Artane

Описание за Artane

Artane (трихексифенидил HCl) е синтетично антиспазмодично лекарство, налично в следните форми:

Таблетки: Съдържащ 2 mg и 5 mg артан (трихексифенидил НС1) Всяка якост, съдържаща също като неактивни съставки: царевично нишесте дибазично калциев фосфат магнезиев стеарат и прегелатинизирано нишесте.

Еликсир: Съдържащ 2 mg/5 ml артан (трихексифенидил НС1) в ясен безцветен варовичен ароматизиран препарат, съдържащ също като неактивни съставки: алкохол 5% ароматизатори на лимонена киселина метилпарабен пропилпарабен натриев хлорид и разтвор на сорбитол.

Използване за Artane

Артанът (трихексифенидил) е показан като допълнение при лечението на всички форми на паркинсонизъм (постенцефалитен артериосклеротик и идиопатичен). Често е полезен като адювантна терапия при лечение на тези форми на паркинсонизъм с леводопа. Освен това той е показан за контрол на екстрапирамидни разстройства, причинени от лекарства за централна нервна система като дибензоксоксиепини фенотиазини тиоксантени и бутирофенони.

ме посочва

Дозировка за Artane

Дозировката трябва да бъде индивидуализирана. Първоначалната доза трябва да е ниска и след това да се увеличава постепенно, особено при пациенти на възраст над 60 години. Дали Artane® (трихексифенидил HCl) може най -добре да се даде преди или след хранене трябва да се определя от начина, по който пациентът реагира. Посецефалитичните пациенти, които обикновено са по -предразположени към прекомерно слюноотделяне, могат да предпочетат да го приемат след хранене и може в допълнение да изискват малки количества атропин, което при такива обстоятелства понякога е ефективен адювант. Ако Artane (трихексифенидил) има тенденция да изсушава прекомерно устата, може да е по -добре да я приемате преди хранене, освен ако не причини гадене. Ако се приема след хранене, предизвиканата жажда понякога може да бъде облечена от мента бонбони дъвка или вода.

Рязкото оттегляне на лечението на паркинсонизъм може да доведе до остро обостряне на симптомите на паркинсонизъм; Следователно трябва да се избягва рязкото оттегляне.

Рязкото оттегляне на лечението може да доведе до невролептичен злокачествен синдром (NMS) (виж Предупреждения )

Идиопатичен паркинсонизъм

Като първоначална терапия за паркинсонизъм 1 mg артан (трихексифенидил) в таблет или еликсирна форма може да се прилага първия ден. След това дозата може да бъде увеличена с 2 mg стъпки на интервали от три до пет дни, докато общо 6 до 10 mg се прилагат ежедневно. Общата дневна доза ще зависи от това, което се установява като оптимално ниво. Много пациенти получават максимална полза от този дневен общо 6 до 10 mg, но някои пациенти главно тези в постенцефалитичната група може да изискват обща дневна доза от 12 до 15 mg.

Паркинсонизъм, предизвикан от наркотици

Размерът и честотата на дозата на артана (трихексифенидил), необходими за контрол на екстрапирамидните реакции на често използваните транквилатори, особено фенотиазините тиоксантени и бутирофеноните трябва да бъдат определени емпирично. Общата дневна доза обикновено варира между 5 и 15 mg, въпреки че в някои случаи тези реакции са били контролирани задоволително с едва 1 mg дневно. Може да е препоръчително да започнете терапия с една доза 1 mg. Ако екстрапирамидалните прояви не се контролират след няколко часа, следващите дози могат да бъдат постепенно увеличени, докато не се постигне задоволителен контрол. Задоволителната контрола понякога може да бъде постигната по -бързо чрез временно намаляване на дозата на успокоителното при въвеждане на терапия с артан (трихексифенидил) и след това коригиране на дозата на двете лекарства, докато желаният атарактичен ефект се запази без настъпване на екстрапирамидни реакции.

