Информацията В Сайта Не Е Медицински Съвет. Ние Не Продаваме Нищо. Точността На Превода Не Е Гарантирана. Отказ От Отговорност
Бета-блокери, неселективни
Тимоптичен
Резюме на наркотиците
Какво е тимоптично?
Тимоптичният (тимолол офталмологичен разтвор) е бета-блокер лекарство, което също намалява натиска вътре в окото. Тимоптичният се използва за лечение на глаукома с отворен ъгъл и други причини за високо налягане вътре в окото.
Какви са страничните ефекти на тимоптичния?
Тимоптичният може да причини сериозни странични ефекти, включително:
- хрипове
- Болки в гърдите
- Проблем с дишането
- Бавни сърдечни удари
- Лекоглавия
- мускулна слабост
- депресия
- объркване
- халюцинации
- необичайни мисли или поведение
- изтръпване или студено усещане в ръцете и краката ви
- тежко ужилване или изгаряне след използване на капки за очи
- Оток на оток на очите Тежка дискомфорт или дренаж
- замъглено зрение
- Тунелно зрение
- болка в очите и
- Виждайки ореоли около светлините
Получете медицинска помощ веднага, ако имате изброени по -горе симптоми.
Страничните ефекти на тимоптичния включват:
- замъглено зрение
- Двойно зрение
- увиснал клепач
- изгаряне или ужилване в окото ви
- сърбеж на очите или зачервяване
- воднисти очи
- Чувствам се сякаш нещо е в очите
- главоболие
- слабост
- сънливост
- изтръпване
- изтръпване
- Студено чувство в ръцете или краката ви
- звънене в ушите ви
- сухота в устата
- гадене
- диария
- загуба на апетит
- разстроен стомах
- Кожен обрив или влошаване псориазис
- Проблеми със съня (безсъние)
- кашлица или
- задушен нос .
Кажете на Вашия лекар, ако имате малко вероятни, но сериозни странични ефекти на Тимоптик, включително:
- замаяност
- Болки в очите/ подуване/ изпускане
- Бавен или нередовен сърдечен ритъм
- мускулна слабост
- психични/промени в настроението или
- Студ/изтръпване/болка в ръцете или краката.
Потърсете медицинска помощ или се обадете на 911 наведнъж, ако имате следните сериозни странични ефекти:
- Сериозни симптоми на очите, като например внезапна загуба на зрение, замъглено зрение Тунел Виждане болка в очите или подуване или виждане на ореоли около светлините;
- Сериозни сърдечни симптоми като бързи нередовни или ударни сърдечни удари; трептене в гърдите ви; задух; и внезапна замаяност замаяност или раздаване;
- Тежка главоболие объркване затънала речева ръка или крак слабост проблем за ходене на загуба на координация, чувствайки се нестабилни много твърди мускули висока треска обилно изпотяване или тремор.
Този документ не съдържа всички възможни странични ефекти, а други могат да възникнат. Консултирайте се с вашия лекар за допълнителна информация за страничните ефекти.
Дозировка за тимоптично
Обичайната начална доза тимоптично е един спад от 0,25 процента в засегнатото око (и) два пъти на ден.
Какви лекарства вещества или добавки взаимодействат с Тимоптик?
Тимоптичният може да взаимодейства с перорални бета-блокери калциеви антагонисти катехоламин -Покуращи лекарства digitalis quinidine ssri antidepressants клонидин и инжекционен епинефрин. Кажете на Вашия лекар всички лекарства и добавки, които използвате.
Тимоптично по време на бременност и кърмене
Не е известно дали тимолол офталмологичността е вредна за неродено бебе, така че Тимоптик трябва да се използва по време на бременност, само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода. Тимолол офталмологията се отделя в кърма от човека. Поради потенциала за сериозни нежелани реакции от тимоптични при кърмачета за кърмене трябва да се вземе решение, независимо дали да се прекрати кърменето или да се прекрати лекарството.
Допълнителна информация
Нашият Timoptic Side Effects Rect Center предоставя изчерпателен поглед върху наличната информация за лекарството за потенциалните странични ефекти при приемането на това лекарство.
