Penicillin G калий

Описание за пеницилин G калий

Penicillin G калий USP е естествен пеницилин. Той е химически обозначен 4-тиа-1-азабицикло [3.2.0] хептан-2-карбоксилна киселина33-диметил-7-оксо-6-[(фенилацетил) амино]-монопоталиева сол [2S- (2α 5α 6β)]. Той е кристален. Той е свободно разтворим във вода в изотонен разтвор на натриев хлорид и в декстрозни разтвори. Структурната формула е както е показано по -долу.

Инжектирането на пеницилин G калий USP (еквивалентно на 1 2 или 3 милиона единици пеницилин G) е 50 ml премиксиран изосмотичен стерилен непирогенен замразен разтвор за интравенозно приложение. Dextrose USP е добавен към горните дози за регулиране на осмолалността (приблизително 2 g 1,2 g и 350 mg като декстроза хидрово съответно). Натриев цитрат USP е добавен като буфер. РН се регулира с хидрохлорна киселина и може да е регулиран с натриев хидроксид. PH е 6,5 (NULL,5 до 8,0). Разтворът се съдържа в един контейнер за галактика с една доза (PL 2040 пластмаса) и се предназначен за интравенозна употреба след размразяване до стайна температура.

Този галактически контейнер е изработен от специално проектирана многослойна пластмаса (PL 2040). Разтворите са в контакт с полиетиленовия слой на този контейнер и могат да извлекат определени химични компоненти на пластмасата в много малки количества в рамките на срока на годност. Пригодността на пластмасата е потвърдена при тестове при животни според биологичните тестове на USP за пластмасови контейнери, както и чрез проучвания на токсичността на тъканната култура.

Използване за калий пеницилин G

Терапия

Penicillin G калий за инжектиране USP е показан при лечението на сериозни инфекции, причинени от чувствителни щамове на определените микроорганизми в условията, изброени по -долу.

Трябва да се направят подходящи тестове за култура и чувствителност преди лечението, за да се изолират и идентифицират организмите, причиняващи инфекция, и да се определи чувствителността им към пеницилин G.

Терапия with Penicillin G Potassium for Injection USP may be initiated before results of such tests are known when there is reason to believe the infection may involve any of the organisms listed below; however once these results become available appropriate therapy should be continued.

За да се намали развитието на устойчиви на лекарства бактерии и да се поддържа ефективността на калий с пеницилин G и други антибактериални лекарства, пеницилин G калий, трябва да се използва само за лечение или предотвратяване на инфекции, които се доказват или силно се подозират, че са причинени от чувствителни бактерии. Когато е налична информация за културата и чувствителността, те трябва да бъдат взети предвид при избора или промяна на антибактериалната терапия. При липса на такива данни локалните епидемиология и модели на чувствителност могат да допринесат за емпиричния селекция на терапията.

Доза за калий пеницилин g

Буфериран пеницилин G калий за инжектиране USP може да се прилага интравенозно или интрамускулно. Обичайните препоръки за доза са както следва:

Възрастни пациенти

Педиатрични пациенти

Този продукт не трябва да се прилага на пациенти, изискващи по -малко от един милион единици за доза (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ - Педиатрична употреба ).

Бъбречно увреждане

Пеницилин G е сравнително нетоксично и обикновено се изискват корекции на дозата само в случаите на тежко бъбречно увреждане. Препоръчителните режими на дозата са както следва:

Креатинин клирънс по -малко от 10 ml/min/1,73m ² ; Прилагайте пълна доза за натоварване (вижте препоръчаните дози в таблиците по-горе), последвани от половината от дозата на зареждане на всеки 8–10 часа.

Пациенти с уреми с креатинин клирънс над 10 ml/min/1,73m ² ; Администрирайте пълна доза за натоварване (вижте препоръчаните дози в таблиците по-горе), последвани от половината от дозата на натоварване на всеки 4–5 часа. Трябва да се направи допълнителна модификация на дозата при пациенти с чернодробно заболяване и бъбречно увреждане.

За повечето остри инфекции лечението трябва да продължи най -малко 48 до 72 часа след като пациентът стане безсимптомно. Антибиотичната терапия за β-хемолитични стрептококови инфекции трябва да се поддържа в продължение на поне 10 дни, за да се намали рискът от ревматична треска.

