Lar

Описание за Лариам

Лариам (мефлохин хидрохлорид) е антималариен агент, предлаган като 250 mg таблетки от мефлохинов хидрохлорид (еквивалентен на 228,0 mg от свободната основа) за перорално приложение.

Мефлохиновият хидрохлорид е производно на 4-хинолинеметанол със специфичното химично наименование на (r* s*)-(±) -α-2-пиперидинил-28-бис (трифлуорометил) -4-хинолинеметанол хидрохлорид. Това е 2-арил заместен химичен структурен аналог на хинин. Лекарството е бяло до почти бяло кристално съединение, леко разтворимо във вода.

Мефлохиновият хидрохлорид има изчислено молекулно тегло 414,78 и следната структурна формула:

Дали тифоидната ваксина е жива вируса

Неактивните съставки са амониево-калциев алгинат царевично нишесте кросповидон лактозен магнезиев стеарат микрокристален целулозен полоксамер

Използва за Лариам

Лечение на остри маларийни инфекции

Лариам (мефлокин) е показан за лечение на леки до умерена остра малария, причинена от мефлокин-чувствителни щамове на А. Falciparum (и хлорохин-чувствителни и устойчиви щамове) или чрез Plasmodium vivax. Няма достатъчно клинични данни за документиране на ефекта на мефлокин при малария, причинен от P. Ovale или P. Maolariae.

Забележка: Пациентите с остра P. vivax малария, лекувани с lariam (мефлокин), са изложени на висок риск от рецидив, тъй като Lariam (мефлокин) не елиминира екзоеритроцитни (чернодробна фаза). За да се избегне рецидив след първоначално лечение на острата инфекция с пациентите с Лариам (мефлокин), впоследствие трябва да се лекува с 8-аминохинолиново производно (напр. Примакин).

Превенция на маларията

Лариам (мефлокин) е посочен за профилактиката на А. Falciparum и P. vivax маларийни инфекции, включително профилактика на устойчиви на хлорохин щамове на А. Falciparum.

Дозировка за Лариам

(Вижте Показания )

Възрастни пациенти

Лечение на лека до умерена малария при възрастни, причинени от P. vivax или mefloquine-susceptible strains of А. Falciparum

Пет таблетки (1250 mg) мефлокин хидрохлорид, които трябва да се дават като единична орална доза. Лекарството не трябва да се приема на празен стомах и трябва да се прилага с поне 8 унции (240 ml) вода.

Ако курс за пълно лечение с Лариам (мефлокин) не води до подобрение в рамките на 48 до 72 часа Лариам (мефлокин) не трябва да се използва за оттегляне. Трябва да се използва алтернативна терапия. По същия начин, ако предишната профилактика с мефлокин не е провалил Лариам (мефлокин), не трябва да се използва за лечебно лечение.

Забележка: Пациенти с остра P. vivax Маларията, лекувана с лариам (мефлокин), е изложена на висок риск от рецидив, тъй като Лариам (мефлокин) не елиминира екзоеритроцитни (чернодробна фаза) паразити. За да се избегне рецидив след първоначално лечение на острата инфекция с пациентите с Лариам (мефлокин), впоследствие трябва да се лекува с 8-аминохинолиново производно (напр. Примакин).

Профилактика на малария

Една 250 mg lariam (мефлокин) таблет веднъж седмично.

Профилактичното приложение на лекарствата трябва да започне 1 седмица преди пристигането в ендемична зона. Следващите седмични дози трябва да се приемат редовно винаги в един и същи ден на всяка седмица за предпочитане след основното хранене. За да се намали рискът от малария след напускане на ендемична зона профилактика, трябва да продължи 4 допълнителни седмици, за да се гарантира потискащите нива на кръвта на лекарството, когато мерозоите излизат от черния дроб. Таблетките не трябва да се приемат на празен стомах и трябва да се прилагат с най -малко 8 унции (240 мл) вода.

