Демерол

Предупреждение

Риск от лекарствени грешки; Злоупотреба с зависимостта и злоупотреба; Животозастрашаваща респираторна депресия; Случайно поглъщане; Синдром на изтегляне на опиоиди неонатал; Цитохром P450 3A4 Взаимодействие; Рискове от съпътстваща употреба с бензодиазепини или други депресанти на ЦНС; и взаимодействието на моноамино оксидаза (MAOI) взаимодействия

Риск от лекарствени грешки

Осигурете точност, когато предпишете разпределение и прилагане на демерол устно решение. Грешки в дозирането поради объркване между Mg и ML и други меперидин хидрохлоридни перорални разтвори с различни концентрации могат да доведат до случайно предозиране и смърт [виж Доза и приложение ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Злоупотреба с зависимостта и злоупотреба

Таблетки Demerol и устно решение излагат пациенти и други потребители на рисковете от злоупотреба с опиоидни пристрастяване и злоупотреба, които могат да доведат до предозиране и смърт. Оценете риска на всеки пациент преди да предпишете таблетки Demerol или орално решение и редовно наблюдавайте всички пациенти за развитието на тези поведения и състояния [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Животозастрашаваща дихателна

Депресия може да възникне сериозна животозастрашаваща или фатална респираторна депресия с използването на демеролни таблетки и орален разтвор. Монитор за респираторна депресия, особено по време на започване на демеролни таблетки или орален разтвор или след увеличаване на дозата [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Случайно поглъщане

Случайното поглъщане на демеролни таблетки и орален разтвор, особено от деца, може да доведе до фатално предозиране на меперидин [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Синдром на изтегляне на неонатален опиоид

Продължителната употреба на демеролни таблетки или перорален разтвор по време на бременност може да доведе до синдром на отказ от неонатален опиоид, който може да бъде животозастрашаващ, ако не бъде признат и лекуван и изисква управление съгласно протоколи, разработени от експертите по неонатология. Ако употребата на опиоиди е необходима за продължителен период при бременна жена, посъветвайте пациента за риска от синдром на неонатално изтегляне на опиоиди и гарантира, че ще бъде налично подходящо лечение [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Цитохром P450 3A4 (CYP3A4) Взаимодействие

Едновременната употреба на демеролни таблетки или перорален разтвор с всички цитохром P450 3A4 (CYP3A4) инхибитори може да доведе до увеличаване на плазмените концентрации на меперидин, които могат да увеличат или удължат нежеланите реакции и могат да причинят потенциално фатална респираторна депресия. В допълнение прекратяването на използвания едновременно използван цитохром P450 3A4 (CYP3A4) може да доведе до увеличаване на концентрацията на меперидин в плазмата. Наблюдавайте пациентите, получаващи таблетки демерол или орален разтвор и всеки инхибитор или индуктор на CYP3A4 [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Лекарствени взаимодействия ].

Рискове от едновременна употреба с бензодиазепини или други депресанти на ЦНС

Едновременна употреба на опиоиди с бензодиазепини или други депресанти на централната нервна система (ЦНС), включително алкохол, може да доведе до дълбока седация респираторна депресия кома и смърт [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Лекарствени взаимодействия ].

• Резервен съпътстващ предписване на таблетки демерол или орален разтвор и бензодиазепини или други депресанти на ЦНС за употреба при пациенти, за които алтернативните възможности за лечение са недостатъчни
• Ограничете дозите и продължителността до необходимия минимум.
• Следвайте пациенти за признаци и симптоми на респираторна депресия и седация.

Едновременна употреба на демеролни таблетки и перорален разтвор с инхибитори на моноамин оксидаза (MAOI)

Едновременната употреба на демеролни таблетки или перорален разтвор с инхибитори на моноамин оксидаза (MAOI) може да доведе до кома на дихателна респираторна депресия и хипотония. Използването на таблетки демерол или устно решение с MAOI в рамките на последните 14 дни е противопоказано [виж Противопоказания ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Лекарствени взаимодействия ].

Описание за демерол

Demerol (меперидин хидрохлорид USP) таблет и орален разтвор са опиоидни агонисти. Таблетките Demerol се предлагат като 50 mg и 100 mg таблетки за перорално приложение. Химическото наименование е 4-пиперидинекарбоксилна киселина 1-метил-4-фенил-етил естер хидрохлорид. Молекулното тегло е 28380. Молекулната му формула е c ₁₅ H ₂₁ Не ₂ · HCl и има следната химическа структура.

Меперидин хидрохлорид е бяло кристално вещество с точка на топене от 186 ° С до 189 ° С. Той е лесно разтворим във вода и има неутрална реакция и леко горчив вкус. Разтворът не се разлага с кратък период на кипене.

Таблетките съдържат 50 mg или 100 mg меперидин хидрохлорид.

Демеролният перорален разтвор е приятен дегустационен неалкохолен разтвор с банан, съдържащ 50 mg меперидин хидрохлорид на 5 ml (10 mg/ml).

Неактивните съставки в таблетките Demerol включват: калциев сулфат дибазичен калциев фосфат нишестена стеаринова киселина и талк. Таблетките са бял кръг и изпъкнали. 50 mg е таблетка с ток и има стилизиран W от едната страна и D над 35 от другата страна. 100 mg е таблетка с ток и има стилизиран W от едната страна и D над 37 от другата страна.

Неактивните съставки в пероралния разтвор на демерол включват: Натрий на бензоевата киселина Течен глюкоза Пречистена водна захарин натрий.

Използване за демерол

Инжектирането на демерол е показано за предоперативна лекарствена подкрепа на анестезия и акушерство.

Инжектирането на демерол е показано за управление на болки, достатъчно тежка, за да се изисква опиоиден аналгетик и за който алтернативните лечения са недостатъчни.

Ограничения на употребата

Поради рисковете от злоупотреба с пристрастяване и злоупотреба с опиоиди, които могат да възникнат при всяка доза или продължителност [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ] Резервирайте инжектиране на демерол за употреба при пациенти, за които алтернативни възможности за лечение (напр. Неопиоидни аналгетици или продукти за комбиниране на опиоиди):

• Не са били толерирани или не се очаква да бъдат толерирани
• Не са предоставили адекватна аналгезия или не се очаква да осигурят адекватна аналгезия.

Инжектирането на демерол не трябва да се използва за продължителен период от време, освен ако болката не остане достатъчно силна, за да изисква опиоиден аналгетик и за които алтернативните възможности за лечение продължават да са недостатъчни.

Използването на инжектиране на демерол за продължителен период от време може да увеличи риска от токсичност (например припадъци) от натрупването на меперидин метаболит нормоперидин.

Дозировка за демерол

Важни инструкции за дозиране и администриране

• Инжектирането на демерол трябва да бъде предписано само от здравни специалисти, които знаят за използването на опиоиди и как да смекчат свързаните с тях рискове.
• Използвайте най -ниската ефективна доза за най -кратка продължителност на времето в съответствие с индивидуалните цели за лечение на пациента [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]. Because the risk of overдоза increases as opioid дозаs increase reserve titration to higher дозаs of Демерол Injection for patients in whom lower дозаs are insufficiently effective and in whom the expected benefits of using a higher доза opioid clearly outweigh the substantial risks.
• Много остри състояния на болка (например болката, която възниква при редица хирургични процедури или остри мускулно -скелетни наранявания), изискват не повече от няколко дни опиоиден аналгетик. Налични са клинични насоки за опиоидно предписване за някои остри болки.
• Има променливост в опиоидната аналгетична доза и продължителност, необходими за адекватно управление на болката поради причината за болката, така и на отделните фактори на пациента. Инициирайте режима на дозиране за всеки пациент индивидуално, като се вземе предвид основната причина на пациента и тежестта на болката преди аналгетично лечение и реагиране и рискови фактори за злоупотреба и злоупотреба с зависимостта [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].
• Респираторната депресия може да възникне по всяко време по време на опиоидна терапия, особено при започване и следване на дозата с инжектиране на демерол. Помислете за този риск, когато избирате първоначална доза и при извършване на корекции на дозата [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].
• Проверете инжектирането на демерол за прахови частици и обезцветяване преди прилагането. Не използвайте, ако цветът е по -тъмен от бледожълт, ако е обезцветен по някакъв друг начин или ако съдържа утайка.

