Метрогел

Описание за Metrogel

Metrogel съдържа метронидазол USP. Химически метронидазол е 2-метил-5-нитро-1 Н-имидазол-1-етанол. Молекулярната формула за метронидазол е c ₆ H ₉ N ₃ O ₃ . Той има следната структурна формула:

Metronidazole has a molecular weight of 171.16. It is a white to pale yellow crystalline powder. It is slightly soluble in alcohol and has solubility in water of 10 mg/mL at 20°C. Metronidazole belongs to the nitroimidazole class of compounds.

Metrogel е воден гел; Всеки грам съдържа 10 mg метронидазол в основа на бетадекс едот динатриев хидроксиетил целулозен метилпарабен ниацинамид феноксиетанол пропилен гликол пропилпарабен и пречистена вода.

Използване за метрогел

Metrogel 1% е посочен за локалното лечение на възпалителни лезии на Розацея .

Дозировка за метрогел

1. Почистени третирани зони преди прилагането на Metrogel.
2. Нанесете и разтривайте в тънък филм на метрогела веднъж дневно върху засегната зона (и).
3. Козметиката може да се прилага след прилагането на Metrogel.
4. За актуална употреба само не за орална офталмологична или интравагинална употреба.

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Гел 1%. Metrogel е ясен безцветен до бледожълт гел. Всеки грам метрогел съдържа 10 mg (1%) метронидазол.

Метрогел ^® е бист безцветна до бледожълта на цвят и се доставя, както следва:

60 грама тръба - NDC 0299-3820-60
55 грама помпа - NDC 0299-3820-01

Съхранение и обработка

Съхранявайте при контролирана стайна температура: 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F) екскурзии, разрешени между 15 ° и 30 ° C (59 ° и 86 ° F).

Пазано от: Galderma Laboratories L.P. Dallas Texas75201 САЩ. Ревизиран: Ноември

Странични ефекти за метрогел

Следните клинично значими нежелани реакции са описани другаде в етикетирането:

• Неврологично заболяване [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Контакт дерматит [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Дразнене на очите [виж Предупреждения и предпазни мерки ]

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със проценти в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

В контролирано клинично изпитване 557 лица, използвани метрогел, а 189 лица използват гел превозното средство веднъж дневно за до 10 седмици. Следващата таблица обобщава избрани нежелани реакции, възникнали със скорост ≥1% и с по -висока скорост от превозното средство:

Таблица 1: Нежелани реакции, възникнали със скорост ≥1% и по -висок от носител при лица, лекувани с метрогел до 10 седмици

Таблица 2: Локални кожни признаци и симптоми на дразнене, които са по -лоши от изходните стойности при лица, лекувани с метрогел до 10 седмици

Бяло хапче Уотсън 349 Една страна

Следните допълнителни нежелани реакции са докладвани при локалното използване на метронидазол: преходно зачервяване на метален вкус или изтръпване на крайниците и гадене.

След маркетинг опит

Следната нежелана реакция е идентифицирана по време на използването на локален метронидазол след одобрение. Тъй като тази реакция се съобщава доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени честотата или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Нарушения на нервната система: Периферна невропатия

Офталмологични нежелани реакции: Разкъсване на очите

Лекарствени взаимодействия за метрогел

Съобщава се, че пероралният метронидазол потенцира антикоагулантния ефект на кумарин и варфарин, което води до удължаване на протромбиновото време. Внимавайте, когато предпишете за пациенти, които получават лечение с антикоагулант.

Предупреждения за Metrogel

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за метрогел

Неврологично заболяване

Периферна невропатия characterized by numbness or paresthesia of an extremity has been reported in patients treated with systemic metronidazole. Периферна невропатия has been reported with the post approval use of topical metronidazole. Immediately reevaluate Метрогел therapy if abnormal neurologic signs appear. Administer metronidazole with caution to patients with central nervous system diseases.

Кръвни дискразии

Метрогел is a nitroimidazole; use with care in patients with evidence of or history of blood dyscrasia.

Контакт дерматит

Съобщава се за дразнещ и алергичен контактен дерматит с метрогел. Ако възникне дерматит, пациентите може да се наложи да преустановят употребата.

Дразнене на очите

Съобщава се, че локалният метронидазол причинява разкъсване на очите. Избягвайте контакт с очите.

Информация за консултирането на пациентите

Посъветвайте се на пациента да прочете одобреното от FDA етикетиране на пациента ( Информация за пациента ).

Инструкции за администриране

Използвайте според указанията. Избягвайте контакт с очите [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Почистени третирани области преди прилагането на Metrogel [виж Доза и приложение ]

Посъветвайте пациентите да съобщават за всяка нежелана реакция на своите доставчици на здравни услуги.

Неврологично заболяване

Съветват пациентите незабавно да съобщават за ненормални неврологични знаци на своя доставчик на здравни грижи [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Лактация

Съветват жените да не кърмят по време на лечението с метрогел [виж Използване в конкретни популации ].

