Вокабрия

Описание за речник

Vocabria съдържа Cabotegravir като Cabotegravir Sotium AN HIV Integrase Strans Transfer Indincitor (Insti). Химическото наименование на натрий на каботегравир е натриев (3S11AR) -N-[(24-дифлуорофенил) метил] -6-хидрокси-3-метил-57-диоксо-23571111a-хексахидро [13] оксазоло [32-а] пиридо [12-D] пиразин-8-каробазомид. Емпиричната формула е c ₁₉ H ₁₆ F ₂ N ₃ Те ₅ а молекулното тегло е 427,34 g/mol. Той има следната структурна формула:

Каботегравир натрий е бяло до почти бяло кристално твърдо вещество, което е леко разтворимо във вода.

Всеки таблет с непосредствено освобождаване на речника за перорално приложение съдържа 30 mg каботегравир (еквивалентен на 31,62 mg каботегравир натрий) и неактивните съставки: хипромелозен лактозен монохидрат магнезиев стеаран микрокристалин целулоза и натриев звезд гликол. Таблетният филм-покритие съдържа хипромелозен полиетилен гликол и титанов диоксид.

Използване за речник

Лечение на ХИВ-1 инфекция

Vocabria е показано в комбинация с таблетки Edurant (Rilpivirine) за краткосрочно лечение на HIV-1 инфекция при възрастни и юноши на възраст 12 години и по-възрастни и тежи поне 35 kg, които са вирусологично потиснати (HIV-1 РНК <50 copies/mL) on a stable antiretroviral regimen with no history of treatment failure and with no known or suspected resistance to either Каботегравир or rilpivirine for use as [see Микробиология Клинични изследвания ::

• Орално олово за оценка на поносимостта на каботегравир преди прилагането на каботегравир с удължено освобождаване на инжекционната суспензия Компонент на Cabenuva (Cabotegravir удължено освобождаване на инжекционно суспензия; рилпивирин удължено освобождаване на освобождаване на освобождаване).
• Перорална терапия за пациенти, които ще пропуснат планираната инжекционна доза с Cabenuva.

ХИВ-1 Pre-Exposure Prophylaxis

Vocabria е показана за краткосрочна профилактика преди експозиция (PREP) за намаляване на риска от сексуално придобита ХИВ-1 инфекция при възрастни и юноши с тегло поне 35 кг, които са изложени на риск от придобиване на ХИВ-1. Хората трябва да имат отрицателен тест за ХИВ-1 преди започване на речника за HIV-1 Prep. Речника може да се използва като [виж Доза и приложение Противопоказания Предупреждения и предпазни мерки Клинични изследвания ::

• Орално олово за оценка на поносимостта на каботегравир преди прилагането на апретуд (Cabotegravir с удължено освобождаване на освобождаване).
• Орална подготовка за пациенти, които ще пропуснат планираната доза за инжектиране с Apretude.

Дозировка за речник

Лечение на ХИВ-1 инфекция In Adults And Adolescents 12 Years Of Age And Older And Weighing At Least 35 kg

Дозиране на орално олово за оценка на поносимостта на каботегравир

Консултирайте се с информацията за предписването на Cabenuva (Cabotegravir с удължено освобождаване на освобождаване суспензия; Rilpivirine с удължено освобождаване на освобождаване), преди да започнете речника, за да гарантирате, че терапията с Cabenuva е подходяща. Вижте пълна информация за предписване на Cabenuva. Â

Устното олово може да се използва за оценка на поносимостта на Каботегравир преди започване на Кабенува. Препоръчителната дневна доза устно олово е една 30-mg таблетка на речника с един 25 mg таблет с едурант за приблизително 1 месец (поне 28 дни). Последната устна доза трябва да се предприеме в същия ден инжекции с кабанува.

Вземете вокабрия веднъж дневно с Едурант приблизително по едно и също време всеки ден с храна [виж Клинична фармакология ].

Тъй като речниците са посочени в комбинация с таблетки Edurant, трябва да се консултира и информацията за предписване на Edurant.

Препоръчителна орална доза за замяна на планирани пропуснати инжекции на Cabenuva

Планирани пропуснати инжекции за пациенти по месечния график за дозиране

Ако пациентът планира да пропусне месечно планирано инжектиране на Cabenuva с повече от 7 дни, приемайте ежедневна орална терапия за до 2 месеца, за да замени пропуснатите инжекционни посещения. За перорална терапия с речник и едурант препоръчителната орална дневна доза е една 30-mg таблет от речник и един 25 mg таблет от Edurant. Вземете речник с Едурант приблизително по едно и също време всеки ден с хранене.

The first dose of oral therapy should be taken 1 month ( /-7 days) after the last injection dose of CABENUVA and continued until the day injection dosing is restarted. За перорална терапия с речник и едурант на продължителността по -голяма от 2 месеца се препоръчва алтернативен орален режим. Вижте пълна информация за предписване на Cabenuva, за да възобнови месечната доза за инжектиране.

Планирани пропуснати инжекции за пациенти в графика на дозиране на всеки 2-годишен

Ако пациентът планира да пропусне насрочена инжекция на Cabenuva на всеки 2-месечно, приемайте ежедневна орална терапия за до 2 месеца, за да замени 1 пропуснато планирано инжектиране на всеки 2-месечно. За перорална терапия с речник и едурант с продължителност по-голяма от 2 месеца препоръчителната орална дневна доза е една 30-милиметрова таблетка на речника и един 25 mg таблет от едурант. Вземете речник с Едурант приблизително по едно и също време всеки ден с хранене.

Първата доза перорална терапия трябва да се приема приблизително 2 месеца след последната доза на инжектиране на кабанува и да продължи до рестартирането на дозирането на инжектирането на деня. За перорална терапия с речник и едурант на продължителността по -голяма от 2 месеца се препоръчва алтернативен орален режим. Вижте пълна информация за предписване на Cabenuva, за да възобнови дозирането на инжектиране на всеки 2 месеца.

ХИВ-1 Pre-Exposure Prophylaxis In Adults And Adolescents Weighing At Least 35 kg

ХИВ-1 Screening For Individuals For ХИВ-1 Pre-Exposure Prophylaxis

Хората трябва да бъдат тествани за HIV-1 инфекция преди започване на речник и апретуд за HIV-1 PREP и с всяка последваща инжекция на Apretude, като се използва тест, одобрен или изчистен от FDA за диагностициране на остра или първична HIV-1 инфекция. Ако се използва специфичен за антиген/антитела тест и осигурява отрицателни резултати, тогава такива отрицателни резултати трябва да бъдат потвърдени с помощта на RNA-специфичен анализ, дори ако резултатите от RNA-Assay са налични след речник или апрестратура [виж Противопоказания Предупреждения и предпазни мерки ].

Дозиране на орално олово за оценка на поносимостта на каботегравир For ХИВ-1 Pre-Exposure Prophylaxis

Консултирайте се с информацията за предписването на Apretude, преди да започнете речника, за да гарантирате, че използването на Avetude е подходящо. Вижте пълна информация за предписване на Apretude.

Устното олово може да се използва за оценка на поносимостта на каботегравир преди започване на апретен. Препоръчителната дневна доза е една 30-mg таблетка на речника за приблизително 1 месец (поне 28 дни). След перорално стартиране на олово иницииране на инжектиране на apretude в последния ден на орално олово или в рамките на 3 дни.

Устно дозиране за замяна на планирана пропуснато инжектиране на apretude (по една 2-месечна инжекция)

Ако индивидът планира да пропусне планирана инжекция на Apretude с повече от 7 дни, приемайте ежедневно орално речник, за да замените едно посещение на инжектиране на всеки 2-месечно. Препоръчителната устна дневна доза е една 30-mg таблетка на речника. Първата доза орална речник трябва да се приема приблизително 2 месеца след последната доза на инжектиране на апретен. Рестартирайте инжектирането с Apretude в деня устната доза завършва или в рамките на 3 дни. Вижте пълна информация за предписване на Apretude, за да възобновите дозирането на инжектиране на всеки 2 месеца.

Колко се доставя

Доза Forms And Strengths

Таблетки : 30 mg.

Съхранение и обработка

Всяка таблетка на Vocabria съдържа 30 mg каботегравир и е бяла биконвекс таблетка с овален филм, покрита със SV CTV от едната страна.

Бутилка от 30 таблетки с устойчиво на деца затваряне NDC 49702-248-13.

Съхранявайте под 30 ° C (86 ° F).

Странични ефекти на твърде много бенадрил

Произведено за: VIIV Healthcare Durham NC 27701. Ревизиран: април 2025 г.

Странични ефекти for Vocabria

Следните нежелани реакции са описани по -долу и в други раздели на етикетирането:

• Реакции на свръхчувствителност [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Хепатотоксичност [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Депресивни разстройства [виж Предупреждения и предпазни мерки ]

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат директно сравнени със проценти в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика. Вижте пълна информация за предписването на Cabenuva (Cabotegravir удължено освобождаване на инжекционната суспензия; Rilpivirine удължено освобождаващо суспензия) за допълнителна информация за безопасност. Тъй като вокабрата се приема в комбинация с таблетки Edurant, информацията за предписване на предписване на Edurant (Rilpivirine) трябва да се консултира за подходяща информация за Rilpivirine.

Нежелани реакции на речник при клинични изпитвания за лечение на ХИВ-1 инфекция

Опит с клинични изпитвания in Adults: The safety assessment of Вокабрия for oral lead-in therapy prior to therapy with CABENUVA is based on the analysis of 48-week data from virologically suppressed participants with ХИВ-1 infection in 3 international multicenter open-label trials where 590 of 1182 participants received oral lead-in within the pivotal trials FLAIR and ATLAS (pooled analysis) and 655 of 1045 participants received oral lead-in within ATLAS-2M [see Клинични изследвания ].

