Amicar

Описание за amicar

Amicar (аминокапронова киселина) е 6-аминохексанова киселина, която действа като инхибитор на фибринолизата.

Химическата му структура е:

Amicar (аминокапронова киселина) е разтворим във водна киселина и алкални разтвори; Той е пестеливо разтворим в метанол и практически неразтворим в хлороформ.

AMICAR (аминокапронова киселина) Орален разтвор за перорално приложение съдържа 0,25 g/ml аминокапронова киселина с метилпарабен 0,20% пропилпарабен 0,05% едетат дискосий 0,30% като консерванти и следните неактивни съставки: натриев саркарин сорбитол разтвор на литекарство Анхидроузния и активен пуркурсник с артрионен масив.

Всяка таблетка Amicar (аминокапронова киселина) за перорално приложение съдържа 500 mg или 1000 mg аминокапронова киселина и следните неактивни съставки: повидон кросповидонова стеаринова киселина и магнезиев стеарат.

Използване за amicar

AMICAR е полезен за засилване на хемостазата, когато фибринолизата допринася за кървене. В животозастрашаващи ситуации може да се наложи трансфузия на подходящи кръвни продукти и други мерки за спешни случаи.

Фибринолитичното кървене често може да бъде свързано с хирургични усложнения след сърдечна операция (със или без сърдечни байпасни процедури) и Portacaval shunt; Хематологични разстройства като амегакариоцитна тромбоцитопения (придружаваща апластична анемия); остра и животозастрашаваща Abruptio плаценти; чернодробна цироза; и неопластично заболяване като карцином на белодробния стомах на простатата и шийката на матката.

Уринарната фибринолиза обикновено нормално физиологично явление може да допринесе за прекомерно фибринолитично кървене на пикочните пътища, свързано с хирургична хематурия (след простатектомия и нефректомия) или нехрилна хематурия (придружаваща полицистични или неопластични заболявания на генитуричната система). (Вижте Предупреждения )

Дозировка за Amicar

Идентичен режим на доза може да бъде последван от администриране на таблетки amicar или орален разтвор на amicar, както следва:

50 За лечение на синдроми за остра кървене поради повишена фибринолитична активност се предполага, че таблетки от 50 mg или 10 амикарски 500 mg таблетки (5 g) или 20 милилитър от амикарски перорален разтвор (5G) по време на първия час лечение, последвано от продължителна скорост на 1 амикар 1000 mg таблет или 2 amic 500 mg (5 g) или 5 mlil taBlet по време на първия час на лечение, последван от продължаващ скорост на 1 amicar 1000 mg таблет или 2 amicar 500 mg (5 g) или 5 mlil) или 5 mlil table tapple на амикарски перорален разтвор (NULL,25 g) на час. Този метод на лечение обикновено ще бъде продължен за около 8 часа или докато не бъде контролирана ситуацията на кървенето.

Колко се доставя

Amicar ^®
(Аминокапронова киселина)

3 дни във Виена

Amicar Oral Solution 0.25 g/mL

Всеки ml перорален разтвор с аромат на малина съдържа 0,25 g/ml аминокапронова киселина.

8 fl. Оз. (NULL,5 мл) бутилка - NDC 49411-052-08

Съхранявайте на 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F) [вижте USP контролирана стайна температура]; раздаване в тесни контейнери; Не замръзвайте.

Amicar 500 mg Tablets

Всяка кръгла бяла таблетка, гравирана с XP от едната страна и се вкарва от другата с A вляво от резултата, а 10 вдясно съдържа 500 mg аминокапронова киселина.

Бутилка от 30 - NDC 49411-050-30

Съхранявайте на 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F) [вижте USP контролирана стайна температура]; раздаване в тесни контейнери; Не замръзвайте.

Amicar 1000 mg Tablets

Всяка продълговата бяла таблетка, гравирана с XP от едната страна и се вкарва от другата с A вляво от резултата, а 20 вдясно съдържа 1000 mg аминокапронова киселина.

