Карбокаин

Описание за карбокаин

Mepivacaine хидрохлорид е 2-пиперидинекарбоксамид N- (26-диметилфенил) -1-метил монохидрохлорид и има следната структурна формула:

C ₁₅ H ₂₂ N ₂ За HCI

Това е бял кристален прах без мирис във вода, но много устойчив както на киселина, така и на алкална хидролиза.

Carbocaine (Mepivacaine) е локален анестетик, наличен като стерилни изотонични разтвори (чисти цветни) в концентрации от 1% 1,5% и 2% за инжектиране чрез локален периферния нервен блок на периферния нерв и каудални и лумбални епидурални блокове.

Менпивакаин хидрохлоридът е свързан химически и фармакологично с местните анестетици от типа амид. Той съдържа амидна връзка между ароматното ядро ​​и амино групата.

Състав на наличните решения*

РН на разтвора се регулира между 4,5 и 6,8 с натриев хидроксид или солна киселина.

Използване за карбокаин

Карбокаинът е показан за производство на локална анестезия за дентални процедури чрез инфилтрация или нервен блок при възрастни и педиатрични пациенти.

Как да нанесете азона върху лицето

Дозировка за карбокаин

Както при a l Местните анестетици дозата варира и зависи от зоната, която трябва да бъде анестезирана на съдовата стойност на тъканите, индивидуалната толерантност и техниката на анестезията. Трябва да се приложи най -ниската доза, необходима за осигуряване на ефективна анестезия. За специфични техники и процедури се отнасят до стандартни стоматологични наръчници и учебници.

За инфилтрация и блокиране на инжекции в горната или долната челюст средната доза от 1 касета WI l миризма l y достатъчен.

Всяка касета съдържа 1,7 ml (34 mg 2% или 51 mg от 3%).

5.3 патрони (180 mg от 2% разтвор или 270 mg от 3% разтвор) са USUA l y Адекватно за постигане на анестезия на цялата устна кухина. Всеки път, когато изглежда по -голяма доза за обширна процедура, максималната доза трябва да се изчислява според теглото на пациента. Може да се приложи доза до 3 mg на килограм телесно тегло. На всеки един зъбен стоматологичен, седнал общата доза за a l Инжектираните сайтове не трябва да надвишават 400 mg при възрастни.

Максималната педиатрична доза трябва да бъде

Максимална доза за педиатрична популация =

Следващата таблица, приближаваща тези изчисления, може да се използва и като ръководство. Тази таблица се основава на препоръчан максимум за по -голяма педиатрична популация от 5,3 патрона (максималната препоръчителна доза за възрастни) по време на всяко едно зъбно заседание, независимо от теглото на педиатричния пациент или (за 2% мепивакаин) изчислено максимално количество лекарство:

Когато използвате карбокаин за инфилтрация или регионален блок анестезия, винаги трябва да се прави бавно и с чест аспирация.

Всяка неизползвана част от патрона трябва да бъде изхвърлена.

Парентералните лекарствени продукти трябва да се проверяват визуално за прахови частици и обезцветяване преди прилагането, когато разтворът и контейнерът разреши.

розово лечение на очите полимиксин В сулфат

Дезинфекция на патроните

Както в случая с всяка патрона диафрагмата трябва да бъде дезинфекцирана преди пункция на иглата. Диафрагмата трябва да бъде напълно тампонирана с чист 91% изопропилов алкохол или 70% етилов алкохол USP непосредствено преди употреба. Много налични в търговската мрежа алкохолни разтвори съдържат съставки, които са вредни за компонентите на контейнерите и следователно не трябва да се използват. Касетите не трябва да се потапят в никакво решение.

Колко се доставя

Карбокаин 3% (30 mg/ml) инжектиране (Mepivacaine Hydrocholoride Injection USP) се предлага в картонени опаковки, съдържащи 5 мехура от 10 × 1,7 ml еднодоза зъбни касети 50 на картонена опаковка ( NDC 0362-0753-05). Карбокаин 2% (20 mg/ml) с нео-кобефрин 1: 20000 инжектиране USP (Mepivacaine Hydrochloride и Levonordefrin инжектиране USP) се предлага в картонени картонени вещества, съдържащи 5 мехури от 10 × 1,7 ml еднократна стоматологична кадрова стоматологична патрона 50 на кашон ( NDC 0362-0931-05).

И двата разтвора трябва да се съхраняват при контролирана стайна температура под 25 ° C (77 ° F).

Произведено от: Novocol Pharmaceutical of Canada Inc. Cambridge Ontario Canada N1R 6x3. Ревизиран: април 2020 г.

