Верказел

Описание за Верказия

Верказия (циклоспоринова офталмологична емулсия) 0,1% съдържа локален имуносупресор на калциневрин инхибитор. Циклоспоринът е бял или почти бял прах. Химическото име на циклоспорина е Cyclo [[(E)-(2S3R4R) -3-хидрокси-4-метил-2 (метиламино) -6-октаноил] -L-2-аминобутирил-N-метилглицил-N-метил -L-левцил-L-валил---неметил-L-левцил-L-аланил-д-аланил-N-метил-L-левцил-N-метил-левцил-N-метил-L-валил] И има следната структура:

Структурна формула

Страничен ефект на Bystolic 5 mg

Верказия офталмологична емулсия е стерилна неопределена локална емулсия. Той се появява като млечно-бяла хомогенна емулсия. Той има осмолалност приблизително 265 мосмол/kg и рН 5-7. Всяка ml от офталмична емулсия Verkazia съдържа: Активна: Циклоспорин 1 mg/ml. Неактивни: Цеталкониев хлорид глицерол със средна верига триглицериди полоксамер 188 Натриев хидроксид за регулиране на pH tyloxapol и вода за инжектиране.

Използване за verkazia

Верказия офталмологична емулсия е показана за лечение на верен кератоконктивит (VKC) при деца и възрастни.

Дозировка за Верказия

Обща информация за дозиране

Нежно разклатете флакона с една доза няколко пъти, за да получите равномерна бяла непрозрачна емулсия преди употреба.

Контактните лещи трябва да бъдат премахнати преди прилагането на Верказия и могат да бъдат презаведени 15 минути след администрирането.

Ако дозата е пропуснато, лечението трябва да продължи, както е нормално при следващото планирано приложение.

Ако се използва повече от един локален офталмологичен продукт, прилагайте капки за очи най -малко 10 минути, за да се избегнат разреждащи продукти. Администрирайте Verkazia 10 минути преди да използвате гел за очен мехлем или други вискозни капки за очи.

Изхвърлете флакона веднага след употреба.

Препоръчителна прилагане на дозата и дозата

Натиснете по една капка verkazia 4 пъти дневно (сутрин следобед и вечер) във всяко засегнато око.

Лечението може да бъде прекратено след решаване на признаци и симптоми и може да бъде повторно повторно, ако има рецидив.

Колко се доставя

Форма и здравина на дозата

Офталмологична емулсия: 0,1% (1 mg/ml) циклоспорин

Съхранение и обработка

Верказия (циклоспоринова офталмологична емулсия) 0,1% е опакован в полиетиленови флакони с ниска плътност с ниска плътност. Всеки флакон съдържа 0,3 ml запълване; 5 флакона са опаковани в алуминиева торбичка; 6 12 или 24 торбички са опаковани в кутия.

Цялото съдържание на всяка кутия от 30 60 или 120 флакона трябва да се разпределя непокътнато.

30 флакони с една доза 0,3 ml всеки - NDC Xxxxx-xxx-xx
60 флакони с една доза 0,3 ml всеки Â € NDC Xxxxx-xxx-xx
120 флакони с една доза 0,3 ml всеки Â € NDC Xxxx-xxx-xx

Съхранение

Не замразявайте Верказия. Съхранявайте при 20 ° C до 25 ° C (68 ° F до 77 ° F). След отваряне на алуминиевата торбичка, флаконът с една доза трябва да се държи в торбичката, за да се предпази от светлина и да се избегне изпаряването. Всеки отворен индивидуален флакон с една доза с всяка останала емулсия трябва да се изхвърли веднага след употреба.

Произведено за: Santen Inc, произведен от: Excelvision. Разпространено от: Santen Inc. 6401 Hollis Street Suite 125 Emeryville CA 94608 Съединени щати. Ревизиран: юни 2021 г.

Странични ефекти за verkazia

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при много различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със проценти в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

В проучването VEKTIS многоцентрово рандомизирано двойно маскирано плацебо-контролирано изпитване общо 57 пациенти са получавали verkazia дозирана четири пъти на ден (QID) в продължение на 4 месеца. Четиридесет и двама (42) пациенти са получили verkazia при 8-месечно проследяване на безопасността на удължаване на проучването VEKTIS. В Новативното проучване многоцентрово рандомизирано двойно маскирано плацебо-контролирано изпитване 39 пациенти получават Verkazia 1 mg/ml дозирана QID за един месец. Общо 53 пациенти са получили verkazia 1 mg/ml QID по време на 3-месечно проследяване на безопасността. По -голямата част от лекуваните пациенти са мъже (79%). Най -често срещаните нежелани реакции, отчетени при по -големи от 5%от пациентите, са болки в очите (12%) и очен сърбеж (8%), които обикновено са преходни и се срещат по време на инстилация (Таблица 1).

