Alphagan-P

Описание за Alphagan-P

Alphagan® P (бримонидин таррат офталмологичен разтвор) 0,1% или 0,15% стерилен е сравнително селективен агонист на адренергичния рецептор на Alpha-2 (локален интраолен налягане).

Структурната формула на бримонидиновия тартрат е:

5-бромо-6- (2-имидазолидинилиденамино) хиноксалин L-таррат; MW = 442.24

В разтвор Alphagan® P (бримонидин таррат офталмологичен разтвор) има ясен зеленикаво-жълт цвят. Той има осмолалност от 250-350 mosmol/kg и рН 7,4-8,0 (NULL,1%) или 6,6-7,4 (NULL,15%).

Бримонидиновият тартрат се появява като изцяло бял до бледожълт прах и е разтворим в двете вода (NULL,6 mg/ml), така и в продуктовия носител (NULL,4 mg/mL) при рН 7,7.

Всеки ml Alphagan® P (бримонидин тартарат) съдържа активния съставен бримонидин таррат 0,1% (NULL,0 mg/ml) или 0,15% (NULL,5 mg/ml) с неактивните съставки натриев карбоксиметилцелулоза; натриев борат; борна киселина; натриев хлорид; калиев хлорид; калциев хлорид; магнезиев хлорид; PURITE® 0,005% (NULL,05 mg/ml) като консервант; пречистена вода; и солна киселина и/или натриев хидроксид за регулиране на pH.

Използване за Alphagan-P

Alphagan® P (бримонидин таррат офталмологичен разтвор) 0,1% или 0,15% е агонист на алфа адренергичен рецептор, показан за намаляване на повишеното вътреочно налягане (IOP) при пациенти с отворен глаукома или очна хипертония.

Дозировка за Alphagan-P

Препоръчителната доза е една капка Alphagan® P (бримонидин тартрат) в засегнатото око (и) три пъти дневно приблизително 8 часа един от друг. Alphagan® P (бримонидин тартарат) офталмологичен разтвор може да се използва едновременно с други локални офталмологични лекарствени продукти за понижаване на вътреочното налягане. Ако трябва да се използва повече от един локален офталмологичен продукт, различните продукти трябва да се насаждат на разстояние най -малко 5 минути.

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Разтвор, съдържащ 1 mg/ml или 1,5 mg/ml бримонидин тартрат.

Съхранение и обработка

Alphagan® P (бримонидин таррат) се доставя стерилен в боклучни бутилки с пластмасови пластмасови пластмаса и накрайници с лилави полистирол с високо въздействие (бедрата), както следва:

0,1%

5 ml в бутилка от 10 мл NDC 0023-9321-05
10 ml в бутилка от 10 мл NDC 0023-9321-10
15 ml в 15 ml бутилка NDC 0023-9321-15

0,15%

5 ml в бутилка от 10 мл NDC 0023-9177-05
10 ml в бутилка от 10 мл NDC 0023-9177-10
15 ml в 15 ml бутилка NDC 0023-9177-15

Съхранение: Съхранявайте при 15 ° - 25 ° C (59 ° - 77 ° F).

Allergan Inc. Irvine CA 92612 САЩ Ревизиран: 05/2010

Странични ефекти for Alphagan-P

Опит с клинични проучвания

Тъй като клиничните проучвания се провеждат при широко различни състояния, нежеланите реакции, наблюдавани в клиничните проучвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със скоростта в клиничните проучвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

Нежеланите реакции, възникващи при приблизително 10-20%от субектите, получаващи бримонидин офталмологичен разтвор (NULL,1-0,2%), включват: алергичен конюнктивит конюнктивална хиперемия и очен сърбеж. Нежеланите реакции, възникващи при приблизително 5-9%, включват: Изгаряне на конюнктивална фоликулоза Хипертония Очна алергична реакция Орална сухота и зрително нарушение.

Adverse reactions occurring in approximately 1-4% of the subjects receiving brimonidine ophthalmic solution (0.1-0.2%) included: abnormal taste allergic reaction asthenia blepharitis blepharoconjunctivitis blurred vision bronchitis cataract conjunctival edema conjunctival hemorrhage conjunctivitis cough dizziness dyspepsia dyspnea епифора Очен изпускане Окото сухо на очите Дразете болка Болка на очите оток оток на огнеума еритема умора синдром на грип Фоликуларен конюнктивит Чуждестранно тяло Сензация Стомашно -чревно разстройство главоболие Хиперхолестеролемия Хипотония инфекция (предимно настинка и респираторни инфекции) Инфекции на роинис Кератит Лид Разстройство Сомол. Стинг повърхностна пунктатна кератопатия разкъсване на зрителното поле дефект на стъкловидното отделяне на витрините на въртеливите плаващи и влошава зрителната острота.