Бутилка от 30 - NDC 49411-051-30

Съхранявайте на 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F) [вижте USP контролирана стайна температура]; раздаване в тесни контейнери; Не замръзвайте.

Произведено от: Mikart LLC Atlanta GA 30318. Ревизиран: март 2022 г.

Странични ефекти за amicar

Amicar is generally well tolerated. The following adverse experiences have been reported:

Общи: Отолно главоболие неразумно.

Реакции на свръхчувствителност: Алергични и анафилактоидни реакции Анафилаксия.

Карбидопа Лево е 50 200 загуби

Сърдечно -съдов: Брадикардия Хипотония периферна исхемия тромбоза.

Стомашно -чревен: Коремна болка диария гадене повръщане.

Хематологичен: Агранулоцитоза Коагулационно разстройство Левкопения тромбоцитопения.

Musculeskeletal: CPK повишава мускулната слабост миалгия миопатия (виж Предупреждения ) Миозит рабдомиолиза.

Неврологичен: Объркване Конвулсии делириум замаяност халюцинации Интракраниален синкоп на хипертония на хипертония.

Дихателни: Диспнея назална белодробна емболия.

Кожа: Тамит обрив.

Специални сетива: Визията на шум в ушите намалява воднистите очи.

Урогенитален: Bun увеличи бъбречната недостатъчност. Има някои съобщения за суха еякулация през периода на лечение с AMICAR. Докладвани са досега само при пациенти с хемофилия, които са получили лекарството, след като са били подложени на стоматологични хирургични процедури. Този симптом обаче е разрешен при всички пациенти в рамките на 24 до 48 часа след приключване на терапията.

Лекарствени взаимодействия за amicar

Не е предоставена информация

Предупреждения for Amicar

При пациенти с горен пикочен тракт кървене на амикар е известно, че причинява интраренална обструкция под формата на гломерулна капилярна тромбоза или съсиреци в бъбречния таз и уретерите. Поради тази причина amicar не трябва да се използва в хематурия от произхода на горния пикочен тракт, освен ако възможните ползи надвишават риска.

Наблюдавани са субендокардиални кръвоизливи при кучета, дадени интравенозни инфузии от 0,2 пъти темаксимум на човешката терапевтична доза амикар и при маймуни, дадени 8 пъти повече от максималната човешка терапевтична доза на амикар. Съобщава се за мастна дегенерация на миокарда при кучета, дадени интравенозни дози Amicar при 0,8 до3,3 пъти повече от максималната терапевтична доза на човека и при маймуни, дадени интравенозни дози амикар при 6 пъти максималната човешка терапевтична доза.

Рядко се съобщава за скелетна мускулна слабост с некроза на мускулни влакна след продължително прилагане. Клиничното представяне може да варира от леки миалгии със слабост и умора до тежка проксимална миопатия с миоглобинурия от рабдомиолиза и остра бъбречна недостатъчност . Мускулните ензими, особено креатин фосфокиназа (CPK), са повишени. Нивата на CPK трябва да се наблюдават при пациенти на дългосрочна терапия. Администрацията на AMICAR трябва да бъде спряно, ако се отбелязва повишаване на CPK. Резолюцията следва прекратяването на Amicar; Въпреки това синдромът може да се повтори, ако Amicar се рестартира.

най-добрият начин да получите хотелски оферти

Възможността за увреждане на сърдечния мускул също трябва да се има предвид, когато се появи скелетна миопатия. Съобщава се за един случай на сърдечни и чернодробни лезии, наблюдавани при човека. Пациентът е получил 2 g аминокапронова киселина на всеки 6 часа за обща доза от 26 g. Смъртта се дължи на продължаващ мозъчно -съдов кръвоизлив. Некротични промени в сърцето и черния дроб бяха отбелязани при аутопсия.

