Zyrtec-d

Описание за Zyrtec-D

ZYRTEC-D® (cetirizine pseudoephedrine) Tablets (cetirizine hydrochloride 5 mg and pseudoephedrine hydrochloride 120 mg) Extended Release Tablets for oral administration contain 5 mg of cetirizine hydrochloride for immediate release and 120 mg of pseudoephedrine hydrochloride for extended release in a bilayer таблетка. Таблетките съдържат и неактивни съставки: колоидна силициева диоксид Croscarmellose натриев хипромелоза лактоза монохидрат магнезиев стеарат микрокристална целулоза.

Цетиризинов хидрохлорид Един от двата активни компонента на таблетки Zyrtec-D (цетиризин псевдоефедрин) е орално активен и селективен Н ₁ -Рецептор антагонист. Химическото наименование е ( /-)-[2- [4-[(4-хлорофенил) фенилметил] -1-пиперазинил] етокси] оцетна киселина дихидрохлорид. Цетиризинов хидрохлорид е рацемично съединение с емпирична формула на С ₂₁ H ₂₅ Cln ₂ O ₃ • 2HCL. Молекулното тегло е 461,82. Цетиризиновият хидрохлорид е бял кристален прах и е водоразтворим.

Псевдоефедрин хидрохлорид Другата активна съставка на таблетки Zyrtec-D (цетиризин псевдоефедрин) е адренергичен (вазоконстриктор) агент с химическо име (1s.2s) -2-метиламино-1-фенил-1-пропанол хидрохлорид. Молекулното тегло е 201.70. Молекулярната формула е c ₁₀ H ₁₅ Не • HCl. Псевдоефедринният хидрохлорид се среща като фин бял до бели кристали или прах с слаба характерна миризма. Той е много разтворим във вода, свободно разтворима в алкохол и пестеливо разтворим в хлороформ.

Активни съставки

Неактивни съставки
Колоидален силициев диоксид Croscarmellose Натриев хипромелозен лактозен монохидрат магнезиев стеарен микрокристален целулозен полиетилен гликол титанов диоксид

Използване за Zyrtec-D

Желанието на Zyrtec-D® (цетиризинов псевдоефедрин) трябва да се прилагат, когато се желаят както антихистамичните свойства на цетиризиновия хидрохлорид, така и на носните деконгестантни свойства на псевдоефедрин хидрохлорид.

Таблетки Zyrtec-D (псевдоефедрин) са показани за облекчаване на носните и не-назалните симптоми, свързани със сезонен или многогодишен алергичен ринит при възрастни и деца на възраст 12 и повече години.

Дозировка за Zyrtec-D

Не разбивайте и не дъвчете таблетка; Пълнене на таблетка цяла

Възрастни и деца на 12 години и повече:
Вземете 1 таблет на всеки 12 часа; Не приемайте повече от 2 таблетки за 24 часа

Възрастни 65 години и повече:
Попитайте лекар

Деца под 12 години:
Попитайте лекар

Потребители с чернодробна или бъбречна болест:
Попитайте лекар

Таблетки Zyrtec-D (Cetirizine Pseudoephedrine) могат да се дават със или без храна.

Колко се доставя

Zyrtec-D (цетиризинов псевдоефедрин) таблетки са бели кръгли биконвекс двуслойни таблетки, съдържащи 5 mg цетиризин хидрохлорид в слой за незабавно освобождаване и 120 mg псевдоефедрин хидрохлорид в удължен освобождаващ слой. Таблетките Zyrtec-D (цетиризин псевдоефедрин) се доставят в полиетиленови бутилки с висока плътност от 100 таблетки, оборудвани с полипропиленови детски затваряния (NDC 0069-1630-66).

Таблетките Zyrtec-D (Cetirizine Pseudoephedrine) са гравирани със Zyrtec-D (Cetirizine Pseudoephedrine) от едната страна.

Съхранение: Съхранявайте при 20 ° C до 25 ° C (68 ° до 77 ° F)

За въпроси се свържете с McNeil-PPC Inc на 1.800.343.7805

Странични ефекти for Zyrtec-D

В две двойно-слепи плацебо-контролирани проучвания (n = 2094), в които 701 пациенти със сезонен алергичен ринит са лекувани с таблетки Zyrtec-D (Cetirizine Pseudoephedrin Събитията са били 2,0% в групата на Zyrtec-D (Cetirizine Pseudoephedrine) в сравнение с 1,1% в групата на плацебо. Всички нежелани събития, които са докладвани от по-големи от 1% от пациентите в групата на Zyrtec-D (Cetirizine Pseudoephedrine), са изброени в таблица 1.