Следните реакции са отчетени при по -малко от 1% от субектите: роговична ерозия на ордеола на носната сухота и извращението на вкуса.

Опит за постмаркетиране

Следните реакции са идентифицирани по време на постмаркетинг използването на бримонидин таррат офталмологични разтвори в клиничната практика. Тъй като те се отчитат доброволно от популация с неизвестни оценки на размера на честотата не може да се направи. The reactions which have been chosen for inclusion due to either their seriousness frequency of reporting possible causal connection to brimonidine tartrate ophthalmic solutions or a combination of these factors include: bradycardia depression hypersensitivity iritis keratoconjunctivitis sicca miosis nausea skin reactions (including erythema eyelid pruritus rash and vasodilation) syncope and Тахикардия. Апнея брадикардия Кома Хипотония Хипотермия Хипотония летаргия Палма респираторна депресия и сънливост са съобщени при кърмачета, получаващи бримонидин таррат офталмологични разтвори.

HEP B Ваксина Новородено странични ефекти

Лекарствени взаимодействия for Alphagan-P

Антихипертозивите/сърдечните гликозиди, тъй като Alphagan® P (бримонидин тартарат) може да намали предпазливостта на кръвното налягане при използване на лекарства като антихипертензивни устройства и/или сърдечни гликозиди с Alphagan® P (бримонидинов тартрат).

CNS депресанти

Въпреки че не са проведени специфични проучвания за взаимодействие с лекарства с Alphagan® P (Brimonidine Tartrate), трябва да се вземат предвид възможността за адитивен или потенциращ ефект с депресанти на ЦНС (алкохолни барбити опиати или анестетици).

Трициклични антидепресанти

Съобщава се, че трицикличните антидепресанти изтъняват хипотензивния ефект на системния клонидин. Не е известно дали едновременната употреба на тези агенти с Alphagan® P (бримонидин тартарат) при хора може да доведе до възникване на намеса с понижаващия ефект на IOP. Вниманието се препоръчва при пациенти, приемащи трициклични антидепресанти, които могат да повлияят на метаболизма и усвояването на циркулиращите амини.

Инхибитори на моноамино оксидаза

Инхибиторите на моноамино оксидазата (MAO) могат теоретично да пречат на метаболизма на бримонидин и потенциално да доведат до повишен системен страничен ефект като хипотония. Вниманието се препоръчва при пациенти, приемащи MAO инхибитори, които могат да повлияят на метаболизма и поглъщането на циркулиращи амини.

Предупреждения за Alphagan-P

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за Alphagan-P

Потенцирането на съдовата недостатъчност Alphagan® P (бримонидин тартарат) може да потенцира синдромите, свързани със съдова недостатъчност. Alphagan® P (бримонидин тартарат) трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с депресивна церебрална или коронарна недостатъчност на ортостатичната хипотания на Raynaud или облитерите на тромбоантиит.

Тежка сърдечно -съдова болест

Въпреки че офталмологичният разтвор на бримонидин таррат има минимален ефект върху кръвното налягане на пациентите в клиничните проучвания трябва да се внимава при лечение на пациенти с тежко сърдечно -съдови заболявания.

Замърсяване на локални офталмологични продукти след употреба

Има съобщения за бактериален кератит, свързан с използването на множество дози контейнери с локални офталмологични продукти. Тези контейнери са били по невнимание замърсени от пациенти, които в повечето случаи са имали едновременна роговична болест или прекъсване на очната епителна повърхност (виж Информация за пациента ).

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Не са наблюдавани канцерогенни ефекти, свързани с съединението, нито при мишки, нито при плъхове след 21-месечно и 24-месечно проучване съответно. В тези проучвания Диетичното приложение на бримонидин тартарат при дози до 2,5 mg/kg/ден при мишки и 1 mg/kg/ден при плъхове, постигнати 150 и 120 пъти или 90 и 80 пъти, в плазмената концентрация на лекарството при хора, лекувани с един капка Alphagan® P (бримонидин тартрат) 0,1% или 0,15% в двете очи (бримонидин, който се отнася до всеки ден.

