Ниолинация помпи

Нитроглицерин Органичният нитрат е вазодилататор, който има ефекти както върху артериите, така и върху вените. Химическото наименование за нитроглицерин е 123-пропанетриол тринитрат (С ₃ H ₅ N ₃ O ₉ ). Съединението има молекулно тегло 227.09. Химическата структура е:

Нитролинг -помпите (нитроглицерин езиков спрей 400 mcg) е дозов спрей, съдържащ нитроглицерин. Този продукт доставя нитроглицерин (400 mcg на спрей 60 или 200 мерни спрейове) под формата на спрей капчици върху или под езика. Неактивни съставки: Триглицериди със средна верига дехидратиран алкохол Средни вериги Частични глицериди мента Масло Натриев лактат млечна киселина.

Използване за нитролинг -помпиране

Нитролинг -помпата е показана за остро облекчаване на атака или профилактика на стенокардия Пекторис поради коронарна болест на артерията.

Дозировка за Nettlolingual Niumpspray

Препоръчителна доза

Инструктирайте пациента да администрира един или две измервани спрейове (400 mcg нитроглицерин на спрей) в началото на атака върху или под езика. Спрей може да се повтаря приблизително на всеки пет минути, ако е необходимо. В рамките на 15-минутен период не се препоръчват повече от три измервани спрейове. Ако болката в гърдите продължава След общо три спрея съветвайте бързо медицинска помощ. Нитролингълът помпи може да се използва профилактично 5 до 10 минути преди да се включат в дейности, които могат да ускорят остра атака.

Колко калий е в Лосартан

Грундиране

Помпата трябва да бъде грундирана преди първата употреба. Всеки измерван спрей от нитролинг -помппред осигурява 48 mg разтвор, съдържащ 400 mcg нитроглицерин след първоначално грундиране на пет спрея. Той ще остане адекватно подготвен за 6 седмици. Ако продуктът не се използва в рамките на 6 седмици, той може да бъде адекватно преработен с един спрей. Ако продуктът не се използва в рамките на 3 месеца, той може да бъде адекватно преработен с до пет спрея. Има 60 или 200 измервани спрейове на бутилка. Общият брой на наличните дози зависи от броя на спрейовете на употреба (1 или 2 спрея) и честотата на грундиране.

Администрация

Инструктирайте пациентите, че по време на приложение пациентът трябва да почива в идеалния случай в седнало положение. Дръжте контейнера вертикално с главната глава на клапана и отвора на пръскането възможно най -близо до устата. Напръскайте дозата за предпочитане върху или под езика, като натиснете здраво бутона и устата се затвори веднага след всяка доза. Спреят не трябва да се вдишва. Лекарството не трябва да се отхранява или устата да се изплаква за 5 до 10 минути секции или подраздели, пропуснати от пълната информация за предписване, не са посочени. след администриране. Инструктирайте пациентите да се запознаят със позицията на отвора за спрей, който може да бъде идентифициран с почивката на пръста отгоре на клапана, за да се улесни ориентацията за приложение през нощта [виж Информация за пациента ].

Количеството течност, останала в контейнера, трябва да се проверява периодично. Прозрачният контейнер може да се използва за непрекъснато наблюдение на потреблението. С контейнера изправен и проверка на нивото, за да сте сигурни, че края на централната тръба се простира под нивото на течността. След като течността падне под нивото на централната тръба, останалите спрейове няма да доставят предвидена доза.

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Езиков спрей 400 mcg на спрей, наличен в 60 или 200 мерни спрейове на контейнер.

Съхранение и обработка

Всяка кутия с нитролингвален помп съдържа една стъклена бутилка, покрита с червена прозрачна пластмаса, която подпомага съдържането на стъклото и лекарствата, ако бутилката бъде разбита. Всяка бутилка съдържа 4,9 g или 14,1 g (нетно съдържание) на езиков спрей на нитроглицерин, който ще достави 60 или 200 мерни спрейове, съдържащи 400 mcg нитроглицерин на спрей след грундиране.

Ниолинация помпи е достъпен като:

• 60 доза (NULL,9 g) единична бутилка NDC 28595-550-49
• 200 доза (NULL,1 g) единична бутилка NDC 28595-550-12

Съхранявайте при 20 ° C - 25 ° C (68 ° F - 77 ° F); Екскурзии, разрешени до 15 ° C - 30 ° C (59 ° F - 86 ° F) [виж стайна температура на USP].

ЗАБЕЛЕЖКА: Нитролинг -помпата съдържа 20 % алкохол. Не отваряйте или изгаряйте или изгаряйте контейнер след употреба. Не пръскайте към пламъци.

