Бентил

Описание за бентил

Бентилът е антиспазмодичен и антихолинергичен (антимускаринов) агент, наличен в следната доза форма:

• Бентил инжектирането е стерилен воден разтвор без пироген за интрамускулно инжектиране (не за интравенозна употреба), доставен като ампул, съдържащ 20 mg/2 ml (10 mg/ml). Всеки ml съдържа 10 mg дицикломин хидрохлорид USP в стерилна вода за инжектиране, направен изотоничен с натриев хлорид.

Бентил (дицикломин хидрохлорид) е [бициклохексил] -1-карбоксилна киселина 2- (диетиламино) етилов естер хидрохлорид с молекулна формула на С ₁₉ H ₃₅ Не ₂ • HCl и следната структурна формула:

Молекулно тегло : 345.95

Дицикломинът хидрохлорид се среща като фин бял кристал практически прах без миризма с горчив вкус. Той е разтворим във вода, свободно разтворим в алкохол и хлороформ и много леко разтворим в етер.

Дали Лириката причинява високо кръвно налягане

Използване за бентил

Bentyl® (дицикломин хидрохлорид) е показан за лечение на пациенти с функционален синдром на червата/раздразненото черво.

Доза за бентил

Дозировката трябва да бъде коригирана към индивидуалните нужди на пациента.

Интрамускулна доза и приложение при възрастни

Бентил интрамускулната инжекция трябва да се прилага само чрез интрамускулен път. Не администрирайте по друг маршрут.

Препоръчителната интрамускулна доза е от 10 mg до 20 mg четири пъти на ден [виж Клинична фармакология ].

Интрамускулната инжекция трябва да се използва само за 1 или 2 дни, когато пациентът не може да приема перорални лекарства.

Интрамускулната инжекция е около два пъти по -голяма от формите на перорална доза.

Подготовка за интрамускулно приложение

Парентералните лекарствени продукти трябва да се проверяват визуално за прахови частици и обезцветяване преди прилагането, когато разтворът и контейнерът разреши.

Аспирирайте спринцовката преди инжектирането, за да избегнете интраваскуларна инжекция, тъй като тромбозата може да възникне, ако лекарството е по невнимание инжектирано интраваскуларно.

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

• Бентил инжектиране 20 mg/2 ml (10 mg/ml)

Съхранение и обработка

Бентил инжекция

20 mg/2 ml (10 mg/ml) инжекция, доставена в кутии с пет 20 mg/2 ml ампули (10 mg/ml). Съхранявайте при стайна температура за предпочитане под 86 ° F (30 ° C). Предпазвайте от замръзване.

NDC 58914-080-52.

Разпространено от: Allergan USA Inc. Madison NJ 07940. Ревизиран: януари 2019

Странични ефекти for Bentyl

Контролираните клинични изпитвания са предоставили информация за честотата за отчетени неблагоприятни ефекти на дицикломин хидрохлорид, изброен в намаляващ ред на честотата. (Вижте Клинична фармакология .)

Не всички от следните нежелани реакции са съобщени с дицикломин хидрохлорид.

Тук са включени нежелани реакции, които са докладвани за фармакологично подобни лекарства с антихолинергично/антиспазмодично действие.

Стомашно -чревен: сухота в устата гадене повръщане запек bloated feeling abdominal pain taste loss anorexia

Централна нервна система: замаяност light-headedness tingling главоболие сънливост слабост нервност numbness mental объркване и/or excitement (especially in elderly persons) dyskinesia lethargy syncope speech disturbance insomnia

Офталмолонг: замъглено зрение diplopia mydriasis cycloplegia increased ocular tension

Дерматологичен/алергичен: обрив urticaria itching и other dermal manifestations; severe allergic reaction or drug idiosyncrasies including anaphylaxis

Genitourinar: Колебание на урина за задържане на урина

Сърдечно -съдов: Наличница тахикардия

Дихателни: асфиксия на диспнея апнея (виж Предупреждения )

Други: Намалено изпотяване на носната задушаване или задръствания кихане на гърлото задръстване на импотентност потискане на лактацията (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ : Кърмещи майки )

С инжекционната форма може да има временно усещане за светлоглавост. Може да възникнат някои локални раздразнения и фокална коагулация след инжектирането на лекарството.