Парентералните лекарствени продукти трябва да се проверяват визуално за прахови частици и обезцветяване преди прилагането, когато разтворът и контейнерът разреши.

Възстановяване

Следващата таблица показва количеството разтворител, необходимо за разтвор на различни концентрации:

Когато необходимият обем на разтворителя е по -голям от капацитета на флакона, пеницилинът може да бъде разтворен чрез първо инжектиране само на част от разтворителя във флакона, след което се изтеглят получения разтвор и го комбинират с останалата част от разтворителя в по -голям стерилен контейнер.

Буферираният Pfizerpen (Penicillin G калий за инжектиране USP) е силно разтворим във вода. Той може да бъде разтворен в малки количества вода за инжектиране или стерилен изотонен разтвор на натриев хлорид за парентерална употреба. Всички разтвори трябва да се съхраняват в хладилник. Когато хладилни разтвори на пеницилин могат да се съхраняват в продължение на седем дни без значителна загуба на потентност.

Буфериран Pfizerpen за инжектиране може да се прилага интрамускулно или чрез непрекъсната интравенозна инфузия за дозировки от 500000 1000000 или 5000000 единици. Той е подходящ и за интраплеврални вътреартикуларни и други локални инстилации.

Дозата на единицата 20000000 може да се прилага само чрез интравенозна инфузия.

Интрамускулна инжекция

Поддържайте общия обем на инжектиране малък. Интрамускулният маршрут е предпочитаният път на администриране. Разтвори, съдържащи до 100000 единици пеницилин на ml разредител, могат да се използват с минимум дискомфорт. По -голяма концентрация на пеницилин G на ml е възможна физически и може да се използва, когато терапията изисква. Когато се изискват големи дози, може да е препоръчително да се прилагат водни разтвори на пеницилин чрез непрекъсната интравенозна инфузия.

Непрекъсната интравенозна инфузия

Определете обема на течността и скоростта на приложението му, изисквани от пациента за 24 -часов период по обичайния начин за терапия с течности и добавете подходящата дневна доза пеницилин към тази течност. Например, ако възрастен пациент изисква 2 литра течност за 24 часа и дневна доза от 10 милиона единици пеницилин, добавете 5 милиона единици до 1 литър и коригирайте скоростта на потока, така че литърът да бъде влян в 12 часа.

Интраплеврална или друга локална инфузия

Ако се аспирира течността, придайте инфузия в обем, равен на ¼ или ½ количеството течност, аспирирана в противен случай пригответе се при интрамускулна инжекция.

Интратекална употреба

Интратекалната употреба на пеницилин при менингит трябва да бъде силно индивидуализирана. Той трябва да се използва само с пълно разглеждане на възможните дразнещи ефекти на пеницилин, когато се използва по този маршрут. Предпочитаният път на терапия в бактериални менигитиди е интравенозен допълнен чрез интрамускулна инжекция.

колко калциев карбонат в тумовете

Парентералните лекарствени продукти трябва да се проверяват визуално за прахови частици и обезцветяване преди прилагането, когато разтворът и контейнерът разреши.

Стерилният разтвор може да се остави в хладилник за една седмица без значителна загуба на потентност.

Колко се доставя

Buffered Pfizerpen (Penicillin G калий за инжектиране USP) се предлага в следните размери на пакета, буферирани с натриев цитрат и лимонена киселина до оптимално рН:

10 флакона на кашон 5000000 единици всеки флакон NDC 0049-0420-10 (всеки 1 флакон съдържа 5000000 единици NDC 0049-0420-05)

1 флакон на кашон 20000000 единици NDC 0049-0430-20

Всеки милион единици съдържа приблизително 6,8 милиграма натрий (NULL,3 meq) и 65,6 милиграма калий (NULL,68 meq).

Съхранявайте сухия прах под 86 ° F (30 ° C).

Етикетирането на този продукт може да е актуализирано. За най -новата информация за предписване, моля, посетете www.pfizer.com.

За медицинска информация относно буферирания pfizerpen, моля, посетете www.pfizermedinfo.com или се обадете на 1–800–438–1985.

Разпространено от: Roerig Division of Pfizer Inc. Ню Йорк NY 10001. Ревизиран: февруари 2024 г.