Произведено от: G. Pohl-Boskamp GmbH

Проластинова инфузия

Предупреждения за натрошено помпение

Включени като част от 'ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ' Раздел

Предпазни мерки за нитролинг -помпа

Толерантност

Прекомерната употреба може да доведе до развитие на толерантност. Трябва да се използва само най -малкият брой дози, необходими за ефективно облекчение на острата атака на ангина [виж Доза и приложение ].

Хипотония

Тежка хипотония, особено при изправена стойка, може да се появи дори при малки дози нитроглицерин, особено при пациенти с пациенти с конструктивна перикардит или митрална стеноза, които могат да бъдат изчерпани с обем или вече са хипотензивни. Хипотонията, индуцирана от нитроглицерин, може да бъде придружена от парадоксална брадикардия и повишена ангина пекторис. Симптомите на тежка хипотония (гадене повръщане на слабост изпотяване и срив/синкоп) могат да възникнат дори при терапевтични дози.

Хипертрофична обструктивна кардиомиопатия

Терапията с нитрати може да влоши ангина, причинена от хипертрофична обструктивна кардиомиопатия.

Главоболие

Нитроглицеринът произвежда свързани с дозата главоболие, особено в началото на терапията с нитроглицерин, която може да бъде тежка и устойчива, но обикновено отшумява при продължителна употреба.

Информация за консултирането на пациентите

Посъветвайте се на пациента да прочете одобреното от FDA етикетиране на пациента ( Инструкции за употреба )

Следните търговски марки са или регистрирани търговски марки или търговски марки на Pohl-Boskamp в Съединените щати и/или други страни: Pohl-Boskamp Word Mark; Лого на Pohl- boskamp; Нитролингвална марка на думата; Нитролингвално помпени форми на нитролинг -цветове помпа.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Не са извършени изследвания на карциногенезата на животните със сублингвален нитроглицерин.

Плъховете, получаващи до 434 mg/kg/ден диетични нитроглицерин в продължение на 2 години, развиват доза фиброзни и неопластични промени в черния дроб, включително карциноми и интерстициални клетъчни тумори в тестисите. При висока доза случаите на хепатоцелуларни карциноми и при двата пола са 52 % срещу 0 % в контролите и случаите на тумори на тестисите са 52 % срещу 8 % в контролите. Диетично прилагане на живота до 1058 mg/kg/ден нитроглицерин не е туморогенно при мишки.

Нитроглицеринът е слабо мутагенен при тестове на AMES, извършвани в две различни лаборатории. Няма данни за мутагенност в напразно Доминиращ смъртоносен анализ с мъжки плъхове, лекувани с дози до около 363 mg/kg/ден P.O. или в in vitro Цитогенни тестове в тъканите на плъхове и кучета и за хромозомна аберация в клетките на яйчниците на китайски хамстер.

В три поколение репродукционни изследвания плъховете получават диетичен нитроглицерин при дози до около 434 mg/kg/ден в продължение на шест месеца преди чифтосване на F ₀ генериране с лечение, продължаващо чрез последователни f ₁ и f ₂ поколения. Високата доза се свързва с намален прием на фураж и повишаване на телесното тегло и при двата пола при всички съзрения. Няма специфичен ефект върху плодовитостта на F ₀ Поколението беше видяно. Безплодието, отбелязано в следващите поколения, обаче се дължи на повишена интерстициална клетъчна тъкан и асперматогенеза при мъжете с висока доза. В това проучване с три поколения нямаше ясни доказателства за тератогенност.

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Ограничените публикувани данни за използването на нитроглицерин са недостатъчни за определяне на риск, свързан с лекарството от големи вродени дефекти или спонтанен аборт. В проучванията за възпроизвеждане на животни няма неблагоприятни ефекти в развитието, когато нитроглицеринът се прилага интравенозно на зайци или интраперитонеално на плъхове по време на органогенеза при дози, по-големи от 64 пъти дозата на човека [виж Данни ].

Прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посоченото население е неизвестен. В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно 2 - 4% и 15 - 20%.

Данни

Данни за животните

Не са наблюдавани ембриотоксични или следродилни ефекти на развитие при трансдермално приложение при бременни зайци и плъхове при дози до 240 mg/kg/ден в продължение на 13 дни при интраперитонеални дози при бременни плъхове до 20 mg/kg/ден в продължение на 11 дни и при интравенозни дози в бременни залени до 4 mg/kg/в продължение на 13 дни.