Предпазни мерки for Amicar

Общи

Amicar inhibits both the action of plasminogen activators и to a lesser degree plasmin activity. The drug should NOT be administered without a definite diagnosis и/or laboratory finding indicative of hyperfibrinolysis (hyperplasminemia). ¹ Инхибирането на фибринолиза от аминокапронова киселина може теоретично да доведе до съсирване или тромбоза. Въпреки това няма категорични доказателства, че прилагането на аминокапронова киселина е отговорно за малкото съобщени случаи на интраваскуларно съсирване, които последваха това лечение. По -скоро itappears, че подобно интраваскуларно съсирване се е дължило на съществуващото клинично състояние на пациента, напр. Наличие на DIC. Постулирано е, че се образуват екстраваскуларни съсиреци напразно може да не се подложи на спонтанно, както и нормалните съсиреци.

Доклади се появяват в литературата за повишена честота на определени неврологични дефицити като ашидроцефалус церебрална исхемия или церебрален вазоспазъм, свързан с използването на антифибринолитични средства при лечението на субарахноиден кръвоизлив (SAH). Всички тези събития също са описани като част от естествения ход на SAH или като следствие от диагностични процедури като ангиография. Свързаността между наркотиците остава неясна.

Аминокапронова киселина не трябва да се прилага с фактор IX комплексни концентрати или анти-инхибиторни коагулантни концентрати, тъй като рискът от тромбоза може да се увеличи.

Лабораторни тестове

Използването на amicar трябва да бъде придружено от тестове, предназначени да определят количеството на наличната фибринолиза. Понастоящем има налични: (а) Общи тестове като тези за определяне на лизиса на съсирек от кръв или плазма; и (б) по -специфични тестове за изследване на различни фази на фибринолитичните механизми. Тези последни тестове включват както полукачествени, така и количествени техники за определяне на профибринолизин фибринолизин и анти фибринолизин.

Тестови взаимодействия в лаборатория за лекарства

Отчита се удължаване на времето за кървене на шаблона по време на непрекъсната интравенозна инфузия на amicar при дозировки над 24 g/ден. Проучванията на тромбоцитните функции при тези пациенти не са демонстрирали значителна дисфункция на тромбоцитите. Обаче in vitro Проучванията показват, че при високи концентрации (NULL,4 mmol/lor 0,97 mg/ml и по-голяма) аминокапронова киселина инхибира ADP и индуцираната от колаген агрегация на тромбоцити там лизинг на АТФ и серотонин и свързването на фибриноген с тромбоцитите по начин на концентрация-реакция. След 10 g болус на Amicar преходни пикови плазмени концентрации от 4,6 mmol/L или 0,60 mg/ml. Концентрацията на amicar, необходима за поддържане на инхибирането на фибринолизата, е 0,99 mmol/lor 0,13 mg/ml. Прилагането на 5 g болус, последвано от 1 до 1,25 g/час, трябва да постигне и поддържа плазмените нива от 0,13 mg/ml. По този начин се получават концентрации напразно клинично при пациенти с нормална бъбречна функция са значително по -ниски от in vitro Концентрациите установяват, че предизвикват аномалии в тестовете за функция на тромбоцитите. Въпреки това по -високи плазмени концентрации на amicar могат да се появят при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Дългосрочните проучвания при животни за оценка на канцерогенния потенциал на AMICAR и проучвания за оценка на мутагенния му потенциал не са проведени. Диетичното приложение на еквивалент на максималната терапевтична доза на човека на плъхове от двата пола нарушава плодовитостта, както се доказва от намалени размери на имплантациите на отпадъци и броя на родените кученца.

Бременност

Бременност Category C

Изследванията за възпроизвеждане на животни не са проведени с Amicar. Също така не е известно дали amicar може да причини вреда на плода, когато се прилага на бременна жена или може да повлияе на способността за възпроизвеждане. Амикар трябва да бъде даден на бременна жена, само ако е ясно необходимо.

Кърмещи майки

Не е известно дали това лекарство се отделя в човешкото мляко. Тъй като много лекарства се отделят в предпазливостта на човешкото мляко, трябва да се упражняват, когато Amicar се прилага на медицинска сестра.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти не са установени.