Информация за наркотиците на FDA
- Описание на лекарството
- Показания
- Странични ефекти
- Лекарствени взаимодействия
- Предупреждения
- Предпазни мерки
- Предозиране
- Клинична фармакология
- Ръководство за лекарства
Описание за Тимоптич
TIMOPTIC® (офталмологичен разтвор на TimoLol Maleate) е неселективен бета-адренергичен рецептор блокиращ агент. Химическото му име е (-)-1- ( Терт -butylamino) -3-[(4-morpholino-125-thiadiazol-3-ил) окси] -2Propanol maleate (1: 1) (сол). Тимолол малеат притежава асиметричен въглероден атом в своята структура и се осигурява като лево-изомер. Оптичното въртене на тимолол малеат е:
|
Молекулната му формула е c 13 H 24 N 4 O 3 S • C. 4 H 4 O 4 и структурната му формула е: Тимолол малеат има молекулно тегло 432.50. Това е бял кристален прах без миризма, който е разтворим във вода метанол и алкохол. Тимоптичният е стабилен при стайна температура.
Тимоптичният офталмологичен разтвор се доставя като стерилен изотонен буфериран воден разтвор на тимолол малеат в две якости на дозата. Всеки ml тимоптичен 0,25% съдържа 2,5 mg тимолол (NULL,4 mg тимолол малеат). PH на разтвора е приблизително 7.0, а осмоларността е 274-328 mosm. Всеки ml тимоптичен 0,5% съдържа 5 mg тимолол (NULL,8 mg тимолол малеат). Неактивни съставки: Монобазичен и дибазичен натриев фосфат натриев хидроксид за регулиране на pH и пречистена вода. Бензаллкониев хлорид 0,01% се добавя като консервант.
Използване за тимоптично
Тимоптичният офталмологичен разтвор е показан при лечение на повишено вътреочно налягане при пациенти с очна хипертония или глаукома с отворен ъгъл.
Дозировка за тимоптично
Тимоптичният офталмологичен разтвор се предлага в концентрации от 0,25 и 0,5%. Обичайната начална доза е една капка тимоптични 0,25% в засегнатото око (и) два пъти на ден. Ако клиничният отговор не е адекватна, дозата може да бъде променена на един спад от 0,5% разтвор в засегнатото око (и) два пъти на ден.
Тъй като при някои пациенти реакцията на понижаване на налягането на тимоптик може да изисква няколко седмици за стабилизиране на оценката трябва да включва определяне на вътреочното налягане след приблизително 4 седмици лечение с тимоптично.
Ако вътреочното налягане се поддържа на задоволителни нива, графикът на дозата може да бъде променен на един спад, веднъж на ден в засегнатото око (и). Поради дневните вариации във вътреочното налягане задоволителен отговор на дозата веднъж на ден се определя най-добре чрез измерване на вътреочното налягане в различно време през деня.
Дозировките над една капка тимоптични 0,5% два пъти на ден обикновено не са показани, че предизвикват по -нататъшно намаляване на вътреочното налягане. Ако вътреочното налягане на пациента все още не е на задоволително ниво на този режим на съпътстваща терапия с друг агент (и) за понижаване на вътреочното налягане, може да се установи. Не се препоръчва едновременното използване на две локални бета-адренергични блокиращи агента [виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Лекарствени взаимодействия Бета-адренергични блокиращи агенти ].
Колко се доставя
TIMOPTIC® (офталмологичен разтвор на Timolol Maleate) е ясно безцветно до светло жълто разтвор.
Тимоптични 0,25% Тимолол еквивалент се доставя в бяла бутилка с полиетилен с ниска плътност (LDPE) с контролиран връх на капка и жълта полипропиленова капачка, както следва:
NDC 24208-812-05: 5 ml в бутилка с капацитет 7,5 ml
Какъв вид лекарство е габапентин
Тимоптичен 0,5% Тимолол еквивалент се доставя в бяла бутилка с полиетилен с ниска плътност (LDPE) с контролиран връх на капка и жълта полипропиленова капачка, както следва:
NDC 24208-813-05: 5 ml в бутилка с капацитет 7,5 ml
NDC 24208-813-10: 10 ml в бутилка с капацитет от 10 ml
Съхранение
Съхранявайте при 15 ° C до 25 ° C (59 ° F до 77 ° F). Предпазвайте от замръзване. Предпазва от светлина. След отваряне на Тимоптик може да се използва до срока на изтичане на бутилката.
