Opan |

Предупреждение

Злоупотреба с зависимостта и злоупотреба; Животозастрашаваща респираторна депресия; Случайно поглъщане; Синдром на изтегляне на опиоиди неонатал; Взаимодействие с алкохол; и рискове от съпътстваща употреба с бензодиазепини или други депресанти на ЦНС

Злоупотреба с зависимостта и злоупотреба

Opana излага пациентите и други потребители на рисковете от злоупотреба и злоупотреба с опиоиди, които могат да доведат до предозиране и смърт. Оценявайте риска на всеки пациент преди да предпишете OPANA и да наблюдавате редовно всички пациенти за развитието на тези поведения и състояния [виж предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Животозастрашаваща респираторна депресия

Може да възникне сериозна животозастрашаваща или фатална респираторна депресия с употребата на OPANA. Монитор за респираторна депресия, особено по време на започване на Opana или след увеличаване на дозата [вижте предупрежденията и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Случайно поглъщане

Случайното поглъщане на дори една доза опана, особено от деца, може да доведе до фатално предозиране на оксиморфон [виж предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Синдром на изтегляне на неонатален опиоид

Продължителната употреба на OPANA по време на бременност може да доведе до синдром на отказ от неонатален опиоид, който може да бъде животозастрашаващ, ако не бъде признат и лекуван и изисква управление според протоколите, разработени от експертите по неонатология. Ако употребата на опиоиди е необходима за продължителен период при бременна жена, посъветвайте пациента за риска от синдром на неонатално изтегляне на опиоиди и гарантира, че ще бъде налично подходящо лечение [виж предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Взаимодействие с алкохол

Инструктирайте пациентите да не консумират алкохолни напитки или да използват рецепта или продукти без рецепта, които съдържат алкохол, докато приемат Opana. Съвместното участие на алкохол с опана може да доведе до повишени плазмени нива и потенциално фатално предозиране на оксиморфон [виж предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Рискове от едновременна употреба с бензодиазепини или други депресанти на ЦНС

Едновременна употреба на опиоиди с бензодиазепини или други депресанти на централната нервна система (ЦНС), включително алкохол, може да доведе до дълбока седация на кома и смърт на респираторната депресия [виж предупрежденията и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Лекарствени взаимодействия ].

• Резервен съпътстващ предписване на Opana и бензодиазепини или други депресанти на ЦНС за употреба при пациенти, за които алтернативните възможности за лечение са недостатъчни.
• Ограничете дозите и продължителността до необходимия минимум.
• Следвайте пациенти за признаци и симптоми на респираторна депресия и седация.

Описание за Opana

Таблетката Opana (Oxymorphone Hydrochloride) е опиоиден агонист, предлаган в 5 mg и 10 mg якост на таблетите за перорално приложение. Химическото наименование за хидрохлорид на оксиморфон е 4 5α-епокси-3 14-дихидрокси-17-метилморфинан-6-един хидрохлорид. Молекулното тегло е 337,80. Молекулярната формула е c ₁₇ H ₁₉ Не ₄ . HCl и има следната химическа структура.

Оксиморфон хидрохлорид е бял до бял прах без миризма, който е пестеливо разтворим в алкохол и етер, но свободно разтворим във вода

Неактивните съставки в Opana включват: лактозен монохидрат магнезиев стеарат и предварителногелатинизирано нишесте. В допълнение 5 mg таблетките съдържат FD

Използване за Opana

Опана е посочена за управление на остра болка, достатъчно тежка, за да изисква опиоиден аналгетик и за която алтернативните лечения са недостатъчни.

Ограничения на употребата

Поради рисковете от злоупотреба с зависимостта и злоупотреба с опиоиди дори при препоръчителни дози [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ] Резервирайте Opana за употреба при пациенти, за които алтернативни възможности за лечение [напр. Неопиоидни аналгетици или продукти за комбиниране на опиоиди]:

• Не са били толерирани или не се очаква да бъдат толерирани
• Не са предоставили адекватна аналгезия или не се очаква да осигурят адекватна аналгезия

Дозировка за Опана

Важни инструкции за дозиране и администриране

Използвайте най -ниската ефективна доза за най -кратка продължителност, съответстваща на индивидуалните цели за лечение на пациента [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Инициирайте режима на дозиране за всеки пациент поотделно, като се вземат предвид тежестта на пациента на болката от реакцията на пациента Предварителен опит за лечение на аналгетици и рискови фактори за злоупотреба и злоупотреба с зависимост от зависимостта [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Следете пациентите отблизо за респираторна депресия, особено в рамките на първите 24-72 часа след започване на терапия и следването на дозата с OPANA и съответно коригирайте дозата [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Опана трябва да се прилага на празен стомах поне един час преди или два часа след хранене [виж Клинична фармакология ].

За да избягват лекарствените грешки, предписващите се лекарства и фармацевтите трябва да са наясно, че оксиморфонът е наличен както за незабавно освобождаване 5 mg и 10 mg таблетки и удължено освобождаване 5 mg и 10 mg таблетки [виж Дозирани форми и силни страни ].

Първоначална доза

Използване на Opana като първи опиоиден аналгетик

Инициирайте лечението с Opana в доза от 10 до 20 mg на всеки 4 до 6 часа, ако е необходимо за болка.

Не инициирайте лечение с дози, по -високи от 20 mg поради потенциалните сериозни нежелани реакции [виж Клинични изследвания ].

Преобразуване от други опиоиди в Опана

Има между пациентската променливост в потентността на опиоидните лекарства и опиоидните състави. Следователно консервативен подход се препоръчва при определяне на общата дневна доза на Opana. По-безопасно е да се подценява 24-часовата доза на Opana на пациента, отколкото да надценява денонощната доза на Opana и да се управлява нежелана реакция поради предозиране.

За преобразуване от други опиоиди в лекари от Opana и други здравни специалисти се съветват да се позовават на публикувана информация за относителна потентност, като се има предвид, че съотношенията на конверсия са само приблизителни. Като цяло е най-безопасно да започнете терапия на Opana чрез прилагане на половината от изчислената обща дневна доза на Opana в 4 до 6 еднакво разделени дози на всеки 4-6 часа. Първоначалната доза на OPANA може постепенно да се коригира, докато не бъдат постигнати адекватно облекчаване на болката и приемливи странични ефекти.

levetiracetam други лекарства в същия клас

Преобразуване от парентерален оксиморфон в Opana

Като се има предвид абсолютната орална бионаличност на Opana на приблизително 10% пациенти, получаващи парентерален оксиморфон, може да бъде превърната в Opana чрез прилагане на 10 пъти повече от общата доза на пациента на парентерален оксиморфон като Opana в четири или шест еднакво разделени дози (напр. [IV доза x 10], разделена на 4 или 6). Например приблизително 10 mg opana четири пъти дневно може да се изисква, за да се осигури облекчаване на болката, еквивалентно на общата дневна доза от 4 mg оксиморфон. Поради променливостта на пациента по отношение на опиоидния аналгетичен отговор при конверсия пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани, за да се гарантира адекватна аналгезия и да се сведат до минимум страничните ефекти.