Понякога е възможно да се поддържа пациента при намалена доза на артан (трихексифенидил) след като реакциите остават под контрол няколко дни. Съобщават се за случаи, при които тези реакции са останали в ремисия за дълги периоди, след като терапията на Artane (трихексифенидил) е прекратена.

Съпътстваща употреба с леводопа

Когато Artane (трихексифенидил) се използва едновременно с леводопа, може да се наложи да се намали обичайната доза от всеки. Внимателното регулиране е необходимо в зависимост от страничните ефекти и степента на контрол на симптомите. Дозировката на артан (трихексифенидил) от 3 до 6 mg дневно в разделени дози обикновено е адекватна.

Съпътстваща употреба с други парасимпатични инхибитори

Artane (трихексифенидил) може да бъде заменен изцяло или отчасти за други парасимпатикови инхибитори. Обичайната техника е частично заместване първоначално с прогресивно намаляване на другите лекарства, тъй като дозата на трихексифенидил НС1 се увеличава.

Artane (трихексифенидил) таблетки и Elixir - Общият дневен прием на таблетки Artane (Trihexyphenidyl) или еликсир се понася най -добре, ако се разделя на 3 дози и се приема по време на хранене. Високите дози (> 10 mg дневно) могат да бъдат разделени на 4 части с 3 дози, прилагани по време на хранене, а четвъртият преди лягане.

Колко се доставя

Таблетките Artane® (Trihexyphenidyl HCl) са достъпни, както следва:

2 mg - кръгли плоски бели таблетки; гравиран артент (трихексифенидил) над 2 от едната страна и ll над A11 под резултата от другата страна, доставена, както следва:

NDC 0005-4434-23-Бутилка от 100
NDC 0005-4434-34-Бутилка от 1000

железни хапчета черен сулфат 325 mg

5 mg - кръгли плоски бели таблетки; Гравиран артент (трихексифенидил) над 5 от едната страна и ll над A12 под резултата от другата страна, доставена, както следва:

NDC 0005-4436-23-Бутилка от 100
NDC 0005-4436-34-Бутилка от 1000

Съхранявайте при контролирана стайна температура от 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F).

Разпределете в тесни контейнери, както е дефинирано в USP.

Предлага се и

Artane (трихексифенидил) се предлага в Elixir, както следва:

2 mg/5 mL - NDC 0005-4440-65-бутилка от 16 fl oz

Съхранявайте при контролирана стайна температура от 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F).

Не замръзвайте.

Разпределете в тесни контейнери, както е дефинирано в USP.

Lederle Pharmaceutical Division of American Cyanamid Company Pearl River NY 10965. Rev 03/03.

Странични ефекти for Artane

Незначителни странични ефекти, като сухота на устата, замъглено визия замаяност Леко гадене или нервност ще се преживее от 30 до 50 процента от всички пациенти. Тези усещания обаче са много по -малко обезпокоителни с Artane (трихексифенидил), отколкото с алкалоидите на Belladonna и обикновено са по -малко смущаващи от неоправдания паркинсонизъм. Такива реакции са склонни да станат по -слабо изразени и дори да изчезнат, докато лечението продължава. Дори преди тези реакции да са ремитирали спонтанно, те често могат да бъдат контролирани чрез внимателно регулиране на дозата образуване на лекарство или интервал между дозите.

Изолирани случаи на опоративен паротит, вторичен до прекомерна сухота на устата на кожните облицовки на кожните облицовки на паралитичния илеус на дебелото черво и някои психиатрични прояви като заблуди халюцинации и параноя, всички от които могат да възникнат при някое от атропинните лекарства, е рядко с Artane® (Trihexyphenidyl)

Потенциалните странични ефекти, свързани с употребата на всякакви лекарства, подобни на атропин, включително артан (трихексифенидил), включват когнитивни дисфункции, включително объркване и нарушаване на паметта; Запек сънливост Сънливост на колебанието или задържането на тахикардия на ухапване на зеницата повишава вътреочното налягане на хориформените движения на хориформите слабост и главоболие. Съобщава се за обостряне на паркинсонизъм с рязко оттегляне на лечението. Съобщава се за невролептичен злокачествен синдром с рязко оттегляне на лечението (виж Предупреждения Невролептичен злокачествен синдром ).

