Painzol

Описание за Durezol

Дурезол (дифлупреднатна офталмологична емулсия) 0,05% е стерилен локален противовъзпалителен кортикостероид за офталмологична употреба. Химическото наименование е 6α9difluoro-11β1721- Trihydroxypregna-14-diene-320-dione 21-ацетат 17-бутират (CAS номер 23674-86-4). Difluprednate е представен от следната структурна формула:

Difluprednate има молекулно тегло 508,56, а емпиричната формула е c ₂₇ H ₃₄ F ₂ O ₇ .

Всеки ml съдържа: активен: difluprednate 0,5 mg (NULL,05%); Неактивен: Касторно масло от боренова киселина Глицерин полисорбат 80 Вода за инжектиране на натриев ацетат натриев едта натриев хидроксид (за регулиране на рН до 5,2 до 5,8). Емулсията по същество е изотонична с тоничност от 304 до 411 mosm/kg. Консервант: Сорбинова киселина 0,1%.

Използване за Durezol

Очна хирургия

Durezol® (Difluprednate Ophthalmic емулсия) 0,05% Локален кортикостероид е показан за лечение на възпаление и болка, свързана с очна хирургия.

Какъв вид лекарство е мелоксикам

Ендогенен преден увеит

Durezol също е показан за лечение на ендогенен преден увеит.

Дозировка за Durezol

Очна хирургия

Натиснете един спад в конюнктивалната торбичка на засегнатото око 4 пъти дневно в началото на 24 часа след операцията и продължавайки през първите 2 седмици от следоперативния период, последван от 2 пъти дневно в продължение на седмица и след това на конус въз основа на отговора.

Ендогенен преден увеит

Насаждайте една капка в конюнктивалната торбичка на засегнатото око 4 пъти дневно в продължение на 14 дни, последвано от стесняване, както е посочено клинично.

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Painzol Съдържа 0,05% дифупреднат като стерилна запазена емулсия за локално офталмологично приложение.

Painzol (Difluprednate офталмологична емулсия) 0,05% е стерилна водна локална офталмологична емулсия, доставена в непрозрачна пластмасова бутилка с контролиран връх на капка и розова капачка в следните размери: 5 ml в 8 ml бутилка NDC 0078-0862-25

Съхранение и обработка

Съхранявайте при 20 ° C до 25 ° C (68 ° F до 77 ° F) екскурзии, разрешени между 15 ° C и 30 ° C (59 ° F и 86 ° F) [виж USP контролирана стайна температура ]. Не замръзвайте. Предпазва от светлина. Когато не се използва, дръжте бутилките в защитната картонена опаковка.

Разпространено от: Novartis Pharmaceuticals Corporation East Hanover New Jersey 07936. Ревизиран: ноември 2020 г.

Странични ефекти за durezol

Следните сериозни реакции се намират другаде в етикетирането:

• Повишен IOP [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Образуване на задната подкапсуларна катаракта [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Вторична очна инфекция [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Перфорация на земното кълбо [виж Предупреждения и предпазни мерки ]

Очна хирургия

Очни нежелани реакции, възникващи при 5% до 15% от пациентите в клинични проучвания с Durezol, включват отока на роговицата цилиар и конюнктивална хиперемия болка болка фотофобия задна капсула Опацификация на предната камера на предната камера конюнктивален едуци и блефарит. Други очни нежелани реакции, проявяващи се при 1% до 5% от пациентите, включват намалена зрителна острота пунктатен кератит възпаление на очите и ирит. Очните нежелани реакции, възникващи при по-малко от 1% от субектите, включват дискомфорт на приложението или дразнене на роговицата и стрии епилерит очен прурат за дразнене на клепач и раздробяване на чуждото сензация за повишаване на лаккримационната макулна отока хиперемия и увеит. Повечето от тези реакции може да са били следствие от хирургичната процедура.

Ендогенен преден увеит

Общо 200 лица участваха в клиничните изпитвания за ендогенен преден увеит, от които 106 са изложени на Durezol. Най -често срещаните нежелани реакции на тези, изложени на дурезол, възникващи при 5% до 10% от субектите, включват замъглено зрение за дразнене на очите, главоболие на болката в очите повишава IOP Iritis Limbal и конюнктивална хиперемия, пунктатен кератит и увеит. Нежеланите реакции, възникващи при 2% до 5% от субектите, включват фотофобия на предната камера на роговицата на роговицата на роговицата и намалена зрителна острота.

Лекарствени взаимодействия за durezol

Не е предоставена информация

Какво причинява хематом след операция

Предупреждения за Durezol

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за Durezol

Увеличаване на вътреочното налягане

Продължителната употреба на кортикостероиди може да доведе до глаукома с увреждане на дефектите на зрителния нерв при зрителна острота и зрителни полета. Стероидите трябва да се използват с повишено внимание в присъствието на глаукома. Ако този продукт се използва за 10 дни или по -дълго вътреочно налягане (IOP), трябва да се следи.

Катаракта

Използването на кортикостероиди може да доведе до образуване на задна подкапсуларна катаракта.

