Asacol HD

Описание за Asacol HD

Всяка таблетка с забавено освобождаване на Asacol HD за перорално приложение съдържа 800 mg мезаламин аминосалицилат. Таблетките с забавено освобождаване на Asacol HD имат външна защитна слоя, състояща се от комбинация от акрилни на основата на смоли Eudragit S (кополимер на метакрилова киселина B NF) и Eudragit L (метакрилова киселина кополимер A NF). Вътрешното покритие се състои от акрилна, базирана на смола Eudragit S, която се разтваря при рН 7 или по-голямо освобождаване на мезаламин в крайния илеум и отвъд за локално противовъзпалително действие в дебелото черво. Мезаламинът (наричан още 5-аминосалицилова киселина или 5-ASA) има химическото наименование 5-амино-2-хидроксибензоена киселина; Структурната му формула е:

Inactive Ingredients: Each tablet contains colloidal silicon dioxide dibutyl phthalate edible black ink ferric oxide red ferric oxide yellow lactose monohydrate magnesium stearate methacrylic acid copolymer B (Eudragit S) methacrylic acid copolymer A (Eudragit L) polyethylene glycol povidone sodium starch glycolate и талк.

Използва за Asacol HD

Аскол HD is indicated for the treatment of moderately active ulcerative colitis in adults.

Ограничения на употребата

Безопасността и ефективността на Asacol HD след 6 седмици не са установени.

Доза за Asacol HD

Важни инструкции за администрация

• Не замествайте една таблетка Asacol HD 800 за две мезаламин с забавено освобождаване 400 mg перорални продукти [виж Клинична фармакология ].
• Оценете бъбречната функция преди започване на Asacol HD.
• Вземете таблетки Asacol HD на празен стомах поне 1 час преди и 2 часа след хранене [виж Клинична фармакология ].
• Поглъщайте Asacol HD таблетки цели. Не режете почивка и не дъвчете таблетките.
• Пийте адекватно количество течности [виж Предупреждения и предпазни мерки ].
• В изпражненията са съобщени непокътнати частично непокътнати и/или таблетни черупки; Инструктирайте пациентите да се свържат с техния доставчик на здравни грижи, ако това се случи многократно.
• Защитете асакол HD таблетки от влага.

Информация за дозата

За лечение на умерено активен улцерозен колит препоръчителната доза на Asacol HD при възрастни е 1600 mg (две 800 mg таблетки) три пъти дневно (обща дневна доза от 4,8 грама) за продължителност 6 седмици.

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Аскол HD delayed-release tablets: 800 mg (red-brown capsule-shaped и imprinted with WC 800 in black).

Съхранение и обработка

Аскол® HD (Месаламин) Таблетките с забавено освобождаване се предлагат като червено-кафяви таблетки с форма на капсула, съдържащи 800 mg мезаламин и отпечатани с WC 800 в черно.

NDC 0023-5901-18 Бутилка от 180 таблетки

Предпазвайте от влага. Таблетките могат да се разпределят без изсушаване до 6 седмици.

Съхранявайте при контролирана стайна температура от 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F); Екскурзиите са разрешени от 15 ° до 30 ° C (59 ° до 86 ° F). [Вижте USP контролирана стайна температура ]

Разпределено от: Allergan USA Inc. Madison NJ 07940.

Странични ефекти for Аскол HD

Следните сериозни или клинично значими неблагоприятни, описани другаде при етикетирането, са:

• Бъбречно увреждане [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Индуциран от мезаламин синдром на остър непоносимост [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Реакции на свръхчувствителност [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Чернодробна недостатъчност [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Тежки кожни нежелани реакции [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Фотосичност [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Нефролитиаза [виж Предупреждения и предпазни мерки ]

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със проценти в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

Аскол HD has been evaluated in 896 patients with ulcerative colitis in controlled studies. Three six-week active-controlled studies were conducted comparing Аскол HD 4.8 grams per day with mesalamine-delayed release tablets 2.4 grams per day in patients with mildly to moderately active ulcerative colitis. In these studies 727 patients were dosed with Аскол HD tablets и 732 patients were dosed with mesalamine delayed-release tablets.

