Финацея

Описание за Finacea Gel

Финацея (азелаинова киселина) Гел 15% е воден гел, който съдържа азелаинова киселина, естествено възникваща наситена дикарбоксилна киселина. Химически азелаиновата киселина е 17-хептанедикарбоксилна киселина. Молекулната формула за азелаиновата киселина е c ₉ H ₁₆ O ₄ Той има следната структура:

Азелаиновата киселина има молекулно тегло 188,22. Това е бяло кристално твърдо вещество без мирис. Той е слабо разтворим във вода при 20 ° С (NULL,24%), но свободно разтворим във вряща вода и в етанол.

Finacea Gel е бял до жълтеникав бял непрозрачен гел за актуална употреба; each gram contains 0.15 gm azelaic acid (15%w/w) in an aqueous gel base containing benzoic acid (as a preservative) disodium EDTA lecithin medium-chain triglycerides polyacrylic acid polysorbate 80 propylene glycol purified water and sodium hydroxide to adjust pH.

Използване за финацея гел

Финацея гел 15% е показано за локално лечение на възпалителните папули и пустули на лека до умерена розацея.

Ограничения на употребата

Въпреки че известно намаляване на еритема, което присъства при пациенти с папули и пустули на розацея, се наблюдава при клинични проучвания ефикасността за лечение на еритема при розацея при липса на папули и пустули не е оценена.

Дозировка за финацея гел

• Почистете засегнатата зона (и), използвайки само много леки сапуни или без сапунен почистващ лосион и изсушете с мека кърпа преди нанасяне на Finacea Gel.
• Нанесете и внимателно масажирайте тънък слой от финацея гел в засегнатите зони на лицето два пъти дневно (сутрин и вечер).
• Измийте ръцете веднага след прилагането на Finacea Gel.
• Козметиката може да се приложи след изсъхването на прилагането на Finacea Gel.
• Преоценете диагнозата, ако не се наблюдава подобрение при завършване на 12 седмици терапия.
• Избягвайте използването на оклузивни превръзки или опаковки.
• Инструктирайте пациентите да избягват използването на алкохолни препарати тинктури и агресивни агресиви и пилинг агенти.
• За актуална употреба.
• Не за орална офталмологична или интравагинална употреба.

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Финацея (азелаинова киселина) Гел 15% е бял до жълтеникав бял непрозрачен гел. Всеки грам финацейски гел съдържа 0,15 gm азелаинова киселина (15% w/w).

Финацея (азелаинова киселина) Гел 15% е бял до жълтеникав бял непрозрачен гел, доставен в 50 g тръба ( NDC 50222-505-50).

Странични ефекти на lovastatin 20 mg

Съхранение и обработка

Съхранявайте при 25 ° C (77 ° F); Екскурзии, разрешени между 15 ° C (59 € 86 ° F) [виж USP контролирана стайна температура ].

Произведено за: Leo Pharma Inc. Madison NJ 07940 USA. Произведено от: Leo Pharma Manufacturing Italy S.R.L. Via E Schering 21 20054 Segrate Milano Italy. Ревизиран: ноември 2021 г.

Странични ефекти за гел Finacea

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със проценти в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

В две контролирани от превозни средства и един активно контролиран безопасност на лечението с клинични изпитвания в САЩ се наблюдава при 788 лица, които са използвали два пъти дневно финални гел в продължение на 12 седмици (n = 333) или 15 седмици (n = 124) или гел превоз (n = 331) в продължение на 12 седмици. И в трите проучвания най-често срещаните нежелани събития, свързани с лечението са: изгаряне/ужилване/изтръпване (29%) сърбеж (11%) мащабиране/суха кожа/ксероза (8%) и еритема/дразнене (4%). В активното контролирано изпитване общите нежелани реакции (включително изгаряне на ужилване/изтръпване на сухота/стягане/мащабиране на сърбеж и еритема/дразнене/зачервяване) са 19,4% (24/124) за гел Finacea в сравнение със 7,1% (9/127) за активния сравнителен гел при 15 седмици.

Таблица 1: Нежелани събития, възникващи при ≥1% от субектите в изпитванията на розацея чрез лечебна група и максимална интензивност*

При пациенти, използващи състави на азелаинова киселина, са съобщени следните нежелани събития: влошаване на депигментацията на астма витилиго малки депигментирани петна Хипертрихоза зачервяване (признаци на кератоза Pilaris) и обостряне на повтарящи се херпеси лабиалис.

