Ендоцет

Описание за ендоцет

Всяка таблетка за перорално приложение съдържа оксикодон хидрохлорид и ацетаминофен в следните силни страни:

Оксикодон хидрохлорид USP
Ацетаминофен USP 325 mg
*5 mg оксикодон НС1 е еквивалентен на 4,4815 mg оксикодон.

Оксикодон хидрохлорид USP
Ацетаминофен USP 325 mg
*7,5 mg оксикодон НС1 е еквивалентен на 6,7228 mg оксикодон.

Оксикодон хидрохлорид USP
Ацетаминофен USP 500 mg
*7,5 mg оксикодон НС1 е еквивалентен на 6,7228 mg оксикодон.

Оксикодон хидрохлорид USP
Ацетаминофен USP 325 mg
*10 mg оксикодон НС1 е еквивалентен на 8,9637 mg оксикодон.

Оксикодон хидрохлорид USP
Ацетаминофен USP 650 mg
*10 mg оксикодон НС1 е еквивалентен на 8,9637 mg оксикодон.

Всички якости на ендоцет (таблетки оксикодон и ацетаминофен) също съдържат следните неактивни съставки: колоиден силициев диоксид Croscarmellose Натриев кросповидон микрокристален целулозен полиедон, прегелатинизиран царевичен низ и стеанова киселина. В допълнение 7,5 mg/325 mg и 7,5 mg/500 mg силата съдържат FD

Оксикодон 14-хидроксидихидрокодинон е полусинтетичен опиоиден аналгетик, който се появява като бял кристален прах без миризма, който има солен горчив вкус. Молекулярната формула за оксикодон хидрохлорид е c ₁₈ H ₂₁ Не ₄ • HCl и молекулното тегло 351.83. Извлича се от опиумната алкалоидна тенежа и може да бъде представена по следната структурна формула:

Acetaminophen 4'-Hydroxyacetanilide е неопиален несалицилатен аналгетик и антипиретик, който се среща като бял кристален прах без миризма, притежаващ леко горчив вкус. Молекулната формула за ацетаминофен е c ₈ H ₉ Не ₂ а молекулното тегло е 151,17. Тя може да бъде представена от следната структурна формула:

Използва за ендоцет

Ендоцетът (таблетки оксикодон и ацетаминофен) е показан за облекчаване на умерена до умерено силна болка.

Дозировка за ендоцет

Дозировката трябва да се коригира според тежестта на болката и реакцията на пациента. Понякога може да е необходимо да се надвишава обичайната доза, препоръчана по -долу в случаите на по -силна болка или при тези пациенти, които са станали толерантни към аналгетичния ефект на опиоидите. Ако болката е постоянна, опиоидният аналгетик трябва да се прилага на редовни интервали на денонощния график. Таблетките на ендоцета (оксикодон и ацетаминофен таблетки) са дадени перорално.

Ендоцет (таблетки оксикодон и ацетаминофен) 5 mg/325 mg; Ендоцет (таблетки оксикодон и ацетаминофен) 7,5 mg/500 mg; Ендоцет (таблетки оксикодон и ацетаминофен) 10 mg/650 mg

Обичайната доза за възрастни е една таблетка на всеки 6 часа, колкото е необходимо за болка. Общата дневна доза ацетаминофен не трябва да надвишава 4 грама.

Ендоцет (таблетки оксикодон и ацетаминофен) 7,5 mg/325 mg; Ендоцет (таблетки оксикодон и ацетаминофен) 10 mg/325 mg

Обичайната доза за възрастни е една таблетка на всеки 6 часа, колкото е необходимо за болка. Общата дневна доза ацетаминофен не трябва да надвишава 4 грама.

Прекратяване на терапията

При пациенти, лекувани с таблетки ендоцети (таблетки оксикодон и ацетаминофен) за повече от няколко седмици, които вече не се нуждаят от терапевтични дози, трябва да бъдат заострени постепенно, за да се предотвратят признаци и симптоми на оттегляне при физически зависимия пациент.

Колко се доставя

Endocet (оксикодон и ацетаминофен таблетки USP) се доставя по следния начин:

Можете ли да вземете 100 mg трамадол

5 mg/325 mg

Бял кръгъл таблет с едно вкарано лице, а другото е надписано „Ендо“ и „602“.

Бутилки от 100
Бутилки от 500

Пакет доза на единица от 100 таблетки NDC 60951-602-75

7,5 mg/325 mg

Праскова с овална форма на таблет се разруши с „E700“ от едната страна и „7.5/325“ от другата.

Бутилки от 100

7,5 mg/500 mg

Таблетката с форма на праскова капсула се разруши с „E796“ от едната страна и „7,5“ от другата.

Бутилки от 100

10 mg/325 mg

Жълта таблетка с форма на капсула се разруши с 'E712' от едната страна и '10/325 'от другата.

Бутилки от 100

10 mg/650 mg

Жълта овална таблетка се разруши с 'E797' от едната страна и 10 от другата.

Бутилки от 100

Съхранявайте при 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F). [Вижте USP контролирана стайна температура].

Разпределете в плътно устойчив на светлина контейнер, както е дефинирано в USP с устойчиво на деца затваряне (според изискванията).

Изисква се формуляр за поръчка на DEA.