Разпространено от: Бауш
Странични ефекти for Timoptic
Най -често съобщаваните неблагоприятни преживявания са изгаряли и ужилват при инстилация (приблизително един при осем пациенти).
Следните допълнителни неблагоприятни преживявания са отчетени по -рядко с очно приложение на този или други форми на Timolol Maleate:
Тяло като цяло
Главоболие Астения/умора и болка в гърдите.
Сърдечно -съдов
Брадикардия Аритмия Хипотония Хипертония синкоп сърдечен блок мозъчен съдова катастрофа Церебрална исхемия Сърдечна недостатъчност Влошаване на ангина пекторис Палбиране Сърдечно арест на белодробен оток Оток Клаудикация Рейнон и студени ръце и крака.
Храносмилателен
Гадене диария диспепсия анорексия и сухота в устата.
Имунологичен
Системен лупус еритематозус.
Нервна система/психиатрична
Увеличаване на замаяността на признаците и симптомите на миастения гравис парестезия Сомноленство безсъние кошмари Промени в поведението и психически смущения, включително объркване на депресията халюцинации Дезориентация на нервност и загуба на памет.
Кожа
Алопеция и псориазиформен обрив или обостряне на псориазис.
Свръхчувствителност
Признаци и симптоми на системни алергични реакции, включително анафилаксия ангиоедем уртикария и локализиран и генерализиран обрив.
Дихателни
Бронхоспазъм (предимно при пациенти с предварително съществуващо бронхоспастично заболяване) дихателна недостатъчност диспнея назална кашлица и инфекции на горните дихателни пътища.
Ендокрин
Маскирани симптоми на хипогликемия при пациенти с диабет [виж Предупреждения ].
Специални сетива
Признаци и симптоми на очно дразнене, включително конюнктивит блефарит кератит очна болка изхвърляне на болка (напр. Круст), сърбеж на чуждо тяло, сърбеж и разкъсване и сухи очи; Птоза; намалена чувствителност към роговицата; цистоиден макулен оток; визуални смущения, включително промени в пречупване и диплопия; псевдопемфигоид; хороидален отряд след операция на филтрация [виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Общи ]; и шум в ушите.
Урогенитален
Ретроперитонеалната фиброза намалява импотентността на либидото и болестта на Пейрони.
Следните допълнителни неблагоприятни ефекти са докладвани при клиничен опит с орален тимолол малеат или други перорални бета блокиращи средства и могат да се считат за потенциални ефекти на офталмологичния тимолол малеат: алергична: еритематозна обривска треска, комбинирана с болки и възпалено гърло ларингоспазъм с респираторен дистрес; Тялото като цяло: Болката на крайниците намалява загубата на тегло на толеранса на упражненията; Сърдечно -съдов: влошаване на вазодилатацията на артериалната недостатъчност; Храносмилателна: стомашно -чревна болка хепатомегалия повръща мезентериална артериална тромбоза Исхемичен колит; Хематологична: нетромбоцитопенична пурпура; тромбоцитопенична пурпура агранулоцитоза; Ендокринна: хипергликемия хипогликемия; Кожа: Дърскането на кожата на сърбежа Повишено изпотяване на пигментацията; Мускулно -скелетна: артралгия; Нервна система/психиатрична: Второваема локална слабост намалява концентрацията на реверсивна психична депресия, прогресираща до кататония, остър обратим синдром, характеризиращ се с дезориентация за време и поставете емоционална личност леко замъглена сензориума и намалена ефективност на невропсихометрията; Респиратор: Rales Bronchial запушване; Урогенитален: затруднения с уринирането.
За да съобщите за заподозрени нежелани реакции, свържете се с Bausch
Лекарствени взаимодействия for Timoptic
Въпреки че тимоптичният използван самостоятелно има малък или никакъв ефект върху мидраазата на размера на зениците, произтичаща от съпътстващата терапия с тимоптична и епинефрин, се съобщава от време на време.
