Фентоламин мезилат за инжектиране

Описание за фентоламин мезилат за инжектиране

Фентоламин мезилат (фентоламин мезилат) за инжектиране USP е антихипертенния, наличен във флакони за интравенозно и интрамускулно приложение. Всеки флакон съдържа фентоламин мезилат (фентоламин мезилат) USP 5 mg и манитол USP 25 mg в стерилна лиофилизирана форма.

Фентоламин мезилат е m -[ N -(2-имидазолин-2-илметил)- p -toluidino] фенол монометанесулфонат (сол) и структурната му формула е:

Молекулярна формула - С ₁₇ H ₁₉ N ₃ O • гл ₄ O ₃ S ............................. M.W. - 377.47

Фентоламин мезилат (фентоламин мезилат) USP е бял или почти бял кристален прах без мирис. Неговите разтвори са киселини за лакмус. Той е свободно разтворим във вода и в алкохол и леко разтворим в хлороформ. Той се топи на около 178 ° C.

Използване за фентоламин мезилат за инжектиране

Фентоламин мезилат за инжектиране е показан за профилактика или контрол на хипертонични епизоди, които могат да се появят при пациент с феохромоцитом в резултат на стрес или манипулация по време на предоперативна подготовка и хирургично изрязване.

Фентоламин мезилат за инжектиране е показан за профилактика или лечение на дермална некроза и разпръскване след интравенозно приложение или екстравазация на норепинефрин.

Фентоламин мезилат за инжектиране също е показан за диагностициране на феохромоцитом чрез блокиращия тест за фентоламин.

Доза за фентоламин мезилат for Injection

Възстановеният разтвор трябва да се използва при подготовка и не трябва да се съхранява.

• 1. Превенция или контрол на хипертонични епизоди при пациента с феохромо-цитом. За предоперативно намаляване на повишеното кръвно налягане 5 mg фентоламин мезилат (1 mg за деца) се инжектира интравенозно или интрамускулно 1 или 2 часа преди операцията и се повтаря, ако е необходимо. По време на хирургията фентоламин мезилат (5 mg за възрастни 1 mg за деца) се прилага интравенозно, както е показано, за да се предотврати или контролира пароксизмите на хипертонията тахикардитура респираторна депресия конвулсии или други ефекти на епинефринната интоксикация. (Следоперативно може да се даде норепинефрин за контрол на хипотония което обикновено следва пълно отстраняване на феохромоцитом.)
• 2. Превенция или лечение на дермална некроза и разпръскване след интравенозно приложение или екстравазация на норепинефрин. За профилактика: 10 mg фентоламин мезилат се добавя към всеки литър разтвор, съдържащ норепинефрин. Ефектът на пресока на норепинефрин не се влияе. За лечение: 5 до 10 mg фентоламин мезилат в 10 ml физиологичен разтвор се инжектира в областта на екстравазацията в рамките на 12 часа.
• 3. Диагностика на феохромоцитом - тест за блокиране на фентоламин. Тестът е най -надежден при откриване на феохромоцитом при пациенти с продължителна хипертония и най -малко надежден при тези с пароксизмална хипертония. Фалшиво-положителни тестове могат да се появят при пациенти с хипертония без феохромоцитом.

Интравенозно

Подготовка

The Противопоказания Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Секциите трябва да бъдат прегледани. Аналгетиците на седативните и всички други лекарства, с изключение на тези, които могат да се считат за съществени (като дигиталис и инсулин), се задържат за поне 24 часа и за предпочитане 48 до 72 часа преди теста. Анти -хипертоничните лекарства се държат, докато кръвното налягане не се върне към нелекуваното ниво на хипертонизация. Този тест не е подготвен на пациент, който е нормотензивен.

Процедура

The patient is kept at rest in a supine position throughout the test preferably in a quiet darkened room. Injection of phentolamine is delayed until blood pressure is stabilized as evidenced by blood pressure readings taken every 10minutes for at least 30 minutes.

Пет милиграма фентоламин мезилат се разтваря в 1 ml стерилна вода за инжектиране. Дозата за възрастни е 5 mg; за деца 1 mg.

imodium за какво се използва

The syringe needle is inserted into the vein и injection is delayed until pressor response to venipuncture has subsided.