Таблица 1. Неблагоприятни преживявания, докладвани при пациенти на възраст 12 години и повече в сезонните алергични ринитски изпитвания на Zyrtec-D (цетиризинов псевдоефедрин) таблетки със скорост 1% или по-голяма (процент на честота)

Таблетки Zyrtec

Контролираните и неконтролирани клинични изпитвания на цетиризин, проведени в Съединените щати, а Канада включва повече от 6000 пациенти на възраст 12 години и повече с повече от 3900 получаващи цетиризин при дози от 5 до 20 mg на ден. Продължителността на лечението варира от 1 седмица до 6 месеца със средна експозиция от 30 дни.

Повечето нежелани реакции, отчетени по време на терапия с цетиризин, са леки или умерени. В плацебо-контролирани изпитвания честотата на прекратяването поради нежеланите реакции при пациенти, получаващи цетиризин 5 mg или 10 mg, не се различава значително от плацебо (съответно 2,9% срещу 2,4%).

Най -честата нежелана реакция при пациенти на възраст 12 години и повече, която се среща по -често на цетиризин, отколкото плацебо, е сънливост. Честотата на сънливостта, свързана с цетиризин, е свързана с дозата 6% в плацебо 11% при 5 mg и 14% при 10 mg. Прекратяването поради сънливостта за цетиризин не е рядкост (NULL,0% на цетиризин срещу 0,6% при плацебо). Умората и сухота в устата също изглеждаха нежелани реакции, свързани с лечението. Нямаше разлики по пол на расата или по телесно тегло по отношение на честотата на нежеланите реакции.

Таблица 2 изброява неблагоприятен опит при пациенти на възраст 12 години и повече, които са съобщени за цетиризин 5 и 10 mg при контролирани клинични изпитвания в Съединените щати и са по -често срещани с цетиризин, отколкото плацебо.

Таблица 2. Неблагоприятни преживявания, докладвани при пациенти на възраст 12 години и повече в плацебо-контролирани изпитвания на цетиризин в САЩ (максимална доза от 10 mg) със скорост 2% или по-голяма (процент на честота)

Освен това главоболие и гадене се наблюдават при повече от 2% от пациентите, но са по -често срещани при пациенти с плацебо.

Следните събития са наблюдавани рядко (по -малко от 2%) при 3982 възрастни и деца на 12 години и повече или при 659 педиатрични (6 до 11 години) пациенти, които са получили цетиризин в американски изпитвания, включително отворено проучване с продължителност шест месеца. Не е установена причинно -следствена връзка на тези редки събития с администрация на цетиризин.

Автономна нервна система: Промиване на анорексия Повишено задържане на слюноотделянето на урина.

Сърдечно -съдов: Сърдечна недостатъчност Хипертония тахикардия.

Централна и периферна нервна система: Анормална координация Атаксия объркване Дисфония Хиперестезия Хиперкинезия Хипертония Хипоестезия Кразми Крампи Мигрена Миелит Парализа на парализата Птоза Синкоп Тремор потрепване на вертиго зрително поле дефект.

Стомашно -чревен: Анормална чернодробна функция утежнена зъбна кариеса запек Диспепсия Изригване Флулентност Гастроит Хемороиди Повишени апетит Мелена ректален хемораг стоматит, включително улцерозен стоматит език Изрязване на езика.

За какво се използва Azelex Cream за

Genitourinar: цистит dysuria hematuria micturition честота полиурия уринана инконтиненция инфекция на пикочните пътища.

Слух и вестибуларен: Глухост ухото ототоксичност в ушите.

Метаболитни/хранителни: дехидратация Диабет захарен жажда.

Musculeskeletal: артрит на Артралгия Артроза Мускулна слабост миалгия.

Психиатрична: Ненормално мислене Агитация Амнезия Тревожност Намалява либидо деперсонализация депресия Емоционална лабилност Еуфория Увреждане на концентрацията безсъние нервност Паронирия разстройство на съня.

Дихателна система: Бронхит диспнея Хипервентилация Повишена храчка пневмония на храната на храната на храната на ринит синузит в горните дихателни пътища.

Репродуктивна: Дисменорея женска болка в гърдата междуестранна кървяща левкорея менорагия вагинит.

Reticuloendothelial: лимфаденопатия.

Кожа: акне алопеция ангиоедема булозно изригване дерматит суха кожа Екзема еритематозен обрив фурункулоза хиперкератоза Хипертрихоза повишава изпотяването на макулопапуларен обрив фотосенситивност реакция фотойсистичност токсична реакция прилив пурпура обрив себорея кожното разстройство на кожата уртикария.

Специални сетива: PAROSMIA Загуба на вкус Вкус извращение.

Виждане: слепота конюнктивит болка в очите глаукома Загуба на настаняване Очен кръвоизлив ксерофталмия.