Бета-адренергични блокиращи агенти
Пациентите, които получават бета-адренергичен блокиращ агент орално и тимоптично, трябва да се наблюдават за потенциални адитивни ефекти на бета-блокада както системно, така и върху вътреочно налягане. Не се препоръчва едновременното използване на две локални бета-адренергични блокиращи агента.
Калциеви антагонисти
Трябва да се използва предпазливост при съвместното приложение на бета-адренергични блокиращи агенти като тимоптични и орални или интравенозни калциеви антагонисти поради възможни нарушения на атриовентрикуларната проводимост в лявата камера и хипотония. При пациенти с нарушена сърдечна функция трябва да се избягва съвместното приложение.
Лекарства, изчерпващи катехоламин
Близкото наблюдение на пациента се препоръчва, когато бета-блокер се прилага на пациенти, получаващи лекарства, изчерпващи катехоламин, като резерпин поради възможни адитивни ефекти и производството на хипотония и/или маркирана брадикардия, което може да доведе до синкопоп с вертиго или постурална хипотония.
Дигиталиси и калциеви антагонисти
Едновременното използване на бета-адренергични блокиращи агенти с дигиталис и антагонисти на калций може да има адитивни ефекти при удължаване на атриовентрикуларното време на проводимост.
CYP2D6 инхибитори
Потенциониран системен бета-блокад (например намалена депресия на сърдечната честота) е съобщено по време на комбинирано лечение с CYP2D6 инхибитори (например хинидин SSRI) и тимолол.
Клонидин
Устните бета-адренергични блокиращи агенти могат да изострят хипертонията на отскока, която може да последва оттеглянето на клонидин. Няма съобщения за обостряне на хипертония на отскок с офталмологичен тимолол малеат.
Инжекционен епинефрин
[Вижте ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Общи Анафилаксия ].
Предупреждения for Timoptic
Както при много локално приложени офталмологични лекарства, това лекарство се абсорбира систематично.
Същите нежелани реакции, открити при системно приложение на бета-адренергични блокиращи агенти, могат да възникнат при локално приложение. Например тежки респираторни реакции и сърдечни реакции, включително смърт поради бронхоспазъм при пациенти с астма и рядко смърт във връзка със сърдечна недостатъчност, са съобщени след системно или офталмологично приложение на тимолол малеат [виж противопоказания].
Сърдечна недостатъчност
Симпатичната стимулация може да бъде от съществено значение за подкрепата на циркулацията при индивиди с намалена контрактилност на миокарда и неговото инхибиране на бета-адренергичната рецепторна блокада може да ускори по-тежка недостатъчност.
При пациенти без анамнеза за сърдечна недостатъчност Продължаващата депресия на миокарда с бета блокиращи агенти за определен период от време в някои случаи може да доведе до сърдечна недостатъчност. При първия признак или симптом на сърдечна недостатъчност трябва да се преустанови тимоптичността.
Обструктивна белодробна болест
Пациенти с хронична обструктивна белодробна болест (напр. Емфизем на хронична бронхит) на лека или умерена тежест Бронхоспастична болест или анамнеза за бронхоспастична болест (различна от бронхиална астма или анамнеза за бронхиална астма, в която тимоптик е противопоставен [вж. Противопоказания ]) По принцип не трябва да получава бета-блокери, включително тимоптично.
Основна операция
Необходимостта или желанието на оттеглянето на бета-адренергичните блокиращи агенти преди голяма операция е противоречива. Блокадата на бета-адренергичните рецептори нарушава способността на сърцето да реагира на бета-адренергично медиирани рефлекторни стимули. Това може да увеличи риска от обща анестезия при хирургични процедури. Някои пациенти, получаващи бета-адренергични блокиращи рецептори, са имали продължителна тежка хипотония по време на анестезия. Съобщава се и за трудност при рестартиране и поддържане на сърдечния ритъм. Поради тези причини при пациенти, подложени на избирателна хирургия, някои органи препоръчват постепенно оттегляне на бета-адренергични рецептори блокиращи средства.
Ако е необходимо по време на операцията, ефектите на бета-адренергичните блокиращи средства могат да бъдат обърнати от достатъчни дози адренергични агонисти.