Съобщава се за появата на глаукома за затваряне на ъгъл при пациенти, получаващи трихексифенидил HCl (в някои случаи се съобщава за слепота). Съобщава се за парадоксална синус брадикардия и циклоплегия.

В допълнение към неблагоприятните събития, наблюдавани при възрастни, са съобщени следните нежелани събития в литературата при педиатрични пациенти: хиперкинезия психоза забрава от загуба на тегло неспокойствие хорея и промени в съня.

Злоупотреба с наркотици и зависимост

Въпреки че Artane (трихексифенидил) не е класифициран като контролирано вещество, възможността за злоупотреба трябва да се има предвид поради неговите стимулантни и еуфориални свойства.

Лекарствени взаимодействия for Artane

Канабиноидите барбиати и алкохол могат да имат адитивни ефекти с Artane (трихексифенидил) и по този начин съществува потенциал за злоупотреба.

Едновременната употреба на алкохол или други депресанти на ЦНС с артент (трихексифенидил) може да причини повишени седативни ефекти.

Инхибиторите на моноаминооксидазата и трицикличните антидепресанти, притежаващи значителна антихолинергична активност, могат да засилят антихолинергичните ефекти на антидикинетичните средства поради вторичните антихолинергични активности на тези лекарства.

Не се препоръчва профилактично приложение на антихолинергични средства като трихексифенидил като профилактика на индуцирания от лекарства паркинсонизъм по време на невролептичната терапия. Възможно е да има повишен риск от развитието на тардивна дискинезия по време на съпътстващото прилагане на антихолинергици и невролептици (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Общи ).

Обичайната доза на трихексифенидил или леводопа може да се наложи да бъде намалена по време на съпътстващата терапия, тъй като съпътстващото приложение може да увеличи индуцираните от лекарства неволни движения (виж Доза и приложение )

Предупреждения for Artane

Пациентите, които трябва да се лекуват с артан (трихексифенидил), трябва да имат оценка на гониоскоп преди започване на терапия и внимателно наблюдение на вътреочното налягане. Използването на антихолинергични лекарства може да ускори затварянето на ъгъла с увеличаване на вътреочното налягане. Ако по време на терапията настъпи замъгляване на зрението, трябва да се вземе предвид възможността за тесен ъгъл глаукома. Съобщава се за слепота поради утежняване на тесен ъгъл глаукома (виж Противопоказания и Нежелани реакции )

Artane (трихексифенидил) трябва да се прилага с повишено внимание при горещо време, особено когато се дава едновременно с други лекарства, подобни на атропин, на хронично болните алкохолици, които имат болест на централната нервна система или тези, които извършват ръчен труд в гореща среда. Анхидрозата може да възникне по -лесно, когато вече съществува някакво нарушение на изпотяването. Ако има данни за анхидроза, трябва да се вземе предвид възможността за хипертермия. Дозировката трябва да бъде намалена, така че способността за поддържане на равновесието на топлина на тялото чрез изпотяване не е нарушена. Тежка анхидроза и фатална хипертермия са настъпили с използването на антихолинергици при условията, описани по -горе.

Невролептичен злокачествен синдром

Съобщава се за потенциално фатален симптоматичен комплекс, който понякога се нарича невролептичен злокачествен синдром (NMS) във връзка с намаляване на дозата или прекратяване на трихексифенидил. Клиничните прояви на NMS са хиперпирексия мускулна твърдост, променена психичен статус и доказателства за автономна нестабилност (неправилна импулс или диафореза на тахикардията на кръвното налягане и сърдечна дисритмия).

