Ophthalmic Mointment

Описание за офталмологичен мехлем на Lotemax

LOTEMAX (LOTEPREDNOL ETABONATE Офталмологичен мехлем) 0,5% е стерилен локален кортикостероид за офталмологична употреба. Loteprednol Etabonate е бял до бял прах.

Loteprednol etabonate е представен от следната структурна формула:

Химическо наименование: Хлорометил 17α-[(етоксикарбонил) окси] 11β-хидрокси-3-оксоандроста-14-диен-17βCarboxylate

Всеки грам съдържа

Активен : Loteprednol etabonate 5 mg (NULL,5%);
Неактивен : Минерално масло и бял петролат.

Използване за офталмологичен мехлем на Lotemax

LOTEMAX® (LOTEPREDNOL ETABONATE Офталмологичен мехлем) 0,5% мехлем е кортикостероид, показан за лечение на следоперативно възпаление и болка след очна хирургия.

Доза за Ophthalmic Ointment

Измийте ръцете преди използването на мехлем на Lotemax. Прилагайте малко количество (приблизително ½ инчова лента) в конюнктивалната SAC (и) четири пъти дневно, започвайки 24 часа след операцията и продължавате през първите 2 седмици от следоперативния период.

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Офталмологичен мехлем, съдържащ Loteprednol Etabonate 0,5%.

Съхранение и обработка

LOTEMAX (LOTEPREDNOL ETABONATE Офталмологичен мехлем) 0,5% е стерилен мехлем, доставен в калаена тръба с розова полипропиленова капачка в следния размер: NDC 24208-443-35 3,5 g тръба

Не използвайте, ако полата, очевидна от подправите, се вижда на дъното на капачката.

Съхранение

Съхранявайте между 15 ° C до 25 ° C (59 ° F до 77 ° F). След отваряне на LotEmax може да се използва до датата на изтичане на тръбата.

Разпространено от: Bausch Lomb A Отдел на Bausch Health US LLC Bridgewater NJ 08807 САЩ. Произведено от: Бауш

Странични ефекти за офталмологичен мехлем на Lotemax

Нежеланите реакции, свързани с офталмологични стероиди, включват повишено вътреочно налягане, което може да бъде свързано с увреждане на оптичния нерв зрителна острота и полеви дефекти на полето задна подкапсуларна катаракта Вторична очна инфекция от патогени, включително херпес симплекс и перфорация на земното кълбо, където има изтъняване на роговицата или склерата.

Най -често срещаното нежелано събитие, отчетено при приблизително 25% при пациенти в клинични проучвания с лотемакс мехлем, е възпалението на предната камера. Други често срещани нежелани събития с честота на 4-5% са конюнктивална хиперемия оток на роговицата и болка в очите. Много от тези събития може би са били следствие от хирургичната процедура. Единственото неакуларно нежелано събитие, възникващо при ≥ 1%, е главоболие (NULL,5%).

Лекарствени взаимодействия за офталмологичен мехлем на Lotemax

Не е предоставена информация

Предупреждения за офталмологичен мехлем на Lotemax

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за офталмологичен мехлем на Lotemax

Вътреочното налягане (IOP) увеличава

Продължителната употреба на кортикостероиди може да доведе до глаукома с увреждане на дефектите на зрителния нерв при зрителна острота и зрителни полета. Стероидите трябва да се използват с повишено внимание в присъствието на глаукома. Ако този продукт се използва за 10 дни или по -дълъг IOP, трябва да се наблюдава, въпреки че може да е трудно при деца и некооперативни пациенти.

Катаракта

Използването на кортикостероиди може да доведе до образуване на задна подкапсуларна катаракта.

Забавено изцеление

Използването на стероиди след операция на катаракта може да забави заздравяването и да увеличи честотата на образуването на BLEB. При тези заболявания, причиняващи изтъняване на роговицата или склерата, е известно, че се срещат с използването на локални стероиди.

Първоначалното предписание и подновяване на поръчката за лекарства след 14 дни трябва да се извършва от лекар само след изследване на пациента с помощта на увеличение, като биомикроскопия на лампата на процепа и където е подходящо оцветяване на флуоресцеин.

Бактериални инфекции

Продължителната употреба на кортикостероиди може да потисне реакцията на гостоприемника и по този начин да увеличи опасността от вторични очни инфекции. При остри гнойни условия стероидите могат да маскират инфекция или да засилят съществуващата инфекция. Ако признаците и симптомите не се подобрят след 2 дни, пациентът трябва да бъде преоценен.

Вирусни инфекции

Заетостта на кортикостероидно лекарство при лечение на пациенти с анамнеза за херпес симплекс изисква голяма предпазливост. Използването на очни стероиди може да удължи курса и може да изостри тежестта на много вирусни инфекции на окото (включително херпес симплекс).

