Бяхме

Описание за безивация

Besivance (бесифлоксацин офталмологична суспензия) 0,6% е стерилна офталмологична суспензия на бесифлоксацин, формулирана с Durasite® † (поликарбофил едотриев дихидрат и натриев хлорид). Всеки ml безиванс съдържа 6,63 mg бесифлоксацин хидрохлорид, еквивалентен на 6 mg базифлоксацин основа. Това е 8-хлоро флуорохинолон антиинфективен за локална офталмологична употреба.

C ₁₉ H ₂₁ Clfn ₃ O ₃ • HCl

Mol Wt 430.30

Химическо име: () -7-[(3R) -3-аминохексахидро-1H-азепин-1-ил] -8-хлоро-1-циклопропил-6-флуоро-4-оксо-14-дихидрохинолин-3-карбоксилна киселина хидрохлорид.

Бзифлоксацин хидрохлорид е бял до бледо жълтеникаво-бял прах.

Всеки ml съдържа

Активен: белифлоксацин 0,6% (6 mg/ml);

Неактивен: Поликарбофил манитол полоксамер 407 Натриев хлорид Едетат Динатриев дихидрат Натриев хидроксид и вода за инжектиране.

Консервант: Бензалкониев хлорид 0,01%

Besivance е изотонична суспензия с осмолалност приблизително 290 mosm/kg.

Използване за Sisonver

Бяхме ^® (Офталмологична суспензия на бесифлоксацин) 0,6% е показана за лечение на бактериален конюнктивит, причинен от чувствителни изолати на следните бактерии:

Aerococcus viridans *
CDC Coryneform Group G
Corynebacterium pseudodiphtheriticum *
Corynebacterium striatum *
Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis*
Lacunata moronella *
Pseudomonas aeruginosa*
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus man *
Staphylococcus lugdunensis *
Staphylococcus warneri*
Streptococcus леко група
Орален стрептокок
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus salivarius *

*Ефикасността на този организъм е изследвана при по -малко от 10 инфекции.

Доза за Webance

Инвертирайте затворена бутилка и разклатете веднъж преди употреба. Натиснете един спад в засегнатото око (и) 3 пъти на ден 4 до 12 часа един от друг за 7 дни.

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Офталмологична суспензия, съдържаща 6 mg/ml (NULL,6%) от бесифлоксацин.

Какви са страничните ефекти на валсартан

Съхранение и обработка

Бяхме ^® (Офталмологична суспензия на бесифлоксацин) 0,6% се доставя като стерилна офталмологична суспензия в бяла бутилка с полиетилен с ниска плътност (LDPE) с контролиран връх на капкомера и тен полипропилен капачка. Доказателствата за подправяне са предоставени с свиване на лентата около капачката и зоната на шията на пакета.

NDC 24208-446-05

Съхранение

Съхранявайте при 15 °- 25 ° C (59 °- 77 ° F). Предпазва от светлина.

Какво е друго име за Seroquel

Разпространено от: Bausch Lomb Отдел на Valeant Pharmaceuticals Северна Америка LLC Bridgewater NJ 08807 САЩ. Ревизиран: март 2018 г.

Странични ефекти за безивация

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени с процентите в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани в клиничната практика.

Описаните по -долу данни отразяват експозицията на безивенция при приблизително 1000 пациенти на възраст между 1 и 98 години с клинични признаци и симптоми на бактериален конюнктивит.

Най -често се съобщава за очна нежелана реакция е конюнктивална зачервяване, отчетено при приблизително 2% от пациентите.

Други нежелани реакции, съобщавани при пациенти, получаващи безис, възникващи при приблизително 1-2% от пациентите, включват: замъглено зрение болка болка в очите на очите за очи и главоболие.

Лекарствени взаимодействия за безивация

Не е предоставена информация

Предупреждения за безивация

Включени като част от 'ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ' Раздел

Предпазни мерки за безивация

Не за инжектиране в окото

Растеж на резистентни организми с продължителна употреба

Както при други анти-инфективи, продължителна употреба на безиванс (безифлоксацин офталмологична суспензия) 0,6% може да доведе до свръхрастеж на нечувствителни организми, включително гъбички. Ако се появи супер инфекция, преустановете употребата и въведете алтернативна терапия. Всеки път, когато клиничната преценка диктува, пациентът трябва да бъде изследван с помощта на увеличение, като биомикроскопия на Slitlamp и където е подходящо оцветяване на флуоресцеин.