Местни проучвания за поносимост

Finacea Gel и неговият носител предизвикаха дразнещи реакции на мястото на кандидатстване в проучванията за дермална безопасност при хора. Финацейският гел предизвика значително по -голямо дразнене от превозното си средство при кумулативно проучване за дразнене. Известно подобрение на дразненето беше демонстрирано в хода на клиничните изпитвания, но това подобрение може да се дължи на отпадането на предметите. В проучванията за дермална безопасност на човека не се съобщава за фототоксичност или фотоаллергенност.

Опит за постмаркетиране

Следните нежелани реакции са идентифицирани след одобрение на Finacea Gel. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени честотата или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства:

Очи: Иридоциклит при случайно излагане на очите на финална гел.

Свръхчувствителност: Ангиееедема Окото подуване на лицето Уртикария.

Дихателни: Влошаване на астма диспнея хрипове.

Кожни реакции: Обрив на сайта за кандидатстване.

Лекарствени взаимодействия за финацея гел

Не е предоставена информация

Предупреждения за Finacea Gel

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за финацея гел

Свръхчувствителност

Свръхчувствителност reactions including cases of angioedema eye swelling facial swelling dyspnea urticaria and adverse skin reactions have been reported during post marketing surveillance.

Избягвайте използването на финацейски гел при пациенти с известна свръхчувствителност към всеки компонент на гела. Ако свръхчувствителността се развие по време на лечението, преустановете финалния гел и институтирайте подходяща терапия.

Кожни реакции

По време на използването на финацейски гел обикновено може да се появи дразнене на кожата (т.е. изгаряне или ужилване на сърбеж) по време на използването на финална гел, обикновено през първите седмици от лечението. Ако чувствителността или тежкото дразнене се развие и продължава да преустанови лечението и да се установи подходяща терапия.

Има изолирани съобщения за хипопигментация след употреба на азелаинова киселина. Тъй като азелаиновата киселина не е добре проучена при пациенти с тъмен тен с мониторинг на тези пациенти за ранни признаци на хипопигментация.

Дразнене на очните и лигавиците

Съобщава се, че финалният гел причинява дразнене на очите. Избягвайте контакт с устата на очите и други лигавици. Ако Finacea Gel влезе в контакт с очите, измийте очите с големи количества вода и се консултирайте с лекар, ако дразненето на очите продължава [виж Нежелани реакции ].

Обостряне на астма

Съобщава се за влошаване на астмата при пациенти, използващи състави на азелаинова киселина, включително Finacea Gel. Консултирайте се с лекар, ако астмата се изостри с използването на финацея гел.

Как работи Glipizide с метформин

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

В 2-годишна дермална канцерогенност на мишката азелаинова киселина е емулсия от азелаинова киселина се прилага два пъти дневно на CD-1 мишки при локални дози от 5% 15% и 30% (500 1500 и 3000 mg/kg/дневна азелаинова киселина). Не са забелязани тумори, свързани с лекарството, при концентрации до 30% азелаинова киселина (396 пъти по-голямо от MRHD въз основа на сравнение на AUC).

Азелаиновата киселина не е мутагенна или кластогенна в батерия от in vitro [AMES анализ HGPRT в клетки V79 (клетки на белите дробове на китайски хамстер) и анализ на хромозомна аберация в човешки лимфоцити] и in vivo (доминиращ тест за летален анализ.

Пероралното приложение на азелаиновата киселина при нива на дозата до 2500 mg/kg/ден (162 пъти по -голямо от MRHD на базата на сравнение на BSA) не повлиява плодовитостта или репродуктивната ефективност при мъжки или женски плъхове.

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Азелаиновата киселина се абсорбира минимално системно след локален път на приложение и не се очаква употребата на майката да доведе до излагане на плода на лекарството [виж Клинична фармакология ].

При изследвания на животински изследвания ембриофеталната токсичност е отбелязана, когато азелаиновата киселина се прилага перорално през периода на органогенеза при дози 162 19 и 65 пъти повече от максималната препоръчителна човешка доза (MRHD) при плъхове зайци и маймуни съответно. При тези дози се отбелязва токсичност за майката, но не са наблюдавани малформации в тези ембриофетални проучвания за развитие (виж Данни ).

Основният риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посоченото население е неизвестен. Всички бременности имат основен риск от загуба на вроден дефект или други неблагоприятни резултати. В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно от 2 до 4% и 15 до 20%.

