Тербуталин сулфат

Описание за тербуталин сулфат

Инжектирането на тербуталин сулфат USP е бета-адренергичен агонист бронходилататор, предлаган като стерилен непирогенен воден разтвор във флакони за подкожно приложение. Всеки милилитър разтвор съдържа 1 mg тербуталин сулфат USP (NULL,82 mg от свободната основа) натриев хлорид за изотонична хидрохлорна киселина за регулиране на целево рН от 4 и вода за инжектиране на Usp тербутал сулфат е (±) -α-[(Tert-бутиламино) метил] -35-dihydrox (2: 1) (сол). Молекулната формула е (c ₁₂ H ₁₉ Не ₃ ) ₂ • з ₂ Така че ₄ и структурната формула е

Тербуталин сулфат USP е бял до сиво-бял кристален прах. Той е без мирис или има слаба миризма на оцетна киселина. Той е разтворим във вода и в 0,1N солна киселина леко разтворима в метанол и неразтворим в хлороформ. Молекулното му тегло е 548,65.

Използване за тербуталин сулфат

Инжектирането на тербуталин сулфат е показано за профилактика и обръщане на бронхоспазма при пациенти на 12 години и повече с астма и обратим бронхоспазъм, свързан с бронхит и емфизем.

Доза за тербуталин сулфат

Флаконите трябва да се използват само за подкожно приложение, а не за интравенозна инфузия. Стерилността и точната доза не могат да бъдат сигурни, ако флаконите не се използват в съответствие с Доза и приложение.

Изхвърлете неизползваната част след употреба на един пациент.

Обичайната подкожна доза инжектиране на тербуталин сулфат е 0,25 mg, инжектирана в страничната делтоидна област. Ако значително клинично подобрение не се появи в рамките на 15 до 30 минути, може да се приложи втора доза от 0,25 mg. Ако пациентът не успее да отговори в рамките на още 15 до 30 минути, трябва да се вземат предвид други терапевтични мерки. Общата доза в рамките на 4 часа не трябва да надвишава 0,5 mg.

Забележка: Парентералните лекарствени продукти трябва да се проверяват визуално за прахови частици и обезцветяване преди прилагането, когато разтворът и контейнерът разреши.

Колко се доставя

Тербуталин инжектиране на сулфат USP се предлага в 1 ml единична доза прозрачни стъклени флакони, както следва:

Съхранявайте при 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F) [вижте USP контролирана стайна температура].

Защитете от светлина, като съхранявате флакони в оригинална картонена опаковка, докато не се разпределят.

Не използвайте, ако разтворът е обезцветено.

Изхвърлете неизползваната част след употреба на един пациент.

Издаден: февруари 2004 г. Sicor Pharmaceuticals Inc. Irvine CA 92618.

Странични ефекти for Terbutaline Sulfate

Нежеланите реакции, наблюдавани при тербуталин, са подобни на тези, които често се наблюдават с други симпатомиметични средства. Всички тези реакции са преходни по природа и обикновено не изискват лечение.

Следващата таблица сравнява нежеланите реакции, наблюдавани при пациенти, лекувани с инжектиране на тербуталин сулфат (NULL,25 mg и 0,5 mg) с тези, наблюдавани при пациенти, лекувани с инжекция на епинефрин (NULL,25 mg и 0,5 mg) по време на осем двойно-слепи кръстовъчни проучвания, включващи общо 214 пациенти.

Честота (%) на нежеланите реакции

Лекарствени взаимодействия for Terbutaline Sulfate

Едновременната употреба на тербуталин с други симпатомиметични средства не се препоръчва, тъй като комбинираният ефект върху сърдечно -съдовата система може да бъде вреден за пациента.

Хидрокодон APAP 5 325 странични ефекти

Инхибитори на моноамино оксидаза или трициклични антидепресанти

Тербуталинът трябва да се прилага с изключително внимание на пациенти, които се лекуват с моноамин оксидазни инхибитори или трициклични антидепресанти или в рамките на 2 седмици след прекратяване на такива средства, тъй като действието на тербуталин върху съдовата система може да бъде потенцирано.

