Zylet

Описание за Zylet

Zylet (Loteprednol Etabonate и Tobramycin) Офталмологичната суспензия е стерилна многократна доза, противовъзпалителна кортикостероидна и антиинфективна комбинация за офталмологична употреба. Както Loteprednol Etabonate, така и тобрамицинът са бели до бели прахове. Химичните структури на Loteprednol Etabonate и Tobramycin са показани по -долу.

Loteprednol etabonate:

Химическо наименование: Хлорометил 17α-[(етоксикарбонил) окси] -11β-хидрокси-3-оксоандроста-14diene-17β-карбоксилат

Химическо име: O-3-амино-3-дезокси-α-D-глюкопиранозил- (1 → 4)-[26-диамино236-тридеокси-α-d- риба -hexopyranosyl- (1 → 6)] -2-деооксистрептамин

Странични ефекти на Tums Ultra 1000

Всеки ml съдържа: Активи: Loteprednol Etabonate 5 mg (NULL,5%) и тобрамицин 3 mg (NULL,3%). Инактиви: Пречистена вода на едотриев глицерин Повидон Воден Tyloxapol и Benzalkonium Chloride 0,01% (консервант). Може да се добавят сярна киселина и/или натриев хидроксид, за да се регулира рН до 5,7-5,9. Окачването по същество е изотонично с тоничност от 260 до 320 mosm/kg.

Използване за Zylet

Zylet ^® (Loteprednol Etabonate и Tobramycin офталмологична суспензия) 0,5%/0,3% е локална анти-инфективна и кортикостероидна комбинация за стероидно-реагиращи възпалителни очни състояния, за които кортикостероидът се обозначава и където съществува повърхностна бактериална окуларна инфекция или риск от бактериална очна инфекция.

Ocular steroids are indicated in inflammatory conditions of the palpebral and bulbar conjunctiva cornea and anterior segment of the globe such as allergic conjunctivitis acne rosacea superficial punctate keratitis herpes zoster keratitis iritis cyclitis and where the inherent risk of steroid use in certain infective conjunctivitides is accepted to obtain a diminution in edema and inflammation. Те също са показани при хроничен преден увеит и нараняване на роговицата от химическо лъчение или термични изгаряния или проникване на чужди тела.

Използването на комбинирано лекарство с антиинфективен компонент е показано, когато рискът от повърхностна очна инфекция е висок или когато има очакване, че в очите ще присъства потенциално опасен брой бактерии.

Конкретното антиинфективно лекарство в този продукт (тобрамицин) е активно срещу следните обикновени бактериални патогени на очите:

Staphylococci, включително S. Aureus и S. Epidermidis (коагулазно-позитивна и коагулазно-отрицателна), включително резистентни на пеницилин щамове. Streptococci, включително някои от групата A-бета-хемолитични видове някои нехемолитични видове и други Streptococcus pneumoniae pseudomonas aeruginosa Escherichia coli klebsiella pneumoniae enterobacter aerogenes proteus mirabilis morganella morganii повечето Proteus vulgaris щамове Haemophilus influenzae и Х. Египетски moraxella lacunata acinetobacter calcoaceticus и some Несерия видове.

Дозировка за Zylet

Препоръчително дозиране

Нанесете една или две капки Zylet в конюнктивалната торбичка на засегнатото око на всеки четири до шест часа. По време на първоначалните 24 до 48 часа дозирането може да се увеличи до всеки един до два часа. Честотата трябва да се намалява постепенно, както е оправдано от подобряване на клиничните признаци. Трябва да се внимава да не се прекратява терапията преждевременно.

Ръководство за рецепта

Първоначално не трябва да се предписват повече от 20 ml и предписанието не трябва да се презарежда без допълнителна оценка [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Колко се доставя

Доза Forms And Strengths

Офталмологична суспензия, съдържаща 5 mg/ml (NULL,5%) Loteprednol Etabonate и 3 mg/ml (NULL,3%) тобрамицин.

Съхранение и обработка

Zylet (loteprednol etabonate и tobramycin ophthalmic suspension) 0.5%/0.3% се доставя в бяла полиетиленова бутилка с ниска плътност с бял контролиран връх на капка и бяла полипропиленова капачка в следните размери:

NDC 24208-358-05-5 ml Попълнете 7,5 ml бутилка
NDC 24208-358-10-10 ml Попълнете бутилка от 10 ml

Използвайте само ако отпечатаната лента за врата е непокътната.

