Мебарал

Описание за мебарала

Мефобарбитал 5-етил-1-метил-5-фенилбарбитуристична киселина е бабитурат със седативни хипнотични и антиконвулсантни свойства. Той се среща като бял почти без мирис без свратя прах и е леко разтворим във вода и в алкохол.

MeBaral (Mephobarbital) се предлага като таблетки за устно приложение. Структурната формула е:

Неактивни съставки: Лактозна нишестена стеаринова киселина талк.

Използва за мебарала

Mebaral (мефобарбитал) е показан за употреба като успокоително за облекчаване на тревожното напрежение и задържане и като антиконвулсант за лечение на грандиозна MAL и Petit MAL епилепсия.

Дозировка за мебарала

Епилепсия: Средна доза за възрастни: 400 mg до 600 mg (6 зърна до 9 зърна) дневно; деца под 5 години: 16 mg до 32 mg (1/4 зърно до ½ зърно) три или четири пъти дневно; Деца над 5 години: 32 mg до 64 mg (½ зърно до 1 зърно) три или четири пъти дневно. Mebaral (мефобарбитал) се приема най -добре преди лягане, ако пристъпите обикновено се случват през нощта и през деня, ако атаките са дневни.

Лечението трябва да се започне с малка доза, която постепенно се увеличава за четири или пет дни, докато се определи оптималната доза. Ако пациентът е приемал някакво друго антиепилептично лекарство, той трябва да се намали, тъй като дозите на мебарала (мефобарбитал) се увеличават, за да се пазят от временните маркирани атаки, които могат да възникнат, когато всяко лечение за епилепсия се промени рязко. По същия начин, когато дозата се понижи до ниво на поддръжка или да бъде прекратена, сумата трябва да бъде намалена постепенно за четири или пет дни.

Специална популация от пациенти: Дозировката трябва да бъде намалена при възрастни хора или изтощени, тъй като тези пациенти могат да бъдат по -чувствителни към барбитуратите. Дозировката трябва да бъде намалена за пациенти с нарушена бъбречна функция или чернодробно заболяване.

Комбинация с други лекарства: Mebaral (мефобарбитал) може да се използва в комбинация с фенобарбитал или под формата на променливи курсове или едновременно. Когато двете лекарства се използват едновременно, дозата трябва да бъде около половината, количеството на всеки използван самостоятелно. Средната дневна доза за възрастен е от 50 mg до 100 mg (3/4 зърно до 1 ½ зърна) фенобарбитал и от 200 mg до 300 mg (3 зърна до 4 ½ зърна) на мебарала (мефобарбитал).

Mebaral (мефобарбитал) може да се използва и с фенитоин натрий; В някои случаи изглежда, че комбинираната терапия дава по -добри резултати от всеки агент, използван самостоятелно, тъй като фенитоинът натрий е особено ефективен за психомоторните видове припадъци, но сравнително неефективен за Petit MAL. Когато лекарствата се използват едновременно, намалена доза фенитоин натрий е препоръчително, но може да се даде пълната доза мебала (мефобарбитал). Получени са задоволителни резултати със средна дневна доза от 230 mg (3 ½ зърна) фенитоин натрий плюс около 600 mg (9 зърна) от мебарала (мефобарбитал).

Седация: Възрастни: 32 mg до 100 mg (½ зърно до 1 ½ зърна) - оптимална доза 50 mg (3/4 зърно) - три до четири пъти дневно. Деца: 16 mg до 32 mg (1/4 зърно до ½ зърно) три до четири пъти дневно.

Колко се доставя

Таблетки - бели кръгли изпъкнали и 32 mg и 50 mg таблетки се оценяват.

32 mg (½ зърно) бутилки от 250 ( NDC 67386-801-02).

50 mg (3/4 зърно) бутилки от 250 ( NDC 67386-802-02).

100 mg (1 ½ зърна) бутилки от 250 ( NDC 67386-803-02).