Бета-блокери

Бета-адренергичните рецептори блокиращи средства не само блокират белодробния ефект на бета-агонисти като тербуталин, но могат да доведат до тежък бронхоспазъм при астматични пациенти. Следователно пациентите с астма обикновено не трябва да се лекуват с бета-блокери. Въпреки това при определени обстоятелства, напр. Като профилактика след инфаркт на миокарда може да няма приемливи алтернативи на използването на бета-адренергични блокиращи средства при пациенти с астма. В тази обстановка могат да се разглеждат кардиоселективни бета-блокери, въпреки че трябва да се прилагат с повишено внимание.

Диуретици

Промените на ЕКГ и/или хипокалиемията, които могат да бъдат резултат от прилагането на безпотиеви диуретици (като цикъл или тиазидни диуретици), могат да бъдат остро влошени от бета-агонисти, особено когато препоръчителната доза на бета-агониста е надвишена. Въпреки че клиничната значимост на тези ефекти не е известна предпазливост при съвместното привличане на бета-агонисти с безпотиеви диуретици.

Предупреждения for Terbutaline Sulfate

Влошаване на астмата

Астмата може да се влоши остро за период от часове или хронично за няколко дни или повече. Ако пациентът се нуждае от повече дози тербуталин сулфат от обикновено, това може да е маркер за дестабилизация на астма и изисква преоценка на пациента и режима на лечение, като се съобразява специално с възможната нужда от противовъзпалително лечение, напр. кортикостероиди.

Използване на противовъзпалителни средства

Използването само на бета-адренергични агонистки бронходилататори може да не е адекватно за контрол на астма при много пациенти. Трябва да се обмисли ранното разглеждане на добавянето на противовъзпалителни средства, напр. кортикостероиди.

Сърдечно -съдов Effects

Тербуталин сулфат като всички други бета-адренергични агонисти могат да доведат до клинично значим сърдечно-съдов ефект при някои пациенти, измерени чрез кръвно налягане и/или симптоми на пулса. Въпреки че подобни ефекти са рядкост след прилагане на тербуталин сулфат при препоръчителни дози, ако се появят, лекарството може да се наложи да бъде прекратено. В допълнение се съобщава, че бета-агонистите произвеждат промени в електрокардиограмата (ЕКГ) като изравняване на удължаването на Т вълната на QTC интервала и депресията на ST сегмента. Клиничното значение на тези открития е неизвестно. Следователно тербуталинът сулфат като всички симпатомиметични амини трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сърдечно -съдови нарушения, особено коронарна недостатъчност сърдечна аритмии и хипертония.

Припадъци

Има редки съобщения за припадъци при пациенти, получаващи тербуталин сулфат; Припадъците не се повтарят при тези пациенти, след като лекарството е прекратено.

Предпазни мерки for Terbutaline Sulfate

Токолиза

Тербуталинът сулфат не е одобрен и не трябва да се използва за токолиза. Сериозни нежелани реакции могат да възникнат след прилагане на тербуталин сулфат при жените в раждането. При майката те включват повишена сърдечна честота преходна хипергликемия хипокалемия Сърдечна аритмия Белодробен оток и миокардна исхемия. Повишената сърдечна честота на плода и неонаталната хипогликемия могат да възникнат в резултат на майчината администрация.

бели продълговати хапчета без маркировки

Общи

Тербуталин, както при всички симпатомиметични амини, трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сърдечно -съдови нарушения, включително хипертония на исхемична болест на сърцето и сърдечни аритмии; при пациенти с хипертиреоидизъм или захарен диабет; и при пациенти, които са необичайно отзивчиви към симпатомиметичните амини или имат конвулсивни разстройства. Наблюдавани са значителни промени в систолното и диастолното кръвно налягане и може да се очаква да настъпят при някои пациенти след употреба на всеки бета-адренергичен бронходилататор.

Съобщава се за непосредствени реакции на свръхчувствителност и обостряне на бронхоспазъм след администриране на тербуталин.

Бета-адренергичните агонистични лекарства могат да доведат до значителна хипокалиемия при някои пациенти, евентуално чрез вътреклетъчен маневрен, който има потенциал да произвежда неблагоприятни сърдечно-съдови ефекти. Намаляването обикновено е преходно, което не изисква добавка.

