетазоламид зависи от разтворителя, използван при екстракцията; Ацетазоламидът може да не пречи на други методи за анализ на теофилин.

Предупреждения for Diamox Sequels

Смъртните случаи са възникнали, въпреки че рядко се дължат на тежки реакции на сулфонамиди, включително синдром на Стивънс-Джонсън Токсична епидермална некролиза фулминантна чернодробна некроза Анафилактика Агранулоцитоза Апластична анемия и други кръвни дискразия. Сенсибилизациите могат да се повторят, когато сулфонамид е реализиран, независимо от маршрута на администриране. Ако се появят признаци на свръхчувствителност или други сериозни реакции, прекратете употребата на това лекарство.

Съобщава се за предпазливост за пациенти, получаващи съпътстващи аспирин с висока доза и диамокс като анорексия тахипнея летаргия метаболитна ацидоза и смърт.

Предпазни мерки for Diamox Sequels

Общи

Увеличаването на дозата не увеличава диурезата и може да увеличи честотата на сънливостта и/или парестезията. Увеличаването на дозата често води до намаляване на диурезата. При определени обстоятелства обаче са дадени много големи дози съвместно с други диуретици, за да се осигури диуреза при пълна рефракторна повреда.

Лабораторни тестове

За да се следи за хематологични реакции, общи за всички сулфонамиди, се препоръчва да се получи базов CBC и броя на тромбоцитите на пациенти преди започване на диамокс терапия и на редовни интервали по време на терапията. Ако настъпват значителни промени в ранното прекратяване и институцията на подходящата терапия са важни. Препоръчва се периодично наблюдение на серумните електролити.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Дългосрочните проучвания при животни за оценка на канцерогенния потенциал на Diamox не са проведени. При бактериална мутагенна анализ диамоксът не е мутагенен, когато се оценява със и без метаболитно активиране.

Лекарството няма ефект върху плодовитостта, когато се прилага в диетата на мъжки и женски плъхове при ежедневен прием до 4 пъти по -голяма от препоръчителната човешка доза от 1000 mg при 50 kg индивид.

Бременност: Тератогенни ефекти: Категория на бременност С

Ацетазоламидът, прилаган перорално или парентерално, е показано, че е тератогенен (дефекти на крайниците) при мишки плъхове хамстери и зайци. Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Ацетазоламид трябва да се използва при бременност само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода.

Кърмещи майки

Поради потенциала за сериозни нежелани реакции при кърмачета от Diamox трябва да се вземе решение дали да се преустанови кърменето или да се прекрати лекарството, като се вземе предвид значението на лекарството за майката. Ацетазоламидът трябва да се използва от кърмещи жени само ако потенциалната полза оправдава потенциалния риск за детето.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността на продължения на Diamox (ацетазоламид XR) при педиатрични пациенти под 12 -годишна възраст не са установени. Съобщава се за забавяне на растежа при деца, получаващи дългосрочна терапия, вярва, че е вторична за хронична ацидоза.

Гериатрична употреба

Метаболитна ацидоза, която може да бъде тежка, може да възникне при възрастни хора с намалена бъбречна функция.

Като цяло изборът на доза за възрастен пациент трябва да бъде предпазлив обикновено, като се започне от ниския край на обхвата на дозиране, отразяващ по -голямата честота на намалената чернодробна бъбречна или сърдечна функция и съпътстващо заболяване или друга лекарствена терапия.

Предозиране Information for Diamox Sequels

Не е известен специфичен антидот. Лечението трябва да бъде симптоматично и поддържащо.

Може да се очаква да възникнат ефективни ефекти на ацидотично състояние и централна нервна система. Серумните нива на електролити (особено калий) и нивата на рН на кръвта трябва да се наблюдават.

Необходими са поддържащи мерки за възстановяване на електролит и рН баланс. Ацидотичното състояние обикновено може да бъде коригирано чрез прилагането на бикарбонат.

Въпреки високото си интраеритроцитно разпределение и свойствата на свързване на плазмените протеини, диамоксът може да бъде диализируем. Това може да бъде особено важно за управлението на предозиране на диамокс, когато е усложнено от наличието на бъбречна недостатъчност.

Противопоказания for Diamox Sequels

Свръхчувствителност към ацетазоламид или помощни вещества във формулировката. Тъй като ацетазоламидът е сулфонамидно производно кръстосана чувствителност между ацетазоламид сулфонамиди и други производни на сулфонамид е възможна.

Терапията с ацетазоламид е противопоказана в ситуации, в които нивата на серум на натриевата и/или калиевата кръв са депресирани в случаи на подчертано бъбречно и чернодробно заболяване или дисфункция при недостатъчна недостатъчност на супраналната жлеза и при хиперхлоремична ацидоза. Той е противопоказан при пациенти с цироза поради риска от развитие на чернодробна енцефалопатия.

Дългосрочното приложение на Diamox е противопоказано при пациенти с хронична не-конгресна глаукома за затваряне на ъгъла, тъй като може да позволи органично затваряне на ъгъла да се появи, докато влошаващата се глаукома е маскирана от понижено вътреочно налягане.