В определени случаи, например когато пътешественик приема други лекарства, може да е желателно да започнете профилактика 2 до 3 седмици преди заминаването, за да се гарантира, че комбинацията от лекарства се понася добре (вижте ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ: Лекарствени взаимодействия ).

Когато профилактиката с Лариам (мефлокин) не успява, че лекарите трябва внимателно да оценят кой антималариален да използва за терапия.

Педиатрични пациенти

Лечение на леки до умерена малария при педиатрични пациенти, причинени от мефлокин-чувствителни щамове на А. Falciparum

Двадесет (20) до 25 mg/kg телесно тегло. Разделянето на общата терапевтична доза на 2 дози, взети на разстояние 6 до 8 часа, може да намали появата или тежестта на неблагоприятните ефекти. Опитът с Лариам (мефлокин) при педиатрични пациенти с тегло по -малко от 20 кг е ограничен. Лекарството не трябва да се приема на празен стомах и трябва да се прилага с достатъчно вода. Таблетките могат да бъдат смазани и окачени в малко количество водно мляко или друга напитка за администрация на малки деца и други лица, които не могат да ги погълнат цели.

Ако курс за пълно лечение с Лариам (мефлокин) не води до подобрение в рамките на 48 до 72 часа Лариам (мефлокин) не трябва да се използва за оттегляне. Трябва да се използва алтернативна терапия. По същия начин, ако предишната профилактика с мефлокин не е провалил Лариам (мефлокин), не трябва да се използва за лечебно лечение.

При педиатрични пациенти прилагането на Lariam (мефлокин) за лечение на малария е свързано с ранно повръщане. В някои случаи е посочено ранното повръщане като възможна причина за неуспех на лечението (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ). If a significant loss of drug product is observed или suspected because of повръщане a second full dose of Lariam (mefloquine) should be administered to patients who vomit less than 30 minutes after receiving the drug. If повръщане occurs 30 to 60 minutes after a dose an additional half-dose should be given. If повръщане recurs the patient should be monitилиed closely и alternative malaria treatment considered if improvement is not observed within a reasonable period of time.

Безопасността и ефективността на Лариам (мефлокин) за лечение на малария при педиатрични пациенти под 6 -годишна възраст не са установени.

Профилактика на малария

Препоръчителната профилактична доза на Лариам (мефлокин) е приблизително 5 mg/kg телесно тегло веднъж седмично. Една таблетка с 250 mg lariam (мефлокин) трябва да се приема веднъж седмично при педиатрични пациенти с тегло над 45 kg. При педиатрични пациенти с тегло по -малко от 45 kg седмичната доза намалява пропорционално на телесното тегло:

Опитът с Лариам (мефлокин) при педиатрични пациенти с тегло по -малко от 20 кг е ограничен.

Колко се доставя

Lariam (мефлокин) се предлага като отбелязани бели кръгли таблетки, съдържащи 250 mg мефлокин хидрохлорид в пакети от дози от единица 25 ( NDC 0004-0172-02). Отпечатък върху таблетки: Lariam (мефлокин) 250 Roche

Таблетките трябва да се съхраняват при 25 ° C (77 ° F); Екскурзии, разрешени на 15 ° до 30 ° C (59 ° до 86 ° F).

Произведено от: F. Hoffmann-La Roche Ltd Basel Switzerland. Разпространено от: Roche Laboratories Inc. 340 Kingsland Street Nutley New Jersey 07110-1199.

Странични ефекти fили Lariam

Клинични

При дозите, използвани за лечение на остри маларийни инфекции, симптомите, които вероятно се дължат на прилагането на лекарството, не могат да бъдат разграничени от тези симптоми, които обикновено се дължат на самото заболяване.

Сред субектите, които са получили мефлокин за профилактика на маларията, най -често наблюдаваният неблагоприятен опит е повръщането (3%). Съобщава се и за замаяност синкоп екстрасистоли и други оплаквания, засягащи по -малко от 1%.

