Рескриптор

Описание за рескриптор

Rescriptor таблетките съдържат делавирдин мезилат синтетичен ненуклеозиден обратен транскриптаза инхибитор (NNRTI) на човешкия имунодефицитен вирус тип 1 (HIV-1). Химическото наименование на делавирдиновия мезилат е пиперазин 1- [3-[(1-метил-етил) амино] -2-пиридинил] -4-[[5-[(метилсулфонил) амино] -1H-индол-2-ил] карбонил]-монометанесулфонат. Молекулната му формула е c ₂₂ H ₂₈ N ₆ O ₃ S • гл ₄ O ₃ S и молекулното му тегло е 552.68. Структурната формула е:

Delavirdine Mesylate е кристален прах без миризма. Водната разтворимост на базата без делавирдин при 23 ° С е 2942 mcg/ml при рН 1,0 295 mcg/ml при рН 2.0 и 0,81 mcg/ml при рН 7,4.

Всяка таблетка за рескриптор за перорално приложение съдържа 100 или 200 mg делавирдин мезилат (оттук нататък се нарича DeLavirdine). Неактивните съставки се състоят от восъчен восък Carnauba, колоиден силиконов диоксид Croscarmellose Натриев лактоза магнезиев стеарат и микрокристална целулоза. В допълнение 100-mg таблетът съдържа Opadry White YS-1-7000-E, а 200-mg таблетът съдържа хипромелоза и Opadry White YS-1-18202-A.

Използване за Rescriptor

Таблетките на рескрипторите са показани за лечение на HIV-1 инфекция в комбинация с поне 2 други активни антиретровирусни средства, когато терапията е оправдана.

Следното трябва да се вземе предвид преди започване на терапия с рескриптор при пациенти с лечение. Няма достатъчно данни, директно сравняващи антиретровирусни режими, съдържащи рескриптор, с предпочитаните от момента 3-лекарствени режими за първоначално лечение на ХИВ. В проучвания, сравняващи режимите, състоящи се от 2 нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза (NRTIS) (счита се понастоящем подоптимален) на рескриптор плюс 2 NRTIS съотношението на пациентите, получаващи режима, съдържащ резиптор, който е постигнал и поддържал ниво на ХИВ-1 РНК ниво <400 copies/mL over 1 year of therapy was relatively low (see Описание на Клинични изследвания ).

Резистентният вирус се появява бързо, когато рескрипторът се прилага като монотерапия. Следователно рескрипторът винаги трябва да се прилага в комбинация с други антиретровирусни средства.

Дозировка за рескриптор

Препоръчителната доза за таблетки за рескриптор е 400 mg (четири таблетки 100 mg или две 200 mg) 3 пъти дневно. Rescriptor трябва да се използва в комбинация с друга антиретровирусна терапия. Пълната информация за предписването на други антиретровирусни агенти трябва да се консултира за информация относно дозата и прилагането.

100-mg таблетките за рескриптор могат да бъдат разпръснати във вода преди консумацията. За да приготвите дисперсия, добавете четири таблетки от 100 mg рескриптор до поне 3 унции вода, позволяват да се изправят за няколко минути и след това да се разбърка, докато се появи равномерна дисперсия (виж Клинична фармакология : Фармакокинетика : Абсорбция и бионаличност ). The dispersion should be consumed promptly. The glass should be rinsed with water и the rinse swallowed to insure the entire dose is consumed. Таблетките от 200 mg трябва да се приемат като непокътнати таблетки, тъй като те не се разпръскват лесно във вода. Забележка: Таблетките от 200 mg са приблизително с една трета по-малък размер от 100-mg таблетките.

Таблетките за рескриптор могат да се прилагат със или без храна (виж Клинична фармакология : Фармакокинетика : Абсорбция и бионаличност ). Пациентите с ахлорхидрия трябва да приемат рескриптор с кисела напитка (например сок от портокал или червена боровинка). Въпреки това ефектът на кисела напитка върху усвояването на делавирд при пациенти с ахлорхидрия не е изследван.

Пациентите, приемащи както рескриптор, така и антиациди, трябва да бъдат посъветвани да ги отделят поне 1 час.

Колко се доставя

Rescriptor таблетки са достъпни по следния начин:

100 mg : Таблетки с форма на бяла капсула, маркирани с U 3761

Бутилки от 360 таблетки - NDC 49702-209-24.

200 mg : Таблетки с форма на бяла капсула, маркирани с RES200

Бутилки от 180 таблетки - NDC 49702-225-17.

Съхранявайте при контролирана стайна температура от 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F) [виж USP ]. Дръжте контейнера плътно затворен. Предпазвайте от висока влажност.

Произведено за: VIIV Healthcare Research Triangle Park NC 27709. От: Pfizer Pharmaceuticals LLC Vega Baja Puerto Rico 00693. Август 2012

Странични ефекти for Rescriptor

Безопасността на таблетките за резиптори и в комбинация с други терапии е проучена при приблизително 6000 пациенти, получаващи рескриптор. По -голямата част от нежеланите събития са с лека или умерена (т.е. ACTG степен 1 ​​или 2). Най-често съобщаваното нежелано събитие, свързано с наркотици (т.е. събития, разгледани от изследователя, са свързани със заслепеното изследване лекарства или събития с неизвестна или липсваща причинно-следствена връзка със заслепеното лекарство) сред пациентите, получаващи рескриптор, е кожен обрив (виж таблица 8 и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ : Кожен обрив).

флуоксетин HCl 20 mg странични ефекти

Таблица 8: Процент от пациентите с обрив на лечението в основни изпитвания (проучвания 21 част II и 13в) ^a

Нежеланите събития с умерена до тежка интензивност, докладвани от най -малко 5% от оценяващите се пациенти във всяка лечебна група в основните изпитвания, които включват пациенти, получаващи рескриптор в комбинация със Зидовудин и/или Ламивудин в проучване 21, част II за до 98 седмици и в комбинация с зидовудин и ламивудин диданозин, или ZalcitaBine в продължение на 13c за 72 седмици, са сумиризирани в таблица 9.

Таблица 9: Събития за лечение, независимо от причинно-следствената връзка на умерената до тежка или животозастрашаващата интензивност, отчетена от поне 5% от оценяващите се ^a Пациенти във всяка група за лечение

Други нежелани събития във фаза II/III проучвания: Други нежелани събития, възникнали при пациенти, получаващи рескриптор (при комбинирано лечение) във всички проучвания на фаза II и III, считани за евентуално свързани с лечението и поне ACTG степен 2 по интензивност, са изброени по -долу от телесната система.

Тяло като цяло: Коремни крампи коремни разстояния коремна болка (локализирана) абсцес алергична реакция Охлажда оток (генерализирана или локализирана) епидермална киста треска инфекция вирусна устна отока и преразпределение/натрупване на телесна мазнина (вж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ : Преразпределение на мазнини ).

Сърдечно -съдова система: Ненормална сърдечна скорост и ритъм сърдечна недостатъчност Кардиомиопатия Хипертония Мигрена Палон периферно съдово разстройство и постурална хипотония.