Съхранявайте при стайна температура до 25 ° C (77 ° F).

Разпределено от: Ovation Pharmaceuticals Inc. Deerfield I 60015 USA. Ревизиран юли 2003 г. Дата на преразглеждане на FDA: N/A

Странични ефекти for Mebaral

Следните нежелани реакции и тяхната честота са съставени от наблюдение на хиляди хоспитализирани пациенти. Тъй като такива пациенти могат да бъдат по -малко наясно с някои от по -леките неблагоприятни ефекти на барбитурата, честотата на тези реакции може да бъде малко по -висока при напълно амбулаторни пациенти.

Повече от 1 на 100 пациенти . Най -често срещаните нежелани реакции, които се изчисляват със скорост 1 до 3 пациенти на 100, е:

Нервна система : Сънливост.

По -малко от 1 на 100 пациенти . Нежеланите реакции, изчислени, че се проявяват със скорост по -малко от 1 на 100 пациенти, изброени по -долу, групирани по органна система и чрез намаляване на реда на възникване са:

Нервна система : Объркване на възбуда хиперкинезия атаксия ЦНС депресия кошмари нервност психиатрично смущение халюцинации безсъние безпокойство замаяност мислене аномалия.

Дихателна система : Хиповентилация апнея.

Сърдечно -съдова система : Bradycardia хипотония Синкоп.

Храносмилателна система : Гадене повръща запек.

Други отчетени реакции : Реакции на свръхчувствителност на главоболие (ангиоедем кожни обриви ексфолиативни дерматит) треска увреждане на черния дроб мегалобластична анемия след хронична фенобарбитална употреба.

Злоупотреба с наркотици и зависимост

Мефобарбитал е контролирано вещество в наркотичен списък IV. Барбитурите могат да бъдат образуващи навици. Толерансната психологическа зависимост и физическата зависимост могат да възникнат особено след продължителна употреба на високи дози барбитурати. Тъй като толерантността към барбитурата развива сумата, необходимо за поддържане на същото ниво на интоксикация, увеличава се; Толерантността към фатална доза обаче не се увеличава повече от две пъти. Тъй като това се случва, маржът между опияняваща доза и фатална доза става по -малък.

Симптомите на остра интоксикация с барбитурати включват нестабилна реч на походката и устойчив нистагъм. Психичните признаци на хронична интоксикация включват объркване лоша преценка безсилие безсъние и соматични оплаквания.

Симптомите на барбитуратна зависимост са подобни на тези на хроничния алкохолизъм. Ако изглежда, че дадено лице е в нетрезво състояние с алкохол до степен, която е коренно непропорционално на количеството алкохол в кръвта му, употребата на барбитурати трябва да се подозира. Смъртоносната доза на барбитурат е далеч по -малка, ако алкохолът също се приема.

Симптомите на оттегляне на барбитурат могат да бъдат тежки и могат да причинят смърт. Леки симптоми на отнемане могат да се появят от 8 до 12 часа след последната доза на барбитурат. Тези симптоми обикновено се появяват в следния ред: тревожен мускул, потрепващ тремор на ръцете и пръстите, прогресираща слабост изкривяване на замаяността при визуално възприятие гадене повръща безсъние и ортостатична хипотония. Основни симптоми на отнемане (конвулсии и делириум) могат да възникнат в рамките на 16 часа и да продължат до 5 дни след рязко прекратяване на тези лекарства. Интензивността на симптомите на оттегляне постепенно намалява за период от приблизително 15 дни. Лицата, податливи на злоупотреба с барбитурат и зависимост, включват алкохолици и опиат насилници, както и други седативно-хипнотични и амфетамин насилници.