Съхранение

Съхранявайте изправено при 15 ° C до 25 ° C (59 ° F до 77 ° F). Предпазвайте от замръзване. Разклатете енергично, преди да използвате. След отваряне на Zylet може да се използва до датата на изтичане на бутилката.

Произведено от: Бауш

Странични ефекти за Zylet

Нежеланите реакции са възникнали при стероидни/антиинфективни комбинирани лекарства, които могат да бъдат приписани на стероидния компонент антиинфективния компонент или комбинацията.

Zylet

В 42-дневно проучване за безопасност, сравняващо Zylet с плацебо очни нежелани реакции, включва инжектиране (приблизително 20%) и повърхностно пунктатен кератит (приблизително 15%). Отчита се повишено вътреочно налягане при 10% (Zylet) и 4% (плацебо) от субекти. Девет процента (9%) от субектите на зилет съобщават за изгаряне и ужилване при всаждане.

Какъв вид лекарство е метилфенидат

Очните реакции, отчетени с честота, по -малка от 4%, включват нарушения на зрението Изхвърляне на сърбеж на лаклимация Фотофобия роговична отлагане Очен дискомфорт разстройство на клепача и други неуточнени разстройства на очите.

Честотата на неоколните реакции, отчетени при приблизително 14% от субектите, е главоболие; Всички други неочни реакции имат честота под 5%.

Loteprednol Etabonate Ophthalmic суспензия 0,2% - 0,5%

Реакциите, свързани с офталмологични стероиди, включват повишено вътреочно налягане, което може да бъде свързано с рядко увреждане на оптичния нерв зрителна острота и дефекти на полето Задната подкапсуларна образуване на катаракта забави заздравяването на рани и вторичната очна инфекция от патогени, включително херпес симплекс и перфорация на земното кълбо, където има изтъняване на роговицата или склера.

In a summation of controlled randomized studies of individuals treated for 28 days or longer with loteprednol etabonate the incidence of significant elevation of intraocular pressure (≥10 mm Hg) was 2% (15/901) among patients receiving loteprednol etabonate 7% (11/164) among patients receiving 1% prednisolone acetate and 0.5% (3/583) among patients receiving placebo.

Тобрамицин офталмологичен разтвор 0,3%

Най -честите нежелани реакции на локалния тобрамицин са свръхчувствителност и локализирана очна токсичност, включително сърбеж на капака и подуване и конюнктивална еритема. Тези реакции се проявяват при по -малко от 4% от пациентите. Подобни реакции могат да възникнат при локалната употреба на други антибиотици на аминогликозид.

Вторична инфекция

Развитието на вторична инфекция е възникнало след употреба на комбинации, съдържащи стероиди и антимикробни средства. Гъбичните инфекции на роговицата са особено предразположени към развитие случайно с дългосрочни приложения на стероиди.

Възможността за гъбична инвазия трябва да се разглежда във всяка устойчива роговична язва, където е използвано лечение с стероиди.

Появява се и вторична бактериална очна инфекция след потискане на реакциите на гостоприемника.

Лекарствени взаимодействия за Zylet

Не е предоставена информация

Предупреждения за Zylet

Включени като част от 'ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ' Раздел

дозировка 875 за зъбна инфекция

Предпазни мерки за Zylet

Вътреочното налягане (IOP) увеличава

Продължителната употреба на кортикостероиди може да доведе до глаукома с увреждане на дефектите на зрителния нерв при зрителна острота и зрителни полета. Стероидите трябва да се използват с повишено внимание в присъствието на глаукома.

Ако този продукт се използва за 10 дни или по -дълго вътреочно налягане, трябва да се следи.

Катаракта

Използването на кортикостероиди може да доведе до образуване на задна подкапсуларна катаракта.

Забавено изцеление

Използването на стероиди след операция на катаракта може да забави заздравяването и да увеличи честотата на образуването на BLEB. При тези заболявания, причиняващи изтъняване на роговицата или склерата, е известно, че се срещат с използването на локални стероиди. Първоначалното предписание и подновяване на поръчката на лекарства трябва да се извършва от лекар само след изследване на пациента с помощта на увеличение, като биомикроскопия на лампата на процепа и където е подходящо оцветяване на флуоресцеин.

Бактериални инфекции

Продължителната употреба на кортикостероиди може да потисне реакцията на гостоприемника и по този начин да увеличи опасността от вторични очни инфекции. При остри гнойни условия на очните стероиди могат да маскират инфекция или да засилят съществуващата инфекция. Ако признаците и симптомите не се подобрят след 2 дни, пациентът трябва да бъде преоценен.