Съобщава се за нежелани реакции след излагане на таблетки на речник и таблетки с едурант, прилагани в комбинация като орална оловна терапия (средна експозиция на времето: 5,3 седмици). Нежеланите реакции включват тези, които се дължат на устната формулировка на каботегравир и рилпивирин, прилагани като комбиниран режим. Вижте информацията за предписване на Edurant за други нежелани реакции, свързани с орален рилпивирин.

Най-често срещаните нежелани реакции по време на периода на устната олово в обединените анализи на усет и атлас на 48-та седмица бяха главоболие гадене с ненормални сънища тревожност и безсъние, всички от които се появяват при поне 3 участници с честота ≤1%. Най-често срещаните нежелани реакции по време на периода на устната олово за Атлас-2M са умора диария главоболие гадене за замаяност на корема на корема Дискомфорт за безсилие на корема и астения, всички от които се появяват при поне 3 участници в двете оръжия с честота ≤2%.

По време на периода на устната олово за усет и атлас 6 (1%) участници са прекратени поради нежелани събития, включително астения миалгия депресия за самоубийство и главоболие. По време на периода на устно олово за Атлас-2M 4 ( <1%) participants discontinued due to adverse events including asthenia skin lesion умора transaminases increased and depression.

Във фазата на удължаване на проучването на Flair на седмица 124 общият профил на безопасност е в съответствие с този, наблюдаван на 48-та седмица и когато инжекционната терапия с Cabenuva е инициирана директно без устната фаза на олово.

Клиничен опит в подрастващите

Въз основа на данни от седмицата 24 анализ на проучването на Mocha при 144 юноши (на възраст от 12 години до 18 години и с тегло ≥35 kg) профилът на безопасността на оралния каботегравир и пероралния рилпивирин, прилаган в комбинация по време на пероралния период на олово в юноши, е в съответствие с профила на безопасност, установен с каботегравир плюс рилпирин при възрастни.

Нежелани реакции на речника при клинични изпитвания за профилактика преди експозиция на ХИВ-1

Клиничен опит опит при възрастни

В изпитването HPTN 083 бяха докладвани нежелани реакции, докато участниците бяха на заслепен продукт за изследване след излагане на таблетки на Vocabria като орално олово за HIV-1 PREP (Средна експозиция на времето: 4,1 седмици). Най-често срещаните нежелани реакции, отчетени при ≥1% през периода на устната олово, са диария (4% и 4%) гадене (3% и 5%) замаяност (2% и 2%) главоболие (2% и 2%) умора (1% и 2%) и анормални сънища (1% и 2%) за ревария и трувада. По време на пероралния период на олово 24 (1%) участниците, получаващи речник, са прекратени поради неблагоприятни събития, включително повишен опит за самоубийство на аланин аминотрансфераза, повишен опит за самоубийство на аспартат аминотрансфераза и замаяност, които са наблюдавани при ≥2 участници.

В изпитването HPTN 084 бяха докладвани нежелани реакции, докато участниците бяха на заслепен продукт за изследване след излагане на таблетки на Vocabria като орално олово за HIV-1 PREP (средна експозиция на времето: 4,1 седмици). The most common adverse reactions reported at ≥1% during the oral lead-in period were headache (6% and 7%) nausea (3% and 7%) dizziness (3% and 4%) diarrhea (2% and 4%) upper respiratory tract infection (2% and 2%) somnolence (2% and 1%) fatigue (1% and 2%) abdominal pain (1% and 1%) vomiting ( <1% and 3%) decreased appetite ( <1% and 2%) and pruritus ( <1% and 1%) for Вокабрия and TRUVADA respectively. During the oral lead-in period 4 ( <1%) participants receiving Вокабрия discontinued due to adverse events of increased alanine aminotransferase (n = 3) and нарушения на съня (n = 1).

Опит с клинични изпитвания In Adolescents

При подрастващите, които получават речник за HIV-1 PREP данните за безопасност бяха сравними с данните за безопасност, отчетени при възрастни, получаващи речник за HIV-1 PREP [виж Използване в конкретни популации ].

По -рядко срещани нежелани реакции

Следните избрани нежелани реакции (независимо от тежестта), възникнали в <1% of participants receiving Вокабрия in clinical trials for the treatment of ХИВ-1 infection or for ХИВ-1 PrEP.

Психиатрични разстройства

Самоубийствена идея и опит за самоубийство (тези събития са наблюдавани предимно при участници с съществуваща история на депресия или други психиатрични заболявания).

Опит за постмаркетиране

Следните нежелани реакции са идентифицирани по време на постмаркетинговата употреба на режими, съдържащи каботегравир. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Нарушения в имунната система

Реакции на свръхчувствителност (включително ангиоедем и уртикария) [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Кожни и подкожни тъканни нарушения

Синдром на Стивънс-Джонсън (SJS)/Токсична епидермална некролиза (десет) [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Лекарствени взаимодействия for Vocabria

Съпътстваща употреба с други антиретровирусни лекарства

Вокабрата в комбинация с Едурант (рилпивирин) е пълен режим за лечение на ХИВ-1 инфекция. Вижте информацията за предписването на Edurant за съответната информация за Rilpivirine.

Странични ефекти от приемането на Zyrtec всеки ден

Не се препоръчва съвместно приложение на речника с други антиретровирусни лекарства за PRET [виж Лекарствени взаимодействия Клинична фармакология ].

Преди започване на дозиране с речника предписва информацията за Cabenuva (Cabotegravir удължено освобождаване на инжекционната суспензия; рилпивирин с удължено освобождаване на освобождаване) или Apretude трябва да се консултира, за да се гарантира, че използването на кабанва или преодоляването ще бъде подходящо или за лечението на HIV-1, или HIV-1, който се препара, ще бъде подходящ за лечението на HIV-1, или HIV-1, който се препара, или препаратът на HIV-1, или HIV-1, ще бъде подходящ за лечението на HIV-1, или HIV-1, който се препара.

Потенциал за други лекарства да повлияят на речника

Каботегравир се метаболизира предимно от UGT1A1 с известен принос от UGT1A9. Очаква се лекарствата, които са силни индуктори на UGT1A1 или UGT1A9, да намалят плазмените концентрации на каботегравир и могат да доведат до загуба на ефикасност; Следователно съвместното приложение на речника с тези лекарства е противопоказано [виж Противопоказания ].

Съвместно приложение на орален каботегравир с поливалентни катионни продукти може да доведе до намаляване на абсорбцията на каботегравир [виж Лекарствени взаимодействия ].

Установени и други потенциално значими лекарствени взаимодействия

Информация относно потенциалните лекарствени взаимодействия с каботегравир е предоставена в таблица 1. Тези препоръки се основават или на изпитвания за взаимодействие с лекарства, или на прогнозирани взаимодействия поради очакваната величина на взаимодействието и потенциала за загуба на ефикасност [виж Противопоказания Предупреждения и предпазни мерки Клинична фармакология ]. Table 1 includes potentially significant interactions but is not all inclusive.

Вижте информацията за предписване на Edurant (Rilpivirine) за установени или потенциално значими взаимодействия, които трябва да бъдат разгледани по време на съпътстващото приложение на речника и едурант за лечение с ХИВ-1.

Таблица 1: Взаимодействия с лекарства с речник

Лекарства без клинично значими взаимодействия с каботегравир

Въз основа на резултатите от проучването за взаимодействие с лекарства следните лекарства могат да бъдат съвместно с каботегравир без корекция на дозата: етравирин мидазолам орални контрацептиви, съдържащи левоноргестрел и етинил естрадиол рифабутин и рилпивирин [виж Клинична фармакология ].

Преди започване на орална терапия отбелязва, че използването на кабанува (каботегравир с удължено освобождаване на инжекционната суспензия; рилпивирин с удължено освобождаване на освобождаване) с рифабутин е противопоказано за лечение на инфекция с ХИВ-1. Модификацията на дозата се препоръчва, когато Apretude се използва с Rifabutin за HIV-1 Prep.

Предупреждения за речника

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за речник

Изчерпателно управление за намаляване на риска от инфекция с ХИВ-1, когато се използва речник за профилактика преди експозиция на ХИВ-1

Използването на речник за HIV-1 PREP трябва да бъде част от цялостна стратегия за превенция, включително придържане към графика за дозиране и по-безопасни сексуални практики, включително презервативи за намаляване на риска от инфекции, предавани по полов път (ППИ). Vocabria не винаги е ефективен за предотвратяване на придобиване на ХИВ-1 [виж Клинични изследвания ]. The time from initiation of Вокабрия for ХИВ-1 PrEP to maximal protection against ХИВ-1 infection is unknown.

Рискът от придобиване на ХИВ-1 включва поведенчески биологични или епидемиологични фактори, включително, но не само, без презервативи сексуални минали или настоящи STI, самоидентифицирани ХИВ риск, които имат сексуални партньори от неизвестен статус на ХИВ-1 виремичен статус или сексуална активност в област или мрежа с високо разпространение.

Съветвайте лица за използване на други мерки за превенция (например последователно и правилна употреба на презервативи; Познаване на партньор (и) “

Vocabria за HIV-1 Prep за намаляване на риска от придобиване на ХИВ-1 трябва да се използва само при индивиди, потвърдени като отрицателен HIV-1 [виж Противопоказания ]. ХИВ-1 resistance substitutions may emerge in individuals with undiagnosed ХИВ-1 infection who are taking only Вокабрия because Вокабрия alone does not constitute a complete regimen for ХИВ-1 treatment [see Микробиология ]; Следователно трябва да се внимава да се сведе до минимум рискът от започване или продължаване на речника, преди да се потвърди, че индивидът е отрицателен за ХИВ-1.

