Вантин

За да се намали развитието на устойчиви на лекарства бактерии и да се поддържа ефективността на вантин и други антибактериални лекарства, вантинът трябва да се използва само за лечение или предотвратяване на инфекции, които са доказани или силно се подозира, че са причинени от бактерии.

Описание за Вантин

CEFPODOXIME PROXETIL е орално администриран удължен спектър полусинтетик антибиотик of the cephalosporin class. The chemical name is (RS)-1(isopropoxycarbonyloxy) ethyl (+)-(6R7R)-7-[2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-{(Z)methoxyimino}acetamido]-3-methoxymethyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo [4.2.0]oct-2-ene- 2-carboxylate. Its empirical formula is C ₂₁ H ₂₇ N ₅ O ₉ S ₂ и структурната му формула е представена по -долу:

Молекулното тегло на цефподоксим проксетил е 5576.

Cefpodoxime proxetil е пролекарство; Активният му метаболит е cefpodoxime. Всички дози цефподоксим проксетил в тази вложка се изразяват по отношение на активната цефподоксимна част. Лекарството се доставя както като таблетки, покрити с филми, така и като ароматизирани гранули за перорална суспензия.

Таблетките вантин съдържат цефподоксим проксетил, еквивалентен на 100 mg или 200 mg активност на цефподоксим и следните неактивни съставки: карбоксиметилцелулозен калциев карнауба восък FD

Each 5 mL of VANTIN Oral Suspension contains cefpodoxime proxetil equivalent to 50 mg or 100 mg of cefpodoxime activity after constitution and the following inactive ingredients: artificial flavorings butylated hydroxy anisole (BHA) carboxymethylcellulose sodium microcrystalline cellulose carrageenan citric acid colloidal silicon dioxide croscarmellose Натриев хидроксипропилцелулозен лактоза малтодекстрин естествени ароматизатори Пропилен гликол алгинат натриев цитрат натриев бензоат нишестена захароза и растително масло.

Използване за Вантин

Cefpodoxime proxetil е показан за лечение на пациенти с леки до умерени инфекции, причинени от Податливи щамове на определените микроорганизми в условията, изброени по -долу.

Препоръчителните дозировки на терапията и приложимите популации на пациентите варират сред тези инфекции. Моля, вижте дозата и администрацията за конкретни препоръки. Остър отит причинен от Streptococcus pneumoniae (с изключение на резистентни на пеницилин щамове) Streptococcus Pyogenes Haemophilus influenzae (включително щамове, произвеждащи бета-лактамаза) или Мораксела (Branhamella) Кататралис (включително щамове, произвеждащи бета-лактамаза).

Фарингит и/или тонзилит, причинен от стрептокок пиогени.

Забележка: Показано е, че само пеницилинът от интрамускулния път на администриране е ефективен в профилактиката на ревматичната треска. Cefpodoxime Proxetil обикновено е ефективен при ликвидирането на стрептококи от орофаринкса. Въпреки това не са налични данни, установяващи ефикасността на проксетил Cefpodoxime за профилактиката на последващата ревматична треска.

Придобита от общността пневмония причинен от St. Pneumoniae или H. influenzae (включително бета-лактамаспродуциращи щамове).

Остра бактериално обостряне на хроничен бронхит причинен от St. Pneumoniae H. influenzae (само не-беталактамаза-производствени щамове) или М. Катархалис . Понастоящем данните са недостатъчни за установяване на ефикасността при пациенти с остри бактериални обостряния на хроничен бронхит, причинени от щамове, произвеждащи бета-лактамаза H. influenzae .

Остра неусложнена уретрална и цервикална гонорея причинен от Neisseria gonorrhoeae (включително щамове, произвеждащи пеницилиназа).

Остри неусложнени аноректални инфекции при жените поради Neisseria gonorrhoeae (включително щамове, произвеждащи пеницилиназа).

Забележка: Ефикасността на цефподоксим при лечение на пациенти с мъже с ректални инфекции, причинени от N. gonorrhoeae, не е установена. Данните не поддържат използването на проксетил CEFPodoxime при лечение на фарингеални инфекции поради N. Gonorrhoeae при мъже или жени.

Инфекции на структурата на кожата и кожата на кожата причинен от Staphylococcus aureus (including penicillinase-producing strains) или Streptococcus pyogenes. Abscesses should be surgically drained as clinically indicated.

Забележка: В клиничните изпитвания е дорелирано успешното лечение на неусложнени инфекции на кожата и кожата на кожата. Ефективната терапевтична доза за кожни инфекции е била по -висока от тази, използвана в други препоръчителни индикации. (Вижте Доза и приложение .)

Остър максиларен синузит причинен от Haemophilus influenzae (включително щамове за производство на бета-лактамаза) Streptococcus pneumoniae и Мораксела Кататралис .

Инфекции с неусложнени пикочни пътища (цистит) причинен от Те изложиха студ Klebsiella pneumoniae proteus прекрасно или Staphylococcus saprophyticus .

Забележка: При разглеждането на използването на проксетил CEFPODOXIME при лечението на по -ниските проценти на бактериално изкореняване на цистица CEFPODOXIME трябва да се претеглят спрямо повишената степен на ликвидиране и различни профили на безопасност на някои други класове на одобрени агенти. (Вижте Клинични изследвания раздел.)