За управление на болката

Първоначална доза

Доза should be adjusted according to the severity of the pain and the response of the patient. While subcutaneous administration is suitable for occasional use intramuscular administration is preferred when repeated дозаs are required. If intravenous administration is required dosage should be decreased and the injection made very slowly preferably utilizing a diluted solution.

Възрастни

Започване на лечение в диапазон на дозиране от 50 mg до 150 mg интрамускулно или подкожно на всеки 3 до 4 часа, ако е необходимо за болка и при най -ниската доза, необходима за постигане на адекватна аналгезия. Възрастните пациенти обикновено трябва да се прилагат меперидин в долния край на дозата и да се наблюдават отблизо.

Деца

Инициирайте лечението в диапазон на дозиране от 0,5 mg/lb до 0,8 mg/lb интрамускулно или подкожно до дозата за възрастни на всеки 3 до 4 часа, ако е необходимо, и при най -ниската доза, необходима за постигане на адекватна аналгезия.

Титруване и поддържане на терапията

Титрирайте дозата въз основа на реакцията на отделния пациент на първоначалната им доза инжектиране на демерол. Индивидуално титрирайте инжектирането на демерол в доза, която осигурява адекватна аналгезия и свежда до минимум нежеланите реакции. Непрекъснато преоценка на пациентите, получаващи инжектиране на демерол, за да се оцени поддържането на признаци на контрол на болката и симптоми на оттегляне на опиоиди и други нежелани реакции, както и за преоценка за развитието на злоупотреба или злоупотреба с зависимостта [виж [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]. Frequent communication is important among the prescriber other members of the health and care team the patient and the caregiver/family during periods of changing analgesic requirements including initial titration.

Ако нивото на болка се увеличи след стабилизиране на дозата, се опитайте да идентифицирате източника на повишена болка преди увеличаване на дозата за инжектиране на демерол. Ако след увеличаване на дозата неприемливи нежелани реакции, свързани с опиоиди, се наблюдават (включително увеличаване на болката след увеличаване на дозата), помислете за намаляване на дозата [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]. Adjust the dosage to obtain an appropriate balance between management of pain and opioid-related adverse reactions.

Прекратяване на инжектирането на демерол

Когато пациент, който е приемал инжектиране на демерол редовно и може да бъде физически зависим, вече не изисква терапия с инжектиране на демерол, намалява дозата постепенно с 25% до 50% на всеки 2 до 4 дни, докато внимателно наблюдава признаци и симптоми на оттегляне. Ако пациентът развие тези признаци или симптоми, повишава дозата до предишното ниво и се стеснява по -бавно или чрез увеличаване на интервала между намаляването на намаляването на количеството на промяната в дозата или и двете. Не прекъсвайте рязко инжектирането на демерол при физически зависим пациент [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Злоупотреба с наркотици и зависимост ].

За предоперативни лекарства

Възрастни

Обичайната доза е от 50 mg до 100 mg интрамускулно или подкожно 30 до 90 минути преди началото на анестезията. Възрастните пациенти обикновено трябва да се прилагат меперидин в долния край на дозата и да се наблюдават отблизо.

Деца

Обичайната доза е 0,5 mg/lb до 1 mg/lb интрамускулно или подкожно до дозата от възрастни 30 до 90 минути преди началото на анестезията.

За подкрепа на анестезия

Трябва да се използват многократни бавни интравенозни инжекции на фракционни дози (например 10 mg/ml) или непрекъсната интравенозна инфузия на по -разреден разтвор (например 1 mg/ml). Дозата трябва да бъде титрувана към нуждите на пациента и ще зависи от премикацията и вида на анестезията, използвани характеристиките на конкретния пациент и естеството и продължителността на оперативната процедура. Възрастните пациенти обикновено трябва да се прилагат меперидин в долния край на дозата и да се наблюдават отблизо.

За акушерска аналгезия

Обичайната доза е от 50 mg до 100 mg интрамускулно или подкожно, когато болката стане редовна и може да се повтори на интервали от 1 до 3 часа.

Доза Modifications With Concomitant Phenothiazines

Дозата на инжектиране на демерол трябва да бъде пропорционално намалена (обикновено с 25 до 50 процента), когато се прилага едновременно с фенотиазини и много други транквилатори, тъй като те потенцират действието на инжектирането на демерол.

Колко се доставя

Доза Forms And Strengths

Демерол Инжектирането е ясен безцветен стерилен воден разтвор, наличен в следните дозирани форми и силни страни:

• Касета с една доза Carpuject ™ с Luer Lock за системата за спринцовка на Carpuject, която да се използва само с държач на Carpuject ™ и се предлага в следните якости: 25 mg/ml 50 mg/ml 75 mg/ml и 100 mg/ml.
• Множество дози, съдържащи 0,1% метакрезол като консервант, наличен в следната сила: 1500 mg/30 ml (50 mg/ml).
• Една доза NexjectTM предварително напълнена спринцовка с Luer Lock, налична в следните силни страни: 25 mg/ml и 50 mg/ml.

Съхранение и обработка

За парентерална употреба

Демерол (инжектиране на меперидин хидрохлорид) е ясно и безцветно.

Демерол (Меперидин хидрохлорид инжектиране) се доставя като стерилен разтвор в многодезирани флаколни флакони с една доза Carpuject ™ касети за използване само с държачите на Carpuject ™ и предварително напълнените спринцовки на Nexject ™ за подкожно интрамускулно и интравенозно приложение и налични, както следва:

Касетите с една доза Carpuject ™ са опаковани в пакет за откриване на подправяне Slim-Pak.

Обърнете внимание, че иглата не е включена с касети с една доза Carpuject ™ и предварително напълнени спринцовки с една доза Nexject ™.

Carpuject и NexjectTM продукти с една доза: Изхвърлете неизползвана част.

Множествени флакони: Изхвърлете неизползваната част след 28 дни.

Съхранявайте при 20 ° C до 25 ° C (68 ° F до 77 ° F) екскурзии, разрешени между 15 ° C до 30 ° C (59 ° F до 86 ° F). [Вижте USP контролирана стайна температура.]

Разпространено от Hospira Inc. Lake Forest IL 60045 USA. Ревизиран: октомври 2024 г.

Странични ефекти for Demerol

Следните сериозни нежелани реакции са описани или описани по -подробно в други раздели:

• Злоупотреба с зависимостта и злоупотреба [see ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Животозастрашаваща дихателна Depression [see ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Взаимодействия с бензодиазепини или други депресанти на ЦНС [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Синдром на изтегляне на неонатален опиоид [see ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Индуцирана от опиоиди хипералгезия и алодиния [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Синдром на серотонин със съпътстваща употреба на серотонинергични лекарства [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Надбъбречна недостатъчност [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Тежка хипотония [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Стомашно -чревни нежелани реакции [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Припадъци [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Оттегляне [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]

Следните нежелани реакции, свързани с употребата на меперидин, бяха идентифицирани в клинични проучвания или доклади за постмаркетиране. Тъй като някои от тези реакции са докладвани доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Основните опасности на меперидин, както при други опиоидни аналгетици, са респираторна депресия и до по -малка степен на кръвоносната депресия; Респираторният шок за арест и сърдечния арест са настъпили.