Вирусни инфекции

Заетостта на кортикостероидно лекарство при лечение на пациенти с анамнеза за херпес симплекс изисква голяма предпазливост. Използването на очни стероиди може да удължи курса и може да изостри тежестта на много вирусни инфекции на окото (включително херпес симплекс).

Гъбични инфекции

Гъбичните инфекции на роговицата са особено предразположени към развитие случайно с дългосрочно локално приложение на стероиди. Гъбичната инвазия трябва да се разглежда във всяка устойчива язва на роговицата, където е използван стероид или се използва. Гъбичните култури трябва да се приемат, когато е подходящо.

Аминогликозидна свръхчувствителност

Чувствителност към локално приложени аминогликозиди може да се появи при някои пациенти. Ако свръхчувствителността се развие с този продукт, прекратява употребата и въведете подходяща терапия.

Риск от замърсяване

Не позволявайте върха на капкомера да докосва каквато и да е повърхност, тъй като това може да замърси окачването.

Износване на контактни лещи

Както при всички офталмологични препарати, съдържащи пациенти с бензалкониев хлорид, трябва да бъдат посъветвани да не носят меки контактни лещи при използване на Zylet.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Карциногенеза

Не са проведени дългосрочни проучвания върху животни за оценка на канцерогенния потенциал на лодепеднол етабонат или тобрамицин.

Мутагенеза

Loteprednol etabonate не е генотоксичен in vitro В теста на AMES миши лимфом Tk анализ на хромозомен аберационен тест в човешки лимфоцити или в AN напразно Анализ на миши микронуклеус.

Увреждане на плодовитостта

Перорално лечение на женски и мъжки плъхове с 25 mg/kg/ден на лодепдонол етабонат (67 пъти по -голям от RHOD на базата на повърхността на тялото, като се предполага 100% абсорбция) преди и по време на чифтосването причинява загуба на преимплантация и намалява броя на живите плодове/живите раждания. NOAEL за плодовитост при плъхове е 5 mg/kg/ден (13 пъти по -голям от RHOD). Подкожното прилагане на мъжки и женски плъхове с тобрамицин не повлиява поведението на чифтосване или не причинява нарушаване на плодовитостта при 100 mg/kg/ден (450 пъти по -голям от RHOD на базата на телесна повърхност, като се предполага 100% абсорбция).

Как да получите рецепта за акутан

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Няма адекватни и добре контролирани проучвания с Loteprednol Etabonate или тобрамицин при бременни жени.

Loteprednol Etabonate произвежда тератогенност при клинично значими дози в заека и плъх, когато се прилага перорално по време на бременност. Loteprednol Etabonate произвежда малформации, когато се прилага перорално на бременни зайци в дози ≥ 0,54 пъти повече от препоръчителната човешка офталмична доза (RHOD) и на бременни плъхове при дози ≥ 13 пъти по -голям от ROD. При бременни плъхове, получаващи перорални дози от Loteprednol Etabonate през периода, еквивалентен на последния триместър на бременността чрез лактация при оцеляване на потомството на хора, е намален в дози ≥ 1,3 пъти по -голям от RHOD. Токсичността на майката се наблюдава при плъхове при дози ≥ 135 пъти по -голям от RHOD, а при 13 пъти по -голям от майката не е установено наблюдавано ниво на неблагоприятен ефект (NOAEL).

Абортите са наблюдавани при бременни зайци, прилагани тобрамицин чрез подкожна инжекция на 180 пъти по -голям от RHOD. Тобрамицинът не влияе на развитието на плода, когато се прилага чрез подкожна инжекция при бременни плъхове в дози 450 пъти по -голям от RHOD.

Основният риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посоченото население е неизвестен. Въпреки това, основният риск в американската обща популация от големи вродени дефекти е 2 до 4%, а спонтанен аборт е от 15 до 20% от клинично признатите бременности.