Най -често срещаните реакции, отчетени в групата на Asacol HD, са главоболие (NULL,7%) гадене (NULL,8%) назофарингит (NULL,5%) коремна болка (NULL,3%) диария (NULL,7%) и диспепсия (NULL,7%); Таблица 1 изброява нежеланите реакции, възникнали в трите проучвания. Най-често срещаните реакции при пациенти с умерено активен улцерозен колит (602 пациенти, дозирани с Asacol HD и 618 пациенти, дозирани с мезаламин с забавено освобождаване 400 mg) са същите като всички лекувани пациенти.

Прекратяване поради нежелани реакции се наблюдават при 3,9% от пациентите в групата на Асакол HD и при 4,2% от пациентите в групата на сравнителния сравнител на таблетите с забавено освобождаване. Най -честата причина за прекратяване са стомашно -чревните симптоми, свързани с улцерозен колит.

Сериозни нежелани реакции са се появили при 0,8% от пациентите в групата на Асакол HD и при 1,8% от пациентите в групата за сравнител на таблети с забавено освобождаване на мезаламин. Мнозинството включваше стомашно -чревната система.

Таблица 1: Нежелани реакции, възникващи при ≥1% от всички лекувани пациенти (три проучвания комбинирани)

Опит за постмаркетиране

Следните нежелани реакции са идентифицирани по време на използването на Asacol HD или други продукти, съдържащи мезаламин или продукти, които се метаболизират в мезаламин. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Тяло като цяло: Лицев оток оток периферно оток атения охлади инфекция неразположение болка болка в шията болка болка в гърба на гърба на корема уголемяване лупус-подобен синдром лекарство треска (рядка).

Сърдечно -съдов: Перикардит (рядък) и миокардит (рядък) [виж Предупреждения и предпазни мерки ] Перикарден излив Вазодилационна мигрена.

Ендокрин: Нефрогенен диабет insipidus.

Стомашно -чревен: Стоматит на сухота в устата Орални язви Анорексия Повишена апетитна изригване на панкреатит холецистит гастроентерит стомашно -чревен кървящ перфорирана пептична язва (рядък) запек хемороиди ректален кръвоизлив в кръвта диарея тенесмус стол с абармалност.

Чернодробно: Има редки съобщения за хепатотоксичност, включително холестатичен хепатит на жълтеницата и възможни хепатоцелуларни увреждания, включително некроза на черния дроб и чернодробна недостатъчност. Някои от тези случаи бяха фатални. Съобщава се и за асимптоматични повишения на чернодробните ензими, които обикновено се отнасят по време на продължителна употреба или с прекратяване на лекарството. Един случай на синдром на Кавасаки, който включва промени в чернодробните ензими Предупреждения и предпазни мерки ].

Хематологичен: Агранулоцитоза (рядка) апластична анемия (рядка) анемия тромбоцитопения левкопения еозинофилия лимфаденопатия.

Musculeskeletal: Gout ревматоиден артрит артрит Артралгия Съвместно разстройство Миалгия Хипертония.

Неврологични/психиатрични: Тревожност депресия Сомнина безсъние, безсъние нервност объркване Емоционална лабилност замаяност световъртеж тремор парестезия хиперестезия периферна невропатия (рядка) синдром на Гилен-Баре (рядко) напречен миелит (рядък) и интракраниална хипертония.

Дихателни/белодробни: Синузит ринит фарингит астма изостряне на плеврит / плеврит бронхит еозинофилен пневмония интерстициален пневмонит.

Кожа: Alopecia psoriasis (рядък) pyoderma gangrenosum (рядък) еритема nodosum acne суха кожа изпотяване pruritus urticaria обрив sjs/десет рокля и agep [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Специални сетива: Болка в ухото в ухото ухо задръстване на ухото разстройство конюнктивит болка болка замъглено зрение зрение ненормалност вкус извращение.

Бъбречно/урогенитално: Бъбречна недостатъчност (рядка) интерстициален нефрит минимална промяна болест нефролитиаза [виж Предупреждения и предпазни мерки ] Дисурия уринарна честота и спешност Хематурия епидидимит Намалява либидо дисменорея менорагия.

Лабораторни аномалии: Повишена AST (SGOT) или ALT (SGPT) Повишена алкална фосфатаза Повишена GGT повишена LDH повишена билирубин повишен серумен креатинин и кок.

