Osmolex е

Описание за Osmolex ER

Osmolex ER съдържа амантадин в таблет с удължено освобождаване. Активната съставка в Osmolex ER е амантадин хидрохлорид.

Химическото наименование за амантадин хидрохлорид е трицикло [3.3.1.1 ³⁷ ] DECAN-1-амин хидрохлорид или 1-адамантанамин хидрохлорид и има следната структурна формула:

Молекулярната формула е c ₁₀ HN • HCl и молекулното тегло е 187,71 (g/mol). Амантадин хидрохлорид USP е стабилен бял или почти бял кристален прах, свободно разтворим във вода и алкохол и разтворим в хлороформ.

Таблетките Osmolex ER са за орална употреба. Всяка таблетка съдържа 129 mg 193 mg или 258 mg амантадин (съответно като 160 mg 240 mg или 320 mg амантадин хидрохлорид) в ядро ​​с удължено освобождаване и външен слой с незабавно освобождаване. Освобождаването на амантадин от ядрото с удължено освобождаване се контролира от осмотична помпена система. Осмотичните помпени системи се състоят от лекарствено ядро, съдържащо се в полупропусклива полимерна мембрана, която е пропусклива за водни молекули, но не и за лекарството с лазерен пробит отвор за доставяне на лекарства. Освобождаването на амантадин се ръководи от съществуването на осмотичен градиент между съдържанието на лекарственото ядро ​​и течността в стомашно -чревния тракт. Тъй като осмотичният градиент остава постоянното доставяне на лекарства остава по същество постоянна след разтварянето на слоя с незабавно освобождаване. Биологично инертните компоненти на таблета остават непокътнати по време на стомашно -чревния транзит и се елиминират в изпражненията като таблетна обвивка.

Неактивни съставки

целулозен ацетат колоиден силициев диоксид коповидон d

Използване за Osmolex ER

Osmolex ER е показан за лечение на болестта на Паркинсон и за лечение на индуцирани от лекарства екстрапирамидни реакции при възрастни пациенти.

Дозата за osmolex е

Информация за дозата

Препоръчителната първоначална доза на Osmolex ER е 129 mg, прилагана перорално веднъж дневно сутрин. Дозата може да се увеличи на седмични интервали до максимална дневна доза от 322 mg (прилагана като 129 mg и 193 mg таблет), взета сутрин.

Osmolex ER не е взаимозаменяем с други амантадин с незабавни или разширени продукти.

За пациентите, които не могат да понасят повече от 100 mg на ден от амантадин с незабавно освобождаване, няма еквивалентна доза или режим на дозиране на Osmolex ER.

Информация за администрацията

Osmolex ER трябва да бъде погълнат от цяло. Не дъвчете смачквайте и не разделяйте таблетки. Osmolex ER може да се прилага без оглед на храната.

Дозиране при пациенти с бъбречно увреждане

Няма модификации за препоръчителната първоначална и максимална доза при пациенти с бъбречно увреждане; Въпреки това се препоръчват модификации за интервала на титруване и честотата на дозирането при пациенти с умерено и тежко бъбречно увреждане (виж таблица 1).

Таблица 1: Препоръчително титруване и честота на дозиране на осмолекс при пациенти с бъбречно увреждане

Следете пациентите с бъбречно увреждане за промяна на бъбречната функция, особено при тези с тежко бъбречно увреждане, получаващи максимална дневна доза от 322 mg [виж Използване в конкретни популации ].

Прекратяване на намаляването на дозата и пропусната доза

Osmolex ER не трябва да се прекратява рязко. Дозата трябва да се намалява постепенно от по -високи дози до 129 mg дневно в продължение на 1 до 2 седмици, преди да се прекрати [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Ако се пропусне доза osmolex ER, следващата доза трябва да се приема по график.

Дозирани форми и силни страни

Osmolex ER се предлага като таблетки с удължено освобождаване за устно администриране:

цени за пътуване в гърция

• Таблетки, съдържащи 129 mg амантадин: кръгли биконвексни таблетки с бяло покритие, отпечатани от едната страна с черен VP над 075
• Таблетки, съдържащи 193 mg амантадин: кръгло биконвекс зелено покритие, отпечатано от едната страна с черен VP над 076
• Таблетки, съдържащи 258 mg амантадин: кръгли биконвексни таблетки със синьо покритие, отпечатани от едната страна с черен VP над 077

Колко се доставя

Osmolex е се предлага като таблети с удължено освобождаване в следните конфигурации:

129 mg таблетки : Кръгли биконвексни таблетки с бяло покритие, отпечатани от едната страна с черен VP над 075

Карти за дози от единица 10: NDC 68025-075-11
Бутилки от 30: NDC 68025-075-30
Бутилки от 90: NDC 68025-075-90

193 mg таблетки : Кръгло биконвекс зелено покритие, отпечатано от едната страна с черен VP над 076

Карти за дози от единица 10: NDC 68025-076-11
Бутилки от 30: NDC 68025-076-30
Бутилки от 90: NDC 68025-076-90

258 mg таблетки : Кръгли биконвексни таблетки със синьо покритие, отпечатани от едната страна с черен VP над 077

Карти за дози от единица 10: NDC 68025-077-11
Бутилки от 30: NDC 68025-077-30
Бутилки от 90: NDC 68025-077-90

Съхранение и обработка

Съхранявайте при 20 ° C до 25 ° C (68 ° F до 77 ° F); екскурзии, разрешени между 15 ° C до 30 ° C (59 ° F до 86 ° F) [виж USP контролирана стайна температура ].

Разпределете в стегнат контейнер, както е дефинирано в USP.

Vertical Pharmaceuticals LLC Bridgewater NJ 08807 САЩ. Ревизиран: февруари 2018 г.

Странични ефекти for Osmolex ER

Следните сериозни нежелани реакции са описани другаде в етикетирането:

• Заспиване по време на ежедневни дейности и сънливост [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Самоубийство и депресия [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Халюцинации/психотично поведение [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Замаяност и ортостатична хипотония [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Изтеглена хиперпирексия и объркване [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Импулсен контрол/натрапчиво поведение [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със проценти в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

Амантадин с незабавно освобождаване

Нежеланите реакции, изброени в таблица 2, са идентифицирани в клинични проучвания на амантадин с незабавно освобождаване. Най-често срещаните нежелани реакции, отчетени при ≥5% от пациентите при препоръчителната доза на амантадин с незабавно освобождаване, са замаяност на гадене/замаяност и безсъние.

Таблица 2: Честота на нежеланите реакции от обединени проучвания на амантадин с незабавно освобождаване

Лекарствени взаимодействия for Osmolex ER

Други антихолинергични лекарства

Продуктите с антихолинергични свойства могат да потенцират антихолинергичните странични ефекти на амантадин. Дозата на антихолинергичните лекарства или осмолекс ER трябва да бъде намалена, ако атропинните ефекти се появят, когато тези лекарства се използват едновременно [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Лекарства, засягащи pH на урината

Съобщава се, че рН на урината влияе върху скоростта на екскреция на амантадин. РН на урината се променя чрез диетични лекарства (напр. Карбоничен инхибитори на анхидраза натриев бикарбонат) и клинично състояние на пациента (например бъбречна тубуларна ацидоза или тежки инфекции на пикочните пътища).

Тъй като скоростта на екскреция на амантадин се увеличава бързо, когато урината е кисела, прилагането на подкисляване на урината може да увеличи елиминирането на лекарството от организма. Промените на рН на урината към алкално състояние могат да доведат до натрупване на лекарството с евентуално увеличаване на нежеланите реакции. Следете за ефикасност или нежелани реакции при условия, които променят съответно рН на урината до по -киселина или алкална.

На живо атенюирани грипни ваксини

Поради антивирусните си свойства амантадинът може да попречи на ефикасността на живите атенюирани грипни ваксини. Следователно живите ваксини не се препоръчват по време на лечението с Osmolex ER. Инактивираните грипни ваксини могат да се използват според случая.

Алкохол

Едновременната употреба с алкохол не се препоръчва, тъй като може да увеличи потенциала за ефекти на централната нервна система, като сънливостта на замаяност объркване на лекотата и ортостатичната хипотония [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Предупреждения за osmolex е

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за Osmolex ER

Заспиване по време на ежедневни дейности и сънливост

Пациентите, лекувани с амантадин, съобщават за заспиване, докато са били ангажирани с ежедневни дейности, включително работата на моторни превозни средства, което понякога е довело до аварии. Пациентите не могат да възприемат предупредителни знаци като прекомерна сънливост или могат да съобщят за чувство на предупреждение непосредствено преди събитието.

