Азулфидин

Описание за азулфидин en-Tabs

Таблетките на азулфидин съдържат сулфасалазин 500 mg за перорално приложение.

Терапевтична класификация: Противовъзпалително средство.

Можете ли да вземете Cetirizine с Benadryl

Химическо обозначение: 5-([P- (2-пиридилсулфамоил) фенил] азо) салицилова киселина.

Химическа структура:

Молекулярна формула: C ₁₈ H ₁₄ N ₄ O ₅ S

Използване за азулфидин en-TABs

Посочени са азулфидин таблетки:

1. при лечението на лек до умерен улцерозен колит и като допълнителна терапия при тежък улцерозен колит; и
2. за удължаване на периода на ремисия между остри атаки на улцерозен колит.

Доза за азулфидин EN-Tabs

Дозировката на таблетките на азулфидин трябва да бъде коригирана към реакцията и толерантността на всеки индивид.

Първоначална терапия

Възрастни

3 до 4 g дневно в равномерно разделени дози с интервали от дозиране, които не надвишават осем часа. В някои случаи е препоръчително да се инициира терапия с по -малка доза, напр. 1 до 2 g дневно за намаляване на възможната стомашно -чревна непоносимост. Ако са необходими дневни дози над 4 g, за да се постигнат желаните ефекти, повишеният риск от токсичност трябва да се има предвид.

Деца на шест години на възраст и повече

40 до 60 mg/kg телесно тегло във всеки 24-часов период, разделен на 3 до 6 дози.

Поддържаща терапия

Възрастни

2 g дневно.

Кога приемате план Б

Деца на шест години на възраст и повече

30 mg/kg телесно тегло във всеки 24-часов период, разделен на 4 дози.

Реакцията на остър улцерозен колит към азулфидин таблетки може да бъде оценен по клинични критерии, включително наличието на промени в теглото и степен и честота на диария и кървене, както и чрез сигмоидоскопия и оценка на биопсия. Често е необходимо да се продължат лекарствата, дори когато са контролирани клинични симптоми, включително диария. Когато ендоскопското изследване потвърди задоволително подобрение, дозата на азулфидин трябва да бъде намалена до ниво на поддържане. Ако диарията се повтаря, дозата трябва да бъде увеличена до предишни ефективни нива. Ако симптомите на стомашна непоносимост (повръщане на гадене на анорексия и т.н.) се появяват след първите няколко дози азулфидин, те вероятно се дължат на повишени серумни нива на общия сулфапиридин и могат да бъдат облекчени по време на намаляване на дневната доза на азулфидин и впоследствие да се увеличават постепенно за няколко дни. Ако стомашната непоносимост продължи, лекарството трябва да бъде спряно за 5 до 7 дни, след това се въвежда отново при по -ниска дневна доза.

Някои пациенти могат да бъдат чувствителни към лечение със сулфасалазин. Съобщава се, че различни режими, подобни на десенсибилизация, са ефективни при 34 от 53 пациенти ⁴ 7 от 8 пациенти ⁵ и 19 от 20 пациенти. ⁶ Тези схеми предполагат, че започват с обща дневна доза от 50 до 250 mg сулфасалазин първоначално и го удвояват на всеки 4 до 7 дни, докато се постигне желаното терапевтично ниво. Ако симптомите на чувствителност се повтарят азулфидин, трябва да бъдат прекратени. Десенсибилизацията не трябва да се опитва при пациенти, които имат анамнеза за агранулоцитоза или които са изпитали анафилактоидна реакция, докато преди са получавали сулфасалазин.

Колко се доставя

Азулфидин таблетки 500 mg са кръгли златни оцветени таблетки монограмирани 101 от едната страна и kph от другата. Те се предлагат в следните размери на пакета:

Съхранявайте при 25 ° C (77 ° F); Екскурзии, разрешени до 15–30 ° C (59–86 ° F) [вижте USP контролирана стайна температура].

Сулфасалазин се предлага и като азулфидин en-tabs ^® Марка сулфасалазин забавено освобождаване таблетки USP 500 mg в следните размери на пакета:

ЛИТЕРАТУРА

4. Korelitz B et al. Десенсибилизация на сулфасалазин при алергични пациенти с IBD: важна терапевтична модалност. Гастроентерология 1982; 82: 1104.