Странични ефекти за пеницилин G калий

Тяло като цяло

Реакцията на Jarisch-Herxheimer е системна реакция, която може да възникне след започване на терапия с пеницилин при пациенти със сифилис или други спирохетални инфекции (т.е. лаймска болест и рецидивираща треска). Реакцията започва един или два часа след започване на терапия и изчезва в рамките на 12 до 24 часа. Характеризира се с треска в схвелава миалгиално обостряне на главоболие на кожни лезии тахикардиална хипервентилация вазодилатация с промиване и лека хипотония. Патогенезата на реакцията на Херксхаймер може да се дължи на освобождаването от спирохетите на устойчивата на топлинна пироген.

Реакции на свръхчувствителност

Отчетената честота на алергичните реакции към всички пеницилини варира от 0,7 до 10 процента в различни проучвания (виж Предупреждения ). Sensitization is usually the result of previous treatment with a penicillin but some individuals have had immediate reactions when first treated. In such cases it is postulated that prior exposure to penicillin may have occurred via trace amounts present in milk or vaccines.

Два вида алергични реакции към пеницилин се отбелязват клинично - незабавно и забавени.

Непосредствените реакции обикновено се проявяват в рамките на 20 минути след прилагане и обхват на тежест от уртикария и сърбеж до ангионевротичен оток ларингоспазъм Бронхоспазъм Хипотония съдов срив и смърт (виж Предупреждения ). Such immediate anaphylactic reactions are very rare и usually occur after parenteral therapy but a few cases of anaphylaxis have been reported following oral therapy. Another type of immediate reaction an accelerated reaction may occur between 20 minutes и 48 hours after administration и may include urticaria pruritus треска и occasionally laryngeal edema.

Забавените реакции на терапия с пеницилин обикновено се появяват в рамките на 1-2 седмици след започване на терапията. Проявите включват серумни симптоми, подобни на болест, т.е. треска неразположение уртикария миалгия артралгия коремна болка и различни кожни обриви, вариращи от макулопапуларни изригвания до ексфолиативен дерматит.

Контактният дерматит е наблюдаван при индивиди, които приготвят пеницилин разтвори.

Стомашно -чревна система

Съобщава се за псевдомембранозен колит с появата, възникващо по време на или след лечение с пеницилин G. Може да се появят гадене, повръщащ стоматит черен или космат език и други симптоми на стомашно -чревно дразнене, особено по време на устната терапия.

Хематологична система

Реакциите включват неутропения което се разрешава след прекратяване на терапията с пеницилин; COOMBS-позитивна хемолитична анемия Неудобна реакция се осъществява при пациенти, лекувани с интравенозен пеницилин G в дози, по-големи от 10 милиона единици на ден и които преди това са получили големи дози лекарството; и с големи дози пеницилин диатеза за кървене може да възникне вторична спрямо тромбоцитната дисфункция.

Метаболитен

Penicillin G калий за инжектиране USP (1 милион единици съдържа 1,68 MEQ калиев йон) може да причини сериозни и дори фатални смущения в електролитите, т.е. хиперкалиемия, когато се прилага интравенозно в големи дози.

Нервна система

Съобщава се за невротоксични реакции, включително хиперрефлексия миоклонични потрепвания и кома след прилагане на масивни интравенозни дози и са по -вероятни при пациенти с нарушена бъбречна функция.

Урогенитална система

Бъбречното тубулно увреждане и интерстициалният нефрит са свързани с големи интравенозни дози пеницилин G. Проявата на тази реакция могат да включват треска обрив Еозинофилия Протеинурия еозинофилурия хематурия и нарастване на серумния азот на урея. Прекратяването на пеницилин G води до разрешаване при по -голямата част от пациентите.

е zyrtec и cetirizine една и съща

Локални реакции

Може да се появи флебит и тромбофлебит и се съобщава за болка на мястото на инжектиране с интравенозно приложение.

За да съобщите за заподозрени нежелани събития, свържете се с Pfizer Inc. на 1-800-438-1985 или FDA на 1-800-fda-1088 или https://www.fda.gov/ за доброволно докладване на нежелани реакции.

Лекарствени взаимодействия за пеницилин G калий

Бактериостатичните антибактериали (т.е. хлорамфеникол еритромицини сулфонамиди или тетрациклини) могат да антагонизират бактерицидния ефект на пеницилин и едновременно използване на тези лекарства трябва да се избягват. Това е документирано in vitro ; Клиничното значение на това взаимодействие обаче не е добре документирано.

