Гиназол

Описание за гиназол

Гиназол • 1 ^® Бутоконазол Нитрат вагинален крем USP 2% съдържа бутоконазол нитрат 2% имидазол производно с антилфунгална активност. Химическото му наименование е (±) -1- [4- (p-хлорофенил) -2- [(26-dlchlorophenyl) thlo] butyi] имидазол мононитрат и има следната химическа структура:

Бутоконазол нитрат е бял до бял кристален прах с молекулно тегло 474,79. Той е пестеливо разтворим в метанол; леко разтворим в хлороформ метилен хлорид ацетон и етанол; много леко разтворим в етилацетат; и практически неразтворими във вода. Той се топи при около 159 ° C с разлагане.

Гиназол • 1 ^® Бутоконазол Нитрат вагинален крем USP 2% съдържа 2% бутоконазол нитрат в крем от едотриев динатриев глицерил моноизостеарат метилпарабен минерално масло полиглицерил-3 олеатен пропилен гликол пропилпарабен колоиден силиконов диоксид сорбитол пречистен воден и микрокристален восък.

Използване за гиназол

Гиназол • 1 ^® Бутоконазол нитрат вагинален крем USP 2% е показан за локално лечение на вулвовагинална кандидоза (инфекции, причинени от Кандида ). Диагнозата трябва да бъде потвърдена от намазки и/или култури на KOH (виж Клинични изследвания ).
Забележка: Гиназол • 1 ^® Вагинален крем с бутоконазол USP 2% е безопасен и ефективен при жени, които не са бременни; Въпреки това безопасността и ефективността на този продукт при бременни жени не е установена (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ - Бременност ).

Дозировка за гиназол

Препоръчителната доза гиназол • 1 ^® Бутоконазол Нитрат вагинален крем USP 2% е един апликатор на крем (приблизително 5 грама крем) интравагинално. Това количество крем съдържа приблизително 100 mg нитрат с бутоконазол.

Колко се доставя

Гиназол • 1 ^® Бутоконазол нитрат вагинален крем USP 2% се предлага в картонени кашони, съдържащи един единствен доза предварително напълнен апликатор за еднократна употреба ( NDC 45802-396-01).

Съхранявайте при 25 ° C (77 ° F); екскурзии, разрешени на 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F) [виж USP контролирана стайна температура ] Избягвайте топлина над 30 ° C (86 ° F).

Произведено от Perrigo Yeruham 80500 Израел. Ревизиран: ноември 2014 г.

Странични ефекти за гиназол

От 314 пациенти, лекувани с гиназол • 1 ^® Бутоконазол нитрат вагинален крем USP 2% за 1 ден в контролирани клинични изпитвания 18 пациенти (NULL,7%) съобщават за оплаквания като вулвар/вагинално пареща сърбеж на болезненост и подуване на тазовата или коремната болка или спазми или комбинация от две или повече от тези симптоми. При 3 пациенти (1 %) тези оплаквания се считат за свързани с лечението. Пет от 18 -те пациенти, които съобщават, че нежелани събития са прекратили проучването заради тях.

Лекарствени взаимодействия за гиназол

Не е предоставена информация

Предупреждения за гиназол

Този крем съдържа минерално масло. Минералното масло може да отслаби латекс или каучукови продукти като презервативи или вагинални контрацептивни диафрагми; Следователно използването на такива продукти в рамките на 72 часа след лечението с гиназол • 1 ^® Не се препоръчва бутоконазол нитрат вагинален крем USP 2%.

Повтарящите се вагинални дрожди инфекции, особено тези, които са трудни за ликвидиране, могат да бъдат ранен признак на инфекция с вируса на човешкия имунодефицит (ХИВ) при жени, които се считат за риск от ХИВ инфекция.

Предпазни мерки за гиназол

Общи

Ако клиничните симптоми продължават тестовете, трябва да се повтарят, за да се изключат други патогени, за да се потвърди първоначалната диагноза и да се изключат други състояния, които могат да предразположат пациента към повтарящи се вагинални гъбични инфекции.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Карциногенеза

Дългосрочните проучвания при животни не са проведени за оценка на канцерогенния потенциал на това лекарство.

Мутагенност

Бутоконазолният нитрат не е мутагенен, когато е тестван в бактериалния тест за аберация на бактериални тестове на AMES в CHO клетки CHO/HGPRT точкова мутация на мутацията на мишката и доминиращите на плъхове смъртоносни анализи.

Увреждане на плодовитостта

Не се наблюдава увреждане на плодовитостта при зайци или плъхове, прилагани с бутоконазол нитрат в перорални дози до 30 mg/kg/ден (5 пъти повече от човешката доза на базата на mg/m²) или 100 mg/kg/ден (10 пъти по -голяма от човешката доза на базата на mg/m²) съответно.

Бременност

Бременност Category C - При бременни плъхове, прилагани 6 mg/kg/ден на бутоконазол нитрати, интравагинално през периода на органогенеза, се наблюдава увеличаване на скоростта на резорбция и намаляване на размера на отпадъците; Въпреки това не е отбелязана тератогенност. Тази доза представлява от 130 до 353 пъти по-голяма граница на безопасност въз основа на серумните нива, постигнати при плъхове след прилагане на интравагина в сравнение със серумните нива, постигнати при хора след прилагане на интравагинаи на препоръчителната терапевтична доза от бутоконазол нитрат.

Бутоконазолният нитрат няма очевиден неблагоприятен ефект, когато се прилага перорално на бременни плъхове по време на органогенеза при нива на дозата до 50 mg/kg/ден (5 пъти повече от човешката доза въз основа на mg/m²). Ежедневните перорални дози от 100300 или 750 mg/kg/ден (1030 или 75 пъти повече от човешката доза на базата на mg/m²) водят до фетални малформации (дефекти на коремната стена на стената), но стресът на майката също беше очевиден при тези по -високи нива на дозата. Въпреки това няма неблагоприятни ефекти върху носилки от зайци, които са получили бутоконазол нитрат перорално дори при нива на доза на майката (например 150 mg/kg 24 пъти повече от човешката доза въз основа на mg/m²).