Тяло като цяло: Случайно нараняване Астения Болки в гърба Болка в гърдите Разширено коремче лице оток треска обобщена оток горещи проблясъци Повишено тегло оток на краката неразположение назален полип болка прилична периорбитална отока Периферна отока строгост.

По време на цетиризиновата терапия са възникнали случайни случаи на преходни обратими чернодробни трансаминазни повишения. Съобщава се за хепатит със значително повишаване на трансаминазата и повишен билирубин във връзка с употребата на цетиризин.

При чуждестранния маркетингов опит или опит в периода след пазара са съобщени следните допълнителни редки, но потенциално тежки нежелани събития: Анафилактика холестаза гломерулонефрит хемолитична анемия Хепатит Орофациална дискинезия Тежка хипотония Stillbirth Thrombocytonia агресивна реакция и конвулсии.

Псевдоефедрин хидрохлорид може да причини лека стимулация на ЦНС при пациенти с свръхчувствителност.

Нервността възбудимост неспокойност замаяност замаяност или безсъние може да възникне. Съобщава се за главоболие гадене сънливост Tachycardia Procitor Procration Activity и сърдечни аритмии. Симпатомиметичните лекарства също са свързани с други неблагоприятни ефекти, като например страх от тревожност на тревожност Тремор халюцинации Припадъци Палор Дихателни затруднения Дисурия и сърдечно -съдов срив.

Лекарствени взаимодействия for Zyrtec-D

Цетиризинов хидрохлорид и псевдоефедрин хидрохлорид не влияят на фармакокинетиката един на друг, когато се прилагат едновременно.

Не са открити клинично значими лекарствени взаимодействия с цетиризин и теофилин при азитромицин кетоконазол с ниска доза или еритромицин. Имаше малко понижение на клирънса на цетиризин, причинен от доза на теофилин 400 mg; Възможно е по -големите теофилин дози да имат по -голям ефект.

Поради псевдоефедринния компонент Zyrtec-D (цетиризинов псевдоефедрин) таблетки са противопоказани при пациенти, приемащи моноамин оксидаза (MAO) инхибитори и в продължение на 14 дни след спиране на употребата на MAO инхибитор. Едновременната употреба с антихипертензивни лекарства, които пречат на симпатичната активност (например метилдопа мекамиламин и резерпин), може да намали антихипертензивните им ефекти. Повишена извънматочна пейсмейкър Активността може да се появи, когато псевдоефедринът се използва едновременно с Digitalis. Трябва да се внимава при прилагането на таблетки Zyrtec-D (Cetirizine Pseudoephedrine) едновременно с други симпатомиметични амини, тъй като комбинираните ефекти върху сърдечно-съдовата система могат да бъдат вредни за пациента (виж (виж Предупреждения ).

Предупреждения for Zyrtec-D

Симпатомиметичните амини трябва да се използват разумно и пестеливо при пациенти с хипертония диабет захарен исхемичен болест на сърцето повишава вътреочното налягане хипертиреоидизъм бъбречно увреждане или хипертрофия на простатата (виж Противопоказания ). Sympathomimetic amines may produce central nervous system stimulation with convulsions or cardiovascular collapse with accompanying hypotension. The elderly are more likely to have adverse reactions to sympathomimetic amines.

Предпазни мерки for Zyrtec-D

Поради своя псевдоефедринов компонент Zyrtec-D (цетиризинов псевдоефедрин) таблетки трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с хипертония диабет захарен исхемичен сърдечен болест повишава интраолно налягане хипертиреоидизъм бъбречно увреждане или простатна хиперорофия ( Предупреждения и Противопоказания ). Patients with decreased renal function should be given a lower initial dose (one tablet per day) because they have reduced elimination of cetirizine и pseudoephedrine (see Клинична фармакология и Доза и приложение ).

При клинични изпитвания се съобщава за появата на сънливост при някои пациенти, приемащи таблетки цетиризин или Zyrtec-D (цетиризин псевдоефедрин); Следователно трябва да се внимава при шофиране на кола или експлоатация на потенциално опасни машини след вземане на таблетки Zyrtec-D (цетиризин псевдоефедрин). Едновременното използване на таблетки Zyrtec-D (цетиризин псевдоефедрин) с алкохол или други депресанти на ЦНС трябва да се избягват, тъй като могат да се появят допълнителни намаления на бдителност и допълнително увреждане на ефективността на ЦНС.

В комбинация няма канцерогенни изпитвания на псевдоефедрин и цетиризин.

