Лутратно депо

Описание за депо на лютрат

Левпролидният ацетат е синтетичен неапептиден аналог на естествено срещащ се гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH). Аналогът притежава по -голяма потентност от естествения хормон. Химическото наименование е 5-оксо-L-пролил-L-хистидил-L-триптофил-L-серил-L-тирозил-D-левцил-L-левцил-L-аргинил-N-етил-L-пролинамиден ацетат (SALT) със следната структурна формула:

Къде: n = 1 или 2

Левпролидният ацетат има молекулно тегло 1209.41 като свободна основа. Левпролидът е свободно разтворим във вода.

Депото на лутрат (левпролиден ацетат за суспензия на депо) 22,5 mg за 3-месечно приложение се предлага във флакон, съдържащ бял до бели стерилни лиофилизирани микросфери заедно със съответната стерилна разредителна реконструкция в предварително напълнена спринцовка. Когато депото на лутрат и разредител се смесват заедно, те се превръщат в суспензия, предназначена като интрамускулна инжекция, която трябва да бъде дадена Веднъж на 12 седмици като единична доза.

Всеки флакон с депо на лютрат (левпролиден ацетат за суспензия на депо) 22,5 mg за 3-месечна администриране осигурява левпролиден ацетат (NULL,5 mg) полилактична киселина (NULL,4 mg) триетилцитрат (NULL,4 mg) полизорбат 80 (NULL,8 mg) манитол (NULL,4 mg) и кармеллоз на солав). Предварителната спринцовка, съдържаща прозрачния разредител за възстановяване (2 ml), съдържа манитол (16 mg) вода за инжекции и натриев хидроксид и солна киселина за контрол на pH.

Левпролиден ацетат за суспензия на депо е удължено освобождаване стерилно инжектиране на единична доза във форма на суспензия за интрамускулно приложение.

Използва за депо на лутрат

Lutrate Depot 22,5 mg за 3-месечно приложение (Leuprolide Acetate) е показано за лечение на напреднал рак на простатата.

Дозировка за депо на лутрат

Лютрат депо 22,5 mg за 3-месечно приложение

Депото на лутрат трябва да се прилага под надзора на лекар.

При пациенти, лекувани с аналози на GnRH за лечение на рак на простатата, обикновено продължават при разработването на метастатично устойчив на кастрация рак на простатата.

Таблица 1: Препоръчително дозиране на депото

Препоръчителната доза депо на лутрати 22,5 mg за 3-месечно приложение е една инжекция на всеки 12 седмици. Не използвайте едновременно фракционна доза или комбинация от дози от този или който и да е депо състав поради различни характеристики на освобождаване.

Включени в състав на депо, лиофилизираните микросфери трябва да бъдат възстановени и прилагани на всеки 12 седмици като единична интрамускулна инжекция.

Инструкции за възстановяване на депото на лютрат

• Възстановяване и прилагане на лиофилизираните микросфери като единична интрамускулна инжекция.
• Суспензията трябва да се прилага веднага след възстановяване.
• Както при други лекарства, прилагани чрез интрамускулна инжекция, мястото на инжектиране трябва да се редува периодично.
• Визуално проверете прах от депо на лутрат (бял до бял прах). Не използвайте флакона, ако е очевидно струпването или пещернето. Тънък слой прах върху стената на флакона се счита за нормален преди смесване с разредителя. Разредителът, съдържащ се в предварително напълнената спринцовка, трябва да изглежда ясен и безцветен.
• Използвайте само предоставения разредител за възстановяване на депото на лутратите. Не използвайте други разредители.
• Възстановеният продукт е окачване на млечно бял цвят.

Депото на лутрат е опакован в търговски комплект. Всеки комплект съдържа:

• Един флакон, съдържащ 22,5 mg левпролиден ацетат като лиофилизирани микросфери.
• Една предварително напълнена спринцовка, съдържаща 2 ml манитол за инжектиране.
• Едно устройство за прехвърляне на Mixject, включително една игла.