Бримонидин таррат не е мутагенен или кластогенен в серия от in vitro и in vivo проучвания, включително тест за тест за реверсия на бактерията на AMES в клетките на яйчниците на китайски хамстер (CHO) и три in vivo изследвания при CD1 мишки: цитогенетично изследване на гостоприемника и доминиращ смъртоносен анализ.

Изследванията за репродукция и плодовитост при плъхове с бримонидин тартарат не показват неблагоприятен ефект върху плодовитостта на мъжете или жените при дози, които постигат до приблизително 125 и 90 пъти по -голямо от системната експозиция след максимално препоръчаната човешка офталмологична доза съответно алфаган® P (бримониден тартрат) 0,1% или 0,15%.

Използване в конкретни популации

Бременност

Бременност Category B : Проучванията за тератогенност са проведени при животни.

Бримонидин таррат не е тератогенен, когато се дава перорално по време на бременността от 6 до 15 при плъхове и дни от 6 до 18 при зайци. The highest doses of brimonidine tartrate in rats (2.5 mg/kg/day) and rabbits (5.0 mg/kg/day) achieved AUC exposure values ​​360- and 20-fold higher or 260- and 15-fold higher respectively than similar values ​​estimated in humans treated with ALPHAGAN® P (brimonidine tartrate) 0.1% or 0.15% 1 drop in both eyes three times daily.

Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени; Въпреки това при проучвания на животни бримонидинът преминава през плацентата и влезе в циркулацията на плода в ограничена степен. Тъй като проучванията за възпроизвеждане на животни не винаги предсказват човешки отговор Alphagan® P (бримонидин тартарат), трябва да се използват по време на бременност само ако потенциалната полза за майката оправдае потенциалния риск за плода.

DivalProex ER 500 mg странични ефекти

Кърмещи майки

Не е известно дали бримонидиновият тартрат е екскретиран в човешкото мляко, въпреки че при изследвания на животни е показано, че бримонидиновият тартрат е екскретиран в кърмата. Поради потенциала за сериозни нежелани реакции от Alphagan® P (Brimonidine Tartrate) при кърмачета за кърмене трябва да се вземе решение, независимо дали да се прекрати кърменето или да се прекрати лекарството, като се вземе предвид важността на лекарството за майката.

Педиатрична употреба

Alphagan® P (бримонидин тартарат) е противопоказано при деца на възраст под 2 години (виж Противопоказания ). During postmarketing surveillance apnea bradycardia coma hypotension hypothermia hypotonia lethargy pallor respiratory depression and somnolence have been reported in infants receiving brimonidine. The safety and effectiveness of brimonidine tartrate have not been studied in children below the age of 2 years.

При добре контролирано клинично проучване, проведено при пациенти с педиатрична глаукома (на възраст от 2 до 7 години), най-често наблюдаваните нежелани реакции с бримонидин таррат офталмологичен разтвор 0,2% дозират три пъти дневно са сънливост (50-83% при пациенти на възраст от 2 до 6 години) и намаляване на бдителността. При педиатрични пациенти на 7 години (> 20 kg) се появява по -рядко (25%). Приблизително 16% от пациентите на бримонидин таррат офталмологичен разтвор са прекратени от изследването поради сънливост.

Гериатрична употреба

Не са наблюдавани общи разлики в безопасността или ефективността между възрастни и други възрастни пациенти.

Специални популации

Alphagan® P (бримонидин тартарат) не е проучен при пациенти с чернодробно увреждане.

Alphagan® P (бримонидин тартарат) не е проучен при пациенти с бъбречно увреждане. Ефектът на диализата върху фармакокинетиката на бримонидин при пациенти с бъбречна недостатъчност не е известен.

Информация за предозиране за Alphagan-P

Съществува много ограничена информация за случайно поглъщане на бримонидин при възрастни; Единствената нежелана реакция, докладвана до момента, е хипотонията. Съобщава се за симптоми на предозиране на бримонидин при новородени бебета и деца, получаващи Alphagan® P (бримонидин тартарат) като част от медицинско лечение на вродена глаукома или при случайно усвояване на перорално (вж. Използване в конкретни популации ). Treatment of an oral overdose includes supportive and symptomatic therapy; a patent airway should be maintained.

