Ментакс

Описание за Mentax

Mentax® (butenafine) Cream 1% contains the synthetic antifungal agent butenafine hydrochloride. Butenafine is a member of the class of antifungal compounds known as benzylamines which are structurally related to the allylamines.

Бутенафин HCl е обозначен химически като N -4-- Терт -butylbenzyl-- N -Метил-1- нафталенметиламин хидрохлорид. Съединението има емпиричната формула c ₂₃ H ₂₇ N • HCl A Молекулно тегло 353,93 и следната структурна формула:

Butenafine HCl е бял кристален прах без миризма. Той е свободно разтворим в метанол етанол и хлороформ и леко разтворим във вода. Each gram of Mentax® Cream 1% contains 10 mg of butenafine HCl in a white cream base of purified water USP propylene glycol dicaprylate glycerin USP cetyl alcohol NF glyceryl monostearate SE white petrolatum USP stearic acid NF polyoxyethylene (23) cetyl ether benzyl alcohol NF diethanolamine NF and sodium benzoate Nf.

Използване за Mentax

Ментакс ^® (Butenafine HCl) Крем 1% е показан за локалното лечение на дерматологичната инфекция Tinea (pityriasis) versicolor поради М. Фуртур (Бивш П. Орбикуларе). Бутенфин HCl крем не се изследва при имунокомпрометирани пациенти. (Вижте Доза и приложение )

Дозировка за Mentax

Пациентите с tinea (pityriasis) versicolor трябва да прилагат mentax ^® Крем 1% веднъж дневно в продължение на две седмици. Достатъчен Mentax ^® Кремът трябва да се прилага за покриване на засегнатите райони и незабавно обкръжаване на кожата на пациенти с Tinea versicolor. Ако пациентът не покаже клинично подобрение след периода на лечение, диагнозата и терапията трябва да бъдат прегледани.

Колко се доставя

Ментакс ^® (Butenafine hcl) 1% крем се доставя в тръби в следните размери:

15-грамна тръба ( NDC 0378-6151-46)
30-грама тръба ( NDC 0378-6151-49)

Съхранявайте между 5 ° и 30 ° C (41 ° и 86 ° F).

Хидроксизин се появява на тест за лекарства

Дръжте това и всички лекарства извън обсега на децата.

Мануктуриран от Mylan Pharmaceuticals Inc. Morgantown WV 26505 U.S.A. Ревизиран: юни 2018.

Странични ефекти за Mentax

В контролирани клинични изпитвания 9 (приблизително 1%) от 815 пациенти, лекувани с Mentax ^® Крем 1% съобщава за нежелани събития, свързани с кожата. Те включваха горящ/ужилващ сърбеж и влошаване на състоянието. Няма пациент, лекуван с Mentax ^® Крем 1% Прекратяване на лечението поради неблагоприятно събитие. При лекувани с превозно средство пациенти 2 от 718 пациенти са прекратени поради неблагоприятни събития на мястото на лечението, един от които е тежко изгаряне/ужилване и сърбеж на мястото на приложение.

При неконтролирани клинични изпитвания най -често се съобщават за нежелани събития при пациенти, лекувани с Mentax ^® ® Крем 1% са: Дерматит еритема дразне и сърбеж, всеки от които се среща при по -малко от 2% от пациентите.

При провокативно тестване при над 200 лица няма данни за сенсибилизация на алергични контакти или за крем или база на превозното средство за Mentax ^® Крем 1%.

Лекарствени взаимодействия за Mentax

Потенциални лекарствени взаимодействия между Mentax ^® (Butenafine hcl) 1% крем and other drugs have not been systematically evaluated.

Предупреждения за Mentax

Ментакс ^® (Butenafine hcl) 1% крем is not for ophthalmic oral or intravaginal use.

Предпазни мерки за Mentax

Общи

Ментакс ^® Крем 1% е само за външна употреба. Ако дразненето или чувствителността се развие с използването на Mentax ^® Крем 1% лечение трябва да бъде прекратено и да се въведе подходяща терапия. Диагнозата на заболяването трябва да бъде потвърдена или чрез култура върху подходяща среда [с изключение на М. Фуртур (преди P. Orbiculare )] или чрез директно микроскопично изследване на заразена повърхностна епидермална тъкан в разтвор на калиев хидроксид.

Пациентите, за които е известно, че са чувствителни към Allylymine Antifungals, трябва да използват Mentax ^® (Butenafine hcl) 1% крем with caution since cross-reactivity may occur.

Използвайте Mentax ^® Крем 1%, както е указано от лекаря и избягвайте контакт с устата на носа и други лигавици.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Дългосрочни проучвания за оценка на канцерогенния потенциал на Mentax ^® Крем 1% не са проведени. Две in vitro Анализи (тест за бактериална обратна мутация и тест за аберация на хромозома в лимфоцитите на китайски хамстер) и един напразно Изследването (биологичен анализ на микронуклеус на плъхове) не разкрива мутагенен или кластогенен потенциал за бютенафин.