Трябва да се получат подходящи екземпляри за бактериологичен преглед, за да се изолират и идентифицират причинителни организми и да се определи чувствителността им към цефподоксим. Терапията може да бъде създадена, докато се очаква резултатите от тези проучвания. След като тези резултати станат достъпни антимикробна терапия, трябва да се коригира съответно.

За да се намали развитието на устойчиви на лекарства бактерии и да се поддържа ефективността на вантин и други антибактериални лекарства, които вантинът трябва да се използва само за лечение или предотвратяване на инфекции, които са доказани или силно се подозира, че са причинени от причинени от причинени от причинени от причинени от причинени от причинени от причинени от причинени от причинени от причинени от причинени от причинени от причинени от причинени от причинени от причинени от причинени от причинени от причинени от причинени от причинени от причинени от причинени от причинени от причинени от причинени от това, Податливи бактерии. Когато е налична информация за културата и чувствителността, те трябва да бъдат взети предвид при избора или промяна на антибактериалната терапия. При липса на такива данни локалните епидемиология и модели на чувствителност могат да допринесат за емпиричния селекция на терапията.

Дозировка за вантин

(Вижте Показания и употреба за посочени патогени.)

Таблетки с филмово покритие

Таблетките на вантин трябва да се прилагат перорално с храна за подобряване на абсорбцията. (Вижте Клинична фармакология .)

Препоръчителните дозировки на лечението и приложимата популация на пациентите са описани в следната диаграма:

Възрастни и юноши (на възраст 12 и повече години)

Гранули за устно окачване

Устната суспензия на вантин може да се дава без оглед на храната. Препоръчителните дозировки продължителност на лечението и приложимите популации на пациентите са описани в следната диаграма:

Възрастни и юноши (на възраст 12 и повече години)

Бебета и педиатрични пациенти (на възраст от 2 месеца до 12 години)

Пациенти с бъбречна дисфункция

За пациенти с тежко бъбречно увреждане ( <30 mL/min creatinine clearance) the dosing intervals should be increased to Q 24 hours. In patients maintained on hemodialysis the dose frequency should be 3 times/week after hemodialysis.

Когато е налично само нивото на серумния креатинин, може да се използва следната формула (въз основа на половата тежест и възрастта на пациента) за оценка на клирънс на креатинин (ML/min). За да е валидна тази оценка, нивото на серумния креатинин трябва да представлява стабилно състояние на бъбречната функция.

Мързелив (ml/min): Тегло (kg) x (140 - възраст)/ 72 x серумен креатинин (mg/ 100 ml)

Женски (ml/min) : 0,85 x над стойността

Пациенти с цироза

Фармакокинетиката на Cefpodoxime при пациенти с цироза (със или без асцит) е подобна на тези при здрави индивиди. Регулирането на дозата не е необходимо при тази популация.

Подготовка на суспензия

Конституционни указания за устно спиране

След смесване суспензията трябва да се съхранява в хладилник 2 ° до 8 ° C (36 ° до 46 ° F). Разклатете добре преди да използвате. Дръжте контейнера плътно затворен. Сместа може да се използва за 14 дни. Изхвърлете неизползваната част след 14 дни.

Колко се доставя

Вантинови таблетки се предлагат в следните силни страни (cefpodoxime еквивалентни) цветове и размери:

100 mg (светло оранжево елиптично дебатирани с U3617)

Бутилки от 20 NDC 0009-3617-01
Бутилки от 100 NDC 0009-3617-02
Единични дози пакети от 100 NDC 0009-3617-03

200 mg (cилиal red elliptical debossed with U3618)

Бутилки от 20 NDC 0009-3618-01
Бутилки от 100 NDC 0009-3618-02

200 mg (cилиal red elliptical debossed with U3618)

Единични дози пакети от 100 NDC 0009-3618-03

Съхранявайте таблетки при контролирана стайна температура от 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F) [виж USP ].

Сменете капачката сигурно след всяко отваряне. Защитете пакетите за дози от единица от прекомерна влага.

Вантин орално окачване Осигурява еквивалент на 50 mg или 100 mg cefpodoxime на 5 ml суспензия (когато е съставен според указанията) и се предлага в аромат на лимонов крем в следните размери:

50 mg/5 ml

100-милилитрово окачване NDC 0009-3531-01
75-ml окачване NDC 0009-3531-02
50-ml окачване NDC 0009-3531-03

100 mg/5 ml

100-милилитрово окачване NDC 0009-3615-01
75-ml окачване NDC 0009-3615-02
50-ml окачване NDC 0009-3615-03

Съхранявайте неосветени гранули при контролирана стайна температура от 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F) [виж USP ].

Упътвания за mixing are included on the label. After mixing suspension should be stилиed in a refrigeratили 2° to 8°C (36° to 46°F). Shake well beзаe using. Keep container tightly closed. The mixture may be used за 14 дни. Discard unused pилиtion after 14 дни.