Лактация

Обобщение на риска

Сублингвален нитроглицерин не е проучен при кърмене на жени. Не е известно дали нитроглицеринът присъства в човешкото мляко или дали нитроглицеринът има ефект върху производството на мляко. Ползите за развитие и здравето от кърменето трябва да се разглеждат заедно с клиничната нужда на майката от нитроглицерин и всякакви потенциални неблагоприятни ефекти върху кърменото дете от нитроглицерин или от основното състояние на майката.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността на нитроглицерина при педиатрични пациенти не са установени.

Гериатрична употреба

Клиничните проучвания не включват достатъчен брой лица на възраст над 65 години, за да се определи дали реагират различно от по -младите лица. Други съобщени клиничен опит не са идентифицирали различията в отговорите между възрастни хора (по -големи или равни на 65 години) и по -млади (по -малко от 65 години) пациенти. Като цяло изборът на доза за възрастен пациент трябва да започне от ниския край на обхвата на дозиране, отразяващ по -голямата честота на намалената чернодробна бъбречна или сърдечна функция и на съпътстващо заболяване или друга лекарствена терапия.

Предозиране Information for Ниолинация помпи

Признаци и симптоми Метхемоглобинемия

Nitrate overdosage may result in: severe hypotension persistent throbbing headache vertigo palpitation visual disturbance flushing and perspiring skin (later becoming cold and cyanotic) nausea and vomiting (possibly with colic and even bloody diarrhea) syncope (especially in the upright posture) methemoglobinemia with cyanosis and anorexia initial hyperpnea dyspnea and slow breathing slow Пулсът (дикротичен и периодичен) сърдечен блок повишава вътречерепното налягане с церебрални симптоми на объркване и умерена парализа на треска и кома, последвано от клонични конвулсии и евентуално смърт поради срив на кръвообращението.

Съобщенията за случаи на клинично значима метхемоглобинемия са редки при конвенционалните дози органични нитрати. Образуването на метхемоглобин е свързано с дозата и в случай на генетични аномалии на хемоглобин, които благоприятстват образуването на метхемоглобин, дори конвенционалните дози органични нитрати могат да доведат до вредни концентрации на метхемоглобин.

Лечение на предозиране

Тъй като хипотонията, свързана с предозиране на нитроглицерин, е резултат от венодилатация и артериална хиповолемия разумната терапия в тази ситуация трябва да бъде насочена към увеличаване на централния обем на течността. Не е известен специфичен антагонист на вазодилататорните ефекти на нитроглицерин. Дръжте пациента легнал в шоково положение и удобно топло. Пасивното движение на крайниците може да подпомогне венозното връщане. Интравенозната инфузия на нормален физиологичен разтвор или подобна течност също може да е необходима.

Прилагайте кислород и изкуствена вентилация, ако е необходимо. Ако метмоглобинемията присъства прилагането на метиленово синьо (1 % разтвор) 1-2 mg на килограм телесно тегло, може да се наложи интравенозно, освен ако пациентът не е известен, че има дефицит на G-6-PD. Ако наскоро може да бъде използвано прекомерно количество нитролинг -спрей, наскоро може да бъде използвано стомашно промиване.

Тъй като епинефринът е неефективен при обръщане на тежките хипотензивни събития, свързани с предозиране, не се препоръчва за реанимация.

Противопоказания for Ниолинация помпи

PDE-5-инхибитори и SGC-стимулатори

Не използвайте нитролинг-помпи при пациенти, които приемат PDE-5-инхибитори като Avanafil Sildenafil Tadalafil или Vardenafil. Едновременната употреба може да причини тежък хипотония синкоп или миокардна исхемия [виж Лекарствени взаимодействия ].

Не използвайте нитролинг -помпи при пациенти, които приемат разтворими стимулатори на гуанилат циклаза (SGC) като риоцигуат. Едновременната употреба може да причини хипотония.

Тежка анемия

Ниолинация помпи is contraindicated in patients with severe anemia (large doses of nitroglycerin may cause oxidation of hemoglobin to methemoglobin and could exacerbate anemia).

Може ли берберинът да бъде взет с метформин

Повишено вътречерепно налягане

Ниолинация помпи may precipitate or aggravate increased intracranial pressure and thus should not be used in patients with possible increased intracranial pressure (e. g. cerebral hemorrhage or traumatic brain injury).

Свръхчувствителност

Ниолинация помпи is contraindicated in patients who are allergic to nitroglycerin other nitrates or nitrites or any excipient.

Кръвообращение и шок

Ниолинация помпи is contraindicated in patients with acute circulatory failure or shock.

