Mymbutol

Описание за Myambutol

Myambutol (Ethambutol Hydrochloride) е перорален химиотерапевтичен агент, който е конкретно ефективен срещу активно растящи микроорганизми от рода Mycobacterium включително М. туберкулоза . Структурната формула е:

Myambutol (Ethambutol Hydrochloride) 100 и 400 mg таблетки съдържат следните неактивни съставки: желатин хидроксипропил метилцелулозен магнезиев стеарат натриев лаурил сулфат сорбитол стеарна киселина ситаниев диоксид и други съжителства.

Използване за Myambutol

Myambutol е показан за лечение на белодробна туберкулоза. Той не трябва да се използва като единствено антитуберкулозно лекарство, но трябва да се използва заедно с поне едно друго противотуберкулозно лекарство. Изборът на придружително лекарство трябва да се основава на съображения за клиничен опит за сравнителна безопасност и подходящи in vitro Изследвания на чувствителност. При пациенти, които не са получили предишна противотуберкулозна терапия, т.е. първоначалното лечение, най -често използваните схеми са били следните:

Myambutol Plus Isoniazid

Myambutol Plus Isoniazid plus streptomycin.

Какво е ципрофлоксацин хидрохлорид офталмологичен разтвор

При пациенти, които са получили предишна антитуберкулозна терапия микобактериална резистентност към други лекарства, използвани при първоначалната терапия, е честа. Следователно при такива пациенти с оттегляне Myambutol трябва да се комбинира с поне едно от втората линия лекарства, които не са приложени преди това на пациента и към които бактериалната чувствителност е посочена чрез подходящо in vitro изследвания. Антитуберкулозните лекарства, използвани с Myambutol, включват циклосерин етионамид пиразинамид виомицин и други лекарства. Изониазид аминозалицилова киселина и стрептомицин също са били използвани в множество лекарствени схеми. Използвани са и редуващи се лекарствени режими.

Дозировка за Myambutol

Myambutol не трябва да се използва самостоятелно при първоначално лечение или при оттегляне. Myambutol трябва да се прилага само веднъж на денонощна база. Абсорбцията не се променя значително чрез прилагане с храна. Като цяло терапията трябва да продължи, докато бактериологичната конверсия не стане постоянно и настъпи максимално клинично подобрение.

Myambutol не се препоръчва за употреба при педиатрични пациенти на тринадесет години, тъй като не са установени безопасни условия за употреба.

Първоначално лечение: При пациенти, които не са получили предишна противотуберкулозна терапия, прилагат Myambutol 15 mg/kg (7 mg/lb) телесно тегло като единична орална доза веднъж на всеки 24 часа. В по -новите проучвания изониазидът се прилага едновременно в една дневна перорална доза.

Оттегляне: При пациенти, които са получили предишна противотуберкулозна терапия, прилагат Myambutol 25 mg/kg (11 mg/lb) телесно тегло като единична орална доза веднъж на всеки 24 часа. Едновременно прилагайте поне още едно противотуберкулозно лекарство, на което е доказано организмите, които са податливи на подходящо in vitro тестове. Подходящите лекарства обикновено се състоят от тези, които не се използват преди това при лечението на пациента. След 60 дни прилагане на мимбутол намалява дозата до 15 mg/kg (7 mg/lb) телесно тегло и се прилага като единична орална доза веднъж на 24 часа.

През периода, когато пациентът е в дневна доза от 25 mg/kg месечни очни прегледи.

Вижте таблицата за лесен избор на подходяща таблетка (и) на тегло.

Таблица с дози за тегло

Колко се доставя

Таблетки от етамбутол хидрохлорид usp

100 mg - Кръгли изпъкнали таблетки с покритие с бял филм, гравирани E6 от едната страна, се доставят по следния начин:

NDC 54879-001-01-Бутилка от 100
NDC 54879-001-00-10 блистерни опаковки x 10 таблетки

400 mg - Кръгла изпъкнала бяло вкарано филмово покритие таблетки, гравирани с Е вляво, а 7 вдясно от резултата от едната страна се доставят, както следва:

NDC 54879-002-01-Бутилка от 100
NDC 54879-002-00-10 блистерни опаковки x 10 таблетки

Съхранявайте при контролирана стайна температура от 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F).