Таблица 1: Нежелани реакции, отчетени при ≥ 1% от пациентите, получаващи verkazia

Лекарствени взаимодействия за verkazia

Не е предоставена информация

Предупреждения за Верказия

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за Верказия

Потенциал за нараняване и замърсяване на очите

За да се избегне потенциала за нараняване на очите или замърсяване, съветвайте пациентите да не докосват върха на флакона към окото или други повърхности.

Информация за консултирането на пациентите

Посъветвайте се на пациента да прочете одобреното от FDA етикетиране на пациента ( Инструкции за употреба ).

Боравене с флакона

Посъветвайте се с пациентите да не позволяват върха на флакона да докосва окото или каквато и да е повърхност, тъй като това може да замърси емулсията. Посъветвайте пациентите да не докосват върха на флакона към окото си, за да избегнат потенциала за нараняване на окото [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Използвайте с контактни лещи

Посъветвайте се с пациентите, че контактните лещи трябва да бъдат отстранени преди прилагането на Верказия и да изчакате поне 15 минути след интелилация на дозата преди повторното въвеждане на контактните лещи [виж Доза и приложение ].

Администрация

Съветвайте пациентите, че емулсията от един отделен флакон с една доза трябва да се използва веднага след отваряне за прилагане в едно или двете очи и останалото съдържание трябва да се изхвърли веднага след прилагането [виж Доза и приложение ].

Пропуснато доза

Ако доза е пропусната, Верказия трябва да продължи, както е нормално при следващата доза, както е планирано. [Вижте Доза и приложение ].

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Карциногенеза

Системен carcinogenicity studies were carried out in male and female mice and rats. In the 78-week oral (diet) mouse study at doses of 1 4 and 16 mg/kg/day evidence of a statistically significant trend was found for lymphocytic lymphomas in females and the incidence of hepatocellular carcinomas in mid-dose males significantly exceeded the control value. The low dose in mice is approximately 5 times greater than MRHOD.

В 24-месечното проучване за перорален (диета) на плъхове, проведено при 0,5 2 и 8 mg/kg/ден панкреатични островни клетки аденоми значително надвишават скоростта на контрол в ниското ниво на дозата. Хепатоцелуларните карциноми и аденомите на панкреаса на панкреаса не са свързани с дозата. Ниската доза при плъхове е приблизително 5 пъти по -голяма от MRHOD.

Мутагенеза

При тестовете за генетична токсичност циклоспоринът не е установено като мутагенна/генотоксичен в теста на AMES тест V79-HGPRT тест теста на микронуклеуса при мишки и китайски хамстери хромозомните тестове за аберация в китайски хамстер костен-марка доминиращите мишки доминиращи летални анализи и ДНК-ремортен тест в сперма от лекувани мишки. Циклоспоринът е положителен при in vitro сестрински хроматиден обмен (SCE), използвайки човешки лимфоцити.

Увреждане на плодовитостта

Орално приложение на циклоспорин с плъхове в продължение на 12 седмици (мъжки) и 2 седмици (женски) преди чифтосването не доведе до неблагоприятни ефекти върху плодовитостта при дози до 15 mg/kg/ден (160 пъти по -висока от MRHOD).

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Няма адекватни и добре контролирани проучвания на администрацията на Верказия при бременни жени, които да информират свързания с наркотици риск. Орално приложение на циклоспорин с бременни плъхове или зайци не произвежда тератогенност при клинично значими дози [виж Данни ].

Данни

Данни за животните

Оралното приложение на циклоспоринов перорален разтвор (USP) на бременни плъхове или зайци е тератогенно при токсични дози от 30 mg/kg/ден при плъхове и 100 mg/kg/ден при зайци, както е посочено от повишена преди и следродилната смъртност, намалява теглото на фетал и скелета. Тези дози (нормализирани до телесно тегло) са приблизително 320 и 2150 пъти по -високи от дневната максимална препоръчителна човешка офталмологична доза (MRHOD) съответно 0,015 mg/kg/ден.

Не са наблюдавани неблагоприятни ембриофетални ефекти при плъхове или зайци, получаващи циклоспорин по време на органогенеза при перорални дози до 17 mg/kg/ден или 30 mg/kg/ден съответно (приблизително 185 и 650 пъти по -високи от MRHOD съответно).

Перорална доза от 45 mg/kg/дневен циклоспорин (приблизително 485 пъти по -висока от MRHOD), прилагана на плъхове от 15 -ия ден от бременността, докато 21 ден след раждането произвежда токсичност на майката и увеличаване на следродилната смъртност при потомство. Не са наблюдавани неблагоприятни ефекти при майки или потомство при перорални дози до 15 mg/kg/ден (160 пъти по -големи от MRHOD).