Моля, прочетете инструкциите напълно, преди да започнете.

Подготовка на Mixject

Измийте ръцете си със сапун и топла вода и сложете ръкавици ¹ непосредствено преди приготвянето на инжекцията. Поставете тавата върху чиста плоска повърхност, която е покрита със стерилна подложка или плат. Извадете устройството Mixject задната спирка предварително напълнената спринцовка, съдържаща разтворителя за възстановяване, и флаконът на депото на лутрат.

Извадете бутона за изключване от горната част на флакона, разкривайки гумената запушалка. Поставете флакона в изправено изправено положение върху подготвената повърхност. Дезинфекцирайте гумената запушалка с алкохолната избърсване. Изхвърлете алкохола и оставете запушалката да изсъхне. Поставете задната част към фланеца на спринцовката, докато не почувствате как се щрака на място. Продължете към активирането на Mixject.

Активиране на mixject

1. Обелете капака далеч от блистерния пакет, съдържащ адаптера за флакона (Mixject). Не премахвайте адаптера на флакона от пакета за блистери. Поставете блистерния пакет, съдържащ твърдо адаптера на флакона върху горната част на флакона, пронизващ флакона. Натиснете нежно, докато усетите, че се щрака на място.

2. Извадете капачката от цевта на спринцовката и след това извадете пакета за блистери от адаптера за флакона. Свържете спринцовката към адаптера на флакона, като го завинтвате по посока на часовниковата стрелка в страната на адаптера на флакона. Не забравяйте внимателно да усуквате спринцовката, докато спре да се обръща, за да осигури тясна връзка.

3. Докато държите флакона, поставете палеца си върху буталото и натиснете буталния прът в целия път, за да прехвърлите разредителя от предварително напълнената спринцовка във флакона. Не пускайте буталото.

4. Поддържането на буталото на буталото нежно върти флакона за приблизително една минута, докато се получи равномерно млечно-бяло окачване. Това ще осигури пълно смесване на лутрати и стерилен разтвор на разтвор на манитол. Окачването вече ще има млечен вид. За да се избегне разделянето на суспензията, преминете към следващите стъпки без забавяне.

5. Инвертирайте системата Mixject, така че флаконът да е в горната част. Хванете системата Mixject здраво от спринцовката и издърпайте бавно буталката, за да изтеглите възстановения лутрат в спринцовката.

Върнете флакона в изправеното му положение и изключете адаптера на флакона от монтажа на спринцовката Mixject, като хванете здраво спринцовката и завъртете пластмасовата капачка на флакочния адаптер по посока на часовниковата стрелка. Хванете само пластмасовата капачка при отстраняване.

6. Дръжте спринцовката изправена. С противоположната ръка издърпайте капачката на иглата нагоре. Напредвайте буталото, за да изгоните въздуха от спринцовката. Спринцовката, съдържаща суспензията на депото на лутрат, вече е готова за администриране. Суспензията трябва да се прилага веднага след възстановяване .

7. След почистване на мястото на инжектиране с алкохолен тампон прилага интрамускулната инжекция чрез поставяне на иглата под ъгъл от 90 градуса в предната или делтоида на глутеалната област; Инжекционните места трябва да се редуват (виж фигура).

Забележка: Ако кръвоносният съд случайно е проникнала аспирирана кръв, ще бъде видима точно под ключалката на Luer. Ако присъства кръв, извадете иглата незабавно. Не инжектирайте лекарствата.

8. инжектирайте цялото съдържание на спринцовката интрамускулно.

9. Изтеглете иглата. След като спринцовката бъде изтеглена, веднага изхвърлете иглата в подходящ контейнер Sharps. Изхвърлете спринцовката според местните разпоредби/процедури.