Произведено за: Endo Pharmaceuticals Inc. Chadds Ford Pennsylvania 19317. Февруари 2007 г. FDA Rev Дата: N/A

Странични ефекти fили Endocet

Сериозни нежелани реакции, които могат да бъдат свързани с ендоцета (оксикодон и ацетаминофен таблетки) Употреба на таблетки, включват респираторна депресия Апнея респираторна арест Предоставяне ).

Най-често наблюдаваните несериозни нежелани реакции включват замаяност за замаяност за замаяност или гадене и повръщане на седация. Тези ефекти изглеждат по -изявени при амбулаторни, отколкото при нембулаторни пациенти и някои от тези нежелани реакции могат да бъдат облекчени, ако пациентът лежи. Други нежелани реакции включват запек на еуфория дисфория и сърбеж.

Реакциите на свръхчувствителност могат да включват: Изригването на кожата Уртикариални реакции на кожата. Хематологичните реакции могат да включват: Хемолитична анемия на тромбоцитопения неутропения. Редки случаи на агранулоцитоза също са свързани с употребата на ацетаминофен. При високи дози най-сериозният неблагоприятен ефект е зависим от дозата, потенциално фатална чернодробна некроза. Може да се появят и бъбречна тубуларна некроза и хипогликемична кома.

Други нежелани реакции, получени от опит за постмаркетинг с таблетки ендоцет (таблетки оксикодон и ацетаминофен), са изброени от органна система и в намаляващ ред на тежестта и/или честотата, както следва:

Тяло като цяло

Анафилактоидна реакция Алергична реакция Неразбрана Астения Умора умора Болка Треска Хипотермия Жажда главоболие увеличено изпотяване Случайно предозиране Нечетно предозиране

Сърдечно -съдов

Хипотония хипертония тахикардия Ортостатична хипотония брадикардия на сърцебиене Дисритмии

Централна и периферна нервна система

Ступор тремор парестезия хипоаестезия летаргия припадъци Тревожност за психическо увреждане Егитация на церебрален оток объркване замаяност

Течност и електролит

Дехидратация Хиперкалемия Метаболитна ацидоза Респираторна алкалоза

Стомашно -чревен

Диспепсия Вкус на смущения на корема на корема коремната дистинг изпотяване Повишаване Повишена диария сухота в устата метеставация стомашноинтонско разстройство гадене повръщане на панкреатит чревна обструкция илеус

Чернодробни

Преходни повишения на чернодробните ензими увеличаване на билирубиновия хепатит Чернодробна недостатъчност Желечката Хепатотоксичност Чернодробно разстройство

Слух и вестибуларен

Загуба на слуха в ушите

Хематологичен

Тромбоцитопения

Свръхчувствителност

Остър анафилаксия ангиоедема астма бронхоспазъм ларингеален оток уртикария анафилактоидна реакция

Метаболитни и хранителни

Хипогликемия хипергликемия ацидоза алкалоза

Мускулно -скелетна

Миалгия Рабдомиолиза

Очен

Миоза визуални смущения червено око

Психиатрична

Зависимост от наркотици наркотици безсъние объркване на тревожност Егитация на депресирано ниво на съзнание нервност халюцинация сънливост депресия самоубийство

Дихателна система

Бронхоспазъм диспнея хиперпнея белодробен оток тахипнея аспирация хиповентилация ларингеален оток

Кожа и придатъци

Еритема уртикария обрив зачервяване

Урогенитален

Интерстициален нефрит папиларна некроза протеинурия бъбречна недостатъчност и отказ от задържане на урина на урината

Злоупотреба с наркотици и зависимост

Таблетките на ендоцета (таблетки с оксикодон и ацетаминофен) са контролирано вещество с списък II. Оксикодонът е му-агонист опиоид с отговорност за злоупотреба, подобна на морфина. Оксикодон като морфин и други опиоиди, използвани в аналгезия, могат да бъдат злоупотребявани и са обект на престъпно отклонение.

Пристрастяването към наркотиците се определя като ненормална натрапчива употреба за немедицински цели на веществото, въпреки физическите психологически професионални или междуличностни затруднения, произтичащи от такава употреба и продължителна употреба, въпреки вредата или риска от вреда. Пристрастяването към наркотиците е лечимо заболяване, използващо мултидисциплинарен подход, но рецидивът е често срещан. Опиоидната зависимост е сравнително рядка при пациенти с хронична болка, но може да бъде по -често срещана при хора, които имат минала анамнеза за злоупотреба с алкохол или вещества или зависимост. Псевдоадация се отнася до облекчаване на болката, търсещо поведение на пациенти, чиято болка е слабо управлявана. Счита се за ятрогенен ефект от неефективното управление на болката. Доставчикът на здравни грижи трябва да оценява непрекъснато психологическото и клиничното състояние на пациент с болка, за да разграничи пристрастяването от псевдоадация и по този начин да може да лекува болката адекватно.