Преобразуване от Opana в оксиморфон с удължено освобождаване

Относителната бионаличност на OPANA в сравнение с оксиморфон с удължено освобождаване е неизвестно, така че преобразуването в таблетки с удължено освобождаване трябва да бъде придружено от внимателно наблюдение за признаци на прекомерна седация и респираторна депресия.

Модификации на дозата при пациенти с леко чернодробно увреждане

Опана е противопоказана при пациенти с умерено или тежко чернодробно увреждане. Използвайте Opana с повишено внимание при пациенти с леко чернодробно увреждане, като се започне с най -ниската доза (напр. 5 mg) и титриране бавно, докато внимателно наблюдавате за признаци на респираторна и централна депресия на нервната система [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Клинична фармакология ].

Модификации на дозата при пациенти с бъбречно увреждане

Използвайте OPANA с повишено внимание при пациенти със скорост на изчистване на креатинин под 50 ml/min. Започвайки с най -ниската доза (напр. 5 mg) и титриране бавно, докато внимателно наблюдава за признаци на респираторна и централна депресия на нервната система [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Клинична фармакология ].

Модификации на дозата при гериатрични пациенти

Упражнение Внимание при подбора на началната доза Opana за възрастен пациент, като започнете с най -ниската доза (например 5 mg) и титрат бавно, докато внимателно наблюдава за признаци на респираторна и централна депресия на нервната система [виж Използване в конкретни популации ].

Модификации на дозата със съпътстваща употреба с депресанти на централната нервна система

Опана като всички опиоидни аналгетици трябва да се стартира с една трета до половината от обичайната доза при пациенти, които едновременно получават други депресанти в централната нервна система (ЦНС), включително седативи или хипнотика Обща анестетика Фенотиазини Транквилизатори и алкохол, тъй ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Лекарствени взаимодействия ]. When combined therapy with any of the above medications is considered the dose of one or both agents should be reduced.

Титруване и поддържане на терапията

Индивидуално титрирайте опана до доза, която осигурява адекватна аналгезия и свежда до минимум нежеланите реакции. Непрекъснато преоценка на пациентите, получаващи OPANA, за да оценят поддържането на контрола на болката и относителната честота на нежеланите реакции, както и мониторинг за развитието на злоупотреба или злоупотреба с пристрастяване [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]. Frequent communication is important among the prescriber other members of the healthcare team the patient и the caregiver/family during periods of  changing analgesic requirements including initial titration.

Ако нивото на болка се увеличи след стабилизиране на дозата, се опитайте да идентифицирате източника на повишена болка преди увеличаване на дозата на Opana. Ако се наблюдават не-приемливи нежелани реакции, свързани с опиоиди, помислете за намаляване на дозата. Регулирайте дозата, за да получите подходящ баланс между управлението на болката и свързаните с опиоидите нежелани реакции.

Прекратяване на Опана

Когато пациент, който е приемал Opana редовно и може да бъде физически зависим, вече не изисква терапия, като Opana намалява, дозата постепенно с 25% до 50% на всеки 2 до 4 дни, докато внимателно наблюдава признаци и симптоми на оттегляне. Ако пациентът развие тези признаци или симптоми, повишава дозата до предишното ниво и се стеснява по -бавно или чрез увеличаване на интервала между намаляването на намаляването на количеството на промяната в дозата или и двете. Не прекъсвайте рязко Опана при физически зависим пациент [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Злоупотреба с наркотици и зависимост ].

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Таблетки 5 mg : Blue Round изпъкнала таблетка, обезсърчена с E612 над 5 от едната страна и обикновена от другата.

Таблетки 10 mg : Червен кръгъл изпъкнала таблетка с дебютира с E613 над 10 от едната страна и обикновена от другата.

Съхранение и обработка

Таблетки opana (оксиморфон хидрохлорид) се доставят по следния начин:

5 mg таблетка

Сини кръгли изпъкнали таблетки се разрушават с E612 над 5 от едната страна и обикновени от другата.

Бутилки от 100 таблетки с устойчиво на деца затваряне NDC 63481-612-70
Пакет от дози от единица 100 таблетки (5 блистерни карти от 20 таблетки, които не са устойчиви на деца само за болнична употреба) NDC 63481-612-75

10 mg таблетка

Червените кръгли изпъкнали таблетки се разрушават с E613 над 10 от едната страна и обикновени от другата.

Бутилки от 100 таблетки с устойчиво на деца затваряне NDC 63481-613-70
Пакет от дози от единица 100 таблетки (5 блистерни карти от 20Tablets, които не са устойчиви на деца само за болнична употреба) NDC 63481-613-75

Съхранявайте при 25 ° C (77 ° F); Екскурзии, разрешени на 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F). [Вижте USP контролирана стайна температура ].

Разпределете в тесен контейнер, както е дефинирано в USP с устойчиво на деца затваряне (според изискванията).

Разпространено от: Endo Pharmaceuticals Inc. Malvern PA 19355. Ревизиран: декември 2016 г.

Странични ефекти for Opana

Следните сериозни нежелани реакции са описани или описани по -подробно в други раздели:

• Злоупотреба с зависимостта и злоупотреба [see ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Животозастрашаваща респираторна депресия [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Синдром на изтегляне на неонатален опиоид [see ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Взаимодействия с бензодиазепини и други депресанти на ЦНС [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Анафилаксия ангиоедем и други реакции на свръхчувствителност [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Надбъбречна недостатъчност [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Тежка хипотония [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Стомашно -чревни нежелани реакции [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Припадъци [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Оттегляне [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със проценти в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

Общо 591 пациенти са били лекувани с OPANA в контролирани клинични изпитвания. Клиничните изпитвания се състоят от пациенти с остра следоперативна болка (n = 557) и рак болка (n = 34).

Следващата таблица изброява нежеланите реакции, които са съобщени при поне 2% от пациентите, получаващи Opana в плацебо-контролирани изпитвания (остра следоперативна болка (n = 557)).