Храносмилателен System: Anorexia bloody stool colitis constipation decreased appetite diarrhea (Clostridium difficile) diverticulitis dry mouth dyspepsia dysphagia enteritis at all levels eructation fecal incontinence flatulence gagging gastroenteritis gastroesophageal reflux gastrointestinal bleeding gastrointestinal disorder gingivitis gum hemorrhage hepatomegaly increased Апетит повишена слюнка повишена жадува за жълтеница възпаление или възпаление на езика или язви неспецифичен хепатит орален/ентеричен монилиос панкреатит ректално разстройство сиалантит за зъб и зъбобол.

Хемическа и лимфна система: Аденопатия натъртване на еозинофилия Гранулоцитоза левкопения паситопения пурпура разстройство на далака Тромбоцитопения и продължително време на протромбин.

Метаболитни и хранителни разстройства: Alcohol intolerance amylase increased bilirubinemia hyperglycemia hyperkalemia hypertriglyceridemia hyperuricemia hypocalcemia hyponatremia hypophosphatemia increased AST (SGOT) increased gamma glutamyl transpeptidase increased lipase increased serum alkaline phosphatase increased serum creatinine and weight increase or decrease.

Какви са предимствата на аргинин

Мускулно -скелетна система: Артралгия или артрит на единични и множество стави костно разстройство Болка на костите миалгия на сухожилие тетанина и световъртеж.

Нервен System: Анормална координационна възбуда Амнезия Промяна в сънищата Когнитивно увреждане объркване Намалява либидото дезориентация Замаяност Емоционална личност Евфория халюцинация Хиперестезия Хиперрефлексия Хипертония Хиперстезия Нарушена концентрация маниакална симптоми Мускулна крампост невропатия Nystammus paralysis симптоми на невропатия Nystammus paralysis симптоми на невропатия Nystammus paralysis симптоми. слабост.

Дихателни System: Запайване на гърдите Диспенея Епистаксис хълца ларингизъм пневмония и ринит.

Кожа и Appendages: Ангиоедем дермален левкоцитокластичен васкулит дерматит Делквамация Диафореза Оцветена кожа Суха кожа Еритема Еритема Мултиформен фоликулит гъбична дерматит загуба на коса херпес зостер или симплекс разстройство на ноктите Petechiae Неапликация сайт за природ на себорхея кожна хипертрофия кожен разстройство Везикулобулозен обрив и брадавица.

Специални сетива: Блефарит замъглено зрение конюнктивит диплопия сухи очи болка в ухото Парозмия Отит медия фотофобия Вкус извращение и шум в ушите.

Урогенитална система: Аменорея Уголемяване на гърдата Калкули на бъбречната хроматурия епидидимит Хематурия Хемоспермия Уринирана уриниране импотентност Бъбречна болка Метрорагия Ноктурия Полирия Протеинурия Тестова болка уредна инфекция и вагинална монилиза.

Опит за постмаркетиране

Условията за нежелани събития, докладвани от надзора за пощенски пазари, които не са докладвани във фаза II и III изпитвания, са представени по -долу.

Храносмилателен System: Чернодробна недостатъчност.

Хемическа и лимфна система: Хемолитична анемия.

Мускулно -скелетна система: Рабдомиолиза.

Урогенитална система: Остра бъбречна недостатъчност.

Лабораторни аномалии

Маркираните лабораторни аномалии, наблюдавани при най -малко 2% от пациентите по време на проучвания 21 част II и 13С, са обобщени в таблица 10. Маркираните лабораторни аномалии се определят като всяка аномалия от 3 или 4 степен, открита при пациенти по всяко време по време на проучване.

Таблица 10: Маркирани лабораторни аномалии, докладвани от ≥ 2% от пациентите

Лекарствени взаимодействия for Rescriptor

(Вижте също Противопоказания Предупреждения и Клинична фармакология : Лекарствени взаимодействия .)

Delavirdine е инхибитор на CYP3A изоформата и други CYP изоформи в по -малка степен, включително CYP2C9 CYP2D6 и CYP2C19. Съвместното приложение на рескриптор и лекарства, основно метаболизирани от CYP3A (напр. HMG-COA редуктазни инхибитори и силденафил) може да доведе до повишени плазмени концентрации на съвместно лекарство, които могат да увеличат или удължат както терапевтичните му или неблагоприятни ефекти.

Delavirdine се метаболизира предимно от CYP3A, но данните in vitro предполагат, че Delavirdine може също да бъде метаболизиран от CYP2D6. Съвместното приложение на рескриптор и лекарства, които индуцират CYP3A като рифампин, може да намали плазмените концентрации на делавирдин и да намали терапевтичния му ефект. Съвместното приложение на рескриптор и лекарства, които инхибират CYP3A, могат да увеличат плазмените концентрации на делавирдин. (Вижте Таблица 6 Лекарства, които не трябва да бъдат съвместни с установени резкритори и таблица 7 и други потенциално значими лекарствени взаимодействия: Промяната в дозата или режима може да се препоръчва въз основа на проучвания за взаимодействие с лекарства или прогнозирано взаимодействие.)

Таблица 6: Лекарства, които не трябва да бъдат съвместно с резиптор

Таблица 7: Установена и други потенциално значими лекарствени взаимодействия: Промяната в дозата или режима може да се препоръчва въз основа на проучвания за взаимодействие с лекарства или прогнозирано взаимодействие

Предупреждения for Rescriptor

Сигнал: Разберете за лекарствата, които не трябва да се приемат с рескриптор. Това изявление е включено в етикета на бутилката на продукта.

Лекарствени взаимодействия

Тъй като делавирдин може да инхибира метаболизма на много различни лекарства (напр. Антиаритмични блокери на калциевите канали Седативни хипнотици и други) Сериозните и/или животозастрашаващи лекарствени взаимодействия могат да бъдат резултат от неподходящо съвместно приложение на някои лекарства с делавирд. В допълнение някои лекарства могат значително да намалят плазмените концентрации на делавирдин, което води до неоптимална антивирусна активност и последващо появяване на лекарствена резистентност. Всички предписатели трябва да се запознаят със следните таблици в този пакет вложка: Таблица 5 лекарства, които са противопоказани с рескриптор; Таблица 6 лекарства, които не трябва да бъдат съвместни с рескриптор; и таблица 7 установени и други потенциално значими лекарствени взаимодействия: Промяната в дозата или режима може да се препоръчва въз основа на проучвания за взаимодействие с лекарства или прогнозирано взаимодействие. Допълнителни подробности относно лекарствените взаимодействия могат да бъдат намерени в таблици 1 и 2 под Клинични Фармакология раздел.

Не се препоръчва едновременно използване на ловастатин или симвастатин с рескриптор. Трябва да се внимава, ако рескрипторът се използва едновременно с други HMG-COA редуктазни инхибитори, които също се метаболизират по пътя на CYP3A4 (например аторвастатин или Cerivastatin). Рискът от миопатия, включително рабдомиолизата, може да бъде увеличен, когато рескрипторът се използва в комбинация с тези лекарства.

Особено предпазливост трябва да се използва при предписване на силденафил при пациенти, получаващи рескриптор. Очаква се съвместното приложение на силденафил с рескриптор значително да увеличи концентрациите на силденафил и може да доведе до увеличаване на нежеланите събития, свързани с силденафил ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ : Лекарствени взаимодействия и Информация за пациента и the complete prescribing information for sildenafil).

