Lotemax SM

Описание за Lotemax SM

Lotemax ^® SM (Loteprednol Etabonate Ophthalmic Gel) 0,38% съдържа стерилен локален кортикостероид за офталмологична употреба. Loteprednol Etabonate е бял до бял прах.

Loteprednol etabonate е представен от следната структурна формула:

Химическо име

Хлорометил 17α-[(етоксикарбонил) окси] -11β-хидрокси-3-оксоандроста-14-диен-17β-карбоксилат

Всеки грам съдържа

• Активен: Loteprednol Etabonate 3,8 mg (NULL,38%);
• Неактивни: Едетат на борна киселина динатриев дихидрат глицерин Хипромелозен полоксамер поликарбофил пропилен гликол натриев хлорид вода за инжектиране и натриев хидроксид, за да се приспособи към рН между 6 и 7.
• Консервант: бензалкониев хлорид 0,003%

Използва за Lotemax SM

Lotemax ^® SM (Loteprednol Etabonate Ophthalmic Gel) 0,38% е кортикостероид, показан за лечение на следоперативно възпаление и болка след очна хирургия.

Доза за латекс SM

Инвертирайте затворената бутилка и разклатете веднъж, за да напълните върха, преди да внушите капки. Нанесете една капка lotemax ^® SM в конюнктивалната торбичка на засегнатото око три пъти дневно в началото на деня след операцията и продължава през първите 2 седмици от следоперативния период.

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Lotemax ^® Sm (Loteprednol Etabonate офталмологичен гел) 0,38% е стерилен запазен офталмологичен гел, съдържащ 3,8 mg лодепреднол етабонат на грам гел.

Съхранение и обработка

Lotemax ^® Sm (Loteprednol Etabonate Ophthalmic Gel) 0,38% е стерилен офталмологичен субмикронен гел, доставен в бяла полиетиленова пластмасова бутилка с ниска плътност с бял контролиран връх на капка и розова полипропиленова капачка в следния размер:

NDC 24208-507-07 5G в бутилка 10 ml

Използвайте само ако отпечатаната лента за врата е непокътната.

Съхранение

Съхранявайте изправено при 15 ° C до 25 ° C (59 ° F до 77 ° F). След отваряне на Lotemax ^® Sm can be used until the expiration date on the bottle.

Произведено от: Бауш

Странични ефекти за Lotemax SM

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със проценти в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

Нежеланите реакции, свързани с офталмологични стероиди, включват повишено вътреочно налягане, което може да бъде свързано с рядко увреждане на зрителния нерв зрителна острота и дефекти на полето Задната подкапсуларна катаракта Забавя заздравяването на рани и вторичната очна инфекция от патогени, включително херпес симплекс и перфорация на земното кълбо, където има изтъняване на роговицата или скера.

Нямаше възникващи нежелани лекарствени реакции, които се наблюдават при повече от 1% от лицата в трите пъти дневно група в сравнение с превозното средство.

Лекарствени взаимодействия за Lotemax SM

Не е предоставена информация

Предупреждения за Lotemax SM

Включени като част от 'ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ' Раздел

Предпазни мерки за Lotemax SM

Вътреочното налягане (IOP) увеличава

Продължителната употреба на кортикостероиди може да доведе до глаукома с увреждане на дефектите на зрителния нерв при зрителна острота и зрителни полета. Стероидите трябва да се използват с повишено внимание в присъствието на глаукома. Ако този продукт се използва за 10 дни или по -дълго вътреочно налягане, трябва да се следи.

Катаракта

Използването на кортикостероиди може да доведе до образуване на задна подкапсуларна катаракта.

Забавено изцеление

Използването на стероиди след операция на катаракта може да забави заздравяването и да увеличи честотата на образуването на BLEB. При тези заболявания, причиняващи изтъняване на роговицата или склерата, е известно, че се срещат с използването на локални стероиди. Първоначалното предписание и подновяване на поръчката за лекарства трябва да се извършва от лекар само след изследване на пациента с помощта на увеличение, като биомикроскопия на лампата на процепа и където е подходящо оцветяване на флуоресцеин.

Бактериални инфекции

Продължителната употреба на кортикостероиди може да потисне реакцията на гостоприемника и по този начин да увеличи опасността от вторични очни инфекции. При остри гнойни условия на очните стероиди могат да маскират инфекция или да засилят съществуващата инфекция.

Вирусни инфекции

Заетостта на кортикостероидно лекарство при лечение на пациенти с анамнеза за херпес симплекс изисква голяма предпазливост. Използването на очни стероиди може да удължи курса и може да изостри тежестта на много вирусни инфекции на окото (включително херпес симплекс).