Диабет захарен
Бета-адренергични блокиращи агенти should be administered with caution in patients subject to spontaneous hypoglycemia or to diabetic patients (especially those with labile diabetes) who are receiving insulin or oral hypoglycemic agents. Beta-adrenergic receptor blocking agents may mask the signs and symptoms of acute hypoglycemia.
Тиретоксикоза
Бета-адренергични блокиращи агенти may mask certain clinical signs (e.g. tachycardia) of hyperthyroidism. Patients suspected of developing thyrotoxicosis should be managed carefully to avoid abrupt withdrawal of beta-adrenergic blocking agents that might precipitate a thyroid storm.
Предпазни мерки for Timoptic
Общи
Поради потенциалните ефекти на бета-адренергичните блокиращи средства върху кръвното налягане и пулса тези средства трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с мозъчно-съдова недостатъчност. Ако признаците или симптомите предполагат намален мозъчен кръвен поток след започване на терапия с тимоптична алтернативна терапия.
Има съобщения за бактериален кератит, свързан с използването на множество дози контейнери с локални офталмологични продукти. Тези контейнери са били по невнимание замърсени от пациенти, които в повечето случаи са имали едновременна роговична болест или прекъсване на очната епителна повърхност [виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Информация за пациенти ].
Съобщава се за хороидално отделяне след процедури за филтриране с прилагането на водна терапия с потискане (например тимолол).
Глаукома за затваряне на ъгъл
При пациенти с глаукома за затваряне на ъгъла непосредствената цел на лечението е да се отвори отново ъгъла. Това изисква свиване на ученика. Тимолол малеат има малък или никакъв ефект върху ученика. Тимоптичният не трябва да се използва самостоятелно при лечение на глаукома на ъгъл-затваряне.
Анафилаксия
Докато приемането на пациенти с бета-блокери с анамнеза за атопия или анамнеза за тежки анафилактични реакции към различни алергени може да бъде по-реактивен на многократно случайно диагностично или терапевтично предизвикателство с такива алергени. Такива пациенти могат да не реагират на обичайните дози епинефрин, използвани за лечение на анафилактични реакции.
Мускулна слабост
Съобщава се, че бета-адренергичната блокада засилва мускулната слабост, съответстваща на определени миастенични симптоми (например диплопия птоза и генерализирана слабост). Съобщава се, че тимолол рядко увеличава мускулната слабост при някои пациенти с миастения гравис или миастенични симптоми.
Информация за пациенти
Пациентите трябва да бъдат инструктирани да избягват върха на контейнера за разпределяне да се свържат с окото или околните структури.
Пациентите също трябва да бъдат инструктирани, че очните разтвори, ако се обработват неправилно или ако върхът на контейнера за разпределяне контактите, окото или околните структури могат да се замърсят от обикновени бактерии, за които се знае, че причиняват очни инфекции. Сериозни увреждания на окото и последваща загуба на зрение може да бъде резултат от използване на замърсени решения [виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Общи ].
Пациентите също трябва да бъдат посъветвани, че ако имат очна хирургия или развият междурелствено очно състояние (например травма или инфекция), те трябва незабавно да потърсят съвета на своя лекар относно продължаващата употреба на настоящия мултидозен контейнер.
Пациенти с бронхиална астма История на бронхиалната астма Тежка хронична обструктивна белодробна болест Синус брадикардия Втора или трета степен Атриовентрикуларна блок или сърдечна недостатъчност трябва да се посъветва да не приема този продукт [виж [виж Противопоказания ].
Пациентите трябва да бъдат уведомени, че тимоптичният съдържа бензалкониев хлорид, който може да бъде абсорбиран от меки контактни лещи. Контактните лещи трябва да бъдат премахнати преди прилагането на решението. Обективите могат да бъдат повторно вмъкнати 15 минути след тимоптичното приложение.
Неклинична токсикология
Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта
В двугодишно проучване на тимолол малеат, прилаган перорално на плъхове, се наблюдава статистически значимо увеличение на честотата на надбъбречните феохромоцитоми при мъжки плъхове, прилагани от 300 mg/kg/ден (приблизително 42000 пъти по-голяма от системната експозиция след максимално препоръчаната човешка офталмична доза). Подобни разлики не са наблюдавани при плъхове, прилагани перорални дози, еквивалентни на приблизително 14000 пъти повече от максимално препоръчителната човешка офталмологична доза.