Сред субектите, които са получили мефлокин за лечение, най -често наблюдаваните неблагоприятни преживявания включват: замаяност миалгия гадене треска главоболие повръща втрисане диария кожен обрив на коремната болка от умора загуба на апетит и шум в ушите. Тези странични ефекти, възникващи при по -малко от 1%, включват бридардия за косопад Емоционални проблеми Пррут астения преходни емоционални смущения и телогенни ефлувий (загуба на покойна коса). Съобщава се и за припадъци.

Две сериозни нежелани реакции бяха кардиопулмонален арест при един пациент малко след поглъщане на една профилактична доза мефлокин, докато едновременно се използва пропранолол (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ: Лекарствени взаимодействия ) и енцефалопатия на неизвестната етиология по време на профилактичната мефлохинова администриране. Връзката на енцефалопатията с администрацията на лекарствата не може да бъде ясно установена.

Пощенски пазар

Пощенски пазар surveillance indicates that the same kind of adverse experiences are repилиted during prophylaxis as well as acute treatment. Because these experiences are repилиted voluntarily from a population of uncertain size it is not always possible to reliably estimate their frequency или establish a causal relationship to Lariam (mefloquine) exposure.

Най -често съобщаваните нежелани събития са гадене, повръщащи разхлабени изпражнения или диария на корема за замаяност на корема или загуба на баланс на баланс и невропсихиатрични събития, като сънливост на главоболие и нарушения на съня (безсъние -ненормални сънища). Те обикновено са леки и могат да намалят въпреки продължителната употреба. При малък брой пациенти се съобщава, че замаяността или световъртежът и загубата на баланс могат да продължат с месеци след прекратяване на лекарството.

Понякога се съобщават по -тежки невропсихиатрични разстройства като: сензорни и моторни невропатии (включително тремор на парестезия и атаксия) конвулсионни разбърквания или безпокойство тревожност депресия на настроението променя паника атаки Забрава объркване халюцинации Агресия Психотични или параноидни реакции и енцефалопатия. Съобщава се за редки случаи на самоубийствена идея и самоубийство, въпреки че не е потвърдена връзка с администрацията на лекарствата.

Други редки нежелани събития включват:

Сърдечно -съдови нарушения: кръвоносни смущения (хипотония хипертония промиване на синкоп) Тахикардия на гърдите на гърдите

Кожни нарушения: обрив екрантема еритема уртикария pruritus оток на косопад Еритема мултиформен и синдром на Стивънс-Джонсън

Мускулно -скелетни разстройства: Мускулна слабост мускулни крампи миалгия и артралгия

Респираторни разстройства: диспнея пневмонит на възможна алергична етиология

Други симптоми: Визуални смущения вестибуларни нарушения, включително шум в ушите и увреждане на слуха

Лаборатория

Най -често наблюдаваните лабораторни промени, които биха могли да се дължат на администрацията на лекарството, са намаленото преходно повишаване на хематокрита на трансаминази левкопения и тромбоцитопения. Тези промени са наблюдавани при пациенти с остра малария, които са получили дози лечение на лекарството и са приписани на самата болест.

По време на профилактично прилагане на мефлокин към местните популации в малария- ендемичен Области са наблюдавани следните случайни промени в лабораторните стойности: преходно повишаване на левкоцитоза или тромбоцитопения на трансаминази.

Поради дългия полуживот на нежеланите реакции на мефлокин към Лариам (мефлокин) може да възникне или да се запази до няколко седмици след последната доза.

Лекарствени взаимодействия fили Lariam

Взаимодействията между лекарства с лекарства с Лариам (мефлокин) не са разгледани подробно. Има един доклад за кардиопулмонален арест с пълно възстановяване при пациент, който е приемал бета блокер (пропранолол) (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ : Сърдечни ефекти ). The effects of mefloquine on the compromised cardiovascular system have not been evaluated. The benefits of Lariam (mefloquine) therapy should be weighed against the possibility of adverse effects in patients with cardiac disease.

Поради опасността от потенциално фатално удължаване на QTC интервала халофартин не трябва да се дава едновременно с или след ларха (виж Предупреждения ).