Лекарствени взаимодействия for Аскол HD

Нефротоксични средства, включително нестероидни противовъзпалителни лекарства

Едновременната употреба на мезаламин с известни нефротоксични средства, включително нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС), може да увеличи риска от нефротоксичност. Наблюдавайте пациентите, приемащи нефротоксични лекарства за промени в бъбречната функция и свързани с мезаламин нежелани реакции [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Азатиоприн или 6-меркаптопурин

Едновременната употреба на мезаламин с азатиоприн или 6-меркаптопурин и/или други лекарства, за които се знае, че причиняват миелотоксичност, може да увеличи риска от кръвни разстройства на костен мозък и свързани усложнения. Ако едновременната употреба на Asacol HD и азатиоприн или 6-меркаптопурин не може да бъде избегнато наблюдение на кръвните изследвания, включително пълен брой кръвни клетки и броя на тромбоцитите.

Намеса при измерване на нормотанефрин в урината

Използването на Asacol HD може да доведе до фалшиво повишени резултати от тестовете при измерване на нормотанефрин на урината чрез течна хроматография с електрохимично откриване [виж Предупреждения и предпазни мерки ]. Consider an alternative selective assay for normetanephrine.

Предупреждения за Asacol HD

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за Asacol HD

Бъбречно увреждане

Бъбречно увреждане, включително минимална промяна на болестта Остър и хроничен интерстициален нефрит и рядко се съобщава при пациенти при пациенти, приемащи продукти като Asacol HD, които съдържат или се превръщат в мезаламин [виж Нежелани реакции ]. In animal studies the kidney was the principal organ of mesalamine toxicity [see Нежелани реакции Неклинична токсикология ].

Оценявайте бъбречната функция преди започване на Asacol HD и периодично, докато сте на терапия. Оценете рисковете и ползите от използването на Asacol HD при пациенти с известни бъбречно увреждане или анамнеза за бъбречно заболяване или приемане на съпътстващи нефротоксични лекарства. Преустановете Asacol HD, ако бъбречната функция се влошава по време на терапия [виж Лекарствени взаимодействия Използване в конкретни популации ].

Мезаламин-индуциран остра непоносимост

Месаламинът е свързан със синдром на остър непоносимост, който може да бъде трудно да се разграничи от обостряне на улцерозен колит. Съобщава се за обостряне на симптомите на колит при 2,3% от пациентите, лекувани с ASACOL HD при контролирани клинични изпитвания. Тази остра реакция, характеризираща се с притискане на коремната болка, кървава диария и от време на време от треска главоболие, малав прират и конюнктивит е съобщено след започване на таблетки Asacol HD, както и други месаламинови продукти. Симптомите обикновено намаляват, когато таблетките Asacol HD са прекратени. Следете пациентите за влошаване на тези симптоми, докато сте на лечение. Ако се подозира, че синдромът на острата непоносимост незабавно преустанови лечението с Asacol HD.

Реакции на свръхчувствителност

Съобщава се за реакции на свръхчувствителност при пациенти, приемащи сулфасалазин. Някои пациенти могат да имат подобна реакция на таблетки Asacol HD или на други съединения, които съдържат или се превръщат в мезаламин.

Както при сулфасалазиновите месаламин-индуцирани реакции на свръхчувствителност могат да се окажат като вътрешно засягане на органите, включително миокардит перикардит нефрит хепатит пневмонит и хематологични аномалии. Оценете незабавно пациентите, ако има признаци или симптоми на реакция на свръхчувствителност. Прекъснете Asacol HD, ако не може да се установи алтернативна етиология за признаците или симптомите.

Чернодробна недостатъчност

Има съобщения за чернодробна недостатъчност при пациенти с съществуващо чернодробно заболяване, прилагано на мезаламин. Оценете рисковете и ползите от използването на Asacol HD при пациенти с известно чернодробно увреждане.

Тежки кожни нежелани реакции

Съобщава се за тежки кожни нежелани реакции, включително синдром на Стивънс-Джонсън (SJS) и токсична епидермална некролиза (десет) реакция с еозинофилия и системни симптоми (рокля) и остра генерализирана екзантематозна пустулоза (AGEP) с употреба на мезаламин [виж [виж. Нежелани реакции ]. Discontinue Аскол HD at the first appearance of signs or symptoms of severe cutaneous adverse reactions or other signs of hypersensitivity и consider further evaluation.