Цетиризин: В двугодишно проучване при плъхове цетиризин не е канцерогенна при диетични дози до 20 mg/kg (приблизително 15 пъти по-голямо от максималната препоръчителна дневна доза при възрастни на mg/m ² Основа). В 2-годишно проучване при мишки цетиризин причинява повишена честота на доброкачествени чернодробни тумори при мъже при диетична доза от 16 mg/kg (приблизително 6 пъти повече от максималната препоръчителна дневна доза при възрастни на mg/m ² Основа). Не се наблюдава увеличаване на честотата на чернодробните тумори при мишки при диетична доза 4 mg/kg (приблизително 2 пъти по -голяма от максималната препоръчителна дневна доза при възрастни на mg/m ² Основа). Клиничното значение на тези открития по време на дългосрочна употреба на таблетки Zyrtec-D (Cetirizine Pseudoephedrine) не е известно.

Pseudoephedrine: Two-year studies in rats and mice conducted under the auspices of the National Toxicology Program (NTP) demonstrated no evidence of carcinogenic potential with ephedrine sulfate a structurally related drug with pharmacological properties similar to pseudoephedrine at dietary doses up to 10 and 27 mg/kg respectively (approximately 1/3 and 1/2 respectively the maximum recommended daily доза псевдоефедрин при възрастни на mg/m ² Основа).

Цетиризин не е мутагенен в теста на AMES или тест на миши лимфом и не е кластогенен в човешкия лимфоцитен анализ или напразно Тест за микронуклеус на гризачи. По същия начин комбинацията от цетиризин и псевдоефедрин в съотношение 1:24 не е мутагенна или кластогенна при тези тестове. Тестовете за лимфом на AMES и мишка обаче не се придържат строго към тестовите стандарти.

При изследване на репродуктивната токсичност при плъхове комбинирани перорални дози цетиризин и псевдоефедрин до 6/154 mg/kg (приблизително 5 пъти повече от максималната препоръчителна дневна доза при възрастни на mg/m ² Основа) нямаше ефект върху плодовитостта.

При плъхове комбинацията от цетиризин и псевдоефедрин причинява токсичност в развитието, когато се прилага перорално при 6/154 mg/kg (приблизително 5 пъти по -голямо от максималната препоръчителна дневна доза при възрастни на mg/m ² Основа). When rats were dosed throughout pregnancy with oral doses of cetirizine/pseudoephedrine 6/154 mg/kg increased the number of fetal skeletal malformations (rib distortions) и variants (unossified sternebrae). When dosing was continued through lactation 6/154 mg/kg also decreased the viability и weight gain of offspring. These effects were not observed at 1.6/38 mg/kg (approximately equivalent to the maximum recommended daily dose in adults on a mg/m ² Основа). No embryofetal toxicity was observed when rabbits were dosed throughout organogenesis with oral doses of cetirizine/pseudoephedrine of up to 6/154 mg/kg (approximately 10 times the maximum recommended daily dose in adults on a mg/m ² Основа). Because there are no adequate и well-controlled trials in pregnant women Zyrtec-D (Cetirizine Pseudoephedrine) таблетки should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus.

При плъхове комбинацията от цетиризин/псевдоефедрин намалява жизнеспособността и увеличаването на теглото на потомството, когато се прилага орално на язовири през цялата бременност и лактация при 6/154 mg/kg (приблизително 5 пъти по -голяма от максималната препоръчителна дневна доза при възрастни на MG/m ² Основа). This effect was not observed at 1.6/38 mg/kg (approximately equivalent to the maximum recommended daily dose in adults on a mg/m ² Основа). For cetirizine administered alone studies in dogs indicate that approximately 3% of the dose is excreted in milk и cetirizine has been reported to be excreted in human breast milk. For pseudoephedrine administered alone 0.4-0.7% of the dose has been reported to be excreted in human breast milk.

Тъй като цетиризин и псевдоефедрин се отделят в употребата на мляко от таблетки Zyrtec-D (цетиризин псевдоефедрин) в сестринските майки, не се препоръчва.

Клиничните изпитвания на таблетки Zyrtec-D (цетиризин псевдоефедрин) не включват достатъчен брой пациенти на възраст над 65 години, за да се определи дали реагират по различен начин от по-младите лица. Други отчетени клиничен опит не са установили разлики в отговорите между възрастни и по -млади пациенти, въпреки че възрастните хора са по -склонни да имат нежелани реакции на симпатомиметични амини. Като цяло дозирането при възрастен пациент трябва да бъде предпазливо, отразяващо по -голямата честота на намалена чернодробна бъбречна или сърдечна функция и на съпътстваща болест или друга лекарствена терапия.

Известно е, че цетиризинът и псевдоефедринните компоненти на таблетките Zyrtec-D (цетиризин псевдоефедрин) са значително екскретирани от бъбрека и рискът от токсични реакции към това лекарство може да бъде по-голям при пациенти с нарушена бъбречна функция. Тъй Клинична фармакология ).