Преди да започнете лечението с осмолекс посъветвайте пациентите за потенциала да развият сънливостта и конкретно да попитате за фактори, които могат да увеличат риска от сънливост с осмолекс, като съпътстващи седиращи лекарства алкохол или наличие на нарушение на съня. Ако пациентът развие сънливост през деня или епизоди на заспиване по време на дейности, които изискват пълно внимание (например шофиране на разговори с моторни превозни средства), осмолексът обикновено трябва да бъде прекратен.

Ако бъде взето решение да се продължи осмолексът съветва пациентите да не шофират и да се избегнат други потенциално опасни дейности, които могат да доведат до вреда, ако станат сънливи. Няма достатъчно информация, за да се установи, че намаляването на дозата ще премахне епизодите на заспиване, докато се занимава с дейности на ежедневен живот или дневна сънливост.

Самоубийство и депресия

Самоубийство suicide attempts and suicidal ideation have been reported in patients with and without prior history of psychiatric illness while treated with amantadine. Amantadine can exacerbate psychiatric symptoms in patients with a history of psychiatric disorders or substance abuse.

Наблюдавайте пациентите за депресия, включително самоубийствена идея или поведение. Предписващите предписващи трябва да обмислят дали ползите надвишават рисковете от лечението с осмолекс при пациенти с анамнеза за самоубийство или депресия.

Халюцинация/психотично поведение

Пациентите с голямо психотично разстройство обикновено не трябва да се лекуват с осмолекс, поради риска от изостряне на психоза. Лечението с амантадин или рязкото оттегляне може да причини объркване на психоза Промени в личността Агитация Агресивно поведение Халюцинации Параноя Други психотични или параноя реакции [виж Изтеглена хиперпирексия и объркване ].

Наблюдавайте пациентите за халюцинации през цялото лечение, но особено след започване и след дозата на осмолекс ER се увеличава или намалява.

Замаяност и ортостатична хипотония

Замайване и ортостатична хипотония могат да възникнат при Osmolex ER. Пациентите трябва да бъдат наблюдавани за тези нежелани реакции, особено след започване на осмолекс или увеличаване на дозата. Едновременната употреба на алкохол при използване на Osmolex ER не се препоръчва [виж Лекарствени взаимодействия ].

Изтеглена хиперпирексия и объркване

Комплекс на симптом, наподобяващ невролептичен злокачествен синдром (характеризиращ се с повишена температура на мускулната твърдост, променена съзнание и автономна нестабилност), като не се съобщава за друга очевидна етиология във връзка с бързото намаляване на дозата на дозата или промени в лекарствата, които увеличават централния допаминергичен тонус.

Рязкото прекратяване на Osmolex ER може да доведе до увеличаване на симптомите на болестта на Паркинсон или да причини делириумни заблуди, халюцинации Параноидна реакция на студовата тревожност депресия или затънала реч. Препоръчва се да се избегне внезапно прекратяване на Osmolex ER [виж Доза и приложение ].

Импулсен контрол/натрапчиво поведение

Пациентите могат да изпитат интензивни призиви да залагат на повишени сексуални подтици, интензивни призиви да изразходват пари за хранене и/или други интензивни подтици и невъзможност за контрол на тези подтици, докато приемат една или повече от лекарствата, които увеличават централния допаминергичен тон, включително Osmolex ER. В някои случаи се съобщава, че тези пориви са спрели, когато дозата е намалена или лекарствата са спрени. Тъй като пациентите може да не разпознават това поведение като ненормално, за предписанията е важно да питат конкретно пациентите или техните грижи за развитието на нови или увеличени хазартни игри притиска сексуалните подтиквания неконтролирани разходи или други подтици, докато се лекуват с Osmolex ER. Помислете за намаляване на дозата или спиране на лекарствата, ако пациентът развие такива пориви, докато приема осмолекс.

Информация за консултирането на пациентите

Посъветвайте се на пациента да прочете одобреното от FDA етикетиране на пациента ( Информация за пациента ).

мога ли да взема тумори с пантопразол

Администрация

Инструктирайте пациентите и полагащите грижи, че таблетките Osmolex ER трябва да бъдат погълнати цели и могат да се прилагат със или без храна. Посъветвайте пациентите да говорят с техния доставчик на здравни услуги, преди да прекратят Osmolex ER [виж Доза и приложение ]. The Osmolex е tablet has a nonabsorbable shell designed to release the drug at a controlled rate. The tablet shell is eliminated from the body; patients should not be concerned if they occasionally notice in their stool something that looks like a tablet [see Описание ].