Справка

Какво има Терафлу в него

1. Stefanini M Dameshek W: Хеморагичните разстройства изд. 2 Ню Йорк Грун и Стратън; 1962: 510-514.

Информация за предозиране за amicar

Съобщава се за няколко случая на остър предозиране с амикар, прилаган интравенозно. Ефектите варират от никаква реакция до преходна хипотония до тежка остра бъбречна недостатъчност, водеща до смърт. Един пациент с анамнеза за мозъчен тумор и припадъци изпита припадъци след получаване на 8 грам болус инжекция от Amicar. Единичната доза на амикар, причиняваща симптоми на предозиране или се счита за животозастрашаваща, не е известна. Пациентите са понасяли дози до 100 грама, докато се съобщава за остра бъбречна недостатъчност след доза от 12 грама.

Интравенозният и устния LD ₅₀ на amicar са съответно 3,0 и 12,0 g/kg в мишката и 3,2 и 16,4 g/kg при плъховете. Интравенозна инфузионна доза от 2,3 g/kg беше смъртоносна при кучето. При интравенозно приложение тонично-клоничните конвулсии са наблюдавани при кучета и мишки.

Не е известно лечение на предозиране, въпреки че има доказателства, че Amicar се отстранява чрез хемодиализа и може да бъде отстранено чрез перитонеална диализа. Фармакокинетичните изследвания показват, че общият клирънс на тялото на Amicar е значително намален при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност.

Противопоказания за Amicar

Amicar should not be used when there is evidence of an active intravascular clotting process.

Когато има несигурност дали причината за кървене е първична фибринолиза или дисеминирана интраваскуларна коагулация (DIC), това разграничение трябва да бъде направено преди прилагане на Amicar.

Следните тестове могат да бъдат приложени за разграничаване на двете условия:

• Броят на тромбоцитите обикновено се намалява в DIC, но нормален при първична фибринолиза.
• Тестът за паракоагулация на протамин е положителен при DIC; Утайка се образува, когато протаминовият сулфат е спуснат интимирана плазма. Тестът е отрицателен в присъствието на първична фибринолиза.
• Тестът за лизис на съсирката на Euglobulin е ненормален при първична фибринолиза, но нормален при DIC.

Amicar must not be used in the presence of DIC without concomitant heparin.

Клинична фармакология for Amicar

Изглежда, че ефектите на фибринолизата на amicar се упражняват главно чрез инхибиране на плазминогенни активатори и в по-малка степен чрез антиплазминова активност.

При възрастни пероралната абсорбция изглежда е процес на нулева поръчка със скорост на абсорбция от 5,2 g/hr. Средното време за изоставане при абсорбция е 10 минути. След единична перорална доза от 5 g абсорбция беше завършена (F = 1). Средно ± SD пикови плазмени концентрации (164 ± 28 mcg/ml) са достигнати в рамките на 1,2 ± 0,45 часа.

След перорално прилагане, очевидният обем на разпределение се оценява на 23,1 ± 6,6 L (средно ± SD). Съобщаващо обемът на разпределение след интравенозно приложение се съобщава за 30,0 ± 8,2L. След продължителното приложение Amicar е установено, че се разпространява в екстраваскуларни и интраваскуларни отделения на тялото, проникващи в човешките червени кръвни клетки, както и други тъканни клетки.

Бъбречната екскреция е основният път на елиминиране. Шестдесет и пет процента от дозата се възстановяват в урината като непроменено лекарство, а 11% от дозата се появява като метаболит адипинова киселина. Бъбречният клирънс (116 ml/min) приближава ендогенния креатинин клирънс. Общият клирънс на тялото е 169 ml/min. Полуживотът на елиминирането на терминала за Amicar е приблизително 2 часа.

Информация за пациента за amicar

Не е предоставена информация. Моля, вижте Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ секции.