Цетиризин: От общия брой на субектите в клиничните изпитвания само на цетиризин 186 са 65 години и повече, докато 39 са 75 години и повече. Не са наблюдавани общи разлики в безопасността между тези субекти и по -млади лица и друг докладван опит не са идентифицирали разликите в отговорите между възрастни и по -млади пациенти, но не може да се изключи по -голяма чувствителност на някои по -възрастни индивиди. По отношение на ефикасността на клиничните изпитвания на цетиризин за всяка одобрена индикация не включва достатъчен брой лица на възраст над 65 години, за да се определи дали реагират по различен начин от по -младите пациенти.

Zyrtec-D (Cetirizine Pseudoephedrine) таблетки contain 120 mg of pseudoephedrine hydrochloride in an extended release formulation. This dose of pseudoephedrine exceeds the recommended dose for pediatric patients under 12 years of age. Therefore clinical trials of Zyrtec-D (Cetirizine Pseudoephedrine) таблетки have not been conducted in patients under 12 years of age.

Предозиране Information for Zyrtec-D

Информацията относно острото предозиране е ограничена до опит само с цетиризин и маркетинговата история на псевдоефедрин хидрохлорид.

Съобщава се за предозиране с цетиризин. При един възрастен пациент, който е взел 150 mg цетиризин пациентът е бил сънлив, но не показва други клинични признаци или анормална кръвна химия или хематология. При 18-месечен педиатричен пациент, който е приемал предозиране на цетиризин (приблизително 180 mg) неспокойствие и раздразнителност, първоначално са наблюдавани; Това беше последвано от сънливост. Ако предозиране на възникване лечението трябва да бъде симптоматично или да се вземат предвид всякакви едновременно погълнати лекарства. Няма известен специфичен антидот срещу цетиризин. Цетиризинът не се отстранява ефективно чрез диализа и диализата ще бъде неефективна, освен ако не е погълнат диализируем агент. Острите минимални смъртоносни перорални дози при мишки и плъхове са съответно 237 и 562 mg/kg (приблизително 95 и 460 пъти повече от максималната препоръчителна дневна доза при възрастни на mg/m ² Основа). In rodents the target of acute toxicity was the central nervous system и the target of multiple-dose toxicity was the liver.

В големи дози симпатомиметиката може да доведе до шегавост главоболие гадене, повръщайки изпотяване на жажда тахикардия Прекордиална болка ПАРЗАЦИЯ Трудност при мускулна слабост на мускулната слабост и напрежението неспокойност и безсъние. Много пациенти могат да представят токсично психоза с заблуди и халюцинации. Някои могат да развият сърдечна аритмия кръвоносната конвулсии COMA и дихателната недостатъчност.

Противопоказания for Zyrtec-D

Zyrtec-D (Cetirizine Pseudoephedrine) таблетки are contraindicated in patients with a known hypersensitivity to any of its ingredients or to hydroxyzine.

Поради неговия псевдоефедринов компонент Zyrtec-D (цетиризинов псевдоефедрин) таблетки са противопоказани при пациенти с тесноъгълна глаукома или задържане на урина и при пациенти, получаващи моноамин оксидаза (MAO) инхибиторна терапия или в рамките на четиринадесет (14) дни на инхибиторна терапия на такова лечение (MAO) или в рамките на четиринадесет (14) дни на лечение на такова лечение (вж. ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Лекарствени взаимодействия раздел). Освен това е противопоказано при пациенти с тежка хипертония или тежка болест на коронарната артерия и при тези, които са показали свръхчувствителност или идиосинкразия на неговите компоненти към адренергичните средства или на други лекарства с подобни химични структури. Проявите на идиосинкразията на пациента към адренергичните агенти включват безсъние, замаяност слабост тремор или аритмии.

Клинична фармакология for Zyrtec-D

Цетиризин А метаболит на хидроксизин е антихистамин; Основните му ефекти са медиирани чрез селективно инхибиране на h ₁ рецептори. Антихистамичната активност на цетиризин е ясно документирана в различни животински и човешки модели. Напразно и Бивш живот Животинските модели показват незначителна антихолинергична и антисеротонинергична активност. В клиничните изпитвания обаче сухота в устата е по -често срещана при цетиризин, отколкото при плацебо. In vitro Изследванията за свързване на рецепторите не показват измерим афинитет към друг, освен H ₁ рецептори. Авторадиографските проучвания с радиомаркиран цетиризин при плъховете показват незначително проникване в мозъка. Бивш живот Експериментите в мишката показват, че системно администрираният цетиризин не заема значително мозъчен h ₁ рецептори.