Заспиване по време на ежедневни дейности

Съветвайте пациентите, че сънливостта и умората могат да възникнат при осмолекс, а пациентите, лекувани с амантадин, съобщават за заспиване, докато са ангажирани с ежедневни дейности. Тези нежелани реакции могат да повлияят на способността на някои пациенти да шофират и управляват машини безопасно [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Самоубийство и депресия

Инструктирайте пациентите членове на семейството и полагащите грижи да уведомят своя доставчик на здравни грижи, ако депресията на депресията на депресията в поведението или мисленето или самоубийствената идея или поведение се развиват по време на лечението [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Халюцинации/Psychotic Behavior

Информирайте пациентите и полагащите грижи, че халюцинациите и параноята могат да възникнат, докато приемате осмолекс. Кажете на пациентите да съобщават за нереални визии звуци или усещания или друго психотично поведение на своя доставчик на здравни грижи, ако те се развият [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Замаяност и ортостатична хипотония

Замайване и ортостатична хипотония могат да възникнат при прилагане на Osmolex ER. Внимавайте пациентите срещу бързо стоене след седене или легнало, особено ако са го правили за продължителни периоди и особено при започване на лечение с Osmolex ER [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Изтеглена хиперпирексия и объркване

Посъветвайте се с пациентите да се свържат с доставчика на здравни услуги, преди да спрат Osmolex ER. Кажете на пациентите да информират своя доставчик на здравни грижи, ако развият симптоми на отнемане като объркване на треска или тежка мускулна скованост [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Импулсен контрол/натрапчиви разстройства

Информирайте пациентите за потенциала за изпитване на интензивни призиви за залагане на повишени сексуални подтиквания Интензивни призиви за харчене на пари в хапка и други интензивни подтици и невъзможност за контрол на тези подтици, докато приемате една или повече от лекарствата, които увеличават централния допаминергичен тон, като Osmolex ER [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Лекарствени взаимодействия

Определени лекарства могат да причинят взаимодействие с Osmolex ER. Посъветвайте пациентите и/или полагащите грижи да информират своя доставчик на здравни грижи за всички лекарства, които пациентът приема, включително лекарствени добавки без рецепта и билкови продукти. Информирайте пациентите, че по време на лечението не се препоръчват ваксини срещу грип на живо и консумация на алкохол с Osmolex ER [виж Лекарствени взаимодействия ].

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Карциногенеза

Проучванията върху животни, предназначени да оценят канцерогенния потенциал на амантадин, не са проведени.

Мутагенеза

Амантадин е отрицателен за генотоксичност при in vitro (AMES и клетъчни клетки [китайска яйчника на хамстера и човешки периферни кръвни лимфоцити]) в присъствието или отсъствието на метаболитен активиране и в in vivo мишовия костен мозък анализ.

Увреждане на плодовитостта

Ефектите на амантадин върху плодовитостта не са адекватно тествани в проучване при животни, проведено според настоящите стандарти. В проучване за репродукция, докладвано в литературната орално приложение на амантадин на мъжки и женски плъхове в доза от 32 mg/kg/ден, което доведе до нарушена плодовитост. Дозата без ефект за неблагоприятни ефекти върху плодовитостта (10 mg/kg/ден) е по-малка от максималната препоръчителна човешка доза от 322 mg/ден на база mg/m².

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Няма адекватни данни за риска от развитие, свързани с употребата на амантадин при бременни жени. Проучванията върху животни предполагат потенциален риск от вреда на плода с амантадин. При мишки и плъхове неблагоприятни ефекти от развитието (ембриолеталността повишава честотата на малформациите и намаленото телесно тегло на плода), когато амантадин се прилага на бременни животни при клинично значими дози [виж Данни ].

В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно 2% до 4% и 15% до 20%. Основният риск за големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посочените популации е неизвестен.

Данни

Данни за животните

Ефектите на амантадин върху развитието не са тествани в проучвания, проведени при животни, използващи препоръчителна понастоящем методология; Въпреки това в публикуваната литература обаче са докладвани проучвания за токсичност за развитие на амантадин.

При мишки перорално приложение на амантадин (0 10 или 40 mg/kg/ден) на бременни животни по време на органогенеза (гестационни дни 7-12) води до ембриолеталност и намалено телесно тегло на плода при най-високата тествана доза, която е свързана с токсичност на майката. Дозата без ефект за токсичност за развитие при мишки (10 mg/kg/ден) е по-малка от максималната препоръчителна доза човешка (MRHD) от 322 mg/ден въз основа на телесната повърхност (mg/m²).