Разпространено от: Фармация

Странични ефекти за Vantin

Клинични изпитвания

Таблетки с покритие с филми (множество дози)

В клинични изпитвания с помощта на множество дози от таблетки с покритие от проксетил на CEFPodoxime 4696 пациенти са лекувани с препоръчителните дози на цефподоксим (100 до 400 mg Q 12 часа). Нямаше смърт или постоянни увреждания, свързани с токсичността на наркотиците. Сто двадесет и девет (NULL,7%) пациенти са преустановили лекарствата поради неблагоприятни събития, които се смятат за евентуално или вероятно свързани с токсичността на лекарството. Деветдесет и три (52%) от 178 пациенти, които са прекратили терапията (независимо дали е свързана с лекарствената терапия или не), са го направили поради стомашно-чревни нарушения на гадене или диария. Процентът на пациенти, лекувани с проксетил, лекувани с проксетил, които преустановяват изследваното лекарство поради нежелани събития, е значително по-голям при доза от 800 mg дневно, отколкото при доза 400 mg дневно или в доза 200 mg дневно. Нежелани събития, които се смятат за евентуално или вероятно свързани с цефподоксим при клинични изпитвания с множество дози (N = 4696 пациенти, лекувани с CEFPodoxme) са: са::

Могат ли Lidoderm Patches да ви повишат

Честота, по -голяма от 1%

Диария 7,0%

Диария или свободни изпражнения са свързани с дозата: намалява от 10,4% от пациентите, получаващи 800 mg на ден до 5,7% за тези, които получават 200 mg на ден. На пациенти с диария 10% В. трудно илиganism или toxin in the stool. (Вижте Предупреждения .)

Гадене 3,3%
Вагинални гъбични инфекции 1,0%
Вулвовагинални инфекции 1,3%
Коремна болка 1,2%
Главоболие 1,0%

Честота по -малка от 1%

По системата на тялото при намаляващ ред

Клинични изследвания

Нежелани събития се смятат за евентуално или вероятно свързани с проксетил CEFPodoxime, който се е случил при по -малко от 1% от пациентите (n = 4696)

Тяло - Гъбични инфекции Коремната дистанция Неразбрана умора атения треска гърди Болки в гърба Болка в охлаждане на обобщена болка Ненормални микробиологични тестове Монилиаза абсцес Алергична реакция Лице -оток Бактериални инфекции Паразитни инфекции Локализирана етока на локализирана болка.

Сърдечно -съдов - застойна сърдечна недостатъчност Мигренадна вазодилатация хематом хипертония хипотония .

Храносмилателен - повръщане dyspepsia сухота в устата flatulence намалено appetite запек илиal moniliasis anилиexia eructation Газtritis mouth ulcers Газtrointestinal disилиders rectal disилиders tongue disилиders tooth disилиders increased thirst илиal lesions tenesmus dry throat toothache.

Хемически и лимфни - анемия.

Метаболитни и хранителни - дехидратация подагра Увеличаване на теглото на периферния оток.

Мускулно-скелетна - Миалгия.

Нервен - замаяност insomnia somnolence безпокойство shakiness нервност cerebral infarction change in Сънища Нарушена концентрация объркване кошмари парестезия световъртеж.

Дихателни - Астма кашлица Епистаксис ринит хриптящ бронхит Диспнея плеврален пневмония синузит.

Кожа - urticaria обрив pruritus неопределение сайт диафореза макулопапуларен обрив гъбичен дерматит Дескваация суха кожа Ненапорване на площадката за косопад Везикулобулозен обрив слънчев изгаряне.

Специални сетива - Вкус на промените в очите на дразнене на вкуса в ушите в ушите.

Урогенитален - Инфекции на хематурия на пикочните пътища Метрорагия Дисурия Уринарната честота Ноктурия пенисна инфекция Протеинурия вагинална болка.

Гранули за устно окачване (Multiple dose)

В клинични изпитвания с помощта на множество дози на cefpodoxime proxetil granules за илиal suspension 2128 pediatric patients (93% на whom were less than 12 years на age) were treated with the recommended dosages на cefpodoxime (10 mg/kg/day Q 24 hours или divided Q 12 hours to a maximum equivalent adult dose). There were no deaths или permanent disabilities in any на the patients in these studies. Twenty-four patients (1.1%) discontinued medication поради adverse events thought possibly или probably related to study drug. Primarily these discontinuations were за Газtrointestinal disturbances usually диария повръщане или rashes.

Нежелани събития, които се смятат за евентуално или вероятно свързани или с неизвестна връзка с проксетил на CEFPodoxime за перорална суспензия при клинични изпитвания с множество дози (n = 2128 пациенти, лекувани с cefpodoxime) са::

Честота, по -голяма от 1%

Диария 6,0%
Честотата на диарията при кърмачета и малки деца (възраст от 1 месец до 2 години) е 12,8%.
Пелена обрив/гъбичен кожен обрив 2.0% (включва монилиаза)
Честотата на обривата на памперсите при кърмачета и малки деца е била 8,5%.
Други кожни обриви 1,8%
Повръщане 2,3%

Честота по -малка от 1%

Тяло: Локализирана коремна болка коремно главоболие монилия обобщава коремната болка атения треска гъбична инфекция.

Храносмилане: Колие за гадене анорексия сухота в устата стоматит псевдомембранозен колит.

Хемик Тромбоцитемия Положителен тест на директните събори на Coombs Еозинофилия Левкоцитоза Левкопения удължава частичната тромбопластинова време за тромбоцитопенична пурпура.

Метаболитен Увеличен SGPT.

Musculo-Skeletal: Миалгия.

Нервен: Халюцинация Хиперкинезия нервност сънливост.

Дихателни: Епистаксис ринит.