Клинична фармакология for Ниолинация помпи

Механизъм на действие

Нитроглицеринът образува свободен радикален азотен оксид (NO), който активира гуанилат циклаза, което води до увеличаване на гуанозин 3'5'-монофосфат (цикличен GMP) в гладката мускулатура и други тъкани. Това в крайна сметка води до дефосфорилиране на светлинни вериги на миозина, което регулира контрактилното състояние в гладката мускулатура и води до вазодилатация.

Фармакодинамика

Основното фармакологично действие на нитроглицерина е релаксация на съдовите гладки мускули. Въпреки че венозните ефекти преобладават нитроглицерин, произвежда по доза начин дилатация както на артериални, така и на венозни легла. Разширяването на посткапиларните съдове, включително големи вени, насърчава периферното обединяване на кръвта намалява венозното връщане към сърцето и намалява лявата камера на крайното диастолично налягане (предварително зареждане). Нитроглицеринът също произвежда артериоларна релаксация, като по този начин намалява периферното съдово съпротивление и артериалното налягане (след натоварване) и разширява големи епикардни коронарни артерии; Въпреки това степента, в която този последен ефект допринася за облекчаването на напрежението в ангина, е неясен.

Терапевтичните дози нитроглицерин могат да намалят систолното диастолно и средното артериално кръвно налягане. Ефективното коронарно перфузионно налягане обикновено се поддържа, но може да се компрометира, ако кръвното налягане падне прекомерно или повишената сърдечна честота намалява времето за диастолно запълване.

Повишеното централно налягане на венозния и белодробния капилярен клин и белодробното и системното съдово съпротивление също се намалява чрез терапия с нитроглицерин. Сърдечната честота обикновено е леко повишена по презумпция рефлексен отговор на падането на кръвното налягане. Сърдечният индекс може да бъде увеличен намален или непроменен. Консумацията или търсенето на миокарден кислород (измерено от индекса на напрежението на продукта и индексът на инсулт и индекс на инсулт) е намалено и може да се постигне по-благоприятно съотношение на търсенето на търсене. Пациентите с повишено налягане на запълване на лявата камера и повишеното системно съдово съпротивление във връзка с депресиран сърдечен индекс вероятно ще имат подобрение на сърдечния индекс. За разлика от това, когато налягането на запълване и сърдечният индекс са нормалният сърдечен индекс може да бъде леко намален след прилагането на нитроглицерин.

Фармакокинетика

Ензимът на чернодробната редуктаза е от основно значение в метаболизма на нитроглицерин до метаболити на глицерол DI-и мононитрат и в крайна сметка до глицерол и органичен нитрат. Известните места на екстрахепаталния метаболизъм включват червени кръвни клетки и съдови стени. В допълнение към нитроглицерин 2 основни метаболити 12 и 13-динитроглицерин се намират в плазмата. Средният елиминационен полуживот и на 12 и 13-динитроглицерин е около 40 минути. Съобщава се, че 12-и 13-динитроглицеринните метаболити притежават някаква фармакологична активност, докато метаболитите на глицерол мононитрат на нитроглицерин по същество са неактивни. По-високите плазмени концентрации на динитро метаболитите с почти 8-кратното си по-дълъг елиминационен полуживот могат да допринесат значително за продължителността на фармакологичния ефект.

При фармакокинетично проучване, когато се прилага единична 0,8 mg доза нитролингвална помпа на здрави доброволци (n = 24) средната CMAX и TMAX са съответно 1041 pg/ml и 7,5 минути. Освен това при тези субекти средната площ под кривата (AUC) е 12769 pg/ml * min.

Обемът на разпределение на нитроглицерин след интравенозно приложение е 3,3 L/kg.

напроксен странични ефекти Дългосрочна употреба

Лекарствени взаимодействия

Аспирин

Коадминацията на нитроглицерин с аспирин с висока доза (1000 mg) води до повишена експозиция на нитроглицерин. Вазодилататорните и хемодинамичните ефекти на нитроглицерина могат да бъдат засилени чрез съпътстващо приложение на нитроглицерин с аспирин с висока доза.

Плазминогенен активатор от тъкан (T-PA)

Показано е, че съпътстващото приложение на Т-ПА и интравенозно нитроглицерин намалява плазмените нива на Т-ПА и неговия тромболитичен ефект.

Клинични изследвания

При рандомизирано двойно-сляпо еднократно 5-тадно кръстосано изследване при 51 пациенти с натоварване на ангина пекторис значително увеличение на дозата, свързано с времето на толерантност към упражненията, за да се появи депресия на ангина и ST-сегмент след дози 0,2 0,4 0,8 и 1,6 mg нитроглицерин, доставяни от по-дози помпи, в сравнение с плацето. Лекарството показва профил на леки до умерени нежелани събития.