Зависимостта от лекарства към барбитурата възниква от многократно прилагане на барбитурат или агент с ефект, подобен на барбитурат, като цяло в количества, надвишаващи терапевтичните нива на дозата. Характеристиките на зависимостта от наркотици към барбитуратите включват: (а) силно желание или нужда да продължите да приемате лекарството; б) тенденция за увеличаване на дозата; в) психическа зависимост от ефектите на лекарството, свързано с субективна и индивидуална оценка на тези ефекти; и (г) физическа зависимост от ефектите на лекарството, изискващо присъствието му за поддържане на хомеостазата и довеждане до определена характеристика и самоограничен синдром на въздържание, когато лекарството се изтегли.

Лечението на барбитуратната зависимост се състои от предпазливо и постепенно оттегляне на лекарството. Пациентите, зависими от барбитурата, могат да бъдат изтеглени, като се използват редица различни режими за изтегляне. Във всички случаи оттеглянето отнема продължителен период от време. Един метод включва заместване на доза от фенобарбитал от 30 mg за всеки 100 mg до 200 mg доза барбитурат, която пациентът е приемал. Общото дневно количество фенобарбитал след това се прилага в 3 до 4 разделени дози, които не надвишават 600 mg дневно. Ако признаци на оттегляне се появят в първия ден на лечение, може да се прилага доза от 100 mg до 200 mg фенобарбитал в допълнение към оралната доза. След стабилизиране на фенобарбитал общата дневна доза намалява с 30 mg на ден, докато оттеглянето протича гладко. Модификацията на този режим включва започване на лечение на редовното ниво на дозиране на пациента и намаляване на дневната доза с 10%, ако се понася от пациента.

Бебетата, физически зависими от барбитуратите, могат да бъдат придавани фенобарбитални 3 mg/kg/ден до 10 mg/kg/ден. След оттегляне симптомите (хиперактивност нарушава треморите на съня хиперрефлексия) се облекчават, дозата на фенобарбитала трябва постепенно да се намалява и да се изтегли напълно за период от 2 седмици.

Лекарствени взаимодействия for Mebaral

Повечето съобщения за клинично значими лекарствени взаимодействия, възникващи при барбитурата, включват фенобарбитал. Въпреки това прилагането на тези данни към други барбитурати изглежда валидно и изисква серийни определяния на нивото на кръвта на съответните лекарства, когато има множество терапии.

1. Антикоагуланти . Фенобарбитал понижава плазмените нива на дикумарол (използвано по -рано име: Бишидроксикумарин) и причинява намаляване на антикоагулантната активност, измерено от времето на протромбин. Барбитурата могат да индуцират чернодробни микросомни ензими, което води до повишен метаболизъм и намален антикоагулантна реакция на перорални антикоагуланти (например варфарин аценокумарол дикумарол и фенопрокумон). Пациентите, стабилизирани на антикоагулантна терапия, могат да изискват корекции на дозата, ако барбитурите се добавят или се оттеглят от техния режим на доза.
2. Кортикостероиди . Изглежда, че барбитурите засилват метаболизма на екзогенните кортикостероиди, вероятно чрез индуциране на чернодробни микрозомални ензими. Пациентите, стабилизирани на кортикостероидна терапия, могат да изискват корекции на дозата, ако барбитурите се добавят или се оттеглят от техния режим на доза.
3. Griseofulvin . Изглежда фенобарбиталът пречи на абсорбцията на орално приложен гризеофулвин, като по този начин намалява нивото на кръвта му. Ефектът от получените намалени нива на кръв на гризеофулвин върху терапевтичен отговор не е установен. Въпреки това би било за предпочитане да се избегне съпътстващото приложение на тези лекарства.
4. Доксициклин . Показано е, че фенобарбиталът съкращава полуживота на доксициклин от 2 седмици след прекратяване на терапията с барбитурат. Този механизъм вероятно е чрез индуциране на чернодробни микрозомни ензими, които метаболизират антибиотик . Ако фенобарбитал и доксициклин се прилага едновременно, клиничният отговор на доксициклин трябва да се следи отблизо.
5. Фенитоин натриев валпроат валпроева киселина . Ефектът на барбитурата върху метаболизма на фенитоин изглежда е променлив. Някои изследователи съобщават за ускоряващ ефект, докато други не съобщават за ефект. Тъй като ефектът на барбитурата върху метаболизма на фенитоин не е предвидим фенитоин и нивата на барбитурата на кръвта трябва да се следят по -често, ако тези лекарства се дават едновременно. Изглежда натриев валпроат и валпроева киселина намаляват метаболизма на барбитурата; Следователно нивата на барбитурата на кръвта трябва да се наблюдават и да се направят подходящи корекции на дозата, както е посочено.
6. C Депресанти на нервна система . Едновременната употреба на други депресанти на централната нервна система, включително други успокоителни или хипнотични антихистамини транквиланти или алкохол, може да доведе до добавки към депресантни ефекти.
7. Инхибитори на моноамино оксидаза (MAOI). MAOI удължава ефектите на барбитурата вероятно защото метаболизмът на барбитурата е инхибиран.
8. Естрадиол естроне прогестерон и други стероидни хормони . Предварителната обработка с или едновременно прилагане на фенобарбитал може да намали ефекта на естрадиола чрез увеличаване на неговия метаболизъм. Има съобщения за пациенти, лекувани с антиепилептични лекарства (например фенобарбитал), които забременяват, докато приемат перорални контрацептиви. Може да се предложи алтернативен метод на контрацептив на жените, които приемат фенобарбитал.