При плъхове пероралното приложение на амантадин (0 40 или 120 mg/kg/ден) на бременни животни по време на органогенеза (гестационни дни 7-12) води до ембриолеталност и намалено телесно тегло при най-високата доза. Дозата без ефект за токсичност за развитие в това проучване (40 mg/kg/ден) е подобна на MRHD на база Mg/m².

В друго проучване при бременни плъхове пероралното приложение на амантадин по време на органогенезата (гестационни дни 7-14) доведе до увеличаване на висцералните и скелетните малформации при перорални дози от 50 и 100 mg/kg/ден. Дозата без ефект за тератогенност в това проучване (37 mg/kg/ден) е подобна на MRHD на база Mg/m².

Оценката на лактацията на раждането и следродилното развитие в ограничен брой носилки от проучванията на мишката и плъховете, описани по-горе, разкрива намаляване на размера на живата отпадъци и теглото на кученцето при раждане при 40 mg/kg/ден при мишки и 120 mg/kg/ден при плъхове.

Лактация

Обобщение на риска

Амантадин се отделя в човешкото мляко, но количествата не са количествено определени. Няма информация за риска за кърмаво кърмаче и няма достатъчно информация за ефекта на амантадин върху производството на мляко при майките на кърмене.

Ползите за развитие и здравето от кърменето трябва да се разглеждат заедно с клиничната нужда на майката от осмолекс и всякакви потенциални неблагоприятни ефекти върху кърменото бебе от осмолекс или от основното състояние на майката.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността на осмолекс при педиатрични пациенти не са установени.

Гериатрична употреба

Не се препоръчва корекция на дозата въз основа на възрастта. Известно е, че осмолексът е значително екскретен от бъбрека и рискът от нежелани реакции може да бъде по -голям при пациенти с нарушена бъбречна функция. Тъй Доза и приложение ].

Бъбречно увреждане

Тъй като амантадинът се отделя главно в урината, той се натрупва в плазмата и в тялото, когато бъбречната функция намалява [виж Клинична фармакология ].

Osmolex е is contraindicated for use in patients with end-stage renal disease (creatinine clearance below 15 mL/min/1.73 m²).

За пациенти с умерено или тежко бъбречно увреждане е необходимо намаляване на честотата на дозиране. Отблизо следете тези пациенти (креатинин клирънс 15 до по -малко от 60 ml/min/1,73 m²), ако е предписано максималната дневна доза от 322 mg [виж Доза и приложение ].

Има ли хидрокодон ибупрофен в него

Също така внимателно следете пациентите с каквато и да е степен на бъбречно увреждане за нежелани реакции и потенциални промени в бъбречната функция, което може да наложи допълнително намаляване на дозата.

Информацията за предозиране за osmolex е

Съобщава се за смъртни случаи от предозиране с амантадин. Най -ниската отчетена остра смъртоносна доза е 1 грам амантадин хидрохлорид (еквивалентен на 0,8 g амантадин). Острата токсичност може да се дължи на антихолинергичните ефекти на амантадин. Предозирането на лекарството доведе до токсичност на сърдечната респираторна бъбречна или централна нервна система. Белодробен оток и дихателен дистрес (включително възрастен Респираторен дистрес синдром Съобщава се за ARDS) с амантадин; Може да се появи бъбречна дисфункция, включително повишена намалена креатинина клирънс и бъбречна недостатъчност.

Нежеланите реакции на централната нервна система, които са докладвани при предозиране с амантадин, включват: агитация агресивно поведение Хипертония Хиперкинезия Атаксия Тремор дезориентация Деперсонализация Страх Делириум Психотични реакции и кома. Припадъците могат да се изострят при пациенти с предишна анамнеза за нарушения на пристъпите. Хипертермията е възникнала с предозиране на амантадин.

За остра предозиране с общи поддържащи мерки трябва да се използват заедно с незабавно стомашно обеззаразяване, ако е подходящо. Дайте интравенозни течности, ако е необходимо. Скоростта на екскреция на амантадин се увеличава с подкисляване на урината, което може да увеличи елиминирането на лекарството. Следи пациентите за аритмии и хипотония . Електрокардиографският мониторинг може да е необходим след поглъщане, тъй като са докладвани аритмии след предозиране, включително аритмии с фатални резултати. Съобщава се, че адренергичните агенти като изопротеренол при пациенти с предозиране с амантадин предизвикват аритмии.