Физическата зависимост от предписаното лекарство не означава пристрастяване. Физическата зависимост включва появата на синдром на изтегляне, когато има внезапно намаляване или прекратяване на употребата на наркотици или ако се прилага опиатен антагонист. Физическата зависимост може да бъде открита след няколко дни терапия с опиоиди. Въпреки това клинично значима физическа зависимост се наблюдава само след няколко седмици сравнително висока терапия с дозиране. В този случай рязкото прекратяване на опиоида може да доведе до синдром на изтегляне. Ако прекратяването на опиоидите е терапевтично показано постепенно усукване на лекарството за период от 2 седмици, ще предотврати симптомите на изтегляне. Тежестта на синдрома на изтегляне зависи преди всичко от дневната доза на опиоида продължителността на терапията и медицинския статус на индивида.

Синдромът на отнемане на оксикодон е подобен на този на морфина. Този синдром се характеризира с прозяване на тревожност Повишена сърдечна честота и кръвно налягане неспокойствие нервност мускули болки трепереща раздразнителност втрисане, редуващи се с горещи светкавици В слюмно -анорексия Тежка кихане на лакримация ринорея, разширена зеница Диафореза пилорекция на гадене, повръщайки се на коремните крампи.

За какво се използват цинковите таблетки

Поведението на „търсене на наркотици“ е много често при зависими и злоупотреби с наркотици. Тактиките за търсене на наркотици включват спешни обаждания или посещения в края на работното време отказ да се подложи на подходящо изпитване на изпит или препращане на повтаряща се „загуба“ на рецепти, подправяне на рецепти и нежелание за предоставяне на предишна медицинска документация или информация за контакт за друг лекуващ лекар (и). „Пазаруване на лекар“ за получаване на допълнителни рецепти е често срещано сред злоупотребите с наркотици и хората, страдащи от нелекувана инфекция.

Злоупотребата и пристрастяването са отделни и се различават от физическата зависимост и толерантността. Лекарите трябва да са наясно, че пристрастяването може да не бъде придружено от едновременна толерантност и симптоми на физическа зависимост във всички зависими. Освен това злоупотребата с опиоиди може да възникне при липса на истинска зависимост и се характеризира с злоупотреба с нецически цели, често в комбинация с други психоактивни вещества. Оксикодон като други опиоиди е отклонен за немедицинска употреба. Силно се препоръчва внимателното съхраняване на информация за предписване на информация, включително честота на количеството и заявките за подновяване.

Правилната оценка на правилните практики за предписване на пациента Периодичната преоценка на терапията и правилното разпределяне и съхранение са подходящи мерки, които помагат за ограничаване на злоупотребата с опиоидни лекарства.

Подобно на други опиоидни лекарства ендоцет (таблетки оксикодон и ацетаминофен) таблетки са обект на Федералния закон за контролирани вещества. След хронична употреба таблетки ендоцет (таблетки оксикодон и ацетаминофен) не трябва да се прекратяват рязко, когато се смята, че пациентът е станал физически зависим от оксикодон.

Взаимодействия с алкохол и наркотици на злоупотреба

Може да се очаква оксикодонът да има адитивни ефекти, когато се използва заедно с алкохол други опиоиди или незаконни лекарства, които причиняват депресия на централната нервна система.

Лекарствени взаимодействия fили Endocet

Взаимодействия с лекарства/лекарства с оксикодон

Опиоидните аналгетици могат да засилят невромускулно блокиращо действие на релаксанти на скелетните мускули и да доведат до увеличаване на степента на респираторна депресия.

Пациентите, получаващи депресанти на ЦНС, като други опиоидни аналгетици Общи анестетици фенотиазини Други транквиланти, централно действащи антиеметични седативни-хипнотици или други депресанти на CNS (включително алкохол), съотборно с ендоцети (оксикодон и ацетаминофен таблетки), могат да проявяват таблетки с добавка на CNS. Когато се обмисля такава комбинирана терапия, дозата на един или и двамата агенти трябва да бъде намалена. Едновременното използване на антихолинергици с опиоиди може да доведе до паралитичен илеус.

Агонистки/антагонистични аналгетици (т.е. пентазоцин налбуфинов налтрексон и буторфанол) трябва да се прилагат с повишено внимание на пациент, който е получил или получава чист опиоиден агонист като оксикодон. Тези анонистични/антагонистични аналгетици могат да намалят аналгетичния ефект на оксикодон или да утаяват симптомите на отнемане.

Взаимодействия с лекарства/лекарства с ацетаминофен

Алкохол етил : Хепатотоксичността е възникнала при хронични алкохолици след различни нива на дозата (умерено до прекомерно) на ацетаминофен.

Антихолинергици : Настъпването на ефекта на ацетаминофен може да бъде забавено или намалено леко, но крайният фармакологичен ефект не се влияе значително от антихолинергиците.

Устни контрацептиви : Увеличаване на глюкуронидацията, което води до повишен плазмен клирънс и намален полуживот на ацетаминофен.

Въртък (активиран): Намалява абсорбцията на ацетаминофен, когато се прилага възможно най -скоро след предозиране.

Бета блокери: Изглежда, че пропанололът инхибира ензимните системи, отговорни за глюкуронирането и окисляването на ацетаминофен. Следователно фармакологичните ефекти на ацетаминофен могат да бъдат увеличени.

Loop Diuretics: Ефектите на диуретика на контура могат да бъдат намалени, тъй като ацетаминофенът може да намали отделянето на бъбречната простагландин и да намали активността на плазмения ренин.

Ламотригин : Серумните концентрации на ламотригин могат да бъдат намалени, предизвиквайки намаляване на терапевтичните ефекти.