Предупреждения for Mebaral

Образуване на навик

Барбитурите могат да бъдат образуващи навици. Може да възникне толерантност психологическа и физическа зависимост при продължителна употреба. (Вижте Злоупотреба с наркотици и зависимост и Клинична фармакология .) Пациентите, които имат психологическа зависимост от барбитуратите, могат да увеличат дозата или да намалят интервала на дозата, без да се консултират с лекар и впоследствие могат да развият физическа зависимост от барбитуратите. За да се сведе до минимум възможността за предозиране или развитието на зависимостта, предписване и разпределяне на седативно-хипнотични барбитурати трябва да бъде ограничено до сумата, необходима за интервала до следващата среща. Рязкото прекратяване след продължителна употреба при зависимия човек може да доведе до симптоми на отнемане, включително конвулсии на делириум и евентуално смърт. Барбитурата трябва да се изтегля постепенно от всеки пациент, за който се знае, че приема прекомерна доза за дълги периоди от време. (Вижте Злоупотреба с наркотици и зависимост .)

Остра или хронична болка

Трябва да се внимава, когато барбитуратите се прилагат на пациенти с остра или хронична болка, тъй като може да се предизвика парадоксално вълнение или да бъдат маскирани важни симптоми. Използването на барбитурати като успокоителни в следоперативния хирургичен период и като добавки към рак Химиотерапия е добре установено.

Употреба при бременност

Барбитурата може да причини увреждане на плода, когато се прилага на бременна жена. Ретроспективните контролирани от случаите проучвания предполагат връзка между консумацията на барбитурати на майката и по-висока от очакваната честота на аномалии на плода. Следвайки барбитурата на перорално или парентерално приложение лесно преминава през плацентарната бариера и се разпределя в тъканите на плода с най -високи концентрации, открити в черния дроб и мозъка на плацентата. Нивата на феталната кръв се приближават до нивата на кръвта на майката след парентерално приложение.

Симптоми на оттегляне occur in infants born to mothers who receive barbiturates throughout the last trimester of pregnancy. (See Злоупотреба с наркотици и зависимост .) If this drug is used during pregnancy or if the patient becomes pregnant while taking this drug the patient should be apprised of the potential hazard to the fetus.

Синергични ефекти

Едновременната употреба на алкохол или други депресанти на ЦНС може да произвежда добавки с депресанти на ЦНС.

