Кефлекс

Описание за Keflex

Keflex® (цефалексин) капсули USP е полусинтетично цефалоспориново антибактериално лекарство, предназначено за перорално приложение. Той е 7- (D-α-амино-α-фенилацетамидо) -3-метил-3-CEPHEM-4-карбоксилна киселина монохидрат. Цефалексин има молекулярна формула С ₁₆ H ₁₇ N ₃ O ₄ S • H. ₂ O и молекулното тегло е 365.41.

Цефалексин има следната структурна формула:

Всяка капсула съдържа цефалексин монохидрат, еквивалентен на 250 mg 500 mg или 750 mg цефалексин. Капсулите съдържат и карбоксиметилцелулозен натрий D

Използване за Keflex

Инфекции на дихателни пътища

Кефлекс е показан за лечение на инфекции на дихателните пътища, причинени от чувствителни изолати на Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes .

Отит среда

Кефлекс е показан за лечение на отит среда, причинена от чувствителни изолати на Streptococcus pneumoniae Haemophilus influenzae Staphylococcus aureus Streptococcus pyogenes и Moraxella catarrhalis .

Инфекции на структурата на кожата и кожата

Кефлекс е показан за лечение на инфекции на кожата и кожата на кожата, причинени от чувствителни изолати от следните грам-положителни бактерии: Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes .

Костни инфекции

Кефлекс е показан за лечение на костни инфекции, причинени от чувствителни изолати на Staphylococcus aureus и Протей прекрасно .

Инфекции на генитуритни тракти

Кефлекс е показан за лечение на инфекции на генологичните пътища, включително остър простатит, причинен от чувствителни изолати на Те изложиха студ Протей прекрасно и Klebsiella pneumoniae .

Употреба

За да се намали развитието на устойчиви на лекарства бактерии и да се поддържа ефективността на Keflex и други антибактериални лекарства, Keflex трябва да се използва само за лечение на инфекции, които се доказват или силно се подозира, че са причинени от чувствителни бактерии. Когато е налична информация за културата и чувствителността, тази информация трябва да бъде взета предвид при избора или промяна на антибактериалната терапия. При липса на такива данни локалните епидемиология и модели на чувствителност могат да допринесат за емпиричния селекция на терапията.

Дозировка за кефлекс

Възрастни и педиатрични пациенти най -малко на 15 години

Обичайната доза орален кефлекс е 250 mg на всеки 6 часа, но доза от 500 mg на всеки 12 часа може да се прилага. Лечението се прилага в продължение на 7 до 14 дни.

За по -тежки инфекции може да са необходими по -големи дози орален кефлекс до 4 грама дневно в две до четири еднакво разделени дози.

Педиатрични пациенти (над 1 година)

Препоръчителната обща дневна доза перорален кефлекс за педиатрични пациенти е от 25 до 50 mg/kg, дадени в еднакво разделени дози за 7 до 14 дни. При лечението на β-хемолитични стрептококови инфекции се препоръчва най-малко 10 дни. При тежки инфекции може да се прилага обща дневна доза от 50 до 100 mg/kg в еднакво разделени дози.

За лечение на OTITS среда препоръчителната дневна доза е от 75 до 100 mg/kg, дадена в еднакво разделени дози.

Доза Adjustments In Adult And Pediatric Patients At Least 15 Years Of Age With Бъбречно увреждане

Администрирайте следните режими на дозиране на Keflex на пациенти с нарушена бъбречна функция [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Използване в конкретни популации ].

Таблица 1: Препоръчителна режима на дозата за пациенти с бъбречно увреждане

странични ефекти от изстрела на пневмония

Колко се доставя

Доза Forms And Strengths

250 mg капсули: Бял до светло жълт прах, напълнен в непрозрачна бяла и непрозрачна тъмнозелена капсула, която е отпечатана с Keflex 250 mg с ядливо черно мастило върху бялото тяло.

500 mg капсули: Бял до светло жълт прах, напълнен в непрозрачна светлозелена и непрозрачна тъмнозелена капсула, която е отпечатана с Keflex 500 mg с ядливо черно мастило върху светло зеленото тяло.