Probenecid : Probenecid може леко да повиши терапевтичната ефективност на ацетаминофен.

Зидовудин : Фармакологичните ефекти на Зидовудин могат да бъдат намалени поради засиленото нерехопатно или бъбречно клирънс на Зидовудин.

Взаимодействия между лекарства/лабораторни тестове

В зависимост от чувствителността/специфичността и методологията на теста, отделните компоненти на ендоцета (оксикодон и ацетаминофен таблетки USP) могат да реагират с анализи, използвани при предварителното откриване на кокаин (първичен метаболит на урината) в урина от урина) или марихуана (канабиноиди) в урина от човека. Трябва да се използва по -специфичен алтернативен химичен метод, за да се получи потвърден аналитичен резултат. Предпочитаният потвърдителен метод е газова хроматография/масспектрометрия (GC/MS). Освен това клиничните съображения и професионалната преценка трябва да се прилагат към всеки резултат от тест за наркотици на злоупотреба, особено когато се използват предварителни положителни резултати.

Ацетаминофенът може да попречи на системите за измерване на глюкозата в домашната кръв; може да се отбележи намаляване на> 20% в средните стойности на глюкозата. Изглежда, че този ефект е концентрация на лекарства и зависима от системата.

Предупреждения fили Endocet

Злоупотреба с злоупотреба и отклоняване на опиоиди

Оксикодонът е опиоиден агонист на типа морфин. Такива наркотици се търсят от злоупотреби с наркотици и хора с разстройства на зависимостта и са обект на престъпно отклонение.

Оксикодонът може да бъде злоупотребяван по начин, подобен на други опиоидни агонисти, законно или незаконно. Това трябва да се вземе предвид при предписване или разпределяне на таблетки ендоцет (таблетки оксикодон и ацетаминофен) в ситуации, в които лекарят или фармацевтът са загрижени за повишен риск от злоупотреба с злоупотреба или отклонение. Притесненията относно злоупотребата и отклонението не трябва да предотвратяват правилното управление на болката.

Здравните специалисти трябва да се свържат с държавния си професионален съвет за лицензиране или държавен орган за контролирани вещества за информация как да предотвратят и открият злоупотреба или отклоняване на този продукт.

Прилагане на ендоцети (таблетки оксикодон и ацетаминофен таблетки USP) трябва да бъдат внимателно наблюдавани за следните потенциално сериозни нежелани реакции и усложнения:

Дихателна депресия

Респираторната депресия е опасност от използването на оксикодон една от активните съставки в таблетки ендоцет (таблетки оксикодон и ацетаминофен), както при всички опиоидни агонисти. Възрастните и изтощените пациенти са изложени на особен риск от респираторна депресия, както и не толерантните пациенти, дават големи първоначални дози оксикодон или когато оксикодонът се дава във връзка с други средства, които потискат дишането. Оксикодонът трябва да се използва с изключително внимание при пациенти с остра астма хронично обструктивно белодробно разстройство (ХОББ) Cor Pulmonale или предварително съществуващо респираторно увреждане. При такива пациенти дори обичайните терапевтични дози оксикодон могат да намалят респираторното движение до точката на апнея. При тези пациенти трябва да се обмислят алтернативни непиоидни аналгетици и опиоидите трябва да се използват само при внимателен медицински надзор при най-ниската ефективна доза.

В случай на респираторна депресия може да се използва обратна агенция като налоксонов хидрохлорид (виж Предоставяне ).

Нараняване на главата и повишено вътречерепно налягане

Респираторните депресантни ефекти на опиоидите включват задържане на въглероден диоксид и вторично повишаване на налягането на цереброспиналната течност и могат да бъдат значително преувеличени при наличие на нараняване на главата Други вътречерепни лезии или съществуващо увеличаване на вътречерепното налягане. Оксикодонът предизвиква ефекти върху ученика и съзнанието, което може да затъмни неврологичните признаци на влошаване при пациенти с наранявания на главата.

Хипотензивен ефект

Оксикодонът може да причини силна хипотония, особено при индивиди, чиято способност да поддържа кръвното налягане е компрометирана от изчерпан кръвен обем или след едновременно приложение с лекарства, които компрометират вазомоторния тонус като фенотиазини. Оксикодон като всички опиоидни аналгетици от типа на морфин трябва да се прилага с повишено внимание към пациенти при кръвоносен шок, тъй като вазодилатацията, получена от лекарството, може допълнително да намали сърдечния изход и кръвното налягане. Оксикодонът може да доведе до ортостатична хипотония при амбулаторни пациенти.

Хепатотоксичност

Трябва да се вземат предпазни мерки при пациенти с чернодробно заболяване. Хепатотоксичност и тежка чернодробна недостатъчност се наблюдават при хронични алкохолици след терапевтични дози.

Предпазни мерки fили Endocet

Общи

Опиоидните аналгетици трябва да се използват с повишено внимание, когато се комбинират с лекарства за депресия на ЦНС и трябва да бъдат запазени за случаите, когато ползите от опиоидната аналгезия надвишават известните рискове от респираторната депресия, променяха психическото състояние и постуралната хипотония.

Остри коремни състояния

Прилагането на ендоцет (оксикодон и ацетаминофен таблетки USP) или други опиоиди може да закрие диагностиката или клиничния курс при пациенти с остри коремни състояния.