Избягване на контактните лещи

Пациентите не трябва да носят контактни лещи, ако имат признаци или симптоми на бактериален конюнктивит или по време на терапията с безивация.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Дългосрочните проучвания при животни за определяне на канцерогенния потенциал на бесифлоксацин не са проведени.

Не in vitro Мутагенна активност на бесифлоксацин се наблюдава при тест на AMES (до 3,33 mcg/плоча) върху бактериални тестерни щамове Salmonella typhimurium TA98 TA100 TA1535 TA1537 и Те изложиха студ Wp2uvra. Въпреки това беше мутагенно в S. Typhimurium щам TA102 и E. coli щам WP2 (PKM101). Положителни отговори в тези щамове са наблюдавани при други хинолони и вероятно са свързани с инхибиране на топоизомераза.

Хромозомни аберации, индуцирани от бесифлоксацин в CHO клетки in vitro И беше положително в напразно Анализ на микронуклеуса на мишката при перорални дози ≥ 1500 mg/kg. Бейсифлоксацин не предизвиква непланиран синтез на ДНК в хепатоцити, култивирани от плъхове, като се има предвид тестовото съединение до 2000 mg/kg по устния път.

В изследване на плодовитостта и ранното ембрионално развитие при плъхове бесифлоксацин не нарушава плодовитостта на мъжките или женските плъхове при перорални дози до 500 mg/kg/ден. Тази доза е приблизително 26500 пъти по -висока от средната плазмена концентрация, измерена при хора при препоръчителната човешка офталмологична доза.

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Няма налични човешки данни за използването на безивация по време на бременност, за да се информират всички рискове, свързани с наркотици; Въпреки това системното излагане на бесифлоксацин от очно приложение е ниско [виж Клинична фармакология ].

Орално приложение на бесифлоксацин на бременни плъхове по време на органогенеза или през предродилния период не произвежда неблагоприятни ефекти на ембриофетални или потомци при клинично значими системни експозиции [виж Данни ].

Данни

Данни за животните

В проучване за развитие на ембриофетално при плъхове прилагането на бесифлоксацин при перорални дози до 1000 mg/kg/ден по време на органогенеза не е свързано с висцерални или скелетни малформации при плода на плъхове, въпреки че тази доза е свързана с токсичност на майката (намалено тегло на теглото и консумацията на храната) и майчината смъртност. Повишена загуба след имплантация Намаляване на телесното тегло на плода и намалената костификация на плода също се наблюдава. При тази доза средният CMAX в язовирите на плъхове е приблизително 20 mcg/ml приблизително 46500 пъти средните плазмени концентрации, измерени при хора при препоръчителната човешка офталмологична доза (RHOD). NO наблюдаваното ниво на неблагоприятен ефект (NOAEL) за това проучване за развитие на ембриофетал е 100 mg/kg/ден (CMAX 5 MCG/ml приблизително 11600 пъти повече от средните плазмени концентрации, измерени при хората при RHOD).

В пренатално и следродилно проучване за развитие при плъхове NOAELS както за фетал/новородени, така и за майчинска токсичност са 100 mg/kg/ден. При 1000 mg/kg/дневни кученца тежеше значително по -малко от контролите и имат намалена оцеляване на неонаталната оцеляване. Постигането на забележителности в развитието и сексуалното съзряване се забавиха, въпреки че оцеляването на малките от тази група доза, които бяха отгледани до зрялост, не демонстрират дефицити в поведението, включително ученето на дейността и паметта и репродуктивният им капацитет изглежда нормален.

Лактация

Обобщение на риска

Няма данни за наличието на безивенция в човешкото мляко ефектите върху кърменото бебе или ефектите върху производството на мляко. Въпреки това системното излагане на бесифлоксацин след локално очно приложение е ниско [виж Клинична фармакология ] и не е известно дали измеримите нива на бесифлоксацин ще присъстват в майчиното мляко след локално очно приложение.

Ползите за развитие и здравето от кърменето трябва да се разглеждат заедно с клиничната нужда на майката от безивираща и всякакви потенциални неблагоприятни ефекти върху кърменото бебе от безивация.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността на безивността при бебета под една година не са установени. Ефективността на безивация при лечение на бактериален конюнктивит при педиатрични пациенти е демонстрирана в контролирани клинични изпитвания [виж Клинични изследвания ]. There is no evidence that the ophthalmic administration of quinolones has any effect on weight bearing joints even though systemic administration of some quinolones has been shown to cause arthropathy in immature animals.