Забавено изцеление

Използването на стероиди след операция на катаракта може да забави заздравяването и да увеличи честотата на образуването на BLEB. При тези заболявания, причиняващи изтъняване на роговицата или склерата, е известно, че се срещат с използването на локални стероиди. Първоначалното предписание и подновяване на поръчката за лекарства след 28 дни трябва да се извършва от лекар само след изследване на пациента с помощта на увеличение, като биомикроскопия на лампата на процепа и когато е подходящо оцветяване на флуоресцеин.

Бактериални инфекции

Продължителната употреба на кортикостероиди може да потисне реакцията на гостоприемника и по този начин да увеличи опасността от вторични очни инфекции. При остри гнойни условия стероидите могат да маскират инфекция или да засилят съществуващата инфекция. Ако признаците и симптомите не се подобрят след 2 дни, пациентът трябва да бъде преоценен.

Вирусни инфекции

Заетостта на кортикостероидно лекарство при лечение на пациенти с анамнеза за херпес симплекс изисква голяма предпазливост. Използването на очни стероиди може да удължи курса и може да изостри тежестта на много вирусни инфекции на окото (включително херпес симплекс).

Гъбични инфекции

Гъбичните инфекции на роговицата са особено предразположени към развитие случайно с дългосрочно локално приложение на стероиди. Гъбичната инвазия трябва да се разглежда във всяка устойчива язва на роговицата, където е използван стероид или се използва. Гъбичната култура трябва да се приема, когато е подходящо.

Само локална офталмологична употреба

Painzol is not indicated for intraocular administration.

Износване на контактни лещи

Painzol should not be instilled while wearing contact lenses. Remove contact lenses prior to instillation of Painzol. The preservative in Painzol may be absorbed by soft contact lenses. Lenses may be reinserted after 10 minutes following administration of Painzol.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Difluprednate не е генотоксично in vitro в теста на AMES и в култивирани клетки на бозайници CHL/IU (фибробластична клетъчна линия, получена от белите дробове на новородени жени китайски хамстери). Тестът in vivo микронуклеус на дифлупредни при мишки също е отрицателен. Лечението на мъжки и женски плъхове с подкожни дифупредни до 10 mcg/kg/ден преди и по време на чифтосването не нарушава плодовитостта в нито един от пола. Не са проведени дългосрочни проучвания за оценка на канцерогенния потенциал на дифупредни.

Използване в конкретни популации

Тератогенни ефекти на бременността

Категория на бременността c

Доказано е, че Difluprednate е ембриотоксичен (намаляване на ембрионалното телесно тегло и забавяне на ембрионалната осификация) и тератогенна (цепнати небце и скелетни аномалии), когато се прилагат подкожно на зайци по време на органонеза при доза от 1 до 10 mcg/kg/ден. На нивото на ефекта (NOEL) на нивото на тези ефекти е 1 mcg/kg/ден, а 10 mcg/kg/ден се счита за тератогенна доза, която се среща едновременно в обхвата на токсичните дози за плода и бременните жени. Лечението на плъхове с 10 mcg/kg/ден подкожно по време на органогенезата не доведе до никаква репродуктивна токсичност, нито е токсична за майката. При 100 mcg/kg/ден след подкожното приложение при плъхове се наблюдава намаляване на теглото на плода и забавяне на осификацията и ефектите върху увеличаването на теглото при бременните жени. Трудно е да се екстраполират тези дози дифлупредни до максимални ежедневни човешки дози дорезол, тъй като дорезол се прилага локално с минимална системна абсорбция и нивата на дифлупредната на кръвта не се измерват в репродуктивните проучвания на животни. Въпреки това, тъй като използването на дифлупеднат по време на бременността на човека не е оценено и не може да изключи възможността за вреда, която Дурезол трябва да се използва по време на бременност, само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за ембриона или плода.

Може ли Лосартан да причини високо кръвно налягане

Кърмещи майки

Не е известно дали локалното офталмологично приложение на кортикостероидите може да доведе до достатъчно системна абсорбция за получаване на откриваеми количества в кърмата. Систематично прилаганите кортикостероиди се появяват в човешкото мляко и могат да потиснат растежа, пречи на производството на ендогенно кортикостероиди или да причини други нежелани ефекти. Трябва да се внимава, когато Durezol се прилага на медицинска сестра.

Педиатрична употреба

Painzol was evaluated in a 3-month multicenter double-masked trial in 79 pediatric patients (39 Painzol; 40 prednisolone acetate) 0 to 3 years of age for the treatment of inflammation following cataract surgery. A similar safety profile was observed in pediatric patients comparing Painzol to prednisolone acetate ophthalmic suspension 1%.

Гериатрична употреба

Не са наблюдавани общи разлики в безопасността или ефективността между възрастни и по -млади пациенти.

Информация за предозиране за Durezol

Не е предоставена информация

Противопоказания за Durezol

Използването на дурезол, както при други офталмологични кортикостероиди, е противопоказано при повечето активни вирусни заболявания на роговицата и конюнктивата, включително епителния херпес симплекс кератит (дендритен кератит) ваксини и варицела, а също и при микобактериална инфекция на очите и фунгалната болест на оситените структури.

