Животно

Предупреждения

Ненормално повишаване на серумните нива на калий (по-големи или равни на 5,5 meq/литър) може да възникне при всички средства за спасяване на калий, включително дирена. Хиперкалемията е по -вероятно да се появи при пациенти с бъбречно увреждане и диабет (дори без данни за бъбречно увреждане) и при възрастни или тежко болни. Тъй като некоригираната хиперкалемия може да бъде фатална серумна нива на калий, трябва да се наблюдават на чести интервали, особено при пациенти, получаващи дирена, когато дозировките се променят или с всяко заболяване, което може да повлияе на бъбречната функция.

Описание за Dyrenium

Всяка капсула за перорална употреба с непрозрачна червена капачка и тяло съдържа триамтерен USP 50 или 100 mg и се отпечатва със силата на името на продукта (50 mg или 100 mg) и WPC 002 (за здравина от 50 mg) и WPC 003 (за сила на 100 mg). Неактивните съставки се състоят от D

Молекулното му тегло е 253,27. При 50 ° C триамтеренът е леко разтворим във вода. Той е разтворим в разреден амоняк, разреждащ воден натриев хидроксид и диметилформамид. Той е пестеливо разтворим в метанол.

Използване за дирен

Дирен (триамтерен) е показан при лечението на оток, свързан с застойна цироза на сърдечна недостатъчност на черния дроб и нефротичния синдром; Идиопатичен оток и оток на стероид-индуциран оток поради вторичен хипералдостеронизъм.

Dyrenium може да се използва самостоятелно, или с други диуретици или за добавения му диуретичен ефект или неговия потенциал, който се запазва с калий. Той също така насърчава повишена диуреза, когато пациентите се окажат устойчиви или само частично отзивчиви към тиазиди или други диуретици поради вторичен хипералдостеронизъм.

Употреба при бременност

Рутинната употреба на диуретици при иначе здрава жена е неподходящо и излага майка и плода на ненужна опасност. Диуретиците не се развиват развитие на токсемия на бременността и няма задоволителни доказателства, че те са полезни при лечението на развита токсемия.

Отокът по време на бременност може да възникне от патологични причини или от физиологичните и механичните последици от бременността. Диуретиците са показани при бременност (обаче виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ), когато отокът се дължи на патологични причини, точно както те са при липса на бременност. Зависим оток при бременност, произтичащо от ограничаване на венозното възвръщаемост от разширената матка, се третира правилно чрез повишаване на долните крайници и използването на опорен маркуч; Използването на диуретици за по -нисък обем в този случай е нелогично и ненужно. Има хиперволемия по време на нормална бременност, която е вредна нито за плода, нито майката (в отсъствието на сърдечно -съдови заболявания), но която е свързана с оток, включително генерализиран оток в по -голямата част от бременните жени. Ако този оток произвежда disscomfort, повишената лежаща честота често ще осигури облекчение. В редки случаи този оток може да причини силен дискомфорт, който не се облекчава от покой. В тези случаи Ashort курс на диуретици може да осигури облекчение и може да бъде подходящ.

Дозировка за дирена

Дозировка за възрастни

Доза should be titrated to the needs of the individual patient. When used alone the usual starting dose is 100 mg twice daily after meals. When combined withanother diuretic or antihypertensive agent the total daily dosage of each agent should usually be lowered initially and then adjusted to the patient’s needs. The totaldaily dosage should not exceed 300 mg. Please refer to ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ .

Когато Dyrenium (Triamterene) се добави към друга диуретична терапия или когато пациентите се превключват на дирена от други диуретици, всички добавки с калий трябва да бъдат прекратени.

Колко се доставя

Съхранение и обработка

Капсули : 50 mg в бутилки от 100 и 100 mg в бутилки 100.

Съхранение

Съхранявайте при 25 ° C (77 ° F); Екскурзии, разрешени на 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F) [виж стайна температура, контролирана от USP]. Разпределете в тесен светло устойчив контейнер.