Съпътстващото приложение на лариа (мефлокин) и други свързани съединения (напр. Хинин хинидин и хлорохин) могат да произвеждат електрокардиографски аномалии и да увеличат риска от конвулсии (виж Предупреждения ). If these drugs are to be used in the initial treatment of severe malaria Lariam (mefloquine) administration should be delayed at least 12 hours after the last dose. There is evidence that the use of halofantrine after mefloquine causes a significant lengthening of the QTc interval. Клиничниly significant QTc prolongation has not been found with mefloquine alone.

Изглежда, че това е единственото клинично значимо взаимодействие от този вид с Лариам (мефлокин), въпреки че теоретично съвместно приложение на други лекарства, за които е известно, че променят сърдечната проводимост (напр. Антихистамини или бета-адренергични блокиращи средства на калциевите канали или h ₁ -блокащи агенти трициклични антидепресанти и фенотиазини) също могат да допринесат за удължаване на интервала на QTC. Няма данни, които категорично установяват дали съпътстващото приложение на мефлокин и горепосочените агенти оказват влияние върху сърдечната функция.

При пациенти, приемащи антиконвулсантна (напр. Карбамазепин фенобарбитал или фенитоин), едновременната употреба на лариам (мефлокин) може да намали контрола на пристъпите чрез понижаване на плазмените нива на антиконвулсанта. Следователно пациентите едновременно приемат антисейзово лекарство и Лариам (мефлокин) трябва да се наблюдава нивото на кръвта на антисейзово лекарство и дозата да се коригира по подходящ начин (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ).

Когато Лариам (мефлокин) се приема едновременно с орални живи коремен тифоидни ваксини, затихването на имунизацията не може да бъде изключено. Следователно ваксинациите с атенюирани живи бактерии трябва да бъдат завършени най -малко 3 дни преди първата доза Лариам (мефлокин).

Гама линоленова киселина ползи за кожата

Не са известни други лекарствени взаимодействия. Независимо от това, ефектите на Лариам (мефлокин) върху пътешествениците, получаващи комедикация, особено диабетици или пациенти, използващи антикоагуланти, трябва да бъдат проверени преди заминаването.

При клинични изпитвания съпътстващото приложение на сулфадоксин и пириметамин не променя профила на нежеланата реакция.

Предупреждения fили Lariam

В случай на животозастрашаващи сериозни или завладяващи маларийни инфекции поради А. Falciparum Пациентите трябва да се лекуват с интравенозно антималарийно лекарство. След приключване на интравенозно лечение LARIAM (мефлокин) може да се даде за завършване на хода на терапията.

Данните за използването на халофантрин след прилагането на Lariam (мефлокин) предполагат значително потенциално фатално удължаване на QTC интервала на ЕКГ. Следователно Halofantrine не трябва да се дава едновременно с или след Lariam (мефлокин). Няма данни за използването на lariam (мефлокин) след халофантрин (виж предпазни мерки: Лекарствени взаимодействия ).

Мефлокинът може да причини психиатрични симптоми при редица пациенти, вариращи от параноя на тревожност и депресия до халюцинации и психотично поведение. В случаи се съобщава, че тези симптоми продължават дълго след спиране на мефлокина. Съобщава се за редки случаи на самоубийствена идея и самоубийство, въпреки че не е потвърдена връзка с администрацията на лекарствата. За да се сведе до минимум шансовете за тези нежелани събития, Мефлокин не трябва да се приема за профилактика при пациенти с активна депресия или с скорошна анамнеза за депресия, генерализирано тревожно разстройство психоза или шизофрения или други големи психиатрични разстройства. Лариам (мефлокин) трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с предишна анамнеза за депресия.

По време на профилактична употреба Ако се появят психиатрични симптоми като остра депресия на тревожност неспокойствие или объркване, те могат да се считат за продромални на по -сериозно събитие. В тези случаи лекарството трябва да бъде прекратено и трябва да се замени алтернативно лекарство.