Кожа: Кожна монилиаза уртикария гъбичен дерматит акне ексфолиативно дерматит макулопапуларен обрив.

Специални сетива: Вкуса извращение.

Таблетки с покритие с филми (единична доза)

В клинични изпитвания с помощта на a Единична доза от таблетки с покритие от проксетил на Cefpodoxime 509 пациенти са лекувани с препоръчителната доза на Cefpodoxime (200 mg). В тези проучвания нямаше смъртни случаи или постоянни увреждания, свързани с токсичността на лекарствата.

Нежелани събития, които се смятат, че евентуално или вероятно са свързани с цефподоксим в клинични изпитвания с една доза, проведени в Съединените щати, са:

Честота, по -голяма от 1%

Гадене 1,4%
Диария 1,2%

Честота по -малка от 1%

Централна нервна система: Синкоп за главоболие на замаяност.
Дерматологичен: обрив.
Генитал: вагинит.
Стомашно -чревен: Болки в корема.
Психиатрична: Тревожност.

Лабораторни промени

Значителни лабораторни промени, които са съобщени при пациенти с възрастни и педиатрични при клинични изпитвания на проксетил CEFPodoxime, без да се вземат предвид отношенията с лекарството, са:

Чернодробно: Преходно увеличение на AST (SGOT) Alt (SGPT) GGT алкална фосфатаза билирубин и LDH.

Хематологичен: Еозинофилия левкоцитоза Лимфоцитоза Гранулоцитоза Базофилия Моноцитоза Тромбоцитоза намалява Хемоглобин намалено хематокрит Левкопения неутропения Лимфоцитопения тромбоцитопения тромбоцитемия положителна тест на Coombs и удължена PT и PTT.

Серумна химия: Хипергликемия Хипогликемия Хипоалбуминемия Хипопротеинемия Хиперкалиемия и хипонатриемия.

Бъбречно: Увеличаване на Bun и Creatinine.

Повечето от тези аномалии бяха преходни и не са клинично значими.

След маркетинг опит

The following serious adverse experiences have been reported: allergic reactions including Stevens-Johnson syndrome toxic epidermal necrolysis erythema multiforme and serum sickness-like reactions pseudomembranous colitis bloody diarrhea with abdominal pain ulcerative colitis rectorrhagia with hypotension anaphylactic шок Остро увреждане на черния дроб при излагане на матката с спонтанен аборт пурпурен нефрит белодробен инфилтрат с еозинофилия и дерматит на клепачите.

Една смърт се приписва на псевдомембранозен колит и дисеминирана интраваскуларна коагулация.

Цефалоспоринов клас етикетиране

In addition to the adverse reactions listed above which have been observed in patients treated with cefpodoxime proxetil the following adverse reactions and altered laboratory tests have been reported for cephalosporin class antibiotics:

Нежелани реакции и анормални лабораторни тестове : Бъбречна дисфункция токсична нефропатия Чернодробна дисфункция, включително холестаза апластична анемия Хемолитична анемия Серумна реакция РЕАКЦИЯ КОМЕНТИ Агранулокоцитис и pancytopenia.

Няколко цефалоспорини са замесени в задействане на припадъци, особено при пациенти с бъбречно увреждане, когато дозата не е намалена. (Вижте Доза и приложение и Предоставяне .) If seizures associated with drug therapy occur the drug should be discontinued. Anticonvulsant therapy can be given if clinically indicated.

Лекарствени взаимодействия за Vantin

Антиациди

Съпътстващото приложение на високи дози антиациди (натриев бикарбонат и алуминиев хидроксид) или Н2 блокери намалява пиковите нива на плазмата с 24% до 42% и степента на абсорбция съответно с 27% до 32%. Скоростта на абсорбция не се променя от тези съпътстващи лекарства. Пероралните анти-холинергици (напр. Propantheline) забавят пиковите плазмени нива (47% увеличение на TMAX), но не влияят на степента на абсорбция (AUC).

Probenecid

Както при други бета-лактамни антибиотици, бъбречната екскреция на цефподоксим се инхибира от пробенецид и води до приблизително 31% увеличение на AUC и 20% увеличение на пиковите нива на цефподоксим плазма.

Нефротоксични лекарства

Въпреки че нефротоксичността не е отбелязана, когато се препоръчва на сефдоксим проксетил, който се препоръчва самостоятелно мониторинг на бъбречната функция, когато се прилага сефподоксим проксетил едновременно със съединения с известен нефротоксичен потенциал.

Взаимодействия между лекарства/лабораторни тестове

Известно е, че цефалоспорините, включително цефподоксим проксетил, понякога предизвикват положителен директен тест на Coombs.

Предупреждения за Vantin

Преди терапията с цефподоксим проксетил трябва да се установи внимателно проучване, за да се определи дали пациентът е имал предишни реакции на свръхчувствителност към cefpodoxime други цефалоспорини пеницилини или други лекарства. Ако трябва да се прилага CEFPodoxime на пациенти, чувствителни към пеницилин, трябва да се упражнява предпазливост, тъй като кръстосаната свръхчувствителност сред бета-лактамните антибиотици е ясно документирана и може да се появи при до 10% от пациентите с анамнеза за алергия към пеницилин. Ако възникне алергична реакция към цефподоксим проксетил, прекрати лекарството. Сериозните остри реакции на свръхчувствителност могат да изискват лечение с епинефрин и други мерки за спешни случаи, включително кислородни интравенозни течности Интравенозно управление на антихистамин и дихателни пътища, както е посочено клинично.