Какво е псевдоефедринов хидрохлорид, използван за

Гериатрична употреба

Не overall differences in safety и effectiveness have been observed between elderly и younger patients.

Информация за предозиране за безиви

Не inзаmation provided.

Противопоказания за безивация

Неne

В какви цветове влиза Promethazine

Клинична фармакология за Besivance

Механизъм на действие

Бзифлоксацин е флуорохинолон антибактериал [виж Микробиология ].

Фармакокинетика

Плазмените концентрации на бесифлоксацин се измерват при възрастни пациенти със съмнение за бактериален конюнктивит, които получават безивация двустранно три пъти на ден (общо 16 дози). След първата и последната доза максималната концентрация на плазмен безифлоксацин при всеки пациент е по -малка от 1,3 ng/ml. Средната бесифлоксацин CMAX е 0,37 ng/ml на ден 1 и 0,43 ng/ml на 6-ия ден. Средният елиминиращ полуживот на бесифлоксацин в плазмата след множествена доза се оценява на 7 часа.

Микробиология

Езифлоксацин е 8-хлоро флуорохинолон с N-1 циклопропилна група. Съединението има активност срещу грам-положителни и грам-отрицателни бактерии поради инхибирането както на бактериална ДНК жираза, така и на топоизомераза IV. ДНК жиразата е основен ензим, необходим за репликационна транскрипция и възстановяване на бактериална ДНК. Топоизомеразата IV е съществен ензим, необходим за разделяне на хромозомната ДНК по време на деленето на бактериалните клетки. Бейсифлоксацинът е бактерициден с минимални бактерицидни концентрации (MBC) обикновено в рамките на едно разреждане на минималните инхибиторни концентрации (MIC).

Механизмът на действие на флуорохинолони, включително бесифлоксацин, е различен от този на аминогликозидния макролид и β-лактамните антибиотици. Следователно бесифлоксацинът може да бъде активен срещу патогени, които са резистентни към тези антибиотици и тези антибиотици могат да бъдат активни срещу патогени, които са резистентни към бесифлоксацин. In vitro Проучванията демонстрират кръстосана резистентност между бесифлоксацин и някои флуорохинолони.

In vitro Резистентността към бесифлоксацин се развива чрез мутации с множество стъпки и се появява с обща честота на <3.3 x 10 ^-10 за Staphylococcus aureus и <7 x 10 ^-10 за Streptococcus pneumoniae.

Доказано е, че белифлоксацинът е активен срещу повечето изолати от следните бактерии и двете in vitro и in conjunctival infections treated in clinical trials [see Показания ::

Aerococcus viridans*
CDC Coryneform Group G
Corynebacterium pseudodiphtheriticum*
Corynebacterium striatum*
Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis*
Lacunata moronella *
Pseudomonas aeruginosa*
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus man *
Staphylococcus lugdunensis *
Staphylococcus warneri*
Streptococcus леко група
Орален стрептокок
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus salivarius *

*Ефикасността на този организъм е изследвана при по -малко от 10 инфекции.

Клинични изследвания

В рандомизирано двуцентрово клинично изпитване, контролирано с двойно маскирано превозно средство, при което пациентите на възраст 1-98 години са дозирани 3 пъти на ден в продължение на 5 дни, е по-добър от превозното си средство при пациенти с бактериален конюнктивит. Клиничната резолюция е постигната в 45% (90/198) за групата, третирана с Besivance срещу 33% (63/191) за групата, третирана с носител (разлика 12% 95% CI 3%-22%). Микробиологичните резултати демонстрират статистически значима честота на ликвидиране на причинителни патогени от 91% (181/198) за третирана с безиванс група срещу 60% (114/191) за групата, третирана с превозното средство (разлика 31% 95% CI 23%-40%). Микробиологичното премахване не винаги корелира с клиничния резултат при антиинфективни изпитвания.

Информация за пациента за безиверса

Работа с контейнера

Посъветвайте се с пациентите да избягват замърсяването на върха на апликатора с материал от пръстите на очите или друг източник.

Използвайте с контактни лещи

Посъветвайте се с пациентите да не носят контактни лещи, ако имат признаци или симптоми на бактериален конюнктивит или по време на терапията с безивация.

Инструкции за дозиране

Пациентите трябва да бъдат инструктирани да обърнат затворена бутилка (с главата надолу) и да се разклащат веднъж преди всяка употреба.