Съобщава се, че големи дози интравенозен тербуталин влошават съществуващия захарен диабет и кетоацидоза.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

В 2-годишно проучване при плъхове Sprague-Dawley Terbutaline Sulfate причинява значително и свързано с дозата увеличение на честотата на доброкачествените лейомиоми на мезовариума при диетични дози от 50 mg/kg и по-високи (приблизително 810 пъти по-голямо от максимално препоръчаните ежедневни подкожно (SC) доза за възрастни на MG/M ² Основа). В 21-месечно проучване при CD-1 мишки тербуталин сулфат не показва данни за туморогенност при диетични дози до 200 mg/kg (приблизително 1600 пъти повече от максималната препоръчителна дневна доза SC за възрастни на mg/m ² Основа). Потенциалът на мутагенността на тербуталиновия сулфат не е определен.

Репродукционни изследвания при плъхове, използващи тербуталин сулфат, не демонстрират нарушение на плодовитостта при перорални дози до 50 mg/kg (приблизително 810 пъти повече от максималната препоръчителна дневна доза SC за възрастни на MG/m ² Основа).

Бременност

Тератогенни ефекти: Категория на бременността Б

Изследване за репродукция при плъхове Sprague-Dawley разкри, че тербуталинов сулфат не е тератогенен, когато се прилага перорално при дози до 50 mg/kg (приблизително 810 пъти повече от максималната препоръчителна дневна доза SC за възрастни на MG/m ² Основа). A reproduction study in New Zealи white rabbits revealed terbutaline sulfate was not teratogenic when administered orally at doses up to 50 mg/kg (approximately 1600 times the maximum recommended daily sc dose for adults on a mg/m ² Основа).

Въпреки това няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Тъй като изследванията за възпроизвеждане на животни не винаги предсказват човешките реакции, които тербуталинът трябва да се използва по време на бременност, само ако потенциалните ползи оправдават потенциалния риск за плода.

Използване в труда и доставката

Поради потенциала за бета-агонистична намеса при маточната контрактилност използването на тербуталин за облекчаване на бронхоспазма по време на труда трябва да бъде ограничено до тези пациенти, при които ползите очевидно надвишават риска.

Тербуталин пресича плацентата. След единична доза IV прилагане на тербуталин на 22 жени при късна бременност, които са били доставени чрез избирателен цезарово сечение поради клинични причини, че нивата на тербуталин в пъпната кръв варират от 11% до 48% от нивата на кръвта на майката.

Кърмещи майки

Не е известно дали това лекарство се отделя в човешкото мляко. Следователно по време на кърмене трябва да се използва тербуталин само ако потенциалната полза оправдае възможния риск за новороденото.

Брашов

Педиатрична употреба

Тербуталинът не се препоръчва за пациенти на възраст под 12 години поради недостатъчни клинични данни за установяване на безопасността и ефективността.

Гериатрична употреба

Клиничните проучвания на инжектирането на тербуталин сулфат не включват достатъчен брой лица на възраст над 65 години, за да се определи дали реагират различно от по -младите лица. Други отчетени клиничен опит не са установили разлики в отговорите между възрастни и по -млади пациенти. Като цяло изборът на доза за възрастен пациент трябва да бъде предпазлив обикновено, като се започне от ниския край на обхвата на дозиране, отразяващ по -голямата честота на намалена чернодробна бъбречна или сърдечна функция и на съпътстваща болест или друга лекарствена терапия.

Информация за предозиране за тербуталин сулфат

Средната SC смъртоносна доза на тербуталинов сулфат при зрели плъхове е приблизително 165 mg/kg (приблизително 2700 пъти по -голямо от максималната препоръчителна дневна доза SC за възрастни на mg/m ² Основа). The median sc lethal dose of terbutaline sulfate in young rats was approximately 2000 mg/kg (approximately 32000 times the maximum recommended daily sc dose for adults on a mg/m ² Основа).

Очакваните симптоми с предозиране са тези на прекомерна бета-адренергична стимулация и/или поява или преувеличение на някой от симптомите, изброени по време на Нежелани реакции напр. Припадъци Ангина хипертония или хипотония тахикардия със скорости до 200 удара в минута аритмии нервност главоболие тремор сухота в устата на омръзване гадене гадене замаяност умора неразположение и безсъние. Може да се появи и хипокалиемия. Няма конкретен антидот. Лечението се състои в прекратяване на тербуталин заедно с подходяща симптоматична терапия. Разумното използване на кардиоселективен бета-рецептор може да се счита, като се има предвид, че такива лекарства могат да произвеждат бронхоспазъм. Няма достатъчно доказателства, за да се определи дали диализата е полезна за предозиране на тербуталин.