Противопоказания за Alphagan-P

Новородени и бебета (под 2 -годишна възраст)

Alphagan® P (бримонидин тартарат) е противопоказан при новородени и бебета (под 2 -годишна възраст).

Реакции на свръхчувствителност

Alphagan® P (бримонидин тартарат) е противопоказан при пациенти, които са проявили реакция на свръхчувствителност към всеки компонент на това лекарство в миналото.

Клинична фармакология for Alphagan-P

Механизъм на действие

Alphagan® P (бримонидин тартарат) е сравнително селективен агонист на адренергичния рецептор Alpha-2 с пик очен хипотензивен ефект, възникващ на два часа след дозирането.

Флуорофотометричните изследвания при животни и хора предполагат, че бримонидиновият тартрат има двоен механизъм на действие чрез намаляване на производството на воден хумор и увеличаване на оттока на Uveoscleral.

Фармакокинетика

Абсорбция

След очно прилагане на плазмените концентрации на разтвор 0,1% или 0,2% достигат максимум в рамките на 0,5 до 2,5 часа и намаляват със системен полуживот от приблизително 2 часа.

Разпределение

Свързването на протеина на бримонидин не е проучено.

Метаболизъм

При хората бримонидинът се метаболизира широко от черния дроб.

Екскреция

Екскрецията на урината е основният път на елиминиране на бримонидин и неговите метаболити. Приблизително 87% от орално администрирана радиоактивна доза бримонидин се елиминира в рамките на 120 часа, като 74% се намират в урината.

Клинични изследвания

Повишеният IOP представя основен рисков фактор при загубата на глаукоматозна поле. Колкото по -високо е нивото на IOP, толкова по -голяма е вероятността от увреждане на зрителния нерв и загуба на зрително поле. Бримонидиновият тартрат има действието на понижаване на вътреочното налягане с минимален ефект върху сърдечно -съдовите и белодробните параметри.

Проведени са клинични проучвания за оценка на ефикасността на безопасността и приемливостта на Alphagan® P (бримонидин тартарат офталмологичен разтвор) 0,15% в сравнение с Alphagan®, прилаган три пъти на пациенти при пациенти с отворен глаукома или очна хипертония. Тези резултати показват, че Alphagan® P (бримонидин таррат офталмологичен разтвор) 0,15% е сравнима при понижаващ ефект на ВОН към Alphagan® (бримонидин таррат офталмологичен разтвор) 0,2% и ефективно понижава IOP при пациенти с отворен -ъгълна глаукома или окуларна хипертония чрез приблизително 2-6 mmhg.

Колко често трябва да приемам Zyrtec

Проведено е клинично проучване за оценка на ефикасността на безопасността и приемливостта на Alphagan® P (бримонидин офталмологичен разтвор) 0,1% в сравнение с Alphagan®, прилаган три пъти на пациенти при пациенти с отворен глаукома или очна хипертония. Тези резултати показват, че Alphagan® P (бримонидин тартарат офталмологичен разтвор) 0,1% е еквивалентен в ефекта на понижаване на ВОН към Alphagan® (бримонидин таррат офталмологичен разтвор) 0,2% и ефективно понижава IOP при пациенти с отворен -ъгълна глаукома или окуларна хипертония чрез приблизително 2-6 mmhg.

Информация за пациента за Alphagan-P

Пациентите трябва да бъдат инструктирани, че очните разтвори, ако се обработват неправилно или ако върхът на разпределящия контейнер контактува окото или околните структури могат да се замърсят от обикновени бактерии, за които се знае, че причиняват очни инфекции. Сериозни увреждания на окото и последваща загуба на зрение може да е резултат от използване на замърсени решения (виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ). Always replace the cap after using. If solution changes color or becomes cloudy do not use. Do not use the product after the expiration date marked on the bottle.

Пациентите също трябва да бъдат посъветвани, че ако имат очна хирургия или развият междурелствено очно състояние (например травма или инфекция), те трябва незабавно да потърсят съвета на своя лекар относно продължаващата употреба на настоящия мултидозен контейнер.

Ако се използва повече от едно локално офталмологично лекарство, лекарствата трябва да се прилагат най -малко пет минути един от друг.

Както при други подобни лекарства Alphagan® P (бримонидин тартарат) може да причини умора и/или сънливост при някои пациенти. Пациентите, които участват в опасни дейности, трябва да бъдат предупредени за потенциала за намаляване на психическата бдителност.