Странични ефекти for Carbocaine

Реакциите на карбокаин са характерни за тези, свързани с други местни анестетици от амид. Системни нежелани реакции, включващи централната нервна система и сърдечно -съдовата система USUA l Y е резултат от високи плазмени нива (които могат да се дължат на прекомерна доза бърза абсорбция на неравномерна интраваскуларна инжекция или бавна метаболитна разграждане) техника на инжектиране или обем на инжектиране.

Малък брой реакции могат да бъдат резултат от идиосинкразия на свръхчувствителност или намален толеранс към нормална доза от страна на пациента.

Съобщава се за постоянни парестезии на езика на устните и оралните тъкани с използването на мепивакаин с бавно непълно или никакво възстановяване. Тези събития след марка са съобщени главно за l дължимите нервни блокове в мандибулата и са включвали тригеминалния нерв и нейните клонове.

Реакции, включващи Централна нервна система се характеризират с възбуждане и/или депресия. Нервност замаяност замаяно виждане или тремор може да възникне за l Дължи се от сънливостта конвулсии безсъзнание и евентуално арестуване на респиратора. Тъй като вълнението може да бъде преходно или отсъстващо, първите прояви могат да бъдат сънливост, сливане в безсъзнание и арестуване на респиратор.

Сърдечно -съдови реакции са депресант. Те могат да бъдат резултат от директен ефект на лекарството или по -често в денталната практика резултат от реакцията на вазовагал, особено ако пациентът е в седнало положение. Неспазването на предучиотивни признаци като усещане за изпотяване на промени в импулса или сензориума може да доведе до прогресивна церебрална хипоксия и припадък или сериозна сърдечно -съдова катастрофа. Управлението се състои в поставяне на пациента в легнало положение и прилагане на кислород. Вазоактивни лекарства като ефедрин или метоксамин могат да се прилагат интравенозно.

Всички Ергичните реакции са редки и могат да се появят в резултат на чувствителност към локалния анестетик и се характеризират с кожни лезии на забавено начало или оток на уртикария и други прояви на a l Ерги. Откриването на чувствителността чрез тестване на кожата е с ограничена стойност. Както при други локални анестетици, анафилактоидни реакции към мепивакаин се проявяват рядко. Реакцията може да е рязка и тежка и не е USUA l y доза, свързана. Локализирана подпухналост и SWE l може да възникне.

Лекарствени взаимодействия for Carbocaine

Клинично значими лекарствени взаимодействия

Прилагането на локални анестетични разтвори, съдържащи вазопресори като неокобефрин епинефрин или норепинефрин на пациенти, получаващи трициклични антидепресанти или инхибитори на моноамин оксидаза, може да доведе до тежка продължителна хипертония.

Едновременното използване на тези агенти трябва да се генерира l y се избягва. В ситуации, когато едновременната терапия е необходимо внимателно наблюдение на пациентите е от съществено значение.

Едновременното приложение на вазопресорни лекарства и окситоцични лекарства от тип Ergot може да причини тежка персистираща хипертония или мозъчно-съдови аварии.

Фенотиазините и бутирофеноните могат да намалят или обърнат ефекта на пресока на епинефрин.

Разтворите, съдържащи вазоконстриктор, трябва да се използват предпазливо в присъствието на заболяване, което може да повлияе неблагоприятно на сърдечно -съдовата система на пациента. Може да възникнат сериозни сърдечни аритмии, ако при пациенти се използват препарати, съдържащи вазоконстриктор по време или FO или FO l поради прилагането на мощни инхалационни анестетици.

Пациентите, на които се прилага локални анестетици, са изложени на повишен риск от развитие на метхемоглобинемия, когато едновременно са изложени на FO l дължими лекарства, които могат да включват други местни анестетици:

Примери за лекарства, свързани с метхемоглобинемия:

Mepivacaine трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с известни лекарствени алергии и чувствителност

Обстойна история на предишния опит на пациента с Mepivacaine или други местни анестетици като нас l като съпътстваща или скорошна употреба на лекарства трябва да се приема (виж противопоказания). Пациенти a l Ергичните до метилпарабен или параминобензоена киселина (Procaine Tetracaine Benzocaine и др.) Не са показали кръстосана чувствителност към агенти от типа амид като Mepivacaine. Тъй като Mepivacaine се метаболизира в черния дроб и се отделя от бъбреците, той трябва да се използва предпазливо при пациенти с чернодробно и бъбречно заболяване.

Предупреждения for Carbocaine

Реанимационното оборудване и лекарствата трябва незабавно да се предлагат. (Вижте нежелани реакции).

Реакциите, водещи до фаталност, са настъпили в редки случаи с използването на местни анестетици дори при липса на история на свръхчувствителност.

Смъртните случаи могат да възникнат при използване на локални анестетици в областта на главата и шията в резултат на ретрограден артериален поток към жизненоважни области на ЦНС, дори когато се наблюдават максимални препоръчителни дози. Практикуващият трябва да бъде нащрек за ранни доказателства за промяна в сензориума или жизнените признаци.