Следете кръвта електролити рН на урината и изхода на урината. Въпреки че хемодиализата не премахва ефективно амантадин, той може да бъде полезен при лечението на амантадин токсичност при пациенти с бъбречна недостатъчност.

Противопоказания за Osmolex ER

Osmolex е is contraindicated in patients with end-stage renal disease (i.e. creatinine clearance below 15 mL/min/1.73 m²) [see Клинична фармакология ].

Клинична фармакология for Osmolex ER

Механизъм на действие

Механизмът, чрез който амантадин упражнява ефикасността при лечението на болестта на Паркинсон и индуцираните от лекарства екстрапирамидни реакции, не е известен. Амантадин е слаб неконкурентен антагонист на NMDA рецептора; Въпреки това той показва антихолинергични странични ефекти, като задържане на урина и запек в сухота в устата при хората. Амантадин може да има директни и косвени ефекти върху допамин неврони; Той упражнява допаминергични странични ефекти като халюцинации и замаяност при хората.

Фармакодинамика

Ефектът на амантадин върху удължаването на QT не е проучен в специализирано задълбочено QT проучване.

Алкохол consumption may increase the potential for CNS effects such as somnolence замаяност объркване Лекоглавия and orthostatic хипотония [see Лекарствени взаимодействия ].

Фармакокинетика

Osmolex е tablet consists of an immediate-release outer layer and an extended-release core. The pharmacokinetics of amantadine from Osmolex е is dose proportional across the dose range of 129 mg to 322 mg.

Абсорбция

След перорално приложение на пиковата концентрация на амантадин на осмолекс на амантадин в средно време от 7,5 часа (диапазон от 5,5 до 12 часа). След едно перорално приложение на дозата от 129 mg средната (CV%) CMAX и AUC са съответно 328 ng/ml (18%) и 8263 ng.h/ml (18%). CMAX и AUC с други нива на доза на осмолекс се увеличават пропорционално.

Ефект от храната

Храната не влияе на скоростта или степента на абсорбция на осмолекс ER.

Разпределение

Амантадинът е 67% обвързан с плазмените протеини в диапазон на концентрация от 0,1 до 2,0 µg/ml. Обемът на разпределение след интравенозно приложение е 3-8 L/kg, което предполага потенциално екстраваскуларно разпределение.

Елиминиране

Амантадинът се елиминира главно бъбречно и приблизително 85% от прилаганата доза се отделя непроменена в урината. След перорално приложение на единична 129 mg osmolex er таблет, очевидният орален клирънс е приблизително 11 L/h. Полуживът беше приблизително 16 часа.

Метаболизъм

Метаболизъм accounts for only 5-15% of the total clearance for amantadine. Eight metabolites of amantadine have been identified in human urine. One metabolite an N-acetylated compound was quantified in human urine and accounted for 0-15% of the administered dose in multiple studies. The contribution of this metabolite to efficacy or toxicity is not known.

Екскреция

Амантадин се отделя предимно от гломерулна филтрация и тръбна секреция. Съобщава се, че рН на урината влияе върху скоростта на екскреция на амантадин [виж Лекарствени взаимодействия ].

Специфични популации

Гериатрични пациенти

Известно е, Използване в конкретни популации ].

Пациенти с бъбречно увреждане

Бъбречният клирънс на амантадин е значително по -нисък при пациенти с умерено или тежко бъбречно увреждане в сравнение със здрави лица с нормална бъбречна функция. Следователно е необходимо намаляване на честотата на дозиране за пациенти с умерено или тежко бъбречно увреждане [виж Доза и приложение ]. Osmolex е is contraindicated in patients with end-stage renal disease (i.e. creatinine clearance below 15 mL/min/1.73 m²) [see Противопоказания ].

Мъжки и жени пациенти

В проучване на млади здрави субекти (n = 20) средно бъбречно клирънс на амантадин, нормализиран за индекс на телесна маса, е с 1,5 пъти по -високо при мъжете в сравнение с жените. Не е оправдано корекцията на дозата по пол.

Проучвания за взаимодействие с лекарства

Показано е, че съвместното приложение на хинин или хинидин с амантадин намалява бъбречния клирънс на амантадин с около 30%. Клиничното значение на този ефект е неизвестно.

Клинични изследвания

Ефикасността на Osmolex ER се основава на проучвания за бионаличност, сравняващи осмолекс с амантадин с незабавно освобождаване.

Информацията за пациента за osmolex е

Не е предоставена информация. Моля, вижте Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ секции.