750 mg капсули: Бял до светло жълт прах, напълнен в удължена непрозрачна тъмнозелена и непрозрачна тъмнозелена капсула, която е отпечатана Keflex 750 mg в ядливо бяло мастило върху тъмнозеленото тяло.

Съхранение и обработка

Кефлекс (цефалексин) капсули USP се доставя по следния начин:

250 mg капсули бутилки от 100 - NDC 59630-112-10
500 mg капсули бутилки от 100 - NDC 59630-113-10
750 mg капсули бутилки от 50 - NDC 59630-115-05

Keflex трябва да се съхранява при 25 ° C (77 ° F); екскурзии, разрешени на 15 ° до 30 ° C (59 ° до 86 ° F) [виж USP контролирана стайна температура ].

Разпределете в плътно светло устойчив контейнер.

Произведено за: Shionogi Inc. Florham Park NJ 07932. Произведено от: Sandoz Gmbh Kundl Austria. Ревизиран: октомври 2015 г.

Странични ефекти за кефлекс

Следните сериозни събития са описани по -подробно в раздела за предупреждение и предпазни мерки:

• Реакции на свръхчувствителност [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Clostridium difficile -Сасоцирана диария [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Тестовата сероконверсия на Direct Coombs [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Потенциал за припадък [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Ефект върху протромбиновата активност [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Развитие на устойчиви на лекарства бактерии [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни степени, наблюдавани в клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени с процентите в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика

В клиничните изпитвания най -честата нежелана реакция е диария. Настъпиха също гадене и повръщане на диспепсия и коремна болка. Както при пеницилините и други цефалоспорини преходен хепатит и холестатични жълтеница са докладвани.

Други реакции включват реакции на свръхчувствителност Генитални и анални сърбежи генитални кандидоза вагинит и вагинален разряд замаяност Умора главоболие Объркване за разбъркване на халюцинации Артралгия артрит и разстройство на ставите. Съобщава се за обратим интерстициален нефрит. Еозинофилия Съобщават се за неутропения тромбоцитопения хемолитична анемия и леко повишаване на аспартат трансаминаза (AST) и аланин трансаминаза (ALT).

е flomax, използван за камъни в бъбреците

In addition to the adverse reactions listed above that have been observed in patients treated with KEFLEX the following adverse reactions and other altered laboratory tests have been reported for cephalosporin class antibacterial drugs:

Други нежелани реакции

Треска колит апластична анемия кръвоизлив бъбречна дисфункция и токсична нефропатия.

Променени лабораторни тестове

Продължителното протромбиново време Увеличава азота на азота (BUN) повишена креатинин, повишена алкална алкална фосфатаза, повишена билирубин повишена лактат дехидрогеназа (LDH) паситопения левкопения и агранулоцитоза.

Лекарствени взаимодействия за кефлекс

Метформин

Прилагането на Keflex с метформин води до повишени плазмени концентрации на метформин и намаляване на бъбречния клирънс на метформин.

Внимателното наблюдение на пациента и регулиране на дозата на метформин се препоръчва при пациенти едновременно приемане на кефлекс и метформин [виж Клинична фармакология ].

Probenecid

Бъбречната екскреция на Keflex се инхибира от Probenecid. Не се препоръчва съвместно прилагане на probenecid с keflex.

Взаимодействие с лабораторни или диагностични тестове

Възможно е да възникне фалшиво-положителна реакция при тестване за наличие на глюкоза в урината, като се използва разтворът на Бенедикт или разтвора на Фелинг.

Предупреждения за Keflex

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за Keflex

Реакции на свръхчувствителност

Съобщават се за алергични реакции под формата на обрив уртикария ангиоедем анафилаксия еритема еритема на Стивънс-Джонсън или токсичната епидермална некролиза при използването на кефлекс. Преди терапията с Keflex е създадена, разпитайте дали пациентът има анамнеза за реакции на свръхчувствителност към пеницилини на цефалексин цефалоспорини или други лекарства. Крос-хипърчувствителността сред бета-лактамните антибактериални лекарства може да се появи при до 10% от пациентите с анамнеза за алергия към пеницилин.

Ако възникне алергична реакция на кефлекс, прекратяват лекарството и институтирайте подходящо лечение.