е миноциклин в семейство пеницилин

В подкожните проучвания на плодовитостта, проведени при плъхове при нива на дозата до 25 mg/kg/ден (NULL,5 пъти повече от максималната препоръчителна доза при хора за Tinea versicolor въз основа на сравненията на повърхността на тялото) Butenafine не предизвиква неблагоприятни ефекти върху плодовитостта на мъжете или жените.

Бременност

Тератогенни ефекти

Подкожните дози на бутенфин (нива на дозата до 25 mg/kg/ден, прилагани по време на органогенеза) (еквивалентна на 0,5 пъти по -голяма от максималната препоръчителна доза при хора за тинеа, базирана на сравненията на повърхността на тялото) не са тератогенни при плъхове. В изследване за развитие на орално ембриофетално развитие при зайци (нива на доза до 400 mg бутенафин HCl/kg/ден, прилагани по време на органогенеза) (еквивалентна на 16 пъти повече от максималната препоръчителна доза при хора за Tinea versicolor въз основа на сравняването на повърхността на тялото) не са наблюдавани външни визолетни скелетни малформации или вариации.

В перорално пери- и следродилно проучване за развитие при плъхове (нива на доза до 125 mg бутенафин HCl/kg/ден) (еквивалентни на 2,5 пъти повече от максималната препоръчителна доза при хора за проверка на тинеа, въз основа на сравненията на повърхността на тялото), няма свързани с лечението въздействия върху следродилното оцеляване на развитието на F1 или тяхното последващо зърно и тяхното развитие на последващото развитие на F1 или тяхното следващото съпротивление и свободата върху следродилното оцеляване въз основа на сравненията на телесната повърхност) няма свързани с лечението ефекти върху следродилното оцеляване на развитието на F1 или тяхното последващо зърно и тяхното развитие на F1.

Въпреки това няма адекватни и добре контролирани проучвания, които са провеждани с локално приложен итенафин при бременни жени. Тъй като проучванията за възпроизвеждане на животни не винаги предсказват човешки отговор, това лекарство трябва да се използва по време на бременност, само ако е ясно необходимо.

Кърмещи майки

Не е известно дали итенафин HCl е екскретиран в човешкото мляко. Тъй ^® Крем 1% на медицинска сестра.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефикасността при педиатрични пациенти под 12 -годишна възраст не са проучени, тъй като Tinea versicolor не е рядкост при пациенти на възраст под 12 години.

Информация за предозиране за Mentax

Досега не се съобщава за предозиране на бутенафин HCl при хора.

Противопоказания за Mentax

Ментакс ^® (Butenafine hcl) 1% крем is contraindicated in individuals who have known or suspected sensitivity to Ментакс ^® Крем 1% или някой от неговите компоненти.

Клинична фармакология for Ментакс

Фармакокинетика

В едно проучване, проведено при здрави субекти за 14 дни 6 грама Mentax ^® Крем 1% се прилага веднъж дневно върху дорзалната кожа (3000 cm ² ) от 7 лица и 20 грама крем се нанася веднъж дневно върху багажника и слабините на оръжията (10000 cm ² ) на други 12 лица. След 14 дни локални приложения 6-грамовата доза група даде средна пикова плазмена целенасочена концентрация на HCl от 1,4 ± 0,8 ng/ml, възникваща при средно време до пиковата плазмена концентрация tmax от 15 ± 8 часа и средна зона под плазмената концентрация-време-време на крива AUC0-24 hr от 23,9 ± 11,3 ng-hr/ml. За 20-грамовата дозова група средната CMAX е 5,0 ± 2,0 ng/ ml, възникнала при средно TMAX от 6 ± 6 часа, а средната AUC0-24 часа е 87,8 ± 45,3 NGHR/ mL. Наблюдава се двуфазен спад на концентрациите на плазмен бутенафин HCl при полуживота, изчислен съответно 35 часа и> 150 часа.

При 72 часа след прилагането на последната доза средните плазмени концентрации намаляват до 0,3 ± 0,2 ng/ml за 6-грамовата доза група и 1,1 ± 0,9 ng/ml за 20-грамовата доза група. Ниските нива на бутенафин НС1 остават в плазмата 7 дни след прилагането на последната доза (средно: 0,1 ± 0,2 ng/ml за 6-грамовата доза група и 0,7 ± 0,5 ng/ml за групата на дозата от 20 грам). Общото количество (или % доза) на бутенафин HCl, абсорбирано през кожата, в системната циркулация, не е количествено определено. Беше установено, че първичният метаболит в урината се образува чрез хидроксилиране в крайната странична верига Т-бутил.

При 11 пациенти с Tinea Pedis Butenafine HCl Cream 1% се прилага от пациентите за покриване на засегнатите и незабавно заобикалящи зоната на кожата веднъж дневно в продължение на 4 седмици и една кръвна проба се събира между 10 и 20 часа след дозирането на 1 2 и 4 седмици след лечението. Концентрацията на плазмения бутенфин HCl варира от неоткриваема до 0,3 ng/ml.