Бутоконазол нитрат като други азолни противогъбични средства причинява дистокия при плъхове, когато лечението се удължава чрез раждане. Този ефект обаче не е очевиден при зайци, лекувани с 100 mg/kg/ден орално (16 пъти повече от човешката доза на базата на mg/m²).

Въпреки това няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Гиназол • 1 ^® Бутоконазол Нитрат вагинален крем USP 2% трябва да се използва по време на бременност само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода.

Кърмещи майки

Не е известно дали това лекарство се отделя в човешкото мляко, тъй като много лекарства се отделят в предпазливостта на човешкото мляко трябва да се упражняват, когато нитрат на бутоконазол се прилага на медицинска сестра.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при децата не са установени.

Информация за предозиране за гиназол

Не е предоставена информация

Противопоказания за гиназол

Гиназол • 1 ^® Бутоконазол нитрат вагинален крем USP 2% е противопоказан при пациенти с анамнеза за свръхчувствителност към някой от компонентите на продукта.

Клинична фармакология for Gynazole

След вагинално приложение на вагинален крем от бутоконазол с нитрат 2% до 3 жени 1,7% (диапазон 1,3-2,2%) от дозата се абсорбира средно. Пиковите плазмени нива (NULL,6-18,6 ng radloequlvalents/ml плазма) на лекарството и неговите метаболити се постигат между 12 и 24 часа след вагиналното приложение.

Микробиология

Точният механизъм на противогъбичното действие на нитрат на бутоконазол не е известен; Предполага се обаче, че функционира като други имидазолови производни чрез инхибиране на стероидния синтез. Имидазолите обикновено инхибират превръщането на ланостерол в ергостерои, което води до промяна в липидния състав на гъбичната клетъчна мембрана. Тази структурна промяна променя пропускливостта на клетките и в крайна сметка води до осмотично разрушаване или инхибиране на растежа на гъбичната клетка.

Бутоконазол нитрат е имидазолово производно, което има гъбична активност in vitro срещу Кандида spp. и е доказано, че е клинично ефективен срещу вагинални инфекции поради Кандида albicans . Кандида albicans е идентифициран като преобладаващ вид, отговорен за кандидозата на вулвовагината.

Клинични изследвания

Вулвовагинална кандидоза

Проведени са две проучвания, които сравняват 2% бутоконазолов нитрат крем с таблетки за клотримазол. Има 322 записани пациенти 161 са получили 2,0% вагинален крем с бутоконазол, а 161 пациенти са поставили вагиналната таблетка от 500 mg клотримазол. На второто проследяване на посещението (30 дни след терапия) 118 пациенти в групата Butoconzoie и 116 в групата на клотримазол са оценени съответно за анализ на ефикасността. Всички тези пациенти са имали инфекция, причинена от Кандида albicans .

Ефикасността на изследваните лекарства се оценява чрез оценка на клиничните микологични и терапевтични проценти на втвърдяване, които са обобщени в таблица 1.

Терапевтичното лечение се определя като пълно разрешаване на признаци и симптоми на вагинална кандидоза (клинично лечение), заедно с отрицателен преглед на KOH и отрицателна култура за Кандида spp. (Микробиологично ликвидиране) при дългосрочно проследяване (30 дни). Терапевтичният процент на излекуване е 67% в групата на бутоконазол и 61% в групата на клотримазол.

Таблица 1

Информация за пациента за гиназол

Гиназол • 1 ^®
(Бутоконазол нитрат) Вагинален крем USP 2%
В един предварително попълнен апликатор за еднократна употреба

Използване на гиназола • 1 ^® Бутоконазол нитрат вагинален крем USP 2% предварително напълнен апликатор за еднократна употреба

3 лесни стъпки:

Стъпка 1: Подготовка на апликатора

Колко дълго трае Alza 54

Отлепете защитното фолио и отстранете предварително попълнения апликатор. Апликатор е проектиран да се използва с съвет на място. Не премахвайте върха; Не използвайте апликатор, ако върхът е премахнат.

Фигури 1 и 2

Не затопляйте апликатор, преди да използвате. Докато държите апликатора здраво да дръпнете пръстена назад, за да удължите напълно буталото (виж Фигури 1 и 2 ).

Стъпка 2: Поставяне на апликатора

Внимавайте внимателно апликатора във влагалището, доколкото ще стигне удобно (виж Фигури 3а и 3b ).

Фигура 3а и 3b

Стъпка 3: Нанасяне на крема

Натиснете буталото, за да освободите крема (виж Фигури 4A 4B и 4C ). Remove the empty applicator from the vagina and throw it away.

Фигури 4A 4B и 4C

Важни инструкции

• Един предварително попълнен апликатор на гиназол • 1 ^® Трябва да се приложи вагинален крем от бутоконазол USP 2% трябва да се прилага.
• Този крем съдържа минерално масло. Минералното масло може да отслаби латекс или каучукови продукти като презервативи или вагинални контрацептивни диафрагми; Следователно използването на такива продукти в рамките на 72 часа след лечението с гиназол • 1 ^® Не се препоръчва бутоконазол нитрат вагинален крем USP 2%.
• Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Гиназол • 1 ^® Бутоконазол нитрат вагинален крем USP 2% трябва да се използва по време на бременност само под надзора на лекар.

Обадете се на Вашия лекар за медицински съвети относно страничните ефекти.

Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1-800-FDA-1088.