Нивата на кръв в пеницилин могат да бъдат удължени чрез едновременно прилагане на пробенецид, който блокира бъбречната тръбна секреция на пеницилините. Други лекарства могат да се конкурират с пеницилин G за бъбречна тръбна секреция и по този начин да удължат серумния полуживот на пеницилин. Тези лекарства включват: аспирин фенилбутазон сулфонамиди индометацин тиазид диуретици фуросемид и етакринна киселина.

Предупреждения for Penicillin G Potassium

Анафилаксия

Съобщава се за сериозни и от време на време фатална свръхчувствителност (анафилактични) реакции при пациенти на пеницилин терапия. Тези реакции са по -склонни да се появят при индивиди с анамнеза за свръхчувствителност на пеницилин и/или анамнеза за чувствителност към множество алергени. Има съобщения за хора с анамнеза за свръхчувствителност на пеницилин, които са изпитали тежки реакции, когато са лекувани с цефалоспорини. Преди да се започне терапия с пеницилин G трябва да се направи внимателно проучване по отношение на предишни реакции на свръхчувствителност към цефалоспорини на пеницилините или други алергени. Ако възникне алергична реакция, пеницилин G трябва да бъде прекратена и да се въведе подходяща терапия.

Тежки кожни нежелани реакции

Съобщава се за тежки кожни нежелани реакции (белег) като синдрома на Стивънс-Джонсън (SJS) с лекарствена реакция с еозинофилия и системни симптоми (рокля) и остра генерализирана екзантематозна пустулоза (AGEP) при пациенти, приемащи бета-лактам антибиотици. Когато белегът се подозира, че пеницилин G калий за инжектиране USP трябва да бъде прекратен незабавно и трябва да се вземе предвид алтернативно лечение.

Clostridioides difficile свързана диария

Clostridioides difficile Съобщава се, че свързаната диария (CDAD) с използване на почти всички антибактериални средства, включително пеницилин G калий за инжектиране на USP и може да варира по тежест от лека диария до фатален колит. Лечението с антибактериални агенти променя нормалната флора на дебелото черво, водеща до свръхрастеж на В. трудно .

В. трудно произвежда токсини А и В, които допринасят за развитието на CDAD. Хипертоксин, произвеждащ щамове на В. трудно Причина за повишена заболеваемост и смъртност, тъй като тези инфекции могат да бъдат рефрактерни на антимикробната терапия и могат да изискват колектомия. CDAD трябва да се разглежда при всички пациенти, които се представят с диария след употреба на антибиотици. Внимателната медицинска история е необходима, тъй като се съобщава, че CDAD се среща в продължение на два месеца след прилагането на антибактериални средства.

Ако CDAD се подозира или потвърждава текущата употреба на антибиотици, която не е насочена срещу В. трудно може да се наложи да бъде прекратен. Подходящо антибиотично лечение на протеини за управление на течности и електролити на В. трудно и surgical evaluation should be instituted as clinically indicated.

Предпазни мерки for Penicillin G Potassium

Общи

Пеницилинът трябва да се използва с повишено внимание при индивиди с история на значителни алергии и/или астма (виж Предупреждения ). Whenever allergic reactions occur penicillin should be withdrawn unless in the opinion of the physician the condition being treated is lifethreatening и amenable only to penicillin therapy. Penicillin G Potassium for Injection USP by the intravenous route in high doses (above 10 million units) should be administered slowly because of the potential adverse effects of electrolyte imbalance from the potassium content of the penicillin. Penicillin G Potassium for Injection USP contains 1.68 mEq potassium и 0.3 mEq of sodium per million units. The use of antibiotics may promote overgrowth of nonsusceptible organisms including fungi. Indwelling intravenous catheters encourage superinfections. Should superinfection occur appropriate measures should be taken. When indicated incision и drainage or other surgical procedures should be performed in conjunction with antibiotic therapy.

Предписването на пеницилин G калий за инжектиране на USP при липса на доказана или силно подозирана бактериална инфекция или профилактична индикация е малко вероятно да осигури полза на пациента и увеличава риска от развитието на устойчиви на лекарства бактерии.

Интрамускулна и интравенозна терапия

Трябва да се внимава, за да се избегне интравенозно или случайно интраартериално приложение или инжектиране в или близо до големи периферни нерви или кръвоносни съдове, тъй като такива инжекции могат да доведат до невро -съдово увреждане. Особеното внимание трябва да се внимава с IV администриране поради възможността за тромбофлебит.

