Левковорин

Описание за левковорин калций

Калциевите таблетки левковорин съдържат или 5 mg, или 25 mg левковорин като калциева сол на N -[4- L -Глютаминова киселина. Това е еквивалентно на 5,40 mg или 27,01 mg безводен левковорин калциев (левковорин калциев (левковорин калций (таблетки левковорин калциев) таблетки)). В допълнение всяка таблетка съдържа следните неактивни съставки: колоиден силициев диоксид Croscarmellose Натриева лактоза монохидрат магнезиев стеарат и микрокристална целулоза. 25 mg таблетът съдържа и D

Левковоринът е водна разтворима форма на намален фолат във фолатната група; Той е полезен като антидот срещу лекарства, които действат като антагонисти на фолиева киселина. Тези таблетки са предназначени само за орално приложение. Структурната формула на левковорин калций (левковорин калций (таблетки левковорин калций (таблетки с левковорин калций)) е: е:

C ₂₀ H ₂₁ Може ₇ O ₇ ........ M.W. = 511.51

Използване за левковорин калций

Калциевите таблетки на Leucovorin са показани за намаляване на токсичността и противодействие на ефектите на нарушеното елиминиране на метотрексат и на невнимателното предозиране на антагонисти на фолиева киселина.

OxyContin 40 mg OP Време освобождаване

Дозировка за левковорин Calcium

Leucovorin калциев (левковорин калций (таблетки Leucovorin калций (таблетки Leucovorin Calcium)) са предназначени за перорално приложение. Тъй като абсорбцията е наситено перорално приложение на дози, по -големи от 25 mg, не се препоръчва.

Нарушено елиминиране на метотрексат или неволно предозиране

Спасяването на левковорин трябва да започне възможно най -скоро след неволно предозиране и в рамките на 24 часа след приложението на метотрексат, когато има забавена екскреция (виж Предупреждения ). Левковорин 15 mg (10 mg/m ² ) трябва да се прилага IM IV или PO на всеки 6 часа, докато нивото на серумния метотрексат е по -малко от 10 -8 М. В присъствието на стомашно -чревна токсичност гадене или повръщане левковорин трябва да се прилага в парентерално.

Серумните нива на креатинин и метотрексат трябва да се определят на интервали от 24 часа. Ако 24 -часовият серумен креатинин се е увеличил с 50% спрямо изходното ниво или ако нивото на метотрексат 24 часа е по -голямо от 5 х 10 -6 м или нивото на 48 часа е по -голямо от 9 х 10 ^-7 M Дозата левковорин трябва да се увеличи до 150 mg (100 mg/m ² ) Iv на всеки 3 часа, докато нивото на метотрексат е по -малко от 10 ^-8 М. Дози по -големи, отколкото 25 mg трябва да се дават парентерално (виж Клинична фармакология ).

Хидратацията (3L/D) и алкализирането на урината с натриев бикарбонат трябва да се използват едновременно. Дозата на бикарбонат трябва да се регулира, за да се поддържа рН на урината при 7,0 или по -голямо.

Препоръчителната доза левковорин за противодействие на хематологичната токсичност от антагонисти на фолиева киселина с по -малък афинитет към дихидрофолат на бозайници от метотрексат (т.е. триметоприм пириметамин) е значително по -малко и 5 до 15 mg левковорин на ден от някои изследвания.

Пациентите, които изпитват забавено ранно елиминиране на метотрексат, вероятно ще развият обратима нелигурична бъбречна недостатъчност. В допълнение към подходящата левковоринова терапия, тези пациенти се нуждаят от продължаваща хидратация и алкализиране на урината и внимателно наблюдение на състоянието на течности и електролити, докато нивото на серумния метотрексат не падне до под 0,05 микромоларни и бъбречната недостатъчност не се разреши.

Някои пациенти ще имат аномалии при елиминиране на метотрексат или бъбречна функция след прилагане на метотрексат, които са значителни, но по -малко тежки. Тези аномалии могат или не могат да бъдат свързани със значителна клинична токсичност. Ако се наблюдава значителна клинична токсичност, спасяването на левковорин трябва да бъде удължена за допълнителни 24 часа (общо 14 дози над 84 часа) в следващите курсове на терапия. Възможността пациентът да приема други лекарства, които взаимодействат с метотрексат (например лекарства, които могат да пречат на елиминирането на метотрексат или свързването със серумния албумин) трябва да се преразглежда, когато се наблюдават лабораторни аномалии или клинични токсичности.

Колко се доставя

Leucovorin калциев (левковорин калций (таблетки Leucovorin калций (таблетки Leucovorin Calcium)) таблетки) таблетки USP се предлагат като:

Бели кръгли неселящи биконвекс таблетки. Дебютира със стилизирана B от едната страна и 484 от другата страна. Предлага се в бутилки от:

20 ................................ NDC 0555-0484-18

5 mg:

30 ................................ NDC 0555-0484-01
100 ................................ NDC 0505-0484-02
1000 ................................ NDC 0555-0484-05

Бледозелен кръг без кости с биконвекс таблетки. Дебютиран със стилизиран B от едната страна и 485 от другата страна. Предлага се в бутилки от:

25 mg:

25 ................................ NDC 0555-0485-27
500 ................................ NDC 0555-0485-04

Предпазвайте от светлина и влага.

Разпределете се с устойчиво на деца затваряне в плътно устойчив на светлина контейнер.

Съхранявайте при контролирана стайна температура 15 ° -25 ° C (59 ° -77 ° F) [виж USP].

ЛИТЕРАТУРА

1. Повторно лечение на рак 1987; 71: 1122.