In a lifetime oral study in mice there were statistically significant increases in the incidence of benign and malignant pulmonary tumors benign uterine polyps and mammary adenocarcinomas in female mice at 500 mg/kg/day (approximately 71000 times the systemic exposure following the maximum recommended human ophthalmic dose) but not at 5 or 50 mg/kg/day (approximately 700 or 7000 съответно пъти системната експозиция след максимална препоръчителна човешка офталмологична доза). В последващо проучване при женски мишки, при които след смъртните изследвания са били ограничени до матката и белите дробове са наблюдавани статистически значими увеличение на честотата на белодробните тумори при 500 mg/kg/ден.
Повишената поява на аденокарциноми на млечната жлеза се свързва с повишаване на серумния пролактин, възникнал при женски мишки, прилагат перорален тимолол при 500 mg/kg/ден, но не и при дози 5 или 50 mg/kg/ден. Повишена честота на аденокарциномите на млечните жлези при гризачи е свързана с прилагане на няколко други терапевтични средства, които повишават серумния пролактин, но при хората не е установена връзка между нивата на серумния пролактин и млечните тумори. Освен това при възрастни жени от жени, които са получавали орални дози до 60 mg тимолол малеат (максимално препоръчаната доза на устната устна устна), няма клинично значими промени в серумния пролактин.
Тимолол малеат е лишен от мутагенна потенциал, когато е тестван in vivo (мишка) в теста на микронуклеуса и цитогенетичен анализ (дози до 800 mg/kg) и in vitro в анализ на трансформация на неопластични клетки (до 100 mCg/mL). При тестовете на AMES най -високите концентрации на тимолол, използвани 5000 или 10000 mcg/плоча, са свързани със статистически значими повишения на реверстантите, наблюдавани с тестер щам TA100 (в седем повторени анализа), но не и в останалите три щама. В анализите с тестер щам TA100 не се наблюдава постоянна връзка на реакцията на дозата и съотношението на тест за контрол на реверстанти не достига 2. Съотношение 2 обикновено се счита за критерий за положителен тест на AMES.
Изследванията за възпроизвеждане и плодовитост при плъхове не показват неблагоприятен ефект върху плодовитостта на мъжете или жените при дози до 21000 пъти по -голяма от системната експозиция след максималната препоръчителна човешка офталмологична доза.
Бременност
Тератогенни ефекти
Тератогенни изследвания с тимолол при мишки плъхове и зайци при перорални дози до 50 mg/kg/ден (7000 пъти повече от системната експозиция след максимално препоръчаната човешка офталмологична доза) не показват данни за фетални малформации. Въпреки че при тази доза при плъхове се наблюдава забавена костификация на плода, няма неблагоприятни ефекти върху следродилното развитие на потомството. Дози от 1000 mg/kg/ден (142000 пъти по -голяма от системната експозиция след максимално препоръчителната човешка офталмологична доза) са били материални при мишки и доведоха до увеличен брой фетални резорби. Повишените резорби на плода се наблюдават и при зайци в дози от 14000 пъти по -голяма от системната експозиция след максимално препоръчителната човешка офталмологична доза в този случай без видима матеротоксичност.
Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Тимоптичният трябва да се използва по време на бременност само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода.
Кърмещи майки
Тимолол малеат е открит в човешко мляко след перорално и офталмологично лекарство. Поради потенциала за сериозни нежелани реакции от тимоптични при кърмачета за кърмене трябва да се вземе решение дали да се преустанови кърменето или да се преустанови лекарството, като се вземе предвид важността на лекарството за майката.
Педиатрична употреба
Безопасността и ефективността на офталмологичния разтвор на тимолол са установени при администриране при педиатрични пациенти на възраст 2 години и повече. Използването на офталмологичен разтвор на Timolol Maleate при тези деца се подкрепя от доказателства от адекватни и добре контролирани проучвания при деца и възрастни. Безопасност и ефикасност при педиатрични пациенти под 2 -годишна възраст не са установени.