Фентоламинът се инжектира бързо. Кръвното налягане се записва веднага след инжектиране на интервали от 30 секунди за първите 3 минути и на интервали от 60 секунди за следващите 7 минути.

Тълкуване

Положителен отговор, подсказващ за феохромоцитом, е показан, когато кръвното налягане е намалено повече от 35 мм Hg систолно и 25 mm Hg диастолна. Типичният положителен отговор е намаляване на налягането от 60 mm Hg систолна и 25 mm Hg диастолна. Обикновено максималният ефект е очевиден в рамките на 2 минути след инжектирането. Връщане към налягане преди инжектиране обикновено се случва в рамките на 15 до 30 минути, но може да се появи по-бързо.

Ако кръвното налягане намалява до опасно ниво, пациентът трябва да се третира както е посочено при предозиране.

Положителният отговор винаги трябва да бъде потвърден от други диагностични процедури, за предпочитане чрез измерване на катехоламини в урината или техните метаболити.

Отрицателен отговор се показва, когато кръвното налягане е повишено непроменено или намалено по -малко от 35 mm Hg систолно и 25 mm Hg диастолна след инжектиране на фентоламин. Отрицателният отговор на този тест не изключва диагностицирането на феохромоцитом, особено при пациенти с пароксизмална хипертония, при които честотата на фалшиво-отрицателни отговори е висока.

Интрамускулен

Ако интрамускулният тест за феохромоцитом е предпочитан, приготвянето е същият като при интравенозния тест. След това пет милиграма фентоламин мезилат се разтваря в 1 ml стерилна вода за инжектиране. Дозата за възрастни е 5 mg интрамускулно; За деца 3 mg. Кръвното налягане се записва на всеки 5 минути за 30 до 45 минути след инжектиране. Положителен отговор е показан, когато кръвното налягане е намалено 35 mm Hg систолно и 25 mm Hg диастолна или повече в рамките на 20 минути след инжектиране.

Забележка: Парентералните лекарствени продукти трябва да се проверяват визуално за прахови частици и обезцветяване преди прилагането, когато разтворът и контейнерът разреши.

Колко се доставя

Фентоламин мезилат За инжектиране USP 5 mg за интрамускулна или интравенозна употреба се доставя, както следва:

NDC 0143-9564-01- 2 ml флакони, опаковани поотделно.
NDC 0143-9564-10- 2 мл флакони, опаковани в кашони от 10 флакона.

Възстановеният разтвор трябва да се използва при подготовка и не трябва да се съхранява.

Какво се използва Saxenda за лечение на

Съхранявайте при 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F) [виж USP контролирана стайна температура ].

За да съобщите за заподозрени нежелани реакции, свържете се с West-Ward Pharmaceuticals Corp. на 1-877-845-0689 или FDA на 1-800-FDA-1088 или www.fda.gov/medwatch.

За запитване за продукт се обадете на 1-877-845-0689.

Произведено от: Hikma Pharmaceutical (Португалия) S.A. Rio Da Mo Road 8a и 8b â € € 2705-906 Tergugem SNT Portugal. Разпространено от: West-Ward Pharmaceuticals Eatontown NJ 07724 САЩ. Ревизиран: ноември 2015 г.

Странични ефекти за фентоламин мезилат за инжектиране

Съобщават се за остри и продължителни хипотензивни епизоди тахикардия и сърдечни аритмии. Освен това може да се появи слабост замаяност замайване на ортостатична хипотатична хипотална хипотония и диария може да възникне.

Лекарствени взаимодействия за фентоламин мезилат за инжектиране

Виж Доза и приложение . Диагностика на подготовка на феохромоцитом.

Предупреждения за фентоламин мезилат за инжектиране

Съобщава се, че миокардният инфаркт на инфаркт се срещат мозъчно -съдов спазъм и мозъчно -съдова оклузия след прилагането на фентоламин, обикновено във връзка с подчертани хипотензивни епизоди.

