Серморелин ацетат

Описание за серморелин ацетат

Серморелин ацетат (Sermorelin) е ацетатната сол на амидиран синтетичен 29-аминокиселинен пептид (GRF 1-29 NH 2), който съответства на амино-крайния сегмент на естествения хормон на човешкия растеж-хормон (GHRH или GRF), който се намира на 44 остатъци от аминокиселина. Структурната формула за серморелин ацетат е:

Свободната основа на Sermorelin има емпиричната формула C 149 H 246 N 44 O 42 s и молекулно тегло 3358 далтона.

Серморелинът е стерилен непирогенен лиофилизиран прах, предназначен за подкожна инжекция след възстановяване с инжектиране на натриев хлорид USP. Възстановеният разтвор има рН от 5,0 до 5,5.

Sermorelin се предлага във флакони. Количественият състав на флакон е:

0,5 mg флакон : Всеки флакон съдържа 0,5 mg серморелин (като ацетат) и 5 ​​mg манитол. РН се регулира с дибазичен натриев фосфат и монобазен буфер на натриев фосфат.
3,0 mg флакон: Всеки флакон съдържа 3,0 mg серморелин (като ацетат) и 5 ​​mg манитол. РН се регулира с дибазичен натриев фосфат и монобазен буфер на натриев фосфат.

Използване за серморелин ацетат

Sermorelin е одобрен за диагностична оценка на функцията на хипофизата, а също и за увеличаване на растежа на децата. Използването на етикет може да включва остра или свързана с възрастта недостатъчност на растежа

Доза за серморелин ацетат

Препоръчва се доза 0,2 - 0,3 mcg веднъж дневно преди лягане чрез подкожна инжекция. Също така се препоръчва да се въртят подкожните инжекционни места.

За да предотвратите възможното замърсяване, избършете гумената флаколна запушалка с антисептичен разтвор, преди да го пробиете с иглата. Препоръчва се Sermorelin да се прилага с помощта на стерилни спринцовки и игли за еднократна употреба. Спринцовките трябва да са с достатъчно малък обем, че предписаната доза може да бъде изтеглена от флакона с разумна точност.

За да се възстанови серморелинът инжектиране на разредителя във флакона на Серморелин, насочен към течността към стъклената флаева стена. Завъртете флакона с нежно въртящо се движение, докато съдържанието се разтвори напълно. Не прилагайте серморелин, ако частиците се виждат в разтворения разтвор или ако разтвореният разтвор е облачен.

Колко се доставя

Флаконите на серморелин (серморелин ацетат за инжектиране) трябва да се съхраняват хладилник (2 ° -8 ° С/36 ° -46 ° F). Датите на изтичане се посочват на етикетите.

Серморелин ацетат (Sermorelin) е стерилен непирогенен лиофилизиран прах, доставен в пакети, съдържащи:

1 флакон 0,5 mg Серморелин и 1 флакон 2 ml Натриев хлорид инжектиране USP NDC XXXXXXXXXXXX
1 флакон 3,0 mg Серморелин и 1 флакон 2 ml Натриев хлорид инжектиране USP NDC XXXXXXXXXXXX

Какво е Norco 7.5 325 mg

Информация за производителя: N/A. FDA Rev Дата: 2/2/2001

Странични ефекти за серморелин ацетат

Голяма част от пациентите развиват анти-GRF антитела поне веднъж по време на лечението със серморелин. Значението на тези антитела не е ясно и често положителен тест при една оценка на растежа ще стане отрицателен при следващата оценка. Наличието на антитела изглежда не влияе на растежа или изглежда е свързано със специфичен неблагоприятен профил на реакция. Не се съобщава за генерализирани алергични реакции към серморелин.

Най-често срещаното нежелано събитие, свързано с лечението (възникващо при около 1 пациент при 6), е локалната реакция на инжектиране, характеризираща се с подуване на болката или зачервяване. От 350 пациенти, изложени на серморелин в клинични изпитвания три преустановени терапия поради инжекционни реакции. Other treatment-related adverse events had individual occurrence rates of less than 1% and include: headache flushing dysphagia dizziness hyperactivity somnolence and urticaria.

Когато се прилага интравенозно за диагностична употреба, са отбелязани следните нежелани реакции: промиване на мястото на инжектиране на лицето зачервяване на болката и/или подуване на главоболието с главоболие, повръщащо дисгеузия и стягане в гърдите.

Злоупотреба с наркотици и зависимост

Клиничната фармакология предполага, че е много вероятно Sermorelin да бъде свързан със злоупотреба с наркотици или зависимост и не е имало съобщения за това от клиничните изпитвания.

Лекарствени взаимодействия за серморелин ацетат

Съпътстващата глюкокортикоидна терапия може да инхибира отговора на серморелин.

Предупреждения за серморелин ацетат

Не е предоставена информация.