Колко се доставя

Доза Forms And Strengths

Лутратно депо

За инжектиране : 22,5 mg левпролиден ацетат за 3-месечно приложение като лиофилизирани микросфери в единична доза флакон като комплект с предварително напълнена спринцовка, съдържаща 2ML 0,8% разтвор на манитол и устройство за прехвърляне на микрект за инжектиране на една доза.

Съхранение и обработка

Лутратно депо (leuprolide acetate for depot suspension) is supplied as a kit consisting of a LUTRATE MIXJECT single-dose delivery system consisting of a vial with a Flip-Off seal containing sterile white to off white lyophilized leuprolide acetate microspheres incorporated in a biodegradable polymer a MIXJECT vial adapter containing the needle and a pre-filled syringe containing clear sterile mannitol solution for injection USP 2 ml pH 4.5 до 7.0.

Лутратно депо 22,5 mg - NDC 69112-002-02

Съхранение

Съхранявайте при контролирана стайна температура при 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F); екскурзии, разрешени между 15 ° C и 30 ° C (59 ° C и 86 ° F) [виж USP контролирана стайна температура ].

ЛИТЕРАТУРА

1. Опасни лекарства OSHA. OSHA. https://www.osha.gov/sltc/hazardousdrugs/index.html

Произведено от: GP-Pharm S.A. 08777 Sant Quintã de Mediona Испания. Разпространено от: Cipla USA Inc. 10 Boulevard Suite 300 Warren NJ 07059. Ревизиран: февруари 2023 г.

Странични ефекти за депото на лутрат

Следното е разгледано по -подробно в други раздели на етикетирането:

• Туморен пламък [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Хипергликемия и диабет [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Сърдечно -съдови заболявания [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Ефект върху qt/qtc интервала [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Конвулсии [виж Предупреждения и предпазни мерки ]

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със проценти в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

Лютрат депо 22,5 mg за 3-месечно приложение

В клинично изпитване на депо на лутрати 22,5 mg за пациенти с 3-месечна администрация се лекува в продължение на 24 седмици, като 157/163 получават две инжекции. Таблицата включва нежелани реакции при 5% или повече от пациентите през периода на лечение, както и честотата на тези нежелани реакции, които се считат от лекуващия лекар, който е най -малкото евентуално свързан с депо на лутрат. Нежелани реакции на 3-4 степен, отчетени като лечение при 13% от пациентите и свързани с лечението 4% от пациентите.

Таблица 2: Нежелани реакции, отчетени при ≥ 5% от пациентите

В същото проучване са съобщени еректилна дисфункция и атрофия на тестисите при пациенти на лутратно депо 22,5 mg.

Лабораторни аномалии

По време на периода на лечение най -малко се наблюдава промяна в една степен в лабораторните стойности (> 10%) в следното: Анемията повишена триглицеридна хипергликемия повишава повишена холестерол повишен креатин киназа левкопения повишава увеличаване на креатинин и повишен ALT.

След маркетинг опит

Следните нежелани реакции са идентифицирани по време на след одобрение използването на гонадотропин-освобождаващи хормони агонисти. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Апоплексия на хипофизата

По време на постмаркетираното наблюдение редки случаи на апоплексия на хипофизата (клиничен синдром, вторичен на инфаркт на хипофизната жлеза), са съобщени след прилагането на агонисти, освобождаващи гонадотропин. В повечето случаи на аденом на хипофизата е диагностициран с по -голямата част от случаите на апоплексия на хипофизата, възникнали в рамките на 2 седмици от първата доза, а други в рамките на първия час. В тези случаи апоплексията на хипофизата се представя като внезапно главоболие, повръщайки визуални промени Офталмоплегия променен психичен статус и понякога сърдечно -съдов срив. Необходима е незабавна медицинска помощ.