50 mg 100s: NDC 59212-002-01
100 mg 100s: NDC 59212-003-01

Разпространено от: Amdipharm Limited 17 Northwood House Dublin 9 Ирландия. Ревизиран: септември 2019.

Странични ефекти for Dyrenium

Неблагоприятните ефекти са изброени в намаляващ ред на честотата; Въпреки това най -сериозните неблагоприятни ефекти са изброени първо, независимо от честотата. Всички неблагоприятни ефекти възникват (това е 1 на 1000 или по -малко).

Свръхчувствителност: Анафилаксия обрив фоточувствителност.

Метаболик: Хиперкалемия хипокалемия.

Бъбречно: Азотемия Повишена Bun и креатинин бъбречни камъни остър интерстициален нефрит (рядък) остра бъбречна недостатъчност (Един случай на необратима бъбречна недостатъчност е отчетена).

Стомашно -чревен: Жълца и/или чернодробни ензимни аномалии гадене и повръщане диария.

Хематологичен: Тромбоцитопения мегалобластична анемия.

Централна нервна система: слабост умора замаяност главоболие сухота уста.

За да съобщите за заподозрени нежелани реакции, свържете се с фармацевтични продукти на Concordia на 1-877-370-1142 или FDA на 1-800-FDA-1088 или www.fda.gov/MedWatch .

Лекарствени взаимодействия for Dyrenium

Трябва да се използва предпазливост, когато литий и диуретици се използват едновременно, тъй като индуцираната от диуретик загуба на натрий може да намали бъбречния клирънс на литий и да увеличи литий нивата на литий с риск от литиева токсичност. Пациентите, получаващи такава комбинирана терапия, трябва да имат серумни нива на литий, следени отблизо и литий дозагенира, ако е необходимо.

Възможно взаимодействие, което води до остра бъбречна недостатъчност при няколко лица, когато индометацин е даден нестероиден противовъзпалителен агент. Вниманието се препоръчва при администриране на нестероидни противовъзпалителни средства с триамтерен.

Ефектите от следните лекарства могат да бъдат потенцирани, когато се прилагат заедно с триамтерен: антихипертензивни лекарства други диуретици Преанестетични и анестетици скелетни мускулни релаксанти (недеполяризиране). Спадящите се калиеви средства трябва да се използват с повишено внимание във връзка с инхибитори на ангиотензин-конвертиращ ензим (ACE) поради повишен риск от хиперкалиемия.

Следните агенти, дадени заедно с триамтерен, могат да насърчават серумното натрупване на калий и евентуално да доведат до хиперкалиемия поради свалящ се калий характер на триамтерен, особено при пациенти с бъбречна недостатъчност: кръв от банката на кръвта (може да съдържа до 30 мек калий на литър плазма или до 65 мек на литература на пълна кръв, когато се съхранява повече от 10 дни); Мляко с ниско съдържание на сол (може да съдържа до 60 мек калий на литър); съдържащи калий (като парентерален пеницилин g калий); Солни заместители (повечето съдържат значителни количества калий).

Dyrenium (Triamterene) може да повиши нивата на кръвната захар; За приспособленията за диабет при възрастни може да са необходими корекции на дозата на хипогликемични средства по време на и/или след терапия; Едновременната употреба с хлорпропамид може да увеличи риска от тежка хипонатриемия.

Предупреждения for Dyrenium

Ненормално повишаване на серумните нива на калий (по-големи или равни на 5,5 meq/литър) може да възникне при всички средства за спасяване на калий, включително дирена. Хиперкалемията е по -вероятно да се появи при пациенти с бъбречно увреждане и диабет (дори без данни за бъбречно увреждане) и при възрастни или тежко болни. Тъй като некоригираната хиперкалемия може да бъде фатална серумна нива на калий, трябва да се наблюдават на чести интервали, особено при пациенти, получаващи дирена, когато дозировките се променят или с всяко заболяване, което може да повлияе на бъбречната функция.

Има изолирани съобщения за реакции на свръхчувствителност; Следователно пациентите трябва да се наблюдават редовно за възможното появяване на чернодробна увреждане на черния дроб или други идиосинкратични реакции.