Лекарствени взаимодействия for Bentyl

The following agents may increase certain actions or side effects of anticholinergic drugs: amantadine antiarrhythmic agents of Class I (e.g. quinidine) antihistamines antipsychotic agents (e.g. phenothiazines) benzodiazepines MAO inhibitors narcotic analgesics (e.g. meperidine) nitrates and nitrites sympathomimetic agents tricyclic antidepressants и други лекарства, които имат антихолинергична активност.

Антихолинергиците антагонизират ефектите на антиглаукомните средства. Антихолинергичните лекарства в присъствието на повишено вътреочно налягане могат да бъдат опасни, когато се приемат едновременно с агенти като кортикостероиди. (Вижте също Противопоказания .)

Антихолинергичните средства могат да повлияят на стомашно -чревната абсорбция на различни лекарства, като бавно разтваряне на дозирани форми на дигоксин; Повишената концентрация на дигоксин в серума може да доведе до това.

Антихолинергичните лекарства могат да антагонизират ефектите на лекарства, които променят стомашно -чревния подвижност като метоклопрамид. Тъй като антиацидите могат да попречат на абсорбцията на антихолинергични агенти едновременно употреба на тези лекарства, трябва да се избягва. Инхибиращите ефекти на антихолинергичните лекарства върху секрецията на стомашна солна киселина се антагонизират от агенти, използвани за лечение на ахлорхидрия, и тези, използвани за тестване на стомашната секреция.

Злоупотреба с наркотици и зависимост

Рядко се съобщава за злоупотреба и/или зависимост от дицикломин за антихолинергични ефекти.

Предупреждения за бентил

Включени като част от 'ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ' Раздел

Предпазни мерки за бентил

Неволно интравенозно приложение

Бентил разтворът е само за интрамускулно приложение. Не администрирайте по друг маршрут. Неволно интравенозно приложение може да доведе до тромбоза тромбофлебит и реакции на мястото на инжектиране, като болка оток на оток на кожата и рефлекс симпатична дистрофия синдром [виж Нежелани реакции ].

Сърдечно -съдови условия

Дицикломинът хидрохлорид трябва да се използва с повишено внимание при условия, характеризиращи се с тахиаритмия, като тиреотоксикоза застойна сърдечна недостатъчност и при сърдечна хирургия, където те могат допълнително да ускорят сърдечната честота. Изследвайте всяка тахикардия преди прилагане на дицикломин хидрохлорид. Необходима е грижа при пациенти с коронарна болест на сърцето, тъй като исхемия и инфаркт могат да бъдат влошени и при пациенти с хипертония [виж Нежелани реакции ].

Периферна и централна нервна система

Периферните ефекти на хидрохлорид на дицикломин са следствие от техния инхибиращ ефект върху мускариновите рецептори на автономната нервна система. They include dryness of the mouth with difficulty in swallowing and talking thirst reduced bronchial secretions dilatation of the pupils (mydriasis) with loss of accommodation (cycloplegia) and photophobia flushing and dryness of the skin transient bradycardia followed by tachycardia with palpitations and arrhythmias and difficulty in micturition as well as reduction in the tone and motility of the стомашно -чревни тракти, водещи до запек [виж Нежелани реакции ].

При наличието на висока температура на околната среда може да се появи топлинна прострация при употреба на лекарства (треска и топлинен удар поради намалено изпотяване). Той също трябва да се използва предпазливо при пациенти с треска. Ако възникнат симптоми, лекарството трябва да бъде прекратено и да се въведат поддържащи мерки. Поради инхибиторния ефект върху мускариновите рецептори в рамките на автономната нервна система трябва да се внимава при пациенти с автономна невропатия.

Какъв тип хапче е 4212

Признаците и симптомите на Централната нервна система (ЦНС) включват объркване на дезориентация на състоянието Амнезия Амнезия Халюцинации Дисартрия Атаксия Кома Евфория умора безсъние Агитация и маниери и неподходящо влияние.