Clostridium difficile-асоциирана диария

Clostridium difficile -асоциирана диария (CDAD) е съобщена с използване на почти всички антибактериални агенти, включително Keflex и може да варира по тежест от лека диария до фатален колит. Лечението с антибактериални агенти променя нормалната флора на дебелото черво, водеща до свръхрастеж на В. трудно .

В. трудно произвежда токсини А и В, които допринасят за развитието на CDAD. Хипертоксин, произвеждащи щамове на В. трудно Причина за повишена заболеваемост и смъртност, тъй като тези инфекции могат да бъдат рефрактерни на антимикробната терапия и могат да изискват колектомия. CDAD трябва да се разглежда при всички пациенти, които се представят с диария след употреба на антибиотици. Внимателната медицинска история е необходима, тъй като се съобщава, че CDAD се среща в продължение на два месеца след прилагането на антибактериални средства.

Ако CDAD се подозира или потвърждава текущата употреба на антибиотици, която не е насочена срещу В. трудно може да се наложи да бъде прекратен. Подходящо антибиотично лечение на протеини за управление на течности и електролити на В. трудно и surgical evaluation should be instituted as clinically indicated.

Тестовата сероконверсия на Direct Coombs

По време на лечението са съобщени положителни тестове за директни Coombs с антибактериални лекарства на цефалоспорин, включително цефалексин. Съобщава се за остра интраваскуларна хемолиза, индуцирана от цефалексинова терапия. Ако анемията се развие по време на или след терапия с цефалексин, извърши диагностична работа за индуцирана от лекарства хемолитична анемия, прекратява цефалексин и институт за подходяща терапия.

Потенциал за припадък

Няколко цефалоспорини са замесени в задействане на припадъци, особено при пациенти с бъбречно увреждане, когато дозата не е намалена. Ако се появят припадъци, прекратяват кефлекса. Антиконвулсантната терапия може да бъде дадена, ако е клинично показана.

Продължително протромбиново време

Цефалоспорините могат да бъдат свързани с продължително време на протромбин. Тези, които са в риск, включват пациенти с бъбречно или чернодробно увреждане или лошо хранително състояние, както и пациенти, получаващи продължителен курс на антибактериална терапия, и пациенти, получаващи антикоагулантна терапия. Наблюдавайте времето на протромбин при пациенти с риск и управлявайте, както е посочено.

Развитие на устойчиви на лекарства бактерии

Предписването на Keflex при липса на доказана или силно подозирана бактериална инфекция е малко вероятно да осигури полза на пациента и увеличава риска от развитието на устойчиви на лекарства бактерии.

Продължителната употреба на Keflex може да доведе до свръхрастеж на нечувствителни организми. Внимателното наблюдение на пациента е от съществено значение. Ако по време на терапията настъпи суперинфекция, трябва да се предприемат подходящи мерки.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Проучванията през целия живот при животни не са проведени за оценка на канцерогенния потенциал на цефалексин. Тестовете за определяне на мутагенния потенциал на цефалексин не са извършени. При плодовитостта на мъжете и женските плъхове и репродуктивната ефективност не са повлияни от перорални дози цефалексин до 1,5 пъти повече от най -високата препоръчителна доза на човека въз основа на повърхността на тялото.

Как се получава маслото от ему

Използване в конкретни популации

Бременност

Бременност Category B

Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Тъй като проучванията за възпроизвеждане на животни не винаги предсказват човешки отговор, това лекарство трябва да се използва по време на бременност, само ако е ясно необходимо.

Изследванията за репродукция са проведени върху мишки и плъхове, използващи перорални дози цефалексин монохидрат 0,6 и 1,5 пъти повече от максималната дневна човешка доза (66 mg/kg/ден) въз основа на основата на повърхността на тялото и не разкриват доказателства за нарушена плодовитост или вреда на плода.

Кърмещи майки

Цефалексинът се отделя в човешкото мляко. Трябва да се внимава, когато Keflex се прилага на медицинска сестра.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността на Keflex при педиатрични пациенти е установена в клинични изпитвания за дозите, описани в раздел „Дозировка и прилагане“ [виж Доза и приложение ].

Гериатрична употреба

От 701 лица при 3 публикувани клинични проучвания на цефалексин 433 (62%) са 65 и повече. Не са наблюдавани общи разлики в безопасността или ефективността между тези субекти и по -млади лица и други докладвани клиничен опит не са установили разлики в отговорите между възрастни и по -млади пациенти.