Клинична фармакология for Durezol

Механизъм на действие

Кортикостероидите инхибират възпалителния отговор на различни подбуждащи агенти и могат да забавят или забавят заздравяването. Те инхибират отлагане на оток фибрин капилярна дилатация на левкоцитна миграция на капилярна пролиферация на фибробласт от отлагане на колаген и образуване на белези, свързани с възпаление. Няма общоприето обяснение за механизма на действие на очните кортикостероиди. Смята се обаче, че кортикостероидите действат чрез индуцирането на инхибиторни протеини на фосфолипаза А2, колективно наричани липокортини. Постулира се, че тези протеини контролират биосинтезата на мощните медиатори на възпалението като простагландини и левкотреини, като инхибират освобождаването на техния обща предшественика арахидонова киселина. Арахидоновата киселина се освобождава от мембранната фосфолипиди чрез фосфолипаза А2. Difluprednate е структурно подобен на други кортикостероиди.

Фармакокинетика

Difluprednate претърпява деацетилиране in vivo до 6α 9-дифлуоропернизолон 17-бутират (DFB) активен метаболит на дифупредни.

Клиничните фармакокинетични изследвания на дифлупредната след повторно очно насаждане на 2 капки дифупредни (NULL,01% или 0,05%) 4 пъти на ден в продължение на 7 дни показват, че нивата на DFB в кръвта са под границата на количествено определяне (50 ng/mL) във всички времеви точки за всички предмети, показващи системната абсорбция на дифлупред, след като сауларните инстилации, показващи системната граница на количеството, е ограничена.

Токсикология на животните и/или фармакология

В множество проучвания, извършвани при субхронични и хронични тестове за токсичност на гризачи и неродични и хронични токсични тестове, показват системни ефекти като потискане на повишаване на телесното тегло; намаляване на броя на лимфоцитите; атрофия на лимфните жлези и надбъбречните жлези; и за местни ефекти изтъняване на кожата; Всички те се дължат на фармакологичното действие на молекулата и са добре известни глюкокортикостероидни ефекти. Повечето, ако не всички тези ефекти са били обратими след оттегляне на лекарството. Ноелът за субхроничните и хроничните тестове за токсичност са били в съответствие между видовете и варират от 1-1,25 mcg/kg/ден.

Клинични изследвания

Очна хирургия

Клиничната ефикасност се оценява в 2 рандомизирани двойно маскирани плацебо-контролирани проучвания, при които субекти с степен на предни камерни клетки, по-голяма или равна на 2 (брой на клетките от 11 или по-висока) след операция на катаракта, са назначени на Durezol или плацебо (носител) след операция. Една капка дурезол или превозно средство се самостоятелно е 2 пъти на ден или 4 пъти на ден в продължение на 14 дни, започвайки в деня след операцията. Наличието на цялостно изчистване (брой на клетките от 0) се оценява 3 8 и 15 дни след операцията, използвайки двуболен микроскоп на лампата. При анализите на намерението за лечение и на двете проучвания се наблюдава значителна полза в групата 4 пъти на ден, третирана с Дурезол, при очно възпаление на 8 и 15 дни и намаляване на болката на 3 8 и 15 дни в сравнение с плацебо. Консолидираните резултати от клиничните изпитвания са дадени по -долу.

Фигура 1: Процент от субектите с изчистване на клетките на предната камера (брой на клетките = 0)

Фигура 2: Процент от субектите, които са били без болка

Ендогенен преден увеит

Клиничната ефикасност се оценява в две рандомизирани двойни маскирани активно контролирани проучвания, при които пациентите, които се представят с ендогенен преден увеит, са лекувани с Durezol 4 пъти дневно или преднизолон ацетат офталмологична суспензия 1% 8 пъти дневно в продължение на 14 дни. И двете проучвания показват, че Durezol е еднакво ефективен като преднизолон ацетат офталмологична суспензия 1% при лечение на пациенти с ендогенен преден увеит. Резултатите се намират в таблица 1 по -долу.

Таблица 1: Средна промяна от изходната линия в степента на предната камерна клетка*

мога ли да отрежа амоксицилин наполовина

Информация за пациента за Durezol

Риск от замърсяване

Този продукт е стерилен, когато е опакован. Посъветвайте се с пациентите да не позволяват на върха на капкомера да докосва каквато и да е повърхност, тъй като това може да замърси емулсията.

Използването на една и съща бутилка за двете очи не се препоръчва с локални капки за очи, които се използват във връзка с операцията.

Риск от вторична инфекция

Ако болката се развие или ако зачервяването на сърбежа или възпалението стане утежнено, посъветвайте пациентите да се консултират с лекар [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Износване на контактни лещи

Painzol should not be instilled while wearing contact lenses. Advise patients to remove contact lenses prior to instillation of Painzol. The preservative in Painzol may be absorbed by soft contact lenses. Lenses may be reinserted after 10 minutes following administration of Painzol.