Определянето на периодични колчета и серумен калий трябва да се прави, за да се провери функцията на бъбреците, особено при пациенти със съмнение или потвърдена бъбречна недостатъчност. Особено важно е да се направят серумни определяния на калий при възрастни хора или пациенти с диабет, получаващи лекарството; Тези пациенти трябва да се наблюдават внимателно за възможни серумни увеличения на калий.

Ако присъства хиперкалемия или се подозира, трябва да се получи електрокардиограма. Ако ЕКГ не показва разширяване на QRS или аритмия в присъствието на хиперкалиемия, обикновено е достатъчно да се преустанови дирена (триамтерен) и всяка добавка на калий и да се замени само тиазид. Натриев полистирен сулфонат може да се прилага за повишаване на екскрецията на излишния калий. Наличието на разширен QRS комплекс или аритмия във връзка с хиперкалиемия изисква бърза допълнителна терапия. За тахиархитмия вливат 44 мек натриев бикарбонат или 10 ml 10% калциев глюконат или калциев хлорид за няколко минути. За Asystole Bradycardia или A-V блок трансвенски крачка също се препоръчва.

Ефектът на калций и натриев бикарбонат е преходен и може да се наложи повторено приложение. Когато е посочено от клиничната ситуация, излишъкът от К може да бъде отстранен чрез диализна или перорално или ректално приложение на натриев полистирен сулфонат. Инфузията на глюкоза и инсулин също се използва за лечение на хиперкалиемия.

Предпазни мерки for Dyrenium

Общи

Dyrenium (Triamterene) има тенденция да запазва калий, а не да насърчава екскрецията, както и много диуретици и понякога може да причини увеличаване на серумния калий, което в някои случаи може да доведе до хиперкалиемия. В редки случаи хиперкалемията е свързана със сърдечни нередности.

Електролитният дисбаланс, често срещан при такива заболявания като застойна сърдечна недостатъчност Бъбречното заболяване или цирозата могат да бъдат утежнени или причинени независимо от всяко ефективно диуретично средство, включително дирена. Използването на пълни дози диуретик, когато приемът на сол е ограничен, може да доведе до синдром на ниско съдържание на сол.

как да пътуваш без пари

Триамтеренът може да причини леко задържане на азот, който е обратим при оттегляне на лекарството и рядко се наблюдава при периодична (всеки ден) терапия.

Триамтеренът може да причини намаляващ алкален резерв с възможност за метаболитна ацидоза.

По самата природа на болестта им циротиката със спленомегалия понякога има маркирани вариации в кръвта им. Тъй като Triamterene е слаб антагонист на фолиева киселина, той може да допринесе за появата на мегалобластоза в случаите, когато запасите от фолиева киселина са изчерпани. Следователно се препоръчват периодични кръвни изследвания при тези пациенти. Те трябва да се наблюдават и за обостряне на основните чернодробни заболявания.

Triamterene има повишена пикочна киселина, особено при лица, предразположени към подагра артрит.

Съобщава се за Triamterene в бъбречни камъни във връзка с други компоненти на смятане. Dyrenium трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с история на бъбречните камъни.

Лабораторни тестове

Хиперкалемията рядко ще се появи при пациенти с адекватна уринарна продукция, но е възможност, ако се използват големи дози за значителни периоди от време. Ако се наблюдава хиперкалиемия, дирена (триамтерен) трябва да бъде оттеглена. Нормалният диапазон на възрастни серумния калий е от 3,5 до 5,0 мек на литър с 4,5 meq често се използва за референтна точка. Нивата на калий упорито над 6 MEQ на литър изискват внимателно наблюдение и лечение. Нормалните нива на калий са склонни да бъдат по -високи при новородените (NULL,7 meq на литър), отколкото при възрастни.