Concomitant use of St. John's wort (Hypericumperforatum) or St. John's wort-containing products and RESCRIPTOR is not recommended. Coadministration of St. John's wort with NNRTIs including RESCRIPTOR is expected to substantially decrease NNRTI concentrations and may result in suboptimal levels of RESCRIPTOR and lead to loss of virologic response and possible resistance to RESCRIPTOR or to the class of NNRTIs.

Предпазни мерки for Rescriptor

Общи

Delavirdine се метаболизира предимно от черния дроб. Следователно трябва да се внимава при прилагане на таблетки за резиптори на пациенти с нарушена чернодробна функция.

Синдром на имунна възстановяване

Съобщава се за синдром на имунната реконструкция при пациенти, лекувани с комбинирана антиретровирусна терапия, включително Rescriptor. По време на първоначалната фаза на комбинираните пациенти с антиретровирусно лечение, чиято имунна система реагира, може да развие възпалителен отговор на индолентни или остатъчни опортюнистични инфекции (като Mycobacterium avium инфекция Cytomegalovirus pneumocystis jirovecii pneumonia [pcp] или туберкулоза), която може да изисква допълнителна оценка и лечение.

Съобщава се също, че автоимунните разстройства (като полимиозит на болестта на Грейвс и синдром на Гилен-Баре) също се срещат при установяване на имунна възстановяване; Въпреки това, времето за начало е по -променливо и може да се случи много месеци след започване на лечението.

Съпротива/кръстосана устойчивост

Nnrtis when used alone or in combination may confer cross-resistance to other Nnrtis.

Преразпределение на мазнини

Преразпределение/натрупване на телесни мазнини, включително централно уголемяване на дорсоцервикалната мазнина (биволска гърбица) Периферно изхабяване на лицето на изхабяване на лицето и уголемяване на гърдите и

Кожа Rash

Съобщава се за тежък обрив, включително редки случаи на мултиформен еритема и синдром на Стивънс-Джонсън при пациенти, получаващи рескриптор. Еритема мултиформен и синдром на Стивънс-Джонсън рядко се наблюдава при клинични изпитвания и се разрешава след оттегляне на рескриптор. Всеки пациент, който изпитва тежък обрив или обрив, придружен от симптоми като треска, мехуриращи орални лезии, конюнктивит и болки в мускулите или ставите, трябва да преустанови резиптора и да се консултира с лекар. Два случая на синдром на Стивънс-Джонсън са докладвани чрез надзорно наблюдение от общо 339 доклада за наблюдение.

В проучвания 21 част II и 13в (виж Описание на Клинични изследвания ) обрив (включително макулопапуларен обрив) се съобщава при повече пациенти, които са били лекувани с резиптор 400 mg 3 пъти дневно (съответно 35% и 32%), отколкото при тези, които не са били лекувани с рескриптор (21% и 16%). Най -високата интензивност на обрива, докладвана в тези проучвания, е тежка (3 степен), която се наблюдава при приблизително 4% от пациентите, лекувани с рескриктор във всяко проучване, и при нито един от пациентите, които не са лекувани с рескриптор. Също така в проучвания 21 част II и 13С прекратяването на RASH са съобщени при повече пациенти, които са получавали рескриптор 400 mg 3 пъти дневно (съответно 3% и 4%), отколкото при тези, които не са получавали резиптор (0% и 1%).

В повечето случаи продължителността на обрива е била по -малка от 2 седмици и не изисква намаляване на дозата или прекратяване на резиптора. Повечето пациенти са били в състояние да възобновят терапията след повторно отразяване с рескриптор след прекъсване на лечението поради обрив. Разпределението на обрива беше главно върху горната част на тялото и проксималните ръце с намаляване на интензивността на лезиите на шията и лицето и прогресивно по -малко върху останалата част от багажника и крайниците.

Появата на обрив, свързан с делавирдин след 1 месец, е рядкост. Симптоматично облекчение е получено с помощта на дифенхидрамин хидрохлорид хидроксизин хидрохлорид и/или локални кортикостероиди.

Информация за пациенти

Изявление за пациенти и доставчици на здравни услуги е включено в етикета на бутилката на продукта: Сигнал: Разберете за лекарствата, които не трябва да се приемат с рескриптор. A Вложка на пакета на пациента (PPI) за рескриптор е на разположение за информация за пациента.

работа на домашни гледачи

Пациентите трябва да бъдат информирани, че рескрипторът не е лек за ХИВ-1 инфекция и че пациентите могат да продължат да изпитват заболявания, свързани с инфекция с ХИВ-1, включително опортюнистични инфекции. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да останат под грижите на лекар, докато приемат рескриптор.

Пациентите трябва да бъдат посъветвани да избягват да правят неща, които могат да разпространяват ХИВ-1 инфекция на други.

• Не споделяйте игли или друго оборудване за инжектиране.
• Не споделяйте лични вещи, които могат да имат кръв или телесни течности върху тях като четки за зъби и бръсначи.
• Нямат никакъв вид секс без защита. Винаги практикувайте безопасен секс, като използвате латекс или полиуретанов презерватив, за да намалите вероятността от сексуален контакт с вагинални секрети на сперма или кръв.
• Не кърмете. Не знаем дали рескрипторът може да бъде предаден на вашето бебе в кърмата ви и дали може да навреди на вашето бебе. Също така майките с ХИВ-1 не трябва да кърмят, тъй като ХИВ-1 може да бъде предаден на бебето в кърмата.

Пациентите трябва да бъдат инструктирани, че основната токсичност на рескриптора е обрив и трябва да бъде посъветван незабавно да уведомява, че техният лекар трябва да се случи. По -голямата част от обривите, свързани с рескриптора, се появяват в рамките на 1 до 3 седмици след започване на лечение с рескриптор. Обикновено обривът се разрешава за 3 до 14 дни и може да се лекува симптоматично, докато терапията с рескриптор продължава. Всеки пациент, който изпитва тежък обрив или обрив, придружен от симптоми като треска, мехуриращи орални лезии конюнктивит и болки в мускулите или ставите, трябва да преустанови лекарствата и да се консултира с лекар.

Пациентите трябва да бъдат информирани, че преразпределението или натрупването на телесни мазнини могат да се появят при пациенти, получаващи антиретровирусна терапия и че причината и дългосрочните последици за здравето от тези състояния не са известни в момента.

Пациентите трябва да бъдат информирани да приемат рескриптор всеки ден, както е предписано. Пациентите не трябва да променят дозата рескриптор, без да се консултират с лекаря си. Ако доза е пропусната, пациентите трябва да приемат следващата доза възможно най -скоро. Ако обаче се пропусне доза, пациентът не трябва да удвоява следващата доза.

Пациентите с ахлорхидрия трябва да приемат рескриптор с кисела напитка (например сок от портокал или червена боровинка). Въпреки това ефектът на кисела напитка върху усвояването на делавирд при пациенти с ахлорхидрия не е изследван.

Пациентите, приемащи както рескриптор, така и антиациди, трябва да бъдат посъветвани да ги отделят поне 1 час.

Тъй като рескрипторът може да взаимодейства с определени лекарства, пациентите трябва да бъдат посъветвани да докладват на своя лекар, употребата на всяко лекарство без рецепта или билкови продукти, по -специално с кантар на Сейнт Джон.