От какво е направено Adderall

Предпазни мерки for Mebaral

Общи

Барбитурите могат да бъдат образуващи навици. Толерантността и психологическата и физическата зависимост могат да възникнат при продължаваща употреба. (Вижте Злоупотреба с наркотици и зависимост .) Barbiturates should be administered with caution if at all to patients who are mentally depressed have suicidal tendencies or a history of drug abuse.

Възрастните или изтощените пациенти могат да реагират на барбитурати с подчертана депресия и объркване на вълнение. При някои лица барбитурата многократно предизвиква вълнение, а не депресия.

При пациенти с чернодробни увреждания барбибитите трябва да се прилагат с повишено внимание и първоначално в намалени дози. Барбитурата не трябва да се прилага на пациенти, показващи предучиотивни признаци на чернодробна кома.

Състоянието на епилептика може да бъде резултат от рязкото прекратяване на мебарала (мефобарбитал), дори когато се прилага в малки дневни дози при лечението на епилепсия.

Внимание и внимателно приспособяване на дозата са необходими, когато мебаралът (мефобарбитал) се използва при пациенти с нарушена бъбречна сърдечна или дихателна функция и при пациенти с миастения гравис и микседема. Най -малкото количество възможно трябва да бъде предписано или освободено по всяко време, за да се сведе до минимум възможността за остър или хронично предозиране.

Дефицит на витамин D: Mebaral (мефобарбитал) може да увеличи изискванията за витамин D, възможни чрез увеличаване на метаболизма на витамин D чрез индукция на ензима. Рядко се съобщават за рахит и остеомалация след продължителна употреба на барбитурати.

Витамин К: Кървенето в ранния неонатален период поради дефектите на коагулацията може да последва излагане на антиконвулсантни лекарства В матката ; следователно Витамин К. трябва да се дава на майката преди раждането или на детето при раждането.

Лабораторни тестове

Продължителната терапия с барбитурати трябва да бъде придружена от периодична лабораторна оценка на органни системи, включително хематопоетична бъбречна и чернодробна система. (Вижте ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ [ Общи ] и Нежелани реакции .)

Карциногенеза

Данни за животните

Фенобарбиталният натрий е канцерогенен при мишки и плъхове след прилагане на живота. При мишки той произвежда доброкачествени и злокачествени чернодробни клетъчни тумори. При плъхове доброкачествените чернодробни клетъчни тумори са наблюдавани много късно в живота. Фенобарбиталът е основният метаболит на мебарала (мефобарбитал).

Човешки данни

В 29-годишно епидемиологично проучване на 9136 пациенти, които са били лекувани на антиконвулсивен протокол, което включва фенобарбитални резултати, показва по-висока от нормалната честота на чернодробния карцином. Преди това някои от тези пациенти са били лекувани с торотраст лекарство, за което е известно, че произвежда чернодробни карциноми. По този начин това проучване не предостави достатъчно доказателства, че фенобарбиталният натрий е канцерогенен при хората. Фенобарбиталът е основният метаболит на мебарала (мефобарбитал).

Ретроспективно проучване на 84 деца с мозъчни тумори, съвпадащи със 73 нормални контроли и 78 контроли за рак (злокачествено заболяване, различно от мозъчните тумори) предполага връзка между излагането на барбитурати пренатално и повишена честота на мозъчните тумори.

Бременност

Тератогенни ефекти

Бременност Category D-See Предупреждения -Застяване на бременност.

Нетератогенни ефекти

Съобщения за бебета, страдащи от дългосрочна експозиция на барбитурат В матката Включи синдрома на острата оттегляне на пристъпите и хипериритурата от раждането до забавено начало до 14 дни. (Вижте Злоупотреба с наркотици и зависимост .)

Труд и доставка

Хипнотичните дози на тези барбитурати изглежда не нарушават значително маточната активност по време на раждането. Пълните анестетични дози барбитурати намаляват силата и честотата на контракциите на матката. Прилагането на седативно-хипнотични барбитурати на майката по време на раждането може да доведе до респираторна депресия при новороденото. Преждевременните бебета са особено податливи на депресантните ефекти на барбитурата. Ако трябва да се използват барбитурати по време на оборудване за труд и доставка за реанимация.