Лабораторни тестове

Периодичната оценка на функцията на органната система, включително честата оценка на електролитния баланс Чернодробната бъбречна и хематопоетична система и сърдечен и съдов статус трябва да се извършва по време на продължителна терапия с високи дози интравенозен пеницилин G (виж Нежелани реакции ). If any impairment of function is suspected or known to exist a reduction in the total dosage should be considered (see Доза AND ADMINISTRATION ). In suspected staphylococcal infections proper laboratory studies including susceptibility tests should be performed. All infections due to Group A betahemolytic streptococci should be treated for at least 10 days.

Пациентите, лекувани от гонококова инфекция, трябва да имат серологичен тест за сифилис, преди да получат пеницилин. Всички случаи на сифилис, лекуван с пеницилин, трябва да получават адекватно проследяване, включително клинични и серологични прегледи. Препоръчителното проследяване варира в зависимост от етапа на лечение на сифилис.

Взаимодействия между лекарства/лабораторни тестове

След лечение с пеницилин G, фалшиво-позитивна реакция за глюкоза в урината може да възникне с разтвора на Бенедикт от Фехлинг или клинист ^® таблетка, но не и с ензимните тестове като Clinistix ^® и Tes-Tape ^® .

Пеницилин G се свързва с псевдопротеинурия чрез определени методи на изпитване.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Не са проведени дългосрочни проучвания върху животни с това лекарство.

Бременност

Тератогенни ефекти

Изследванията за репродукция, проведени при миши плъх и заек, не разкриха доказателства за нарушена плодовитост или вреда на плода поради пеницилин G. Човешкият опит с пеницилините по време на бременност не показва положителни доказателства за неблагоприятни ефекти върху плода. Въпреки това няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени, показващи категорично, че вредните ефекти на тези лекарства върху плода могат да бъдат изключени. Тъй като проучванията за възпроизвеждане на животни не винаги предсказват човешки отговор, това лекарство трябва да се използва по време на бременност, само ако е ясно необходимо.

Кърмещи майки

Пеницилините се отделят в човешкото мляко. Трябва да се внимава, когато пеницилините се прилагат на медицинска сестра.

Педиатрична употреба

Непълно развитата бъбречна функция при новородени може да забави елиминирането на пеницилин; Следователно при тези пациенти трябва да се направят подходящи намаления на дозата и честотата на приложение. Всички новородени, лекувани с пеницилини, трябва да се наблюдават внимателно за клинични и лабораторни доказателства за токсични или неблагоприятни ефекти (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ).

Педиатричните дози обикновено се определят на тежест и трябва да се изчисляват за всеки пациент поотделно. Препоръчителни насоки за педиатрични дози са представени в Доза AND ADMINISTRATION .

Гериатрична употреба

Клиничните проучвания на инжектирането на пеницилин G не включват достатъчен брой лица на възраст над 65 години, за да се определи дали реагират различно от по -младите лица. Други отчетени клиничен опит не са установили разлики в отговорите между възрастни и по -млади пациенти. Като цяло изборът на доза за възрастен пациент трябва да бъде предпазлив обикновено, като се започне от ниския край на обхвата на дозиране, отразяващ по -голямата честота на намалена чернодробна бъбречна или сърдечна функция и на съпътстваща болест или друга лекарствена терапия.

Можете ли да бъдете алергични към ацетаминофен

Известно е, че това лекарство е значително отделено от бъбрека и рискът от токсични реакции към това лекарство може да бъде по -голям при пациенти с нарушена бъбречна функция. Тъй като възрастните пациенти са по -склонни да имат намалена грижа за бъбречната функция, трябва да се поемат при подбор на дозата и може да е полезно да се следи бъбречната функция.

Penicillin G калий за инжектиране USP съдържа 6,8 mg (NULL,3 meq) натрий на милион единици. При обичайните препоръчани дози от 10 до 20 милиона единици на ден пациентите ще получават между 68 и 136 mg/ден (3 и 6 MEQ) натрий на ден. Гериатричната популация може да реагира с притъпена натриуреза на зареждане на сол. Това може да е клинично важно по отношение на такива заболявания като застойна сърдечна недостатъчност .