Пациентите, получаващи силденафил и рескриптор, трябва да бъдат уведомени, че те могат да бъдат изложени на повишен риск от нежелани събития, свързани с силденафил, включително визуални промени в хипотонията и продължителна ерекция на пениса и трябва незабавно да съобщават за всякакви симптоми на своя лекар.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Delavirdine е отрицателен при батерия от генетични тестове по токсикология, които включват анализ на AMES AN in vitro Хепатоцит на плъхове непланиран ДНК синтез анализ An in vitro Хромозомен аберационен анализ в човешки периферни лимфоцити Ан in vitro Мутационен анализ в клетките на яйчниците на китайски хамстер и in vivo микронуклеус тест при мишки.

Проучванията за канцерогенност на живота са проведени при плъхове при дози от 10 32 и 100 mg/kg/ден и при мишки при дози 62,5 250 и 500 mg/kg/ден за мъже и 62,5 125 и 250 mg/kg/ден за жени. При плъхове делавирдин е некарциногенна при максимално поносими дози, които произвеждат експозиции (AUC) до 12 (мъжки плъхове) и 9 (женски плъхове) пъти излагане на хора при препоръчителната клинична доза. При мишки делавирдин води до значително увеличение на честотата на хепатоцелуларен аденом/аденокарцином както при мъже, така и при женски хепатоцелуларен аденом при женски и мезенхимални тумори на пикочния мехур при мъже. Системните експозиции на лекарства (AUC) при женски мишки са 0,5- до 3 пъти и при мъжки мишки 0,2- до 4 пъти от тези при хора при препоръчителната клинична доза. Като се има предвид липсата на генотоксична активност на Delavirdine, значимостта на пикочния мехур и хепатоцелуларната неоплазма при мишки, третирани с делавирдин към хора, не е известно.

Delavirdine при дози от 20 100 и 200 mg/kg/ден не причинява нарушаване на плодовитостта при плъхове, когато мъжете са били лекувани в продължение на 70 дни, а жените са лекувани в продължение на 14 дни преди чифтосването.

Бременност

Бременност Category C

Показано е, че Delavirdine е тератогенна при плъхове. Delavirdine причинява камерни септални дефекти при плъхове при дози от 50 100 и 200 mg/kg/ден, когато се прилага през периода на органогенеза. Най -ниската доза делавирдин, която причинява малформации, произвежда системни експозиции при бременни плъхове, равни или по -ниски от очакваното човешко излагане на рескриптор (Cmin 15 μm) при препоръчителната доза. Експозицията при плъхове приблизително 5 пъти по-висока от очакваната човешка експозиция доведе до значително забавяне на развитието на феталното развитие на феталната токсичност на майката и намалена преживяемост на PUP. Освен това намалената преживяемост на PUP в ден 0 след раждането при експозиция (средна CMIN) приблизително равна на очакваната човешка експозиция. Delavirdine се отделя в млякото на лактиращи плъхове при концентрация 3 до 5 пъти по -голяма от тази на плазмата на плъхове.

Delavirdine при дози от 200 и 400 mg/kg/ден, прилаган през периода на органогенеза, причинява ембриотоксичност и аборти на майчината токсичност при зайци. Най-ниската доза делавирдин, която доведе до тези токсични ефекти, произвеждаха системни експозиции при бременни зайци, приблизително 6 пъти по-високи от очакваното човешко излагане на рескриптор (cmin 15 ^m) при препоръчителната доза. Дозата без оказване на не-ефект при бременния заек е 100 mg/kg/ден. При тази доза са наблюдавани различни малформации, но честотата на такива малформации не е статистически различна от тази, наблюдавана в контролната група. Системните експозиции при бременни зайци при доза от 100 mg/kg/ден са по -ниски от очакваните при хората при препоръчителната клинична доза. Малформациите не бяха очевидни при 200 и 400 mg/kg/ден; Въпреки това само ограничен брой плодове бяха на разположение за изследване в резултат на смъртта на майката и ембриона.

Не са проведени адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Rescriptor трябва да се използва по време на бременност само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода. От 9 бременности, докладвани при предходни клинични проучвания и опит за постмаркетиране, са родени общо 10 бебета (включително 1 набор от близнаци). Осем от бебетата са родени здрави. Едно бебе е родено ХИВ-позитивно, но иначе е било здравословно и без вродени аномалии, които са открити и 1 бебе е родено преждевременно (34 до 35 седмици) с малък мускулен камерна септална дефект, който спонтанно е разрешен. Пациентът получи приблизително 6 седмици лечение с делавирдин и зидовудин в началото на бременността.

Антиретровирусен регистър за бременност

За да се наблюдават резултатите от майката-феталната жена на бременни жени, изложени на рескриптор и други антиретровирусни средства, е установено антиретровирусен регистър на бременността. Лекарите се насърчават да регистрират пациенти, като се обаждат (800) 258-4263.

Кърмещи майки

Центровете за контрол и превенция на заболяванията препоръчват заразените с ХИВ майките да не кърмят бебетата си, за да не рискуват следродилното предаване на ХИВ. Поради потенциала за предаване на ХИВ и всякакви възможни нежелани реакции при кърмачета за кърмене Майките трябва да бъдат инструктирани да не кърмят, ако получават рескриптор.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността на делавирдин в комбинация с други антиретровирусни средства не са установени при заразени с ХИВ-1 индивиди, по-млади от 16 години.

Гериатрична употреба

Клиничните проучвания на рескриптора не включват достатъчен брой лица на възраст над 65 години, за да се определи дали реагират различно от по -младите лица. Като цяло трябва да се внимава при дозиране на рескриктор при пациенти в напреднала възраст поради по -голямата честота на намалената чернодробна бъбречна или сърдечна функция и на съпътстващо заболяване или друга лекарствена терапия.

Информация за предозиране за рескриптор

Човешкият опит с остро предозиране с рескриптор е ограничен.

Управление на предозиране

Лечението на предозиране с рескриптор трябва да се състои от общи поддържащи мерки, включително мониторинг на жизнените признаци и наблюдението на клиничния статус на пациента. Няма специфичен антидот за предозиране с рескриптор. Ако е посочено елиминиране на небсорбирано лекарство, трябва да бъде постигнато чрез емезис или стомашно промиване. Тъй като Delavirdine се метаболизира широко от черния дроб и е силно свързана с протеина диализа, е малко вероятно да доведе до значително отстраняване на лекарството.

Противопоказания за рескриптор

Таблетките на рескрипторите са противопоказани при пациенти с известна свръхчувствителност към която и да е от неговите съставки. Съвместното приложение на рескриптора е противопоказано с лекарства, които са силно зависими от CYP3A за клирънс и за които повишените плазмени концентрации са свързани със сериозни и/или животозастрашаващи събития. Тези лекарства са изброени в таблица 5. Вижте също ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Таблица 6 Лекарства, които не трябва да бъдат съвместни с рескриптор.

Таблица 5: Лекарства, които са противопоказани с рескриптор

Клинична фармакология for Rescriptor

Микробиология

Механизъм на действие

Delavirdine е nnrti на HIV-1. Delavirdine се свързва директно с обратна транскриптаза (RT) и блокира RNA-зависимата и ДНК-зависимата ДНК полимеразна активност. Delavirdine не се конкурира с шаблон: грунд или дезоксинуклеозид трифосфати. HIV-2 RT и човешки клетъчни ДНК полимерази α γ или δ не се инхибират от делавирдин. В допълнение HIV-1 група O група от силно различаващи се щамове, които не са рядкост в Северна Америка, може да не бъдат инхибирани от Delavirdine.