Разтворът, който съдържа вазоконстриктор (Carbocaine 2% (20 mg/mL)), трябва да се използва с изключително внимание за пациенти, чиято медицинска анамнеза и физическа оценка предполагат съществуването на хипертония артериосклеротично сърдечно заболяване на церебралната съдова недостатъчност на сърцето блок тиротоксикоза и диабет и т.н.

Разтворът, който съдържа вазоконстриктор (карбокаин 2% (20 mg/ml)), също съдържа калиев бисулфит А сулфит, който може да причини a l Ергични реакции, включително анафилактични симптоми и животозастрашаващи или по-малко тежки астматични епизоди при определени чувствителни хора. Оврата l Разпространението на чувствителността към сулфит в общата популация е неизвестно и вероятно ниско. Чувствителността към сулфит се наблюдава по-често при астматични, отколкото при неастматични хора. Carbocaine 3% (30 mg/ml) е без сулфит.

Карбокаин along with other local anesthetics is capable of producing methemoglobinemia . The clinical signs of methemoglobinemia are cyanosis of the nail beds and lips fatigue and слабост. If methemoglobinemia does not respond to administration of oxygen administration of methylene blue intravenously 1-2 mg/kg body weight over a 5 minute period is recommended.

Американската сърдечна асоциация направи FO l Препоръки за поради използването на локални анестетици с вазоконстриктори при пациенти с исхемична сърдечна болест: „Вазоконстрикторните агенти трябва да се използват в локални разтвори на анестезия по време на дентална практика само когато е ясно, че процедурата WI WI l да бъде съкратен или аналгезията да бъде по -дълбоко. Когато е посочен вазоконстриктор, трябва да се внимава, за да се избегне интраваскуларна инжекция. Трябва да се използва минималното възможно количество вазоконстриктор. “ (Kaplan El. Редактор: Сърдечно -съдови заболявания в денталната практика DA l като 1986 г. Американска сърдечна асоциация).

Метемоглобинемия

Съобщава се за случаи на метмемоглобинемия във връзка с локална употреба на анестетична употреба; Карбокаин заедно с други местни анестетици е в състояние да произвежда това състояние. Въпреки че a l patients are at risk for methemoglobinemia patients with glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency congenital or idiopathic methemoglobinemia cardiac or pulmonary compromise infants under 6 months of age and concurrent exposure to oxidizing agents or their metabolites are more susceptible

до развиващи се клинични прояви на състоянието. Ако при тези пациенти трябва да се използват локални анестетици за симптоми и се препоръчва признаци на метхемоглобинемия.

Признаците на метхемоглобинемия могат да се появят незабавно или могат да бъдат забавени няколко часа след излагане и се характеризират с цианоза на кожните легла на ноктите и устните и/или анормалното оцветяване на умората и слабостта на кръвта. Нивата на метмемоглобин могат да продължат да се повишават; Следователно е необходимо незабавно лечение за предотвратяване на по -сериозна централна нервна система и сърдечно -съдови неблагоприятни ефекти, включително припадъци Коми аритмии и смърт. Прекратяване на карбокаин и всички други окислителни средства.

В зависимост от тежестта на признаците и симптомите пациентите могат да реагират на поддържаща грижа, т.е. хидратация на кислородна терапия. Ако метхемоглобинемията не реагира на прилагане на кислород, по -тежко клинично представяне може да изисква лечение с метиленово синьо обмен на обмен или хипербаричен кислород.

Предпазни мерки for Carbocaine

Безопасността и ефективността на Mepivacaine зависят от правилната правилна техника на дозата адекватни предпазни мерки и готовност за спешни случаи.

Най -ниската доза, която води до ефективна анестезия, трябва да се използва за избягване на високи плазмени нива и възможни неблагоприятни ефекти. Инжектирането на многократни дози Mepivacaine може да доведе до значително повишаване на нивата на кръвта с всяка многократна доза поради бавно натрупване на лекарството или неговите метаболити или поради по -бавно метаболитно разграждане от нормалното.

Толерантността варира в зависимост от състоянието на пациента. Нарушените възрастни пациенти остро болни и деца трябва да получават намалени дози, съизмерими с теглото и физическия им статус.

Mepivacaine трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за тежки нарушения на сърдечния ритъм или сърдечния блок.

Инжекциите трябва винаги да се правят бавно с аспирация, за да се избегне интраваскуларна инжекция и следователно системна реакция както на локален анестетик, така и на вазоконстриктор.

Ако се използват успокоителни за намаляване на задържането на пациентите, използвайте намалени дози, тъй като местните анестетични средства като успокоителни са депресанти на централната нервна система, които в комбинация могат да имат адитивен ефект. Малките деца трябва да получават минимални дози от всеки агент.