Данни

Данни за животните

Ембриофетални изследвания са проведени при бременни зайци, прилагани от Loteprednol Etabonate чрез перорално гаватиране в дни на бременност от 6 до 18, за да се насочат към периода на органогенеза. Loteprednol Etabonate произвежда фетални малформации при дози ≥ 0,1 mg/kg/ден (NULL,54 пъти повече от препоръчителната човешка офталмологична доза (RHOD) на базата на телесна повърхност, приемаща 100% абсорбция на Loteprednol Etabonate). Спина бифида (включително менингоцеле) се наблюдава при дози ≥ 0,1 mg/kg/ден и екзецефалия и краниофациални малформации се наблюдават при дози ≥ 0,4 mg/kg/ден (2.1 пъти по -голям от рода). При 3 mg/kg/ден (16 пъти по -голям от рода) Loteprednol Etabonate се свързва с повишени случаи на анормална ляво обща каротидна артерия гъвкави гънки от пъпни херния и забавена осификация. Аборт и ембриофетална леталност (резорбция) се наблюдават при дози ≥ 6 mg/kg/ден (32 пъти по -голям от RHOD). В това проучване не е установен NOAEL за токсичност за развитие. NOAEL за майчината токсичност при зайци е 3 mg/kg/ден.

Ембриофеталните изследвания са проведени при бременни плъхове, прилагани на лодепреднол етабонат чрез перорално гаватиране в гестационни дни от 6 до 15, за да се насочат към периода на органогенеза. Loteprednol Etabonate произвежда фетални малформации, включително отсъстваща неномитна артерия при дози ≥ 5 mg/kg/ден (13 пъти по -голям от RHOD); и цепнато небце агнетия сърдечно -съдови дефекти Пълният херния намалява телесното тегло на плода и намалява скелетната осификация при дози ≥ 50 mg/kg/ден (135 пъти по -голям от RHOD). Ембриофетална леталност (резорбция) се наблюдава при 100 mg/kg/ден (270 пъти по -голям от RHOD). NOAEL за токсичност за развитие при плъхове е 0,5 mg/kg/ден (NULL,3 пъти по -голям от RHOD). Loteprednol Etabonate е токсична по майката (намалено повишаване на телесното тегло) при дози от ≥ 50 mg/kg/ден. NOAEL за майчината токсичност е 5 mg/kg/ден.

Проведено е пери-/следродилно проучване при плъхове, прилагани на Loteprednol Etabonate чрез перорално гаватиране от ден от гестацията (началото на периода на плода) до следродилния ден 21 (края на периода на лактация). При дози ≥ 0,5 mg/kg/ден (NULL,3 пъти повече от RHOD) намалената преживяемост се наблюдава при потомство, родено на живо. Дози ≥ 5 mg/kg/ден (13 пъти по -голям от рода) причиняват пъпни херния/непълен стомашно -чревен тракт. Дози ≥ 50 mg/kg/ден (135 пъти по-голям от RHOD) произвеждат токсичност на майката (намалена смърт на теглото на телесното тегло) намален брой потомци, родени на живо, намалява теглото на раждане и закъсненията в следродилното развитие. В това проучване не е установено NOEAL в развитието. NOAEL за майчината токсичност е 5 mg/kg/ден.

Проведено е ембриофетално проучване при бременни зайци, прилагани 20 или 40 mg/kg/ден тобрамицин чрез подкожна инжекция в гестационни дни от 6 до 18, за да се насочи към периода на органогенеза. Абортите и майчината токсичност (бъбречна нефроза и кортикална тръбна некроза) са наблюдавани и при двете нива на дозата. Най -ниското наблюдавано ниво на неблагоприятен ефект в развитието и майката е 20 mg/kg/ден (180 пъти по -голям от RHOD на базата на повърхността на тялото, като се предполага 100% абсорбция на тобрамицин). Проведено е ембриофетално проучване при бременни плъхове, прилагани 50 или 100 mg/kg/ден тобрамицин чрез подкожна инжекция в гестационни дни от 6 до 15, за да се насочи към периода на органогенеза. Не се съобщава за възпроизвеждане на развитие или токсичност за майката. NOEAL на развитието и майката е 100 mg/kg/ден (450 пъти по -голям от RHOD).

Лактация

Няма данни за наличието на Loteprednol Etabonate или тобрамицин в човешкото мляко ефектите върху кърменото бебе или ефектите върху производството на мляко. Ползите за развитие и здравето от кърменето трябва да се разглеждат заедно с клиничната нужда на майката от Zylet и всякакви потенциални неблагоприятни ефекти върху кърменото бебе от Zylet.

Педиатрична употреба

Бяха проведени две проучвания за оценка на безопасността и ефикасността на зилот (Loteprednol etabonate и тобрамицин офталмологична суспензия) при педиатрични субекти остаряват нула до шест години; Единият беше при субекти с възпаление на капака, а другият беше при лица с блефароконюнктивит.