Най -често наблюдаваните нежелани реакции включват лекота на замаяност за замаяност се успокояване на гадене и изпотяване. Тези ефекти изглежда са по -изявени при амбулаторни пациенти и при тези, които не изпитват силна болка. При такива индивиди са препоръчително по -ниските дози. Някои нежелани реакции при амбулаторни пациенти могат да бъдат облекчени, ако пациентът лежи.

Други нежелани реакции включват:

Нервна система: Промените в настроението (напр. Евфория дисфория) слабост главоболие Егиране на тремор неволни мускулни движения (напр. Мускулни потрепвания Myoclonus) Тежки конвулсии преходни халюцинации и дезориентация объркване на делириума визуални смущения.

Стомашно -чревен: Запек от сухота в устата Билиарен тракт спазъм.

Сърдечно -съдов: Измиване на лицето тахикардия Bradycardia Hypotension [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ] Syncope Phlebitis след интравенозна инжекция.

Genitourinar: Задържане на урина.

Алергични: Pruritus urticaria Други кожни обриви карат и пламват над вената с интравенозна инжекция. Реакции на свръхчувствителност Анафилаксия. Освобождаването на хистамин, което води до хипотония и/или тахикардия, промиване на изпотяване и сърбеж.

Други: Болка на мястото на инжектиране; локално дразнене и индукция на тъканите след подкожна инжекция, особено когато се повтаря; Антидиуретичен ефект.

Синдром на Серотон: Случаи на синдром на серотонин По време на съпътстваща употреба на опиоиди е съобщено за потенциално животозастрашаващо състояние със серотонинергични лекарства.

Надбъбречна недостатъчност: Съобщава се за случаи на надбъбречна недостатъчност при употреба на опиоиди по -често след по -голяма от един месец употреба.

Дефицит на андроген: Случаите на дефицит на андроген са възникнали при използване на опиоиди за продължителен период от време [виж Клинична фармакология ].

Хипералгезия и алодиния: Съобщава се за случаи на хипералгезия и алодиния с опиоидна терапия с всякаква продължителност [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Хипогликемия: Съобщава се за случаи на хипогликемия при пациенти, приемащи опиоиди. Повечето доклади са били при пациенти с поне един предразполагащ рисков фактор (например диабет).

Лекарствени взаимодействия for Demerol

Таблица 1 включва клинично значими лекарствени взаимодействия с инжектиране на демерол.

Таблица 1: Клинично значими лекарствени взаимодействия с инжектиране на демерол

Злоупотреба с наркотици и зависимост

Контролирано вещество

Демерол Injection contains meperidine a Schedule II controlled substance.

Злоупотреба

Демерол Injection contains meperidine a substance with high potential for misuse and abuse which can lead to the development of substance use disorder including addiction [see ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Злоупотребата е умишлената употреба за терапевтични цели на лекарство от физическо лице по начин, различен от предписания от доставчик на здравни грижи или за когото не е предписано.

Злоупотреба is the intentional non-therapeutic use of a drug even once for its desirable psychological or physiological effects.

Пристрастяването към наркотиците е струпване на поведенчески когнитивни и физиологични явления, които могат да включват силно желание за приемане на трудностите в лекарството при контролиране на употребата на наркотици (например продължаваща употреба на наркотици, въпреки вредните последици, даващи по -висок приоритет на употребата на наркотици, отколкото други дейности и задължения) и възможна толерантност или физическа зависимост.

Злоупотребата и злоупотребата с инжектиране на демерол увеличават риска от предозиране, което може да доведе до централна нервна система и хипотония на респираторната депресия и смъртта. Рискът се увеличава с едновременна злоупотреба с инжектиране на демерол с алкохол и/или други депресанти на ЦНС. Злоупотребата и пристрастяването към опиоидите при някои хора може да не бъде придружено от едновременна толерантност и симптоми на физическа зависимост. Освен това може да възникне злоупотреба с опиоиди при липса на пристрастяване.

Всички пациенти, лекувани с опиоиди, изискват внимателна и честа преоценка при признаци на злоупотреба с злоупотреба и пристрастяване, тъй като използването на опиоидни аналгетични продукти носи риск от пристрастяване дори при подходяща медицинска употреба. Пациентите с висок риск от злоупотреба с инжектиране на демерол включват тези с анамнеза за продължителна употреба на всякакви опиоиди, включително продукти, съдържащи меперидин, тези с анамнеза за злоупотреба с наркотици или алкохол или тези, които използват инжектиране на демерол в комбинация с други злоупотребявани лекарства.

Поведението за търсене на наркотици е много често при хора с нарушения на употребата на вещества. Тактиката за търсене на наркотици включва спешни обаждания или посещения в края на работното време отказ да се подложи на подходящо изпитване на изпит или реферална повтаряща се загуба на рецепти, подправяне на предписания и нежелание да предоставя предишна медицинска документация или информация за контакт за друг лекуващ доставчик на здравни грижи (и). Пазаруването на лекар (посещение на множество лекарства за получаване на допълнителни рецепти) е често срещано сред хората, които злоупотребяват с наркотици и хора с разстройство на употребата на вещества. Загрижеността с постигането на адекватно облекчаване на болката може да бъде подходящо поведение при пациент с неадекватна контрол на болката.

Демерол Injection like other opioids can be diverted for nonmedical use into illicit channels of distribution. Careful record-keeping of prescribing information including quantity frequency and renewal requests as required by state and federal law is strongly advised.

Правилната оценка на правилните практики за предписване на пациента Периодичната преоценка на терапията и правилното разпределяне и съхранение са подходящи мерки, които помагат за ограничаване на злоупотребата с опиоидни лекарства.

Рискове, специфични за злоупотребата с инжектиране на демерол

Какво има Percocet в него

Злоупотреба of Демерол Injection poses a risk of overдоза and death. The risk is increased with concurrent abuse of Демерол Injection with alcohol and/or other CNS depressants.

Парентералната злоупотреба с наркотици обикновено се свързва с предаване на инфекциозни заболявания като хепатит и ХИВ.

Зависимост

Както толерантността, така и физическата зависимост могат да се развият по време на употреба на опиоидна терапия.

Толерантността е физиологично състояние, характеризиращо се с намален отговор на лекарство след многократно приложение (т.е. по -висока доза на лекарство е необходима за постигане на същия ефект, който веднъж е получен при по -ниска доза).

Физическата зависимост е състояние, което се развива в резултат на физиологична адаптация в отговор на многократна употреба на лекарства, проявена чрез признаци на отнемане и симптоми след рязко прекратяване или значително намаляване на дозата на лекарството.

Оттеглянето може да бъде утаено чрез прилагане на лекарства с активност на опиоидна антагонистка (напр. Налоксон) смесени агонистични/антагонистични аналгетици (напр. Пентазоцин буторфанол налбуфин) или частични агонисти (напр. Бюпренорфин). Физическата зависимост може да не се появи в клинично значима степен чак след няколко дни до седмици продължителна употреба.

Демерол Injection should not be abruptly discontinued in a physically-dependent patient [see Доза и приложение ]. If Демерол Injection is abruptly discontinued in a physically-dependent patient a withdrawal syndrome may occur typically characterized by restlessness lacrimation rhinorrhea perspiration chills myalgia and mydriasis. Other signs and symptoms also may develop including irritability anxiety backache joint pain слабост abdominal cramps insomnia гадене anorexia повръщане diarrhea or increased blood pressure respiratory rate or heart rate.

Бебетата, родени от майките, физически зависими на опиоиди, също ще бъдат физически зависими и могат да проявяват дихателни затруднения и знаци за изтегляне [виж Използване в конкретни популации ].

Предупреждения за демерол

Включени като част от 'ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ' Раздел

Предпазни мерки за демерол

Злоупотреба с зависимостта и злоупотреба

Демерол Injection contains meperidine a Schedule II controlled substance. As an opioid Демерол Injection exposes users to the risks of addiction abuse and misuse [see Злоупотреба с наркотици и зависимост ].