Ендоцетът (оксикодон и ацетаминофен таблетки) трябва да се прилагат с повишено внимание на пациенти с ЦНС депресия в напреднала възраст или инвалитирани пациенти с пациенти с тежко увреждане на чернодробната белодробна или бъбречна функция Хипотиреоидизъм Аддисон Простатична хипертрофия уртрална стриктура остра алкохолизъм делириум Тремиема и токсема на делириум и токсична хипертрофия с респираторна остра алкохолизъм и токсична тремова.

Таблетките ендоцети (таблетки оксикодон и ацетаминофен) могат да закрият диагнозата или клиничния курс при пациенти с остри коремни състояния. Оксикодонът може да влоши конвулсиите при пациенти с конвулсивни разстройства и всички опиоиди могат да предизвикат или влошат припадъци в някои клинични условия.

След прилагане на ендоцети (оксикодон и ацетаминофен таблетки) таблетки са съобщени при пациенти с известна свръхчувствителност към кодеин съединение със структура, подобна на морфин и оксикодон. Честотата на тази възможна кръстосана чувствителност не е известна.

Взаимодействия с други депресанти на ЦНС

Пациентите, получаващи други опиоидни аналгетици, общи анестетици фенотиазини Други транквилатори, централно действащи антиеметични седативни-хипнотици или други депресанти на ЦНС (включително алкохол), могат да проявяват таблетки с пристрастна CNS и ацетаминофен таблетки), могат да проявяват пристративни таблетки за ЦНС и ацетаминофен), могат да проявяват пристративни таблетки за ЦНС. Когато се обмисля такава комбинирана терапия, дозата на един или и двамата агенти трябва да бъде намалена.

Взаимодействия със смесени агонисти/антагонистични опиоидни аналгетици

Агонистки/антагонистични аналгетици (т.е. пентазоцин налбуфин и буторфанол) трябва да се прилагат с повишено внимание на пациент, който е получил или е получил курс на терапия с чист опиоиден агонистки аналгетик като оксикодон. В тази ситуация смесените агонисти/антагонистични аналгетици могат да намалят аналгетичния ефект на оксикодон и/или да утаяват симптомите на отнемане при тези пациенти.

Амбулаторна хирургия и следоперативна употреба

Показано е, че оксикодонът и други опиоиди, подобни на морфин, намаляват подвижността на червата. Ileus е често следоперативно усложнение, особено след вътреабдоминална хирургия с употреба на опиоидна аналгезия. Трябва да се внимава за наблюдение на намалената подвижност на червата при пациенти с постоперативни пациенти, получаващи опиоиди. Трябва да се прилага стандартна поддържаща терапия.

Употреба при болест на панкреаса/жлъчния тракт

Оксикодонът може да причини спазъм на сфинктера на ODDI и трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с болест на жлъчните пътища, включително остър панкреатит. Опиоидите като оксикодон могат да причинят увеличаване на нивото на серумната амилаза.

Толерантност и физическа зависимост

Толерантността е необходимостта от увеличаване на дозите опиоиди за поддържане на дефиниран ефект като аналгезия (при липса на прогресия на заболяването или други външни фактори). Физическата зависимост се проявява чрез симптоми на оттегляне след рязко прекратяване на лекарството или при прилагане на антагонист. Физическата зависимост и толерантността не са необичайни по време на хронична опиоидна терапия.

Синдромът на опиоидния въздържание или оттегляне се характеризира с някои или всички от по -долу: Неспокойствие лакримация на ринорея прозяване изпотяване на милгия и мидриаза. Други симптоми също могат да се развият, включително: раздразнителност Тревожност на гърба на болки в ставите Слабост на корема на коремните спазми Безсъние гадене анорексия повръща диария или повишена кръвно налягане дихателна честота или сърдечна честота.

Като цяло опиоидите не трябва рязко да бъдат прекратени (виж Доза и приложение : Прекратяване на терапията).

Лабораторни тестове

Въпреки че оксикодонът може да реагира кръстосано с някои тестове за урина на лекарството, не са открити налични проучвания, които определят продължителността на откриваемостта на оксикодона в екраните на лекарството за урина. Въпреки това въз основа на фармакокинетичните данни приблизителната продължителност на откриваемост за една доза оксикодон се оценява приблизително на един до два дни след експозицията на лекарството.

Тестването на урината за опиати може да се извърши за определяне на незаконната употреба на наркотици и по медицински причини, като оценка на пациенти с променени състояния на съзнание или мониторинг на ефикасността на усилията за рехабилитация на лекарства. Предварителното идентифициране на опиатите в урината включва използването на имуноанализ на скрининг и тънкослойна хроматография (TLC). Газовата хроматография/масспектрометрията (GC/MS) може да се използва като етап на идентификация на трети етап в медицинската изследователска последователност за изпитване на опиати след имуноанализ и TLC. Идентичността на 6-кето опиати (например оксикодон) може допълнително да бъде диференцирана чрез анализа на тяхното производно на метоксим-триметилсилил (MO-TMS).

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Карциногенеза

Изследвания върху животни за оценка на канцерогенния потенциал на оксикодон и ацетаминофен не са извършени.