Серумните нива на калий не показват непременно истинска концентрация на калий на тялото. Повишаването на плазменото рН може да причини намаляване на плазмената концентрация на калий и увеличаване на вътреклетъчната концентрация на калий. Тъй като Dyrenium съхранява калий, е теоретизирано, че при пациенти, които са получили интензивна терапия или са получили лекарството за продължителни периоди, отскок калиуреза може да възникне при рязко оттегляне. При такива пациенти оттеглянето на дирена трябва да бъде постепенно.

Взаимодействия между лекарства/лабораторни тестове

Триамтерен и хинидин имат подобни флуоресцентни спектри; по този начин Triamterene ще пречат на флуоресцентното измерване на хинидин.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Карциногенеза

В проучвания, провеждани под егидата на Националната програма за токсикологични програми, групите на плъхове са хранени диети, съдържащи 0 150 300 или 600 ppm триамтерен и групи мишки са хранени диети, съдържащи 0 100 200 или 400 ppm триамтерен. Мъжките и женските плъхове, изложени на най -високата тествана концентрация, получават триамтерен съответно съответно около 25 и 30 mg/kg/ден. Мъжките и женските мишки, изложени на най -високата тествана концентрация, са получавали триамтерен съответно съответно около 45 и 60 mg/kg/ден.

Наблюдава се повишена честота на хепатоцелуларна неоплазия (предимно аденоми) при мъжки и женски мишки на най -високото ниво на дозата. Тези дози представляват 7,5x и 10x максималната препоръчителна човешка доза (MRHD) от 300 mg/kg/ден (или 6 mg/kg/ден въз основа на пациент от 50 kg) за мъжки и женски мишки съответно, когато се основава на телесното тегло и 0,7x и 0,9x MRHD, когато се основава на областта на телесната повърхност.

Въпреки че хепатоцелуларната неоплазия (изключително аденоми) в проучването на плъховете е ограничена до изложените от триамтерен честота на мъжете не зависи от дозата и няма статистически значима разлика от контролната честота при всяко ниво на дозата.

Мутагенеза

Триамтеренът не е мутагенна в бактериите (Salmonella typhimurium Rens Ta98 TA100 TA1535 или TA1537) със или без метаболитно активиране. Той не предизвиква хромозомни аберации в клетките на яйчниците на китайски хамстер (CHO) in vitro със или без метаболитно активиране, но тя предизвиква сестрински хроматидни обмени в CHO клетки in vitro със и без метаболитно активиране.

Увреждане на плодовитостта

Проучвания на ефектите на триамтерен върху репродуктивната функция на животните не са проведени.

Бременност

Тератогенни ефекти

Изследванията за репродукция са проведени при плъхове при дози до 20 пъти по-голяма от максималната препоръчителна доза човешка (MRHD) въз основа на телесното тегло и 6 пъти по-голяма от MRHD въз основа на зоната на телесната повърхност без доказателства за вреда на плода поради триамтерен. Тъй като проучванията за възпроизвеждане на животни не винаги предсказват човешки отговор, това лекарство трябва да се използва по време на бременност, само ако е ясно необходимо.

Нетератогенни ефекти

Доказано е, че Triamterene преминава през плацентарната бариера и се появява в кръвта от връв. Използването на триамтерен при бременни жени изисква очакваните ползи да бъдат претеглени срещу възможни опасности за плода. Тези възможни опасности включват нежелани реакции, които са настъпили при възрастни.

Кърмещи майки

Triamterene не е изучен в майките на кърмене. Triamterene се появява в животинско мляко и вероятно е налице в човешкото мляко. Ако употребата на лекарствения продукт се счита за съществена, пациентът трябва да спре да се кърми.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти не са установени.

Предозиране Information for Dyrenium

В случай на предозиране може да се теоретизира, че електролитният дисбаланс би бил основният проблем при особено внимание към възможната хиперкалиемия. Други емптоми, които могат да се видят, биха били гадене и повръщане на G.I. смущения и слабост. Възможно е да се появи някаква хипотония. Както при ановердозата на всяко лекарство незабавна евакуация на стомаха, трябва да се индуцира чрез емезис и стомашно промиване. Трябва да се направи внимателна оценка на електролитния модел и течности. Няма конкретен антидот.