Фотосенситивност

Пациентите, лекувани с мезаламин или сулфасалазин, които имат съществуващи кожни състояния като атопичен дерматит и атопична екзема съобщават за по-тежки реакции на фоточувствителност. Посъветвайте се на пациентите да избягват излагането на слънце, носете защитно облекло и използвайте слънцезащитен крем с широкоспектърна, когато на открито.

Нефролитиаза

Съобщава се за случаи на нефролитиаза с използването на мезаламин, включително камъни със 100% съдържание на мезаламин. Камъните, съдържащи мезаламин, са радиопрозрачни и неоткриваеми чрез стандартна рентгенография или компютърна томография (CT). Осигурете адекватен прием на течности по време на лечение с Asacol HD.

Странични ефекти на аторвастатин калций 10 mg

Съдържание на желязо в Asacol HD

Аскол HD contains iron oxide as a colorant in the coating of the delayed-release tablets. Each 800 mg delayed-release tablet contains 4.9 mg of iron. The total content of iron is 29.2 mg at the recommended daily dosage [see Доза и приложение ]. Before prescribing Аскол HD to patients receiving iron supplementation or those at risk for developing iron overload consider the combined daily amount of iron from all sources including Аскол HD.

Намеса в лабораторни тестове

Използването на Asacol HD може да доведе до фалшиво повишени резултати от тестовете при измерване на нормотанефрин на урината чрез течна хроматография с електрохимично откриване поради сходството в хроматограмите на норматинефрин и основния метаболит на месаламин N-ацетил-5-аминосалицилна киселина (N-AC-5-ASA). Помислете за алтернативен селективен анализ за Normetanephrine.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Диетичният мезаламин не е канцерогенен при плъхове при дози до 480 mg/kg/ден или при мишки при 2000 mg/kg/ден. Тези дози са приблизително 0,97 и 2,0 пъти повече от 4,8 грама на ден Asacol HD доза (на базата на площта на телесната повърхност). Мезаламинът не е генотоксичен при теста на AMES тест на китайската хромозомна аберация на китайската аберация на китайците и теста за мишки микронуклеус. Установено е, че мезаламинът при перорални дози до 480 mg/kg/ден (около 0,97 пъти по -голяма от препоръчителната доза за лечение на човека на базата на телесната повърхност) няма ефект върху плодовитостта или репродуктивната ефективност на мъжките и женските плъхове.

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Ограничените публикувани данни за употребата на мезаламин при бременни жени са недостатъчни, за да информират риск, свързан с наркотици. Не се наблюдава вреда на плода при изследвания на репродукция на животни на мезаламин при плъхове и зайци при перорални дози приблизително 0,97 пъти (плъх) и 1,95 пъти (заек) препоръчителната човешка доза (виж Данни ).

Прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посочените популации е неизвестен. В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно от 2 до 4% и 15 до 20%.

Данни

Данни за животните

Репродукционните изследвания с мезаламин са проведени по време на органогенеза при плъхове и зайци при перорални дози до 480 mg/kg/ден. Нямаше доказателства за вреда на плода. Тези мезаламинови дози са около 0,97 пъти (плъх) и 1,95 пъти (заек) препоръчителната човешка доза от 4,8 грама на ден въз основа на телесната повърхност.

Лактация

Обобщение на риска

Месаламинът и неговият N-ацетил метаболит присъстват в човешкото мляко в неоткриваемо за малки количества (виж Данни ). There are limited reports of диария in breastfed infants. There is no information on the effects of the drug on milk production. The developmental и health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother’s clinical need for Аскол HD и any potential adverse effects on the breastfed infant from the drug or from the underlying maternal condition.

Клинични съображения

Следете кърмените бебета за диария.