5. Holdworth CG. Сулфасалазинова десенсибилизация. Br Med J 1981; 282: 110.

6. Taffet sl das km. Десенсибилизация на пациенти с възпалително заболяване на червата до сулфасалазин. Am J Med 1982; 73: 520–4.

Разпространено от: Pfizer Labs Divison of Pfizer Inc. New York NY 10017. Ревизиран: ноември 2021 г.

Странични ефекти за азулфидин en-TAB

Най -често срещаните нежелани реакции, свързани със сулфасалазин, са анорексия главоболие гадене, повръщайки стомашния дистрес и очевидно обратима олигоспермия. Те се срещат при около една трета от пациентите. По -рядко нежелани реакции са кожен обрив pruritus urticaria треска heinz телесна анемия анемия и цианоза, които могат да се появят с честота на един при всеки тридесет пациенти или по -малко. Опитът предполага, че с дневна доза 4 g или повече или общи нива на серумния сулфапиридин над 50 µg/ml честотата на нежеланите реакции има тенденция да се увеличава.

Въпреки че в списъка, който следва, включва няколко нежелани реакции, които не са докладвани при това специфично лекарство, фармакологичните прилики сред сулфонамидите изискват всяка от тези реакции да се разглежда, когато се прилагат азулфидин таблетки. По -рядко срещаните или редки нежелани реакции включват:

Кръвни дискразии: Апластична анемия агранулоцитоза левкопения мегалобластична (макроцитна) анемия пурпура тромбоцитопения Хипопротромбинемия Метемоглобинемия Вродена неутропения и миелодиспластичен синдром.

Реакции на свръхчувствителност: erythema multiforme epidermal necrolysis (SJS/TEN) with corneal damage exfoliative dermatitis DRESS anaphylaxis serum sickness syndrome interstitial lung disease pneumonitis with or without eosinophilia vasculitis fibrosing alveolitis pleurisy/pleuritis pericarditis with or without tamponade allergic myocarditis polyarteritis nodosa lupus Еритематозус-подобен на синдром хепатит и чернодробна некроза със или без имунни комплекси фулминантният хепатит, понякога водещ до чернодробна трансплантация парапсориаза varioliformis acuta (синдром на Mucha-Haberman) рабдомиолиза фотосенсибилизация артралджия периорбитален одом конюнктивален и склерантен артрангия.

Стомашно -чревни реакции: Хепатит Чернодробна недостатъчност Панкреатит Кървава диария Увреждане на абсорбцията на фолиева киселина Увреждане на дигоксин Агробит стоматит Диария коремни болки и неутропеничен ентероколит.

Реакции на централната нервна система: Напречен миелит конвулсии Менингит Преходни лезии на задния гръбначен стълб Синдром на Cauda Equina Гилиан-баре Синдром на периферна невропатия Психична депресия Световна загуба на слух безсъние Атаксия халюцинации в ушите и сънливостта.

Бъбречни реакции: Токсична нефроза с олигурия и анурия нефрит Нефротичен синдром инфекции на уринарните тракт Хематурия Кристалурия протеинурия и хемолитично-уремичен синдром.

Други реакции: обезцветяване на урината и обезцветяване на кожата.

Сулфонамидите носят определени химични прилики с някои гьоитрогени диуретици (ацетазоламид и тиазиди) и орални хипогликемични средства. Производствената диуреза и хипогликемията на гуша се срещат рядко при пациенти, получаващи сулфонамиди. Кръстосана чувствителност може да съществува при тези агенти. Изглежда плъховете са особено податливи на гоитрогенните ефекти на сулфонамидите и дългосрочното приложение произвежда злокачествени заболявания на щитовидната жлеза при този вид.