Информация за предозиране за пеницилин G калий

Токсичност, свързана с дозата, може да възникне с използването на масивни дози интравенозни пеницилини (40 до 100 милиона единици на ден), особено при пациенти с тежко бъбречно увреждане (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ). The manifestations may include agitation confusion asterixis hallucinations stupor coma multifocal myoclonus seizures и encephalopathy. Hyperkalemia is also possible (see Нежелани реакции - Метаболитен ).

В случай на предозиране Преустановяване на пеницилин лекува симптоматично и институтира мерките за поддържане, както се изисква. Ако е необходимо хемодиализа, може да се използва за намаляване на нивата на кръвта на пеницилин G, въпреки че степента на ефективност на тази процедура е съмнителна.

Противопоказания за пеницилин g калий

Историята на реакцията на свръхчувствителност (анафилактична) към всеки пеницилин е противопоказание.

колко тиленол 3 до предозиране

Клинична фармакология for Penicillin G Potassium

Водният пеницилин G бързо се абсорбира след интрамускулна и подкожна инжекция. Първоначалните нива на кръвта след парентерално приложение са високи, но преходни. Пеницилините се свързват със серумните протеини главно албумин. Терапевтичните нива на пеницилините лесно се постигат при нормални обстоятелства при извънклетъчна течност и повечето други телесни тъкани. Пеницилините се разпределят в различна степен в плеврални перикардни перитонеални асцитни синовиални и интерстициални течности. Пеницилините се отделят в кърмата. Проникването в очите на цереброспиналната течност и простатата е лошо. Пеницилините бързо се отделят в урината чрез гломерулна филтрация и активна тръбна секреция предимно като непроменено лекарство. Приблизително 60 процента от общата доза от 300000 единици се отделя в урината в рамките на този 5-часов период. Поради тази причина са необходими високи и чести дози, за да се поддържат повишените серумни нива, желани при лечение на някои тежки инфекции при индивиди с нормална бъбречна функция. При новородени и млади бебета и при индивиди с нарушена екскреция на бъбречна функция значително се забавя.

След интравенозна инфузия на пеницилин G пик серумни концентрации се постигат веднага след завършване на инфузията. В проучване на десет пациенти прилагат единична 5 милиона единична доза пеницилин G интравенозно над 3–5 минути средните серумни концентрации са 400 mcg/ml 273 mcg/ml и 3,0 mcg/ml на 5–6 минути 10 минути и 4 часа след приключване на инжектирането съответно. В отделно проучване петима здрави възрастни са били прилагани един милион единици пеницилин G интравенозно или като болус за 4 минути, или като инфузия над 60 минути. Средната серумна концентрация осем минути след завършването на болуса е 45 mcg/ml и осем минути след завършването на инфузията е 14,4 mcg/ml. Средният β-фазен серумен полуживот на пеницилин G, администриран от интравенозния път при десет пациенти с нормална бъбречна функция, е 42 минути с диапазон от 31–50 минути.

Разчистването на пеницилин G при нормални индивиди е предимно чрез бъбрека. Бъбречният клирънс, който е изключително бърз, е резултат от гломерулна филтрация и активен тръбен транспорт с преобладаващ последния маршрут. Съобщава се, че възстановяването на урината е 58–85% от прилаганата доза. Бъбречният клирънс на пеницилин се забавя при недоносени на недоносени деца и при възрастни хора поради намалената бъбречна функция. Серумният полуживот на пеницилин G корелира обратно с възрастта и клирънса на креатинин и варира от 3,2 часа при бебета от 0 до 6 дни до 1,4 часа при бебета на възраст 14 дни или по-възрастни.

Ненаялният клирънс включва чернодробния метаболизъм и в по -малка степен жлъчната екскреция. Последните маршрути стават по -важни при бъбречно увреждане.

Probenecid блокира бъбречната тръбна секреция на пеницилин. Следователно едновременното приложение на пробенецид удължава елиминирането на пеницилин G и следователно увеличава серумните концентрации.