Въпреки че рискът от пристрастяване при всеки индивид е неизвестен, той може да възникне при пациенти, предписани по подходящ начин инжектиране на демерол. Пристрастяването може да възникне при препоръчителни дози и ако лекарството е злоупотребявано или злоупотребено.

Оценка на риска на всеки пациент от злоупотреба с опиоиди или злоупотреба преди да предпише инжектиране на демерол и следете всички пациенти, получаващи инжектиране на демерол за развитие на тези поведения и състояния. Рисковете се увеличават при пациенти с лична или фамилна анамнеза за злоупотреба с наркотици (включително злоупотреба с наркотици или алкохол или пристрастяване) или психични заболявания (например голяма депресия). Потенциалът за тези рискове обаче не трябва да предотвратява правилното управление на болката при всеки даден пациент. Пациентите с повишен риск могат да бъдат предписани опиоиди като инжектиране на демерол, но използването при такива пациенти налага интензивно консултиране за рисковете и правилното използване на инжектирането на демерол, заедно с интензивния мониторинг за признаци на злоупотреба с зависимостта и злоупотреба.

Опиоидите се търсят за немедицинска употреба и са обект на отклонение от законно предписана употреба. Стратегиите за намаляване на тези рискове включват предписването на лекарството в най -малкото подходящо количество. Свържете се с местния държавен професионален съвет за лицензиране или държавен орган за вещества за информация как да предотвратите и откриете злоупотреба или отклоняване на този продукт.

Животозастрашаваща дихателна Depression

Съобщава се за сериозна животозастрашаваща или фатална респираторна депресия с използването на опиоиди, дори когато се използва, както е препоръчано. Респираторната депресия, ако не е веднага призната и лекувана, може да доведе до арест и смърт на диханието. Управлението на респираторната депресия може да включва внимателни мерки за поддържане на наблюдение и използване на опиоидни антагонисти в зависимост от клиничния статус на пациента [виж Предозиране ]. Carbon dioxide (CO ₂ ) Задържането от индуцирана от опиоиди респираторна депресия може да изостри успокояващите ефекти на опиоидите.

Докато по всяко време по всяко време по време на използването на инжектиране на демерол може да възникне сериозна животозастрашаваща или фатална респираторна депресия, рискът е най-голям по време на започване на терапия или след увеличаване на дозата.

За намаляване на риска от респираторна депресия правилното дозиране и титруване на инжектиране на демерол са от съществено значение [виж Доза и приложение ]. Overestimating the Демерол Injection dosage when converting patients from another opioid product can result in a fatal overдоза with the first доза.

Опиоидите могат да причинят нарушения на дишането, свързани с съня, включително централна сънна апнея (CSA) и свързана със съня хипоксемия. Използването на опиоиди увеличава риска от CSA по начин, зависим от дозата. При пациенти, които се представят с CSA, обмислят намаляване на дозата на опиоиди, използвайки най -добрите практики за опиоиден конус [виж Доза и приложение ].

Рискове от едновременна употреба с бензодиазепини или други депресанти на ЦНС

Комата за респираторна депресия и смъртта на респираторната депресия могат да бъдат резултат от едновременната употреба на инжектиране на демерол с бензодиазепини и/или други депресанти на ЦНС, включително алкохол (например небюнзодиазепинови седитиви/хипнотици ансаолитици, прекомерни прекомерни прекомерни релаксатори Общи анестетици Антихотици други превилизатори). Поради тези рискове резерват, съпътстващо предписването на тези лекарства за употреба при пациенти, за които алтернативните възможности за лечение са недостатъчни.

Наблюдателни проучвания показват, че едновременната употреба на опиоидни аналгетици и бензодиазепини увеличава риска от смъртност, свързана с лекарствата, в сравнение само с употребата на опиоидни аналгетици. Поради подобни фармакологични свойства е разумно да се очаква подобен риск със съпътстващата употреба на други лекарства за депресия на ЦНС с опиоидни аналгетици [виж Лекарствени взаимодействия ].

Ако е взето решение да се предпише бензодиазепин или друг депресант на ЦНС едновременно с опиоиден аналгетик, предписва най -ниските ефективни дози и минимални продължителни продължителни употреби. При пациенти, които вече получават опиоиден аналгетик, предписват по -ниска начална доза на бензодиазепин или друг депресант на ЦНС, отколкото е посочено при липса на опиоид и титрат въз основа на клиничен отговор. Ако се инициира опиоиден аналгетик при пациент, който вече приема бензодиазепин или друг депрес на ЦНС, предпишете по -ниска първоначална доза на опиоидния аналгетик и титрат въз основа на клиничния отговор. Следете пациентите отблизо за признаци и симптоми на респираторна депресия и седация.

Посъветвайте както пациентите, така и полагащите грижи за рисковете от респираторна депресия и седация, когато инжектирането на демерол се използва с бензодиазепини или други депресанти на ЦНС (включително алкохол и незаконни лекарства). Посъветвайте се с пациентите да не управляват или работят с тежки машини, докато не бъдат определени ефектите от едновременната употреба на бензодиазепин или друг депресант на ЦНС. Пациенти с екрани за риск от нарушения в употребата на вещества, включително злоупотреба с опиоиди и злоупотреба и ги предупреждават за риска от предозиране и смърт, свързани с употребата на допълнителни депресанти на ЦНС, включително алкохол и незаконни лекарства [виж Лекарствени взаимодействия ].

Синдром на изтегляне на неонатален опиоид

Използването на инжектиране на демерол за продължителен период от време по време на бременност може да доведе до оттегляне при новородените. Синдромът на оттегляне на неонатален опиоид За разлика от синдрома на изтегляне на опиоиди при възрастни може да бъде животозастрашаващ, ако не е признат и лекуван и изисква управление съгласно протоколи, разработени от експерти по неонатология. Наблюдавайте новородените за признаци на синдром на изтегляне на неонатален опиоид и управлявайте съответно. Посъветвайте бременните жени, използващи опиоиди за продължителен период от време на риска от синдром на новородено опиоиди и гарантирайте, че управлението от експертите по неонатология ще бъде достъпно при доставка [виж Използване в конкретни популации ].

Рискове от съпътстваща употреба или прекратяване на цитохром P450 3A4 инхибитори и индуктори

Concomitant use of DEMEROL Injection with a CYP3A4 inhibitor such as macrolide antibiotics (e.g. erythromycin) azole-antifungal agents (e.g. ketoconazole) and protease inhibitors (e.g. ritonavir) may increase plasma concentrations of meperidine and prolong opioid adverse reactions which may cause potentially fatal respiratory depression [see Животозастрашаваща дихателна Depression ] особено когато се добави инхибитор след постигане на стабилна доза демерол инжектиране. По същия начин прекратяването на индуктор на CYP3A4 като рифампин карбамазепин и фенитоин при лекувани с демерол инжектиране на пациенти може да увеличи концентрациите на меперидин в плазмата и да удължи нежеланите реакции на опиоиди. При използване на инжектиране на демерол с инхибитори на CYP3A4 или прекратяване на индукторите на CYP3A4 при инжектиране на демерол лекувани пациенти следи пациентите отблизо на чести интервали и помислете за намаляване на дозата на инжектирането на демерол, докато се постигнат стабилни лекарствени ефекти [виж Лекарствени взаимодействия ].

Едновременната употреба на инжектиране на демерол с индуктори на CYP3A4 или прекратяване на инхибитора на CYP3A4 може да намали плазмените концентрации на меперидин, намалява ефикасността на опиоидите или евентуално да доведе до синдром на изтегляне при пациент, който е развил физическа зависимост към меперидин. При използване на инжектиране на демерол с индуктори на CYP3A4 или прекратяване на инхибиторите на CYP3A4 следи отблизо пациентите на чести интервали и помислете за увеличаване на дозата на опиоиди, ако се наложи, за да се поддържа адекватна аналгезия или ако се появят симптоми на изтегляне на опиоиди [виж [виж Лекарствени взаимодействия ].