Гериатрична употреба
Не са наблюдавани общи разлики в безопасността или ефективността между възрастни и по -млади пациенти.
Информация за предозиране за Тимоптик
Има съобщения за неволно предотвратяване с тимоптичен офталмологичен разтвор, което води до системни ефекти, подобни на тези, наблюдавани със системни бета-адренергични блокиращи средства, като замаяност главоболие, задух Bradycardia bronchospasm и сърдечен арест [виж Нежелани реакции ].
Съобщава се за предозиране с таблетки Timolol Maleate. 30-годишна жена погълна 650 mg таблетки от тимолол малеат (максимална препоръчителна орална дневна доза е 60 mg) и е преживяла сърдечния блок от втора и трета степен. Тя се възстанови без лечение, но приблизително два месеца по -късно разви неправилно замаяност на хипертония на сърдечен ритъм, ухажността на тинитуса повишава скоростта на пулса и сърдечния блок от първа степен.
Проучване in vitro хемодиализа, използващо 14С тимолол, добавен към човешката плазма или пълна кръв, показа, че тимололът е лесно диализиран от тези течности; Изследване на пациенти с бъбречна недостатъчност обаче показа, че тимолол не се диалира лесно.
Противопоказания за Тимоптич
Тимоптичният е противопоказан при пациенти с (1) бронхиална астма; (2) история на бронхиална астма; (3) Тежка хронична обструктивна белодробна болест [виж Предупреждения ]; (4) синус брадикардия; (5) атриовентрикуларен блок от втора или трета степен; (6) явна сърдечна недостатъчност [виж Предупреждения ]; (7) кардиогенен шок; или (8) свръхчувствителност към всеки компонент от този продукт.
Клинична фармакология for Timoptic
Механизъм на действие
Тимолол малеат е бета1 и бета2 (неселективен) адренергичен рецептор блокиращ агент, който няма значителна вътрешна симпатомиметична директна миокарда на депресант или локална анестетична (мембранно стабилизираща) активност.
Бета-адренергичната рецепторна блокада намалява сърдечната продукция както при здрави пациенти, така и при пациенти със сърдечни заболявания. При пациенти с тежко увреждане на блокадата на миокардната функция бета-адренергичните рецептори може да инхибира стимулиращия ефект на симпатиковата нервна система, необходима за поддържане на адекватна сърдечна функция.
Бета-адренергичните рецепторни блокада в бронхи и бронхиолите водят до повишена устойчивост на дихателните пътища от неподправена парасимпатична активност. Такъв ефект при пациенти с астма или други бронхоспастични състояния е потенциално опасен.
Тимоптичният офталмологичен разтвор, когато се прилага локално върху окото, има действието за намаляване на повишеното, както и нормалното вътреочно налягане, независимо дали е придружено от глаукома. Повишеното вътреочно налягане е основен рисков фактор за патогенезата на глаукоматозна загуба на зрително поле. Колкото по -високо е нивото на вътреочно налягане, толкова по -голяма е вероятността от глаукоматозна загуба на зрителното поле и увреждане на оптичния нерв.
Появата на намаляване на вътреочното налягане след прилагане на тимоптично обикновено може да бъде открито в рамките на половината час след една доза. Максималният ефект обикновено възниква за един до два часа и значително понижаване на вътреочното налягане може да се поддържа за периоди, докато 24 часа с една доза. Многократните наблюдения за период от една година показват, че ефектът на понижаване на вътреочното налягане на тимоптичния е добре поддържан.
Точният механизъм на очното хипотензивно действие на тимоптичния към този момент не е ясно установен. Изследванията на тонография и флуорофотометрия при човека предполагат, че преобладаващото му действие може да бъде свързано с намалено водно образуване. Въпреки това в някои проучвания се наблюдава и леко увеличение на съоръжението за изтичане.
Фармакокинетика
При проучване на плазменото лекарство концентрация при шест лица системната експозиция на тимолол се определя след два пъти дневно прилагане на тимоптични 0,5%. Средната пикова плазмена концентрация след сутрешната доза е 0,46 ng/ml, а дозирането на следобед е 0,35 ng/ml.