Мутагенеза

Комбинацията от оксикодон и ацетаминофен не е оценена за мутагенност. Само по себе си оксикодонът е отрицателен при бактериален анализ на обратната мутация (AMES) An in vitro Анализ на хромозомна аберация с човешки лимфоцити без метаболитна активация и A A напразно Анализ на миши микронуклеус. Оксикодонът е кластогенен в човешкия лимфоцитен хромозомен анализ в присъствието на метаболитна активация и в миши лимфомния анализ със или без метаболитно активиране.

diclofenac Натрий за какво е

Плодовитост

Изследвания върху животни за оценка на ефектите на оксикодон върху плодовитостта не са извършени.

Бременност

Тератогенни ефекти

Бременност Categилиy C

Репродуктивните изследвания върху животни не са проведени с ендоцет (таблетки оксикодон и ацетаминофен). Също така не е известно дали ендоцетът (таблетки оксикодон и ацетаминофен) може да причини вреда на плода, когато се прилага на бременна жена или може да повлияе на репродуктивния капацитет. Ендоцетът (таблетки оксикодон и ацетаминофен) не трябва да се дава на бременна жена, освен ако в преценката на лекаря потенциалните ползи надвишават възможните опасности

Нетератогенни ефекти

Опиоидите могат да преминат през плацентарната бариера и да имат потенциал да причинят неонатална респираторна депресия. Употребата на опиоиди по време на бременност може да доведе до физически зависим от лекарства плод. След раждането новороденият може да претърпи тежки симптоми на оттегляне.

Труд и доставка

Таблетките на Endocet (таблетки оксикодон и ацетаминофен) не се препоръчват за употреба при жени по време и непосредствено преди труд и раждане поради потенциалните му ефекти върху дихателната функция при новороденото.

Кърмещи майки

Обикновено кърменето не трябва да се предприема, докато пациентът получава таблетки ендокет (оксикодон и ацетаминофен таблетки) поради възможността за седация и/или респираторна депресия при бебето. Оксикодонът се отделя в кърмата в ниски концентрации и има редки съобщения за сънливост и летаргия при бебета на кърмещи майки, които приемат оксикодон/ацетаминофен продукт. Ацетаминофенът също се отделя в кърмата при ниски концентрации.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти не са установени.

Гериатрична употреба

Трябва да се дават специална предпазна мярка при определяне на дозиращото количество и честотата на таблетките ендоцети (таблетки оксикодон и ацетаминофен) за гериатрични пациенти, тъй като клирънсът на оксикодон може леко да бъде намален при тази популация на пациентите в сравнение с по -младите пациенти.

Чернодробни Impairment

При фармакокинетично проучване на оксикодон при пациенти с плазмен клирънс на чернодробно заболяване в краен стадий намалява и елиминиращият полуживот се увеличава. Трябва да се внимава, когато оксикодонът се използва при пациенти с чернодробно увреждане.

Бъбречно увреждане

В проучване на пациенти с краен стадий на бъбречно увреждане средното елиминиране полуживот е удължен при уремични пациенти поради увеличения обем на разпределение и намален клирънс. Оксикодон трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с бъбречно увреждане.

Информация за предозиране за ендоцет

Признаци и симптоми

Сериозното предозиране с ендоцет (таблетки оксикодон и ацетаминофен) (таблетки оксикодон и ацетаминофен USP) се характеризира със признаци и симптоми на предозиране с опиоиди и ацетаминофен. Оксикодоновото предозиране може да се прояви чрез респираторна депресия (намаляване на дихателната честота и/или прилив на обем Cheyne-Stokes дишане цианоза) екстремна сънливост, прогресираща до ступор или скелетна мускулна мускулна мускулна мускулна мускулна мускулна мускулна мускулна мускулна мускулна мускула. При тежко предопределяне на апнея кръвоносно срив сърдечен арест и смърт може да настъпи.

При остра ацетаминофен доза зависима от дозата потенциално фатална чернодробна некроза е най-сериозният неблагоприятен ефект. Може да се появи и хипогликемична кома и тромбоцитопения за бъбречна некроза и тромбоцитопения.

При възрастни чернодробната токсичност рядко се съобщава с остри предозиви под 10 грама и жертви с по -малко от 15 грама. Нивата на плазмения ацетаминофен> 300 mcg/ml на 4 часа след залежаването са свързани с чернодробно увреждане при 90% от пациентите; Очаква се минимални чернодробни увреждания, ако плазмените нива на 4 часа са <120 mcg/ml или <30 mcg/ml at 12 hours after ingestion.

Важното е, че малките деца изглеждат по -устойчиви от възрастните при хепатотоксичния ефект на предозиране с ацетаминофен. Въпреки това мерките, описани по -долу, трябва да бъдат инициирани при всеки възрастен или дете, заподозрян, че е погълнал предозиране на ацетаминофен.

Ранните симптоми след потенциално хепатотоксично предозиране могат да включват: диафореза за повръщане на гадене и общо неразположение. Клиничните и лабораторни доказателства за чернодробната токсичност може да не са очевидни до 48 до 72 часа след похода.

Лечение

Трябва да се обърне основно внимание на възстановяването на адекватен респираторен обмен чрез предоставяне на патентен дихателен път и институцията на асистирана или контролирана вентилация. Подкрепящите мерки (включително кислородните интравенозни течности и вазопресори) трябва да се използват при управлението на кръвоносния шок и белодробния оток, придружаващ предозиране, както е посочено. Сърдечният арест или аритмиите могат да изискват сърдечен масаж или дефибрилация.