Обадете се на Вашия лекар за медицински съвети относно страничните ефекти. Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1-800-FDA-1088

Произведен за

Странични ефекти за Myambutol

Myambutol може да доведе до намаляване на зрителната острота, включително необратима слепота, която изглежда се дължи на оптичния неврит. Оптична невропатия, включваща оптитичен неврит или ретробулбарен неврит, възникнала във връзка с терапията с Етамбутол, може да се характеризира с едно или повече от следните събития: намалена зрителна острота Скотома Цветна слепота и/или визуален дефект. Тези събития са съобщени и при липса на диагноза оптично или ретробулбарно неврит.

Пациентите трябва да бъдат посъветвани да докладват незабавно на своя лекар всяка промяна на зрителната острота.

Промяната във зрителната острота може да бъде едностранна или двустранна и следователно всяко око трябва да бъде тествано отделно и двете очи да бъдат тествани заедно. Тестването на зрителната острота трябва да се извършва преди започване на терапия на мимбутол и периодично по време на прилагане на лекарства, с изключение на това, че тя трябва да се прави месечно, когато пациентът е на доза над 15 mg на килограм на ден. Очните диаграми на Snellen се препоръчват за тестване на зрителната острота. Проучванията показват, че има определени колебания на една или две линии от диаграмата на Snellen при зрителната острота на много туберкулозни пациенти, които не получават Myambutol.

Следващата таблица може да бъде полезна при интерпретиране на възможни промени във зрителната острота, която се дължи на Myambutol.

Като цяло промените в зрителната острота по -малко от тези, посочени в значителен брой линии и намаляване на броя на точките, могат да се дължат на ограниченията на вариациите на шанса на метода на тестване или физиологичната променливост. Обратно, промените в зрителната острота, равни на или надвишаващи тези при значителен брой линии и намаляват броя на точките показват нужда от повторно тестване и внимателна оценка на визуалния статус на пациента. Ако внимателната оценка потвърди степента на визуална промяна и не разкрива друга причина, защото Myambutol трябва да бъде прекратена и пациентът да се преоценява на чести интервали. Прогресивното намаляване на зрителната острота по време на терапията трябва да се счита, че се дължи на Myambutol.

Ако се използват коригиращи очила преди лечението, те трябва да се носят по време на тестване на зрителната острота. По време на 1 до 2 години терапия може да се развие рефрактивна грешка, която трябва да бъде коригирана, за да се получат точни резултати от теста. Тестването на зрителната острота чрез Pinhole елиминира грешката на пречупване. Пациентите, развиващи визуална аномалия по време на лечението с мимбутол, могат да покажат субективни визуални симптоми преди или едновременно с демонстрацията на намаляване на зрителната острота и всички пациенти, получаващи мимбутол, трябва периодично да се разпитват за замъглено зрение и други субективни симптоми на очите.

Възстановяването на зрителната острота обикновено се случва за период от седмици до месеци след прекратяването на лекарството. Някои пациенти са получили отново мимбутол (хидрохлорид на Етамбутол) след такова възстановяване без рецидив на загуба на зрителна острота.

Други докладвани нежелани реакции включват: хиперчувствителност анафилактична/анафилактоидна реакция дерматит еритема мултиформен сърбеж и болка в ставите; Анорексия гадене повръща стомашно -чревно разстройство и болка в корема; треска неразположение главоболие и замаяност; умствено объркване дезориентация и възможни халюцинации; Тромбоцитопения левкопения и неутропения. Съобщава се за изтръпване и изтръпване на крайниците поради периферния неврит.

Настъпват повишени нива на серумна киселина и утаяване на остро подагра е съобщено. Белодробни инфилтрати със или без Еозинофилия По време на терапията с мимбутол са съобщени и по време на терапията с мимбутол. Съобщава се за докладване на чернодробни токсичности, включително жертви (виж Предупреждения .) Тъй като Myambutol се препоръчва за терапия във връзка с едно или повече други противотуберкулозни лекарства, тези промени могат да бъдат свързани с едновременната терапия. Синдром на свръхчувствителност, състоящ се от кожна реакция на ОТ (като обрив или ексфолиативен дерматит) еозинофилия и един или повече от следните: хепатит пневмонит нефрит миокардит перикардит. Може да има треска и лимфаденопатия.