Това лекарство е значително екскретирано от бъбрека и рискът от токсични реакции към това лекарство може да бъде по -голям при пациенти с нарушена бъбречна функция. Тъй Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Бъбречно увреждане

Keflex трябва да се прилага с повишено внимание при наличие на нарушена бъбречна функция (креатинин клирънс <30 mL/min with or without dialysis). Under such conditions careful clinical observation и laboratory studies renal function monitoring should be conducted because safe dosage may be lower than that usually recommended [see Доза и приложение ].

ЛИТЕРАТУРА

1. Институт за клинични и лабораторни стандарти (CLSI). Методи за разреждане на антимикробни тестове за чувствителност за бактерии, които растат аеробно; Одобрен стандарт - Десето издание. CLSI документ M07-A10 Институт за клинични и лабораторни стандарти 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA 2015.

2. Институт за клинични и лабораторни стандарти (CLSI). Стандарти за ефективност за тестове за чувствителност към антимикробни средства; Двадесет и пета информационна добавка. CLSI документ M100-S25 Институт за клинични и лабораторни стандарти 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA 2015.

3. Институт за клинични и лабораторни стандарти (CLSI). Стандарти за ефективност за тестове за чувствителност към антимикробни дискове; Одобрен стандарт - Дванадесето издание. CLSI документ M02-A12 Институт за клинични и лабораторни стандарти 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA 2015.

Информация за предозиране за Keflex

Симптомите на орално предозиране могат да включват гадене, повръщайки епигастрална дистрия диария и хематурия. В случай на общи мерки за поддържане на института за предозиране.

Принудена диуреза перитонеална диализа хемодиализа или въглен хемоперфузия не са установени като полезни за предозиране на цефалексин.

Противопоказания за Keflex

KEFLEX is contraindicated in patients with known hypersensitivity to cephalexin or other members of the cephalosporin class of antibacterial drugs.

Клинична фармакология for Keflex

Механизъм на действие

Цефалексинът е цефалоспориново антибактериално лекарство [виж Микробиология ].

Фармакокинетика

Абсорбция

Цефалексинът е стабилен в киселина и може да се дава без оглед на храненията. След дози от 250 mg 500 mg и 1 g средните пикови серумни нива от приблизително 9 18 и 32 mcg/ml са получени съответно на 1 час. Серумните нива се откриват 6 часа след прилагането (при ниво на откриване от 0,2 mcg/ml).

Разпределение

Цефалексинът е приблизително 10% до 15%, обвързан с плазмени протеини.

Инжекция на бонива

Екскреция

Цефалексинът се отделя в урината чрез гломерулна филтрация и тръбна секреция. Проучванията показват, че над 90% от лекарството е отделено непроменено в урината в рамките на 8 часа. През този период концентрациите на пикови урина след 250 mg 500 mg и 1 g дози са приблизително приблизително 1000 2200 и 5000 mcg/ml.

Лекарствени взаимодействия

При здрави индивиди, дадени от единични 500 mg дози цефалексин и метформин плазмен метформин средна CMAX и AUC, се увеличават средно с 34% и 24%, а средният бъбречен клирънс намалява с 14%. Няма информация за взаимодействието на цефалексин и метформин след множество дози от двете лекарства.

Микробиология

Механизъм на действие

Цефалексинът е бактерициден агент, който действа чрез инхибиране на синтеза на бактериална клетъчна стена.

Съпротива

Устойчивите на метицилин стафилококи и повечето изолати на ентерококи са устойчиви на цефалексин. Цефалексинът не е активен срещу повечето изолати на Enterobacter spp. Morganella morganies и Proteus vulgaris . Цефалексинът няма активност срещу Pseudomonas spp. or Acinetobacter calcoaceticus . Устойчив на пеницилин Streptococcus pneumoniae обикновено е кръстосано устойчив на бета-лактамни антибактериални лекарства.

Антимикробна активност

Показано е, че цефалексинът е активен срещу повечето изолати от следните бактерии и двете in vitro и in clinical infections [see Показания и употреба ].