Опиоидният антагонист налоксонов хидрохлорид е специфичен антидот срещу респираторна депресия, която може да бъде резултат от предозиране или необичайна чувствителност към опиоиди, включително оксикодон. Следователно трябва да се прилага подходяща доза налоксонов хидрохлорид (обичайна първоначална доза за възрастни 0,4 mg-2 mg) за предпочитане по интравенозния път едновременно с усилия за дихателна реанимация. Тъй като продължителността на действието на оксикодон може да надвиши тази на антагониста, пациентът трябва да бъде поддържан под продължаване на наблюдението и повторните дози от антагониста трябва да се прилагат според нуждите за поддържане на адекватно дишане. Опиоидните антагонисти не трябва да се прилагат при липса на клинично значима дишане на кръвоносна депресия, вторична спрямо предозиране на оксикодон. При пациенти, които са физически зависими от всеки опиоиден агонист, включително оксикодон, рязко или цялостно обръщане на опиоидни ефекти може да ускори синдрома на остра въздържание. Тежестта на получения синдром на оттегляне ще зависи от степента на физическа зависимост и дозата на прилагания антагонист.

Моля, вижте информацията за предписването на специфичния опиоиден антагонист за подробности за тяхната правилна употреба.

Стомашно изпразване и/или промиване може да бъде полезно за отстраняване на небсорбирано лекарство. Тази процедура се препоръчва възможно най -скоро след поглъщане, дори ако пациентът е повръщал спонтанно. След промиване и/или прилагането на емезис на активен въглен като суспензия е полезно, ако са изминали по -малко от три часа след поглъщането. Адсорбцията на дървени въглища не трябва да се използва преди промиване и емизион.

Ако се подозира, че предозирането на ацетаминофен трябва да се изпразва незабавно чрез промиване. Трябва да се получи серумен ацетаминофен анализ възможно най -скоро, но не по -рано от 4 часа след поглъщането. Проучванията за чернодробна функция трябва да бъдат получени първоначално и да се повтарят на интервали от 24 часа. Антидотният N-ацетилцистеин (NAC) трябва да се прилага възможно най-рано в рамките на 16 часа след поглъщането на предозиране, но във всеки случай в рамките на 24 часа. Като ръководство за лечение на остро поглъщане нивото на ацетаминофен може да бъде начертано спрямо времето след поглъщането на номограма (Rumack-Matthew). Горната токсична линия на номограмата е еквивалентна на 200 mcg/ml на 4 часа, докато долната линия е еквивалентна на 50 mcg/ml на 12 часа. Ако серумното ниво е над долната линия, трябва да се установи цял курс на N-ацетилцистеин. Терапията с NAC трябва да бъде задържана, ако нивото на ацетаминофен е под долната линия.

Токсичността на оксикодон и ацетаминофен в комбинация не е известна.

Противопоказания за ендоцет

Таблетките ендоцети (оксикодон и ацетаминофен таблетки) не трябва да се прилагат на пациенти с известна свръхчувствителност към оксикодон ацетаминофен или друг компонент на този продукт.

Оксикодонът е противопоказан във всяка ситуация, при която опиоидите са противопоказани, включително пациенти със значителна респираторна депресия (в неконитирани условия или липса на реанимационно оборудване) и пациенти с остра или тежка бронхиална астма или хиперкарбия. Оксикодонът е противопоказан в настройката на съмнения или известен паралитичен илеус.

Клинична фармакология fили Endocet

Централна нервна система

Оксикодонът е полусинтетичен чист опиоиден агонист, чието основно терапевтично действие е аналгезия. Други фармакологични ефекти на оксикодон включват анксиолиза еуфория и чувство на релаксация. Тези ефекти са медиирани от рецептори (по-специално μ и κ) в централната нервна система за ендогенни опиоидни съединения като ендорфини и енкефалини. Оксикодонът произвежда респираторна депресия чрез директна активност в дихателни центрове в мозъчния ствол и потиска рефлекса на кашлицата чрез директен ефект върху центъра на медулата.

Ацетаминофенът е неопиален несалицилатен аналгетик и антипиретик. Мястото и механизмът за аналгетичния ефект на ацетаминофен не са определени. Антипиретичният ефект на ацетаминофен се осъществява чрез инхибиране на ендогенно пирогенно действие върху хипоталамичните регулиращи топлинни центрове.

Стомашно -чревен Tract and Other Smooth Muscle

Оксикодонът намалява подвижността чрез увеличаване на тонуса на гладката мускулатура в стомаха и дванадесетопръстника. В тънкото черво храносмилането на храната се забавя от намаляване на пропулсивните контракции. Други опиоидни ефекти включват свиване на гладкия мускулен спазъм на жлъчния тракт на сфинктера на ODDI увеличен тон на уретера и пикочния мехур и намаляване на маточния тонус.

Сърдечно -съдов System

Оксикодонът може да доведе до освобождаване на хистамин и може да бъде свързан с ортостатична хипотония и други симптоми като сърбеж, промивайки червени очи и изпотяване.