• Преди започване на речника за HIV-1 подготовка попитайте серонегативни индивиди за скорошни (в миналия месец) потенциални събития на експозиция (например безпроблемен секс или счупване на презервативи по време на секс с партньор на неизвестен статус на ХИВ-1 или неизвестен виремичен статус наскоро STI) и оценка на текущи или скорошни признаци или симптоми, последователни с остра инфекция на ХИВ-1 (напр. Треска.
• Ако е наскоро ( <1 month) exposures to ХИВ-1 are suspected or clinical symptoms consistent with acute ХИВ-1 infection are present use a test approved or cleared by the FDA as an aid in the diagnosis of acute or primary ХИВ-1 infection. Testing should be repeated prior to each injection of APRETUDE and upon diagnosis of any other STIs [see Доза и приложение ].
• Ако тестът за ХИВ-1 показва възможна инфекция с ХИВ-1 или ако симптомите, съответстващи на острата инфекция с ХИВ-1, се развиват след събитие на експозиция, е необходимо допълнително тестване на ХИВ, за да се определи състоянието на ХИВ. Ако дадено лице е потвърдило инфекцията с HIV-1, тогава индивидът трябва да бъде преминат към пълен режим на лечение на ХИВ-1.

Съветвайте лица без ХИВ-1 да се придържат стриктно към препоръчителния график за дозиране на речника, за да се намали рискът от придобиване на ХИВ-1 и потенциалното развитие на съпротивата [виж Доза и приложение Микробиология ]. Some individuals such as adolescents may benefit from frequent visits and counseling to support adherence to the dosing schedule [see Използване в конкретни популации Микробиология Клинични изследвания ].

Реакции на свръхчувствителност

Съобщава се за сериозни или тежки реакции на свръхчувствителност при Каботегравир и включват синдром на Стивънс-Джонсън (SJS)/Токсична епидермална некролиза (десет) [виж Нежелани реакции ]. Administration of oral lead-in dosing was used in clinical studies to help identify participants who may be at risk of a hypersensitivity reaction. Remain vigilant and discontinue Вокабрия if a hypersensitivity reaction is suspected [see Доза и приложение Противопоказания Нежелани реакции ].

Прекратяване на речника незабавно, ако се развиват признаци или симптоми на реакции на свръхчувствителност (включително, но не само тежки обрив или обрив, придружени от треска Обща неразбрана умора мускул или ставни болки в ставите мехури за засягане на лигавния оток [перорални бутилки или лезии] конюнктивит за лице на хепатит на хепатит Хепатит Хепатит Хепатитит или лезии] конюнктивит хепатит на хепатитит или лезии] конюнктивит хепатит Хепатит. Еозинофилия Ангиоедем затруднено дишане). Клиничният статус, включително чернодробните трансаминази, трябва да се следи и да се инициира подходяща терапия.

Хепатотоксичност

Хепатотоксичност has been reported in a limited number of patients receiving Каботегравир with or without known pre-existing hepatic disease or identifiable risk factors [see Нежелани реакции ].

Когато се използва вокабрия за лечение на ХИВ-1 инфекция

Пациентите с основно чернодробно заболяване или значително повишаване на трансаминазите преди лечението с речник може да бъде изложен на повишен риск от влошаване или развитие на повишаване на трансаминазата.

Препоръчва се мониторинг на чернодробните химикали и лечението с речник трябва да бъде прекратено, ако се подозира хепатотоксичност.

Когато се използва речник за профилактика преди експозиция на ХИВ-1

Трябва да се вземе предвид клиничният и лабораторният мониторинг и да се преустанови речниците, ако се подозира хепатотоксичност и индивидите се управляват, както е посочено клинично.

Депресивни разстройства

Когато се използва вокабрия за лечение на ХИВ-1 инфекция

Депресивни разстройства (включително депресирано настроение депресия на настроението Променено промени в настроението Суинидни идеи/опит за самоубийство) са съобщени с речник, когато се използват с Edurant за лечение на ХИВ-1 инфекция [виж Нежелани реакции ]. Promptly evaluate patients with depressive symptoms to assess whether the symptoms are related to Вокабрия and to determine whether the risks of continued therapy outweigh the benefits.

Когато се използва речник за профилактика преди експозиция на ХИВ-1

Съобщава се за депресивни разстройства (включително депресия с депресия с депресирано настроение персистиращо депресивно разстройство с самоубийствена идея/опит за самоубийство) с речник [виж Нежелани реакции ]. Promptly evaluate individuals with depressive symptoms to assess whether the symptoms are related to Вокабрия and to determine whether the risks of continued therapy outweigh the benefits.

Риск от нежелани реакции Загуба на ефикасност или намалена концентрация поради лекарствените взаимодействия

Едновременната употреба на речник и други лекарства може да доведе до известни или потенциално значими лекарствени взаимодействия, някои от които могат да доведат до неблагоприятни събития за загуба на ефикасност от речника, когато се използват за Â Â â Противопоказания Лекарствени взаимодействия ].

Вижте таблица 1 за стъпки за предотвратяване или управление на тези възможни и известни значителни лекарствени взаимодействия, включително препоръки за дозиране. Помислете за потенциала за лекарствени взаимодействия преди и по време на употреба на речник; Преглед на съпътстващи лекарства по време на употреба на речник [виж Лекарствени взаимодействия ].

Рискове, свързани с комбинирано лечение

Vocabria е показано за употреба в комбинация с Edurant (Rilpivirine) за лечение на HIV-1 инфекция [виж Показания и употреба Доза и приложение ]. Review the prescribing information for EDURANT for information on rilpivirine prior to initiation of Вокабрия in combination with EDURANT.

Информация за консултирането на пациентите

Посъветвайте се на пациента да прочете одобреното от FDA етикетиране на пациента ( Информация за пациента ).

Важна информация за хора без ХИВ-1, които приемат речника за HIV-1 подготовка

Съветвайте хората без ХИВ-1 за следното [виж Предупреждения и предпазни мерки ::

• Vocabria трябва да се използва за PREP като част от общата стратегия за превенция на инфекцията на ХИВ-1, включително спазването на графика за дозиране и по-безопасни сексуални практики, включително презервативи, за да се намали рискът от ППИ.
• Vocabria не винаги е ефективен за предотвратяване на придобиване на ХИВ-1 [виж Клинични изследвания ]. The time from initiation of Вокабрия for ХИВ-1 PrEP to maximal protection against ХИВ-1 infection is unknown.
• Съветвайте лица за използване на други мерки за превенция (напр. Познаване на партньорски тест за състоянието на HIV-1 за употреба на ИПС презервативи). Информирайте хората и подкрепяйте техните усилия за намаляване на поведението на сексуален риск.
• Вокабрата трябва да се използва за намаляване на риска от придобиване на ХИВ-1 само при лица, потвърдени като отрицателен ХИВ-1 [виж Противопоказания Предупреждения и предпазни мерки ]. ХИВ-1 resistance substitutions may emerge in individuals with undiagnosed ХИВ-1 infection who are taking only Вокабрия because Вокабрия alone does not constitute a complete regimen for ХИВ-1 treatment; therefore care should be taken to minimize the risk of initiating or continuing Вокабрия before confirming the individual is ХИВ-1 negative.
• Ако е наскоро ( <1 month) exposures to ХИВ-1 are suspected or clinical symptoms consistent with acute ХИВ-1 infection are present use a test approved or cleared by the FDA as an aid in the diagnosis of acute or primary ХИВ-1 infection.
• Ако тестът за ХИВ-1 показва възможна инфекция с ХИВ-1 или ако симптомите, съответстващи на острата инфекция с ХИВ-1, се развиват след събитие на експозиция, е необходимо допълнително тестване на ХИВ, за да се определи състоянието на ХИВ. Ако дадено лице е потвърдило инфекцията с HIV-1, тогава индивидът трябва да бъде преминат към пълен режим на лечение на ХИВ-1.

Реакции на свръхчувствителност

Посъветвайте пациентите незабавно да се свържат с доставчика на здравни услуги, ако развият обрив. Инструктирайте пациентите незабавно да спрат да приемат речника и да потърсят медицинска помощ, ако развият обрив, свързан със някой от следните симптоми, тъй като това може да е знак за по-сериозна реакция като синдрома на Стивънс-Джонсън (SJS)/Токсична епидермална некролиза (десет): треска; като цяло лошо чувство; изключителна умора; мускулни или ставни болки; мехури; устни мехури или лезии; възпаление на очите; подуване на лицето; Подуване на очите устни Език или уста; затруднено дишане; и/или признаци и симптоми на чернодробни проблеми (например пожълтяване на кожата или белите на очите; тъмна или чаено оцветена урина; столчета с бледо цвят или движения на червата; гадене; повръщане; загуба на апетит; или болка в болката или чувствителност от дясната страна под ребрата). Съветвайте пациентите, че ако се появи свръхчувствителност, те ще бъдат подредени отблизо лабораторни тестове, ще бъдат подредени и ще бъде започнат подходяща терапия [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Хепатотоксичност

Информирайте пациентите, че е докладвана хепатотоксичност с Cabotegravir [виж Предупреждения и предпазни мерки Нежелани реакции ]. Inform patients that monitoring for liver transaminases is recommended when Вокабрия is used for ХИВ-1 treatment. Inform individuals that clinical and laboratory monitoring should be considered and APRETUDE should be discontinued if hepatoxicity is confirmed when Вокабрия is used for ХИВ-1 PrEP [see Предупреждения и предпазни мерки ].

Депресивни разстройства

Информирайте пациентите, че депресивните разстройства (включително депресираното настроение депресия на настроението промени промени в настроението, самоубийствена идея/опит за самоубийство) с речник за лечение на ХИВ-1. Информирайте пациентите, че депресивните разстройства (включително депресия, депресия с депресирано настроение за персистиращо депресивно разстройство, самоубийствена идея/опит за самоубийство) са докладвани с Vocabria за HIV-1 PREP. Незабавно оценете пациентите с тежки депресивни симптоми, за да прецените дали симптомите са свързани с речника и да се определи дали рисковете от продължителна терапия надвишават ползите [виж Предупреждения и предпазни мерки Нежелани реакции ].

Лекарствени взаимодействия

Информирайте пациентите, че речникът може да взаимодейства с други лекарства и може да намали излагането на речника; Затова посъветвайте пациентите да докладват на своя доставчик на здравни грижи използването на всякакви други лекарства за рецепта или неписи или билкови продукти [виж Противопоказания Предупреждения и предпазни мерки Лекарствени взаимодействия ].