Псевдоефедринният хидрохлорид е орално активен симпатомиметичен амин и упражнява декогластично действие върху носната лигавица. Псевдоефедринният хидрохлорид е признат за ефективно средство за облекчаване на назалната задръствания поради алергичен ринит. Псевдоефедринът произвежда периферни ефекти, подобни на тези на ефедрин и централни ефекти, подобни на, но по -малко интензивни от амфетамините. Той има потенциал за възбуждащи странични ефекти.

Бионаличността на цетиризиновия хидрохлорид и псевдоефедрин хидрохлорид от таблетки Zyrtec-D (цетиризин псевдоефедрин) не се различава значително от тази, постигната с отделно прилагане на цетиризин 5 mg таблет и псевдоефедрин 120 mg удължен капак. Съвместното прилагане на цетиризин и псевдоефедрин не влияе значително на бионаличността на нито един компонент.

Following a single dose of the ZYRTEC-D (cetirizine pseudoephedrine) Tablet a mean peak plasma concentration (Cmax) of 114 ng/mL at a time (Tmax) of 2.2 hours postdose was observed for cetirizine and a mean Cmax of 309 ng/mL at a Tmax of 4.4 hours postdose was observed for pseudoephedrine.

Когато се прилагат здрави доброволци, множество дози от таблета Zyrtec-D (Cetirizine Pseudoephedrine), за да се постигнат стационарни концентрации (цетиризинов хидрохлорид 5 mg и псевдоефедрин хидрохлорид 120 mg два пъти в продължение на седем дни) средно CMAX от 178 ng/ml за седем дни) среден cmax от 178 ng/ml се наблюдава за Cetirizine и 526 Ng/ml се наблюдава за Cetirizine и 526 Ng/ml се наблюдава за Cetirizine и 526 Ng/ML се наблюдава за Cetirizin Псевдоефедрин.

Храната няма значителен ефект върху степента на абсорбция на цетиризин (AUC), но TMAX се забавя с 1,8 часа и CMAX се намалява с 30%. Храната няма значително влияние върху фармакокинетиката на псевдоефедрина. Таблетки Zyrtec-D (Cetirizine Pseudoephedrine) могат да се дават със или без храна (виж Доза и приложение ).

Средното свързване на плазмения протеин на цетиризин е 93% независимо от концентрацията в диапазона от 25-1000 ng/ml, което включва наблюдаваните терапевтични плазмени нива. Съобщава се, че очевидният обем на разпределение (v/f) на псевдоефедрин е 2,6-3,3 l/kg. Не са налични данни за свързване на плазмените протеини при хората.

Проучване на масовия баланс на човешката цетиризин при 6 здрави доброволци от мъжки пол показва, че 70% от прилаганата радиоактивност е възстановена в урината и 10% в изпражненията. Приблизително 50% от радиоактивността е идентифицирана в урината като непроменено лекарство. По -голямата част от бързото увеличаване на пиковата плазмена радиоактивност е свързана с родителско лекарство, което предполага нисък метаболизъм на първия пропуск. Цетиризинът се метаболизира в ограничена степен чрез окислително О-дилкилиране до метаболит с незначителна антихистаминирана активност. Ензимът или ензимите, отговорни за този метаболизъм, не са идентифицирани.

Един до седем процента от дозата на псевдоефедрин изглежда се метаболизира в Норпседоефедрин чрез N-деметилиране след една доза.

Елиминиране

След прилагането на таблета Zyrtec-D (Cetirizine Pseudoephedrine) средната елиминация полуживот на цетиризин е 7,9 часа, а средната елиминация полуживот на псевдоефедрин е 6,0 часа.

Съобщава се, че 0,4-0,7% от дозата на псевдоефедрин се оценява, че се екскретира в кърмата за 24 часа след една доза. Моделът на относителния профил на концентрация на мляко/плазмено лекарство показва, че концентрациите на псевдоефедрин в млякото са с 2 до 3 пъти по-високи от тези в плазмата.

Лекарствени взаимодействия

Фармакокинетичните изпитвания за взаимодействие с цетиризин при възрастни се провеждат с псевдоефедрин антипирин кетоконазол еритромицин и азитромицин. Не са наблюдавани взаимодействия. При многократна доза изследване на теофилин (400 mg веднъж дневно в продължение на 3 дни) и цетиризин (20 mg веднъж дневно в продължение на 3 дни) се наблюдава 16% намаление на клирънса на цетиризин. Разполагането на теофилин не е променено от съпътстващото администриране на цетиризин.

Педиатрия: Въпреки че цетиризиновата фармакокинетика е проучена в деца Zyrtec-D (цетиризин псевдоефедрин) таблетки съдържат 120 mg псевдоефедринов хидрохлорид, което надвишава препоръчителната доза за пациенти на възраст под 12 години. Следователно таблетките Zyrtec-D (цетиризин псевдоефедрин) не се препоръчват за пациенти под 12 години.