В изпитването за възпаление на капака Zylet с топли компреси не демонстрира ефикасност в сравнение с носител с топли компреси. Пациентите са получили топъл компрес лечение с капак плюс Zylet или носител за 14 дни. По -голямата част от пациентите и в двете групи за лечение показват намалено възпаление на капака.

В изпитването на блефароконюнктивит Zylet не демонстрира ефикасност в сравнение с офталмологичната суспензия на носител Loteprednol Etabonate или тобрамицин офталмологичен разтвор. Няма разлика между групите за лечение в средна промяна от базовата стойност на блефароконистунктивит на 15 -ия ден.

Няма разлики в оценките на безопасността между групите за лечение в нито едното изпитване.

Гериатрична употреба

Не са наблюдавани общи разлики в безопасността и ефективността между възрастни и по -млади пациенти.

Информация за предозиране за Zylet

Не е предоставена информация

Противопоказания за Zylet

Небактериална етиология

Zylet as with other steroid anti-infective ophthalmic combination drugs is contraindicated in повечето viral diseases of the cornea и conjunctiva including epithelial herpes simplex keratitis (dendritic keratitis) vaccinia и varicella и also in mycobacterial infection of the eye и fungal diseases of ocular structures.

Клинична фармакология for Zylet

Механизъм на действие

Кортикостероидите инхибират възпалителния отговор на различни подбуждащи агенти и вероятно забавят или бавно изцеление. Те инхибират оток от отлагане на фибрин от капилярна дилатация на миграция на левкоцити на капилярна пролиферация на фибробласт от депозиране на колаген и образуване на белези, свързани с възпаление. Няма общоприето обяснение за механизма на действие на очните кортикостероиди. Въпреки това се смята, че кортикостероидите действат чрез индуциране на фосфолипаза a ₂ Инхибиторните протеини, наречени липокортини. Постулира се, че тези протеини контролират биосинтезата на мощните медиатори на възпалението като простагландини и левкотриени, като инхибират освобождаването на техния общ прекурсор арахидонова киселина.

Арахидоновата киселина се освобождава от мембранната фосфолипиди чрез фосфолипаза А ₂ . Кортикостероидите са способни да предизвикат повишаване на вътреочното налягане.

Loteprednol Etabonate е структурно подобен на други кортикостероиди. Въпреки това, групата за позиция на номер 20 обаче отсъства.

Антиинфективният компонент в комбинацията (тобрамицин) е включен, за да осигури действия срещу чувствителни организми. In vitro Проучванията показват, че тобрамицинът е активен срещу чувствителни щамове на следните микроорганизми:

Staphylococci, включително S. Aureus и S. Epidermidis (коагулазно-позитивна и коагулазно-отрицателна), включително резистентни на пеницилин щамове.

Streptococci, включително някои от групата A-бета-хемолитични видове някои нехемолитични видове и други Streptococcus pneumoniae. Pseudomonas aeruginosa Escherichia coli Klebsiella pneumoniae enterobacter aerogenes proteus mirabilis morganella morganiii повечето Proteus vulgaris щамове Haemophilus influenzae и Х. Египетски moraxella lacunata acinetobacter calcoaceticus и some Несерия видове.

Фармакокинетика

В контролирано клинично проучване на очното проникване нивата на лодесенол етабонат във водния хумор са сравними между групите Lotemax и Zylet лечение.

Резултати от проучване за бионаличност при нормални доброволци установиха, че плазмените нива на лодепдол етабонат и δ ¹ Етабонатът на кортиеновата киселина (PJ 91) неговият първичен неактивен метаболит е под границата на количествено определяне (1 ng/ml) през всички времена на вземане на проби.

Резултатите са получени след очното приложение на един спад във всяко око с 0,5% лодепдол етабонат офталмологична суспензия 8 пъти дневно в продължение на 2 дни или 4 пъти дневно в продължение на 42 дни. Това проучване предполага, че ограничено ( <1 ng/mL) systemic absorption occurs with 0.5% loteprednol etabonate.

Може ли Xarelto да причини високо кръвно налягане

Информация за пациента за Zylet

Риск от замърсяване

Този продукт е стерилен, когато е опакован. Посъветвайте се с пациентите да не позволяват на върха на капкомера да докосва каквато и да е повърхност, тъй като това може да замърси суспензията.

Риск от вторична инфекция

Посъветвайте пациентите да се консултират с лекар, ако болката развие сърбеж на зачервяване или възпалението се влошава.

Износване на контактни лещи

Както при всички офталмологични препарати, съдържащи бензалкониев хлорид, съветват пациентите да не носят меки контактни лещи при използване на Zylet.