Таблица 1: Нежелани реакции, отчетени в плацебо-контролирани изпитвания

Ползи от червена детелина и странични ефекти

Общият (≥ 1% - <10%) adverse drug reactions reported at least once by patients treated with Opan | in the clinical trials organized by MedDRA's (Medical Dictionary for Regulatory Activities) System Organ Class were и not represented in Table 1:

Сърдечни разстройства: Тахикардия

Стомашно -чревни разстройства: сухота в устата на корема и метеоризъм

Общи разстройства и условия на администрация: Потенето се увеличи

Нарушения на нервната система: безпокойство и успокояване

Дихателни гръдни и медиастинални нарушения: Хипоксия

Съдови нарушения: хипотония

Други по -рядко срещани нежелани реакции, известни с лечение с опиоиди, които са наблюдавани <1% in the Opan | trials includes the following:

Коремна болка илеус диария агитация дезориентация неспокойност Усещане на трескаво свръхчувствителност Алергични реакции Bradycardia Централна нервна система Депресия Потискано ниво на съзнание Летаргия Психично увреждане Психичен статус Промени в смъртта депресия Задвижване за промиване на горещи светкавици Дехидратация Дерматит дерматит дерматит Диспесия Дисфория Ейофиний дерматит Халкация Хиперия ИНСФОРИЯ ИНМИНСИЯ ИНСФОРИЯ ЕЗЕМЕМИЯ ДЕРМАТИЦИЯ ХОЛУЦИОНСКА ХИПЕПСИЯ ИНСФОРИЯ ЕДЕМЕМО миоза нервност на сърцебиене Постурална хипотония синкоп диспнея Респираторна депресия Респираторен дистрес Респираторната честота Намалява насищането на кислорода Намаляване на трудното микториране на урина уртикария зрение замъглени визуални смущения Слабост апетит намалява и теглото намалява.

След маркетинг опит

Следните нежелани реакции са идентифицирани по време на след одобрение използване на опиоиди. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Разстройство на нервната система: Нарушение на паметта на амнезия

Синдром на Серотон: Случаи на синдром на серотонин По време на съпътстваща употреба на опиоиди е съобщено за потенциално животозастрашаващо състояние със серотонинергични лекарства.

Надбъбречна недостатъчност: Съобщава се за случаи на надбъбречна недостатъчност при употреба на опиоиди по -често след по -голяма от един месец употреба.

Анафилаксия: Съобщава се за анафилаксия със съставки, съдържащи се в Opana

Нарушения на имунната система: Ангиоедем и други реакции на свръхчувствителност:

Дефицит на андроген: Случаи на дефицит на андроген са възникнали при хронична употреба на опиоиди [виж Клинична фармакология ].

Лекарствени взаимодействия for Opana

Таблица 2 включва клинично значими лекарствени взаимодействия с OPANA.

Таблица 2: Клинично значими лекарствени взаимодействия с Opana

Злоупотреба с наркотици и зависимост

Контролирано вещество

Opan | contains oxymorphone a Schedule II controlled substance

Злоупотреба

Opan | contains oxymorphone a substance with a high potential for abuse similar to other opioids including fentanyl hydrocodone hydromorphone methadone morphine oxycodone и tapentadol. Opan | can be abused и is subject to misuse addiction и criminal diversion [see ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Всички пациенти, лекувани с опиоиди, изискват внимателно наблюдение за признаци на злоупотреба и пристрастяване, тъй като използването на опиоидни аналгетични продукти носи риск от пристрастяване дори при подходяща медицинска употреба.

Злоупотребата с лекарства с рецепта е умишлената нетерапевтична употреба на лекарство, отпускано по лекарско предписание, дори веднъж заради неговите възнаграждаващи психологически или физиологични ефекти.

Пристрастяването към наркотиците е струпване на поведенчески когнитивни и физиологични явления, които се развиват след многократна употреба на вещества и включва: силно желание да се приемат трудностите в наркотиците при контролирането на употребата му, продължаващо в употребата му, въпреки вредните последици, по -висок приоритет, даден на употребата на наркотици, отколкото на други дейности и задължения, повишена толерантност и понякога физическо оттегляне.

Поведението за търсене на наркотици е много често при хора с нарушения на употребата на вещества. Тактиките за търсене на наркотици включват спешни обаждания или посещения в края на работното време Отказ да се подложи на подходящо изпитване или реферална повтаряща се загуба на рецепти, подправяне на рецепти и нежелание към

Злоупотреба и addiction are separate и distinct from physical dependence и tolerance. Health care providers should be aware that addiction may not be accompanied by concurrent tolerance и symptoms of physical dependence in all addicts. In addition abuse of opioids can occur in the absence of true addiction.

Opan | like other opioids can be diverted for non-medical use into illicit channels of distribution. Careful record-keeping of prescribing information including quantity frequency и renewal requests as required by state и federal law is strongly advised.

Правилната оценка на правилните практики за предписване на пациента Периодичната преоценка на терапията и правилното разпределяне и съхранение са подходящи мерки, които помагат за ограничаване на злоупотребата с опиоидни лекарства.

Рискове, специфични за злоупотребата с Опана

Opan | is for oral use only. Злоупотреба of Opan | poses a risk of overdose и death. This risk is increased with concurrent abuse of Opan | with alcohol и other central nervous system depressants.

Парентералната злоупотреба с наркотици обикновено се свързва с предаване на инфекциозни заболявания като хепатит и ХИВ.

Зависимост

Както толерантността, така и физическата зависимост могат да се развият по време на хронична опиоидна терапия. Толерантността е необходимостта от увеличаване на дозите опиоиди за поддържане на дефиниран ефект като аналгезия (при липса на прогресия на заболяването или други външни фактори). Толерантността може да възникне както на желаните, така и на нежеланите ефекти на лекарствата и може да се развива с различна скорост за различни ефекти.

Физическата зависимост води до симптоми на оттегляне след рязко прекратяване или значително намаляване на дозата на лекарството. Оттеглянето също може да бъде утаено чрез прилагане на лекарства с активност на опиоидна антагонистка (напр. Налоксон налмефен) смесени агонистични/антагонистични аналгетици (например пентазоцин буторфанол налбуфин) или частични агонисти (напр. Бупренорфин). Физическата зависимост може да не се появи в клинично значима степен чак след няколко дни до седмици продължително използване на опиоиди.

Opan | should not be abruptly discontinued in a physically-dependent patient [see Доза и приложение ]. If Opan | is abruptly discontinued in a physically-dependent patient a withdrawal syndrome may occur. Some or all of the following can characterize this syndrome: restlessness lacrimation rhinorrhea yawning perspiration chills myalgia и mydriasis. Other signs и symptoms also may develop including irritability anxiety backache joint pain weakness abdominal cramps insomnia гадене anorexia повръщане diarrhea or increased blood pressure respiratory rate or heart rate.

Бебетата, родени от майките, физически зависими от опиоидите, също ще бъдат физически зависими и могат да проявяват дихателни затруднения и знаци за оттегляне [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Използване в конкретни популации ].

Предупреждения за Опана

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за Опана

Дихателна депресия

Дихателната депресия е основната опасност от Опана. Дихателната депресия може да се проявява по -често при възрастни или инвалидирани пациенти, както и при страдащите от състояния, придружени от хипоксия или хиперкапния, когато дори умерените терапевтични дози могат опасно да намалят белодробната вентилация.