Clostridium difficile Съобщава се за свързана диария (CDAD) с използване на почти всички антибактериални средства, включително вантин и може да варира по тежест от лека диария до фатален колит. Лечението с антибактериални агенти променя нормалната флора на дебелото черво, водеща до свръхрастеж на В. трудно .

В. трудно произвежда токсини А и В, които допринасят за развитието на CDAD. Хипертоксин, произвеждащ щамове на В. трудно Причина за повишена заболеваемост и смъртност, тъй като тези инфекции могат да бъдат рефрактерни на антимикробната терапия и могат да изискват колектомия. CDAD трябва да се разглежда при всички пациенти, които се представят с диария след употреба на антибиотици. Внимателната медицинска история е необходима, тъй като се съобщава, че CDAD се среща в продължение на два месеца след прилагането на антибактериални средства.

Ако CDAD се подозира или потвърждава текущата употреба на антибиотици, която не е насочена срещу В. трудно може да се наложи да бъде прекратен. Подходящо антибиотично лечение на протеини за управление на течности и електролити на В. трудно и surgical evaluation should be instituted as clinically indicated.

Съгласувано усилие за наблюдение на В. трудно При пациенти, лекувани с CEFPodoxme, са предприети поради повишена честота на диария, свързана с В. трудно В ранните опити при нормални лица. В. трудно илиganisms или toxin was repилиted in 10% на the cefpodoxime-treated adult patients with диария; however no specific diagnosis на pseudomembranous colitis was made in these patients.

При опит след маркетинг извън Съединените щати са получени доклади за псевдомембранозен колит, свързан с използването на проксетил CEFPodoxime.

Предпазни мерки за Vantin

Общи

При пациенти с преходно или устойчиво намаляване на изхода на урината поради бъбречна недостатъчност общата дневна доза на цефподоксим проксетил трябва да бъде намалена, тъй като при такива индивиди могат да се появят високи и продължителни серумни концентрации на антибиотици. Цефподоксим като други цефалоспорини трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти, получаващи едновременно лечение с мощни диуретици. (Вижте Доза и приложение .)

Както при други антибиотици, продължителна употреба на cefpodoxime proxetil може да доведе до свръхрастеж на не-не Податливи илиganisms. Repeated evaluation на the patient's condition is essential. If superinfection occurs during therapy appropriate measures should be taken.

Предписването на вантин при липса на доказана или силно подозирана бактериална инфекция или профилактична индикация е малко вероятно да осигури полза на пациента и увеличава риска от развитието на лекарствените бактерии.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Дългосрочните изследвания на карциногенезата на животните на цефподоксим проксетил не са проведени. Mutagenesis studies of cefpodoxime including the Ames test both with and without metabolic activation the chromosome aberration test the unscheduled DNA synthesis assay mitotic recombination and gene conversion the forward gene mutation assay and the напразно Тестът за микронуклеус беше отрицателен. Не са забелязани нежелани ефекти върху плодовитостта или възпроизвеждането, когато 100 mg/kg/ден или по -малко (2 пъти по -голяма от човешката доза на базата на mg/m²) се прилага перорално на плъхове.

Бременност

Тератогенни ефекти

Cefpodoxime Proxetil не е нито тератогенен, нито ембриоциден, когато се прилага на плъхове по време на органогенеза при дози до 100 mg/kg/ден (2 пъти по-голяма от човешката доза на базата на mg/m²) или на зайци при дози до 30 mg/kg/ден (1-2 пъти повече от човешката Dose въз основа на MG/M²).

Въпреки това няма адекватни и добре контролирани проучвания за употребата на проксетил на CEFPodoxime при бременни жени. Тъй като проучванията за възпроизвеждане на животни не винаги предсказват човешки отговор, това лекарство трябва да се използва по време на бременност, само ако е ясно необходимо.

Труд и доставка

Cefpodoxime Proxetil не е проучен за употреба по време на труд и раждане. Лечението трябва да се прилага само ако е ясно необходимо.

Кърмещи майки

Cefpodoxime се отделя в човешкото мляко. В проучване на 3 лактиращи нива на женски нива на цефподоксим в човешкото мляко са 0% 2% и 6% от съпътстващите серумни нива на 4 часа след 200 mg перорална доза цефподоксим проксетил. На 6 часа нивата след дозиране са 0% 9% и 16% от съпътстващите серумни нива. Поради потенциала за сериозни реакции при кърмачета за кърмене трябва да се вземе решение дали да се прекрати кърменето или да се прекрати лекарството, като се вземе предвид значението на лекарството за майката.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефикасността при бебета на възраст под 2 месеца не са установени.

Гериатрична употреба

От 3338 пациенти при клинични проучвания с множество дози на таблетки с покритие от проксетил на CEFPodoxime 521 (16%) са 65 и повече, докато 214 (6%) са 75 и повече. Не са наблюдавани общи разлики по ефективност или безопасност между възрастни и по -млади пациенти. При здрави гериатрични субекти с нормална бъбречна функция cefpodoxime полуживот в плазмената средно 4,2 часа и възстановяването на урината е средно 21% след като доза 400 mg се дава на всеки 12 часа в продължение на 15 дни. Други фармакокинетични параметри бяха непроменени спрямо тези, наблюдавани при здрави по -млади лица.