Промени в костната плътност

Съобщава се за намалена плътност на костите в медицинската литература при мъже, които са имали орхиектомия или са били лекувани с аналог на GnRH агонист. В клинично изпитване 25 мъже с рак на простатата 12 от които преди това са били лекувани с левпролиден ацетат в продължение на поне шест месеца, претърпяли проучвания на костната плътност в резултат на болка. Групата, третирана с левпролид, е имала по-ниски резултати от костната плътност от не третираната контролна група. Може да се очаква, че дългите периоди на медицинска кастрация при мъжете ще имат ефект върху костната плътност.

Имунни разстройства

Анафилаксия

Психиатрични разстройства

Депресия

Респираторни нарушения

Пневмонит интерстициално белодробно заболяване

Лекарствени взаимодействия за депо на лутрати

Не са проведени фармакокинетични проучвания за лекарства-лекарства за лекарства с депо от лутрати.

Взаимодействия между лекарства/лабораторни тестове

Прилагането на депо от лутрати в терапевтични дози води до потискане на хипофизата-ганадалната система. Нормалната функция обикновено се възстановява в рамките на три месеца след прекратяване на лечението. Поради потискане на хипофизата-ганадалната система чрез диагностични тестове на депо на лутрати на гонадотропни и гонадни функции на хипофизата, проведени по време на лечение и до три месеца след прекратяване на депото на лутрати.

Предупреждения за депото на лутрат

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за депо на лутрат

Туморен пламък

Първоначално депото на лутрат като други агонисти на GnRH причинява повишаване на серумните нива на тестостерон до приблизително 50% над изходното ниво през първите седмици на лечение. Наблюдава се изолирани случаи на запушване на уретера и компресия на гръбначния мозък, които могат да допринесат за парализа със или без фатални усложнения. Може да се развие преходно влошаване на симптомите. Малък брой пациенти могат да изпитат временно увеличение на костите, което може да се управлява симптоматично.

Пациентите с метастатични прешлени лезии и/или с запушване на пикочните пътища трябва да се наблюдават отблизо през първите няколко седмици от терапията.

Хипергликемия и диабет

Съобщава се за хипергликемия и повишен риск от развитие на диабет при мъже, получаващи GnRH агонисти. Хипергликемията може да представлява развитие на захарен диабет или влошаване на гликемичния контрол при пациенти с диабет. Наблюдавайте кръвната глюкоза и/или гликозилиран хемоглобин (HBA1c) периодично при пациенти, получаващи GnRH агонист и управлявайте с настоящата практика за лечение на хипергликемия или диабет.

Сърдечно -съдови заболявания

Съобщава се за повишен риск от развитие на миокарден инфаркт на внезапна сърдечна смърт и инсулт във връзка с използването на GnRH агонисти при мъжете. Рискът изглежда нисък въз основа на отчетените коефициенти на коефициенти и трябва да бъде оценен внимателно заедно със сърдечно -съдови рискови фактори при определяне на лечение на пациенти с рак на простатата. Пациентите, получаващи GnRH агонист, трябва да се наблюдават за симптоми и признаци, подсказващи за развитието на сърдечно -съдови заболявания и да се управляват според настоящата клинична практика.

Ефект върху QT/QTC интервал

Терапията за лишаване от андроген може да удължи интервала QT/QTC. Доставчиците трябва да обмислят дали ползите от терапията с лишаване от андроген надвишават потенциалните рискове при пациенти с вродена дълъг QT синдром застойна сърдечна недостатъчност чести електролитни аномалии и при пациенти, приемащи лекарства, за които се знае, че удължават интервала на QT. Електролитните аномалии трябва да бъдат коригирани. Помислете за периодичен мониторинг на електрокардиограми и електролити.

Конвулсии

Пощенски съобщения за конвулсии са наблюдавани при пациенти на левпролидна терапия с ацетат. Те включват пациенти с анамнеза за припадъци епилепсия мозъчно -съдови разстройства централна нервна система аномалии или тумори и при пациенти на съпътстващи лекарства, които са свързани с конвулсии като бупропион и SSRI. Съобщава се и за конвулсии при пациенти при липса на някое от споменатите по -горе състояния. Пациентите, получаващи агонист на GnRH, които изпитват конвулсия, трябва да се управляват според настоящата клинична практика.