Администрирайте Opana с изключително внимание на пациенти със състояния, придружени от хипоксия хиперкапния или намален респираторен резерв, като: астма хронична обструктивна белодробна болест или корен пулмонален тежко затлъстяване сън апнея микседема кифосколиоза на CNS депресия или COMA. При тези пациенти дори обичайните терапевтични дози оксиморфон могат да намалят респираторното задвижване, като същевременно увеличават устойчивостта на дихателните пътища до точката на апнея. Помислете за алтернативни неопиоидни аналгетици и използвайте Opana само под внимателен медицински надзор при най-ниската ефективна доза при такива пациенти.

Злоупотреба с злоупотреба и отклоняване на опиоиди

Opan | contains oxymorphone a mu opioid agonist и a Schedule II controlled substance with an abuse liability similar to morphine. Opioid agonists are sought by drug abusers и people with addiction disorders и are subject to criminal diversion.

Оксиморфонът може да бъде злоупотребяван по начин, подобен на други опиоидни агонисти, законни или незаконни. Този въпрос трябва да се вземе предвид при предписването или разпределянето на оксиморфон в ситуации, когато лекарят или фармацевтът са загрижени за повишен риск от злоупотреба с злоупотреба или отклонение.

Opan | tablets may be abused by crushing chewing snorting or injecting the product. These practices pose a significant risk to the abuser that could result in overdose и death [see Злоупотреба с наркотици и зависимост ].

Opan | may be targeted for theft и diversion. Healthcare professionals should contact their State Medical Board State Board of Pharmacy or State Control Board for information on how to detect or prevent diversion of this product и security requirements for storing и hиling of Opan |.

Здравните специалисти трябва да посъветват пациентите да съхраняват Opana на сигурно място, за предпочитане заключени и извън обсега на деца и други невъоръжения.

Притесненията относно злоупотребата за злоупотреба и пристрастяването не трябва да предотвратяват правилното управление на болката.

Адитивни ефекти на депресанти на ЦНС

Едновременната употреба на други депресанти на ЦНС, включително други опиоиди Общи анестетици Фенотиазини Други трансквилатори седитиви хипнотици и алкохол с оксиморфон могат да произвеждат повишени депресантни ефекти, включително хиповентилационна хипотония дълбока седация и смърт [виж [виж Лекарствени взаимодействия ].

Употреба при пациенти с нараняване на главата и повишено вътречерепно налягане

При наличие на увреждане на главата вътречерепни лезии или съществуващо увеличаване на вътречерепното налягане дихателният депресант ефекти на опиоидните аналгетици и техният потенциал за повишаване на налягането на цереброспиналната течност (в резултат на вазодилатация след задържане на CO2) може да бъде значително преодолян. Освен това опиоидните аналгетици могат да доведат до ефекти върху папиларния отговор и съзнанието, което може да затъмни неврологичните признаци на по -нататъшно увеличение на вътречерепното налягане при пациенти с наранявания на главата.

Администрирайте Opana с изключително внимание при пациенти, които могат да бъдат особено податливи на вътречерепните ефекти на задържането на CO2, като тези с данни за повишено вътречерепно налягане или нарушено съзнание.

Опиоидите могат да затъмнят клиничния ход на пациент с увреждане на главата и трябва да се използват само ако клинично се оправдават.

Хипотензивен ефект

Opan | like all opioid analgesics may cause severe хипотония in a patient whose ability to maintain blood pressure has been compromised by a depleted blood volume or after concurrent administration with drugs such as phenothiazines or other agents that compromise vasomotor tone. Administer Opan | with caution to patients in circulatory shock since vasodilation produced by the drug may further reduce cardiac output и blood pressure.

Чернодробно увреждане

Проучване на таблетки с оксиморфон с удължено освобождаване при пациенти с чернодробно заболяване показва по-големи плазмени концентрации, отколкото при тези с нормална чернодробна функция [виж Клинична фармакология ]. Use Opan | with caution in patients with mild impairment starting with the lowest dose и titrating slowly while carefully monitoring for side effects [see Доза и приложение ]. Opan | is contraindicated in patients with moderate or severe hepatic impairment.

Специални рискови групи

Използвайте Opana с повишено внимание при следните състояния: Адренокортикална недостатъчност (например болест на Адисън) Простатна хипертрофия или уретрална стриктура Тежка увреждане на белодробна или бъбречна функция и токсична психоза.

Опиоидите могат да влошат конвулсии при пациенти с конвулсивни разстройства и могат да предизвикат или влошат пристъпите в някои клинични условия.

Стомашно -чревни ефекти

Опиоидите намаляват пропулсивните перисталтични вълни в стомашно -чревния тракт. Монитор за намалена подвижност на червата при следоперативни пациенти, получаващи опиоиди. Прилагането на Opana може да затъмнява диагнозата или клиничния курс при пациенти с остри коремни състояния. Опана е противопоказана при пациенти с паралитичен илеус.

Употреба при болест на панкреаса/жлъчния тракт

Opan | like other opioids may cause spasm of the sphincter of Oddi и should be used with caution in patients with biliary tract disease including acute pancreatitis.

Машини за шофиране и експлоатация

Опиоидните аналгетици нарушават умствените и физическите способности, необходими за извършване на потенциално опасни дейности, като шофиране на автомобил или експлоатационна машина.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Карциногенеза

Завършени са дългосрочни проучвания за оценка на канцерогенния потенциал на оксиморфон както при плъхове Sprague-Dawley, така и при мишки CD-1. Оксиморфонът се прилага на плъхове Sprague-Dawley (NULL,5 5 и 10 mg/kg/ден при мъже и 5 10 и 25 mg/kg/ден при жени) в продължение на 2 години от перорален гаваж. Системната експозиция на лекарства (AUC NG • H/mL) при 10 mg/kg/дневна доза при мъжки плъхове е 0,34 пъти, а при дозата от 25 mg/kg/ден при женски плъхове е 1,5 пъти, при човека в доза от 260 mg/ден. При плъхове не са наблюдавани доказателства за канцерогенен потенциал. Оксиморфонът се прилага на CD-1 мишки (10 25 75 и 150 mg/kg/ден) в продължение на 2 години чрез перорален гаваж. Системната експозиция на лекарства (AUC ng • h/ml) при дозата от 150 mg/kg/ден при мишки е била 14,5 пъти (при мъже) и 17,3 пъти (при жени) пъти по-малко от човешката експозиция в доза от 260 mg/ден. При мишки не се наблюдават доказателства за канцерогенен потенциал.