Фатално взаимодействие с инхибитори на моноамин оксидаза

Меперидин е противопоказано при пациенти, които получават инхибитори на моноамин оксидаза (MAO) или тези, които наскоро са получили такива средства. Терапевтичните дози меперидин от време на време утаяват непредсказуеми тежки и от време на време фатални реакции при пациенти, които са получили такива средства в рамките на 14 дни. Механизмът на тези реакции е неясен, но може да бъде свързан с съществуваща хиперфенилаланинемия. Някои от тях се характеризират с кома Цианоза и хипотония на респираторна депресия и наподобяват синдрома на остро наркотично предозиране. Синдром на серотонин с агитация хипертермия диария тахикардия по изпотяване на тремори и нарушено съзнание също може да се появи. В други реакции преобладаващите прояви са свръхексцитатори на конвулсии Tachycardia hyperpyrexia и хипертония.

Mobic 15 mg два пъти на ден

Не използвайте инжектиране на демерол при пациенти, приемащи MAOI или в рамките на 14 дни след спиране на такова лечение. Интравенозният хидрокортизон или преднизолон са използвани за лечение на тежки реакции с добавяне на интравенозен хлорпромазин в тези случаи, показващи хипертония и хиперпирексия. Полезността и безопасността на наркотичните антагонисти при лечението на тези реакции е неизвестна.

Индуцирана от опиоиди хипералгезия и алодиния

Индуцирана от опиоиди хипералгезия (OIH) възниква, когато опиоидната аналгетична парадоксално причинява увеличаване на болката или увеличаване на чувствителността към болка. Това условие се различава от толерантността, която е необходимостта от увеличаване на дозите опиоиди за поддържане на дефиниран ефект [виж Зависимост ]. Symptoms of OIH include (but may not be limited to) increased levels of pain upon opioid dosage increase decreased levels of pain upon opioid dosage decrease or pain from ordinarily non-painful stimuli (allodynia). These symptoms may suggest OIH only if there is no evidence of underlying disease progression opioid tolerance opioid withdrawal or addictive behavior.

Съобщава се за случаи на OIH както с краткосрочна, така и с дългосрочна употреба на опиоидни аналгетици. Въпреки че механизмът на OIH не е напълно разбран, са замесени множество биохимични пътища. Медицинската литература предполага силна биологична правдоподобност между опиоидните аналгетици и OIH и алодиния. Ако се подозира, че пациентът изпитва, внимателно обмислете по -добро намаляване на дозата на текущата опиоидна аналгетика или опиоидна въртене (безопасно превключване на пациента към различна опиоидна част) [виж Доза и приложение Оттегляне ].

Серотонин синдром със съпътстваща употреба на серотонинергични лекарства

Случаи на синдром на серотонин По време на съпътстващата употреба на меперидин е съобщено за потенциално животозастрашаващо състояние със серотонинергични лекарства. Serotonergic drugs include selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) serotonin and norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs) tricyclic antidepressants (TCAs) triptans 5-HT3 receptor antagonists drugs that affect the serotonergic neurotransmitter system (e.g. mirtazapine trazodone tramadol) certain muscle relaxants (т.е. циклобензаприн метаксалон) и лекарства, които нарушават метаболизма на серотонин (включително МАО инхибитори както тези, които са предназначени да лекуват психиатрични разстройства, така и други като линезолид и интравенозно метиленово синьо) [виж Лекарствени взаимодействия ]. This may occur within the recommended dosage range.

Симптомите на синдрома на серотонин могат да включват промени в психичния статус (напр. Агитация халюцинации Кома) Автономна нестабилност (напр. Тахикардия Лабилно кръвно налягане Хипертермия) Невромускулни аберации (напр. Хиперрефлексия Некоординация на твърдост) и/или стомашно -чревни симптоми. Появата на симптомите обикновено се среща в рамките на няколко часа до няколко дни от едновременната употреба, но може да се появи по -късно от това. Прекъснете инжектирането на демерол, ако се подозира серотонин синдром.

Животозастрашаваща дихателна Depression In Пациенти с хронична белодробна болест Or In Кехектични или инвалидирани пациенти в напреднала възраст

Използването на инжектиране на демерол при пациенти с остра или тежка бронхиална астма в неконитирана обстановка или при липса на реанимационно оборудване е противопоказано.

Пациенти с хронична белодробна болест

Демерол Injection treated patients with significant chronic obstructive pulmonary disease or cor pulmonale and those with a substantially decreased respiratory reserve hypoxia hypercapnia or preexisting respiratory depression are at increased risk of decreased respiratory drive including apnea even at recommended dosages of Демерол Injection [see Животозастрашаваща дихателна Depression ].

Кехектични или инвалидирани пациенти в напреднала възраст

Животната респираторна депресия е по-вероятно да се появи при възрастни кахектични или инвалидирани пациенти, тъй като те могат да имат променена фармакокинетика или променен клирънс в сравнение с по-младите по-здрави пациенти [виж Животозастрашаваща дихателна Depression ].

Следете отблизо такива пациенти, особено при започване и титруване на инжектиране на демерол и когато инжектирането на демерол се прилага едновременно с други лекарства, които потискат дишането [виж Животозастрашаваща дихателна Depression ].

Алтернативно разгледайте употребата на неопиоидни аналгетици при тези пациенти.

Надбъбречна недостатъчност

Съобщава се за случаи на надбъбречна недостатъчност при употреба на опиоиди по -често след по -голяма от един месец употреба. Presentation of adrenal insufficiency may include non-specific symptoms and signs including гадене повръщане anorexia fatigue слабост замаяност and low blood pressure . If adrenal insufficiency is suspected confirm the diagnosis with diagnostic testing as soon as possible. If adrenal insufficiency is diagnosed treat with physiologic replacement дозаs of corticosteroids. Wean the patient off of the opioid to allow adrenal function to recover and continue corticosteroid treatment until adrenal function recovers. Other opioids may be tried as some cases reported use of a different opioid without recurrence of adrenal insufficiency. The information available does not identify any particular opioids as being more likely to be associated with adrenal insufficiency.

Тежка хипотония

Демерол Injection may cause severe hypotension including orthostatic hypotension and syncope in ambulatory patients. There is increased risk in patients whose ability to maintain blood pressure has already been compromised by a reduced blood volume or concurrent administration of certain CNS depressant drugs (e.g. phenothiazines or general anesthetics) [see Лекарствени взаимодействия ]. Monitor these patients for signs of hypotension after initiating or titrating the dosage of Демерол Injection. In patients with circulatory shock Демерол Injection may cause vasodilation that can further reduce cardiac output and blood pressure. Avoid the use of Демерол Injection in patients with circulatory shock.

Рискове от употреба при пациенти с повишено вътречерепно налягане мозъчни тумори на увреждане на главата или нарушено съзнание

При пациенти, които могат да бъдат податливи на вътречерепните ефекти на CO ₂ Задържане (напр. Тези с доказателства за повишено вътречерепно налягане или мозъчни тумори) инжектирането на демерол може да намали респираторното задвижване и произтичащото от СО СО ₂ Задържането може допълнително да повиши вътречерепното налягане. Наблюдавайте такива пациенти за влошаване на признаците на увеличаване на вътречерепното налягане. Следете такива пациенти за признаци на седация и респираторна депресия, особено при започване на терапия с инжектиране на демерол.

Опиоидите също могат да затъмнят клиничния курс при пациент с нараняване на главата. Избягвайте използването на инжектиране на демерол при пациенти с нарушено съзнание или кома.