Диагностичната оценка на пациенти с този синдром е сложна. При постигането на диагноза е важно да се идентифицират случаите, когато клиничното представяне включва както сериозно медицинско заболяване (напр. Пневмония системна инфекция и т.н.), така и нелекувани или недостатъчно лекувани екстрапирамидни признаци и симптоми (EPS). Други важни съображения в диференциалната диагноза включват централна антихолинергична токсичност топлинен инсулт лекарство и патология на първичната централна нервна система (ЦНС).

Предпазни мерки for Artane

Общи

Пациентите със сърдечен черен дроб или бъбреци или с хипертония трябва да бъдат внимателно наблюдавани.

Тъй като Artane (трихексифенидил) има атропинови свойства, пациентите, пациентите с дългосрочно лечение трябва да бъдат внимателно наблюдавани за неблагоприятни реакции.

Тъй като Artane (трихексифенидил) има парасиматолитична активност, той трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с глаукома обструктивно заболяване на стомашно -чревния или гениторокия и при възрастни мъже с възможна простатична хипертрофия. Настъпващата глаукома може да бъде утаена от парасимтолитични лекарства като артикул (трихексифенидил).

Тардивната дискинезия може да се появи при някои пациенти на дългосрочна терапия с антипсихотични лекарства или може да се появи след прекратяване на терапията с тези лекарства. Антипаркинсонизмните агенти не облекчават симптомите на тардивна дискинезия и в някои случаи могат да ги влошат. Въпреки това, паркинсонизмът и тардивната дискинезия често съществуват при пациенти, получаващи хронично невролептично лечение и антихолинергична терапия с артан (трихексифенидил) могат да облекчат някои от тези симптоми на паркинсонизъм. Artane (трихексифенидил) не се препоръчва за употреба при пациенти с тардивна дискинезия, освен ако не са съпътстващи болестта на Паркинсон.

Пациентите с артериосклероза или с анамнеза за идиосинкразия към други лекарства могат да проявяват реакции на психично объркване, нарушава поведението или гадене и повръщане. Такива пациенти трябва да се оставят да развият толеранс чрез първоначалното приложение на малка доза и постепенно увеличаване на дозата, докато не се достигне ефективно ниво. Ако трябва да се появи тежка реакция, прилагането на лекарството трябва да бъде прекратено за няколко дни и след това се възобнови при по -ниска доза. Психиатричните смущения могат да бъдат резултат от безразборната употреба (което води до предозиране) за поддържане на продължителна еуфория. (Вижте Злоупотреба с наркотици и зависимост )

Рязкото оттегляне на лечението на паркинсонизъм може да доведе до остро обостряне на симптомите на паркинсонизъм; Следователно трябва да се избягва рязкото оттегляне (виж Доза и приложение )

Кърмещи майки

Не е известно дали това лекарство се отделя в човешкото мляко. Тъй като много лекарства се отделят в предпазливостта на човешкото мляко, трябва да се упражняват, когато Artane (трихексифенидил) се прилага на медицинска сестра. Както при други антихолинергични трихексифенидил може да причини потискане на лактацията. Следователно трихексифенидил трябва да се използва само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за бебето.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти не са установени. (Вижте също Нежелани реакции . )

Информация за предозиране за Artane

Средната устна LD ₅₀ Съобщава се, че артан (трихексифенидил) е 365 mg/kg (диапазон от 325 до 410 mg/kg) при мишки и 1660 mg/kg (1420 до 1940 mg/kg) при плъхове. При доза от 40 mg/kg кучета са проявили неспокойствие на емезис, последвано от сънливост равновесни смущения и мидриаза.

При хората дози до 300 mg (5 mg/kg) са погълнати без смъртни случаи или последствия. Въпреки това, са съобщени, че са съобщени редки случаи на смърт, свързани с трихексифенидилни предотвратяване, взети във връзка с други агенти на ЦНС-депресанти, или при пациенти с компрометирано респираторно състояние. Трихексифенидиловите концентрации на кръвта, свързани със смъртните случаи, варират от 0,03 до 0,80 mg/L.