Лактация

Обобщение на риска

Няма информация относно наличието на циклоспорин в човешкото мляко след локално приложение или за ефекта на verkazia върху кърмените бебета и производството на мляко. Прилагането на перорален циклоспорин с плъхове по време на лактация не предизвиква неблагоприятни ефекти при потомство при клинично значими дози [виж Бременност ]. The development and health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother’s clinical need for Verkazia and any potential adverse effects on the breast-fed child from cyclosporine.

Жени и мъже с репродуктивен потенциал

Безплодие

Няма данни за ефектите на Верказия върху човешката плодовитост. Не се съобщава за нарушаване на плодовитостта при животни, получаващи интравенозен циклоспорин [виж Увреждане на плодовитостта ].

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността на Verkazia са установени при пациенти от 4 до 18 години.

Гериатрична употреба

Безопасността и ефективността на verkazia не са проучени при пациенти с гериатрични пациенти.

Информация за предозиране за verkazia

Не е предоставена информация

Противопоказания за Верказия

Няма

Клинична фармакология for Verkazia

Механизъм на действие

Циклоспоринът е имуносупресор на калциневрин инхибитор, когато се прилага системно. След като след това се смята, че следното очно прилагане циклоспорин действа, като блокира освобождаването на провъзпалителни цитокини като IL-2. Точният механизъм на действие при лечението на VKC не е известен.

Фармакокинетика

Кръвните концентрации на циклоспорин се измерват при 55 пациенти, прилагащи 1 капка verkazia 4 пъти дневно в проучването VEKTIS. Кръвните проби се събират преди прилагане и след 2 4 и 12 месеца прилагане на Верказия. Сред тези пациенти, които имат количествено измерими нива на циклоспорин по време на изследването, максималното ниво на циклоспорин в кръвта е 0,67 ng/ml.

Клинични изследвания

Безопасността и ефикасността на verkazia за лечение на VKC се оценява в две рандомизирани многоцентрови клинични изпитвания с контролирани с превозни средства (проучване на VEKTIS NCT01751126 и Novative Study NCT00328653).

При проучването на VEKTIS пациентите с тежък VKC са рандомизирани на четири пъти дневно на verkazia 1 mg/ml или два пъти дневно (BID) на Verkazia 1 mg/ml и група носи за първите 4 месеца (период 1). По същия начин при новативните изследвания пациентите с умерен до тежък VKC са рандомизирани на QID на verkazia 1 mg/ml или QID на циклоспоринова офталмологична емулсия 0,5 mg/ml) и група носи за първия 1 месец (период 1). И в двете проучвания пациентите, рандомизирани в групата на превозните средства, са преминати към verkazia (QID или BID) от месец 4 до 12 месец в изследването на VEKTIS и към циклоспоринова офталмологична емулсия 0,5 mg/ml QID или 1 mg/mL от 1 месец на месец 4 в Novative Study (Период 2).

Общо 168 и 118 пациенти са били записани в Vektis и новативни проучвания съответно за анализите на ефикасността. Възрастта на пациентите варира от 4 до 17 години (средна възраст 9 години) във Вектис и от 4 до 21 години (средна възраст 9 години) в Новативни, като повечето пациенти са на възраст между 4 и 11 години (76% във Вектис и 80% в Новативни) и мъже (79% във Вектис и 81% в Новативни). Повечето от пациентите са имали както Limbal, така и тарзални форми на VKC (65% във Vektis и 74% в Novative). И в двете проучвания пациентите са преживели VKC за средно 3 години преди записването и всички пациенти са имали анамнеза за поне един рецидив на VKC през годината преди влизането на проучването.

В основната оценка на ефикасността на изследването VEKTIS се основава на промяната в оценката на оцветяването на флуоресцена на роговицата (CFS) и в оценката на сърбежа за 4 месеца. Резултатите на всеки месец са представени в таблица 2 за оценката на CFS и в таблица 3 за оценката на сърбежа.

Таблица 2: Резултати от ефикасността на средната промяна в оценката на кератит от изходното ниво при всяко посещение (пълен анализ набор)

[1] Разликите в лечението (числа в средата на хоризонталните линии) и 95% доверителни интервали (хоризонтални линии) са базирани на модела на ANCOVA, включително базовата оценка на CFS и съотношението на времето, потенциално прекарано в приемане на лекарства през сезона на VKC като ковариант. За субекти, които са получили спасителна терапия по време на изследването, всички данни след спасяването са били присвоени от последните налични данни, наблюдавани преди инициирането на спасяването. Забележка 1: CFS резултатът се измерва на всеки месец с помощта на 5-точкова скала (0 = без петна и 5 = повече петна). Забележка 2: Пълният анализ набор включва всички рандомизирани лица, които са получили поне една капка лекарства за изследване.