Пеницилин G се разпределя в повечето области на тялото, включително костта на бъбреците на черния дроб и плацентата. При наличие на възпаление нивата на пеницилин в абсцеси Плеврални перитонеални и синовиални течности са достатъчни, за да инхибират повечето чувствителни бактерии. Проникването в мозъчната мозъчна течност на мозъка (CSF) или простатата е лошо при липса на възпаление. С възпалените менинги проникването на пеницилин G в CSF се подобрява, така че съотношението CSF/серум да е 2–6%. Възпалението също засилва проникването му в перикардната течност. Пеницилин G се секретира активно в дори което води до нива най -малко 10 пъти тези, постигнати едновременно в серума. Пеницилин G прониква слабо в човешки полиморфонуклеарни левкоцити.

При наличието на нарушена бъбречна функция β-фазата серумен полуживот на пеницилин G се удължава. β-фазен серумен полуживот от един до два часа са наблюдавани при азотемични пациенти със серумни концентрации на креатинин <3 mg/100 mL и ranged as high as 20 hours in anuric patients. A linear relationship including the lowest range of renal function is found between the serum elimination rate constant и renal function as measured by creatinine clearance.

При пациенти с променена бъбречна функция наличието на чернодробна недостатъчност допълнително променя елиминирането на пеницилин G. В едно проучване серумният полуживот при двама анурични пациенти (отделяне <400 mL urine/day) were 7.2 и 10.1 hours. A totally anuric patient with terminal hepatic cirrhosis had a penicillin half-life of 30.5 hours while another patient with anuria и liver disease had a serum half-life of 16.4 hours. The dosage of penicillin G should be reduced in patients with severe renal impairment with additional modifications when hepatic disease accompanies the renal impairment. Hemodialysis has been shown to reduce penicillin G serum levels.

Микробиология

Пеницилин G упражнява бактерицидно действие срещу микроорганизми, чувствителни към пеницилин, по време на етапа на активно умножение. Той действа чрез инхибиране на биосинтезата на пептидогликана на клетъчната стена, което прави клетъчната стена осмотично нестабилна. Той не е активен срещу бактериите, произвеждащи пеницилиназа, които включват много щамове на стафилококи или срещу организми, резистентни към бета-лактами поради промени в пеницилин-свързващите протеини като резистентни на метицилин стафилококи. Пеницилин G е силно активен in vitro срещу стрептококи (групи A B C G H L и M) и Neisseria meningitidis .

Други организми, податливи на пеницилин g, са N. gonorrhoeae corynebacterium diphtheriae bacillus anthracis clostridium spp. Появата на Actinomyces Spirillum 'Streptobacillus moniliformis listeria monocytogenes и Leptospira spp.; Трепонема блед е изключително чувствителен към бактерицидното действие на пеницилин G.

Някои видове грам-отрицателни бацили преди това се считат за податливи на много високи интравенозни дози пеницилин G (до 80 милиона единици на ден), включително някои щамове на Escherichia coli proteus mirabilis salmonella spp. и Шигела spp.; Enterobacter Aerogenes (преди Aerobacter Aerogenes ) и Alcaligenes faecalis . Пеницилин G вече не се счита за лекарство по избор при инфекции, причинени от тези организми.

Тестване на чувствителност

За специфична информация относно критериите за интерпретация на тестовете за чувствителност и свързаните с тях методи за изпитване и стандарти за контрол на качеството, признати от FDA за това лекарство, моля вижте: https://www.fda.gov/stic .

Информация за пациента за пеницилин G калий

Пациентите трябва да бъдат консултирани, че антибактериалните лекарства, включително пеницилин G калий за инжектиране USP, трябва да се използват само за лечение на бактериални инфекции. Те не лекуват вирусни инфекции (например обикновената настинка). Когато се предписва пеницилин G калий за инжектиране на USP за лечение на пациенти с бактериална инфекция, трябва да се каже, че въпреки че е обичайно да се чувствате по -добре рано в хода на терапията, лекарствата трябва да се приемат точно според указанията. Пропускането на дози или не завършването на пълния курс на терапия може (1) да намали ефективността на незабавното лечение и (2) да увеличи вероятността бактериите да развият резистентност и няма да бъдат лекувани от пеницилин G калий за инжектиране или други антибактериални лекарства в бъдеще.

Диарията е често срещан проблем, причинен от антибиотици, който обикновено завършва, когато антибиотикът е прекратен. Понякога след започване на лечение с антибиотици пациентите могат да развият воднисти и кървави изпражнения (със или без стомашни спазми и треска), дори още два или повече месеца след приемането на последната доза на антибиотика. Ако това се случи, пациентите трябва да се свържат с лекаря си възможно най -скоро.