Гъбични инфекции

Гъбичните инфекции на роговицата са особено предразположени към развитие случайно с дългосрочно локално приложение на стероиди. Гъбичната инвазия трябва да се разглежда във всяка устойчива язва на роговицата, където е използван стероид или се използва. Гъбичните култури трябва да се приемат, когато е подходящо.

Износване на контактни лещи

Контактните лещи не трябва да се носят, когато очите са възпалени.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Дългосрочните проучвания на животни не са проведени за оценка на канцерогенния потенциал на Loteprednol Etabonate. Loteprednol etabonate не е генотоксичен in vitro В теста на AMES тестът на миши лимфома Tk или в теста за хромозомна аберация в човешки лимфоцити или напразно в анализа на мишката микронуклеус. Лечението на мъжки и женски плъхове с 25 mg/kg/ден на Loteprednol Etabonate (533 пъти по -голям от RHOD на базата на повърхността на тялото, като се предполага 100% абсорбция) преди и по време на чифтосването причинява загуба на преимплантация и намалява броя на живите плодове/живите раждания. NOAEL за плодовитост при плъхове е 5 mg/kg/ден (106 пъти по -голям от RHOD).

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Няма адекватни и добре контролирани проучвания с Loteprednol Etabonate при бременни жени.

Loteprednol Etabonate произвежда тератогенност при клинично значими дози в заека и плъх, когато се прилага перорално по време на бременност. Loteprednol Etabonate произвежда малформации, когато се прилага перорално на бременни зайци в дози 4,2 пъти повече от препоръчителната човешка офталмологична доза (RHOD) и на бременни плъхове в дози 106 пъти по -голям от RHOD. При бременни плъхове, получаващи перорални дози от Loteprednol Etabonate през периода, еквивалентен на последния триместър на бременността чрез лактация при оцеляване на потомството на хора, е намален в дози 10.6 пъти по -голям от RHOD. Токсичността на майката се наблюдава при плъхове при дози 1066 пъти по -голям от RHOD, а майката не е наблюдавано ниво на неблагоприятен ефект (NOAEL) е установено на 106 пъти по -голям от RHOD.

Основният риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посоченото население е неизвестен. Въпреки това, основният риск в американската обща популация от големи вродени дефекти е 2 до 4%, а спонтанен аборт е от 15 до 20% от клинично признатите бременности.

Данни

Данни за животните

Ембриофетални изследвания са проведени при бременни зайци, прилагани от Loteprednol Etabonate чрез перорално гаватиране в дни на бременност от 6 до 18, за да се насочат към периода на органогенеза. Loteprednol Etabonate произвежда фетални малформации при 0,1 mg/kg (NULL,2 пъти повече от препоръчителната човешка офталмологична доза (RHOD) въз основа на телесната повърхност, при която се приема 100% абсорбция). Spina bifida (включително менингоцеле) се наблюдава при 0,1 mg/kg, а екзецефалията и краниофациалните малформации се наблюдават при 0,4 mg/kg (17 пъти по -голям от RHOD). При 3 mg/kg (128 пъти по -голям от рода) Loteprednol Etabonate се свързва с повишени случаи на анормална ляво обща каротидна артерия гъвкави гънки от пъпни херния и забавена осификация. Абортът и ембриофеталната леталност (резорбция) се наблюдават при 6 mg/kg (256 пъти по -голям от RHOD). В това проучване не е установен NOAEL за токсичност за развитие. NOAEL за майчината токсичност при зайци е 3 mg/kg/ден.

Ембриофеталните изследвания са проведени при бременни плъхове, прилагани на лодепреднол етабонат чрез перорално гаватиране в гестационни дни от 6 до 15, за да се насочат към периода на органогенеза. Loteprednol Etabonate произвежда фетални малформации, включително отсъстваща инномитна артерия при 5 mg/kg (106 пъти по -голям от RHOD); и цепнато небце агнетия сърдечно -съдови дефекти Пълният херния намалява телесното тегло на плода и намалява скелетната осификация при 50 mg/kg (1066 пъти по -голямо от рода). Ембриофетална леталност (резорбция) се наблюдава при 100 mg/kg (2133 пъти по -голям от RHOD). NOAEL за токсичност за развитие при плъхове е 0,5 mg/kg (NULL,6 пъти по -голяма от RHOD). Loteprednol Etabonate е токсична по майката (намалено повишаване на телесното тегло) при 50 mg/kg/ден. NOAEL за майчината токсичност е 5 mg/kg.