Мутагенеза

Оксиморфон хидрохлорид не е мутагенен, когато е тестван в in vitro Тест за бактериална обратна мутация (тест на AMES) при концентрации ≤ 5270 ≤ g/плоча или в AN in vitro Тест за аберация на хромозома на бозайници, извършен с лимфоцити на периферна кръв при хора при концентрации ≤ 5000 ≤ g/ml със или без метаболитно активиране. Оксиморфон хидрохлорид тества положително както при плъховете, така и при мишката напразно Микронуклеус Тестове. Увеличаване на микронуклеирани полихроматични еритроцити се наблюдава при мишки, дадени дози ≤ 250 mg/kg и при плъхове, дадени дози от 20 и 40 mg/kg. Последващо проучване показа, че хидрохлоридът на оксиморфон не е анегеничен при мишки след прилагане на до 500 mg/kg. Допълнителни проучвания показват, че повишената честота на микронуклеирани полихроматични еритроцити при плъхове може да бъде второстепенна спрямо повишената телесна температура след прилагане на оксиморфон. Дози, свързани с повишени микронуклеирани полихроматични еритроцити, също предизвикват значително бързо повишаване на телесната температура. Предварителната обработка на животни с натриев салицилат свежда до минимум повишаването на телесната температура и предотвратява увеличаването на микронуклеираните полихроматични еритроцити след прилагане на 40 mg/kg оксиморфон.

Увреждане на плодовитостта

Оксиморфонът не е повлиял на репродуктивната функция или параметрите на спермата при мъжки плъхове при тествана доза (≤ 50 mg/kg/ден). При женските плъхове увеличение на дължината на цикъла на еструс и намаляване на средния брой на жизнеспособните места за имплантиране на ембриони и корпорационната лутея са наблюдавани при дози оксиморфон ≤ 10 mg/kg/ден. Дозата оксиморфон, свързана с репродуктивните находки при женски плъхове, е 0,8 пъти обща човешка дневна доза от 120 mg на базата на телесна повърхност. Дозата оксиморфон, която не произвежда неблагоприятни ефекти върху репродуктивните находки при женски плъхове (т.е. NOAEL), е 0,4 пъти обща човешка дневна доза от 120 mg на базата на телесната повърхност.

Използване в конкретни популации

Бременност

Безопасността на използването на оксиморфон при бременност не е установена по отношение на възможните неблагоприятни ефекти върху развитието на плода. Използването на Opana при бременност при кърмещи майки или при жени с потенциал за носене на деца изисква възможните ползи от лекарството да бъдат претеглени срещу възможните опасности за майката и детето.

Тератогенни ефекти

Бременност Category C

Няма адекватни и добре контролирани проучвания на оксиморфон при бременни жени. При проучвания на животни оксиморфонът причинява намалени тегла на плода и кученцето увеличение на мъртвороденото и намаляване на следродилната оцеляване на PUP при дози оксиморфон на майката, еквивалентни на 0,4 до 4 пъти повече от човешката дневна доза от 120 mg (на базата на повърхността на тялото). Опана трябва да се използва по време на бременност само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода.

При ембрио-фетални изследвания за токсичност за развитие на бременни плъхове и зайци получават оксиморфон хидрохлорид при дози до около 2 пъти (плъхове) и 8 пъти (зайци) обща човешка дневна доза от 120 mg (въз основа на телесната повърхност). Не са настъпили малформации, но намалените тегла на плода са настъпили при дози от майката от 0,8 (плъх) и 4 (заек) пъти повече от общата доза на човешка дневна доза от 120 mg (на базата на телесната повърхност). Няма неблагоприятни ефекти на развитие при плъхове, които са получавали 0,4 пъти или зайци, които са получавали по -малко от 4 пъти общата човешка доза. Нямаше ефекти на оксиморфон хидрохлорид върху преживяемостта на вътрематорите при дози при плъхове ≤ 2 пъти или при зайци при ≤ 8 пъти повече от човешката доза (виж Нетератогенни ефекти отдолу). В проучване, проведено преди установяването на добри лабораторни практики (GLP), а не съгласно настоящата препоръчителна методология, единична подкожна инжекция на оксиморфон хидрохлорид в гестационен ден 8 произвежда малформации в потомството на хамстери, които са получили доза, еквивалентна на 10 пъти повече от общата човешка дневна доза от 120 mg (въз основа на областта на повърхността на тялото). Тази доза също произвежда 83% леталност на майката.

Нетератогенни ефекти

Прилагането на оксиморфон хидрохлорид при женски плъхове по време на гестация в изследване на токсичността преди и следродилна токсичност намалява средния размер на отпадъците (18%) при доза 25 mg/kg/ден, дължащ се на увеличаване на честотата на мъртвородените кученца. Увеличаване на неонаталната смърт е настъпило при дози ≤ 5 mg/kg/ден (NULL,4 пъти повече от общата човешка дневна доза от 120 mg въз основа на телесната повърхност). Ниското тегло при раждане на кученцето намалено следродно наддаване на теглото и намалената следродилна преживяемост на малките се наблюдава след лечение на язовирите с 25 mg/kg/ден (около 2 пъти обща човешка дневна доза от 120 mg въз основа на площта на телесната повърхност).

Продължителната употреба на опиоидни аналгетици по време на бременност може да причини физическа зависимост на плода-неонотата. Може да настъпи неонатално оттегляне. Симптомите обикновено се появяват през първите дни от живота и могат да включват конвулсии раздразнителност прекомерно плачещи тремори хиперактивни рефлекси треска повръщане диария кихане на прозяване и повишена дихателна честота.

Труд и доставка

Опиоидите преминават през плацентата и могат да произвеждат респираторна депресия при новородени. Опана не се препоръчва за употреба при жени по време и непосредствено преди раждането, когато употребата на по -къси действащи аналгетици или други аналгетични техники са по -подходящи. Понякога опиоидните аналгетици могат да удължат труда чрез действия, които временно намаляват продължителността на силата и честотата на контракциите на матката. Този ефект обаче не е последователен и може да бъде компенсиран от повишена скорост на дилатация на шийката на матката, която има тенденция да съкращава труда. Новородени, чиито майки са получили опиоидни аналгетици по време на раждането, трябва да се наблюдават тясно за признаци на респираторна депресия. Трябва да има специфичен опиоиден антагонист като налоксон или налмефен за обръщане на респираторна депресия, индуцирана от опиоиди при новороденото.

Кърмещи майки

Не е известно дали оксиморфонът е екскретен в човешкото мляко. Тъй като много лекарства, включително някои опиоиди, се отделят в предпазливостта на човешкото мляко, трябва да се упражняват, когато Opana се прилага на медицинска сестра. Бебетата, изложени на опана чрез кърма, трябва да се наблюдават за излишна седация и респираторна депресия. Симптомите на отнемане могат да възникнат при кърмани бебета, когато прилагането на майката на опиоиден аналгетик е спряно или когато кърменето е спряно.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността на OPANA при педиатрични пациенти под 18 -годишна възраст не са установени.

Гериатрична употреба

Opan | should be used with caution in elderly patients [see Клинична фармакология ].