Лекарствени взаимодействия за мимбутол

Резултатите от изследване на съвместното приложение на Myambutol (50 mg/kg) с алуминиев хидроксид, съдържащ антиацид на 13 пациенти с туберкулоза, показват намаляване на средните серумни концентрации и екскреция на урина на Етамбутол от приблизително 20% и 13%, което предполага, че оралното усвояване на ембамбутол може да бъде намален от този антиацид. Препоръчва се да се избегне едновременното приложение на Етамбутол с алуминиев хидроксид, съдържащ антиациди за поне 4 часа след прилагането на Етамбутол.

Предупреждения за Myambutol

Myambutol може да доведе до намаляване на зрителната острота, която изглежда се дължи на оптичния неврит. Този ефект може да е свързан с дозата и продължителността на лечението. Този ефект обикновено е обратим, когато прилагането на лекарството се прекрати незабавно. Въпреки това се съобщава за необратима слепота. (Вижте ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Нежелани реакции ).

Съобщава се за докладване на чернодробни токсичности, включително жертви (виж Нежелани реакции ). Baseline и periodic assessment of hepatic function should be perfилиmed.

Предпазни мерки за Myambutol

Myambutol Ethambutol Hydrochloride не се препоръчва за употреба при педиатрични пациенти на тринадесет години, тъй като не са установени безопасни условия за употреба.

Пациентите с намалена бъбречна функция се нуждаят от дозата, намалена, както се определя от серумните нива на мимбутол, тъй като основният път на екскреция на това лекарство е от бъбреците.

Тъй като това лекарство може да има неблагоприятни ефекти върху физическия преглед на зрението трябва да включва периметрия на офталмоскопията и тестване на цветна дискриминация. При пациенти с визуални дефекти като катаракта повтарящи се възпалителни състояния на очния оптитичен неврит и диабетна ретинопатия оценката на промените в зрителната острота е по -трудна и трябва да се внимава, за да се внимава, че различията в зрението не се дължат на основните болестни състояния. При такива пациенти трябва да се разглеждат връзката между очакваните ползи и евентуалното влошаване на зрителното визуално, тъй като оценката на визуалните промени е трудна. (За препоръчителни процедури вижте следващите параграфи по -долу Нежелани реакции ).

Както при всяка мощна базова линия на лекарството и периодична оценка на функциите на органната система, включително бъбречна чернодробна и хематопоетична.

Бременност

Тератогенни ефекти

Бременност Categилиy C.

Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Съществуват съобщения за офталмологични аномалии, възникващи при бебета, родени от жени на противотуберкулозна терапия, включваща Myambutol. Myambutol трябва да се използва по време на бременност, само ако ползата оправдае потенциалния риск за плода.

Показано е, че Myambutol е тератогенен при бременни мишки и зайци, когато се прилага във високи дози. Когато бременните мишки или зайци са били лекувани с високи дози етамбутол хидрохлоридната смъртност на плода е леко, но не значително (P> 0,05) се увеличава. Женските плъхове, лекувани с хидрохлорид на Етамбутол, показват лек, но незначителен (P> 0,05) намалява в плодовитостта и размера на отпадъците.

При плода, родени от мишки, лекувани с високи дози мимбутол по време на бременност, се наблюдава ниска честота на цепнато екзеценция на небцето и аномалия на гръбначния стълб. Незначителни аномалии на шийния прешлен се наблюдават при новороденото от плъхове, лекувани с високи дози еътбутол хидрохлорид по време на бременност. Зайци, получаващи високи дози мимбутол по време на бременност, родиха два плода с монофталмия, една със съкратена дясна предмишница, придружена от двустранна контрактура на китката и един с устни и цепнати небце.

Кърмещи майки

Myambutol се отделя в кърма. Използването на Myambutol трябва да се разглежда само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за бебето.

Педиатрична употреба

Myambutol (Ethambutol Hydrochloride) не се препоръчва за употреба при педиатрични пациенти на тринадесет години, тъй като не са установени безопасни условия за употреба.

Гериатрична употреба

Има ограничени данни за използването на Етамбутол при възрастни хора. Едно проучване на 101 пациенти на 65 години и повече при множество режими на антитуберкулоза на лекарството включва 94 пациенти в Етамбутол. Не са наблюдавани разлики в безопасността или поносимостта при тези пациенти в сравнение с тези, отчетени при възрастни като цяло. Други отчетени клиничен опит не са установили разлики в отговорите между възрастни и по -млади пациенти, но по -голямата чувствителност на някои по -възрастни индивиди не може да бъде изключена.