Регулирането на дозата при пациенти в напреднала възраст с нормална бъбречна функция не е необходимо.

Информация за предозиране за вантин

При остри изследвания на токсичност за гризачи единичните 5 g/kg перорална доза не произвеждат неблагоприятни ефекти.

В случай на сериозна токсична реакция от хемодиализа или перитонеална диализа може да помогне за отстраняването на цефподоксим от тялото, особено ако бъбречната функция е компрометирана.

Токсичните симптоми след предозиране на бета-лактамни антибиотици могат да включват епигастрален дистрес и диария.

Противопоказания за Вантин

Cefpodoxime proxetil е противопоказано при пациенти с известна алергия до цефподоксим или към цефалоспориновата група на антибиотиците.

Клинична фармакология за Vantin

Абсорбция и екскреция

Cefpodoxime proxetil е пролекарство, което се абсорбира от стомашно-чревния тракт и се деестерифицира до активния му метаболит cefpodoxime. След перорално приложение на 100 mg цефподоксим проксетил на лица на гладно приблизително 50% от прилаганата доза на цефподоксим се абсорбира системно. В препоръчителния диапазон на дозиране (100 до 400 mg) приблизително 29 до 33% от прилаганата доза CEFPodoxime се отделя непроменена в урината за 12 часа. Има минимален метаболизъм на цефподоксим напразно .

Ефекти на храната

Степента на абсорбция (средна AUC) и средната пикова плазмена концентрация се увеличава, когато таблетките, покрити с филми, се прилагат с храна. След 200 mg доза таблетка, взета с храна, AUC е с 21 до 33% по -висока, отколкото при условия на гладуване, а пиковата плазмена концентрация е средно 3,1 mcg/ml при федерални лица срещу 2,6 mcg/ml при пациенти на гладно. Времето за пикова концентрация не се различава значително между пациентите на Фед и гладното.

Когато доза от 200 mg от суспензията се приема с храна, степента на абсорбция (средна AUC) и средната пикова плазмена концентрация при федерални лица не се различава значително от гладните лица, но скоростта на абсорбция е по -бавна с храна (48% увеличение на TMAX).

Фармакокинетика на таблетки с проксетил на Cefpodoxime

В препоръчителния диапазон на дозиране (100 до 400 mg) скоростта и степента на абсорбция на цефподоксим показват зависимост от дозата; Комализираните доза CMAX и AUC намаляват с до 32% с увеличаване на дозата. В препоръчителния диапазон на дозиране TMAX е приблизително 2 до 3 часа, а T½ варира от 2,09 до 2,84 часа. Средната CMAX е 1,4 mcg/ml за дозата от 100 mg 2,3 mcg/ml за дозата от 200 mg и 3,9 mcg/ml за дозата 400 mg. При пациенти с нормална бъбречна функция нито натрупване, нито значителни промени в други фармакокинетични параметри не са забелязани след множество перорални дози до 400 mg Q 12 часа.

Цефподоксим плазмени нива (MCG/mL) при възрастни на гладно след прилагане на таблети с покритие на филма (единична доза)

Фармакокинетика на суспензията на проксетил CEFPodoxime

При възрастни лица 100 mg доза перорална суспензия произвежда средна пикова концентрация на цефподоксим от приблизително 1,5 mcg/ml (диапазон: 1,1 до 2,1 mcg/ml), което е еквивалентно на отчетеното след прилагане на таблета от 100 mg. Времето за пикова плазмена концентрация и площ под кривата на концентрация на плазмата (AUC) за оралната суспензия също бяха еквивалентни на тези, произведени с таблетки с покритие на филми при възрастни след 100 mg перорална доза.

Фармакокинетиката на цефподоксим е изследвана при 29 пациенти на възраст от 1 до 17 години. Всеки пациент е получил единична перорална доза 5 mg/kg доза cefpodoxime орална суспензия. Пробите от плазма и урина се събират в продължение на 12 часа след дозирането. Плазмените нива, отчетени от това проучване, са както следва:

Цефподоксим плазмени нива (MCG/mL) при пациенти на гладно (от 1 до 17 години) след прилагане на суспензия

Разпределение

Свързването на протеин на цефподоксим варира от 22 до 33% в серума и от 21 до 29% в плазмата.

Мехур на кожата

След прилагане на множество дози на всеки 12 часа в продължение на 5 дни от 200 mg или 400 mg cefpodoxime проксетил средната максимална концентрация на цефподоксим в кожна мехури течност е средно 1,6 и 2,8 mcg/ml съответно. Нивата на течност за течност на кожата на кожата на 12 часа след дозиране средно 0,2 и 0,4 mcg/ml за схемите на множество дози от 200 mg и 400 mg.

Сливична тъкан

След единична перорална 100 mg cefpodoxime проксетил филмов таблет, средната максимална концентрация на cefpodoxime в тъкан на сливиците е средно 0,24 mcg/g при 4 часа след дозиране и 0,09 mcg/g при 7 часа след дозиране. Уравновесието се постига между плазмата и тъканта на сливиците в рамките на 4 часа след дозирането. Не се съобщава за откриване на цефподоксим в тъкан на сливиците 12 часа след дозирането. Тези резултати показват, че концентрациите на цефподоксим надвишават MIC ₉₀ на S. Pyogenes поне 7 часа след дозиране от 100 mg цефподоксим проксетил.