От общия брой на пациентите в клиничните проучвания на Opana 31% са 65 и повече, докато 7% са 75 и повече. Не са наблюдавани общи разлики в ефективността между тези субекти и по -млади лица. Имаше няколко нежелани събития, които по -често се наблюдават при лица 65 и отново в сравнение с по -младите лица. Тези нежелани събития включват замаяност объркване и гадене. Като цяло изборът на доза за възрастни пациенти трябва да бъде предпазлив обикновено, като се започне от ниския край на дозиращия диапазон, отразяващ по -голямата честота на намалената чернодробна бъбречна или сърдечна функция и на съпътстващо заболяване или друга лекарствена терапия

Чернодробно увреждане

В проучване на таблетките с оксиморфон с удължено освобождаване пациентите с леко чернодробно увреждане са показани, че имат увеличаване на бионаличността от 1,6 пъти. Opana трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с леко увреждане. Тези пациенти трябва да се стартират с най -ниска доза и да се титрират бавно, докато внимателно се наблюдават за странични ефекти. Opana е противопоказано за пациенти с умерено и тежко чернодробно увреждане [виж Противопоказания ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Доза и приложение ].

Бъбречно увреждане

В проучване на таблетките с оксиморфон с удължено освобождаване пациентите с умерено до тежко бъбречно увреждане са показани, че имат увеличаване на бионаличността, варираща от 57-65% [виж Клинична фармакология ]. Such patients should be started cautiously with lower doses of Opan | и titrated slowly while monitoring for side effects [see Доза и приложение ].

Информация за предозиране за Opana

Клинично представяне

Острото предозиране с OPANA може да се прояви чрез респираторна депресия сънливостта, прогресираща до ступора или кома Скелетната мускулатура Флиридност Студена и лепкава кожа, свити ученици, а в някои случаи белодробен оток брадикардия хипотония частична или пълна обструкция на дихателните пътища Атипична хъркане и смърт. Маркирана мидриаза, а не миоза, може да се види с хипоксия в ситуации на предозиране [виж Клинична фармакология ].

Лечение на предозиране

В случай на приоритети на предозиране са възстановяването на патент и защитен дихателен път и институция на асистирана или контролирана вентилация, ако е необходимо. Използвайте други поддържащи мерки (включително кислород и вазопресори) при управлението на кръвоносния шок и белодробния оток, както е посочено. Сърдечният арест или аритмиите ще изискват усъвършенствани техники за поддържане на живота.

Опиоидните антагонисти налоксон или налмефен са специфични антидоти към респираторна депресия в резултат на предозиране на опиоиди. За клинично значими респираторни или кръвоносни депресия, вторична спрямо предозиране на оксиморфон, администрира опиоиден антагонист. Опиоидните антагонисти не трябва да се прилагат при липса на клинично значима респираторна или кръвоносната депресия, вторична спрямо предозиране на оксиморфон.

Тъй като се очаква продължителността на обратното обръщане на опиоиди да бъде по -малка от продължителността на действието на оксиморфон в Opana внимателно наблюдава пациента, докато спонтанното дишане надеждно се възстанови. Ако отговорът на опиоиден антагонист е неоптимален или кратък в природата, администрира допълнителен антагонист, както е указано от информацията за предписване на продукта.

За какво се използват габапентин капсули

В индивидуално физически зависима от прилагането на опиоиди на препоръчителната обичайна доза на антагониста ще ускори синдрома на остър оттегляне. Тежестта на опитните симптоми на оттегляне ще зависи от степента на физическа зависимост и дозата на прилагания антагонист. Ако се вземе решение за лечение на сериозна респираторна депресия във физически зависимата прилагане на пациента на антагониста трябва да се инициира внимателно и чрез титруване с по -малки от обичайните дози от антагониста.

Противопоказания за Опана

Opan | is contraindicated in patients with:

• Значителна респираторна депресия [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Остра или тежка бронхиална астма в неконитирана обстановка или при липса на реанимационно оборудване [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Известен или съмнение за стомашно -чревна обструкция, включително паралитичен илеус [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Свръхчувствителност към оксиморфон (напр. Анафилаксия ангиоедем) или [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Нежелани реакции ]
• Умерено или тежко чернодробно увреждане [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Клинична фармакология for Opana

Механизъм на действие

Оксиморфонът е пълен опиоиден агонист и е сравнително селективен за муопиоидния рецептор, въпреки че може да се свърже с други опиоидни рецептори при по-високи дози. Основното терапевтично действие на оксиморфон е аналгезия. Подобно на всички пълни опиоидни агонисти, няма ефект на тавана за аналгезия с оксиморфон. Клиничната доза се титрира, за да се осигури адекватна аналгезия и може да бъде ограничена от нежелани реакции, включително респираторна и ЦНС депресия.

Точният механизъм на аналгетичното действие е неизвестен. Обаче специфични рецептори на ЦНС за ендогенни съединения с опиоидно-подобна активност са идентифицирани в целия мозък и гръбначния мозък и се смята, че играят роля в аналгетичните ефекти на това лекарство.

Фармакодинамика

Ефекти върху централната нервна система

Оксиморфонът произвежда респираторна депресия чрез директно действие на респираторните центрове на мозъка. Респираторната депресия включва намаляване на отзивчивостта на респираторните центрове на мозъка на мозъка и до увеличаване на напрежението на въглеродния диоксид и електрическата стимулация.

Оксиморфонът причинява миоза дори в тотална тъмнина. Точните ученици са знак за предозиране с опиоиди, но не са патогномонични (например понтинови лезии на хеморагичен или исхемичен произход могат да доведат до подобни находки). Може да се наблюдава маркирана мидрааза, а не миоза поради хипоксия в ситуации на предозиране.

Ефекти върху стомашно -чревния тракт и други гладки мускули

Оксиморфонът причинява намаляване на подвижността, свързана с увеличаване на тонуса на гладката мускулатура в антрума на стомаха и дванадесетопръстника. Храносмилането на храната в тънките черва се забавя и пропулсира

Ефекти върху сърдечно -съдовата система

Оксиморфонът произвежда периферна вазодилатация, която може да доведе до ортостатична хипотония или синкоп. Проявите на освобождаването на хистамин и/или периферната вазодилатация могат да включват сърбежи за промиване на червени очи и изпотяване и/или ортостатична хипотония.

Ефекти върху ендокринната система

Опиоидите инхибират секрецията на адренокортикотропния хормон (ACTH) кортизол и лутеинизиращ хормон (LH) при хора [виж Нежелани реакции ]. They also stimulate prolactin growth hormone (GH) secretion и pancreatic secretion of insulin и glucagon

Хроничната употреба на опиоиди може да повлияе на хипоталамо-хипофизната-ганадна ос, водеща до дефицит на андроген, която може да се прояви като ниска либидо импотентност еректилна дисфункция аменорея или безплодие. Причинно -следствената роля на опиоидите в клиничния синдром на хипогонадизма е неизвестна, тъй като различните медицински физически начин на живот и психологическите стресори, които могат да повлияят на нивата на гонадален хормон, не са адекватно контролирани в проучвания, проведени до момента [вж. Нежелани реакции ].