Съпътстващото приложение на Лариам (мефлокин) и хинин или хинидин може да доведе до електрокардиографски аномалии.

Съпътстващото приложение на Lariam (мефлокин) и хинин или хлорохин може да увеличи риска от конвулсии.

Предпазни мерки fили Lariam

Реакции на свръхчувствителност

Не могат да се предвиждат реакции на свръхчувствителност, вариращи от леки кожни събития до анафилаксия.

При пациенти с епилепсия lariam (мефлокин) може да увеличи риска от конвулсии. Следователно лекарството трябва да бъде предписано само за лечебно лечение при такива пациенти и само ако има убедителни медицински причини за употребата му (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ: Лекарствени взаимодействия ).

Ефекти на централната и периферната нервна система

Трябва да се внимава по отношение на дейностите, изискващи бдителност и фина двигателна координация, като шофиране на пилотиране на машини за експлоатация на самолети и дълбоководно гмуркане като замаяност загуба на баланс или други нарушения на централната или периферната нервна система са съобщени по време и след използването на лариам (мефлокин). Тези ефекти могат да възникнат след прекратяване на терапията поради дългия полуживот на лекарството. При малък брой пациенти се съобщава за замаяност и загуба на баланс продължават месеци след спиране на мефлокин (виж Нежелани реакции : Постмаркетиране ).

Лариам (мефлокин) трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с психиатрични смущения, тъй като употребата на мефлокин е свързана с емоционални смущения (виж Нежелани реакции ).

Използване при пациенти с чернодробно увреждане

При пациенти с нарушена чернодробна функция елиминирането на мефлокин може да бъде продължително, което води до по -високи плазмени нива.

Дългосрочна употреба

Това лекарство се прилага за повече от 1 година. Ако лекарството трябва да се прилага за продължителен период на периодични оценки, включително тестове за чернодробна функция.

Въпреки че ретиналните аномалии, наблюдавани при хора с дългосрочна употреба на хлорохин, не са наблюдавани при употребата на мефлокин дългосрочно хранене на мефлокин до плъхове, което води до очни лезии, свързани с дозата (ретинална дегенерация ретинална оток и легикуларна непрозрачност при 12,5 mg/kg/ден и по-висока) (вж. Токсикология на животните ). Therefилиe periodic ophthalmic examinations are recommended.

Сърдечни ефекти

Парентералните изследвания при животни показват, че мефлокинът миокарден депресант притежава 20% от антифибрилаторното действие на хинидин и произвежда 50% от увеличението на PR интервала, докладван с хинин. Ефектът на мефлокина върху компрометираната сърдечно -съдова система не е оценен. Въпреки това са докладвани преходни и клинично безшумни промени в ЕКГ по време на използването на мефлокин. Промените включват Sinus bradycardia Sinus Arrhythmia Първа степен AV-блок Удължаване на QTC интервала и ненормални Т вълни (виж също Сърдечно -съдови ефекти при предпазни мерки: Лекарствени взаимодействия и Нежелани реакции ). The benefits of Lariam (mefloquine) therapy should be weighed against the possibility of adverse effects in patients with cardiac disease.

Лаборатория Tests

Периодичната оценка на чернодробната функция трябва да се извършва по време на продължителна профилактика.

Информация за пациенти

Ръководство за лекарства: As required by law a Lariam (mefloquine) Ръководство за лекарства is supplied to patients when Lariam (mefloquine) is dispensed. An infилиmation wallet card is also supplied to patients when Lariam (mefloquine) is dispensed. Patients should be instructed to read the Ръководство за лекарства when Lariam (mefloquine) is received и to carry the infилиmation wallet card with them when they are taking Lariam. The complete texts of the Ръководство за лекарства и infилиmation wallet Картата се препечата в края на този документ.