Гериатрика: След единична 10-mg перорална доза цетиризин елиминационният полуживот се удължава с 50% и очевидният общ клирънс на тялото е с 40% по-нисък при 16 гериатрични лица със средна възраст от 77 години в сравнение с 14 възрастни субекти със средна възраст от 53 години. Намаляването на клирънс на цетиризин при тези възрастни доброволци може да бъде свързано с намалена бъбречна функция.

Фармакокинетиката на псевдоефедрина не е проучена адекватно при гериатрични лица.

Пол: Ефектът на пола върху фармакокинетиката на цетиризин или псевдоефедрин не е адекватно проучен.

Състезание: Ефектът от расата върху фармакокинетиката на цетиризин или псевдоефедрин не е адекватно проучен.

Бъбречно увреждане: Кинетиката на цетиризин е проучена след множество перорални 10 mg дневни дози цетиризин в продължение на 7 дни в 7 нормални доброволци (креатинин клирънс 89-128 ml/min) 8 пациенти с леко нарушение на бъбречната функция (креатинин клирънс 42-77 ml/min) и 7 пациенти с умерено довойност на реколтата (креатинен клирънс 42-77 ml/min) и 7 пациенти с умерено речево функциониране (създаване на резюме (креативна функция (креатинен клирънс 42-77 ml/min) и 7 пациенти с умерено реколта функция (създаване на резюме (креативна функция (креативна клирънс 42-77 ml/min) и 7 пациенти с умерено рекормерно функциониране (креатинен клирънс 11-31 мл/мин.). Фармакокинетиката на цетиризин е сходна при пациенти с леко увреждане и нормални доброволци. Умерено нарушените пациенти имат 3-кратно увеличение на полуживота и 70% намаление на клирънса в сравнение с нормалните доброволци.

Пациентите на хемодиализа (n = 5), дадени от една доза 10 mg цетиризин, имат 3-кратно увеличение на полуживота и 70% намаление на клирънса в сравнение с нормалните доброволци. По -малко от 10% от администрираната доза се отстранява по време на единичната диализна сесия.

Около 55-75% от приложената доза псевдоефедрин хидрохлорид се отделя непроменено в урината; Остатъкът очевидно се метаболизира в черния дроб. Следователно псевдоефедринът може да се натрупа при пациенти с бъбречна недостатъчност.

Регулиране на дозирането е необходимо при пациенти с умерено или тежко бъбречно увреждане и при пациенти на диализа (виж Доза и приложение ).

Алергична реакция на триамцинолон ацетониден крем

Чернодробно увреждане: Шестнадесет пациенти с хронични чернодробни заболявания (хепатоцелуларна холестатична и жлъчна цироза) получават 10 или 20 mg цетиризин като единична орална доза имат 50% увеличение на полуживота, заедно със съответното 40% намаление на клирънс в сравнение с 16 здрави лица.

Ефектът от чернодробното увреждане върху псевдоефедринната фармакокинетика не е известен.

Може да е необходима корекция на дозирането при пациенти с чернодробно увреждане (виж Доза и приложение ).

Фармакодинамика: Изпитванията при 69 нормални доброволци за възрастни (на възраст 20-61 години) показват, че цетиризин при дози от 5 и 10 mg инхибират кожното свиване и пламък, причинени от интрадермалната инжекция на хистамин. Настъпването на тази активност след една доза 10 mg се случи в рамките на 20 минути при 50% от субектите и в рамките на един час в 95% от субектите; Тази дейност продължава поне 24 часа. Ефектите от интрадермалното инжектиране на различни други медиатори или хистаминови освобождаващи също бяха инхибирани от цетиризин. При леко астматични субекти цетиризин при 5 до 20 mg блокира бронхоконстрикция поради небулизиран хистамин с почти обща блокада след доза от 20 mg. В изпитвания, проведени до 12 часа след кожен антиген, предизвикват набирането на късна фаза на еозинофилите неутрофили и компонентите на базофилите на алергичния възпалителен отговор се инхибира от цетиризин в доза от 20 mg. Клиничното значение на тези открития не е известно.