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Метронидазол е показал данни за канцерогенна активност в проучвания, включващи хронично приложение на перорално при мишки и плъхове, но не и в проучвания, включващи хамстери.

В няколко дългосрочни проучвания при мишки перорални дози от приблизително 225 mg/m²/ден или по-големи са свързани с увеличаване на белодробните тумори и лимфоми. Няколко дългосрочни перорални проучвания при плъховете показват статистически значими увеличения на туморите на млечната и чернодробната и чернодробната доза> 885 mg/m²/ден.

Метронидазол е показал данни за мутагенна активност в няколко in vitro бактериални системи за анализ. Освен това при мишки се наблюдава увеличение на дозата на честотата на микронуклеи след интраперитонеални инжекции. Увеличаване на хромозомните аберации в лимфоцитите на периферната кръв е съобщено при пациенти с болест на Крон, които са били лекувани с 200 до 1200 mg/ден метронидазол в продължение на 1 до 24 месеца. Въпреки това в друго проучване не се наблюдава увеличаване на хромозомните аберации при циркулиращи лимфоцити при пациенти с болест на Крон, лекувана с лекарството в продължение на 8 месеца.

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Наличните данни не са установили връзка между употребата на метронидазол по време на бременност и големи вродени дефекти спонтанен аборт или други неблагоприятни резултати от майката или плода. Не се наблюдава фетотоксичност след перорално приложение на метронидазол при бременни плъхове или мишки. Наличните данни не позволяват изчисляването на съответните сравнения между системните експозиции на метронидазол, наблюдавани при проучвания на животни, към системните експозиции, които биха се очаквали при хората след актуална употреба на метрогел.

полимиксин В сулфат неомицин сулфат дексаметазон

Основният риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посоченото население е неизвестен. Всички бременности имат основен риск от вроден дефект загуба или други неблагоприятни резултати. В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно 2-4% и 15-20%.

Лактация

Обобщение на риска

Не е известно дали метронидазол присъства в човешкото мляко след локално приложение. Публикуваната литература съобщава за наличието на метронидазол в човешкото мляко след перорално приложение. Няма данни за ефектите на метронидазол върху производството на мляко. Поради потенциала за сериозни нежелани реакции съветват пациентите, че кърменето не се препоръчва по време на лечението с метрогел.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността на метрогела не са установени при педиатрични пациенти.

Гериатрична употреба

Шестдесет и шест лица на възраст 65 години и повече са лекувани с метрогел в клиничното проучване. Не са наблюдавани общи разлики в безопасността или ефективността между тези субекти и по -млади лица и други докладвани клиничен опит не са установили разлики в отговорите между възрастни и по -млади пациенти, но по -голямата чувствителност на някои по -възрастни индивиди не може да бъде изключена.

Информация за предозиране за Metrogel

Не е предоставена информация

Противопоказания за Metrogel

Метрогел is contraindicated in patients with a history of hypersensitivity to metronidazole or to any other ingredient in the formulation.

Клинична фармакология for Metrogel

Механизъм на действие

Механизмът на действие на метронидазол при лечението на розацея е неизвестен.

Фармакодинамика

Фармакодинамиката на метронидазола във връзка с лечението на розацея е неизвестна.

Сърдечна електрофизиология: Ефектът на метрогела върху QTC интервала не е адекватно характеризиран.

Фармакокинетика

Локалното приложение на една грамова доза метрогел към лицето на 13 лица с умерена до тежка розацея веднъж дневно в продължение на 7 дни доведе до средна SD CMAX на метронидазол от 32 9 ng/ml. Средният SD AUC (0-24) е 595 154 ng*hr/ml. Средната CMAX и AUC (0-24) са по-малко от 1% от стойността, отчетена за единична 250 mg перорална доза метронидазол. Времето за максимална плазмена концентрация (TMAX) беше 6-10 часа след локалното приложение.

Клинични изследвания

В рандомизирано, контролирано от превозно средство изпитване 746 лица с розацея са лекувани с метрогел или превозно средство веднъж дневно в продължение на 10 седмици. Повечето субекти са имали оценка на тежестта на заболяването от 3 (умерена) по скалата на глобалната оценка на 5-точките (IGA) с 8 до 50 възпалителни лезии и не повече от два възли на изходното ниво. Крайните точки на съвместната ефикасност са процентното намаляване на броя на възпалителните лезии и процентът на субектите с успех на IGA, дефиниран като IgA резултат 0 (ясен) или 1 (почти ясен) на 10-та седмица.

Резултатите от ефикасността са показани в следната таблица:

Таблица 3: Броят на възпалителните лезии и глобалните резултати при субекти с розацея на 10 седмица в клинично изпитване

Субектите, лекувани с метрогел, са имали средно намаление с 9,4 възпалителни лезии в групата на LOCF седмица-10 в сравнение с намаление с 5,6 за тези, лекувани с носител или разлика в средните 3,8 лезии.

Информация за пациента за Metrogel

Не е предоставена информация. Моля, вижте Предупреждения и предпазни мерки раздел.