Клинична фармакология for Diamox Sequels

Diamox е мощен инхибитор на въглеродния анхидраза, ефективен при контрола на секрецията на течности (например някои видове глаукома) при лечението на определени конвулсивни нарушения (например епилепсия) и при насърчаване на диурезата в случаи на анормално задържане на течности (например сърдечен оток).

Diamox не е живачен диуретик. По-скоро това е не-бактериостатичен сулфонамид, притежаващ химическа структура и фармакологична активност, ясно се различават от бактериостатичните сулфонамиди.

Diamox е ензимен инхибитор, който действа конкретно върху въглеродна анхидраза ензима, който катализира обратимата реакция, включваща хидратация на въглероден диоксид и дехидратация на карбонова киселина. В окото това инхибиторно действие на ацетазоламид намалява секрецията на воден хумор и води до спад на вътреочното налягане реакция, считана за желана в случаите на глаукома и дори при определени неглаукоматозни състояния. Изглежда, че доказателствата показват, че Diamox има полезност като адювант при лечение на определени дисфункции на централната нервна система (например епилепсия). Инхибирането на въглеродна анхидраза в тази област изглежда забавя анормално пароксизмално прекомерно изхвърляне от невроните на централната нервна система. Диуретичният ефект на Diamox се дължи на действието му в бъбрека върху обратимата реакция, включваща хидратация на въглероден диоксид и дехидратация на въглеродна киселина. Резултатът е бъбречна загуба на HCO3 йон, който носи натриева вода и калий. По този начин алкалинизацията на урината и насърчаването на диурезата се влияят. Промяната в метаболизма на амоняк възниква поради повишена реабсорбция на амоняк от бъбречните тубули в резултат на алкализирането на урината.

Diamox продължения (Acetazolamide XR) осигуряват продължително действие за инхибиране на водна секреция на хумор в продължение на 18 до 24 часа след всяка доза, докато таблетките действат само за осем до 12 часа. Продължителният непрекъснат ефект от продължения позволява намаляване на честотата на дозата.

Плазмени концентрации на пик на ацетазоламид от три до шест часа след прилагане на Diamox продължения (Acetazolamide XR) в сравнение с един до четири часа с таблетки. Храната не влияе на бионаличността на Diamox продължения (Acetazolamide XR).

Плацебо-контролирани клинични изпитвания показват, че профилактическото приложение на диамокс в доза от 250 mg на всеки осем до 12 часа (или 500 mg капсула с контролиран освобождаване веднъж дневно) преди и по време на бързо изкачване до надморска височина води до по-малко и/или по-малко тежки симптоми на остра планинска болест (AMS), като глави, като глави, като главите на задушването на дишането на дизюм-дизбов дизерт на задушването на задушаване на дицата на задушаване на дишането. Белодробната функция (напр. Минутната вентилация изтича жизненоважен капацитет и пиков поток) е по -голяма в групата, третирана с диамокс, както при субекти с AMS, така и с асимптоматични субекти. Алпинистите, лекувани с Diamox, също имат по -малко затруднения в съня.

Информация за пациента за Diamox продължения

Нежелани реакции, общи за всички сулфонамидни производни, могат да възникнат: Анафилаксия треска обрив (включително еритема мултиформен синдролиза на Стивън-Джонсън Токсична епидермална некролиза) Кристалурия Анемия Анемия. Препоръчва се предпазливост за ранно откриване на такива реакции и лекарството трябва да бъде прекратено и да се въведе подходяща терапия.

При пациенти с белодробна обструкция или емфизем, при който алвеоларната вентилация може да бъде нарушена диамокс, която може да се утаи или да се влоши ацидозата, трябва да се използва с повишено внимание. Постепенното изкачване е желателно да се опита да избегне острата планинска болест. Ако се предприеме бързо изкачване и се използва диамокс, трябва да се отбележи, че такава употреба не премахва необходимостта от бързо спускане, ако се появят тежки форми с болест на височина на височина, т.е. белодробен оток на голяма надморска височина (HAPE) или церебрален оток на голяма надморска височина.

Съобщава се за предпазливост за пациенти, получаващи съпътстващи аспирин с висока доза и диамокс като анорексия тахипнея летаргия метаболитна ацидоза Кома и смърт са докладвани (виж Предупреждения ).

Както увеличението, така и намаляването на кръвната глюкоза са описани при пациенти, лекувани с ацетазоламид. Това трябва да се вземе предвид при пациенти с нарушен глюкозен толеранс или Диабет захарен .

Лечението с ацетазоламид може да причини електролитни дисбаланси, включително хипонатриемия и хипокалиемия, както и метаболитна ацидоза. Следователно се препоръчва периодично наблюдение на серумните електролити. Препоръчва се конкретно предпазливост при пациенти с състояния, които са свързани или предразполагат на пациент към електролит и киселина/базови дисбаланси, като пациенти с нарушена бъбречна функция (включително пациенти в напреднала възраст; вж. ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Гериатрична употреба ) пациенти със захарен диабет и пациенти с нарушена алвеоларна вентилация.

Някои нежелани реакции на ацетазоламид като умора на сънливостта и късогледство могат да влошат способността за управление и експлоатация на машини.