Обратна остра бъбречна недостатъчност след поглъщане на 50 таблетки от продукт, съдържащ комбинация от 50 mg триамтерен и 25 mg хидрохлоротиазид, е отчетена.

Пероралният LD50 при мишки е 380 mg/kg. Количеството лекарство в една доза, обикновено свързано със симптоми на предозиране или вероятно е животозастрашаващо.

Противопоказания for Dyrenium

Анурия. Тежка или прогресираща бъбречна болест или дисфункция с възможното изключение на нефрозата. Тежка чернодробна болест. Свръхчувствителност към лекарството или някой от своите компоненти.

Dyrenium (Triamterene) не трябва да се използва при пациенти с съществуващ повишен серумен калий, както понякога се наблюдава при пациенти с нарушена бъбречна функция оразтемия или при пациенти, които развиват хиперкалия, докато са на лекарството. Пациентите не трябва да се поставят върху диетични калиеви добавки калиеви соли или калий, съдържащи сол заместители във връзка с дирена.

Dyrenium не трябва да се дава на пациенти, получаващи други средства, които се считат за калий, като спиронолактон амилорид хидрохлорид или други състави, съдържащи triamterene. Съобщават се за две смъртни случая при пациенти, получаващи съпътстващ спиронолактон и дирена или диазид ^® . Въпреки че препоръките за доза са били превишени в един случай, а в другия серумни електролити не са били правилно наблюдавани, тези две лекарства не трябва да се дават едновременно.

Клинична фармакология for Dyrenium

Triamterene има уникален начин на действие; Той инхибира реабсорбцията на натриеви йони в замяна на калий и водородни йони в този сегмент от дисталния тубуле, който е контролиран на надбъбречните минералокортикоиди (особено алдостерон). Тази дейност не е пряко свързана с секрецията на алдостерон или антагонизма; Той е резултат от адиректния ефект върху бъбречния тубул.

Фракцията от филтрирания натрий, достигащ до това място за дистално тубуларен обмен, е сравнително малко и количеството, което се обменя, зависи от нивото на минералокортикоидна активност. По този начин степента на натриуреза и диуреза, получена чрез инхибиране на механизма на обмен, е непременно ограничена. Увеличаването на наличното количество на натрий и нивото на минералокортикоидна активност чрез използването на по -проксимално действащи диуретици ще увеличи степента на диуреза и калийконсъция.

Триамтерен от време на време причинява увеличаване на серумния калий, което може да доведе до хиперкалиемия. Той не произвежда алкалоза, тъй като не причинява прекомерна екскреция на титруемата киселина и амоний.

Доказано е, че Triamterene преминава през плацентарната бариера и се появява в кръвта на връвта на животните.

Фармакокинетика

Появата на действие е 2 до 4 часа след поглъщането. При нормалните доброволци средните пикови серумни нива са 30 ng/ml за 3 часа. Средният процент от лекарството, възстановено в Терин (0 до 48 часа), е 21%. Триамтеренът се метаболизира предимно в сулфатния конюгат на хидрокситриамен. Както плазмените, така и нивата на урината на този метаболити -голямо надвишават нивата на триамтерен. Триамтеренът бързо се абсорбира с малко по -малко от 50% от оралната доза, достигаща урината. Повечето пациенти ще реагират на ToDyrenium (Triamterene) през първия ден на лечението. Максимален терапевтичен ефект обаче може да не се наблюдава в продължение на няколко дни. Продължителността на диурезата зависи от факторите, особено бъбречната функция, но обикновено се намалява от 7 до 9 часа след прилагането.

Информация за пациента за дирен

За да се избегне разстройство на стомаха, се препоръчва лекарството да се приема след хранене.

Ако се предпише една дневна доза, може да е за предпочитане да я приемате сутрин, за да се сведе до минимум ефекта на повишената честота на уриниране при нощен сън.

Ако се пропусне доза, пациентът не трябва да приема повече от предписаната доза на следващия интервал на дозиране.