Грам-положителни бактерии

Staphylococcus aureus (само метицилин-чувствителни изолати)
Streptococcus pneumoniae (чувствителни към пеницилин изолати)
Streptococcus pyogenes

Грам-отрицателни бактерии

Те изложиха студ
Haemophilus influenzae
Klebsiella pneumoniae
Moraxella catarrhalis
Протей прекрасно

Методи за изпитване на чувствителност

Когато е налична, лабораторията за клинична микробиология трябва да даде резултатите от in vitro Резултати от тестовете за чувствителност за антимикробни лекарствени продукти, използвани в местните болници на лекаря като периодични доклади, които описват профила на чувствителност на патогени, придобити от нозокоми и общност. Тези доклади трябва да помогнат на лекаря при избора на антибактериален лекарствен продукт за лечение.

В случаи на неусложнена инфекция на пикочните пътища само податливост на Е. Коли K. Pneumoniae и А. Прекрасно до цефалексин може да се направи извеждане чрез тестване на цефазолин ² .

Техники за разреждане

Количествените методи се използват за определяне на антимикробни минимални инхибиторни концентрации (MICs). Тези MIC дават оценки на чувствителността на бактериите към антимикробни съединения. MIC трябва да се определят с помощта на стандартизирани методи за изпитване (бульон или агар) ¹² .

Техническо разпространение

Количествените методи, които изискват измерване на диаметрите на зоната, също осигуряват възпроизводими оценки на чувствителността на бактериите към антимикробни съединения. Размерът на зоната осигурява оценка на чувствителността на бактериите към антимикробни съединения. Размерът на зоната трябва да бъде определен с помощта на стандартизиран метод за изпитване ²³ .

Доклад за чувствителни (и) показва, че антимикробното лекарство вероятно ще инхибира растежа на патогена, ако антимикробното лекарство достигне концентрацията, обикновено постижима на мястото на инфекция. Доклад за междинно (I) показва, че резултатът трябва да се счита за двусмислено и ако микроорганизмът не е напълно податлив на алтернативни клинично осъществими лекарства, тестът трябва да се повтори. Тази категория предполага възможна клинична приложимост в телесните места, където лекарството е физиологично концентрирано или в ситуации, при които може да се използва висока доза на лекарството. Тази категория предоставя и буферна зона, която предотвратява причиняването на малки неконтролирани технически фактори, причиняващи големи несъответствия в интерпретацията. Доклад за резистентно (R) показва, че антимикробното лекарство вероятно няма да инхибира растежа на патогена, ако антимикробното лекарство достигне концентрациите, които обикновено се постигат на мястото на инфекция; Трябва да се избира друга терапия.

Контрол на качеството

Стандартизираните процедури за изпитване на чувствителност изискват използването на лабораторни контроли, за да се наблюдава и гарантира точността и прецизността на доставките и реагентите, използвани в анализа, и техниките на индивида, извършващи теста ¹²³ .

Информация за пациента за Keflex

• Съветвайте пациентите, че могат да възникнат алергични реакции, включително сериозни алергични реакции и че сериозните реакции изискват незабавно лечение. Попитайте пациента за всички предишни реакции на свръхчувствителност към Keflex други бета-лактами (включително цефалоспорини) или други алергени
• Посъветвайте се с пациентите, че диарията е често срещан проблем, причинен от антибактериални лекарства и обикновено се разрешава, когато лекарството е прекратено. Понякога може да се появи честа водниста или кървава диария и може да е знак за по -сериозна чревна инфекция. Ако тежка водниста или кървава диария се развива, посъветва пациентите да се свържат с техния доставчик на здравни грижи.
• Съветвайте пациенти, че антибактериалните лекарства, включително Keflex, трябва да се използват само за лечение на бактериални инфекции. Те не лекуват вирусни инфекции (например обикновената настинка). Когато се предписва Keflex за лечение на бактериална инфекция, казва на пациентите, че въпреки че е обичайно да се чувстват по -добре в началото на терапията, лекарствата трябва да се приемат точно както е указано. Пропускането на дози или не завършването на пълния курс на терапия може (1) да намали ефективността на незабавното лечение и (2) да увеличи вероятността бактериите да развият резистентност и няма да бъдат лечими от кефлекс или други антибактериални лекарства в бъдеще.