Данни

Човешки данни

В публикувани лактационни изследвания майчините мезаламинови дози от различни устни и ректални състави и продукти варират от 500 mg до 3 g дневно. Концентрацията на мезаламин в мляко варира от неразбираеми до 0,11 mg/L. Концентрацията на метаболита на NAACETYL-5-аминосалицилова киселина варира от 5 до 18,1 mg/L. Въз основа на тези концентрации, изчислени ежедневни дози за бебета за изключително кърмене, са 0 до 0,017 mg/kg/ден мезаламин и 0,75 до 2,72 mg/kg/ден на N-ацетил-5-аминосалицилова киселина.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността на Asacol HD при педиатрични пациенти не са установени. Вижте информацията за предписване на други одобрени мезаламинови продукти за безопасността и ефективността на тези продукти при педиатрични пациенти.

Гериатрична употреба

Клиничните проучвания на Asacol HD не включват достатъчен брой пациенти на възраст 65 години и повече, за да се определи дали реагират по различен начин от по -младите пациенти. Доклади от неконтролирани клинични проучвания и системи за отчитане на постмаркета предполагат по -висока честота на кръвни дискразии (т.е. агранулоцитоза неутропения и пансипения) при пациенти, които са били на 65 или повече години в сравнение с по -млади пациенти, приемащи продукти, съдържащи мезаламин, като Асакол HD. Следете пълния брой кръвни клетки и броя на тромбоцитите при пациенти в напреднала възраст по време на терапия с Asacol HD.

Като цяло помислете за по -голямата честота на намалената чернодробна бъбречна или сърдечна функция и на съпътстващо заболяване или друга лекарствена терапия при пациенти в напреднала възраст, когато предписват Asacol HD [виж Използване в конкретни популации ].

Бъбречно увреждане

Известно е, че мезаламинът е значително екскретен от бъбрека и рискът от нежелани реакции може да бъде по -голям при пациенти с нарушена бъбречна функция. Оценявайте бъбречната функция при всички пациенти преди започване и периодично, докато сте на асаколна HD терапия. Наблюдавайте пациенти с известно бъбречно увреждане или анамнеза за бъбречно заболяване или приемане на нефротоксични лекарства за намалена бъбречна функция и свързани с мезаламин нежелани реакции. Преустановете Asacol HD, ако бъбречната функция се влошава по време на терапия [виж Предупреждения и предпазни мерки Нежелани реакции Лекарствени взаимодействия ].

Информация за предозиране за Asacol HD

Аскол HD is an aminosalicylate и symptoms of salicylate toxicity include nausea повръщане и коремна болка tachypnea hyperpnea tinnitus и neurologic symptoms (главоболие dizziness confusion seizures) . Severe salicylate intoxication may lead to electrolyte и blood pH imbalance и potentially to other organ (e.g. renal и liver) involvement. There is no specific antidote for mesalamine overdose; however conventional therapy for salicylate toxicity may be beneficial in the event of acute overdosage и may include Газtrointestinal tract decontamination to prevent of further absorption. Correct fluid и electrolyte imbalance by the administration of appropriate intravenous therapy и maintain adequate renal function.

Аскол HD is a pH dependent delayed-release product и this factor should be considered when treating a suspected overdose.

Противопоказания за Asacol HD

Аскол HD is contraindicated in patients with known or suspected hypersensitivity to salicylates or aminosalicylates or to any of the ingredients of Аскол HD [see Предупреждения и предпазни мерки Нежелани реакции и Описание ].

Клинична фармакология for Аскол HD

Механизъм на действие

Механизмът на действие на мезаламин не е напълно разбран, но изглежда е локален противовъзпалителен ефект върху епителните клетки на дебелото черво. Мукозалното производство на метаболити на арахидонова киселина както по пътищата на циклооксигеназата, която е простаноиди, така и по пътищата на липоксигеназата, която е левкотриени и хидроксиекозатетраеноеви киселини, се увеличава при пациенти с улцерозен колит и е възможно мезаламинът да намалява възпалителния възпалян.

Фармакокинетика

Абсорбция

Плазмените концентрации на мезаламин (5-аминосалицилова киселина; 5-ASA) и неговата метаболит N-ацетил-5-аминосалицилова киселина (N-AC-5-ASA) са силно променливи след прилагане на асаколни HD таблетки. След единична доза перорално приложение на таблетка Asacol HD 800 mg при здрави индивиди (n = 139) при условия на гладно средната стойност на CMAX AUC8-48H и AUC0-TLDC съответно са 208 ng/mL 2296 ng.h/ml и 2533 ng.h/mL. Средният [обхват] TMAX за мезаламин след прилагане на таблетка Asacol HD 800 mg е приблизително 24 часа [4 до 72 часа], отразяващ характеристиките на забавено освобождаване на състава.