Доклади за поща

Следните събития са идентифицирани по време на използването на продукти след одобрение, които съдържат (или се метаболизират на) мезаламин в клиничната практика. Тъй като те се отчитат доброволно от популация с неизвестни оценки на размера на честотата не може да се направи. Тези събития са избрани за включване поради комбинация от честота на сериозност на отчитане или потенциална причинно -следствена връзка с мезаламин:

Кръвни дискразии: Псевдомонуклеоза

Сърдечни разстройства : миокардит

Хепатобилиарни разстройства : Съобщения за хепатотоксичност, включително повишени тестове за чернодробна функция (SGOT/AST SGPT/ALT GGT LDH алкална фосфатаза билирубин) холестатична холестатична холестаза на черния дроб, включително чернодробна некроза и чернодробна недостатъчност. Някои от тези случаи бяха фатални. Един случай на синдром на Kawasaki-подобен, който включва промени в чернодробната функция.

Нарушения в имунната система : Анафилаксия

Дали MRI контрастът има странични ефекти

Нарушения на метаболизма и хранителните системи : Дефицит на фолат

Бъбречни и уринарни разстройства : Нефролитиаза

Дихателни гръдни и медиастинални разстройства : Орофарингеална болка

Кожни и подкожни тъканни нарушения : Angioedema purpura sjs/десет рокля и agep

Съдови нарушения : блед

Лекарствени взаимодействия за азулфидин en-TABs

Съобщава се за намалена абсорбция на фолиева киселина и дигоксин, когато тези средства се прилагат едновременно със сулфасалазин.

Злоупотреба с наркотици и зависимост

Никой не е съобщаван.

Предупреждения for Azulfidine EN-Tabs

Чернодробна бъбречна и хематологична токсичност или други състояния

Само след критична оценка трябва да се дават азулфидин таблетки на пациенти с чернодробни или бъбречни увреждания или кръвни дискразии. Смъртните случаи, свързани с прилагането на сулфасалазин, са докладвани от реакции на свръхчувствителност Агранулоцитоза Апластична анемия Други кръвни дискразии бъбречно и чернодробно увреждане необратими нервно -мускулни и централни промени в нервната система и фиброзиране на алвеолита. Наличието на клинични признаци като възпалено гърло треска бледност пурпура или жълтеница може да бъде индикации за сериозни кръвни разстройства или хепатотоксичност. Пълната кръвна картина, както и анализа на урината с внимателно микроскопично изследване трябва да се прави често при пациенти, получаващи азулфидин (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Лабораторни тестове ). Прекратяване на лечението със сулфасалазин, докато очаквате резултатите от кръвни изследвания.

Олигоспермия и безплодие

Олигоспермия и безплодие са наблюдавани при мъже, лекувани със сулфасалазин; Въпреки това оттеглянето на лекарството изглежда обръща тези ефекти.

Сериозни инфекции

Съобщава се за сериозни инфекции, включително фатален сепсис и пневмония. Някои инфекции са свързани с агранулоцитоза неутропения или миелосупресия. Прекратяване на азулфидин, ако пациентът развие сериозна инфекция. Отблизо следете пациентите за развитието на признаци и симптоми на инфекция по време и след лечение с азулфидин. За пациент, който развива нова инфекция по време на лечение с азулфидин, извършват бърза и пълна диагностична обработка за инфекция и миелосупресия. Трябва да се внимава при разглеждане на употребата на сулфасалазин при пациенти с анамнеза за повтарящи се или хронични инфекции или с основни състояния или съпътстващи лекарства, които могат да предразположат към пациентите към инфекции.

Реакции на свръхчувствителност

Тежките реакции на свръхчувствителност могат да включват засягане на вътрешните органи като хепатит нефрит миокардит синдром, подобен на мононуклеоза (т.е. псевдомонуклеоза) хематологични аномалии (включително хематофагична хистиоцитоза) и/или пнемонит, включително еозинофилична инфилтрация.

Тежки кожни нежелани реакции

Лекарствени реакции с еозинофилия и системни симптоми (рокля)

Съобщени са тежки реакции на животозастрашаващи системни свръхчувствителност като лекарствена реакция с еозинофилия и системни симптоми (рокля) при пациенти, приемащи сулфасалазин. Ранните прояви на свръхчувствителност като треска или лимфаденопатия могат да присъстват, въпреки че обривът не е очевиден. Ако присъстват такива признаци или симптоми, оценете незабавно пациента. Прекратяване на азулфидин, ако не може да се установи алтернативна етиология за признаците или симптомите.