In vitro податливост на ХИВ-1

In vitro анти-HIV-1 активността на делавирдин се оценява чрез заразяване на клетъчни линии на лимфобластични и моноцитни производители и лимфоцити на периферната кръв с лабораторни и клинични изолати на ХИВ-1. IC ₅₀ и IC ₉₀ Стойностите (50% и 90% инхибиторни концентрации) за лабораторни изолати (n = 5) варират съответно от 0,005 до 0,030 и 0,04 до 0,10. Средно IC ₅₀ от клиничните изолати (n = 74) е 0,038 (диапазон: 0,001 до 0,69 μm); 73 от 74 клинични изолати са имали IC50 ≤ 0,18 μm. IC90 на 24 от тези клинични изолати варира от 0,05 до 0,10 μm. В лекарствените комбинирани проучвания на делавирдин с зидовудин диданозин залцитабин ламивудин интерферон-А и протеазни инхибитори, адитивни към синергичната анти-ХИВ-1 активност, се наблюдават в клетъчната култура. Връзката между in vitro Не е установена чувствителност на HIV-1 RT инхибитори и инхибиране на репликацията на ХИВ при хора.

Лекарствена резистентност

Фенотипните анализи на изолати от пациенти, лекувани с рескриктор като монотерапия, показват намалена чувствителност от 50 до 500 пъти при 14 от 15 пациенти на 8-та седмица на терапията. Генотипичният анализ на ХИВ-1 изолати от пациенти, получаващи рескриптор плюс комбинирана терапия с Zidovudine (n = 79), показва мутации, консултиращи резистентност във всички изолати до 24-та седмица на терапията. При пациенти, лекувани с рескриптор, мутациите в RT се наблюдават предимно в аминокиселинни позиции 103 и по-рядко при позиции 181 и 236. В отделно проучване средно 86-кратно увеличение на чувствителността към зидовидин на изолатите на пациента (n = 24) се наблюдава след 24 седмици комбинирана терапия с ресионен и цидовуда. Клиничната значимост на фенотипните и генотипичните промени, свързани с терапията с рескриптор, не е установена.

Кръстосано съпротивление

Rescriptor може да придаде кръстосана резистентност на други NNRTI, когато се използва самостоятелно или в комбинация. Мутации на позиции 103 и/или 181 са открити в резистентен вирус по време на лечение с рескриптор и други NNRTI. Тези мутации са свързани с кръстосана резистентност сред NNRTIS in vitro.

Фармакокинетика

Абсорбция и бионаличност

Delavirdine бързо се абсорбира след перорално приложение с пикови плазмени концентрации, възникнали на приблизително 1 час. След прилагане на Delavirdine 400 mg 3 пъти дневно (n = 67 пациенти, заразени с ХИВ-1) Средната ± SD стационарна плазмена концентрация (CMAX) е 35 ± 20 µM (диапазон: 2 до 100 µM) системна експозиция (AUC) е 180 ± 100 µm • HR (обхват: 5 до 515 мкм • HR) и TROUG (обхват) е 15 до 515 мкм • HR) и концентрация на HR (CM) (AUC) е 180 ± 100 µm • HR (обхват: 5 до 515 мкм • HR) и TROUG (обхват) е 15 до 515 мкм. (Обхват: 0,1 до 45 μm). Бионаличността на еднократните дози на таблетки Delavirdine спрямо перорален разтвор е 85% ± 25% (n = 16 субекти, заразени с ХИВ). Бионаличността на еднократните дози на таблетки Delavirdine (сила на 100 mg) се увеличава с приблизително 20%, когато се приготвя каша от лекарство, като се позволява на таблетките на Delavirdine да се разпадат във вода преди прилагане (n = 16 не-заразени субекти). Бионаличността на таблетките от 200 mg якост Delavirdine не е оценена, когато се прилага като суспензия, тъй като те не се диспергират лесно във вода (виж Доза и приложение ).

Delavirdine може да се прилага със или без храна. В многостранно кросоувър проучване Delavirdine се прилага на всеки 8 часа с храна или на всеки 8 часа 1 час преди или 2 часа след хранене (n = 13 пациенти, заразени с ХИВ-1). Пациентите остават на тяхната типична диета през цялото проучване; Съдържанието на хранене не е стандартизирано. Когато множество дози делавирдин се прилагат с геометрична храна CMAX, са намалени с приблизително 25%, но AUC и CMIN не се променят.

Разпределение

Delavirdine е широко свързан (приблизително 98%) към плазмените протеини предимно албумин. Процентът на делавирдин, който е свързан с протеин, е постоянен в диапазон на концентрация на делавирдин от 0,5 до 196 μm. При 5 пациенти, заразени с ХИВ-1, чиято обща дневна доза делавирдин варира от 600 до 1200 mg концентрации на цереброспинална течност в делавирдин средно 0,4% ± 0,07% от съответните плазмени концентрации на делавирдин; Това представлява около 20% от фракцията, която не е свързана с плазмените протеини. Стационарните концентрации на делавирдин в слюнката (n = 5 пациенти, заразени с ХИВ-1, които са получавали делавирдин 400 mg 3 пъти дневно) и сперма (n = 5 здрави доброволци, които са получавали Delavirdine 300 mg 3 пъти дневно) са били съответно около 6% и 2% от съответните плазмени концентрации на делавирдин, събрани в края на дозиращ интервал.

Метаболизъм и елиминиране

Delavirdine се преобразува широко в няколко неактивни метаболита. Delavirdine се метаболизира предимно от цитохром P450 3A (CYP3A), но in vitro Данните предполагат, че Delavirdine може също да бъде метаболизиран от CYP2D6. Основните метаболитни пътища за делавирдин са N-дезалкилиране и пиридиново хидроксилиране. Delavirdine проявява нелинейна фармакокинетика за елиминиране на стационарно състояние с очевидна орална клирънс, намаляващо с около 22 пъти, тъй като общата дневна доза на Delavirdine се увеличава от 60 на 1200 mg/ден. In a study of ¹⁴ С-делавирдин при 6 здрави доброволци, които получават множество дози таблетки Delavirdine 300 mg 3 пъти дневно приблизително 44% от радиомаркираната доза се възстановява в изпражненията и приблизително 51% от дозата се отделя в урина. По -малко от 5% от дозата се възстановява непроменена в урината. Родителският плазмен полуживот на делавирд се увеличава с дозата; Средният полуживот след 400 mg 3 пъти дневно е 5,8 часа с обхват от 2 до 11 часа.

In vitro и in vivo studies have shown that delavirdine reduces CYP3A activity и inhibits its own metabolism. In vitro studies have also shown that delavirdine reduces CYP2C9 CYP2D6 и CYP2C19 activity. Inhibition of hepatic CYP3A activity by delavirdine is reversible within 1 week after discontinuation of drug.

Специални популации

Чернодробно или бъбречно увреждане : Фармакокинетиката на делавирд при пациенти с чернодробно или бъбречно увреждане не е изследвана (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ).

Възраст : Фармакокинетиката на делавирд не е адекватно проучена при пациенти на възраст <16 years or> 65 години.