Съобщава се за психоза и делириум при чувствителни индивиди (като пациенти в напреднала възраст и/или при пациенти с психични заболявания), получаващи антихолинергични лекарства. Тези знаци и симптоми на ЦНС обикновено се разрешават в рамките на 12 до 24 часа след прекратяване на лекарството.

Бентилът може да произвежда сънливост замаяност или замъглено зрение. Пациентът трябва да бъде предупреден да не се занимава с дейности, изискващи психическа бдителност, като експлоатация на моторно превозно средство или друга машина или извършване на опасна работа, докато приема бентил.

Myasthenia gravis

При предозиране може да възникне действие на кура (т.е. нервно-мускулна блокада, водеща до мускулна слабост и възможна парализа). Не трябва да се дава на пациенти с миастения гравис, освен да се намалят неблагоприятните мускаринови ефекти на антихолинестераза [виж Противопоказания ]

Чревна пречка

Диарията може да бъде ранен симптом на непълна чревна обструкция, особено при пациенти с илеостомия или колостомия. В този случай лечението с това лекарство би било неподходящо и евентуално вредно [виж Противопоказания ].

Рядко се съобщава за развитие на синдрома на Огилви (псевдообрукция на колониите). Синдромът на Ogilvie е клинично разстройство със симптоми на признаци и рентгенографски вид на остра запушване на големи черва, но без данни за дистална запушване на колониите

Токсична дилатация на IntestineMegacolon

Токсичната дилатация на червата и чревната перфорация е възможна, когато антихолинергичните средства се прилагат при пациенти със салмонела дизентерия.

Язвен колит

Трябва да се внимава при пациенти с улцерозен колит. Големите дози могат да потиснат чревната подвижност до точката на получаване на паралитичен илеус и употребата на това лекарство може да утаи или влоши сериозното усложнение на токсичния мегаколон [виж Нежелани реакции ]. BENTYL is contraindicated in patients with тежък улцерозен колит [виж Противопоказания ].

Простатна хипертрофия

Бентил трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с известно или съмнение за уголемяване на простатата, при които простатичното уголемяване може да доведе до задържане на урина [виж Нежелани реакции ]

Чернодробно и бъбречно заболяване

Бентил трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с известно чернодробно и бъбречно увреждане.

Гериатрично население

Дицикломинът хидрохлорид трябва да се използва с повишено внимание при възрастни хора, които могат да бъдат по -податливи на неговите неблагоприятни ефекти.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Не са проведени дългосрочни проучвания върху животни за оценка на канцерогенния потенциал на дицикломин. В проучвания при плъхове при дози до 100 mg/kg/дневен дицикломин не предизвикват вредни ефекти върху размножителната концепция или раждане.

Странични ефекти на азеластинов носен спрей

Използване в конкретни популации

Бременност

Бременност Category B

Адекватни и добре контролирани проучвания не са проведени с бентил при бременни жени при препоръчителните дози от 80 до 160 mg/ден. Въпреки това епидемиологичните проучвания не показват повишен риск от структурни малформации, които са родени от жени, които са приемали продукти, съдържащи дицикломин хидрохлорид в дози до 40 mg/ден през първия триместър на бременността.

Изследванията за репродукция са проведени при плъхове и зайци при дози до 33 пъти повече от максималната препоръчителна доза на човека въз основа на 160 mg/ден (3 mg/kg) и не разкриват доказателства за вреда на плода поради дицикломин. Тъй като проучванията за възпроизвеждане на животни не винаги предсказват човешки отговор, това лекарство трябва да се използва по време на бременност, само ако е ясно необходимо.

Кърмещи майки

Бентил е противопоказано при жени, които кърмят. Дицикломин хидрохлоридът се отделя в човешкото мляко. Поради потенциала за сериозни нежелани реакции при кърмени бебета от бентил, трябва да се вземе решение дали да се прекратят кърменето или да се прекратят лекарството, като се вземат предвид значението на лекарството за майката. [Вижте Педиатрична употреба ].

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти не са установени.