Пациентите трябва да бъдат посъветвани:

• че маларията може да бъде животозастрашаваща инфекция в пътешественика;
• че Лариам (мефлокин) се предписва, за да помогне за предотвратяване или лечение на тази сериозна инфекция;
• че в малък процент от случаите пациентите не могат да приемат това лекарство поради странични ефекти, включително замаяност и загуба на баланс и може да се наложи да се променят лекарствата. Въпреки че страничните ефекти на замаяността и загубата на баланс обикновено са леки и не причиняват хората да спрат да приемат лекарствата при малък брой пациенти, се съобщава, че тези симптоми могат да продължат месеци след прекратяването на лекарството.
• че когато се използва като профилактика, първата доза на Лариам (мефлокин) трябва да се вземе 1 седмица преди пристигането в ендемична зона;
• че ако пациентите изпитват психиатрични симптоми като остра депресия на тревожност неспокойствие или объркване, те могат да се считат за продромални на по -сериозно събитие. В тези случаи лекарството трябва да бъде прекратено и трябва да се замени алтернативно лекарство;
• Това, че нито един химиопрофилактичен режим не е 100% ефективен и защитен дрехи от насекоми и бедрети са важни компоненти на маларийната профилактика;
• да потърсят медицинска помощ за всяко фебрилно заболяване, което се случва след завръщането от злонамерена зона и да информира своя лекар, че може да е бил изложен на малария.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Карциногенеза

Канцерогенният потенциал на мефлокин е изследван при плъхове и мишки в 2-годишни изследвания за хранене при дози до 30 mg/kg/ден. Не се забелязват свързани с лечението увеличение на туморите от какъвто и да е тип.

Мутагенеза

Мутагенният потенциал на мефлокин е проучен в различни системи за анализ, включително: AMES тест на гостоприемник, медииран в тестове за колебание на мишки и анализ на миши микронуклеус. Няколко от тези анализи се извършват с и без предварително метаболитно активиране. В никакъв случай не са получени доказателства за мутагенността на мефлокин.

Увреждане на плодовитостта

Изследванията на плодовитостта при плъхове при дози от 5 20 и 50 mg/kg/ден на мефлокин демонстрират неблагоприятни ефекти върху плодовитостта при мъжете при висока доза от 50 mg/kg/ден и при женските при дози 20 и 50 mg/kg/ден. Хистопатологичните лезии са забелязани в епидидимидите от мъжки плъхове в дози от 20 и 50 mg/kg/ден. Прилагане на 250 mg/седмица мефлокин (база) при възрастни мъже за 22 седмици не успя да разкрие никакви вредни ефекти върху човешките сперматозоиди.

Бременност

Тератогенни ефекти

Бременност Categилиy C. Mefloquine has been demonstrated to be teratogenic in rats и mice at a dose of 100 mg/kg/day. In rabbits a high dose of 160 mg/kg/day was embryotoxic и teratogenic и a dose of 80 mg/kg/day was teratogenic but not embryotoxic. There are no adequate и well-controlled studies in pregnant women. However clinical experience with Lariam (mefloquine) has not revealed an embryotoxic или teratogenic effect. Mefloquine should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus. Women of childbearing potential who are traveling to areas where malaria is ендемичен should be warned against becoming pregnant. Women of childbearing potential should also be advised to practice contraception during malaria prophylaxis with Lariam (mefloquine) и fили up to 3 months thereafter. However in the case of unplanned pregnancy malaria chemoprophylaxis with Lariam (mefloquine) is not considered an indication fили pregnancy termination.

Кърмещи майки

Мефлокинът се отделя в човешко мляко в малки количества, която активността на които не е известна. Въз основа на проучване при няколко лица ниските концентрации (3% до 4%) мефлокин се отделят в човешко мляко след доза, еквивалентна на 250 mg от свободната основа. Поради потенциала за сериозни нежелани реакции при кърмачета от мефлокин трябва да се вземе решение дали да се прекрати лекарството, като се вземе предвид значението на лекарството за майката.