Доза And Administration

Информирайте пациентите, че е важно да приемате речника веднъж ежедневно на редовен график на дозиране с хранене едновременно с Edurant за лечение с ХИВ-1 и да се избегнат липсващи дози, тъй като това може да доведе до развитие на резистентност. Инструктирайте пациентите, че ако пропуснат доза речник, за да го приемат веднага щом си спомнят [вижте Доза и приложение Клинична фармакология ].

Регистър на бременността

Информирайте пациентите, че има антиретровирусен регистър за бременност, за да наблюдават резултатите от плода при тези, изложени на речник по време на бременност [виж Използване в конкретни популации ].

Лактация

Информирайте индивидите с HIV-1 инфекция, че потенциалните рискове от кърменето включват: (1) предаване на ХИВ-1 (при отрицателни деца на ХИВ-1) (2) развитие на вирусна резистентност (при ХИВ-1-позитивни бебета) и (3) нежелани реакции при кърма, подобни на тези, наблюдавани при възрастни.

При майките без ХИВ-1 ползите и рисковете от речника по време на кърменето трябва да бъдат оценени, включително риск от придобиване на ХИВ-1 поради несъответствие на лекарствата и последваща предаване на майка на дете. Инструктирайте майките да не кърмят, ако се подозира остра ХИВ-1 инфекция поради риска от предаване на вируса на ХИВ-1 на бебето [виж Използване в конкретни популации ].

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Карциногенеза

Двугодишните канцерогенни изследвания при мишки и плъхове са проведени с каботегравир. При мишки не се наблюдава повишаване на лекарството при честота на тумора при експозиция на каботегравир (AUC) до приблизително 8 пъти (мъже) и 7 пъти (жени) по-високи от тези при хората при RHD. При плъхове не се наблюдава повишаване на лекарството при честота на тумора при експозиции на каботегравир до приблизително 26 пъти по-високо от тези при хората при RHD.

Мутагенеза

Каботегравир не е генотоксичен в анализ на бактериалната обратна мутация на мишката лимфом или в in vivo анализ на микронуклеуса на гризачи.

Увреждане на плодовитостта

При плъхове не се наблюдават ефекти върху плодовитостта при експозиция на каботегравир (AUC)> 20 пъти (мъжки) и 28 пъти (жени) експозицията при хора при RHD.

Използване в конкретни популации

Бременност

Бременност Exposure Registry

Съществува регистър на излагане на бременност, който следи резултатите от бременността при индивиди, изложени на речник по време на бременност. Доставчиците на здравни услуги се насърчават да регистрират пациенти, като се обаждат на регистъра на антиретровирусната бременност (APR) на 1-800-258-4263.

Обобщение на риска

Няма достатъчно човешки данни за използването на речник по време на бременност за адекватно оценка на свързания с наркотици риск от вродени дефекти и спонтанен аборт. Обсъдете риска от полза от използването на речник с хора с потенциал за раждане или по време на бременност.

APR е създаден за наблюдение на вродени дефекти след пренатално излагане на антиретровирусни. Коефициентът на спонтанен аборт не се отчита в APR. Основният риск за големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посоченото население е неизвестен. Основният процент на основните вродени дефекти в референтната популация на САЩ (САЩ) на Метрополитън Атланта вродени дефекти (MACDP) е 2,7%. Прогнозният фонов процент на спонтанен аборт в клинично признатите бременности в общото население на САЩ е 15% до 20%. APR използва MACDP като референтна популация на САЩ за вродени дефекти в общото население. MACDP оценява майките и бебетата от ограничен географски район и не включва резултати за раждания, настъпили при <20 weeks' gestation.

В проучвания за възпроизвеждане на животни с орален каботегравир забавяне в началото на раждането и повишени мъртвородени и неонатални смъртни случаи са наблюдавани при проучване на плъхове преди и следродилно развитие при> 28 пъти по-голямо от експозицията при препоръчителната човешка доза (RHD). Не са наблюдавани доказателства за неблагоприятни резултати от развитието при перорален каботегравир при плъхове или зайци (> 28 пъти или подобни на експозицията съответно на RHD), дадени по време на органогенезата (виж Данни ).

Данни

Данни за животните

Каботегравир се прилага перорално на бременни плъхове при 0 0,5 5 или 1000 mg/kg/ден от 15 дни преди съвместното съжителство по време на съжителство и от бременни дни от 0 до 17. Не е имало ефекти върху жизнеспособността на плода при фетиране на плодове на цезарово сечение, въпреки че е имало малко намаление на феталното тегло на плода при ранъни на RHD). Не са наблюдавани токсичности, свързани с феталите на наркотици при 5 mg/kg/ден (приблизително 13 пъти по-голяма от експозицията при хора при RHD) и не са наблюдавани свързани с наркотици малформации на плода при всяка доза.

Каботегравир се прилага перорално на бременни зайци при 0 30 500 или 2000 mg/kg/ден от гестационни дни от 7 до 19. Не са наблюдавани токсичности, свързани с наркотици при 2000 mg/kg/ден (приблизително 0,7 пъти по-голямо от експозицията при хора при RHD).

In a rat pre- and postnatal development study cabotegravir was administered orally to pregnant rats at 0 0.5 5 or 1000 mg/kg/day from Gestation Day 6 to Lactation Day 21. A delay in the onset of parturition and increases in the number of stillbirths and neonatal deaths by Lactation Day 4 were observed at 1000 mg/kg/day (> 28 times the exposure in humans at the Rhd); Нямаше промени в растежа и развитието на оцелелото потомство. В кръстосано изучаващо проучване подобни случаи на мъртвородени и ранни следродилни смъртни случаи са наблюдавани, когато майките, родени от майките, лекувани с каботегравир, се кърмят от раждането от контролни майки. Няма ефект върху оцеляването на неонаталната оценка на контролните кученца, отглеждани от раждането от майките, третирани с Каботегравир. По -ниската доза от 5 mg/kg/ден (13 пъти по -голяма от експозицията при RHD) не е свързана със забавено раждане или неонатална смъртност при плъхове. Проучванията при бременни плъхове показват, че каботегравир пресича плацентата и може да бъде открит в феталната тъкан.

Лактация

Обобщение на риска

Няма данни за наличието на каботегравир в човешкото мляко ефектите върху кърменото бебе или ефектите върху производството на мляко. Каботегравир присъства в животинското мляко (виж Данни ). When a drug is present in animal milk it is likely that the drug will be present in human milk. Potential risks of breastfeeding include: (1) ХИВ-1 transmission (in ХИВ-1 negative infants) (2) developing viral resistance (in ХИВ-1 positive infants) and (3) adverse reactions in a breastfed infant similar to those seen in adults.

При майките без ХИВ-1 кърменето трябва да се разглежда само ако очакваната полза оправдае потенциалния риск за бебето, включително потенциалния риск от нежелана реакция при кърменото дете, заедно с риска от придобиване на ХИВ-1 поради несъответствие и последващо вертикално предаване на детето. Кърменето не се препоръчва, ако се подозира остра ХИВ-1 инфекция, за да се избегне рискът от постнатално предаване на HIV-1 инфекция.

Данни

Изследвания за лактация на животни с каботегравир не са проведени. Каботегравир обаче е открит в плазмата на медицинските сестри на Ден на лактация 10 в проучването за развитие на плъхове преди и следродилно развитие.

Педиатрична употреба

Лечение на ХИВ-1 инфекция

Безопасността и ефективността на речниците са установени при юноши на възраст 12 до по -млади от 18 години и тегло най -малко 35 кг, което се поддържа от следното:

• Изпитвания при възрастни [виж Клинични изследвания ]
• MOCHA (NCT03497676) trial in adolescents in which virologically suppressed adolescents (aged 12 to younger than 18 years and weighing at least 35 kg) with HIV-1 received either cabotegravir or rilpivirine in addition to their background antiretroviral regimen (cohort 1) or cabotegravir plus rilpivirine as a complete regimen (cohort 2) [Вижте Нежелани реакции Клинична фармакология Клинични изследвания ].

Безопасността и ефикасността на речниците при подрастващите (на възраст 12 до 18 години и с тегло поне 35 кг) са подобни на тази при възрастни и няма клинично значима промяна в експозицията на лекарства [виж Нежелани реакции Клинична фармакология ].

Моля, вижте информацията за предписване на Cabenuva за допълнителна информация.

Ефективността на безопасността и фармакокинетиката на речниците не са установени при педиатрични пациенти, на възраст под 12 години или претегляне <35 kg.

ХИВ-1 Pre-Exposure Prophylaxis

The safety and effectiveness of VOCABRIA for HIV-1 PrEP in adolescents weighing at least 35 kg who are at risk for HIV-1 acquisition is supported by data from 2 adequate and well-controlled trials of VOCABRIA for HIV-1 PrEP in adults with additional safety and pharmacokinetic data from studies in adults with HIV-1 who were administered CABENUVA and in adolescent participants with HIV-1 who were administered separate components of Cabenuva в допълнение към настоящата им антиретровирусна терапия [виж Доза и приложение Нежелани реакции Клинична фармакология Клинични изследвания ].

Apretude за HIV-1 PREP беше оценен в 2 многоцентрови клинични изпитвания с отворен етикет HPTN 083-01 и HPTN 084-01 при подрастващи лица 12 до по-малко от 18 години с тегло поне 35 кг, които са изложени на риск от придобиване на ХИВ-1. Бяха записани шестдесет и четири юноши. От тези 62 участници в подрастващите са получили една или повече инжекции след получаване на речник. При подрастващите, които получават речник и апретуд за HIV-1 PRET данните за безопасност са сравними с данните за безопасност, отчетени при възрастни, получаващи Apretude за HIV-1 PREP.

Докато използването на Apretude HIV-1 тестване трябва да се провежда преди започване на апретуд (със или без перорално олово с орален каботегравир) и преди всяка инжекция на apretude. Подрастващите могат да се възползват от по -честите посещения и консултации в подкрепа на спазването на графика за дозиране [виж Доза и приложение Предупреждения и предпазни мерки ].