Понастоящем не са налични данни за оценка на ефекта на тези барбитури, когато е необходима доставка на щипци или друга интервенция. Също така не са налични данни, за да се определи ефекта на тези барбитурати върху по -късното развитие на растежа и функционалното съзряване на детето.

Кърмещи майки

Трябва да се внимава, когато барбитурат се прилага на медицинска сестра, тъй като в млякото се отделят малки количества барбитурати.

Информация за предозиране за мебарала

Токсичната доза барбитурати варира значително. По принцип оралната доза от 1 g от повечето барбитурати произвежда сериозно отравяне при възрастен. Смъртта обикновено настъпва след 2 g до 10 g погълнат барбитурат. Барбитуратната интоксикация може да бъде объркана с алкохолизъм Бромид интоксикация и с различни неврологични разстройства.

Острото предозиране с барбитурати се проявява чрез ЦНС и респираторна депресия, които могат да преминат към респирацията на Чейн-Стоукс арефлексия на зениците в малка степен (макар че при тежко отравяне те могат да покажат паралитична дилатация) олигурия тахикардията понижава хипотонията на телесната температура и кома. Типично шок Може да възникне синдром (апнея кръвоносно срив на респираторен арест и смърт).

При екстремно предозиране цялата електрическа активност в мозъка може да престане в този случай плосък ЕЕГ, който обикновено се равнява на клиничната смърт. Този ефект е напълно обратим, освен ако не се появи хипоксична увреждане. Трябва да се обмисли възможността за интоксикация на барбитурата дори в ситуации, които изглежда включват травма.

Усложнения като пневмония белодробен оток Сърдечен аритмии застойни сърдечна недостатъчност и renal failure may occur. Uremia may increase CNS sensitivity to barbiturates if renal function is impaired. Differential diagnosis should include Хипогликемия Цереброваскуларни аварии на травма на главата Конвулсивни състояния и диабетна кома.

Лечението на предозиране е главно подкрепящо и се състои от следното:

1. Поддържане на адекватен дихателен път с асистирано дишане и прилагане на кислород при необходимост.
2. Мониторинг на жизнените признаци и баланса на течността.
3. Ако пациентът е в съзнание и не е загубил рефлексния емезис GAG, може да бъде предизвикан с ипекак. Трябва да се внимава да се предотврати белодробният аспирация на повръщането. След завършване на повръщане 30 g активиран въглен в чаша вода може да се прилага.
4. Ако Emesis е противопоказано, стомашно промиване може да се извърши с ендотрахеална тръба с маншета с пациента в положение на лицето надолу. Активираният въглен може да се остави в изпразнения стомах и администриран физиологичен катарзик.
5. Терапия с течност и друго стандартно лечение за шок, ако е необходимо.
6. Ако бъбречната функция е нормална принудителна диуреза, може да помогне за премахването на барбитурата. Алкалинизацията на урината увеличава бъбречната екскреция на някои барбитурати, включително мефобарбитал (която се метаболизира до фенобарбитал).
7. Въпреки че не се препоръчва като рутинна процедура Хемодиализата може да се използва при тежки барбитуратни опиянения или ако пациентът е ануричен или в шок.
8. Пациентът трябва да се търкаля отстрани на всеки 30 минути.
9. Трябва да се дават антибиотици, ако се подозира пневмония.
10. Подходяща грижа за сестринството за предотвратяване на хипостатична пневмония декубити аспирация и други усложнения на пациенти с променени състояния на съзнание.

Противопоказания за MeBaral

Свръхчувствителност към всеки барбитурат. Манифест или латентна порфирия.

Странични ефекти на изониазид 300 mg

Клинична фармакология for Mebaral

Барбитурата е в състояние да произвежда всички нива на промяна в настроението на ЦНС от възбуждане към лека седация до хипноза и дълбока кома. Предоставянето може да доведе до смърт. В достатъчно високи терапевтични дози барбитурата индуцират анестезия.