Педиатрична употреба

Използване на lariam (мефлокин) за лечение на остра неусложно А. Falciparum malaria in pediatric patients is supported by evidence from adequate and well-controlled studies of Lariam (mefloquine) in adults with additional data from published open-label and comparative trials using Lariam (mefloquine) to treat malaria caused by А. Falciparum При пациенти на възраст под 16 години. Безопасността и ефективността на Лариам (мефлокин) за лечение на малария при педиатрични пациенти под 6 -годишна възраст не са установени.

доза ваксина срещу хепатит А за възрастни

В няколко проучвания прилагането на Лариам (мефлокин) за лечение на малария е свързано с ранно повръщане при педиатрични пациенти. Ранното повръщане беше посочено в някои доклади като възможна причина за неуспех на лечението. Ако втората доза не се толерира, пациентът трябва да се следи отблизо и да се разгледа алтернативното лечение с малария, ако не се наблюдава подобрение в разумен период от време (виж Доза и приложение ).

Гериатрична употреба

Клинични studies of Lariam (mefloquine) did not include sufficient numbers of subjects aged 65 и over to determine whether they respond differently from younger subjects. Other repилиted clinical experience has not identified differences in responses between the elderly и younger patients. Since electrocardiographic abnилиmalities have been observed in individuals treated with Lariam (mefloquine) (Вижте ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ) и основното сърдечно заболяване е по -разпространено при възрастни хора, отколкото при по -младите пациенти, ползите от терапията на Лариам (мефлокин) трябва да се претеглят спрямо възможността за неблагоприятни сърдечни ефекти при пациенти в напреднала възраст.

Информация за предозиране за Лариам

Симптоми и признаци

В случаи на предозиране с Лариам симптомите, споменати при Нежелани реакции може да бъде по -изразен.

Лечение

Пациентите трябва да се управляват чрез симптоматична и поддържаща грижа след предозиране на Лариам (мефлокин). Няма специфични антидоти. Наблюдавайте сърдечната функция (ако е възможно чрез ЕКГ) и невропсихиатричен статус за поне 24 часа. Осигуряват симптоматично и интензивно поддържащо лечение, както се изисква, особено за сърдечно -съдови смущения.

Противопоказания за Лариам

Използването на лариам (мефлокин) е противопоказано при пациенти с известна свръхчувствителност към мефлокин или свързани съединения (напр. Хинин и хинидин) или към някое от помощните вещества, съдържащи се в състава. Лариам (мефлокин) не трябва да се предписва за профилактика при пациенти с активна депресия Скорошна история на депресия генерализирано тревожно разстройство Психоза или шизофрения или други основни психиатрични разстройства или с история на конвулсии.

Клинична фармакология fили Lariam

Фармакокинетика

Абсорбция

Абсолютната орална бионаличност на мефлокин не е определена, тъй като не е наличен интравенозен състав. Бионаличността на образуването на таблетки в сравнение с орален разтвор е над 85%. Наличието на храна значително повишава скоростта и степента на абсорбция, което води до около 40% увеличение на бионаличността. При здрави доброволци плазмени концентрации на пика от 6 до 24 часа (средна около 17 часа) след една доза лариам (мефлокин). В подобна група доброволци максималните плазмени концентрации в µg/L са приблизително еквивалентни на дозата в милиграми (например единична доза 1000 mg произвежда максимална концентрация от около 1000 µg/L). При здрави доброволци доза от 250 mg веднъж седмично произвежда максимални плазмени концентрации от 1000 до 2000 µg/L, които се достигат след 7 до 10 седмици.

Разпределение

При здрави възрастни очевидният обем на разпределение е приблизително 20 l/kg, което показва широко разпределение на тъканите. Мефлокинът може да се натрупва в паразитирани еритроцити. Проведени експерименти in vitro С човешката кръв, използваща концентрации между 50 и 1000 mg/ml, показва относително постоянно съотношение на концентрация на еритроцит-плазма от около 2 до 1. Установено е, че равновесието, достигнато за по-малко от 30 минути, е обратимо. Свързването на протеин е около 98%.

Мефлокин пресича плацентата. Екскрецията в кърмата изглежда минимална (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ : Кърмещи майки).