Рискове от употреба при пациенти със стомашно -чревни състояния

Демерол Injection is contraindicated in patients with known or suspected gastrointestinal obstruction including paralytic ileus. The meperidine in Демерол Injection may cause spasm of the sphincter of Oddi. Opioids may cause increases in serum amylase. Monitor patients with biliary tract disease including acute pancreatitis for worsening symptoms.

Повишен риск от припадъци при пациенти с нарушения в пристъпите

Меперидин при инжектиране на демерол може да увеличи честотата на пристъпите при пациенти с припадъчни нарушения и може да увеличи риска от припадъци, възникващи в други клинични условия, свързани с припадъци. Наблюдавайте пациентите с анамнеза за нарушения на пристъпите за влошена контрола на пристъпите по време на инжекционната терапия на демерол. Продължителната употреба на меперидин може да увеличи риска от токсичност (например припадъци) от натрупването на меперидин метаболит нормоперидин.

Оттегляне

Избягвайте използването на смесен агонист/антагонист (например пентазоцин налбуфин и буторфанол) или частичен агонист (например бупренорфин) аналгетици при пациенти, които получават пълен опиоиден агонист, включително инжектиране на демерол. При тези пациенти смесеният агонист/антагонист и частични агонистични аналгетици могат да намалят аналгетичния ефект и/или да утаяват симптомите на оттегляне.

При прекратяване на инжектирането на демерол постепенно се стеснява дозата [виж Доза и приложение ]. Do not abruptly discontinue Демерол Injection [see Злоупотреба с наркотици и зависимост ].

Рискове от машини за шофиране и експлоатация

Демерол Injection may impair the mental or physical abilities needed to perform potentially hazardous activities such as driving a car or operating machinery. Warn patients not to drive or operate dangerous machinery unless they are tolerant to the effects of Демерол Injection and know how they will react to the medication.

Рискове при пациенти с феохромоцитом

При пациенти с феохромоцитом меперидин е съобщено, че провокира хипертония.

Риск от употреба при пациенти с предсърдно трептене и други суправентрикуларни тахикардии

Демерол Injection should be used with caution in patients with atrial flutter and other supraventricular tachycardias because of a possible vagolytic action which may produce a significant increase in the ventricular response rate.

Интравенозна употреба

Ако е необходимо, меперидин може да се прилага интравенозно, но инжекцията трябва да се прилага много бавно за за предпочитане под формата на разреден разтвор. Бързото интравенозно инжектиране на наркотични аналгетици, включително меперидин, увеличава честотата на нежеланите реакции; Настъпиха тежка респираторна депресия апнея хипотония периферно кръвоносен срив и сърдечен арест. Меперидин не трябва да се прилага интравенозно, освен ако не се предлагат наркотичен антагонист и съоръженията за асистирано или контролирано дишане. Когато меперидинът се дава мнението, особено интравенозно, пациентът трябва да лежи.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Карциногенеза

Дългосрочните проучвания при животни за оценка на канцерогенния потенциал на меперидин не са проведени.

Мутагенеза

Проучванията при животни за оценка на мутагенния потенциал на меперидин не са проведени.

Увреждане на плодовитостта

Не са проведени проучвания за определяне на ефекта на меперидин върху плодовитостта.

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Използването на опиоидни аналгетици за продължителен период от време по време на бременност може да причини синдром на отказ от неонатален опиоид [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]. Available data with Демерол Injection are insufficient to inform a drug-associated risk for major birth defects and miscarriage or adverse maternal outcomes. There are adverse outcomes reported with fetal exposure to opioid analgesics (see Клинични съображения ). Официалните проучвания за възпроизвеждане на животни не са проведени с меперидин. Съобщава се за дефекти на невронната тръба (екзецефалия и краниосишис) в хамстери, прилагани от единична болусна доза меперидин по време на критичен период на органогенеза при 0,85 и 1,5 пъти повече от общата човешка дневна доза от 1200 mg [виж Данни ].

Основният риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посоченото население е неизвестен. Всички бременности имат основен риск от загуба на вроден дефект или други неблагоприятни резултати. В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно от 2 до 4% и 15 до 20%.

Клинични съображения

Фетални/неонатални нежелани реакции

Използването на опиоидни аналгетици за продължителен период от време по време на бременност за медицински или немедицински цели може да доведе до физическа зависимост при синдрома на новородено и неонатално изтегляне на опиоиди малко след раждането.

Синдромът на отказ от неонатален опиоид представя като хиперактивност на раздразнителност и ненормален модел на сън с висок кадър на плач тремор повръщане диария и неуспех да се натрупа тегло. Продължителността на настъпването и тежестта на синдрома на изтегляне на опиоиди от неонатата варират в зависимост от специфичния опиоид, използвана продължителност на времето за употреба и количеството на последната употреба на майката и скоростта на елиминиране на лекарството от новороденото. Наблюдавайте новородените за симптоми на синдрома за изтегляне на неонатално опиоиди и управлявайте съответно [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Труд или доставка

Опиоидите преминават през плацентата и могат да произвеждат респираторна депресия и психофизиологични ефекти при новородени. Опиоиден антагонист като налоксон трябва да бъде наличен за обръщане на индуцирана от опиоиди респираторна депресия при новородените. Инжектирането на демерол не се препоръчва за употреба при бременни жени по време или непосредствено преди раждането, когато други аналгетични техники са по -подходящи. Опиоидните аналгетици, включително инжектиране на демерол, могат да удължат труда чрез действия, които временно намаляват продължителността на силата и честотата на контракциите на матката. Този ефект обаче не е последователен и може да бъде компенсиран от повишена скорост на дилатация на шийката на матката, която има тенденция да съкращава труда. Следете новородените, изложени на опиоидни аналгетици по време на труд за признаци на излишна седация и респираторна депресия.

Данни

Данни за животните

Официалните репродуктивни и развиващите се токсикологични изследвания за меперидин не са завършени.

В публикувано проучване дефекти на невронните тръби (екзецефалия и краниосишис) са забелязани след подкожно приложение на меперидин хидрохлорид (съответно 127 и 218 mg/kg) на гестационен ден 8 до бременни хамстери (NULL,85 и 1,5 пъти повече от общата дневна доза от 1200 mg/ден въз основа на областта на повърхността на тялото). Констатациите не могат да бъдат ясно приписани на майчината токсичност.

Лактация

Обобщение на риска

Меперидин се появява в млякото на кърмещите майки, които получават лекарството. Ползите от развитието и здравето от кърменето трябва да се разглеждат заедно с клиничната нужда на майката от инжектиране на демерол и всякакви потенциални неблагоприятни ефекти върху кърменото бебе от инжектиране на демерол или от основното състояние на майката.

Клинични съображения

Следете бебетата, изложени на инжектиране на демерол чрез кърма за излишна седация и респираторна депресия. Симптомите на отнемане могат да възникнат при кърмачета, когато майчинското прилагане на опиоиден аналгетик е спряно или когато кърменето е спряно.

Жени и мъже с репродуктивен потенциал

Безплодие

Използването на опиоиди за продължителен период от време може да причини намалена плодовитост при жени и мъже с репродуктивен потенциал. Не е известно дали тези ефекти върху плодовитостта са обратими [виж Нежелани реакции Клинична фармакология Неклинична токсикология ].

Педиатрична употреба

Безопасността и ефикасността на инжектирането на демерол при пациенти на възраст под 18 години не са установени.

Безопасността и ефективността на меперидин при педиатрични пациенти не е установена. Докладите за литературата показват, че меперидинът има по -бавен елиминационен процент при новородени и млади бебета в сравнение с по -големи деца и възрастни. Новородените и младите бебета също могат да бъдат по -податливи на ефектите, особено от респираторните депресантни ефекти. Ако употребата на меперидин се обмисля при новородени или млади бебета, трябва да се претеглят потенциални ползи от лекарството спрямо относителния риск на пациента.