Предпазни мерки за серморелин ацетат

Общи : Терапията със серморелин ацетат трябва да се извършва под редовното ръководство на лекар, който има опит в диагностиката и управлението на дефицита на хормони на растежа.

В клиничните проучвания честотата на хипотиреоидизма по време на терапията с серморелин е 6,5%. В най -голямото клинично проучване 8 от 110 записани пациенти са били на заместителна терапия на щитовидната жлеза преди терапията с серморелин и допълнителни 5 след започване на терапия. Необработеният хипотиреоидизъм може да застраши отговора на Sermorelin. Следователно определянето на хормона на щитовидната жлеза трябва да се извърши преди започване и по време на продължителността на терапията с серморелин. Трябва да се инициира заместителната терапия с щитовидната жлеза, когато е посочена.

Пациентите с дефицит на растежен хормон, вторичен спрямо вътречерепната лезия, не са изследвани в клинични изпитвания. Не се препоръчва такива пациенти да се лекуват със серморелин.

Както при прилагането на всякакви пептидни локални или системни алергични реакции. Трябва да се информират, че такива реакции са възможни и че трябва да се търси бърза медицинска помощ, ако възникнат алергични реакции.

Лабораторни тестове : Серумните нива на неорганична фосфорна алкална фосфатаза GH и IGF-1 могат да се увеличат с терапия с серморелин.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта : Дългосрочни проучвания на животни за канцерогенност и увреждане на плодовитостта не са извършени със серморелин. Досега няма доказателства от проучвания на генетичната токсичност, индуцирана от Серморелин.

Бременност : Бременност Category C. По време на тератологичните изследвания серморелинът произвежда малки вариации в плода на плъхове и зайци, когато се прилага в доза 0,5 mg/kg/ден. Тази доза е приблизително 3 и 6 пъти по -голяма от дневната човешка доза, изчислена на базата на телесна повърхност (mg/m 2) за плъхове и зайци съответно. Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Серморелин трябва да се използва по време на бременност само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода.

Медицински сестри : Не е известно дали Sermorelin е екскретиран в човешкото мляко. Тъй като много лекарства се отделят в предупрежденията за човешко мляко, трябва да се упражняват, когато Серморелин се прилага на медицински сестри.

Информация за предозиране за серморелин ацетат

Препоръчителната доза на серморелин (серморелин ацетат за инжектиране) не трябва да се надвишава.

Противопоказания за серморелин ацетат

Серморелин не трябва да се използва от пациенти с известна чувствителност към серморелин или някой от помощните вещества.

Клинична фармакология for Sermorelin Acetate

Серморелин ацетат за инжектиране увеличава концентрацията на хормон на плазмения растеж (GH) чрез стимулиране на хипофизата да освободи GH. Серморелинът е подобен на местния хормон (GRF [1-44] -NH 2) по способността си да стимулира секрецията на GH при хората. Фармакокинетика

Абсорбция

При подкожно приложение от 2 mg серморелин до 12 нормални доброволци пикови концентрации на серморелин бяха достигнати за 5-20 минути. Средната абсолютна бионаличност след администрирането на SC е около 6%.

Разпределение

След интравенозно приложение от 0,25-1,0 mg Sermorelin® до 12 нормални доброволци средният обем на разпределение варира между 23,7-25,8 литра.

Метаболизъм

При хората не са проведени проучвания за метаболизъм.

Елиминиране

Серморелинът бързо се изчиства от циркулацията със стойности на клирънс при възрастни, вариращи между 2,4-2,8 L/min. Полупарът на Серморелин е кратък 11-12 минути след интравенозно или подкожно приложение.

Специални популации

Пол/възраст : Няма данни за пола при педиатрични пациенти. При нормалните възрастни разчистването на Серморелин при мъжете и жените е подобен. Няма налични данни за възрастта.

Бъбречна/чернодробна недостатъчност : Няма налични данни.

Информация за пациента за серморелин ацетат

Пациентите, лекувани със серморелин и/или техните родители, трябва да бъдат информирани за потенциалните ползи и рискове, свързани с лечението. Ако домашната употреба се определя да бъде желана от инструкциите на лекаря за подходяща употреба, трябва да се даде, включително преглед на съдържанието на информационната вложка на пациента. Тази информация има за цел да помогне за безопасното и ефективно приложение на лекарствата. Това не е разкриване на всички възможни неблагоприятни или предназначени ефекти.

Ако се предписва домашна употреба контейнер, устойчив на пробиване за изхвърляне на използвани спринцовки и игли, трябва да се препоръчва на пациента. Пациентите и/или родителите трябва да бъдат подробно инструктирани по важността на правилното изхвърляне и да бъдат предупредени срещу повторната употреба на игли и спринцовки (вижте вложката на информацията за пациента).

Можете ли да забременеете на Provera