Таблица 3: Резултати от ефикасността на средната промяна в оценката на сърбежа от базовото посещение на ATEACH (пълен анализ набор)

[1] Разлики в лечението (числа в средата на хоризонталните линии) и 95% доверителни интервали (хоризонтални линии) се основават на модела на ANCOVA, включително базов сърбеж на сърбежа и съотношението на времето, потенциално прекарано в приемане на лекарства като ковариант. За субекти, които са получили спасителна терапия по време на изследването, всички данни след спасяването са били присвоени от последните налични данни, наблюдавани преди инициирането на спасяването. Забележка 1: Сърбежът при всяко посещение се измерва с помощта на визуална аналогова скала (0 = няма сърбеж до 100 = максимален сърбеж).

Анализите на оценката на CFS и оценката на сърбежа на 1 месец от периода на оценка на ефикасността в новативното проучване също предоставиха подкрепящи доказателства.

Информация за пациента за verkazia

Инструкции за употреба

Verkacia®
[Съперник
(Циклоспоринова офталмологична емулсия 0,1%) за локална офталмологична употреба

Прочетете тези инструкции за използване, преди да започнете да използвате Verkazia и всеки път, когато получите зареждане. Може да има нова информация. Тази листовка не заема мястото да разговаряте с вашия доставчик на здравни грижи за вашето медицинско състояние или вашето лечение.

Важна информация, която трябва да знаете, преди да използвате verkazia

• Верказия е за употреба в очите.
• Verkazia се доставя като 5 флакони с една доза, опаковани в торбичка за фолио.
• Ако използвате някакви други капки за очи, използвайте всяка капка на очите поне 10 минути един от друг, включително Verkazia.
• Ако използвате гел за очен мехлем или друг по -дебел в консистенция (вискозни) капки за очи, използвайте verkazia 10 минути преди да ги използвате.
• Не Оставете върха на флакона Verkazia да докосне окото ви или други повърхности, за да избегнете замърсяване или нараняване на окото ви.

Възрастните трябва да помагат на децата при започване на лечение. Възрастните трябва да продължат да помагат, докато детето не е в състояние правилно да използва verkazia. Използвайте 1 капка verkazia в засегнатите очи или очи 4 пъти на ден (сутрин следобед и вечер). Има достатъчно лекарства в един флакон, който да се използва и в двете очи. Изхвърлете (изхвърлете) флакона веднага след употреба.

Ако забравите да използвате Verkazia, пропуснете тази доза и продължете със следващата доза, както е планирано.

Контактните лещи трябва да бъдат извадени преди да използвате Verkazia и да изчакате поне 15 минути след като дадете дозата, преди да поставите контактните лещи обратно в очите си.

Не use Verkazia after the expiration date (EXP) appearing on the outer carton pouch and single-dose vial. The expiration date is the last day of that month.

Използване на verkazia

Следвайте инструкциите (стъпка 1 до стъпка 12) всеки път, когато използвате Verkazia. Ако има нещо, което не разбирате, попитайте вашия доставчик на здравни услуги.

Стъпка 1. Мийте ръцете си.

Стъпка 2. Отворете алуминиевата торбичка, която съдържа 5 флакона с една доза.

Стъпка 3. Вземете 1 флакон от алуминиевата торбичка. Оставете останалите флакони в торбичката.

Стъпка 4. Нежно разклатете флакона.

Стъпка 5. Извийте капачката (виж Фигура А).

Фигура a

Стъпка 6. Издърпайте долния си клепач (вижте Фигура Б).

Фигура б

Стъпка 7. Наклонете главата си назад и погледнете нагоре.

Стъпка 8. Внимателно изстискайте 1 капка от лекарството върху окото си. Уверете се, че върхът на флакона не докосва окото ви. Ако капка пропусне окото ви опитайте отново.

Стъпка 9. Мигайте няколко пъти, така че лекарството да се разпространява по окото ви.

Стъпка 10. След като използвате Verkazia, натиснете ъгъла на окото, най -близо до носа си и внимателно затворете клепача за 2 минути (вижте фигура в).

Фигура c

Стъпка 11. Ако трябва да използвате капки в двете очи, повторете стъпки от 6 до 10 за другото си око. Има достатъчно лекарства в един флакон с една доза, който да се използва в двете очи.

Стъпка 12. Изхвърлете флакона с останалото лекарство след употреба.

Съхраняване на Верказия

• Съхранявайте Верказия при стайна температура между 68 ° F до 77 ° F (20 ° C до 25 ° C).
• Не freeze.
• След отваряне на торбичката дръжте флаконите в торбичката, за да предпазите от светлина и изпаряване.

Изхвърляне на Верказия

• Всеки отворен флакон с останалото лекарство трябва да бъде изхвърлен веднага след употреба.

Говорете с вашия доставчик на здравни грижи, ако искате повече информация за Verkazia.

Тези инструкции за употреба са одобрени от американската администрация по храните и лекарствата.