В четири клинични проучвания при здрави възрастни мъже не са наблюдавани клинично значими средни увеличения на QTC при пациенти, лекувани с цетиризин. В първото проучване е даден плацебо-контролиран кросоувър изпитване на цетиризин при дози до 60 mg на ден 6 пъти повече от максималната клинична доза за 1 седмица и не е настъпило значително средно удължаване на QTC. Във второто проучване кросоувър изпитва цетиризин 20 mg и еритромицин (500 mg на всеки 8 часа) се дават самостоятелно и в комбинация. Няма значителен ефект върху QTC с комбинацията или само с цетиризин. В третото изпитване и кросоувър изследване цетиризин 20 mg и кетоконазол (400 mg на ден) бяха дадени самостоятелно и в комбинация. Цетиризинът предизвика средно увеличение на QTC от 9,1 msec от изходното ниво след 10 дни терапия. Кетоконазол също увеличи QTC с 8,3 msec. Комбинацията предизвика увеличение от 17,4 msec, равно на сумата от отделните ефекти. По този начин няма значително взаимодействие на лекарството на QTC с комбинацията от цетиризин и кетоконазол. В четвъртото проучване плацебо-контролиран паралелен пробен пробен цетиризин 20 mg се дава самостоятелно или в комбинация с азитромицин (500 mg като единична доза на първия ден, последвана от 250 mg веднъж дневно). Няма значително увеличение на QTC само с цетиризин 20 mg или в комбинация с азитромицин.

В шестседмично плацебо-контролирано проучване на 186 пациенти (на възраст 12-64 години) с алергичен ринит и лек до умерен астма цетиризин 10 mg веднъж дневно подобряват симптомите на ринит и не променят белодробната функция. Това проучване подкрепя безопасността на прилагането на тетиризин при пациенти с алергичен ринит с лека до умерена астма.

Zyrtec-D (Cetirizine Pseudoephedrine) таблетки: Two multicenter rиomized double-blind placebo-controlled clinical trials (n = 1094 и n = 1000) comparing Zyrtec-D (Cetirizine Pseudoephedrine) таблетки (cetirizine hydrochloride 5 mg и pseudoephedrine hydrochloride 120 mg) to active control и placebo for two weeks in patients 12 years и older with seasonal allergic rhinitis were conducted in the United States. In the two trials 390 patients were aged 12 to 17 years. The primary efficacy measure in both trials was the mean change from baseline in the subject-rated Total Symptom Severity Complex (TSSC) score which included the following symptoms: кихане течен нос itchy nose itchy eyes watery eyes postnasal drip и Назално задръстване. In both trials patients who received Zyrtec-d (cetirizine pseudoephedrine) showed a significant reduction in the TSSC score compared to those who received placebo.

Zyrtec Tablets: Nine multicenter rиomized double-blind clinical trials comparing cetirizine 5 to 20 mg to placebo in patients 12 years и older with seasonal or perennial allergic rhinitis were conducted in the United States. Five of these showed significant reductions in symptoms of allergic rhinitis 3 in seasonal allergic rhinitis (1 to 4 weeks in duration) и 2 in perennial allergic rhinitis for up to 8 weeks in duration. In general the 10 mg dose was more effective than the 5 mg dose и the 20 mg dose gave no added effect. Some of these trials included pediatric patients aged 12 to 16 years.

Информация за пациента за Zyrtec-D

Zyrtec-d® (cetirizine pseudoephedrine) Tablets temporarily relieves these symptoms due to hay fever or other upper respiratory allergies:

• течен нос
• кихане
• сърбящи воднисти очи
• сърбеж на носа или гърлото
• Назално задръстване

Не използвайте

• Ако някога сте имали алергична реакция към този продукт или някоя от неговите съставки или към антихистамин, съдържащ хидроксизин.
• Ако сега приемате рецептен инхибитор на моноамино оксидаза (MAOI) (определени лекарства за депресия психиатрични или емоционални състояния или болест на Паркинсон) или в продължение на 2 седмици след спиране на лекарството MAOI. Ако не знаете дали лекарството ви с рецепта съдържа мао, попитайте лекар или фармацевт, преди да вземете този продукт.

Попитайте лекар before use if you have

• сърдечно заболяване
• заболяване на щитовидната жлеза
• диабет
• глаукома
• високо кръвно налягане
• Проблем с уринирането поради увеличена простатна жлеза
• чернодробно или бъбречно заболяване. Вашият лекар трябва да определи дали имате нужда от различна доза.

Попитайте лекар or pharmacist before use if you are приемане на успокояващи или успокоителни.

Когато използвате този продукт

• Не използвайте повече от насочено
• сънливост may occur
• Избягвайте алкохолните напитки
• Алкохолните успокоителни и транквиланти могат да увеличат сънливостта
• Бъдете внимателни, когато шофирате моторно превозно средство или работещи машини

Спрете да използвате и попитайте лекар дали

• Възниква алергична реакция на този продукт. Потърсете медицинска помощ веднага.
• Получавате нервни замаяни или безсънни.
• Симптомите не се подобряват в рамките на 7 дни или са придружени от треска.

Ако е бременна или кърмене

• Ако кърменето не е препоръчано.
• Ако е бременна: Попитайте здравен специалист преди употреба.

Пазете извън обсега на децата. В случай на предозиране получете медицинска помощ или се свържете с център за контрол на отровата веднага.