Гериатрична употреба

Възрастните пациенти (на възраст 65 години) може да имат повишена чувствителност към меперидин. Като цяло използвайте предпазливост при избора на доза за възрастен пациент, който обикновено започва от ниския край на обхвата на дозиране, отразяващ по -голямата честота на намалена чернодробна бъбречна или сърдечна функция и на съпътстваща болест или друга лекарствена терапия.

Респираторната депресия е основният риск за пациенти в напреднала възраст, лекувани с опиоиди, и е възникнал след като се прилагат големи първоначални дози на пациенти, които не са били устойчиви на опиоиди или когато опиоидите са били съвместни с други средства, които потискат дишането. Титрирайте дозата на инжектирането на демерол бавно при пациенти с гериатрични пациенти и следете отблизо за признаци на централна нервна система и респираторна депресия [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Известно е, че меперидинът е значително екскретен от бъбрека и рискът от нежелани реакции към това лекарство може да бъде по -голям при пациенти с нарушена бъбречна функция. Тъй като възрастните пациенти са по -склонни да имат намалена грижа за бъбречната функция, трябва да се поемат при подбор на дозата и може да е полезно да се следи бъбречната функция.

Чернодробно увреждане

Натрупването на меперидин и/или неговия активен метаболит нормоперидин също може да се появи при пациенти с чернодробно увреждане. Съобщава се, че повишените серумни нива причиняват възбудителни ефекти на централната нервна система. Следователно меперидин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с чернодробно увреждане. Титрирайте дозата на инжектирането на демерол бавно при пациенти с чернодробно увреждане и следете внимателно за признаци на централна нервна система и респираторна депресия.

Бъбречно увреждане

Натрупването на меперидин и/или неговия активен метаболит нормоперидин може да възникне при пациенти с бъбречно увреждане. Следователно меперидин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с бъбречно увреждане. Титрирайте дозата на инжектиране на демерол бавно при пациенти с бъбречно увреждане и следете внимателно за признаци на централна нервна система и респираторна депресия.

Информация за предозиране за демерол

Клинично представяне

Острото предозиране с меперидин може да се прояви чрез дихателна депресия сънливост, прогресираща до ступор или кома Скелетна мускулна мускуладност студена и плачеща кожа, свити ученици, а в някои случаи белодробен оток брадикардия хипотония хипогликемия частична или пълна обхват на дихателните пътища Атипична примка и смърт. Маркирана мидриаза, а не миоза, може да се види с хипоксия в ситуации на предозиране [виж Клинична фармакология ]. In severe overдоза particularly by the intravenous route apnea circulatory collapse cardiac arrest and death may occur.

Натрупването на нормеперидин, както при хронична употреба или евентуално след въвеждане на съпътстващ CYP3A4 индуктор, представя като възбуждащ синдром, включително халюцинации треперещи мускулни потрепвания, разширени ученици хиперактивни рефлекси и конвулсии.

Лечение на предозиране

В случай на приоритети на предозиране са възстановяването на патент и защитен дихателен път и институция на асистирана или контролирана вентилация, ако е необходимо. Използвайте други поддържащи мерки (включително кислород и вазопресори) при управлението на кръвоносния шок и белодробния оток, както е посочено. Сърдечният арест или аритмиите ще изискват усъвършенствани мерки за поддържане на живота.

Опиоидните антагонисти като налоксон са специфични антидоти към респираторна депресия в резултат на предозиране с опиоиди. За клинично значима дихателна или кръвоносната депресия, вторична спрямо предозиране на меперидин, администрира опиоиден антагонист.

Тъй като се очаква продължителността на обратното обръщане на опиоиди да бъде по-малка от продължителността на действието на меперидин при инжектиране на демерол внимателно наблюдава пациента, докато спонтанното дишане надеждно се възстанови. Ако отговорът на опиоиден антагонист е неоптимален или кратък в природата, администрира допълнителен антагонист, както е указано от информацията за предписване на продукта.

В индивидуално физически зависима от прилагането на опиоиди на препоръчителната обичайна доза на антагониста ще ускори синдрома на остър оттегляне. Тежестта на опитните симптоми на оттегляне ще зависи от степента на физическа зависимост и дозата на прилагания антагонист. Ако се вземе решение за лечение на сериозна респираторна депресия при физически зависимото прилагане на пациента на антагониста, трябва да започне внимателно и чрез титруване с по-малки от обичайните дози от антагониста.

Противопоказания за демерол

Демерол Injection is contraindicated in patients with:

• Значителна респираторна депресия [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Остра или тежка бронхиална астма в неконитирана обстановка или при липса на реанимационно оборудване [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Едновременно използване на инхибитори на моноамин оксидаза (MAOI) или употреба на MAOI в последните 14 дни [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Лекарствени взаимодействия ]
• Известен или съмнение за стомашно -чревна обструкция, включително паралитичен илеус [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Свръхчувствителност към меперидин (например анафилаксия) [виж Нежелани реакции ]

Клинична фармакология for Demerol

Механизъм на действие

Меперидин хидрохлорид е опиоиден агонист с множество действия, качествено подобни на тези на морфина; Най -известните от тях включват централната нервна система и органи, съставени от гладка мускулатура. Основните действия на терапевтичната стойност са аналгезия и седация.

Фармакодинамика

Ефекти върху централната нервна система

Меперидин произвежда респираторна депресия чрез директно действие на респираторните центрове на мозъка. Респираторната депресия включва намаляване на отзивчивостта на респираторните центрове на мозъка на мозъка и до увеличаване на напрежението на въглеродния диоксид и електрическата стимулация.

Меперидин причинява миоза дори в пълна тъмнина. Точните ученици са знак за предозиране с опиоиди, но не са патогномонични (например понтинови лезии на хеморагичен или исхемичен произход могат да доведат до подобни находки). Може да се наблюдава маркирана мидрааза, а не миоза поради хипоксия в ситуации на предозиране.

Ефекти върху стомашно -чревния тракт и други гладки мускули

Меперидин причинява намаляване на подвижността, свързана с увеличаване на тонуса на гладката мускулатура в антрума на стомашния дуоден. Храносмилането на храната в тънките черва се забавя и импулсивните контракции се намаляват. Пропулсивните перисталтични вълни в дебелото черво се намаляват, докато тонът може да се увеличи до точката на спазъм, което води до запек. Други индуцирани от опиоиди ефекти могат да включват намаляване на жлъчната и панкреатичната секреция спазъм на сфинктер на ODDI и преходни повишения в серумната амилаза.

Ефекти на сърдечно -съдовата система

Меперидин произвежда периферна вазодилатация, която може да доведе до ортостатична хипотония или синкоп. Проявите на освобождаването на хистамин и/или периферната вазодилатация могат да включват сърбежи за промиване на червени очи и изпотяване и/или ортостатична хипотония.

Ефекти върху ендокринната система

Опиоидите инхибират секрецията на адренокортикотропния хормон (ACTH) кортизол и лутеинизиращи хормони (LH) при хора [виж Нежелани реакции ]. They also stimulate prolactin growth hormone (GH) secretion and pancreatic secretion of insulin and glucagon.

Използването на опиоиди за продължителен период от време може да повлияе на хипоталамо-хипофизата-гонадалната ос, водеща до дефицит на андроген, която може да се прояви като ниско импотентност на либидото еректилна дисфункция аменорея или безплодие. Причинно -следствената роля на опиоидите в клиничния синдром на хипогонадизма е неизвестна, тъй като различните медицински физически начин на живот и психологическите стресори, които могат да повлияят на нивата на гонадален хормон, не са адекватно контролирани в проучвания, проведени до момента [вж. Нежелани реакции ].

Ефекти върху имунната система

Доказано е, че опиоидите имат различни ефекти върху компонентите на имунната система в in vitro и животински модели. Клиничното значение на тези открития е неизвестно. Като цяло ефектите на опиоидите изглеждат скромно имуносупресивни.