Противопоказания за тербуталин сулфат

Инжектирането на тербуталин сулфат е противопоказано при пациенти, за които се знае, че е свръхчувствителна към симпатомиметични амини или който и да е компонент от този лекарствен продукт.

Клинична фармакология for Terbutaline Sulfate

Тербуталинът е бета-адренергичен рецептор агонист. In vitro и напразно Фармакологичните изследвания показват, че тербуталинът оказва преференциален ефект върху бета2-адренергичните рецептори. Докато е признато, че бета ₂ -адренергичните рецептори са преобладаващите рецептори в данните за гладката мускулатура на бронхите показват, че има популация от бета бета ₂ -Рецепторите в човешкото сърце, съществуващо в концентрация между 10% до 50%. Точната функция на тези рецептори не е установена. (Вижте Предупреждения . ) Контролирани клинични проучвания при пациенти, дадени на тербуталин подкожно, не са разкрили преференциална бета ₂ -Дренергичен ефект.

The pharmacologic effects of beta-adrenergic agonists including terbutaline are at least in part attributable to stimulation through beta-adrenergic receptors of intracellular adenyl cyclase the enzyme which catalyzes the conversion of adenosine triphosphate (ATP) to cyclic 3'5'-adenosine monophosphate (cAMP). Повишените нива на CAMP са свързани с релаксация на бронхиалната гладка мускулатура и инхибиране на освобождаването на медиатори на незабавна свръхчувствителност от клетките, особено от мастоцитните клетки.

Контролираните клинични проучвания показват, че тербуталинът облекчава бронхоспазма при остра и хронична обструктивна белодробна болест чрез значително увеличаване на белодробния поток (например увеличение от 15% или повече при FEV1). След подкожно приложение от 0,25 mg тербуталин A Измерима промяна в скоростта на експозиция обикновено се случва в рамките на 5 минути и клинично значително увеличение на FEV ₁ възниква в рамките на 15 минути. Максималният ефект обикновено възниква в рамките на 30 до 60 минути и клинично значимата активност на бронходилататор може да продължи от 1,5 до 4 часа. Продължителността на клинично значимо подобрение е сравнима с тази, наблюдавана при дози на еквимилиграм на епинефрин.

Предклинично

Проучванията при лабораторни животни (Minipigs гризачи и кучета) демонстрират появата на сърдечни аритмии и внезапна смърт (с хистологични доказателства за миокардна некроза), когато бета-агонистите и метилксантините се прилагат едновременно. Клиничното значение на тези открития е неизвестно.

Фармакокинетика

Подкожно приложение от 0,5 mg тербуталин сулфат на 17 здрави възрастни мъже води до средна (SD) пикова плазмена тербуталин концентрация от 9,6 (NULL,6) ng/ml, което се наблюдава при среден (диапазон) време от 0,5 (NULL,08 до 1,0) часа след дозиране. Средната (SD) AUC (0 до 48) и общите стойности на клирънс на тялото са съответно 29,4 (NULL,2) HR • Ng/ml и 311 (112) ml/min. Терминалният полуживот е определен при 9 от 17-те лица и има средно (SD) от 5,7 (NULL,0) часа.

След подкожно приложение от 0,25 mg тербуталин сулфат към два мъжки субекта пикова серума на серума на тербуталин от 5,2 и 5,3 ng/ml се наблюдават около 20 минути след дозирането.

Елиминационният полуживот на лекарството при 10 от 14 пациенти е приблизително 2,9 часа след подкожното приложение, но при останалите 4 пациенти са открити по-дълги елиминационни полуживи (между 6 до 14 часа). Около 90% от лекарството се отделя в урината на 96 часа след подкожното приложение, като около 60% от това е непроменено лекарство. Изглежда, че сулфатният конюгат е основен метаболит на тербуталин, а екскрецията на урината е основният път на елиминиране.

Информация за пациента за тербуталин сулфат

Не е предоставена информация. Моля, вижте Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ секции.