Други тежки кожни нежелани реакции

Съобщава се за други тежки кожни нежелани реакции, включително ексфолиативен дерматит Стивънс-Джонсън (SJS) и токсична епидермална некролиза (десет) и остра генерализирана екзантематозна пустулоза (AGEP) във връзка с употребата на сулфасалазин (виж Нежелани реакции ). Тежките кожни нежелани реакции могат да бъдат сериозни и понякога са фатални. Пациентите са изложени на най -висок риск от тези събития в началото на терапията, като повечето събития се появяват в рамките на първия месец от лечението. Прекъснете азулфидин при първата поява на признаци или симптоми на тежки кожни нежелани реакции или други признаци на свръхчувствителност и помислете за допълнителна оценка.

Предпазни мерки for Azulfidine EN-Tabs

Общи

Азулфидин таблетки трябва да се прилагат с повишено внимание на пациенти с тежка алергия или бронхиална астма. Трябва да се поддържа адекватен прием на течности, за да се предотврати образуването на кристалурия и камък. Пациентите с дефицит на глюкоза-6 фосфат дехидрогеназа трябва да се наблюдават внимателно за признаци на хемолитична анемия. Тази реакция често е свързана с дозата. Ако възникнат токсични или свръхчувствителни реакции, лекарството трябва да бъде прекратено незабавно.

Лабораторни тестове

Пълната кръвна картина, включително диференциален брой на белите клетки и тестовете за чернодробна функция, трябва да се извършват преди започване на азулфидин и всяка втора седмица през първите три месеца на терапията. През вторите три месеца същите тестове трябва да се правят веднъж месечно и след това веднъж на всеки три месеца и както е посочено клинично. Анализът на урината и оценката на бъбречната функция също трябва да се извършва периодично по време на лечение с азулфидин.

50 000 единици витамин D2

Определянето на серумните нива на сулфапиридин може да бъде полезно, тъй като концентрациите над 50 µg/ml изглежда са свързани с повишена честота на нежелани реакции.

Взаимодействия между лекарства/лабораторни тестове

Няколко съобщения за възможна намеса при измервания чрез течна хроматография на уринарната норматанефрин, причиняващи фалшиво-положителен тестов резултат, са наблюдавани при пациенти, изложени на сулфасалазин, или неговия метаболит мезаламин/мезалазин.

Сулфасалазин or its metabolite sulfapyridine may interfere with ultraviolet absorbance particularly at 340 nm and may cause interference with some laboratory assays that use nicotinamide adenine dinucleotide [NAD(H)] or nicotinamide adenine dinucleotide phosphate [NADP(H)] to measure ultraviolet absorbance around that wavelength. Examples of such assays may include alanine aminotransferase (ALT) aspartate aminotransferase (AST) creatine kinase-muscle/brain (CK-MB) ammonia thyroxine or glucose. Erroneous laboratory results may be observed in patients receiving higher than recommended dosages of sulfasalazine.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Двугодишни проучвания за перорална карциногенност са проведени при мъжки и женски F344/N плъхове и B6C3F1 мишки. Сулфасалазин се тества при 84 (496 mg/m ² ) 168 (991 mg/m ² ) и 337.5 (1991 mg/m ² ) mg/kg/дневни дози при плъхове. При мъжките плъхове се наблюдава статистически значимо увеличение на честотата на преходните клетъчни папиломи на пикочния мехур. При женски плъхове две (4%) от 337,5 mg/kg плъхове са имали преходен клетъчен папилом на бъбрека. Повишената честота на новообразуванията в пикочния мехур и бъбреците на плъхове също е свързана с увеличаване на образуването на бъбречни калкули и хиперплазия на преходния клетъчен епител. За изследването на мишката сулфасалазинът е тестван при 675 (2025 mg/m ² ) 1350 (4050 mg/m ² ) и 2700 (8100 mg/m ² ) mg/kg/ден. Честотата на хепатоцелуларен аденом или карцином при мъжки и женски мишки е значително по -голяма от контрола при всички тествани дози.