Ефекти върху имунната система

Доказано е, че опиоидите имат различни ефекти върху компонентите на имунната система в in vitro и animal models. The clinical significance of these findings is unknown. Overall the effects of opioids appear to be modestly immunosuppressive.

Връзки за концентрация-ефективност

Минималната ефективна аналгетична концентрация варира значително сред пациентите, особено сред пациентите, които преди това са били лекувани с мощни агонистични опиоиди, минималната ефективна аналгетична концентрация на оксиморфон за всеки отделен пациент може да се увеличи с течение на времето поради увеличаване на болката, развитието на нов синдром на болката и/или развитието на аналгетична толерантност [виж Доза и приложение ].

Връзки за реакция на концентрация-астреми

Съществува връзка между увеличаване на плазмената концентрация на оксиморфон и увеличаване на честотата на нежеланите реакции, свързани с дозата, като гадене, повръщащи ефекти на ЦНС и респираторна депресия. При пациенти с устойчивост на опиоид ситуацията може да бъде променена чрез развитието на толерантност към нежелани реакции, свързани с опиоиди [виж Доза и приложение ].

Фармакокинетика

Абсорбция

Абсолютната орална бионаличност на оксиморфон е приблизително 10%. Проучванията при здрави доброволци разкриват предвидими връзки между дозата на Opana и плазмените концентрации на оксиморфон.

Стационарните нива са постигнати след три дни прилагане на множество дози. При условия на един и стационарен и стационарен състоянието е установена пропорционалност на дозата за 5 mg 10 mg и 20 mg дози OPANA както за пикови плазмени нива (CMAX), така и за степента на абсорбция (AUC) (виж таблица 3).

Таблица 3: Средно (± SD) OPANA фармакокинетични параметри

След перорално дозиране с 40 mg opana при здрави доброволци при условия на гладно или с високо съдържание на мазнини CMAX и AUC се увеличават с приблизително 38% при федерални лица спрямо субектите на гладно. В резултат на това Опана трябва да бъде дозирана най -малко един час преди или два часа след хранене [виж Доза и приложение ].

Разпределение

Официални проучвания за разпределението на оксиморфон в различни тъкани не са проведени. Оксиморфонът не е обвързан широко с човешки плазмени протеини; Свързването е в диапазона от 10% до 12%.

Елиминиране

Opana Half-Life варира от приблизително 9-11 часа след една перорална доза (5-40 mg).

мога ли да взема 2 хапчета diflucan

Метаболизъм

Оксиморфонът е силно метаболизиран главно в черния дроб и претърпява редукция или конюгиране с глюкуронова киселина, за да образува както активни, така и неактивни продукти. Двата основни метаболита на оксиморфон са оксиморфон-3-глюкуронид и 6-OH-оксиморфон. Средният плазмен AUC за оксиморфон-3-глюкуронид е приблизително 90 пъти по-висок от родителското съединение. Фармакологичната активност на метаболита на глюкуронид не е оценена. 6-OH-оксиморфон е показан в проучвания на животни, за да има аналгетична биоактивност. Средният плазмен 6-OH-оксиморфон AUC е приблизително 70% от AUC на оксиморфон след единични перорални дози, но по същество е еквивалентен на родителското съединение в стационарно състояние.

Екскреция

Тъй като оксиморфонът е широко метаболизиран <1% of the administered dose is excreted unchanged in the urine. On average 33% to 38% of the administered dose is excreted in the urine as oxymorphone- 3-glucuronide и 0.25% to 0.62% is excreted as 6-OH-oxymorphone in subjects with normal hepatic и renal function. In animals given radiolabeled oxymorphone approximately 90% of the administered radioactivity was recovered within 5 days of dosing. The majority of oxymorphone-derived radioactivity was found in the urine и feces.

Специфични популации

Възраст: Гериатрично население

Плазмените нива на оксиморфон, прилагани като таблет с удължено освобождаване, са с около 40% по-високи при възрастни хора (≥ 65-годишна възраст), отколкото при по-млади лица [виж Използване в конкретни популации ].

Секс:

Ефектът от секса върху фармакокинетиката на Opana не е проучен. В проучване с разширено формулиране на оксиморфон имаше постоянна тенденция женските лица да имат малко по -високи стойности на AUCS и CMAX в сравнение с мъжете. Въпреки това разликите в пола не са наблюдавани, когато AUCSS и CMAX са коригирани от телесното тегло.

Чернодробно увреждане

Черният дроб играе важна роля в предсистемния клирънс на орално администрирания оксиморфон. Съответно бионаличността на орално прилагания оксиморфон може да бъде значително увеличена при пациенти с умерено до тежко чернодробно заболяване. Ефектът от чернодробното увреждане върху фармакокинетиката на Opana не е проучен. Въпреки това в проучване с формулиране на оксиморфон с удължено освобождаване, разположението на оксиморфон е сравнен при 6 пациенти с леки 5 пациенти с умерен и един пациент с тежко чернодробно увреждане и 12 лица с нормална чернодробна функция. Бионаличността на оксиморфон се увеличава с 1,6 пъти при пациенти с леко чернодробно увреждане и с 3,7 пъти при пациенти с умерено чернодробно увреждане. При един пациент с тежко чернодробно увреждане бионаличността се увеличава с 12,2 пъти. Полуживотът на оксиморфон не се влияе значително от чернодробното увреждане.

Бъбречно увреждане

Ефектът от бъбречно увреждане върху фармакокинетиката на Opana не е проучен. Въпреки това в проучване с формулиране на оксиморфон с удължено освобождаване се наблюдава увеличение с 26% 57% и 65% при бионаличност на оксиморфон при лека (креатинин клирънс 51-80 ml/min; n = 8) умерен (креатинин клирънс 30-50 ml/min; n = 8) и тежко (креатинин клирънс <30 mL/min; n=8) patients respectively compared to healthy controls.

Лекарствени взаимодействия Studies

In vitro Проучванията разкриват почти никаква биоотрансформация на оксиморфон до 6-OH-оксиморфон от нито един от основните цитохром P450 (CYP P450) изоформи при терапевтично значими плазмени концентрации на оксиморфон.

Не се наблюдава инхибиране на нито един от основните изоформи на CYP P450, когато оксиморфонът се инкубира с човешки чернодробни микрозоми при концентрации ≤ 50 µM. Инхибиране на активността на CYP 3A4 се наблюдава при концентрации на оксиморфон ≥ 150 µM. Следователно не се очаква оксиморфонът или неговите метаболити да действат като инхибитори на някой от основните ензими на CYP P450 напразно .

Увеличаването на активността на изоформите на CYP 2C9 и CYP 3A4 се наблюдава, когато оксиморфонът се инкубира с човешки хепатоцити. Въпреки това проучванията за взаимодействие между клиничните лекарства с Opane ER не показват индукция на ензимна активност на CYP450 3A4 или 2C9, което показва, че не се изисква корекция на дозата за CYP 3A4- или 2C9-медиирани лекарствени взаимодействия.