Данни

Данни за животните

Странични ефекти на предозиране върху ибупрофен

Дермални ембриофетални изследвания за токсикология за развитие не са проведени с азелаинова киселина 15% гел. Проведени са перорални ембриофетални проучвания за развитие с азелаинова киселина при зайци на плъхове и маймуни на циномолгус. Азелаиновата киселина се прилага през периода на органогенеза и при трите животински вида. Ембриотоксичността се наблюдава при зайци на плъхове и маймуни при перорални дози азелаинова киселина, които генерират някаква майчинска токсичност. Embryotoxicity was observed in rats given 2500 mg/kg/day [162 times the MRHD based on body surface area (BSA) comparison] rabbits given 150 or 500 mg/kg/day (19 or 65 times the MRHD based on BSA comparison) and cynomolgus monkeys given 500 mg/kg/day (65 times the MRHD based on BSA comparison) azelaic киселина. Не са наблюдавани малформации в проучванията за развитие на устната ембриофетална разработка, проведени при зайци на плъхове и маймуни на циномолгус.

Проведено е орално пери-и следродно проучване за развитие при плъхове. Азелаиновата киселина се прилага от гестационен ден от 15 до 21 ден след раждането до ниво на доза от 2500 mg/kg/ден. Ембриотоксичността се наблюдава при плъхове при перорална доза от 2500 mg/kg/ден (162 пъти по -голямо от MRHD въз основа на сравнение на BSA), която генерира известна майчинска токсичност. Освен това при плъхове се отбелязват леки смущения в следродилното развитие на плода при плъхове при перорални дози, които генерират известна токсичност на майката (500 и 2500 mg/kg/ден; 32 и 162 пъти по-голямо от MRHD въз основа на сравнение на BSA). В това проучване не са забелязани ефекти върху сексуалното съзряване на плода.

Лактация

Обобщение на риска

Азелаиновата киселина естествено присъства в човешкото мляко. Когато се използва като предписана азелаинова киселина, е малко вероятно да се абсорбира през кожата в клинично значими количества, за да доведе до промяна в концентрацията на азелаинова киселина в производството на мляко или мляко; Следователно не се очаква кърменето да доведе до излагане на бебето на финална гел. Ползите за развитие и здравето от кърменето трябва да се разглеждат заедно с клиничната нужда на майката от финацейския гел и всякакви потенциални неблагоприятни ефекти върху кърменото дете от финацейския гел или от основното състояние на майката.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността на финалния гел не са установени при педиатрични пациенти.

Гериатрична употреба

Клиничните проучвания на Finacea Gel не включват достатъчен брой лица на възраст над 65 години, за да се определи дали реагират по различен начин от по -младите лица.

Информация за предозиране за Finacea Gel

Не е предоставена информация.

Противопоказания за Finacea Gel

Няма.

Клинична фармакология for Finacea Gel

Механизъм на действие

Механизмът (ите), чрез който азелаиновата киселина пречи на патогенните събития в розацея, са неизвестни.

Фармакодинамика

Фармакодинамиката на азелаиновата киселина във връзка с лечението на розацея е неизвестна.

Фармакокинетика

Перкутанната абсорбция на азелаиновата киселина след локално прилагане на финацея гел не може да бъде надеждно определена. Средните концентрации на плазмена азелаинова киселина при лица на розацея, третирани с финацея гел два пъти дневно в продължение на поне 8 седмици, са в границите от 42 до 63,1 ng/ml. Тези стойности са в максималния диапазон на концентрация от 24,0 до 90,5 ng/ml, наблюдавани при лица от розацея, лекувани само с носител. Това показва, че финалният гел не увеличава концентрацията на плазмената азелаинова киселина извън обхвата, получена от храненето и ендогенния метаболизъм.

Данните in vitro и човека предполагат незначителен кожен метаболизъм на ³ Н-азелеинова киселина след локално прилагане на 20% крем от азелаинова киселина. Азелаиновата киселина се отделя главно непроменена в урината, но претърпява някакво β-окисляване до по-къса верижна дикарбоксилни киселини.

Клинични изследвания

Финацейският гел се оценява за лечение на лека до умерена папулопустуларна розацея в две многоцентрови рандомизирани 12-слепи 12-седмични клинични изпитвания, които имат идентични протоколи и включват общо 664 (активни: 333; превозно средство: 331) субекти на възраст от 21 до 86 години (средна възраст = 49). Общо 92,5% от субектите са кавказки, а 73% от субектите са жени. Записаните лица са имали лека до умерена розацея със среден брой лезия от 18 (диапазон 8 до 60) възпалителни папули и пустули. Следните субекти бяха изключени: а) тези без папули и пустули; б) тези с възли ринофима или очно засягане и в) тези с анамнеза за свръхчувствителност към пропилен гликол или към други съставки на изследваното лекарство. Финацея гел или превозното му средство трябва да се прилагат два пъти дневно в продължение на 12 седмици; По време на проучванията не трябваше да се използва други локални или системни лекарства, засягащи хода на розацея и/или оценка. Субектите бяха инструктирани да избягват пикантни храни термично гореща храна/напитки и алкохолни напитки по време на изследването. Субектите също бяха инструктирани да използват само много леки сапуни или без сапунен почистващ лосион за почистване на лицето.