Ефикасността на безопасността и фармакокинетиката на речника при участници в педиатрията на възраст под 12 години или претегляне <35 kg have not been established.

Гериатрична употреба

Клиничните изпитвания на речник не включват достатъчен брой участници на възраст 65 години и повече, за да се определи дали реагират различно от по -младите участници. Като цяло трябва да се внимава при прилагане на речника при пациенти в напреднала възраст, отразяващи по -голяма честота на намалена чернодробна бъбречна или сърдечна функция и на съпътстваща болест или друга лекарствена терапия [виж Клинична фармакология ].

Бъбречно увреждане

Не е необходимо регулиране на речниците на дозата за пациенти с леки до умерени (креатинин клирънс, равен на 30 ml/min до <90 mL/min) or severe renal impairment (creatinine clearance equal to 15 mL/min to <30 mL/min) [see Клинична фармакология ]. The effect of end-stage renal disease (creatinine clearance <15 mL/min) on the pharmacokinetics of cabotegravir is unknown. As cabotegravir is> Не се очаква 99% диализа, свързана с протеини, да променя експозициите на каботегравир.

Тъй като вокабрата се приема в комбинация с Едурант за лечение на инфекция с ХИВ-1, информацията за предписване на Едурант трябва да се консултира за допълнителни препоръки при пациенти с тежко увреждане или бъбречно заболяване в краен стадий.

Чернодробно увреждане

Не е необходимо коригиране на дозата на речника за пациенти с леко или умерено чернодробно увреждане (дете-прехранява А или В). Ефектът от тежко чернодробно увреждане (детско-пух в) върху фармакокинетиката на каботегравира е неизвестен [виж Клинична фармакология ].

Информация за предозиране за речник

Няма известно специфично лечение на предозиране с речник. Ако се наблюдава предозиране следете пациента и прилагайте стандартно поддържащо лечение според изискванията, както и наблюдение на клиничния статус на индивида. Тъй като каботегравир е силно свързан с плазмените протеини, малко вероятно е той да бъде отстранен значително от диализа.

Противопоказания за речник

Лечение на ХИВ-1 инфекция

Vocabria е противопоказано при пациентите:

• с предишна реакция на свръхчувствителност към каботегравир [виж Предупреждения и предпазни мерки ].
• Получаване на следните съвместни лекарства, за които могат да възникнат значително намаляване на плазмените концентрации на каботегравир поради уридин дифосфат глюкуронозилтрансфераза (UGT) 1A1 ензим индукция, което може да доведе до загуба на вирусологичен отговор [виж Лекарствени взаимодействия Клинична фармакология ::
  • Антиконвулсанти: Карбамазепин Oxcarbazepine фенобарбитал Phable
  • Антимикобактериални: Rifampin рифапентин

Преди започване на Vocabria отбелязвайте, че използването на кабанува (Cabotegravir удължено освобождаване на инжекционната суспензия; Rilpivirine с удължено освобождаване на освобождаване) с Rifabutin е противопоказано.

Тъй като вокабрата се приема в комбинация с таблетки Edurant, информацията за предписване на Edurant трябва да се консултира за допълнителни противопоказания.

ХИВ-1 Pre-Exposure Prophylaxis

Vocabria е противопоказано при индивидите:

• с неизвестен или положителен статус на ХИВ-1 [виж Предупреждения и предпазни мерки ].
• с предишна реакция на свръхчувствителност към каботегравир [виж Предупреждения и предпазни мерки ].
• Получаване на следните лекарства, за които може да се появи значително намаляване на плазмените концентрации на каботегравир поради индукция на ензима UGT1A1, което може да доведе до загуба на ефикасност [виж Лекарствени взаимодействия Клинична фармакология ::
  • Антиконвулсанти: Карбамазепин Oxcarbazepine фенобарбитал Phable
  • Антимикобактериални: Rifampin рифапентин

Клинична фармакология for Vocabria

Механизъм на действие

Каботегравир е антиретровирусно лекарство ХИВ-1 [виж Микробиология ].

Фармакодинамика

Сърдечна електрофизиология

При доза каботегравир 150 mg перорално на всеки 12 часа (10 пъти по-голямо от препоръчителната обща дневна доза на олово в речник) интервалът QT не се удължава до каквато и да е клинично значима степен. Прилагането на 3 дози каботегравир 150 mg перорално на всеки 12 часа доведе до геометрична средна CMAX приблизително 2,8 пъти над геометричната средна CMAX със стабилно състояние, свързана с препоръчителната доза от 30 mg орална каботегравир.

За допълнителна QT информация, свързана с инжекционните състави на каботегравир и рилпивирин (Cabenuva), инжекционната формулировка на каботегравир (apretude) и оралната формулировка на рилпивирина (едурант) се отнасят до предписващата информация за кабанува апелация и едурант.

Фармакокинетика

Разпределение и елиминиране на абсорбция

Фармакокинетичните свойства на каботегравир са дадени в таблица 2. В таблица 3 са предоставени многократни фармакокинетични параметри.

Таблица 2: Фармакокинетични свойства на Каботегравир

Таблица 3: Фармакокинетични параметри с множество дози на перорален каботегравир при възрастни

Специфични популации

Не са наблюдавани клинично значими разлики във фармакокинетиката на каботегравир въз основа на възрастовата сексуална раса/индекс на телесна маса на телесната маса или UGT1A1 полиморфизми. Ефектът от ко-инфекцията на хепатит В и С върху фармакокинетиката на Каботегравир не е известен.

Бъбречно увреждане

Не се очакват клинично значими разлики във фармакокинетиката на каботегравир с леко умерено или тежко бъбречно увреждане. Каботегравир не е проучен при пациенти с бъбречно заболяване в краен стадий, а не на диализа. Тъй като CABOTEGRAVIR е> 99% протеинова диализа, не се очаква да променя експозициите на каботегравир [виж Използване в конкретни популации ].

Чернодробно увреждане

Не се очакват клинично значими разлики във фармакокинетиката на Каботегравир при леко до умерено (дете-прехрано А или В) чернодробно увреждане. Ефектът от тежко чернодробно увреждане (детско-пух в) върху фармакокинетиката на каботегравира не е проучен [виж Използване в конкретни популации ].

Пол

Популационните фармакокинетични анализи не показват клинично значим ефект на пола върху излагането на каботегравир. В допълнение не са наблюдавани клинично значими разлики в плазмените концентрации на каботегравир при PREP проучвания от пол, включително мъже на цислендер и транссексуални жени ( /-hormone употреба). Следователно не е необходимо корекция на дозата въз основа на пола.

Гериатрични пациенти

Не се изисква корекция на дозата при възрастни хора. Има ограничени данни за използването на каботегравир при лица на възраст 65 години и повече. Като цяло трябва да се внимава при прилагане на каботегравир при възрастни индивиди, отразяващи по -голяма честота на намалена чернодробна бъбречна или сърдечна функция и на съпътстващо заболяване или друга лекарствена терапия [виж Използване в конкретни популации ].

Педиатрични пациенти

Популационните фармакокинетични анализи не разкриват клинично значими разлики в експозицията между участниците в подрастващите (с тегло ≥35 kg) и възрастни участници с и без ХИВ-1 от програмата за развитие на Каботегравир; Следователно не е необходимо регулиране на дозата за юношите с тегло ≥35 kg (Таблица 4).

Таблица 4: Фармакокинетични параметри след орален каботегравир веднъж дневно при юноши на възраст 12 до 18 години (≥35 kg)

Проучвания за взаимодействие с лекарства

Каботегравир не е клинично значителен инхибитор на следните ензими и преносители: цитохром Р450 (CYP) 1A2 2A6 2B6 2C8 2C9 2C19 2D6 и 3A4; UGT1A1 1A3 1A4 1A6 1A9 2B4 2B7 2B15 и 2B17; P-гликопротеин (P-gp); Протеин за резистентност на рак на гърдата (BCRP); Експортна помпа за жлъчна сол (BSEP); органичен катионен транспортер (октомври) 1 октомври2; Органичен анион транспортер полипептид (OATP) 1B1 OATP1B3; Multidrug и Toxin Extrusion Transporter (MATE) 1 Мате 2-K; и мултилекарствен резистентен протеин (MRP) 2 или MRP4.

In vitro cabotegravir инхибира бъбречния OAT1 (IC50 = 0.81 микром) и OAT3 (IC50 = 0,41 микром). Въз основа на физиологично базиран фармакокинетичен (PBPK) моделиране на каботегравир може да увеличи AUC на OAT1/3 субстратите до приблизително 80%.

In vitro cabotegravir не индуцира CYP1A2 CYP2B6 или CYP3A4.

Симулациите, използващи PBPK моделиране, показват, че не се очаква клинично значимо взаимодействие по време на съвместно приложение на каботегравир с лекарства, които инхибират UGT1A1.

In vitro каботегравир не е субстрат на OATP1B1 OATP1B3 OATP2B1 или OCT1.

Каботегравир е субстрат на P-gp и BCRP in vitro; Въпреки това поради високата му пропускливост, не се очаква промяна в абсорбцията на каботегравир с съвместно приложение на P-gp или BCRP инхибитори.

Ефектите на съвместните лекарства върху излагането на каботегравир са обобщени в таблица 5, а ефектите на каботегравир върху излагането на съвместни лекарства са обобщени в таблица 6.

Таблица 5: Ефект на съвместни лекарства върху фармакокинетиката на Каботегравир

Таблица 6: Ефект на каботегравир върху фармакокинетиката на съвместните лекарства

Микробиология

Механизъм на действие

Каботегравир инхибира интегразата на ХИВ чрез свързване към активния сайт на интегразата и блокира стъпката на трансфер на нишката на ретровирусна дезоксирибонуклеинова киселина (ДНК) интеграция, която е от съществено значение за цикъла на репликация на ХИВ. Средната стойност на 50% инхибиторна концентрация (IC50) на каботегравир в анализ на трансфер на нишката, използвайки пречистена рекомбинантна HIV-1 интеграза, е 3,0 nm.