Алкохол Interaction

Ефектът от съвместното участие на алкохола с Opana не е оценен. Въпреки това напразно Изследването е проведено за оценка на ефекта на алкохола (40% 20% 4% и 0%) върху бионаличността на една доза от 40 mg таблетки с оксиморфон с удължено освобождаване при здрави доброволци на гладно. След едновременното приложение от 240 ml 40% етанол CMAX се увеличава средно със 70% и до 270% при отделните лица. След съпътстващото приложение от 240 ml от 20% етанол CMAX се увеличава средно с 31% и до 260% при отделните лица. При някои индивиди също е имало намаляване на пиковите плазмени концентрации на оксиморфон. Не е забелязан ефект върху освобождаването на оксиморфон от таблета с удължено освобождаване в проучване за взаимодействие с алкохол in vitro. Механизмът на напразно Взаимодействието е неизвестно. Следователно избягвайте съвместно приложение на оксиморфон и етанол.

Клинични изследвания

Аналгетичната ефикасност на OPANA е оценена при остра болка след ортопедични и коремни операции.

Ортопедична хирургия

Две двойно слепи плацебо-контролирани проучвания за обобщение на дозата при пациенти с остра умерена до силна болка след ортопедична хирургия оценяват дозите на Opana 10 mg и 20 mg и 30 mg бяха включени в едно проучване. И двете проучвания показват, че Opana 20 mg осигурява по-голяма аналгезия, измерена чрез общо облекчаване на болката въз основа на претегления анализ за 8 часа, използвайки категорична 0-4 в сравнение с плацебо. Opana 10 mg осигурява по -голяма аналгезия в сравнение с плацебо в едно от двете проучвания. Няма данни за превъзходство на дозата от 30 mg за дозата от 20 mg. Въпреки това имаше висок процент на употреба на налоксон при пациенти, получаващи доза opana 30 mg в следоперативния период [виж Доза и приложение ].

Коремна операция

В рандомизирано двойно-сляпо плацебо-контролирано изследване с множество дози ефикасността на Opana 10 mg и 20 mg се оценява при пациенти с умерена до силна остра болка след коремната операция. В това проучване пациентите са дозирани на всеки 4 до 6 часа за 48-часов период на лечение. Opana 10 и 20mg осигуряват по-голяма аналгезия, измерена от средната средна интензивност на болката при 0-100 mm визуална аналогова скала за 48 часа в сравнение с плацебо [виж Доза и приложение ].

Информация за пациента за Opana

Opan |®
(O-PAN-A)
(Оксиморфон хидрохлорид) таблетки с удължено освобождаване за орална употреба

Opan | is:

• Силно лекарство за болка с рецепта, което съдържа опиоид (наркотик), който се използва за управление на краткосрочна (остра) болка, когато други лечения на болката, като лекарства за болки в Опиоидите, не лекуват болката ви достатъчно добре или не можете да ги толерирате.
• Лекарство за опиоидна болка, което може да ви изложи на риск от предозиране и смърт. Дори ако приемате правилно дозата си, както е предписано, сте изложени на риск от злоупотреба с опиоиди и злоупотреба, които могат да доведат до смърт.

Важна информация за Opana:

• Вземете аварийна помощ веднага, ако вземете твърде много Opana (предозиране). Когато за първи път започнете да приемате Opana, когато дозата ви е променена или ако приемате твърде много (предозиране) сериозни или животозастрашаващи проблеми с дишането, които могат да доведат до смърт.
• Приемането на Opana с други опиоидни лекарства бензодиазепини алкохол или друга централна нервна система депресанти (включително улични лекарства) може да причини силна сънливост намалена информираност, дишаща проблеми с комата и смъртта.
• Никога не давайте на никого своя Opana. Те можеха да умрат от приемането му. Съхранявайте Opana далеч от децата и на сигурно място, за да предотвратите кражба или злоупотреба. Продажбата или раздаването на Опана е против закона.

Не приемайте Opana, ако имате:

• Тежка астма проблеми с дишането или други проблеми с белите дробове.
• запушване на червата или стесняване на стомаха или червата.

Преди да вземете Опана, кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако имате история на:

• Припадъци от нараняване на главата
• Проблеми с щитовидната жлеза на черния дроб
• Проблеми уриниране
• проблеми с панкреаса или жлъчния мехур
• злоупотреба с улични или рецепта наркотици пристрастяване към алкохол или психично здраве.

Кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако сте:

• бременна или планиране да забременее. Продължителната употреба на опана по време на бременност може да причини симптоми на оттегляне при новороденото ви бебе, което може да бъде животозастрашаващо, ако не бъде разпознато и лекувано.
• кърмене. Opan | passes into breast milk и may harm your baby.
• Приемане на лекарства с рецепта или лекарства без рецепта или билкови добавки. Приемането на Opana с определени други лекарства може да причини сериозни странични ефекти, които могат да доведат до смърт.

Когато точката Опана:

• Не променяйте дозата си. Вземете Opana точно както е предписано от вашия доставчик на здравни грижи. Използвайте възможно най -ниската доза за най -кратко време.
• Opan | should be taken on an empty stomach at least one hour prior to or two hours after eating.
• Вземете предписаната си доза по едно и също време всеки ден. Не приемайте повече от предписаната ви доза.
• Ако пропуснете доза, вземете следващата си доза в обичайното си време.
• Обадете се на вашия доставчик на здравни грижи, ако дозата, която приемате, не контролира болката ви.
• Ако редовно приемате Opana, не спирайте да приемате Opana, без да говорите с вашия доставчик на здравни грижи.
• След като спрете да приемате Опана, промийте всякакви неизползвани таблетки в тоалетната.

Докато приемате Опана, не:

• Шофирайте или работете с тежки машини, докато не разберете как Opana ви влияе. Опана може да ви накара да се замайвате или да се следите.
• Пийте алкохол или използвайте лекарства без рецепта, които съдържат алкохол. Използването на продукти, съдържащи алкохол по време на лечение с Opana, може да ви накара да предозирате и да умрете.

Възможните странични ефекти на Opana:

• запек гадене sleepiness повръщане tiredness главоболие замаяност abdominal pain. Call your healthcare provider if you have any of these symptoms и they are severe.

Вземете спешна медицинска помощ, ако имате:

• Проблем, дишане на дишане на дишане Бързо сърцебиене на гърдите Подуване на езика на лицето ви или гърлото или ръцете кошери сърбеж на обрив екстремен сънливост с лекота, когато сменяте позиции, чувствайки слаба възбуда с висока температура на телесната температура ходене на твърди мускули или психични промени като объркване.

Това не са всички възможни странични ефекти на Opana. Обадете се на Вашия лекар за медицински съвети относно страничните ефекти. Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1-800-FDA-1088. За повече информация отидете на dailymed.nlm.nih.gov