Гъбични инфекции

Гъбичните инфекции на роговицата са особено предразположени към развитие случайно с дългосрочно локално приложение на стероиди. Гъбичната инвазия трябва да се разглежда във всяка устойчива язва на роговицата, където е използван стероид или се използва. Гъбичната култура трябва да се приема, когато е подходящо.

Риск от замърсяване

Не докосвайте клепача или околните райони с върха на тръбата. Капачката трябва да остане на тръбата, когато не се използва.

Износване на контактни лещи

Пациентите не трябва да носят контактни лещи по време на терапията си с мехлем на Lotemax.

Локална офталмологична употреба

LotEmax не е посочен за вътреочно приложение.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Дългосрочните проучвания на животни не са проведени за оценка на канцерогенния потенциал на Loteprednol Etabonate. Loteprednol Etabonate не е генотоксичен in vitro в теста на AMES тест на мишката лимфом ТК анализ или в тест за аберация на хромозома в човешки лимфоцити или in vivo в анализ на микронуклеуса с единична доза.

Лечението на женски и мъжки плъхове с дози ≥ 25 mg/kg/ден на лодепдол етабонат (203 пъти по -голям от RHOD на базата на площта на телесната повърхност, като се предполага 100% абсорбция) преди и по време на чифтосването причинява загуба на преимплантация и намалява броя на живите фетуси/живи раждания. NOAEL за плодовитост при плъхове е 5 mg/kg/ден (41 пъти по -голям от RHOD).

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Няма адекватни и добре контролирани проучвания с Loteprednol Etabonate при бременни жени.

Loteprednol Etabonate произвежда тератогенност при клинично значими дози в заека и плъх, когато се прилага перорално по време на бременност. Loteprednol Etabonate произвежда малформации, когато се прилага перорално на бременни зайци в дози ≥ 1,6 пъти повече от препоръчителната човешка офталмологична доза (RHOD) и на бременни плъхове при дози ≥ 41 пъти по -голям от ROD. При бременни плъхове, получаващи перорални дози от Loteprednol Etabonate през периода, еквивалентен на последния триместър на бременността чрез лактация при оцеляване на потомството на хора, е намален в дози ≥ 4 пъти по -голям от RHOD. Токсичността на майката се наблюдава при плъхове при дози ≥ 405 пъти по -голям от RHOD, а на 41 пъти по -голям от майката не е установено наблюдавано ниво на неблагоприятен ефект (NOAEL).

Основният риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посоченото население е неизвестен. Въпреки това, основният риск в американската обща популация от големи вродени дефекти е 2 до 4%, а спонтанен аборт е от 15 до 20% от клинично признатите бременности.

Данни

Данни за животните

Ембриофетални изследвания са проведени при бременни зайци, прилагани от Loteprednol Etabonate чрез перорално гаватиране в дни на бременност от 6 до 18, за да се насочат към периода на органогенеза. Loteprednol Etabonate произвежда фетални малформации при дози ≥ 0,1 mg/kg (NULL,6 пъти повече от препоръчителната човешка офталмологична доза (RHOD) на базата на площ на телесната повърхност, приемаща 100% абсорбция). Спина бифида (включително менингоцеле) се наблюдава при дози ≥ 0,1 mg/kg и екзецефалия и краниофациалните малформации се наблюдават при дози ≥ 0,4 mg/kg (NULL,5 пъти по -голям от рода). При 3 mg/kg (49 пъти по -голям от рода) Loteprednol Etabonate се свързва с повишени случаи на анормална ляво обща каротидна артерия гъвкави гънки от пъпни херния и забавена осификация. Абортът и ембриофеталната леталност (резорбция) се наблюдават при дози ≥ 6 mg/kg (97 пъти по -голям от RHOD). В това проучване не е установен NOAEL за токсичност за развитие. NOAEL за майчината токсичност при зайци е 3 mg/kg/ден.

Ембриофеталните изследвания са проведени при бременни плъхове, прилагани на лодепреднол етабонат чрез перорално гаватиране в гестационни дни от 6 до 15, за да се насочат към периода на органогенеза. Loteprednol Etabonate произвежда фетални малформации, включително отсъстваща инномитна артерия при дози ≥ 5 mg/kg (41 пъти по -голям от RHOD); и цепнато небце агнетия сърдечно -съдови дефекти Пълният херния намалява телесното тегло на плода и намалява скелетната осификация при дози ≥ 50 mg/kg (410 пъти по -голям от рода). Ембриофетална леталност (резорбция) се наблюдава при 100 mg/kg (811 пъти RHOD). NOAEL за токсичност за развитие при плъхове е 0,5 mg/kg (4 пъти по -голямо от RHOD). Loteprednol Etabonate е токсична по майката (намалено повишаване на телесното тегло) при дози от ≥ 50 mg/kg/ден. NOAEL за майчината токсичност е 5 mg/kg.