Проведено е пери-/следродилно проучване при плъхове, прилагани на Loteprednol Etabonate чрез перорално гаватиране от ден на гестацията (началото на периода на плода) до следродилния ден 21 (края на периода на лактация). При 0,5 mg/kg (NULL,6 пъти по-голяма от клиничната доза) намалена преживяемост се наблюдава при потомство, родено на живо. Дози ≥ 5 mg/kg (106 пъти повече от рода) причиняват пъпни херния/непълни стомашно -чревни тракт. Дози ≥ 50 mg/kg (1066 пъти по-голям от RHOD) произвеждат токсичност на майката (намалена смърт на теглото на телесното тегло) намален брой потомци, родени на живо, намалява теглото на раждане и забавянето при следродилното развитие. В това проучване не е установено NOEAL в развитието. NOAEL за майчината токсичност е 5 mg/kg.

Лактация

Няма данни за наличието на Loteprednol Etabonate в човешкото мляко ефектите върху кърменото бебе или ефектите върху производството на мляко. Ползите за развитие и здравето от кърменето трябва да се разглеждат заедно с клиничната нужда на майката от Lotemax ^® Sm and any potential adverse effects on the breastfed infant from Lotemax ^® Sm.

Педиатрична употреба

Безопасност и ефективност на LotEmax ^® Sm in pediatric patients have not been established.

Гериатрична употреба

Не са наблюдавани общи разлики в безопасността и ефективността между възрастни и по -млади пациенти.

Информация за предозиране за Lotemax SM

Не е предоставена информация

Противопоказания за Lotemax SM

Lotemax ^® Sm as with other ophthalmic кортикостероидs is contraindicated in most viral diseases of the cornea and conjunctiva including epithelial herpes simplex keratitis (dendritic keratitis) vaccinia and varicella in mycobacterial infection of the eye and fungal diseases of ocular structures.

Клинична фармакология for Lotemax Sm

Механизъм на действие

Loteprednol Etabonate е кортикостероид. Показано е, че кортикостероидите инхибират възпалителния отговор на различни подбуждащи агенти. Те инхибират оток от отлагане на фибрин от капилярна дилатация на миграция на левкоцити на капилярна пролиферация на фибробласт от депозиране на колаген и образуване на белези, свързани с възпаление. Докато глюкокортикоидите е известно, че се свързват и активират глюкокортикоидния рецептор, молекулните механизми, участващи в глюкокортикоид/глюкокортикоид, зависима от възпалението, не са ясно установени. Смята се обаче, че кортикостероидите инхибират производството на простагландин чрез няколко независими механизма.

Фармакокинетика

Фармакокинетичната експозиция на Loteprednol Etabonate след локално двустранно очно приложение на една капка три пъти дневно на Lotemax ^® Sm for up to two weeks (Day 15) was evaluated in 18 healthy adult subjects. Plasma concentrations of loteprednol etabonate were analyzed using a validated LC/MS/MS method and the lower limit of quantitation for loteprednol etabonate was 0.05 ng/mL. The mean (± SD) C values for loteprednol etabonate in plasma were 0.13 (± 0.06) ng/mL on Day 1 after a single dose and 0.16 (± 0.06) ng/mL after the last dose on Day 15 of the study. The mean (± SD) AUC values for loteprednol etabonate in plasma were 0.15 (± 0.15) hr•ng/mL on Day 1 after a single dose and 0.35 (± 0.32) hr•ng/mL after the last dose on Day 15.

Клинични изследвания

В две рандомизирани многоцентрови проучвания с двойно маскирани паралелни групи превозни средства при пациенти, които са претърпели екстракция на катаракта с вътреочна леща за имплантация на обектив lotemax ^® Sm administered three times daily to the affected eye beginning the day after cataract surgery was more effective compared to its vehicle in resolving anterior chamber inflammation and pain following surgery. In these studies Lotemax ^® Sm had statistically significantly higher rates of subjects with complete clearing of anterior chamber cells and of subjects who were pain free at post-operative Day 8 compared to vehicle. Results are shown in the following table.

Странични ефекти на Famciclovir 250 mg

Пропорция на субектите с пълно изчистване на клетките на предната камера и пропорцията на субектите с пълно разрешаване на болката в следоперативния ден 8.

Информация за пациента за Lotemax SM

Администрация

Инвертирайте затворената бутилка и разклатете веднъж, за да напълните върха, преди да внушите капки.

Риск от замърсяване

Посъветвайте се с пациентите да не позволяват на върха на капкомера да докосва каквато и да е повърхност, тъй като това може да замърси гела.

Износване на контактни лещи

Консултирайте контактните лещи на пациентите не трябва да се носят, когато очите са възпалени.

Риск от вторична инфекция

Посъветвайте се на пациента да се консултира с лекар, ако болката развие сърбеж на зачервяване или възпаление се влошава.