Въз основа на кумулативното възстановяване на урината на мезаламин и N-AC-5-ASA от проучвания на единични дози при здрави индивиди приблизително 20% от орално прилагания мезаламин в таблетки Asacol HD се абсорбира системно.

Хранителен ефект

Висококалорично (800 до 1000 калории) с високо съдържание на мазнини (приблизително 50 % от общото съдържание на калории) повишава мезаламиновия CMAX с 2,4 пъти и мезаламинова системна експозиция (AUC8-48 и AUC0-TLDC) с 2,8 пъти; Средното време за изоставане се увеличава с 8 часа и средната TMAX с 6 часа (от 24 до 30 часа) [виж Доза и приложение ].

Сравнителна експозиция между една таблетка Asacol HD 800 mg и две мезаламин с забавено освобождаване 400 mg перорални продукти е неизвестна [виж Доза и приложение ].

Елиминиране

Метаболизъм

Абсорираният мезаламин се ацетилиран в стената на лигавицата на червата и от черния дроб до N-AC-5âasa.

Екскреция

Абсорбираният мезаламин се екскретира главно от бъбреците като N-ацетил-5-аминосалицилова киселина. Небсорбиран мезаламин се екскретира в изпражненията.

Токсикология на животните и/или фармакология

При изследвания на животни (плъхове мишки кучета) бъбрекът е основният орган за токсичност. (В следващите сравнения на дозирането на животни с препоръчителната човешка доза се основават на повърхността на тялото и 4,8 грама на ден доза за човек от 60 кг.)

Мезаламинът причинява бъбречна папиларна некроза при плъхове при единични дози от приблизително 750 mg/kg до 1000 mg/kg (NULL,5 до 2,0 пъти повече от препоръчителната човешка доза). Дози от 170 и 360 mg/kg/ден (около 0,3 и 0,73 пъти по -голяма от препоръчителната човешка доза), дадени на плъхове в продължение на шест месеца, произвеждани папиларна некроза Папиларна отока тръба дегенерация с тръбна минерализация и уротелиална хиперплазия.

В мишки перорални дози от 4000 mg/kg/ден (приблизително 4,1 пъти по-голяма от препоръчителната човешка доза) в продължение на три месеца произвеждат тубуларна нефроза мултифокална/дифузна тубуло-интерстициално възпаление и мултифокална/дифузна папиларна некроза.

При кучета единични дози от 6000 mg (приблизително 6,25 пъти повече от препоръчителната човешка доза) на мезаламиновите таблетки от забавено освобождаване доведоха до бъбречна папиларна некроза, но не са фатални. Бъбречните промени са настъпили при кучета, дадени хронично приложение на мезаламин при дози от 80 mg/kg/ден (NULL,5 пъти повече от препоръчителната човешка доза).

Клинични изследвания

Ефикасността на Asacol HD при 4,8 грама на ден е изследвана в шестседмично рандомизирано двойно-сляпо активно контролирано проучване при 772 пациенти с умерено активен улцерозен колит (UC). Умерено активният UC се определя като оценка на глобалната оценка (PGA) на лекар (PGA) от 2; PGA е четириточкова скала (0 до 3), която обхваща клиничните оценки на честотата на ректалното кървене на изпражненията и находките на сигмоидоскопията.

Пациентите са рандомизирани 1: 1 към Asacol HD 4,8 грама на ден група (две таблетки Asacol HD три пъти на ден) или мезаламин с забавено освобождаване 2,4 грама на ден група (две месаламин забавено освобождаване 400 mg таблетки три пъти на ден).

Пациентите характерно са имали анамнеза за предишна употреба на орални 5-ASA (86%) стероиди (41%) и ректални терапии (49%) и демонстрират клинични симптоми на три или повече изпражнения за нормално на ден (87%) и очевидна кръв в изпражненията повечето или през цялото време (70%). Проучваната популация е била предимно кавказки (97%) е имала средна възраст 43 години (8%на възраст 65 години или повече) и включва малко повече мъже (56%) от жените (44%).