Лабораторни тестове

Наблюдавайте серумните нива на тестостерон след инжектиране на депо от лутрати 22,5 mg за 3-месечно приложение. При по -голямата част от пациентите нивата на тестостерон се увеличават над изходното ниво през първата седмица и след това намаляват след това до нивата на кастрат ( <50 ng/dL) within four weeks. [see Клинични изследвания и Нежелани реакции ].

Ембрио-фетална токсичност

Въз основа на откритията в проучвания на животни Лютрат депо може да причини вреда на плода, когато се прилага на бременна жена. При развитието на животни и репродуктивните изследвания на токсикологията прилагането на месечната формулировка на левпролиден ацетат на 6-ти ден от бременността (продължителна експозиция се очакваше през целия период на органогенеза) причинява неблагоприятна ембрио-фетална токсичност при животни при дози по-малка от човешката доза, основана на повърхността на тялото, използвайки приблизителна дневна доза. Съветват бременни пациенти и жени с репродуктивен потенциал на потенциалния риск за плода [виж Използване в конкретни популации ].

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Проведени са двугодишни канцерогенни изследвания с левпролиден ацетат при плъхове и мишки. При плъхове, свързано с дозата увеличение на доброкачествената хиперплазия на хипофизата и доброкачествената хипофиза аденоми се забелязва на 24 месеца, когато лекарството се прилага подкожно при високи дневни дози (NULL,6 до 4 mg/kg). Има значително, но не свързано с дозата увеличение на аденомите на островките на панкреаса при женски и на аденоми на интерстициалните клетки на тестисите при мъжете (най-голяма честота в групата с ниска доза). При мишки не се наблюдават неномалии на левпролид ацетат или аномалии на хипофизата при доза до 60 mg/kg за две години. Пациентите са лекувани с левпролиден ацетат до три години с дози до 10 mg/ден и за две години с дози до 20 mg/ден без демонстриращи се аномалии на хипофизата. Не са проведени проучвания за канцерогенност с депо от лутрати.

Проучванията за генотоксичност са проведени с левпролиден ацетат, използвайки бактериални и бозайници. Тези проучвания не предоставят данни за мутагенни ефекти или хромозомни аберации.

Левпролидът може да намали плодовитостта на мъжете и жените. Прилагането на левпролид ацетат на мъжки и женски плъхове в доза 0,024 0,24 и 2,4 mg/kg като месечна формулировка на депо за до 3 месеца (приблизително до 1/30 от човешката доза въз основа на телесната повърхност, използвайки приблизителна дневна доза при животни и хора) причинява атрофия на репродуктивните органи и подсилването на репродуктивната функция. Тези промени бяха обратими при прекратяване на лечението.

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Въз основа на откритията в проучванията на животни и механизма на действие депото на лутратите може да причини вреда на плода, когато се прилага на бременна жена [виж Клинична фармакология ]. There are no available данни in pregnant women to inform the drug-associated risk. In animal developmental и reproductive toxicology studies administration of a monthly formulation of leuprolide acetate on day 6 of pregnancy (sustained exposure was expected throughout the period of organogenesis) caused adverse embryo-fetal toxicity in animals at doses less than the human dose based on body surface area using an estimated daily dose (see данни ). Посъветвайте бременните пациенти и жените с репродуктивен потенциал на потенциалния риск за плода.

Данни за животните

Major fetal malformations were observed in developmental and reproductive toxicology studies in rabbits after a single administration of the monthly formulation of leuprolide acetate on day 6 of pregnancy at doses of 0.00024 0.0024 and 0.024 mg/kg (approximately 1/1600 to 1/16 the human dose based on body surface area using an estimated daily dose in animals and humans). Тъй като в проучването се използва формулиране на депо, през целия период на органогенеза се очакваше устойчива експозиция на левпролид и до края на бременността. Подобни проучвания при плъхове не демонстрират увеличаване на малформациите на плода, но има повишена смъртност на плода и намалява теглото на плода с двете по -високи дози от месечната формулировка на левпролиден ацетат при зайци и с най -висока доза (NULL,024 mg/kg) при плъхове.