Как изглежда генеричният adipex

При 24 пациенти с Tinea cruris butenafine HCl Cream 1% се прилага от пациентите за покриване на засегнатата и незабавно заобикаляща площта на кожата веднъж дневно в продължение на 2 седмици (средна средна дневна доза: 1,3 ± 0,2 g). Единична кръвна проба се събира между 0,5 и 65 часа след последната доза и плазмената концентрация на НС1 на Бутенфин варира от неоткриваема до 2,52 ng/ml (средно ± SD: 0,91 ± 0,15 ng/mL). Четири седмици след прекратяване на лечението плазмената концентрация на бутенафин НС1 варира от неоткриваема до 0,28 ng/ml.

Микробиология

Butenafine HCl is a benzylamine derivative with a mode of action similar to that of the allylamine class of antifungal drugs. Butenafine HCl is hypothesized to act by inhibiting the epoxidation of squalene thus blocking the biosynthesis of ergosterol an essential component of fungal cell membranes. The benzylamine derivatives like the allylamines act at an earlier step in the ergosterol biosynthesis pathway than the azole class of antifungal drugs. Depending on the concentration of the drug and the fungal species tested butenafine HCl may be fungicidal or fungistatic in vitro . Клиничното значение на тях обаче in vitro Данните са неизвестни.

Показано е, in vitro и при клинични инфекции, както е описано в Показания и употреба Раздел:

EpiderMophyton Floccosum
Trichophyton Rubrum
Malassezia furfur
Trichophyton tonsurans
Trichophyton Mentagrophytes

Клинични изследвания

Tinea (pityriasis) versicolor

В следващите данни са изследвани пациенти с Tinea (pityriasis) Versicolor. Терминът Отрицателна микология се дефинира като отсъствие на хифи в KOH приготвяне на скражи на кожата, т.е. не се наблюдават гъбични форми или наличието на дрожди клетки (бластоспори). Терминът Ефективно лечение се определя като отрицателна микология плюс общите признаци и оценка на симптомите (в скала от нула до три) за мащабиране на еритема и сърбеж, равен на или по -малко от 1 на 8 -та седмица. Терминът Пълно лечение се отнася до пациенти, които са имали отрицателна микология плюс оценка на знака/симптомите от нула за мащабиране на еритема и сърбеж.

Две отделни проучвания сравняват Mentax ^® ® Крем за превозно средство, приложен веднъж дневно в продължение на 2 седмици при лечението на Tinea (pityriasis) versicolor. Пациентите са лекувани в продължение на 2 седмици и са оценени през следващите седмици след лечението: 2 (седмица 4) и 6 (седмица 8). Всички субекти с положителна базова линия KOH и на които са освободени лекарства, бяха включени в анализа на намерението за лечение, показан в таблицата по-долу. Статистическа значимост (Mentax ^® срещу превозно средство) е постигнат за ефективно лечение, но не и пълно излекуване на 6 седмици след третирането в проучване 31. Пределна статистическа значимост (p = 0,051) (Mentax ^® срещу превозно средство) е постигнат за ефективно лечение, но не и пълно излекуване на 6 седмици след лечението в проучване 32. Данните от тези две контролирани проучвания са представени в таблицата по-долу.

Пропорция (%) на респондентите в основни клинични изпитвания (всички рандомизирани пациенти)

Tinea (pityriasis) versicolor е повърхностна хронично повтаряща се инфекция на голата кожа, причинена от, причинена от Malassezia furfur (преди Pityrosporum circular ). Коменсалният организъм е част от нормалната флора на кожата. При чувствителни индивиди състоянието може да доведе до хиперпигментирани или хипопигментирани петна по багажника, които могат да се простират до ръцете на шията и горната част на бедрата.

Лечението на инфекцията може да не доведе веднага до възстановяване на пигмента на засегнатите места. Нормализирането на пигмента след успешната терапия е променлива и може да отнеме месеци в зависимост от отделния тип кожа и случайно излагане на слънце. Скоростта на рецидив на инфекцията е променлива.

Информация за пациента за Mentax

Пациентът трябва да бъде инструктиран да:

• Използвайте Mentax ^® това лекарство за всякакви DISO
• Крем 1%, както е указано от лекаря. Ръцете трябва да се измият след прилагане на лекарствата в засегнатата зона (и). Избягвайте контакт с устата на носа и други лигавици. Ментакс ^® Крем 1% е само за външна употреба.
• Изсушете внимателно засегнатата зона (и) преди кандидатстване, ако искате да приложите Mentax ^® Крем 1% след къпане.
• Използвайте лекарствата за цялото време за лечение, препоръчано от лекаря, въпреки че симптомите може да са се подобрили.
• Уведомете лекаря, ако няма подобрение след края на предписания период на лечение или по -рано, ако състоянието се влоши (виж по -долу).
• Информирайте лекаря, ако зоната на приложението показва признаци на повишено дразнене, зачервяващ сърбеж, изгарящ мехур, който се подува или сочи.
• Избягвайте използването на оклузивни превръзки, освен ако не е указано друго от лекаря.
• Не използвайте
• rder, различен от този, за който е предписан.