Основната крайна точка беше успехът на лечението, определен като подобрение от изходното ниво до 6 -та седмица въз основа на PGA. Степента на успех на лечението е сходна при двете групи: 70% в групата на Asacol HD и 66% в групата на Asacol (разлика: 5%; 95% CI: [-1,9% 11.2%]).

Второ контролирано проучване подкрепя ефикасността на Asacol HD при 4,8 грама на ден. Успехът на лечението е 72% при пациенти с умерено активен UC, лекуван с Asacol HD.

Информация за пациента за Asacol HD

Администрация [виж Доза и приложение ]

• Информирайте пациентите, че ако преминават от предишна перорална мезаламинова терапия към Asacol HD, за да прекратят предишната си орална мезаламинова терапия и да следват инструкциите за дозиране на Asacol HD. Една таблетка Asacol HD 800 mg не е заместима с два мезаламин с забавено освобождаване 400 mg перорални продукти.
• Информирайте пациентите да приемат асакол HD таблетки на празен стомах поне 1 час преди и 2 часа след хранене.
• Инструктирайте пациентите да поглъщат таблетките Asacol HD, като се грижат да не разбиват отрязване или дъвчене на таблетките, тъй като покритието е важна част от формулировката за забавено освобождаване.
• Пийте адекватно количество течности.
• Информирайте пациентите, които са непокътнати частично непокътнати и/или таблетни черупки са докладвани в изпражненията. Инструктирайте пациентите да се свържат с техния доставчик на здравни грижи, ако това се случи многократно.
• Инструктирайте пациентите да защитават Asacol HD таблетки от влага.

Бъбречно увреждане

Информирайте пациентите, че ASACOL HD може да намали бъбречната си функция, особено ако са известни бъбречно увреждане или приемат нефротоксични лекарства, включително НСПВС и периодично наблюдение на бъбречната функция, ще бъдат извършени, докато са на терапия. Съветват пациентите да попълнят всички кръвни тестове, поръчани от техния доставчик на здравни грижи [виж Предупреждения и предпазни мерки Лекарствени взаимодействия ].

Мезаламин-индуциран остра непоносимост и Other Реакции на свръхчувствителност

• Информирайте пациентите за признаците и симптомите на реакциите на свръхчувствителност. Instruct patients to stop taking Asacol HD and report to their healthcare provider if they experience new or worsening symptoms of Acute Intolerance Syndrome (cramping abdominal pain bloody diarrhea fever headache malaise conjunctivitis and rash) or other symptoms suggestive of mesalamine-induced hypersensitivity [see Предупреждения и предпазни мерки ].

Чернодробна недостатъчност

• Информирайте пациентите с известно чернодробно заболяване на признаците и симптомите на влошаване на чернодробната функция и ги посъветвайте да докладват на своя доставчик на здравни грижи, ако изпитват такива признаци или симптоми [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Тежки кожни нежелани реакции

• Информирайте пациентите за признаците и симптомите на тежки кожни нежелани реакции. Инструктирайте пациентите да спрат да приемат Asacol HD и да докладват на своя доставчик на здравни грижи при първа поява на тежка кожна нежелана реакция или друг признак на свръхчувствителност [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Фотосенситивност

• Посъветвайте се с пациентите с съществуващи състояния на кожата, за да избегнете излагане на слънце, носете защитно облекло и използвайте слънцезащитен крем, когато на открито [виж [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Нефролитиаза

• Инструктирайте пациентите да поддържат адекватен прием на течности, за да сведат до минимум риска от образуване на камък в бъбреците и да се свържат с техния доставчик на здравни грижи, ако изпитват признаци или симптоми на камък в бъбреците (например силна страна или кръв от болки в гърба в урината) [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Съдържание на желязо в Asacol HD

• Съветват пациентите да информират своя доставчик на здравни грижи, ако приемат добавки, съдържащи желязо [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Кръвни разстройства

• Информирайте пациентите в напреднала възраст и тези, които приемат азатиоприн или 6-меркаптопурин за риска от кръвни разстройства и необходимостта от периодично наблюдение на пълния брой кръвни клетки и броя на тромбоцитите, докато сте на терапия. Съветват пациентите да попълнят всички кръвни тестове, поръчани от техния доставчик на здравни грижи [виж Лекарствени взаимодействия Използване в конкретни популации ].