Фармакокинетика

Абсорбция и разпределение

Съобщава се, че средната абсолютна орална бионаличност на оксикодон при пациенти с рак е около 87%. Доказано е, че оксикодонът е 45% обвързан с човешки плазмени протеини in vitro . Обемът на разпределение след интравенозно приложение е 211,9 ± 186,6 L.

Абсорбцията на ацетаминофен е бързо и почти завършено от GI тракта след перорално приложение. С свръхдозата абсорбцията е завършена за 4 часа. Ацетаминофенът е сравнително равномерно разпределен в повечето телесни течности. Свързването на лекарството към плазмените протеини е променливо; Само 20% до 50% могат да бъдат обвързани при концентрациите, срещани по време на остро опиянение.

Метаболизъм и елиминиране

Висока част от оксикодон е N-диалкилирана до нороксикодон по време на метаболизма от първи път. Оксиморфонът се образува от о-деметилирането на оксикодон. Метаболизмът на оксикодон до оксиморфон е катализиран от CYP2D6. Безплатен и конюгиран нороксикодон без оксикодон и оксиморфон се отделят в човешка урина след единична перорална доза оксикодон. Приблизително 8% до 14% от дозата се отделя като свободен оксикодон за 24 часа след прилагането. След единична перорална доза оксикодон средният ± SD елиминиране на полуживот е 3,51 ± 1,43 часа.

Ацетаминофенът се метаболизира в черния дроб чрез цитохром Р450 микрозомален ензим. Около 80-85% от ацетаминофенът в организма се конюгира главно с глюкуронова киселина и в по-малка степен със сярна киселина и цистеин. След чернодробно конюгиране 90 до 100% от лекарството се възстановява в урината през първия ден.

Около 4% ацетаминофен се метаболизира чрез цитохром Р450 оксидаза до токсичен метаболит, който се детоксикира чрез конюгиране с глутатион, присъстващ във фиксирано количество. Смята се, че токсичният метаболит NAPQI (N ацетил-P-бензохинонеимин N-ацетилимидохинон) е отговорен за чернодробната некроза. Високите дози ацетаминофен могат да изчерпят запасите от глутатион, така че инактивирането на токсичния метаболит да се намалява. При високи дози капацитетът на метаболитните пътища за конюгиране с глюкуронова киселина и сярна киселина може да бъде надвишен, което води до повишен метаболизъм на ацетаминофен по алтернативни пътища.

Информация за пациента за ендоцет

Следващата информация трябва да бъде предоставена на пациенти, получаващи таблетки ендоцети (таблетки оксикодон и ацетаминофен) от техния лекар за медицинска сестра или болногледач:

1. Пациентите трябва да са наясно, че таблетките на ендоцета (оксикодон и ацетаминофен таблетки) съдържат оксикодон, който е вещество, подобно на морфин.
2. Пациентите трябва да бъдат инструктирани да поддържат таблетки ендоцет (таблетки оксикодон и ацетаминофен) на сигурно място извън обсега на децата. В случай на случайни поглъщания за спешна медицинска помощ трябва да се търси незабавно.
3. Когато таблетките за ендоцети (таблетки оксикодон и ацетаминофен) вече не са необходими, неизползваните таблетки трябва да бъдат унищожени чрез промиване в тоалетната.
4. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да не коригират самите дози за лекарства. Вместо това те трябва да се консултират със своя лекар за предписване.
5. Пациентите трябва да бъдат посъветвани, че ендоцетът (таблетки оксикодон и ацетаминофен) таблетки могат да нарушават умствените и/или физическите способности, необходими за изпълнение на потенциално опасни задачи (например шофиране на работещи тежки машини).
6. Пациентите не трябва да комбинират таблетки ендоцети (таблетки оксикодон и ацетаминофен) с алкохолни опиоидни аналгетици успокоителни или други депресанти на ЦНС, освен ако не са под препоръката и ръководството на лекар. Когато се прилагат съвместно с друг ендоцет на депресант на ЦНС (таблетки оксикодон и ацетаминофен), могат да причинят опасна адитивна централна нервна система или респираторна депресия, което може да доведе до сериозни наранявания или смърт.
7. Не е установено безопасното използване на таблетки за ендоцет (таблетки оксикодон и ацетаминофен) по време на бременност; По този начин жените, които планират да забременеят или са бременни, трябва да се консултират със своя лекар, преди да приемат таблетки ендоцет (таблетки оксикодон и ацетаминофен).
8. Малките сестри трябва да се консултират със своите лекари дали да преустановят таблетките за кърмене или прекратяване на ендоцета (таблетки оксикодон и ацетаминофен) поради потенциала за сериозни нежелани реакции на кърмачетата.
9. Пациентите, които се лекуват с таблетки ендоцети (оксикодон и ацетаминофен таблетки) за повече от няколко седмици, трябва да бъдат посъветвани да не прекратяват рязко лекарствата. Пациентите трябва да се консултират със своя лекар за постепенно прекратяване на графика на дозата, за да се намалят от лекарствата.
10. Пациентите трябва да бъдат уведомени, че ендоцетът (таблетки оксикодон и ацетаминофен) таблетки са потенциално лекарство за злоупотреба. Те трябва да го предпазят от кражба и никога не трябва да се дава на никой друг, освен от индивида, за когото е предписано.