пътеводител

Лактация

Безопасността и ефикасността на депото на лутратите не са установени при жените. Няма информация относно наличието на депо от лутрати в човешкото мляко ефектите върху кърменото дете или ефектите върху производството на мляко. Тъй като много лекарства се отделят в човешкото мляко и поради потенциала за сериозни нежелани реакции при кърмено дете от депо на лутрат трябва да се вземе решение за прекратяване на кърменето или прекратяване на лекарството, като се вземе предвид значението на лекарството за майката.

Жени и мъже с репродуктивен потенциал

Безплодие

Мъже

Въз основа на откритията при животни и механизъм на действие депото на лутратите може да наруши плодовитостта при мъжете с репродуктивен потенциал [виж Неклинична токсикология ].

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността на депото на лутратите при педиатрични пациенти не са установени.

Гериатрична употреба

В клиничните изпитвания за депо на лутрати при рак на простатата 74% от изследваните пациенти са били най -малко 65 -годишна възраст. Горещите промивки се наблюдават с еднаква честота при тези на по -малка или поне 65 години.

Информация за предозиране за депо на лютрат

В клиничните изпитвания няма опит за над дозировка. При плъхове единична подкожна доза от 100 mg/kg (приблизително 4000 пъти повече от прогнозната дневна доза на човека въз основа на телесната повърхност) доведе до намаляване на диспнеята и прекомерно надраскване. В ранните клинични изпитвания с ежедневни подкожни дози левпролидни ацетат до 20 mg/ден в продължение на две години не предизвикват нежелани ефекти от тези, наблюдавани при дозата 1 mg/ден.

Противопоказания за депото на лутратите

Лутратно депо is contraindicated in:

Свръхчувствителност

• Лутратно депо is contraindicated in individuals with known hypersensitivity to GnRH agonists or any of the excipients in Лутратно депо. Reports of anaphylactic reactions to GnRH agonists have been reported in the medical literature.

Клинична фармакология for Lutrate Depot

Механизъм на действие

Левпролид ацетат Агонистът на GnRH действа като инхибитор на секрецията на гонадотропин. Проучванията върху животни показват, че след първоначално стимулация непрекъснато прилагане на левпролиден ацетат води до потискане на стероидогенезата на яйчника и тестисите. Този ефект беше обратим при прекратяване на лекарствената терапия. Прилагането на ацетат на левпролид доведе до инхибиране на растежа на определени тумори, зависими от хормона (тумори на простатата при благородни и дюнинг мъжки плъхове и индуцирани от DMBA млечни тумори при женски плъхове), както и атрофия на репродуктивните органи.

Фармакодинамика

При хората, прилагането на левпролид ацетат води до първоначално повишаване на циркулиращите нива на лутеинизиращ хормон (LH) и фоликули, стимулиращи хормона (FSH), водещи до преходно повишаване на нивата на гонадалните стероиди (тестостерон и дихидротестостерон при мъже и естрадиол в пременопаузалните жени). Въпреки това непрекъснатото прилагане на левпролиден ацетат води до намалени нива на LH и FSH. При мъжете тестостеронът се намалява до прага на кастрата. При предменопаузата естрогените се свеждат до концентрации след менопауза. Тези намаления се наблюдават в рамките на две до четири седмици след започване на лечението. Дългосрочните проучвания показват, че продължаването на терапията с левпролиден ацетат поддържа тестостерон под нивото на кастрата за повече от пет години.

Левпролид ацетат не е активен, когато се дава перорално.