Сулфасалазин did not show mutagenicity in the bacterial reverse mutation assay (Ames test) and in L51784 mouse lymphoma cell assay at the HGPRT gene. However sulfasalazine showed equivocal mutagenic response in the micronucleus assay of mouse and rat bone marrow and mouse peripheral RBC and in the sister chromatid exchange chromosomal aberration and micronucleus assays in lymphocytes obtained from humans.

Наблюдение на плодовитостта на мъжете се наблюдава при репродуктивни изследвания, извършени при плъхове в доза от 800 mg/kg/ден (4800 mg/m/m ² ). Олигоспермия и безплодие са описани при мъже, лекувани със сулфасалазин. Изтеглянето на лекарството изглежда обръща тези ефекти.

Бременност

При бременните жени няма адекватни и добре контролирани проучвания на сулфасалазин. Изследванията за репродукция са проведени при плъхове и зайци в дози до 6 пъти по -голяма от дозата за поддържане на човека от 2 g/ден въз основа на телесната повърхност и не са разкрили доказателство за нарушена плодовитост на жените или вреда на плода поради сулфасалазин. Тъй като проучванията за възпроизвеждане на животни не винаги предсказват човешки отговор, това лекарство трябва да се използва по време на бременност, само ако е ясно необходимо.

Има съобщения за случаи на дефекти на невронните тръби (NTD) при бебета, родени от майки, които са били изложени на сулфасалазин по време на бременност, но ролята на сулфасалазин при тези дефекти не е установена. Оралният сулфасалазин обаче инхибира абсорбцията и метаболизма на фолиевата киселина, които могат да пречат на добавката на фолиева киселина (виж Лекарствени взаимодействия ) и намалява ефекта от добавката на периконизация на фолиева киселина, за което е доказано, че намалява риска от NTD.

Национално проучване оцени резултата от бременности, свързани с възпалителни заболявания на червата (IBD). В група от 186 жени, лекувани само със сулфасалазин или сулфасалазин и съпътстваща стероидна терапия, честотата на заболеваемостта и смъртността на плода е сравнима с тази за 245 нелекувани бременности на IBD, както и за бременността в общата популация. ¹ Проучване на 1455 бременности, свързано с излагане на сулфонамиди, показва, че тази група лекарства, включително сулфасалазин, изглежда не е свързана с фетална малформация. ² Преглед на медицинската литература, обхващаща 1155 бременности при жени с улцерозен колит, предполага, че резултатът е подобен на този, който се очаква при общата популация. ³

Не са проведени клинични проучвания, които да се оцени ефектът на сулфасалазин върху развитието на растежа и функционалното съзряване на децата, чиито майки получават лекарството по време на бременност.

Клинични съображения

Сулфасалазин and its metabolite sulfapyridine pass through the placenta. Сулфасалазин and its metabolite are also present in human milk. In the newborn sulfonamides compete with bilirubin for binding sites on the plasma proteins and may cause kernicterus. Although sulfapyridine has been shown to have a poor bilirubin-displacing capacity monitor the newborn for the potential for kernicterus.

Съобщава се за случай на агранулоцитоза при бебе, чиято майка е приемала както сулфасалазин, така и преднизон през цялата бременност.

Кърмещи майки

Сулфонамиди, включително сулфасалазин, присъстват в човешкото мляко (виж Бременност Клинични съображения ). Във мляко са открити незначителни количества сулфасалазин, докато нивата на активния метаболит сулфапиридин в млякото са около 30 до 60 процента от тези в серума на майката. Трябва да се внимава, когато азулфидин се прилага на медицинска сестра.

Има съобщения с ограничени данни за кървави изпражнения или диария при кърмачета от майки на майки, които приемат сулфасалазин. В случаите, когато резултатът е съобщено за кървави изпражнения или диария, разрешени при бебето след прекратяване на сулфасалазин при майката или прекратяване на кърменето. Поради ограничените данни причинно -следствената връзка между експозицията на сулфасалазин и кървавите изпражнения или диарията не може да бъде потвърдена или отказана. Наблюдавайте кърмачетата от майки на майките, приемащи сулфасалазин за признаци и симптоми на диария и/или кървави изпражнения.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти под 2 -годишна възраст не са установени.

ЛИТЕРАТУРА

1. Mogadam M et al. Бременност при възпалително заболяване на червата: Ефект на сулфасалазин и кортикостероиди върху резултата от плода. Гастроентерология 1981; 80: 72–6.