Бентилът е противопоказан при кърмачета на възраст под 6 месеца. [Вижте Противопоказания ] Съществуват публикувани случаи, съобщаващи, че прилагането на дицикломин хидрохлорид на бебета е последвано от сериозни респираторни симптоми (диспнея задух за дъх без дъх дихателен срив апнея и асфиксия) призраци обаче, обаче, мускулна хипотония) и смъртта; Не са установени причинно -следствени отношения.

Гериатрична употреба

Клиничните проучвания на бентил не включват достатъчен брой лица на възраст над 65 години, за да се определи дали реагират различно от по -младите лица. Други отчетени клиничен опит не са установили разлики в отговорите между възрастни и по -млади пациенти. Като цяло изборът на доза за възрастен пациент трябва да бъде предпазлив, който обикновено започва от ниския край на дозиращия диапазон при възрастни, отразяващи по -голямата честота на намалена чернодробна бъбречна или сърдечна функция и на съпътстваща болест или друга лекарствена терапия.

Тъй като възрастните пациенти са по -склонни да имат намалена грижа за бъбречната функция, трябва да се поемат при подбор на дозата и може да е полезно да се следи бъбречната функция.

Бъбречно увреждане

Ефектите на бъбречното увреждане върху безопасността на ПК и ефикасността на бентил не са проучени. Известно е, че бентиловото лекарство е значително екскретирано от бъбрека и рискът от токсични реакции към това лекарство може да бъде по -голям при пациенти с нарушена бъбречна функция. Бентил трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с бъбречно увреждане.

Чернодробно увреждане

Ефектите на бъбречното увреждане върху безопасността на ПК и ефикасността на бентил не са проучени. Бентил трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с чернодробно увреждане.

Информация за предозиране за бентил

В случай на пациенти с предозиране трябва да се свържат с център за контрол на отровата на лекар (1-800-222-1222) или спешно отделение.

Признаците и симптомите на предозиране включват: главоболие; гадене; повръщане; замъглено зрение; разширени ученици; гореща суха кожа; замаяност; сухота на устата; трудност при преглъщане; и стимулация на ЦНС, включително конвулсия. Може да възникне действие, подобно на кура (т.е. нервно-мускулна блокада, водеща до мускулна слабост и възможна парализа).

Едно отчетено събитие включва 37-годишен, който съобщава за изтръпване от лявата страна студена върха на пръстите замъглени зрителни кореми и болки в фланга намалява апетитната сухота в устата и нервността след поглъщане на 320 mg дневно (четири таблетки от 20 mg четири пъти дневно). Тези събития се разрешават след прекратяване на дицикломина.

Острият перорален LD50 на лекарството е 625 mg/kg при мишки.

Количеството лекарство в една доза, което обикновено е свързано със симптоми на предозиране или това вероятно е животозастрашаващо, не е дефинирано. Максималната регистрирана доза на устната устна устна е 600 mg през устата при 10-месечно дете и приблизително 1500 mg при възрастен, всеки от които оцеля. В три от бебетата, които са починали след прилагане на дицикломин хидрохлорид [виж Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ] Концентрациите на кръв в лекарството са 200 220 и 505 ng/ml.

Не е известно дали бентилът е диализируем.

Лечението трябва да се състои от стомашна промивна еметика и активиран въглен. Удария (напр. Бранбитурати бензодиазепини) могат да се използват за управление на явни признаци на вълнение. Ако е посочено, като антидот може да се използва подходящ парентерален холинергичен агент.

Противопоказания за бентил

Бентил е противопоказан при кърмачета на възраст под 6 месеца [виж Използване в конкретни популации ] кърмещи майки [виж Използване в конкретни популации ] И при пациенти с:

• нестабилен сърдечно -съдов статус в остър кръвоизлив
• Myasthenia gravis [виж Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Глаукома [виж Нежелани реакции и Лекарствени взаимодействия ]
• обструктивна уропатия [виж Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• обструктивно заболяване на стомашно -чревния тракт [виж Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• тежък улцерозен колит [виж Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Рефлукс езофагит