Антивирусна активност в клетъчната култура

Каботегравир проявява антивирусна активност срещу лабораторни щамове на ХИВ-1 (подтип B N = 4) със средни стойности на 50 процента ефективна концентрация (EC50) от 0,22 до 1,7 nm в мононуклеарните клетки на периферната кръв (PBMCs) и 293 клетки. Каботегравир демонстрира антивирусна активност в PBMCS срещу панел от 24 клинични изолати на ХИВ-1 (3 във всяка от подтипа от група М A B C D E F и 3 в група O) със средна стойност на EC50 0,19 nm (диапазон: 0,02 до 1,06 nm n = 24). Средната стойност на EC50 срещу подтип В клиничните изолати е 0,05 nm (диапазон: 0,02 до 0,50 nm n = 3). Срещу клиничните HIV-2 изолати средната стойност на EC50 е 0,12 nm (диапазон: 0,10 до 0,14 nm n = 3).

доксепин за какво се използва

В клетъчната култура каботегравир не е антагонистичен в комбинация с ненуклеозидния обратен транскриптаза инхибитор (NNRTI) рилпивирин или нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза (NRTIS) емтрицитабин (FTC) ламивудин (3TC) или тенофовир дисороксил фумарат (TDF).

Съпротива

Клетъчна култура

По време на преминаването на HIV-1 щам IIIb в MT-2 са избрани резистентни на каботегравир в MT-2 клетки в присъствието на каботегравир. Заместванията на аминокиселини в интеграза, които се появиха и предоставят намалена чувствителност към каботегравир, включва Q146L (сгъване на сгъване: 1,3 до 4.6) S153Y (промяна на сгъването: 2,8 до 8,4) и I162M (промяна на сгъването: 2.8). Заместването на интегразата T124A също се появи самостоятелно (сгъване на сгъване: 1,1 до 7,4 в чувствителност към каботегравир) в комбинация със S153Y (промяна на сгъване: 3.6 до 6.6 в чувствителността към каботегравир) или I162m (2.8-кратна промяна в чувствителността към каботегравир). Преминаване на клетъчна култура на вирус, при който замества интегралните замествания Q148H Q148K или Q148R, избран за допълнителни замествания (C56S V72I L74M V75A T122N E138K G140S G149A и M154I) с заместени вируси, които имат редуцирана чувствителност към каботегравар от 2.0- to 410-затънала промяна. Комбинациите от E138K Q148K и V72I E138K Q148K предоставят най-големи намаления от 53- до 260-кратна промяна и 410-кратна промяна съответно.

Клинични изпитвания

Лечение на инфекция с ХИВ-1: В обединения фаза 3 усет (седмица 124) и атлас (седмица 96) анализ имаше 8 потвърдени вирусологични повреди (2 последователни ХИВ-1 РНК ≥200 копия/mL) на каботегравир плюс рилпивирин (8/591 1,4%) и 8 потвърдени вирусни неуспехи върху текущия антиретровиров режим (8/591, потвърждаващи вирусни неуспехи на рилпивирин (8/591 1,4%) и 8 потвърдени вирусни неуспехи върху текущия антиретровиров режим (8/591, потвърждаващи вирусни неуспехи на рилпивирин (8/591 1,4%) и 8 потвърдени вирусни неуспехи върху текущия антиретровиров режим (8/591. Of the 8 confirmed virologic failures in the cabotegravir plus rilpivirine arm 7 (88%) had treatment-emergent NNRTI resistance-associated substitutions K101E V106V/A V108I E138A E138G E138K H221H/L or M230L in reverse transcriptase and 6 of them showed reduced phenotypic susceptibility to рилпивирин (обхват: 2- до 27 пъти). Един допълнителен участник в превключвателя на Atlas Extension на Cabotegravir Plus Rilpivirine имаше възникнало NNRTI заместване на устойчивост E138A на седмица 80 с HIV-1 РНК> 50 копия/ml и <200 copies/mL.

Освен това 5 от 8 (63%) каботегравир плюс рилпивирин потвърждава, че вирусологичните неуспехи са имали замествания на INSTI, свързани с лечението, и намалена фенотипна чувствителност към каботегравир: Q148R (n = 2; 5- и 9 пъти понижена чувствителност към Cabotegravir) G140R (N = 1; N155H (n = 1; 3-кратно намалена чувствителност към каботегравир) или N155H R263K (n = 1; 9-кратна намалена чувствителност към каботегравир).

Имаше друг потвърден участник в вирусологичната недостатъчност на 112 -та седмица във Флаър, който се беше превключил на Cabotegravir Plus Rilpivirine Direct към инжектиране на 100 -та седмица; Нямаше замествания, свързани с резистентност на InSti, открити при неуспех.

За сравнение в сегашната рамо на антиретровирусния режим с 8 потвърдени вирусологични повреди 2 от 7 (29%), които са имали данни за резистентност след основата, са имали замествания на резистентната резистентност и фенотипната резистентност към техните антиретровирусни лекарства; И двамата са имали замествания на NRTI на лечението M184V или I, които придават резистентност към емтрицитабин или ламивудин в техния режим и един от тях също е имал замяна на резистентност на NNRTI в Efavirenz в техния режим.

В проучването ATLAS-2M имаше 11 потвърдени вирусологични повреди (2 последователни ХИВ-1 РНК ≥200 копия/мл) през седмица 48: 9 участници (NULL,7%) в рамото на всеки 2-месечен лечение и 2 участници (NULL,4%) в месечното лечение. Забележка 8 от 11 -те (73%) участници, които са изпълнени, потвърдени вирусологични критерии за отказ на или преди посещението за инжектиране на 24 седмица.

Четирима от 9-те потвърдени участници в вирусологичната недостатъчност в рамото на всеки 2-месечно преминаване от антиретровирусния режим на устния ток в това изпитване.

Във рамото на третиране на всеки 2-месечен 8 от 9 (89%) потвърждава, че участниците в вирусологичната недостатъчност са имали замествания, свързани с резистентност на NNRTI (E138E/K V179V/I K101E E138A A98G K103N E138K V179I Y188L P225H Y188L K103N E138A или K101). Намаляването на чувствителността към рилпивирин за тези 8 изолати на участниците варира от 2- до 30 пъти. Six of the 8 participants with NNRTI resistance-associated substitutions also had INSTI resistance-associated substitutions (L74I Q148Q/R N155N/H (n = 2) L74I T97A N155H L74I N155H N155H or L74I Q148R) at failure with cabotegravir fold changes ranging from 1- to 9-fold. Полиморфизмът на InSti L74i е открит в началото на 5 от участниците в вирусологичната недостатъчност чрез ХИВ-1 провирусен ДНК анализ.

В рамките на месечното лечение и двете потвърдени вирусологични недостатъци участниците са имали замествания, свързани с резистентност на NNRTI (K101E M230L или Y188F G190Q) при вирусологична недостатъчност с намалена чувствителност към рилпивирин съответно 17- и> 119,2 пъти. И двамата участници също са имали замествания, свързани с резистентност (N155N/H или Q148R E138E/K) при неуспех с намалена чувствителност към каботегравир съответно 2- и 5 пъти. Нито един от участниците нямаше L74I интегрален полиморфизъм в началото.

Генотипични базови фактори, свързани с вирусологична недостатъчност

Повишеният риск от каботегравир плюс рилпивирин, потвърден вирусологична недостатъчност, е свързан с изходните вирусологични фактори: HIV-1 подтип А1 Наличието на базовия интеграза L74I полиморфизъм и архивираните замествания, свързани с резистентността на NNRTI.

Асоциация на подтип A1 и изходна линия L74I полиморфизъм в интеграза с каботегравир плюс рилпивиринова вирусологична недостатъчност

Осем от 18 (44%) каботегравир плюс рилпивирин потвърждават вирусологичните неуспехи във Flair Atlas и Atlas-2M има HIV-1 подтип А1 със 7 от 8-те подтип А1 повреда с интегратския полиморфизъм L74I, открит в базовата и отказната точка (Таблица 7). Нямаше откриваема фенотипна устойчивост на Каботегравир, придадена от присъствието на L74I в началото.

Подтип А1 не е рядкост в САЩ

Наличието на интеграза полиморфизъм L74I в подтип В често се наблюдава в САЩ не е свързано с вирусологична недостатъчност. За разлика от Flair и Atlas, където всички вирусологични повреди са подтип A1 или Ag подтипове на каботегравир плюс рилпивиринови вирусологични повреди в атлас-2m, включват A (n = 1) A1 (n = 3) B (n = 4) C (n = 2) и комплекс/a1 (n = 1).

Асоциация на архивираната базова линия NNRTI замества с каботегравир плюс рилпивиринова вирусологична недостатъчност

Наличието на архивирани замествания, свързани с резистентността на NNRTI, в изходното ниво, открити с помощта на проучвателен ХИВ-1 провирусен ДНК анализ, е свързано с по-висока вирусологична недостатъчност в рамото на всеки 2 месеца на Atlas-2M и в каботегравир плюс Rilpivirine Arm (Monthly) на Atlas в сравнение с без архивиране на NNRTI Resistance-Associated (Таблица 7). Въпреки това в клиничната практика е малко вероятно да се проведе тест за базова резистентност при вирусологично потиснати пациенти (HIV-1 РНК <50 copies/mL). Thus in patients with an incomplete or uncertain NNRTI treatment history consideration should be given before starting Каботегравир plus rilpivirine treatment.