2. Kaufman DW редактор. Вродени дефекти и лекарства по време на бременност. Littleton MA: Publishing Sciences Group Inc 1977: 296–313.

3. Jarnerot G. Стерилност на плодовитостта и бременността при хронично възпалително заболяване на червата. Scand J Gastroenterol 1982; 17: 1–4.

Информация за предозиране за азулфидин en-TAB

Има доказателства, че честотата и тежестта на токсичността след предозиране са пряко свързани с общата концентрация на серумен сулфапиридин. Симптомите на предозиране могат да включват гадене, повръщайки стомашен дистрес и коремни болки. В по -напреднали случаи могат да се наблюдават симптоми на централната нервна система като сънливост и др. Серумните концентрации на сулфапиридин могат да се използват за наблюдение на напредъка на възстановяването от предозиране.

Няма документирани съобщения за смъртта поради поглъщане на големи единични дози сулфасалазин. Дози азулфидин таблетки от 16 g на ден са дадени на пациенти без смъртност. Единична перорална доза от 12 g/kg не е смъртоносна за мишки.

Инструкции за предозиране

Стомашно промиване или емизис плюс катарзис, както е посочено. Алкализирайте урината. Ако бъбречната функция е нормална силова течности. Ако Anuria присъства, ограничете течностите и сол и лекувайте по подходящ начин. Катетеризацията на уретерите може да бъде показана за пълно блокиране на бъбреците от кристали. Ниското молекулно тегло на сулфасалазин и неговите метаболити могат да улеснят отстраняването им чрез диализа.

Противопоказания за азулфидин en-TAB

Азулфидин таблетките са противопоказани в:

Пациенти с чревна или уринарна запушване

Съобщава се, че пациентите с порфирия като сулфонамиди ускоряват остра атака

Пациентите свръхчувствителни към сулфасалазин неговите метаболити сулфонамиди или салицилати.

Клинична фармакология for Azulfidine EN-Tabs

Фармакодинамика

Начинът на действие на сулфасалазин (SSZ) или неговите метаболити 5-аминосалицилова киселина (5-ASA) и сулфапиридин (SP) могат да бъдат свързани с противовъзпалителните и/или имуномодулиращите свойства, които са наблюдавани при животни и животни и животни и животни и животни и животински и имуномодулиращи свойства, които са наблюдавани при животни и животни и животни и животни и животни и животни и животни и животни и животни и животни и животни и животни и животни и животни и животни и животни и животни и животни и животно in vitro Модели към афинитета му към съединителната тъкан и/или към сравнително високата концентрация, той достига в серозни течности черния дроб и чревните стени, както е показано в авторадиографските изследвания при животни. При клиничните проучвания на улцерозен колит, използващи ректално приложение на SSZ SP и 5-ASA, показват, че основното терапевтично действие може да пребивава в 5-ASA част.

Фармакокинетика

Напразно Проучванията показват, че абсолютната бионаличност на орално администрирания SSZ е по -малка от 15% за лекарството за родители. В червата SSZ се метаболизира от чревни бактерии до SP и 5-ASA. От двата вида SP е сравнително добре абсорбиран от червата и силно метаболизиран, докато 5-ASA е много по-малко абсорбиран.

Абсорбция

След перорално приложение от 1 g SSZ до 9 здрави мъже по -малко от 15% от дозата SSZ се абсорбира като лекарство за родители. Открити се серумни концентрации на SSZ са открити при здрави лица в рамките на 90 минути след поглъщането. Максималните концентрации на SSZ се появяват между 3 и 12 часа след пореза със средната пикова концентрация (6 µg/ml), възникваща на 6 часа.

В сравнение с пиковите плазмени нива както на SP, така и на 5-ASA се появяват приблизително 10 часа след дозирането. Това по -дълго време за пик е показателно за стомашно -чревния транзит към долното черво, където се появява метаболизъм, медииран от бактерии. SP очевидно се абсорбира добре от дебелото черво с прогнозна бионаличност от 60%. В същото проучване 5-ASA е много по-малко добре абсорбиран от стомашно-чревния тракт с прогнозна бионаличност от 10 до 30%.