Проведено е пери-/следродилно проучване при плъхове, прилагани на Loteprednol Etabonate чрез перорално гаватиране от ден на гестацията (началото на периода на плода) до следродилния ден 21 (края на периода на лактация). При дози ≥ 0,5 mg/kg (4 пъти по-голяма от клиничната доза) намалена преживяемост се наблюдава при потомство, родено на живо. Дози ≥ 5 mg/kg (41 пъти по -голям от рода) причиняват пъпни херния/непълна стомашно -чревна тракт. Дози ≥ 50 mg/kg (410 пъти по-голям от RHOD) произвеждат токсичност на майката (намалена смърт на теглото на телесното тегло) намален брой потомци, родени от живо, намалява теглото на раждане и забавянето в следродилното развитие. В това проучване не е установено NOEAL в развитието. NOAEL за майчината токсичност е 5 mg/kg.

Лактация

Няма данни за наличието на Loteprednol Etabonate в човешкото мляко ефектите върху кърменото бебе или ефектите върху производството на мляко. Ползите за развитие и здравето от кърменето трябва да се разглеждат заедно с клиничната нужда на майката от Lotemax (Loteprednol Etabonate Ophthalmic Meintment) 0,5% и всякакви потенциални неблагоприятни ефекти върху кърменото бебе от Lotemax.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти не са установени.

Гериатрична употреба

Не са наблюдавани общи разлики в безопасността и ефективността между възрастни и по -млади възрастни пациенти.

Информация за предозиране за офталмологичен мехлем на Lotemax

Не е предоставена информация

Противопоказания за офталмологичен мехлем на Lotemax

LOTEMAX мехлем, както при други офталмологични кортикостероиди, е противопоказано при повечето вирусни заболявания на роговицата и конюнктивата, включително епителен херпес симплекс кератит (дендритен кератит) ваксини и варицела, а също и при микобактериална инфекция на очите и гъбичните болести на оситените структури.

Клинична фармакология for Lotemax Ophthalmic Ointment

Механизъм на действие

Кортикостероидите инхибират възпалителния отговор на различни подбуждащи агенти и вероятно забавят или бавно изцеление. Те инхибират оток от отлагане на фибрин от капилярна дилатация на миграция на левкоцити на капилярна пролиферация на фибробласт от депозиране на колаген и образуване на белези, свързани с възпаление. Докато глюкокортикоидите е известно, че се свързват и активират глюкокортикоидния рецептор, молекулните механизми, участващи в глюкокортикоид/глюкокортикоид, зависима от възпалението, не са ясно установени. Смята се обаче, че кортикостероидите инхибират производството на простагландин чрез няколко независими механизма.

Фармакокинетика

Системната експозиция на Loteprednol Etabonate след очно приложение на мехлем на Lotemax не е проучена при хора. Въпреки това е резултат от проучване за бионаличност с суспензия на Lotemax при нормални доброволци установяват, че плазмените концентрации на Loteprednol Etabonate и δ ¹ Етабонатът на кортиеновата киселина (PJ 91) неговият първичен неактивен метаболит е под границата на количествено определяне (1 ng/ml) през всички времена на вземане на проби. Резултатите са получени след очното приложение на един спад във всяко око с 0,5% Loteprednol Etabonate суспензия 8 пъти дневно в продължение на 2 дни или 4 пъти дневно в продължение на 42 дни. Максималната системна експозиция на Loteprednol след прилагане на мазния продукт, дозирано 4 пъти дневно, не се очаква да надвишава експозициите, постигнати с суспензия на Lotemax, дозирано до две капки 4 пъти дневно.

Клинични изследвания

В две независими рандомизирани многоцентрови двойни маскирани проучвания с превозни средства с паралелна група при 805 лица, отговарящи на протокол, определен от праговия праг на възпаление на предната камера Lotemax мехлем е по-ефективен в сравнение с превозното си средство за пълно разрешаване на постоперативното плаване на предните камери и болката след операция на катаракта. Първичната крайна точка беше пълна разделителна способност на клетките на предната камера и пламъка (броя на клетките от 0 и без пламъци) и няма болка в следоперативния ден 8. По-долу са предоставени отделните резултати от клиничните изпитвания.

В двете проучвания Lotemax има статистически значима по-голяма честота на пълно изчистване на клетките на предната камера и пламъка в следоперативен ден 8 (24-32% срещу 11-14%), а също така има статистически значима по-голяма честота на субекти, които са без болка в следоперативния ден 8 (73-78% срещу 41-45%).

Информация за пациента за офталмологичен мехлем на Lotemax

Риск от замърсяване

Посъветвайте се с пациентите да измиват ръце преди използването на мехлем на Lotemax.

Посъветвайте се с пациентите да не докосват клепача или околните райони с върха на тръбата. Капачката трябва да остане на тръбата, когато не се използва.

Износване на контактни лещи

Посъветвайте се с пациентите да не носят контактни лещи по време на терапията си.

Риск от вторична инфекция

Посъветвайте се с пациентите да се консултират с лекар, ако сърбежът на зачервяване на болката или възпалението се влоши [виж Предупреждения и предпазни мерки ].