Клинична фармакология for Bentyl

Дицикломин облекчава гладката мускулна спазма на стомашно -чревния тракт. Проучванията върху животни показват, че това действие се постига чрез двоен механизъм: (1) специфичен антихолинергичен ефект (антимускаринов) на ацетилхолин-рецепторните места с приблизително 1/8 милиграмската потентност на атропин ( in vitro морско свинче илеум); и (2) директен ефект върху гладката мускулатура (мускулотропна), както се доказва от антагонизма на дицикломин на индуцирания от брадикинин и хистамин спазми на изолирания морско свинче. Атропинът не повлия на отговорите на тези два агонисти. Напразно Проучванията при котки и кучета показват, че дицикломинът е еднакво мощен срещу ацетилхолин (ACH)- или бариев хлорид (BACI ₂ ) -индуциран чревен спазъм, докато атропинът е бил поне 200 пъти по-мощен срещу ефекти на ACH, отколкото BACI ₂ . Тестовете за мидриатични ефекти при мишки показват, че дицикломинът е приблизително 1/500 толкова мощен като атропин; Тестовете за антисиалагог при зайци показват, че дицикломинът е 1/300 толкова мощен като атропин.

При човека дицикломин бързо се абсорбира след перорално приложение, достигащо пикови стойности в рамките на 60-90 минути. Основният път на елиминиране е чрез урината (NULL,5% от дозата). Екскрецията се случва и при изпражненията, но в по -малка степен (NULL,4%). Средният полуживот на плазмената елиминиране в едно проучване се определя приблизително 1,8 часа, когато плазмените концентрации са измерени в продължение на 9 часа след една доза. В следващите проучвания плазмените концентрации се проследяват до 24 часа след една доза, показваща вторична фаза на елиминиране с малко по-дълъг полуживот. Средният обем на разпределение за 20 mg перорална доза е приблизително 3,65 L/kg, което предполага широко разпределение в тъканите.

В контролирани клинични изпитвания, включващи над 100 пациенти, които са получили лекарство 82% от пациентите, лекувани за функционален синдром на червата/раздразненото черво с дицикломин хидрохлорид при първоначални дози от 160 mg дневно (40 mg Q.I.D.) демонстрират благоприятен клиничен отговор в сравнение с 55% лекувани с плацебо (Р (Р (Р (Рбо (Р (Р (Рбо (Р (Рбо, демонстрират благоприятен клиничен отговор в сравнение с 55% лекуван с плацебо (Р (Р (Р (Р (Р (Рбо (Р (Рбо, демонстрират благоприятен клиничен отговор в сравнение с 55% лекуван с плацебо (Р (Р (Р (Р (Р (Рбо <.05). In these trials most of the side effects were typically anticholinergic in nature (see table) и were reported by 61% of the patients.

Девет процента (9%) от пациентите са били прекратени от лекарството поради един или повече от тези странични ефекти (в сравнение с 2% в групата на плацебо). При 41% от пациентите със странични ефекти страничните ефекти са изчезнали или се понасят при 160 mg дневна доза без редукция. Необходимо е намаляване на дозата от 160 mg до средна дневна доза от 90 mg при 46% от пациентите със странични ефекти, които след това продължават да изпитват благоприятен клиничен отговор; Страничните им ефекти или са изчезнали, или са понасяни. (Вижте Нежелани реакции. )

Информация за пациента за бентил

Неволно интравенозно приложение

Бентил инжекция is for intramuscular administration only. Do not administer by any other route. Inadvertent administration may result in thrombosis or thrombophlebitis и injection site such as pain edema skin color change и even reflex sympathetic dystrophy syndrome [see Нежелани реакции ].

Използване при кърмачета

Информирайте родителите и полагащите грижи да не прилагат бентил при бебета на възраст под 6 месеца [виж Използване в конкретни популации ].

Използване при кърмещи майки

Съветвайте кърменето на жените, че не трябва да се използват, докато кърмите бебетата си [виж Използване в конкретни популации ].

Периферна и централна нервна система

При наличие на висока температура на околната среда може да се появи топлинна прострация при употреба на бентил (треска и топлинен ход поради намалено изпотяване). Ако възникнат симптоми, лекарството трябва да бъде прекратено и лекар се свърже. Бентилът може да произвежда сънливост или замъглено зрение. Пациентът трябва да бъде предупреден да не участва в дейности, изискващи психическа бдителност, като експлоатация Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].