Белодробна тъкан

След единична перорална 200 mg таблет за проксетил на CEFPODOXIME, средната максимална концентрация на CEFPodoxime в белодробната тъкан е средно 0,63 mcg/g при 3 часа след дозиране 0,52 mcg/g на 6 часа след дозиране и 0,19 mcg/g при 12 часа след дозиране. Резултатите от това проучване показват, че цефподоксим прониква в белодробната тъкан и произвежда устойчиви концентрации на лекарства поне 12 часа след дозиране при нива, които надвишават MIC ₉₀ за St. Pneumoniae и H. influenzae.

CSF

Не са налични адекватни данни за нивата на CSF на CEFPodoxime.

Ефекти на намалената бъбречна функция

Елиминирането на цефподоксим се намалява при пациенти с умерено до тежко бъбречно увреждане ( <50 ml/min creatinine clearance). (Вижте ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Доза и приложение .) In subjects with mild impairment на renal function (50 to 80 mL/min creatinine clearance) the average plasma half-life на cefpodoxime was 3.5 hours. In subjects with moderate (30 to 49 mL/min creatinine clearance) или severe renal impairment (5 to 29 mL/min creatinine clearance) the half-life increased to 5.9 и 9.8 hours respectively. Approximately 23% на the administered dose was cleared from the body during a stиard 3-hour hemodialysis procedure.

Ефект на чернодробното увреждане (цироза)

Абсорбцията е донякъде намалена и елиминира непроменена при пациенти с цироза. Средната цефподоксим т ½ и бъбречен клирънс при пациенти с цироза са подобни на тези, получени в проучвания на здрави индивиди. Изглежда, че асцитът не влияе на стойностите при циротични лица. При тази популация на пациентите не се препоръчва корекция на дозата.

Фармакокинетика при възрастни субекти

Възрастните субекти не изискват корекции на дозата, освен ако не са намалили бъбречната функция. (Вижте ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ .) In healthy geriatric subjects cefpodoxime half-life in plasma averaged 4.2 hours (vs 3.3 in younger subjects) и urinary recovery averaged 21% after a 400 mg dose was administered every 12 hours. Other pharmacokinetic parameters (Cmax AUC и Tmax) were unchanged relative to those observed in healthy young subjects.

Микробиология

Механизъм на действие

Cefpodoxime е бактерицидно средство, което действа чрез инхибиране на синтеза на бактериална клетъчна стена. Цефподоксим има активност в присъствието на някои бета-лактамази както пеницилинази, така и цефалоспоринази на грам-отрицателни и грам-положителни бактерии.

Механизъм на съпротивление

Резистентността към цефподоксим е предимно чрез хидролиза чрез бета-лактамазна промяна на пеницилин-свързващи протеини (PBPs) и намалена пропускливост.

Показано е, че цефподоксимът е активен срещу повечето изолати от следните бактерии и двете in vitro и in clinical infections as described in the Показания и Usage (1) section:

Грам-положителни бактерии

Staphylococcus aureus (метицилин- Податливи щамове, включително тези, които произвеждат пеницилинази)
Staphylococcus saprophyticus
Streptococcus pneumoniae (с изключение на устойчиви на пеницилин изолати)
Streptococcus pyogenes

Грам-отрицателни бактерии

Те изложиха студ
Klebsiella pneumoniae
Протей прекрасно
Haemophilus influenzae (включително бета-лактамаза, произвеждаща изолати)
Мораксела Кататралис
Neisseria gonorrhoeae (включително изолати, произвеждащи пеницилиназа)

Следното in vitro Данните са налични, но тяхното клинично значение е неизвестно. Поне 90 процента от следните микроорганизми показват in vitro минимална инхибиторна концентрация (MIC) по -малка или равна на Податливи точка на прекъсване за cefpodoxime. Въпреки това ефикасността на цефподоксим при лечение на клинични инфекции поради тези микроорганизми не е установена в адекватни и добре контролирани клинични изпитвания.

Грам-положителни бактерии

Streptococcus agalactiae
Streptococcus spp. (Групи C F G)

Грам-отрицателни бактерии

Citrobacter различен
Klebsiella oxytoca
Proteus vulgaris
Rettgeri Providence
Haemophilus parainfluenzae

Анаеробни грам-положителни бактерии

Peptostreptococcus big

Методи за изпитване на чувствителност

Когато е налична, лабораторията за клинична микробиология трябва да даде резултатите от in vitro Резултати от тестовете за чувствителност за антимикробни лекарствени продукти, използвани в местните болници на лекаря като периодични доклади, които описват профила на чувствителност на патогени, придобити от нозокоми и общност. Тези доклади трябва да помогнат на лекаря при избора на антибактериален лекарствен продукт за лечение.

Техники за разреждане

Количествените методи се използват за определяне на антимикробни минимални инхибиторни концентрации (MICs). Тези MIC дават оценки на чувствителността на бактериите към антимикробни съединения. MIC трябва да се определят с помощта на стандартизиран метод на изпитване. Стойностите на MIC трябва да се интерпретират според критериите, предвидени в таблица 1.