За скрининг тестове при пациенти с хипертония общодостъпният анализ на урина на катехоламини или други биохимичен Анализите до голяма степен заменят фентоламин и други фармакологични тестове поради причини за точност и безопасност. Нито един от химическите или фармакологичните тестове не е безпогрешен при диагностицирането на феохромоцитом. Тестът за блокиране на фентоламин не е процедурата за избор и трябва да бъде запазена за случаи, при които са необходими допълнителни потвърдителни доказателства и са разгледани относителните рискове, свързани с провеждането на теста.

Предпазни месилат за инжектиране на фентоламин за инжектиране

Общи

Тахикардия и сърдечна аритмия могат да възникнат с използването на фентоламин или други алфа-адренергични блокиращи средства. Когато е възможно прилагането на сърдечни гликозиди трябва да се отлага, докато сърдечният ритъм не се върне към нормалното.

Карценогени Автогенеза Нарушаване на плодовитостта

Дългосрочните изследвания на канцерогенността за мутагенност и изследвания на плодовитостта не са проведени с фентоламин.

Бременност

Тератогенни ефекти на бременността Категория С

Прилагането на фентоламин с бременни плъхове и мишки при перорални дози 24 до 30 пъти повече от обичайната дневна човешка доза (на базата на 60 kg човек) доведе до леко намален растеж и леко незрялост на скелета на плода. Незрялостта се проявява от повишена честота на непълни или не осирани калканеи и фалангиални ядра на задния крайник и на непълно костифицирани стернебри. При перорални дози 60 пъти повече от обичайната ежедневна човешка доза (на базата на 60 кг човек) е открита малко по -ниска скорост на имплантация при плъховете. Фентоламинът не засяга ембрионалното или феталното развитие в заека при перорални дози 20 пъти по -голяма от обичайната ежедневна човешка доза (на базата на 60 kg човек). Не са наблюдавани тератогенни или ембрионни токсични ефекти при проучвания на мишката на плъхове или зайци.

There are no adequate и well-controlled studies in pregnant women. Phentolamine should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus.

Кърмещи майки

Не е известно дали това лекарство се отделя в човешкото мляко. Тъй като много лекарства се отделят в човешкото мляко и поради потенциала за сериозни нежелани реакции при кърмачета от фентоламин трябва да се вземе решение дали да се преустанови кърменето или да се преустанови лекарството, като се вземе предвид значението на лекарството за майката.

Педиатрична употреба

Виж Доза и приложение .

Информация за предозиране за фентоламин мезилат за инжектиране

Остра токсичност

Не се съобщават за смърт поради остро отравяне с фентоламин.

Oral LD50â € (Mg/kg): мишки 1000; плъхове 1250.

Разлика между Singemet и Singemet Cr

Признаци и симптоми

Предоставянето с фентоламин се характеризира главно със сърдечно -съдови смущения като хипотония на тахикардия на аритмия и евентуално шок . В допълнение може да се появи следното: Визуални смущения за свиване на главоболие по изпотяване на зениците; гадене повръща диария; Хипогликемия .

Лечение

There is no specific antidote.

Намаляването на кръвното налягане до опасните нива или други доказателства за състояния на шок трябва да се лекува енергично и незабавно. Краката на пациента трябва да се повдигат и трябва да се прилагат плазмен разширител. Ако е необходимо интравенозна инфузия или норепинефрин, титриран за поддържане на кръвното налягане на нормотензивно ниво и всички налични поддържащи мерки трябва да бъдат включени. Епинефринът не трябва да се използва, тъй като може да причини апарадоксално намаляване на кръвното налягане.

Противопоказания за фентоламин мезилат за инжектиране

Инфаркт на миокарда История на инфаркт на миокарда Коронарна ангина или други доказателства, подсказващи за коронарна болест; Свръхчувствителност към фентоламин или свързани съединения.

Клинична фармакология for Фентоламин мезилат for Injection

Фентоламин мезилатът произвежда алфа-адренергичен блок със сравнително кратка продължителност. Той също има директни, но по -малко подчертани положителни инотропни и хронотропни ефекти върху сърдечните мускули и вазодилататорни ефекти върху съдовия гладък мускул.

Фентоламинът има полуживот в кръвта от 19 минути след интравенозно приложение. Приблизително 13% от една интравенозна доза се появява в урината като непроменено лекарство.

Информация за пациента за фентоламин мезилат за инжектиране

Не е предоставена информация. Моля, вижте Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ секции.