Пол : Данните от фармакокинетиката на популацията предполагат, че плазмените концентрации на делавирдин обикновено са по -високи при жените, отколкото при мъжете. However this difference is not considered to be clinically significant.

Състезание : Не са наблюдавани значителни разлики в средните концентрации на делавирдин между различни расови или етнически групи.

Лекарствени взаимодействия

(Вижте също ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ : Лекарствени взаимодействия .)

Проведени са специфични проучвания за взаимодействие с лекарства с Delavirdine и редица лекарства. Таблица 1 обобщава ефектите на Delavirdine върху геометричната средна AUC CMAX и CMIN на съвместни лекарства. Таблица 2 показва ефектите на съвместните лекарства върху геометричната средна AUC CMAX и CMIN на Delavirdine.

За информация относно клиничните препоръки вижте Противопоказания Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ : Лекарствени взаимодействия .

Таблица 1: Фармакокинетични параметри за съвместни лекарства в присъствието на делавирдин

Таблица 2: Фармакокинетични параметри за делавирд в присъствието на съвместни лекарства

Описание на Клинични изследвания

За клинични проучвания 21 част II и 13С, описани по-долу, ефикасността е оценена от процента на пациентите с плазмено ниво на ХИВ-1 РНК ниво <400 copies/mL through Week 52 as measured by the Roche Amplicor® ХИВ-1 Monitor (stиard assay). An intent-to-treat analysis was performed where only subjects who achieved confirmed suppression и sustained it through Week 52 are regarded as responders. All other subjects (including never suppressed discontinued и those who rebounded after initial suppression of < 400 copies/mL) are considered failures at Week 52. Results of an interim analysis of efficacy conducted for studies 21 Part II и 13C by independent Data и Safety Monitoring Boards (DSMBs) revealed that the triple-therapy arms in both studies produced significantly greater антивирусен benefit than the dual-therapy arms и early terМинation of the studies was recommended.

колко оксикодон е твърде много

Проучване 21 Част II

Проучване 21 Част II was a double-blind rиomized placebo-controlled trial comparing treatment with RESCRIPTOR (400 mg 3 times daily zidovudine 200 mg 3 times daily и lamivudine 150 mg twice daily versus RESCRIPTOR 400 mg 3 times daily и zidovudine 200 mg 3 times daily versus zidovudine 200 mg 3 times daily и lamivudine 150 mg twice daily in 373 ХИВ-1-infected patients (mean age 35 years [range: 17 to 67] 87% male и 60% Caucasian) who were antiretroviral treatment naive (84%) or had limited nucleoside experience (16%). Mean baseline CD4+ cell count was 359 cells/mm³ и mean baseline plasma ХИВ-1 RNA was 4.4 log ₁₀ копия/ml.

Резултатите показват, че средното увеличение от изходната стойност в броя на клетките на CD4 на 52 седмици е 111 клетки/ml за резиптор Zidovudine Lamivudine 27 клетки/ml за резиптор Zidovudine и 74 клетки/ml за зидовудин ламивудин.

Резултатите от анализа на намерението за лечение на процента на пациентите с плазма HIV-1 ниво на РНК <400 copies/mL are presented in Figure 1. ХИВ-1 RNA status и reasons for discontinuation of rиomized treatment at 52 weeks are summarized in Table 3. Subjects who were never suppressed before discontinuation were placed in the discontinuation category.

Фигура 1: Процент от пациентите с HIV-1 РНК под 400 копия/ml стандартен PCR протокол за анализ 21 Част II: Анализ на намерението за лечение

Таблица 3: Резултати от рандомизирано лечение през седмица 52 за протокол 21 част II

Проучване 13в

Проучване 13в was a double-blind rиomized placebo-controlled trial comparing treatment with RESCRIPTOR 400 mg 3 times daily zidovudine 200 mg 3 times daily or 300 mg twice daily и either didanosine 200 mg twice daily zalcitabine 0.75 mg 3 times daily or lamivudine 150 mg twice daily versus zidovudine 200 mg 3 times daily or 300 mg twice daily и either didanosine 200 mg twice daily zalcitabine 0.75 mg 3 times daily or lamivudine 150 mg twice daily in 345 ХИВ-1-infected patients (mean age 35.8 years [range: 18 to 72] 66% male и 63% Caucasian) who were antiretroviral treatment naive (63%) or had limited antiretroviral experience (37%). Mean baseline CD4+ cell count was 210 cells/mm³ и mean baseline plasma ХИВ-1 RNA was 4.9 log ₁₀ копия/ml.

Резултатите показват, че средното увеличение от изходната стойност в броя на клетките на CD4 на 54 седмици е 102 клетки/ml за резиптор зидовудин диданозин или залцитабин или ламивудин и 56 клетки/ml за зидовудин диданозин или залцитабин или ламивудин.

Резултатите от анализа на намерението за лечение на процента на пациентите с плазма HIV-1 ниво на РНК <400 copies/mL are presented in Figure 2. ХИВ-1 RNA status и reasons for discontinuation of rиomized treatment at 54 weeks are summarized in Table 4. Subjects who were never suppressed before discontinuation were placed in the discontinuation category.

Фигура 2: Процент от пациентите с HIV-1 РНК под 400 копия/ml стандартен PCR тест протокол 13c: Анализ на намерението за лечение

Таблица 4: Резултати от рандомизирано лечение през седмица 54 за протокол 13С

Резултатите от няколко по-малки поддържащи проучвания, оценяващи използването на рескриптор при пациенти с наивно лечение, предполагат, че той може да има активност, когато се използва в комбинация с протеазни инхибитори и NRTI в 3- или 4-лекарствени комбинации.

Токсикология на животните

Токсичностите сред различни органи и органични системи при плъхове мишки зайци кучета и маймуни са наблюдавани след прилагането на Delavirdine. Некротизиращият васкулит е най-значимата токсичност, възникнала при кучета, когато средните серумни концентрации на надир на делавирдин са били поне 7 пъти по-високи от очакваното човешко излагане на резиптор (С (С _Мин 15 μm) при препоръчителната доза. Васкулитът при кучета не е обратим по време на 2,5-месечен период на възстановяване; Въпреки това частичната разделителна способност на съдовата лезия, характеризираща се с намалено възпаление, намалява некрозата и интимното удебеляване през този период. Други основни целеви органи включват ендокринните органи на стомашно -чревния тракт на черния дроб на чернодробни бъбреци на лимфоидната тъкан на белия дроб и репродуктивните органи.

Информация за пациента за рескриптор

Rescriptor®
(Ree-skip-tor)
(Delavirdine mesylate) таблетки

Генерично име: Delavirdine Mesylate (De-lah-vur-Deen Mess-ihl-ate)

Сигнал: Разберете за лекарствата, които не трябва да се приемат с рескриптор. Моля, прочетете и раздела Лекарства, които не трябва да приемате с рескриптор .

Прочетете внимателно тази информация, преди да вземете рескриптор. Също така прочетете тази листовка всеки път, когато подновите рецептата само в случай, че нещо се промени. Това е обобщение, а не заместител на внимателна дискусия с вашия доставчик на здравни грижи (лекар за лекарска медицинска сестра). Вие и вашият доставчик на здравни грижи трябва да обсъждате Rescriptor, когато започнете да приемате това лекарство и при редовни прегледи. Трябва да останете под грижа за лекар, когато приемате рескриптор и не трябва да променяте или спирате лечението, без първо да говорите с вашия доставчик на здравни грижи.