Признаци и симптоми

Предоставянето с артан (трихексифенидил) произвежда типични централни симптоми на атропинова интоксикация (Централният антихолинергичен синдром). Правилната диагностика зависи от разпознаването на периферните признаци на парасимпатиковата блокада, включително разширени и мудни ученици; топла суха кожа; зачервяване на лицето; намалени секрети на носа и бронхите на устата; Дишащ дъх на миризма; повишена температура; Tachycardia сърдечни аритмии; намалени звуци на червата; и задържане на урина. Невропсихиатрични признаци като делириум дезориентация тревожност халюцинации Илюзии объркване Некорентност Агитация Хиперактивност Атаксия устните устни и дегустационни движения Загуба на бойност и припадъци на параноята на паметта може да има. Състоянието може да прогресира до Stupor Coma Paralysis сърдечен и дихателен арест и смърт.

Лечение

Лечение of acute overdose involves symptomatic и supportive therapy. Gastric lavage or other methods to limit absorption should be instituted. A small dose of diazepam or a short-acting barbiturate may be administered if CNS excitation is observed. Phenothiazines are contraindicated because the toxicity may be intensified due to their antimuscarinic action causing coma. Respiratory support artificial respiration or vasopressor agents may be necessary. Hyperpyrexia must be reversed fluid volume replaced и acid-balance maintained. Urinary catheterization may be necessary. It is not known if ARTANE (trihexyphenidyl) is dialyzable.

Противопоказания за Artane

Artane (трихексифенидил) е противопоказан при пациенти с свръхчувствителност към трихексифенидил НС1 или на някоя от съставките на таблет или еликсир. Artane (трихексифенидил) също е противопоказано при пациенти с глаукома с тесен ъгъл. Съобщава се за слепота след дългосрочна употреба поради тесен ъгъл глаукома.

Клинична фармакология for Artane

Артанът (трихексифенидил НС1) е заместената пиперидин сол 3- (1-пиперидил) -1-фенил-циклохексил-1-пропанол хидрохлорид, който упражнява пряк инхибиторен ефект върху парасимпатиковата нервна система. Освен това има релаксиращ ефект върху гладката мускулатура; упражнява както директно върху самата мускулна тъкан, така и косвено чрез инхибиращ ефект върху парасимпатиковата нервна система. Терапевтичните му свойства са подобни на тези на атропина, въпреки че нежеланите странични ефекти обикновено са по -рядко и тежки, отколкото при последните.

Информация за пациента за Artane

Artane (трихексифенидил) може да наруши умствените и/или физическите способности, необходими за изпълнение на опасни задачи, като работни машини или шофиране на моторно превозно средство. Пациентите трябва да бъдат предупредени относно експлоатационните машини, включително автомобилите, докато не бъдат разумно сигурни, че терапията на Artane (трихексифенидил) не влияе неблагоприятно върху способността им да участват в подобни дейности.

Поради повишените седативни ефекти пациентите трябва да бъдат предупредени, за да се избегне употребата на алкохол или други депресанти на ЦНС, докато приемат артан (трихексифенидил).

Тъй като това лекарство може да увеличи чувствителността към топлинен инсулт (стомашно -чревни (GI) проблеми с треска, топлинна непоносимост) използва с повишено внимание по време на горещо време. (Вижте Предупреждения . )

Пациентите трябва да бъдат посъветвани да съобщават за появата на проблеми с GI, треска или топлинна непоносимост, тъй като може да възникне паралитичен илеус хипертермия или топлинен удар.

Има ли родова за Welchol

Ако се появи GI разстройство, може да се приема Artane (трихексифенидил) с храна.

Пациентите трябва да имат внимателно наблюдение на вътреочното налягане. (Вижте Предупреждения . )