Разпределение

След интравенозно инжектиране, изчисленият обем на разпределение (VDSS) за SSZ е 7,5 ± 1,6 L. SSZ е силно свързан с албумин (> 99,3%), докато SP е само около 70% обвързан с албумин. Ацетилсулфапиридин (ACSP) Основният метаболит на SP е приблизително 90% обвързан с плазмени протеини.

Метаболизъм

Както бе споменато по-горе, SSZ се метаболизира от чревни бактерии до SP и 5-ASA. Приблизително 15% от дозата SSZ се абсорбира като родител и се метаболизира до известна степен в черния дроб до същите два вида. Наблюдаваният плазмен полуживот за интравенозен сулфасалазин е 7,6 ± 3,4 часа. Основният път на метаболизма на SP е чрез ацетилиране за образуване на ACSP. Скоростта на метаболизъм на SP до ACSP зависи от ацетилаторния фенотип. При бързите ацетилатори средният плазмен полуживот на SP е 10,4 часа, докато при бавни ацетилатори е 14,8 часа. SP може също да бъде метаболизиран до 5-хидроксисулфапиридин (SPOH) и N-ацетил-5-хидрокси-сулфапиридин. 5-ASA се метаболизира предимно както в черния дроб, така и в червата до N-ацетил-5-аминосалицилова киселина чрез фанотип на неацетилиране, зависим от фенотип. Поради ниските плазмени нива, произведени от 5-ASA след перорално приложение, надеждните оценки на плазмения полуживот не са възможни.

Дългосрочни ефекти на никотиновата дъвка

Екскреция

Абсорбите SP и 5-ASA и техните метаболити се елиминират предимно в урината или като свободни метаболити или като глюкуронидни конюгати. По-голямата част от 5-ASA остава в лумена на дебелото черво и се отделя като 5-ASA и ацетил-5-ASA с изпражненията. Изчисленият клирънс на SSZ след интравенозно приложение е 1 L/HR. Счита се, че бъбречният клирънс представлява 37% от общия клирънс.

Специални популации

Възрастни

Възрастни patients with rheumatoid артрит showed a prolonged plasma half-life for SSZ SP and their metabolites. The clinical impact of this is unknown.

Педиатрична

Съобщава се за малки проучвания в литературата при деца до 4 -годишна възраст с улцерозен колит и възпалителни заболявания на червата. В тези популации спрямо възрастните фармакокинетиката на SSZ и SP корелира слабо с възрастта или дозата.

Статус на ацетилатор

Метаболизмът на SP до ACSP се медиира от полиморфни ензими, така че съществуват две различни популации от бавни и бързи метаболизатори. Приблизително 60% от популацията на кавказки могат да бъдат класифицирани като принадлежащи към бавния ацетилатор фенотип. Тези субекти ще покажат продължителен плазмен полуживот за SP (NULL,8 часа срещу 10,4 часа) и натрупване на по-високи плазмени нива на SP, отколкото бързи ацетилатори. Клиничното значение на това е неясно; Въпреки това в малко фармакокинетично изпитване, при което ацетилаторният статус е определен субекти, които са бавни ацетилатори на SP, показват по -голяма честота на нежелани събития.

Пол

Пол appears not to have an effect on either the rate or the pattern of metabolites of SSZ SP or 5-ASA.

Информация за пациента за азулфидин en-TAB

Пациентите трябва да бъдат информирани за възможността за нежелани реакции и за необходимостта от внимателен медицински надзор. Появата на възпалено гърло треска с бледност пурпура или жълтеница може да показва сериозно кръвно разстройство. Ако някой от тях се случи, пациентът трябва да потърси медицински съвет. Те също така трябва да бъдат наясно, че язвеният колит рядко се отправя напълно и че рискът от рецидив може да бъде намален чрез продължаване на прилагането на азулфидин в дозировка за поддържане. Пациентите трябва да бъдат инструктирани да приемат азулфидин в равномерно разделени дози за предпочитане след хранене. Освен това пациентите трябва да бъдат уведомени, че сулфасалазинът може да доведе до оранжево-жълто обезцветяване на урината или кожата.