Таблица 7: Скорост на потвърдена вирусологична недостатъчност в Atlas Atlas и Atlas-2M: Базова линия ^a Анализ (Подтип на присъствие на LNTEGRASE полиморфизъм L74I и наличие на архивирани замествания, свързани с резистентност на NNRTI)

ХИВ-1 PrEP

Имаше 12 инцидентни инфекции и 4 разпространени инфекции сред участниците, получаващи инжектиране на каботегравир за HIV-1 PREP в HPTN 083. Генотипични данни бяха генерирани за вируси от 13 от тези 16 участници (4 участници с разпространени инфекции и 9 участници с инцидент на инциденти) и фенотипни данни бяха генерирани за 3 от тези вируси. INSTI resistance-associated substitutions were detected in 5 viruses from participants who achieved target plasma concentrations of cabotegravir (≥0.65 mcg/mL [1.6 microM]) and included R263K (2-fold less susceptible to cabotegravir) E138A Q148R (6-fold less susceptible to cabotegravir) E138K Q148K G140A Q148R (13 пъти по-малко податлив на каботегравир) и L74I E138E/K G140G/S Q148R E157Q.

Имаше 3 инцидентни инфекции и 1 разпространена инфекция сред участниците, получаващи инжектиране на каботегравир за HIV-1 PREP в HPTN 084. Всички 3 инфекции на инцидента са настъпили през периоди с експозиция на каботегравир под целевата концентрация. Не са открити варианти, изразяващи замествания, свързани с резистентност на InSti.

Кръстосано съпротивление

Наблюдава се кръстосано съпротивление сред Instis. Cabotegravir е имал намалена чувствителност (> 5-кратна промяна) към рекомбинантни HIV-1 щам NL432 вируси, придържащи следните замествания на аминокиселини в интеграза: G118R Q148K Q148R T66K L74M E92Q N155H E138A Q148R E138K Q148K/R G140C Q148R G140S Q148H/K/R Y143H N155H и Q148R N155H (обхват: 5.1- до 81 пъти). Заместниците E138K Q148K и Q148R N155H дават най-големи намаления на чувствителността съответно 81- и 61 пъти.

Cabotegravir е активен срещу вируси, придържащи заместванията на NNRTI K103N или Y188L или заместванията на NRTI M184V D67N/K70R/T215Y или V75I/F77L/F116Y/Q151M.

Вирусологичната недостатъчност изолати от лечението с каботегравир плюс рилпивирин в Flair Atlas и Atlas-2M проявяват кръстосано устойчивост на Instis и NNRTIS. Всички потвърдени вирусологични изолати с генотипични доказателства за резистентност на каботегравир са имали кръстосана резистентност към елвитегравир и ралтегравир, но са запазили фенотипната чувствителност към долутегравир и при тестване на Bictegravir.

Вирусите, които се носят E138A Q148R или G140A Q148R с намалена чувствителност към каботегравир, са изолирани от участниците, използващи инжектиране на каботегравир за HIV-1 подготовка в HPTN 083. Тези вируси остават податливи на Bictegravir и Dolutegravir.

Клинични изследвания

Клинични изпитвания In Adults For Лечение на ХИВ-1 инфекция

The use of VOCABRIA in combination with EDURANT as an oral lead-in and in patients who miss planned injections with CABENUVA was evaluated in 3 Phase 3 randomized multicenter active-controlled parallel-arm open-label non-inferiority trials (Trial 201584: FLAIR [NCT02938520] Trial 201585: ATLAS [NCT02951052] and Trial 207966: Atlas-2M [NCT03299049]) при участници, които са били вирусологично потиснати (HIV-1 РНК <50 copies/mL). Моля, вижте информацията за предписване на Cabenuva за допълнителна информация.

В проучването на Flair по време на фазата на удължаване (седмица 100 до седмица 124) ефикасността на Cabenuva се оценява при участници, които са превключили (на 100-та седмица) от настоящия им антиретровирусен режим на Cabenuva със и без орална фаза на олово. Общо 121 участници избраха да започнат лечението с орално олово и 111 участници избраха директно към инжектиране. Участниците не са рандомизирани по време на фазата на удължаване. На 124-та седмица делът на участниците с ХИВ-1 РНК ≥50 копия/ml е 0,8% и 0,9% за устните олово и директно към групите за инжектиране. Степента на вирусологично потискане (HIV-1 РНК <50 copies/mL) were similar in both the oral lead-in (93%) and direct to injection (99%) groups.

Клинични изпитвания In Adults For ХИВ-1 Pre-Exposure Prophylaxis

The use of VOCABRIA as an oral lead-in and in participants who miss planned injections with APRETUDE to reduce the risk of acquiring HIV-1 infection were evaluated in 2 randomized double-blind controlled multinational trials Trial 201738 (HPTN 083 [NCT02720094]) in men and transgender women without HIV-1 who have sex with men and have evidence of high-risk behavior for HIV-1 infection and Trial 201739 (HPTN 084 [NCT03164564]) При жените на цисгендера без ХИВ-1, изложени на риск от придобиване на ХИВ-1. Моля, вижте информацията за предписване на Apretude за допълнителна информация.

Клинично изпитване при юноши за лечение на ХИВ-1 инфекция

Изпитване 208580 (Mocha [NCT03497676])

The safety tolerability and pharmacokinetics of oral and injectable cabotegravir and oral and injectable rilpivirine were assessed in an ongoing Phase ½ multicenter open-label non-comparative study MOCHA (IMPAACT 2017) in virologically suppressed adolescents with HIV-1 aged 12 to younger than 18 years and weighing ≥35 kg [see Нежелани реакции Клинична фармакология ].

Основната цел на 24-та седмица беше да се потвърди безопасността на инжекционния каботегравир плюс инжекционен рилпивирин при вирусологично потиснати юноши с ХИВ-1. Антивирусен Активността беше оценена като вторична цел. Общо 144 участници в юношеска възраст с ХИВ-1 получиха орален каботегравир в комбинация с орален рилпивирин като орален вход. Моля, вижте информацията за предписване на Cabenuva за допълнителна информация.

Информация за пациента за речник

Вокабрия
[voe-kab-ree-ah]
(Каботегравир) Таблетки за устна употреба

Тази информация за пациента предоставя информация за два различни начина, по които може да се използва речника. Вижте раздела Какво е речник? За подробна информация за това как може да се използва речниците.

Коя е най -важната информация, която трябва да знам за речника?

Важна информация за хората, които приемат речника, за да помогнат за намаляване на риска от получаване на инфекция с вирус-1 (HIV-1) на човека (HIV-1), наричана още профилактика преди експозиция или PREP:

Преди да вземете речника, за да намалите риска от получаване на ХИВ-1:

• Трябва да сте HIV-1 отрицателен, за да започнете речника. Трябва да се тествате, за да сте сигурни, че вече нямате HIV-1 инфекция.
• Не приемайте речника за HIV-1 подготовка, освен ако не сте потвърдени, че сте HIV-1 отрицателен.
• Някои тестове на ХИВ-1 могат да пропуснат HIV-1 инфекция при човек, който наскоро се зарази. Ако имате грипоподобни симптоми, наскоро бихте могли да се заразите с HIV-1. Кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако сте имали грипова болест в рамките на последния месец, преди да започнете речника или по всяко време, докато приемате речник. Симптомите на нова HIV-1 инфекция включват:
  • умора
  • треска
  • ставни или мускулни болки
  • главоболие
  • възпалено гърло
  • повръщане или диария
  • обрив
  • Нощна пот
  • Увеличени лимфни възли в шията или слабините

Докато приемате речник за HIV-1 подготовка:

• Вокабрия does not prevent other sexually transmitted infections. Practice safer sex by using a latex or polyurethane condom to reduce the risk of getting sexually transmitted infections.
• Трябва да останете отрицателни за ХИВ-1, за да продължите да приемате речника за HIV-1 подготовка.
• Познайте статуса на HIV-1 и състоянието на HIV-1 на вашите партньори.
• Попитайте партньорите си с HIV-1, ако приемат лекарства Anti-HIV-1 и имат неоткриваем вирусен товар. Неоткрито вирусно натоварване е, когато количеството на вируса в кръвта е твърде ниско, за да се измери в лабораторен тест. За да поддържат неоткриваемо вирусно натоварване, вашите партньори трябва да продължат да приемат HIV-1 лекарство, както е предписано. Рискът ви от получаване на ХИВ-1 е по-нисък, ако вашите партньори с HIV-1 предприемат ефективно лечение.
• Тествайте за HIV-1, когато вашият доставчик на здравни грижи ви каже.
• Да се ​​тестват за други полово предавани инфекции като Сифилис Чламидия и гонорея. Тези инфекции улесняват ХИВ-1 да ви заразява.
• Ако смятате, че сте били изложени на HIV-1, кажете на вашия доставчик на здравни услуги веднага. Те може да искат да направят повече тестове, за да са сигурни, че все още сте отрицателни за ХИВ-1.
• Получете информация и подкрепа, за да помогнете за намаляване на поведението на сексуалния риск.
• Не пропускайте никакви дози речник. Липсващите дози увеличават риска ви от получаване на инфекция с HIV-1.
• Ако станете ХИВ-1 положителен, ще трябва да приемате други лекарства за лечение на ХИВ-1. Ревабрата сама по себе си не е пълно лечение за ХИВ-1.

Ако имате ХИВ-1 и приемате само речник с течение на времето, вашият HIV-1 може да стане по-труден за лечение.

Какво е речник?

Вокабрия is a prescription medicine that may be used in two different ways when a person's healthcare provider determines that they meet certain requirements. Вокабрия is used:

• За лечение на HIV-1 инфекция
  • В комбинация с друго лекарство HIV-1, наречено Edurant (Rilpivirine) за краткосрочно лечение на ХИВ-1 инфекция при хора на 12 години и по-възрастни, които тежат най-малко 77 килограма (35 кг), за да заменят текущото си лекарство за ХИВ-1, за да се оцени поносимост инжекционна суспензия).
  • Като орална терапия за хора, които ще пропуснат планираната инжекционна доза с Cabenuva.
• За HIV-1 подготовка за намаляване на риска от получаване на инфекция с ХИВ-1
  • За краткосрочна подготовка при възрастни и юноши, които тежат най-малко 77 килограма (поне 35 кг) за оценка на поносимостта на Каботегравир, преди да получат лекарството с продължително действие, наречено Apretude (Cabotegravir с удължено освобождаване на освобождаване).
  • като устно дозиране за хора, които ще пропуснат планираната доза за инжектиране с Apretude.