Фармакокинетика

Абсорбция

След две последователни инжекции на лутратно депо 22,5 mg, приложени с 3-месечен интервал плазмен левпролид, бяха сходни сред двата цикъла. След първото приложение средна плазмена левпролидна концентрация от 46,8 ng/ml се наблюдава при приблизително 2 часа и средната концентрация след това намалява до следващата инжекция.

Разпределение

Средният стационарен обем на разпределение на левпролид след интравенозно болусна приложение към здрави мъжки доброволци е 27 L. in vitro свързване с човешки плазмени протеини варира от 43% до 49%.

Елиминиране

Средният системен клирънс на левпролида след интравенозно болус прилагане на здрави мъже доброволци е 7,6 l/h, а полуживотът на терминалния елиминиране е приблизително 3 часа въз основа на модел с две отделения.

При прилагане с различни състави на левпролиден ацетат основният метаболит на левпролиден ацетат е метаболит на пентапептид (М-1).

Клинични изследвания

Лютрат депо 22,5 mg за 3-месечно приложение

Ефективността на депото на лутратите 22,5 mg се оценява в многоцентрово неконтролирано клинично изпитване с многоцентрови дози с отворен етикет, което записва 162 оценени пациенти с рак на простатата. Пациентите са прилагани на депо на лутрати 22,5 mg интрамускулно в 2 дози (157 са получили 2 инжекции) с интервал от 3 месеца.

Средната възраст е била 71 години (обхват; 47-91) 62% бяла и 30% черно или афро-американска.

Кастратни нива на серумен тестостерон ( <50 ng/dL) were achieved and maintained from Day 28 to 168 in 94.3% (95% CI:89.4 97.0) of patients. On Day 28 160 of the 162 (98.8%) patients had castrate testosterone levels. One patient did not achieve a castrate level and one had a missing value. Testosterone escapes (any value> 50 ng/dL след постигане на нива на кастрат) са се наблюдавали при четирима пациенти. В допълнение трима пациенти са имали единично нецелемо ниво на тестостерон след 28 ден, което се счита за некастратно в този анализ.

Фигура X: Средни плазмени нива на тестостерон по време на лечение с две тримесечни IM инжекции на депо на лутрати 22,5 mg

Информация за пациента за лутратно депо

Свръхчувствителност

• Информирайте пациентите, че ако са преживели свръхчувствителност с други агонистични лекарства на GnRH като лутратно депо депо е противопоказано [виж Противопоказания ].

Туморен пламък

• Информирайте пациентите, че депото на лутратите могат да причинят факела на тумора през първите седмици на лечение. Информират пациентите, че увеличението на тестостерон може да доведе до увеличаване на симптомите на урина или болка. Посъветвайте пациентите да се свържат с доставчика на здравни грижи, ако уретралната обструкция на гръбначния мозък Компресиране на парализа или нови или влошени симптоми се появяват след началото на летирането на лутрат [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Хипергликемия и диабет

• Посъветвайте пациентите, че има повишен риск от хипергликемия и диабет с терапия с депо на лутрати. Информирайте пациентите, че е необходим периодичен мониторинг за хипергликемия и диабет, когато се лекуват с депо на лутрати [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Сърдечно -съдови заболявания

• Информирайте пациентите, че има повишен риск от миокарден инфаркт внезапна сърдечна смърт и инсулт с лечение на депо на лутрати. Посъветвайте пациентите незабавно да съобщават признаци и симптоми, свързани с тези събития на техния доставчик на здравни грижи за оценка [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Урогенитални разстройства

• Съветват пациентите, че лутратното депо може да причини импотентност .

Безплодие

• Информирайте пациентите, че лутратното депо може да причини безплодие [(виж Използване в конкретни популации ].

Продължаване на лечението с депо на лутрат

• Информирайте пациентите, че лутратното депо обикновено продължава често с допълнителни лекарства след развитието на метастатичния резистент на кастрация рак на простатата [виж Доза и приложение ].