Барбитурите потискат сензорната кора намаляват функцията на мозъчната активност на двигателната активност и произвеждат седация и хипноза на сънливостта.

Барбитурата са респираторни депресанти. Степента на респираторна депресия зависи от дозата. С хипнотичните дози респираторната депресия, произведена от барбитурати, е подобна на тази, която се случва по време на физиологичен сън с леко намаляване на кръвното налягане и сърдечната честота.

Проучванията при лабораторни животни показват, че барбитурите причиняват намаляване на тона и контрактилитета на уретерите за матката и пикочния мехур. Въпреки това концентрациите на лекарствата, необходими за постигане на този ефект при хората, не са достигнати с седативно-хипнотични дози.

Барбитурата не нарушава нормалната чернодробна функция, но е доказано, че индуцират чернодробни микрозомални ензими, като по този начин увеличават и/или променят метаболизма на барбитурата и други лекарства. (Вижте ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ - Лекарствени взаимодействия .)

Mebaral (мефобарбитал) упражнява силно седативно и антиконвулсантно действие, но има сравнително лек хипнотичен ефект. Намалява честотата на епилептичните припадъци в Grand Mal и Petit Mal. Mebaral (мефобарбитал) обикновено причинява малко или никаква сънливост или разстояние. Следователно, когато се използва като седативни или антиконвулсантни пациенти, обикновено стават по -спокойни по -весели и по -добре приспособени към обкръжението си, без да замъгляват умствените способности. Съобщава се, че Mebaral (мефобарбитал) произвежда по -малко успокояване, отколкото фенобарбитал.

Барбитурата са слаби киселини, които се абсорбират и бързо се разпределят във всички тъкани и течности с високи концентрации в мозъчния черен дроб и бъбреците. Липидната разтворимост на барбитурата е доминиращ фактор в тяхното разпределение в тялото. Барбитурата се свързва с плазмените и тъканните протеини в различна степен, като степента на свързване се увеличава директно като функция на разтворимостта на липидите.

Приблизително 50% от пероралната доза мефобарбитал се абсорбира от стомашно -чревния тракт. Терапевтичните плазмени концентрации за мефобарбитал не са установени, нито е определен полуживотът. След орално приложение появата на действие на лекарството е от 30 до 60 минути, а продължителността на действието е 10 до 16 часа. Основният път на мефобарбиталния метаболизъм е N-деметилирането от микрозомалните ензими на черния дроб, за да образува фенобарбитал. Фенобарбитал може да бъде екскретен в урината непроменена или допълнително метаболизирана до p -Хидроксифенобарбитал и екскретиран в урината като глюкуронид или сулфат конюгати. Около 75% от единична орална доза мефобарбитал се превръща във фенобарбитал за 24 часа.

Следователно хроничното приложение на мефобарбитал може да доведе до натрупване на фенобарбитал (не мефобарбитал) в плазмата. Не е определено дали мефобарбитал или фенобарбитал е активният агент по време на дългогодишната мефобарбитална терапия.

Информация за пациента за мебарала

Практикуващите трябва да дадат следната информация и инструкции на пациентите, получаващи барбитурати.

1. Използването на барбитурати носи със себе си свързан риск от психологическа и/или физическа зависимост. Пациентът трябва да бъде предупреден за увеличаване на дозата на лекарството, без да се консултира с лекар.
2. Барбитурите могат да нарушават умствените и/или физическите способности, необходими за изпълнение на потенциално опасни задачи (например шофиране на операционни машини и т.н.).
3. Алкохолът не трябва да се консумира по време на приемането на барбитурати. Едновременното използване на барбитурите с други депресанти на ЦНС (например транквилатори и антихистамини за алкохолни наркотици) може да доведе до допълнителни депресантни ефекти на ЦНС.