ХИВ-1 is the virus that causes Acquired Immune Deficiency Syndrome (AIDS).

Ако приемате речник за лечение на HIV-1 инфекция, трябва да прочетете и информацията за пациента за Edurant.

Не е известно дали речникът за лечение на инфекция с ХИВ-1 е безопасен и ефективен при деца на възраст под 12 години или с тегло под 77 килограма (35 кг).

Не е известно дали речникът е безопасен и ефективен за намаляване на риска от инфекция с ХИВ-1 при деца на възраст под 12 години или с тегло под 77 килограма (по-малко от 35 кг).

Не приемайте речника, ако вие:

• някога са имали алергична реакция към каботегравир.
• приемат някое от следните лекарства:
  • Карбамазепин
  • Oxcarbazepine
  • фенобарбитал
  • Phable
  • Рифампин
  • рифапентин

За хора, които приемат речник за лечение на инфекция с ХИВ-1:

Не приемайте речника за инфекция с ХИВ-1, ако приемате Rifabutin.

За хората, които вземат речник за HIV-1 подготовка:

Не приемайте речника за HIV-1 подготовка, ако вие:

• вече имат HIV-1 инфекция. Ако сте положителни за ХИВ-1, ще трябва да приемате други лекарства за лечение на ХИВ-1. Ревабрата сама по себе си не е пълно лечение за ХИВ-1.
• Не знаете състоянието на HIV-1 инфекция. Може вече да сте ХИВ-1 положителен. Трябва да приемате други лекарства за лечение на ХИВ-1. Vocabria може да ви помогне само да намалите риска от инфекция с HIV-1, преди да сте заразени.
• са алергични към каботегравир.
• приемат някое от изброените по -горе лекарства. Вижте Не приемайте речника за HIV-1 инфекция, ако вие:

Преди да вземете Vocabria, кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички ваши медицински състояния, включително ако вие:

• някога са имали кожен обрив или алергична реакция на лекарства, които съдържат каботегравир.
• са имали или са имали чернодробни проблеми, включително хепатит В или С инфекция.
• някога са имали проблеми с психичното здраве.
• са бременни или планират да забременеят. Не е известно дали речника ще навреди на вашето неродено бебе. Кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако забременеете по време на лечение с речник.
  Регистър на бременността. Има регистър на бременността за тези, които приемат речника по време на бременност. Целта на този регистър е да събира информация за здравето на вас и вашето бебе. Говорете с вашия доставчик на здравни грижи за това как можете да участвате в този регистър.
• са кърмещи или планират да кърмят. Вокабрата може да премине в кърмата ви.
  • Ако вземете речника за лечение на HIV-1 инфекция, говорете с вашия доставчик на здравни грижи за следните рискове за вашето бебе от кърмене по време на лечение с речник:
    • Вирусът на ХИВ-1 може да премине на вашето бебе, ако вашето бебе няма инфекция с ХИВ-1.
    • Вирусът на ХИВ-1 може да стане по-труден за лечение, ако вашето бебе има инфекция с ХИВ-1.
    • Вашето бебе може да получи странични ефекти от речника.
  • Ако вземете речника за HIV-1 подготовка, разговаряйте с вашия доставчик на здравни грижи за най-добрия начин да нахраните бебето си, докато получавате речник.

Кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички лекарства, които приемате включително лекарства за рецепта и лекарства без рецепта витамини и билкови добавки.

Някои лекарства могат да взаимодействат с речника. Поддържайте списък на вашите лекарства и го покажете на вашия доставчик на здравни услуги и фармацевт, когато получите ново лекарство.

Можете да попитате вашия доставчик на здравни грижи или фармацевт за списък с лекарства, които взаимодействат с речника.

Не започвайте да приемате ново лекарство, без да казвате на вашия доставчик на здравни грижи. Вашият доставчик на здравни услуги може да ви каже дали е безопасно да приемате речници с други лекарства.

Как трябва да приемам речника?

• За лечение на ХИВ-1 инфекция:
  • Вземете 1 таблет за ревабрия и 1 таблет Edurant 1 път на ден в продължение на 1 месец (поне 28 дни) точно както ви казва вашият доставчик на здравни грижи.
  • Вашият доставчик на здравни услуги може да ви накара да вземете таблетки на Vocabria в комбинация с таблетки Edurant за 1 месец (поне 28 дни), преди да получите Cabenuva за първи път. Това ще позволи на вашия доставчик на здравни грижи да прецени колко добре ще търпите тези лекарства.
  • Вашата окончателна доза речник и Едурант трябва да се приема в същия ден, в който получавате първите си инжекции на Cabenuva.
  • Ако пропуснете или планирате да пропуснете планирана месечна или всеки 2-месечна инжекция на Cabenuva с повече от 7 дни, обадете се веднага на вашия доставчик на здравни грижи, за да обсъдите вашите възможности.
  • Ако приемате речник едновременно с Edurant, трябва да го вземете с храна.
  • Не изчерпвайте речника. Вирусът в кръвта ви може да се увеличи и вирусът може да стане по-труден за лечение при използване на речник за лечение на HIV-1 инфекция.
• За HIV-1 подготовка:
  • Вземете 1 таблет за вокабрия 1 път на ден в продължение на 1 месец (поне 28 дни) точно както ви казва вашият доставчик на здравни грижи.
  • Вашият доставчик на здравни услуги може да ви накара да вземете таблетки за речник за 1 месец (поне 28 дни), преди да получите Avretude за първи път. Това ще позволи на вашия доставчик на здравни услуги да прецени колко добре ще толерирате Avestude.
  • Трябва да получите първата си инжекция на Apretude в деня на последната си доза Vocabria или в рамките на 3 дни.
  • Ако пропуснете или планирате да пропуснете планирана инжекция на всеки 2 месеца на Apretude с повече от 7 дни, обадете се веднага на вашия доставчик на здравни грижи, за да обсъдите вашите възможности.
• Вокабрия may be taken with or without food.
• Ако приемате антиацидни продукти, които съдържат алуминий или магнезиев хидроксид или калциев карбонат, те трябва да се приемат поне 2 часа преди или 4 часа след като вземете речника.
• Останете под грижите на доставчик на здравни грижи, докато приемате речника.
• Не променяйте дозата си или спрете да приемате речника, без да говорите с вашия доставчик на здравни услуги.
• Не пропускайте доза речник. Ако пропуснете доза речник, вземете го веднага щом си спомняте.
• Ако вземете твърде много речник, обадете се на вашия доставчик на здравни грижи или отидете веднага в най -близката болнична спешна помощ.

Какви са възможните странични ефекти на речника?

Вокабрия may cause serious side effects including:

• Алергични реакции. Обадете се на вашия доставчик на здравни услуги веднага, ако развиете обрив с речник. Спрете да приемате речника и да получите медицинска помощ веднага, ако развиете обрив с някой от следните признаци или симптоми:
  • треска
  • като цяло лошо чувство
  • умора
  • мускулни или ставни болки
  • Проблем с дишането
  • мехури или рани в устата
  • мехури
  • зачервяване или подуване на очите
  • Подуване на устните на устата или езика
• Проблеми с черния дроб. Проблемите с черния дроб са се случили при хора с или без анамнеза за чернодробни проблеми или други рискови фактори. Вашият доставчик на здравни грижи може да прави кръвни тестове, за да провери чернодробната ви функция. Хората с анамнеза за чернодробни проблеми или хора, които имат определени промени в теста на чернодробната функция, могат да имат повишен риск от развитие на нови или влошаващи се промени в определени чернодробни тестове по време на лечението с речник. Обадете се на вашия доставчик на здравни услуги веднага, ако развиете някое от следните признаци или симптоми на чернодробни проблеми:
  • кожата ви или бялата част на очите ви пожълтяват ( жълтеница )
  • Тъмно или чаено оцветено урина
  • Светлини столове (движения на червата)
  • гадене or vomiting
  • загуба на апетит
  • Болка болки или нежност от дясната страна на стомаха ви
  • сърбеж
• Депресия или промени в настроението. Обадете се на вашия доставчик на здравни грижи или получете медицинска помощ веднага, ако развиете някой от следните симптоми:
  • Чувствам се тъжен или безнадежден
  • Чувствам се тревожен или неспокоен
  • Имайте мисли да се нараните (самоубийство) или да се опитате да се нараните

Най-често срещаните странични ефекти на речника за лечение с ХИВ-1 включват:

• умора
• главоболие
• диария
• гадене
• замаяност
• ненормален Сънища
• безпокойство
• нарушения на съня
• Болки в стомаха
• Издуване на стомаха
• слабост

Най-често срещаните странични ефекти на речника за HIV-1 Prep включват:

• главоболие
• диария
• гадене
• замаяност
• Инфекция на горните дихателни пътища
• умора
• сънливост
• ненормален Сънища
• Болки в стомаха

Това не са всички възможни странични ефекти на речника.

Обадете се на Вашия лекар за медицински съвети относно страничните ефекти. Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1-800-FDA-1088.

Как трябва да съхранявам речника?

Съхранявайте речника под 86 ° F (30 ° C).

Какво се използва макробид за лечение на

Дръжте речника и всички лекарства извън обсега на децата.

Обща информация за безопасното и ефективно използване на речника.

Лекарствата понякога се предписват за цели, различни от тези, изброени в информационна листовка за пациент. Не използвайте речника за условие, за което не е предписано. Не давайте речник на други хора, дори ако те имат същите симптоми, които имате. Може да им навреди. Можете да попитате вашия фармацевт или доставчик на здравни грижи за информация за речника, която е написана за здравни специалисти.

Какви са съставките в речника?

Активна съставка: Каботегравир

Неактивни съставки: Хипромелозен лактозен монохидрат магнезиев стеарен микрокристална целулоза и натриев нишесте.

Таблетният филмов покритие съдържа: Хипромелозен полиетилен гликол и титанов диоксид.

Тази информация за пациента е одобрена от американската администрация по храните и лекарствата.