Основните крайни точки на ефикасността включват както 1) Промяна от изходното ниво на възпалителния брой на лезията, така и 2) успех, дефиниран като оценка на ясен или минимален с поне 2-стъпка намаление от изходното ниво на глобалната оценка на изследователя (IGA), дефинирана по-долу:

Ясно: Няма папули и/или пустули; не или остатъчен еритем; не или лека до умерена телангиектазия

Минимален: Редки папули и/или пустули; остатъчен до мек еритема; Лека до умерена телангиектазия

Лек: Малко папули и/или пустули; мека еритема; Лека до умерена телангиектазия

Лек до умерен: Различен брой папули и/или пустули; Лек до умерен еритема; Лека до умерена телангиектазия

Умерено: Произнасян брой папули и/или пустули; умерена еритема; Лека до умерена телангиектазия

Умерено до тежко: Много папули и/или пустули от време на време с големи възпалени лезии; умерена еритема; Умерена степен на телангиектазия

Тежка: Многобройни папули и/или пустули от време на време с сливащи се зони на възпалени лезии; умерена или тежка еритема; Умерена или тежка телангиектазия

Оценката на първичната ефикасност се основава на популацията на намерението за лечение (ITT) с последното наблюдение, извършено напред (LOCF).

И двете проучвания демонстрираха статистически значима разлика в полза на Finacea gel над неговия носител както за намаляване на броя на възпалителните папули и пустули, свързани с розацея (Таблица 2), така и демонстрирайки успех на IGA в популацията на ITT-LOCF в края на лечението.

Таблица 2: Възпалителни папули и пустули (ITT популация)*

Странични ефекти на копаксон 40 mg

Въпреки че известно намаляване на еритема, което присъства при лица с папули и пустули на розацея, се наблюдава при клинични изпитвания ефикасност за лечение на еритема при розацея при липса на папули и пустули не е оценено.

Finacea Gel беше по-добър от превозното средство по отношение на успеха въз основа на IGA на Rosacea на 7-точков статичен резултат в края на лечението (ITT популация; Таблица 3).

Таблица 3: Глобалната оценка на изследователя в края на лечението*

Информация за пациента за Finacea gel

Информирайте пациентите, използващи Finacea gel за следното:

Инструкции за администриране

• Само за актуална употреба.
• Преди да нанесете Finacea Gel, засегнати зони (и) с много мек сапун или без сапунен почистващ лосион и изсушете с мека кърпа.
• Измийте ръцете веднага след прилагането на Finacea Gel.
• Козметиката може да се приложи след изсъхването на прилагането на Finacea Gel.
• Избягвайте използването на оклузивни превръзки или опаковки.
• Избягвайте използването на алкохолни почистващи препарати тинктури и астрингети абразиви и пилинг агенти [виж Доза и приложение ].

Свръхчувствителност

• Ако възникнат алергични реакции, прекратете употребата и се консултирайте с техния доставчик на здравни грижи [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Дразнене на кожата

• По време на използването на финацейски гел обикновено може да се появи дразнене на кожата (например изгаряне или ужилване на сърбеж) по време на използването на финацейски гел, обикновено през първите седмици от лечението. Ако дразненето е прекомерно или продължават или алергичните реакции се извършват, преустановете употребата и се консултирайте с вашия лекар [виж Предупреждения и предпазни мерки ]. Hypopigmentation
• Посъветвайте пациентите да съобщават за ненормални промени в цвета на кожата на техния доставчик на здравни грижи [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Дразнене на очните и лигавиците

• Избягвайте контакт с устата на очите и други лигавици. Ако Finacea Gel влезе в контакт с очите, измийте очите с големи количества вода и се консултирайте с техния доставчик на здравни грижи, ако дразненето на очите продължава [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Обостряне на астма

• Съветват пациентите да съобщят за всяко влошаване на астмата на своя доставчик на здравни грижи [виж Предупреждения и предпазни мерки ].