Какво е Rescriptor и как работи?

Rescriptor е лекарство, използвано в комбинация с други анти-ХИВ лекарства за лечение на хора с HIV-1 инфекция. Инфекцията с ХИВ-1 води до унищожаване на имунни клетки, борещи се с инфекция (наречени CD4 клетки или Т клетки), които са важни за имунната система. След като голям брой CD4 клетки са унищожени, заразеният човек развива придобит синдром на имунен дефицит (СПИН).

Rescriptor помага да се блокира HIV-1 обратна транскриптаза химикал, който вирусът използва, за да направи повече копия на себе си. Основните цели на анти-ХИВ лекарства като рескриптор са да намалят количеството на вируса в кръвта ви (наречен вирусен товар) и да увеличат броя на CD4 клетките, колкото е възможно повече, колкото е възможно по-дълго.

Rescriptor Когато се приема с други анти-ХИВ лекарства, понижава вирусното натоварване на ХИВ-1 при пациенти. Пациентите, които приемат рескриптора като част от комбинираната терапия за ХИВ-1, също са увеличили броя на CD4 клетките си.

Общи information about RESCRIPTOR

Rescriptor не лекува ХИВ-1 или СПИН и можете да продължите да изпитвате, свързани с HIV-1 инфекция, включително опортюнистични инфекции. Трябва да останете под грижите на лекар, когато използвате Rescriptor.

Избягвайте да правите неща, които могат да разпространят HIV-1 инфекция.

• Не споделяйте игли или друго оборудване за инжектиране.
• Не споделяйте лични вещи, които могат да имат кръв или телесни течности върху тях като четки за зъби и бръсначи.
• Нямат никакъв вид секс без защита. Винаги практикувайте безопасен секс, като използвате латекс или полиуретанов презерватив, за да намалите вероятността от сексуален контакт с вагинални секрети на сперма или кръв.

Как трябва да приемам рескриптор?

• Трябва да останете под грижите на доставчика на здравни грижи, когато приемате рескриптор. Не променяйте лечението си или спрете лечението, без първо да говорите с вашия доставчик на здравни грижи.
• Трябва да приемате рескриптор всеки ден точно както вашият доставчик на здравни грижи го предписва. Следвайте указанията от вашия доставчик на здравеопазване точно както е написано на етикета.
• Обичайната доза рескриптор е две таблетки 200 mg 3 пъти на ден или четири таблетки 100 mg 3 пъти на ден в комбинация с други анти-HIV-1 лекарства. Така или иначе общата ви дневна доза рескриптор остава същата.
• Можете да приемате рескриптор със или без храна.
• If you have trouble swallowing tablets the 100-mg RESCRIPTOR tablets may be dissolved in water. Поставете 4 таблетки в поне 3 унции вода и оставете таблетките да седят във водата за няколко минути. След това разбъркайте водата, докато таблетките се разтворят и пият сместа веднага. Добавете малко повече вода и след това изпийте останалата част от сместа, за да сте сигурни, че получавате цялото лекарство. Таблетките от 200 mg трябва да бъдат погълнати цели. Те не могат да бъдат разтворени във вода.
• На много хора е по -лесно да вземат своя рескриптор с обяд за закуска и вечеря, тъй като храната не пречи на рескриптора. Добре е да влезете в навика да приемате рескриптор по редовен график, за да улесните запомнянето. Разберете неща, които се случват всеки ден по време на хапчета и вземете таблетките си тогава. Като приемате лекарството си заедно с дейности, които правите всеки ден, като например да ставате сутрин, миейки зъбите си, ядейки обяд, прибирайки се от работа вечер или гледане на любимо телевизионно предаване, ще ви е по -лесно да запомните да вземете всяка доза.
• Когато доставката на рескриптор започне да намалява, получете повече от вашия доставчик на здравни грижи или аптека. Това е много важно, тъй като количеството на вируса в кръвта ви може да се увеличи, ако лекарството бъде спряно дори за кратко време. Вирусът може да развие резистентност към рескриптор и да стане по -труден за лечение.
• Вземете само лекарство, което е предписано специално за вас. Не давайте рескриптор на други или приемайте лекарство, предписано за някой друг.

Какво трябва да направя, ако пропусна доза рескриптор?

Ако забравите да вземете доза рескриптор, вземете го възможно най -скоро. Ако обаче пропуснете дозата изцяло, не удвоявате следващата доза. Ако забравите много дози, говорете с вашия доставчик на здравни грижи за това как трябва да продължите да приемате лекарството си.

Кой не трябва да приема рескриптор?

Заедно с вашия доставчик на здравни грижи трябва да решите дали рескрипторът е подходящ за вас.

• Не приемайте рескриптор, ако приемате определени лекарства. Те могат да причинят сериозни странични ефекти, които могат да причинят смърт. Преди да вземете рескриптор, трябва да кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички лекарства, които приемате или планирате да приемате. Те включват други лекарства с рецепта и неписи и билкови добавки.
  За повече информация относно лекарствата, които не трябва да приемате с rescriptor, моля, прочетете секцията, озаглавена Лекарства, които не трябва да приемате с рескриптор.
• Не приемайте рескриптор, ако имате алергия към рескриптор. Също така кажете на вашия доставчик на здравни услуги, ако имате известни алергии към други лекарства храни или багрила.
• Кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако сте бременна или планирате да забременеете. Ефектите на рескриптора върху бременните жени или техните неродени бебета не са известни.
• Ако кърмите, не кърмите. Ние Не знам дали рескриптор Може да се предаде на вашето бебе в кърмата ви и дали това може да навреди на вашето бебе. Също така майките с ХИВ-1 не трябва да кърмят, тъй като ХИВ-1 може да бъде предаден на бебето в кърмата. Говорете с вашия доставчик на здравни грижи за най -добрия начин да нахраните бебето си.
• Говорете с вашия доставчик на здравни грижи, ако имате чернодробно или бъбречно заболяване. Рескрипторът не е проучен при хора с чернодробно или бъбречно заболяване.
• Определени медицински проблеми могат да повлияят на използването на рескриптор. Не забравяйте да кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички други медицински проблеми, които може да имате.

Мога ли да приемам рескриптор с други лекарства?

Rescriptor може да взаимодейства с други лекарства, включително тези, които приемате без рецепта. Трябва да кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички лекарства, които приемате или планирате да приемате, преди да вземете рескриптор. Добра идея е да поддържате ACOMPETE списък на всички лекарства, които приемате, включително билкови лекарства и добавки без рецепта и улични лекарства. Актуализирайте този списък, когато лекарствата се добавят или спрят. Дайте копия от този списък на всички ваши доставчици на здравни услуги всеки път, когато посещавате или попълните рецепта.