Промените в сензориума като дезориентация на възбуждане или сънливост могат да бъдат ранни индикации за високо ниво на кръв на лекарството и могат да възникнат след неволно интраваскуларно приложение или бързо абсорбция на мепивакаин.

Локалните анестетични процедури трябва да се използват с повишено внимание, когато има възпаление и/или сепсис в областта на предложената инжекция.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Проучвания на Mepivacaine HCl при животни за оценка на канцерогенния и мутагенния потенциал или ефектът върху плодовитостта не са проведени

Тератогенни ефекти

Категория на бременността c

Изследванията за възпроизвеждане на животни не са проведени с това решение. Също така не е известно дали това решение може да причини вреда на плода, когато се прилага на бременна жена или може да повлияе на репродуктивния капацитет. Това решение трябва да се дава на бременна жена, само ако е ясно необходимо.

Кърмещи майки

Не е известно дали това лекарство се отделя в човешкото мляко. Тъй като много лекарства се отделят в предпазливостта на човешкото мляко, трябва да се упражняват, когато този разтвор се прилага на медицинска сестра.

Педиатрична употреба

Трябва да се внимава да се внимава при спазване на безопасни концентрации и дози за педодонтско приложение (виж Доза и приложение )

Информация за предозиране за карбокаин

Лечението на пациент с токсични прояви се състои в осигуряване и поддържане на патентен дихателен път и поддържаща вентилация (дишане), както се изисква. Това обикновено ще бъде достатъчно при управлението на повечето реакции. Трябва ли конвулсия, въпреки вентилаторната терапия, малки стъпки на антиконвулсивни агенти могат да бъдат придавани интравенозно като бензодиазефин (например диазепам) или ултракорти, действащи барбитурати (например тиопентални или тиамилални) или краткодействащи барбитурати (напр. Пентобарбитал или секарбита. Сърдечно -съдовата депресия може да изисква кръвоносна помощ с интравенозни течности и/или вазопресор (например ефедрин), както е продиктувано от клиничната ситуация. Алергичните реакции трябва да се управляват чрез конвенционални средства.

IV и SC LD50 в мишки за мепивакаинов хидрохлорид 3% са съответно 33 и 258 mg/kg. Острите IV и SC LD50 в мишки за хидрохлорид на Mepivacaine 2% с Levonordefrin 1: 20000 са съответно 30 и 184 mg/kg.

Противопоказания за карбокаин

Карбокаин is contraindicated in patients with a known hypersensitivity to amide-type local anesthetics.

Клинична фармакология for Carbocaine

Карбокаин stabilizes the neuronal membrane and prevents the initiation and transmission of nerve impulses thereby effecting local anesthesia.

Карбокаин is rapidly metabolized with only a sma l Процентът от анестетиката (5 до 10 процента) се отделя непроменено в урината. Карбокаин поради амидната си структура не се детоксикира от циркулиращите плазмени естерази. Черният дроб е основното място на метаболизма с над 50 процента от прилаганата доза, която се отделя в дори като метаболити. По -голямата част от метаболизирания мепивакаин вероятно е резорбирана в червата и след това се отделя в урината, тъй като само SMA l Процентът се намира в изпражненията. Основният път на екскреция е чрез бъбрека. Повечето от анестетичните и неговите метаболити се елиминират в рамките на 30 часа. Доказано е, че хидроксилирането и n-деметилирането, които са реакции на детоксикация, играят важна роля в метаболизма на анестетиката. Три метаболита на мепивакаин са идентифицирани от възрастни хора: два фенола, които се отделят почти изключително като конюгатите им от глюкуронид и N -деметилираното съединение (2 '6' - пипеколоксилидид).

Появата на действие е бързо (30 до 120 секунди в горната челюст; 1 до 4 минути в долната челюст), а карбокаинът 3% (30 mg/ml) инжектиране на инжектирането обикновено осигурява работеща анестезия от 20 минути в горната челюст и 40 минути в долната челюст.

Карбокаин 2% (20 mg/ml) with Neo-Cobefrin 1:20000 injection provides anesthesia of longer duration for more prolonged procedures 1 hour to 2.5 hours in the upper jaw and 2.5 hours to 5.5 hours in the lower jaw.

е протоникс инхибитор на протонната помпа

Карбокаин does not ordinarily produce irritation or tissue damage.

Нео-кобефринът е симпатомиметичен амин, използван като вазоконстриктор в локални анестетични разтвори. Той има фармакологична активност, подобна на тази на епинефрин, но е по -стабилен от епинефрин. В равни концентрации нео-кобефринът е по-малко мощен от епинефрин при повишаване на кръвното налягане и като вазоконстриктор.

Информация за пациента за карбокаин

Пациентът трябва да бъде предупреден от загуба на усещане и възможност за ухапване на травма, ако пациентът се опита да яде или дъвче дъвка преди връщане на усещането.