Информация за пациента за нитролинг -помпиране

Инструкции за употреба

Нитролингва ^® Pumpspray
(Ni-ro-ling´gwal)
(Нитроглицерин) езиков спрей

Прочетете тези инструкции за използване, преди да започнете да използвате Nitrolingual Pumpspray и всеки път, когато получавате рецептата си. Може да има нова информация. Тази информация не заема мястото да разговаряте с вашия доставчик на здравни грижи за вашето медицинско състояние или за вашето лечение.

Важна информация:

• Ниолинация помпи is for use onto or under the tongue. Не inhale Ниолинация помпи.
• Доза нитролингварна помпа може да бъде или 1 или 2 спрея. Следвайте инструкциите на вашия доставчик на здравни услуги за това колко спрейове трябва да използвате за всяка доза. Дозите трябва да бъдат разделени с приблизително 5 минути.
• Не трябва да използвате повече от 3 спрея от нитролингвален помп в рамките на 15 минути.
• Вземете веднага спешна медицинска помощ, ако все още имате болка в гърдите, след като използвате общо 3 спрея на нитролинг -помпи.

Ниолинация помпи parts:

Фигура a

Как трябва да използвам нитролинг -помпи?

• Най -добре е да използвате нитролинг -помпи, докато почивате и в седнало положение.
• Не Разклатете контейнера за нитролингвално помпи.

Грундиране Ниолинация помпи:

Преди да използвате нитролинг -помпа за първи път, трябва да го разгледате. За да разгледате вашите нитролингварни помпи, следвайте стъпките по -долу:

Стъпка 1. Извадете пластмасовата капачка от контейнера. (Вижте Фигура б )

Фигура б

Стъпка 2. Дръжте контейнера изправен и обърнете далеч от себе си и другите. Натиснете надолу в горната част на бутона на бримка 5 пъти. (Вижте Фигура c )

Фигура c

• Вашата нитролингвална помпа вече е грундирана. Готови сте да дадете първата си доза.
• Ако не използвате нитролинг -помпата си в рамките на 6 седмици, ще трябва да го разгледате отново, като натиснете надолу в горната част на бутона на блъскания 1 път.
• Ако не използвате нитролинг-помпата си в рамките на 3 месеца, ще трябва да го преосмислите, като натиснете надолу в горната част на бутона на блъскания до 5 пъти.

Даване на доза нитролинг -помпи:

Стъпка 3. Задръжте вашия контейнер за нитролингва помпени изправен с показалеца си отгоре на бутона на бримка.

Стъпка 4. Отворете устата си и донесете контейнера за нитролингвален помп възможно най -близо до устата си.

Стъпка 5. Натиснете здраво в горната част на бутона на вдлъбнатината с показалеца си, за да освободите спрея върху или под езика си. (Вижте Фигура г. г. ). Бутонът на блъскането може да ви помогне да се уверите, че кутията е обърната в правилната позиция, ако прилагате спрея в тъмното.

Фигура г. г.

Стъпка 6. Освободете бутона на блъскания и затворете устата си веднага. Избягвайте да преглъщате веднага след използването на нитролинг -помпи. Не изплюйте нитролинг -помпа или изплакнете устата си в продължение на 5 до 10 минути след използване на нитролинг -помпи.

Стъпка 7. Ако е необходима втора доза нитролингвална помпа, повторете стъпки 3 до 6 по -горе.

За какво се използва витамин D2 за

Стъпка 8. Сменете пластмасовата капачка.

Проверявайте нивото на течността във вашия контейнер за нитролингва помпени редовно.

• Проверете контейнера в изправено положение.
• Краят на централната тръба трябва да бъде покрит от течността в контейнера за нитролингвално помпи. Ако нивото на течността падне под края на спрейовете на централните тръби няма да осигури достатъчно нитролинг -помпи.
• Сменете контейнера си с нитролингвален помп, преди нивото на течността да падне под края на централната тръба.

Как трябва да съхранявам нитролинг -помпи?

• Съхранявайте нитролинг -помпа при стайна температура между 68 ° F - 77 ° F (20 ° C - 25 ° C).
• Не forcefully open or burn the Ниолинация помпи container after use.
• Не spray Ниолинация помпи toward flames.

Поддържайте нитролинг -помпета и всички лекарства извън обсега на децата.

Тези инструкции за употреба са одобрени от американската администрация по храните и лекарствата.