Лекарства, които не трябва да приемате с рескриптор

Не приемайте следните лекарства с рескриптор, защото те могат да създадат сериозни проблеми или смърт, ако се приемат с рескриптор:

• Инжектиране и сироп (за седация) инжектиране и сироп (за седация)
• Таблетки Halcion® (Triazolam) (за проблеми със съня)
• Таблетки Xanax® (Alprazolam) (за безпокойство)
• D.H.E. 45® INVECTION ERGOMAR® MIGRANAL® WIGRAINE® и CAFERGOT® (за мигренозно главоболие)
• Methergine® (за кървене след раждане)
• Таблетки ORAP® (PIMOZIDE) (за припадъци)
• Таблетки и окачване на ProPulsid® (Cisapride) (за киселини )
• Таблетки HISMANAL® (астемизол) (за алергии)
• Таблетки Seldane® (Terfenadine) (за алергии)

Не приемайте следните лекарства, когато приемате рескриптор. Те могат да намалят нивата на рескриптор в кръвта и да го направят по -малко ефективен. Говорете с вашия доставчик на здравни услуги, ако в момента приемате тези лекарства, защото може да се наложи да се дават други лекарства, за да заеме тяхното място:

• Рифампин (also known as RIMACTANE® RIFADIN® RIFATER® RIFAMATE®) (to treat туберкулоза )
• Фенобарбитал (за припадъци)
• Dilantin® (фенитоин) (за припадъци)
• Tegretol® (карбамазепин) (за припадъци)

Не приемайте рескриптор с мъстника на Свети Йоан (Hypericum perforatum) билков продукт, продаван като хранителна добавка или продукти, съдържащи канталона на Сейнт Джон. Говорете с вашия доставчик на здравни грижи, ако приемате или планирате да вземете канталона на Сейнт Джон.

Приемането на кант на Сейнт Джон може да намали нивата на рескриптор и да доведе до повишено вирусно натоварване и възможна резистентност към рескриптор или кръстосана резистентност към други анти-ХИВ лекарства.

Не приемайте рескриптор с лекарства за понижаване на холестерола Mevacor® (Lovastatin) или Zocor® (Simvastatin) поради възможни сериозни реакции. Има и повишен риск от лекарствени взаимодействия между рескриптор и Lipitor® (Atorvastatin) Baycol® (Cerivastatin) и LeScol® (Fluvastatin); Говорете с вашия доставчик на здравни грижи, преди да вземете някое от тези лекарства, намаляващи холестерола с рескриптор.

Лекарства, които изискват корекции на дозата:

Възможно е вашият доставчик на здравни грижи да се наложи да увеличи или намали дозата на други лекарства, когато приемате резиптор. Не забравяйте да кажете на вашия доставчик на здравни грижи всички лекарства, които приемате или планирате да приемате.

за какво е добре конски кестен за

Преди да вземете Viagra® (Sildenafil) с Rescriptor говорете с вашия доставчик на здравни грижи за проблемите, които тези 2 лекарства могат да причинят, когато се вземат заедно. Можете да получите повишени странични ефекти на виагра, като промени в зрението с ниско кръвно налягане и ерекция на пениса с продължителност повече от 4 часа. Ако ерекцията продължава по -дълго от 4 часа, получете медицинска помощ веднага, за да избегнете трайни щети на вашия пенис. Вашият доставчик на здравни услуги CanExplains на тези симптоми за вас.

• Ако приемате както videx® (didanosine ddi), така и rescriptor: TakeVidex (буферирани таблетки) 1 час преди или 1 час след като вземете Rescriptor. Събирането им причинява по -ниски количества рескриптор в кръвта, което прави и двете лекарства по -малко ефективни.
• Протеазни инхибитори: Редица здрави доброволци и заразени с ХИВ-1 са изследвани, докато приемат рескриптор с един от тези протеазни инхибитори: CRIXIVAN® (Indinavir) Invirase® и Fortovase® (Squinavir) Norvir® (Ritonavir) или Viracept® (Nelfinavir). Показано е, че Rescriptor увеличава количеството на тези протеазни инхибитори в кръвта. Очаква се Rescriptor да увеличи количеството на Agenerase® (Amprenavir) и Kaletra® (Lopinavir Ritonavir) в кръвта. В резултат на това вашият доставчик на здравни грижи може да избере да понижи дозата на едно от тези лекарства или да наблюдава определени лабораторни тестове, ако тези протеазни инхибитори се приемат в комбинация с рескриптор.
• Антиациди Трябва да се приема най -малко 1 час преди или 1 час, след като вземете рескриптор, защото те могат да забавят абсорбцията на рескриптор.

Въз основа на вашата история на приемането на други анти-ХИВ лекарства, вашият доставчик на здравни услуги ще ви насочи как да приемате рескриптор и други анти-ХИВ лекарства. Тези лекарства трябва да се приемат в определен ред или в определени моменти. Това ще зависи от това колко пъти на ден трябва да се приема всяко лекарство. Това също ще зависи от това дали лекарствата трябва да се приемат със или без храна.

Какви са възможните странични ефекти на Rescriptor?

• Този списък на страничните ефекти не е завършен. Ако имате въпроси относно страничните ефекти, попитайте вашата медицинска сестра или фармацевт. Трябва веднага да съобщите за всички нови или продължаващи симптоми на вашия доставчик на здравни услуги. Вашият доставчик на здравни услуги може да бъде в състояние да ви помогне да управлявате тези странични ефекти.
• Най -важният общ страничен ефект, наблюдаван при хората, които приемат рескриптор, е кожен обрив. Обривът се среща главно върху горната част на тялото и горната част на ръцете, а понякога и на шията и лицето. Обривът се появява като червена зона на кожата с леки неравности и може да бъде сърбеж. Обривът има тенденция да се появява рано обикновено в рамките на 1 до 3 седмици след като започнете да приемате рескриптор и той обикновено продължава по -малко от 2 седмици. Гледайте внимателно обрива си и говорете с вашия доставчик на здравни грижи за това как да го лекувате. Ако обривът ще бъде сериозен или тежък (с трескави мехури в зачервяването на устата или подуване на очите или мускулите и ставите), вие и вашият доставчик на здравни грижи обикновено ще го осъзнаете през първите 3 дни от обрива. Ако имате симптоми на тежък обрив, трябва да спрете да приемате рескриптор и да говорите с вашия доставчик на здравни грижи възможно най -скоро. Бъдете готови да обясните къде обривът е вашата температура и дали имате други симптоми или не.
• Други side effects include главоболие гадене диария и умора. Of these гадене was the most common.
• Промените в телесните мазнини са наблюдавани при някои пациенти, приемащи антиретровирусна терапия. Тези промени могат да включват увеличено количество мазнини в горната част на гърба и шията (
• Преди да започнете да използвате някакво лекарство, разговаряйте с вашия доставчик на здравни грижи за това какво да очаквате и обсъждате начини за намаляване на страничните ефекти, които може да имате.

Как да съхранявам Rescriptor?

• Дръжте Rescriptor и всички останали лекарства извън обсега на децата. Дръжте бутилката затворена и съхранявайте на стайна температура (между 68 ° F и 77 ° F) от източници на влага, като мивка или друго влажно място. Топлината и влагата могат да намалят ефективността на рескриптора.
• Не пазете лекарството, което е остаряло или която вече не се нуждае. Бъдете сигурни, че ако изхвърлите лекарството, то е извън обсега на децата.

Общи advice about prescription medicines:

Обсъдете всички въпроси относно вашето здраве с вашия доставчик на здравни грижи. Ако имате въпроси относно Rescriptor или други лекарства, които приемате, попитайте вашия доставчик на здравни услуги. Можете също да се обадите на 1-877-844-8872 безплатни.