Техническо разпространение

Количествените методи, които изискват измерване на диаметрите на зоната, също осигуряват възпроизводими оценки на чувствителността на бактериите към антимикробни съединения. Размерът на зоната осигурява оценка на чувствителността на бактериите към антимикробни съединения. Размерът на зоната трябва да се определя с помощта на стандартизиран метод на изпитване. Тази процедура използва хартиени дискове, импрегнирани с 10 mcg cefpodoxime, за да се тества чувствителността на микроорганизмите към cefpodoxime. Критериите за интерпретация на дифузия на диска са дадени в таблица 1.

Таблица 1: Критерии за интерпретация на тест за чувствителност за cefpodoxime ²

Доклад за Податливи показва, че антимикробната е вероятно да инхибира растежа на патогена, ако антимикробното съединение достигне концентрацията на мястото на инфекция, необходимо за инхибиране на растежа на патогена. Доклад за Междинен показва, че резултатът трябва да се счита за двусмислено и ако микроорганизмът не е напълно Податливи За алтернативни клинично осъществими лекарства тестът трябва да се повтори. Тази категория предполага възможна клинична приложимост в телесните места, където лекарството е физиологично концентрирано или в ситуации, при които може да се използва висока доза лекарство. Тази категория предоставя и буферна зона, която предотвратява причиняването на малки неконтролирани технически фактори, причиняващи големи несъответствия в интерпретацията. Докладът за резистент показва, че антимикробният е вероятно да инхибира растежа на патогена, ако антимикробното съединение достигне концентрациите, които обикновено се постигат на мястото на инфекция; Трябва да се избира друга терапия.

Контрол на качеството

Стандартизираните процедури за изпитване на чувствителност изискват използването на лабораторни контроли, за да се наблюдава и гарантира точността и прецизността на доставките и реагентите, използвани в анализа, и техниките на индивида, извършващи теста ¹²³ . Стандартният прах CEFPodoxime трябва да осигури следния диапазон от стойности на MIC, отбелязан в таблица 2. За техниката на дифузия, използвайки 10 MCG диска, трябва да се постигнат критериите в таблица 2.

Таблица 2: Приемливи диапазони за контрол на качеството за CEFPodoxime

Клинични изпитвания

Цистит

В две двойно-сляпо 2: 1 рандомизирани сравнителни проучвания, проведени при възрастни в Съединените щати CEFPodoxime Proxetil, е сравнен с други бета-лактамни антибиотици. В тези проучвания са получени следните проценти на бактериално ликвидиране на 5 до 9 дни след терапията:

В тези проучвания процентът на клиничните лечения и процентите на ликвидиране на бактериите за проксетил CEFPodoxime са сравними с агентите на сравнителите; Степента на клинично лечение и процентите на бактериологично ликвидиране са по -ниски от тези, наблюдавани при някои други класове одобрени агенти за цистит.

Остри медийни изследвания на отит

В контролирани проучвания на остра отит, извършени в Съединените щати, където са установени, че значителните проценти на организми, произвеждащи беталактамаза, са сравнени с цефиксим. В тези проучвания, използващи много строги критерии за оценка и критерии за микробиологични и клинични отговори при проследяване на 4 до 21 дни след терапия Следните предполагаеми бактериални ликвидиции/клинични резултати от успеха (излекувани и подобрени).

ЛИТЕРАТУРА

1. Институт за клинични и лабораторни стандарти (CLSI). Методи за разреждане на антимикробни тестове за чувствителност за бактерии, които растат аеробно; Одобрен стандарт - Девето издание. CLSI Документ M07-A9 Институт за клинични и лабораторни стандарти 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA 2012.

2. Институт за клинични и лабораторни стандарти (CLSI). Стандарти за ефективност за тестване на антимикробна чувствителност; Двадесет и трета информационна добавка CLSI документ M100-S23. CLSI Документ M100-S23 Институт за клинични и лабораторни стандарти 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA 2013.

3. Институт за клинични и лабораторни стандарти (CLSI). Стандарти за ефективност за тестове за чувствителност към дифузия на антимикробни дискове; Одобрен стандарт - Единадесето издание CLSI Документ M02 -A11 Институт за клинични и лабораторни стандарти 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA 2012.

Информация за пациента за Вантин

Пациентите трябва да бъдат консултирани, че антибактериалните лекарства, включително вантин, трябва да се използват само за лечение на бактериални инфекции. Те не лекуват вирусни инфекции (например обикновената настинка). Когато е предписан вантин за лечение на бактериална инфекция, пациентите трябва да се кажат, че въпреки че е обичайно да се чувствате по -добре в началото на терапията, лекарствата трябва да се приемат точно както е указано. Пропускането на дози или не завършване на пълния курс на терапия може (1) да намали ефективността на незабавното лечение и (2) да увеличи вероятността бактериите да развият резистентност и няма да бъдат лечими от вантин или други антибактериални лекарства в бъдеще.

Диарията е често срещан проблем, причинен от антибиотици, който обикновено завършва, когато антибиотикът е прекратен. Понякога след започване на лечение с антибиотици пациентите могат да развият воднисти и кървави изпражнения (със или без стомашни спазми и треска), дори още два или повече месеца след приемането на последната доза на антибиотика. Ако това се случи, пациентите трябва да се свържат с лекаря си възможно най -скоро.