Клинични изследвания
In controlled multiclinic studies in patients with untreated intraocular pressures of 22 mmHg or greater TIMOPTIC 0.25% or 0.5% administered twice a day produced a greater reduction in intraocular pressure than 1 2 3 or 4% pilocarpine solution administered four times a day or 0.5 1 or 2% epinephrine hydrochloride solution administered twice a day.
В тези проучвания Тимоптикът като цяло се понася добре и произвежда по -малко и по -малко тежки странични ефекти, отколкото пилокарпин или епинефрин. Наблюдава се леко намаляване на сърдечната честота на покой при някои пациенти, получаващи тимоптично (средно намаление 2,9 удара/минутно стандартно отклонение 10.2).
Информация за пациента за Тимоптик
Инструкции за употреба
Дозировка на adderall за възрастни с добавка
TIMOPTIC®
(Тим-Опак)
(Тимолол малеат офталмологичен разтвор) 0,25% и 0,5%
Прочетете тези инструкции за използване, които се предлагат с тимоптично, преди да започнете да го използвате и всеки път, когато получите зареждане. Може да има нова информация. Тази информация не заема мястото да разговаряте с Вашия лекар за вашето медицинско състояние или лечение.
Важна информация за Тимоптик:
- Използвайте Timoptic точно както вашият лекар ви казва да го използвате. Вашият лекар ще ви каже колко тимоптично да използвате и кога да го използвате.
- Ако използвате други лекарства в очите си изчакайте поне 10 минути между използването на тимоптик и другите ви очни лекарства.
- Не докосвайте окото или зоните си около окото си с върха на тимоптичната бутилка. Можете да получите бактерии на върха на бутилката, което може да ви накара да получите инфекция на очите, която може да доведе до сериозно увреждане на очите или загуба на зрение.
Как трябва да използвам Тимоптик?
Стъпка 1. Мийте ръцете си.
Стъпка 2. Обърнете затворената си бутилка тимоптично с главата надолу (инвертиране) и разклатете веднъж.
Стъпка 3. Извадете тимоптичната капачка, като завъртите капачката в посоката на показаните стрелки (вижте Фигура А). Поставете капачката в чиста и суха зона. Не позволявайте върха на бутилката да докосва пръстите или други повърхности.
Фигура a
|
Стъпка 4. Дръжте бутилката между палеца и показалеца си с 1 ръка. Използвайте показалеца от другата ръка, за да издърпате долния клепач, за да образувате джоб за капката на очите (виж фигура Б). Наклонете главата си назад.
Фигура б
|
Стъпка 5. Поставете върха на бутилката близо до окото си. Внимавайте да не докоснете окото си с върха на бутилката. Внимателно изстискайте бутилката и оставете 1 капка да падне в пространството между долния си клепач и окото ви (вижте фигура В). Ако капка пропусне окото ви, следвайте инструкциите на стъпки 4 и 5 отново.
Фигура c
|
Стъпка 6. Ако вашият лекар ви е казал да използвате Тимоптик в двете очи, повтаряйте стъпки 4 и 5 за другото си око.
Стъпка 7. Поставете капачката отново върху бутилката и затворете.
- Връхът на тимоптичната бутилка е направен, за да даде 1 капка наведнъж. Не се опитвайте да направите дупката в върха на бутилката си по -голяма.
- Не мийте върха на бутилката.
- След като сте използвали всичките си тимоптични дози, в бутилката ще остане някаква тимоптична. Не се опитвайте да премахнете допълнителния тимоптик от бутилката. Изхвърлете го.
Как трябва да съхранявам Тимоптик?
- Съхранявайте тимоптичния при стайна температура между 59 ° F до 77 ° F (15 ° C до 25 ° C) в изправено положение.
- Не замразявайте Тимоптик.
- Дръжте тимоптичния извън светлината.
Дръжте тимоптичния и всички лекарства извън обсега на децата.
Ако искате повече информация, поговорете с Вашия лекар. Можете да попитате вашия фармацевт или лекар за повече информация за Timoptic, която е написана за здравни специалисти.
Тези инструкции за употреба са одобрени от американската администрация по храните и лекарствата.