Информация за предозиране за Myambutol

Не е предоставена информация

Противопоказания за Myambutol

Myambutol е противопоказан при пациенти, за които е известно, че са свръхчувствителни към това лекарство. Освен това е противопоказано при пациенти с известен оптичен неврит, освен ако клиничната преценка не определи, че може да се използва. Myambutol е противопоказано при пациенти, които не са в състояние да оценят и съобщават за зрителни странични ефекти или промени в зрението (например пациенти с малки деца).

Клинична фармакология fили Myambutol

Myambutol след единична орална доза от 25 mg/kg телесно тегло достига пик от 2 до 5 mg/ml в серум 2 до 4 часа след прилагането. Когато лекарството се прилага ежедневно за по -дълги периоди от време при тази доза серумен нива са сходни. Серумното ниво на мимбутол пада до неоткриваеми нива до 24 часа след последната доза, освен при някои пациенти с анормална бъбречна функция. Вътреклетъчните концентрации на еритроцитите достигат пикови стойности приблизително два пъти повече от тези на плазмата и поддържат това съотношение през 24 часа.

По време на 24-часовия период след перорално приложение на Myambutol приблизително 50 процента от първоначалната доза се отделя непроменена в урината, докато допълнителни 8 до 15 процента се появяват под формата на метаболити. Основният път на метаболизма изглежда е първоначално окисляване на алкохола до алдехиден междинен продукт, последвано от превръщане в дикарбоксилна киселина. От 20 до 22 процента от първоначалната доза се отделя в изпражненията като непроменено лекарство. Не е наблюдавано натрупване на лекарства при последователни единични дневни дози от 25 mg/kg при пациенти с нормална бъбречна функция, въпреки че е показано отбелязано натрупване при пациенти с бъбречна недостатъчност.

Myambutol се дифундира в активно растящи микобактерий клетки като туберкулозни бацили. Изглежда, че Myambutol инхибира синтеза на един или повече метаболити, като по този начин причинява нарушаване на арестуването на клетъчния метаболизъм на умножение и клетъчна смърт. Не е демонстрирана кръстосана резистентност с други налични антимикобактериални средства.

Показано е, че Myambutol е ефективен срещу щамове на Mycobacterium tuberculosis но изглежда не е активен срещу гъбични вируси или други бактерии. Mycobacterium tuberculosis Преди това щамовете неекспонирани към Myambutol са равномерно чувствителни към концентрации от 8 или по -малко MCG/ml в зависимост от естеството на културната среда. Когато Myambutol е използван самостоятелно за лечение на туберкулоза туберкулозни бацили от тези пациенти, са развили резистентност към Myambutol (Ethambutol Hydrochloride) чрез in vitro тестове за чувствителност; Развитието на съпротивата е непредсказуемо и изглежда се появява стъпкоподобен. Не се съобщава за кръстосана резистентност между мимбутол и други противотуберкулозни лекарства. Myambutol е намалил честотата на появата на микобактериална резистентност към изониазид, когато и двете лекарства са били използвани едновременно.

Агар дифузионна микробиологичен анализ, основан на инхибиране на mycobacterium smegmatis (ATCC 607), може да се използва за определяне на концентрациите на мимбутол в серума и урината.

1200 mg ибупрофен наведнъж

Фармакология на животните

Токсикологичните проучвания при кучета върху високи продължителни дози дават доказателства за увреждане на миокарда и неуспех и депигментация на тапетума луцидум на очите, което значението на което не е известно. Дегенеративните промени в централната нервна система очевидно не са свързани с дозата, също са забелязани при кучета, получаващи етамбутол хидрохлорид за продължителен период.

В резус маймунските неврологични признаци се появяват след лечение с високи дози, дадени ежедневно за период от няколко месеца. Те са свързани със специфични серумни нива на Етамбутол и с определени невроанатомични промени в централната нервна система. Фокавният интерстициален кардит е отбелязан и при маймуни, които са получили етамбутол хидрохлорид във високи дози за продължителен период.

Информация за пациента за Myambutol

Не е предоставена информация. Моля, вижте Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ секции.