2. Link MP Goorin Am Miser Aw et al. Ефектът на адювантната химиотерапия върху преживяемостта без рецидив при пациенти с остеосаркома на крайника. N engl j с. 1986: 314: 1600-1606.

Произведено от Barr Laboratories Inc. Pomona NY 10970. Октомври 2002 г. FDA Rev Дата: 26/2000

Странични ефекти за левковорин калций

Съобщава се за алергична сенсибилизация, включително анафилактоидни реакции и уртикария след прилагането както на перорален, така и на парентерален левковорин.

Лекарствени взаимодействия за левковорин калций

Фолиевата киселина в големи количества може да противодейства на антиепилептичния ефект на фенобарбиталния фенитоин и примидон и да увеличи честотата на пристъпите при податливи деца.

Предварителните проучвания на животни и хора показват, че малки количества системно прилаган левковорин влизат предимно като 5-метилтетрахидрофолат, а при хора остават с 1 до 3 порядъка по-ниска от обичайните концентрации на метотрексат след интратекално приложение. Въпреки това високите дози левковорин могат да намалят ефикасността на интратекално прилагания метотрексат.

Левковоринът може да засили токсичността на флуорурацил (виж Предупреждения ).

Предупреждения for Leucovorin Calcium

При лечението на случайно предозиране на антагонисти на фолиева киселина левковоринът трябва да се прилага възможно най -бързо. Тъй като интервалът от време между прилагането на антифолат (напр. Метотрексат) и спасяването на левковорин увеличава ефективността на левковорина при противодействие на хематологичната токсичност намалява.

Мониторингът на концентрацията на серумния метотрексат е от съществено значение за определяне на оптималната доза и продължителността на лечението с левковорин.

Забавената екскреция на метотрексат може да бъде причинена от натрупване на трета космическа течност (т.е. асцит плеврален излив) бъбречна недостатъчност или неадекватна хидратация. При такива обстоятелства могат да бъдат посочени по -високи дози левковорин или продължително приложение. Дози по -високи от препоръчителните за орална употреба трябва да се дават интравенозно.

Левковоринът може да засили токсичността на флуорурацил. Смъртта от тежка диария и дехидратация на ентероколит и дехидратация при възрастни пациенти, получаващи седмичен левковорин и флуорурацил.

Съпътстващата употреба на левковорин с триметоприм-сулфаметоксазол за остра лечение на Pneumocystis carinii Пневмонията при пациенти с ХИВ инфекция е свързана с повишен процент на недостатъчност на лечението и смъртност при плацебо контролирано проучване.

Предпазни мерки for Leucovorin Calcium

Общи

Парентералното приложение е за предпочитане пред устното дозиране, ако има възможност пациентът да повръща или да не абсорбира левковорина. Левковоринът няма ефект върху други установени токсичности на метотрексат, като нефротоксичността, произтичаща от утаяване на лекарството и/или метаболит в бъбреците.

Бременност

Тератогенни ефекти

Бременност Category C.

Изследванията за възпроизвеждане на животни не са проведени с левковорин. Също така не е известно дали левковоринът може да причини вреда на плода, когато се прилага на бременна жена или може да повлияе на капацитета за възпроизвеждане. Левковорин трябва да се дава на бременна жена, само ако е ясно необходимо.

Кърмещи майки

Не е известно дали това лекарство се отделя в човешкото мляко. Тъй като много лекарства се отделят в предпазливостта на човешкото мляко, трябва да се упражняват, когато левковоринът се прилага на медицинска сестра.

Педиатрична употреба

Виж Лекарствени взаимодействия .

Информация за предозиране на калций на левковорин

Прекомерните количества левковорин могат да обезсилят химиотерапевтичния ефект на антагонистите на фолиева киселина.

Противопоказания за левковорин калций

Левковоринът е неправилна терапия при пернициозна анемия и други мегалобластични анемии, вторични за липсата на витамин В ₁₂ . Може да възникне хематологична ремисия, докато неврологичните прояви продължават да напредват.

Клинична фармакология for Leucovorin Calcium

Левковоринът е рацемична смес от диастереоизомери на 5-формил производно на тетрахидрофолова киселина. Биологично активното съединение на сместа е (-)- L -Изомер, известен като Citrova фактор или (-)-фолинова киселина. Левковоринът не изисква намаляване от ензима дихидрофолат редуктаза, за да участва в реакции, използващи фолати като източник на „едновъглеродни“ части. Следвайки оралното прилагане, левковоринът бързо се абсорбира и навлиза в общия пул на тялото от намалени фолати. Увеличаването на плазмената и серумната фолатна активност (определено микробиологично с Lactobacillus casei ) Вижда се след перорално приложение на левковорин, се дължи предимно на 5-метилтетрахидрофолат.

Двадесет нормални мъже са били дадени една перорална доза 15 mg (NULL,5 mg/m ² ) на левковоринови калций и серумни концентрации на фолати бяха анализирани с Л. Кейси. Наблюдаваните средни стойности (± една стандартна грешка) бяха:

Дозировка на adderall тегло за възрастни

1. Време за пикова серумна концентрация на фолат: 1,72 ± 0,08 часа
2. Постигнато пикова серумна концентрация на фолати: 268 ± 18 ng/ml
3. Серумен фолат Време за полуразсъдство: 3,5 часа.

Устните таблетки дават зони при криви на концентрация на серумните фолати (AUCs), които са с 12% по-големи от равните количества левковорин, дадени интрамускулно и равни на същите количества, дадени интравенозно. Пероралната абсорбция на левковорин е наситена при дози над 25 mg. Очевидната бионаличност на левковорин е 97% за 25 mg 75% за 50 mg и 37% за 100 mg.

Информация за пациента за левковорин калций

Не е предоставена информация. Моля, вижте Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ секции.