Концентрация–Efficacy Relationships

Минималната ефективна аналгетична концентрация ще варира значително сред пациентите, особено сред пациентите, които преди това са били лекувани с опиоидни агонисти. Минималната ефективна аналгетична концентрация на меперидин за всеки отделен пациент може да се увеличи с течение на времето поради увеличаване на болката, развитието на нов синдром на болката и/или развитието на аналгетична толерантност [виж Доза и приложение ].

Меперидин в 60 mg до 80 mg парентерални дози е приблизително еквивалентен при аналгетичен ефект до 10 mg морфин. Появата на действие е малко по -бързо, отколкото при морфина и продължителността на действието е малко по -къса. Меперидинът е значително по -малко ефективен от устния уст, отколкото по парентералния път, но точното съотношение на ефективността на устната и парентералната ефективност е неизвестно.

Концентрация–Adverse Reaction Relationships

Съществува връзка между увеличаване на концентрацията на меперидин в плазмата и увеличаването на честотата на нежеланите реакции на опиоиди, свързани с дозата, като гадене, повръщащи ефекти на ЦНС и респираторна депресия. При пациенти с устойчивост на опиоид ситуацията може да бъде променена чрез развитието на толерантност към нежелани реакции, свързани с опиоиди [виж Доза и приложение ].

Фармакокинетика

Елиминиране

Полуживотът на Меперидин е от 2 до 5 часа, а полуживотът на Нормеперидин е 15 до 30 часа.

Метаболизъм

Меперидин се метаболизира чрез биоотрансформация. In vitro Данните показват, че меперидинът се метаболизира с нормоперидин в черния дроб главно от CYP3A4 и CYP2B6.

Екскреция

Меперидин и нормеперидин се отделят от бъбреците.

Специфично население

Чернодробно увреждане

Елиминационният полуживот е 3 до 8 часа при здрави доброволци и е 1,3 до 2 пъти по-голям при следоперативни или циротични пациенти.

Възраст

В клиничните проучвания, докладвани в литературните промени в няколко фармакокинетични параметъра с увеличаване на възрастта. Първоначалният обем на разпределение и стационарен обем на разпределение може да бъде по-висок при пациенти в напреднала възраст, отколкото при по-млади пациенти. Свободната фракция на меперидин в плазмата може да бъде по -висока при пациенти на възраст над 45 години, отколкото при по -млади пациенти.

Лекарствени взаимодействия Studies

Phable

Чернодробният метаболизъм на меперидин може да бъде засилен от фенитоин. Съпътстващото приложение доведе до намаляване на полуживота и бионаличност с повишен клирънс на меперидин при здрави индивиди; Въпреки това концентрациите на кръвта на нормоперидин са увеличени [виж Лекарствени взаимодействия ].

Ритонавир

Плазмените концентрации на активния метаболит нормоперидин могат да бъдат увеличени чрез ритонавир [виж Лекарствени взаимодействия ].

Ацикловир

Плазмените концентрации на меперидин и неговия метаболит нормоперидин могат да бъдат увеличени чрез ацикловир [виж Лекарствени взаимодействия ].

Циметидин

Циметидин reduced the clearance and volume of distribution of meperidine and also the formation of the metabolite normeperidine in healthy subjects [see Лекарствени взаимодействия ].

Информация за пациента за демерол

Злоупотреба с зависимостта и злоупотреба

Информирайте пациентите, че използването на инжектиране на демерол, дори когато се приема според препоръчителното, може да доведе до злоупотреба с пристрастяване и злоупотреба, което може да доведе до предозиране и смърт [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]. Instruct patients not to share Демерол Injection with others and to take steps to protect Демерол Injection from theft or misuse.

Животозастрашаваща дихателна Depression

Информирайте пациентите за риска от животозастрашаваща респираторна депресия, включително информация, че рискът е най-голям при инжектиране на демерол или когато дозата се увеличи и че може да се появи дори при препоръчителни дози [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Хипералгезия и алодиния

Посъветвайте пациентите да информират своя доставчик на здравни грижи, ако изпитват симптоми на хипералгезия, включително влошаваща се болка повишена чувствителност към болка или нова болка [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Нежелани реакции ].

Синдром на Серотон

Информирайте пациентите, че опиоидите могат да причинят рядко, но потенциално животозастрашаващо състояние, наречено синдром на серотонин, произтичащо от съпътстващото приложение на серотонинергични лекарства. Предупреждавайте пациентите за симптомите на синдрома на серотонин и да потърсят медицинска помощ веднага, ако симптомите се развият след изписване от болницата. Инструктирайте пациентите да информират своя доставчик на здравни грижи, ако приемат или планират да приемат серотонинергични лекарства [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Лекарствени взаимодействия ].

можеш ли да вземеш бенадрил с алегра

Запек

Съветвайте пациентите за потенциала за тежък запек, включително инструкции за управление и кога да потърсите медицинска помощ [виж Нежелани реакции Клинична фармакология ].

Инструкции за употреба

Парентералните лекарствени продукти трябва да се проверяват визуално за прахови частици и обезцветяване преди прилагането, когато разтворът и контейнерът разреши. Не използвайте, ако цветът е по -тъмен от бледожълт, ако е обезцветен по някакъв друг начин или ако съдържа утайка.

Инструкции за използване -Carpuject ™ еднодозова касета

Касетите с една доза Carpuject ™ с Luer Lock са опаковани в пакет за откриване на прибори SLIM-PAK ™. Обърнете внимание, че иглата не е включена.

Преди използвайте прочетете всички инструкции за използване на спринцовката Carpuject ™, която се съдържа в продукта вложка за държача за многократна употреба Carpuject ™ преди употреба.

Касетите с една доза Carpuject ™ трябва да се използват само с държачите на Carpuject ™.

НеTE: За да предотвратите нараняванията на иглата, не резюме нарочно огъване или счупване на ръчно използвани игли. Не резюме нарочно огънете или счупете на ръка тъпи канюли.

Инструкции за употреба -Nexject ™ еднократна предварително пълна спринцовка

НеTE: За да предотвратите нараняванията на иглата, не резюме нарочно огъване или счупване на ръчно използвани игли. Не резюме нарочно огънете или счупете на ръка тъпи канюли.

Инструкции за употреба - Nexject 1ml предварително напълнена спринцовка

Преди употреба
Визуално проверете продукта за:

• счупени подправни уплътнения
• напукано стъкло
• изтичане на наркотици
• дата с изтекъл срок на годност
• прахови частици

Ако присъства някой от горните, не използвайте продукта и получете нов.

Потвърдете поръчката за лекарства съвпада следното:

• име на наркотици
• сила на лекарството
• доза
• Маршрут на администрация

Ако някое от горните не съвпада с поръчката, получете съответното лекарство.

Бележки

• Не поставяйте спринцовката в стерилно поле.
• Ако се използва игла, не обобщавайте иглата.

1. Извийте капака на буталото, за да счупите очевидното уплътнение и изхвърлете капака.

2. Извийте капака на върха на Luer, за да счупите очевидния печат. Издърпайте капака на върха на Luer от спринцовката и го изхвърлете.

3. Изгонете въздуха, като нежно напредва на буталния прът.

4. Регулирайте дозата, като изхвърлите допълнителен обем от спринцовката (когато е клинично значима) въз основа на протокола на вашето съоръжение.

5. След подходящо подготовка на административния сайт свържете Luer към устройство за достъп или прикрепете игла / тъпа канюла, ако е необходимо. Уверете се, че връзката е защитена и доставете лекарствата.*

*След употреба изхвърлете продукта в подходящ съд.

НеTE: За да предотвратите нараняванията на иглата, не резюме нарочно огъване или счупване на ръчно използвани игли. Не резюме нарочно огънете или счупете на ръка тъпи канюли.