Микроназа

Описание за микроназа

MICRONASE Tablets contain glyburide which is an oral blood-glucose-lowering drug of the sulfonylurea class. Glyburide is a white crystalline compound formulated as MICRONASE Tablets of 1.25 2.5 and 5 mg strengths for oral administration. Inactive ingredients: colloidal silicon dioxide dibasic calcium phosphate magnesium stearate microcrystalline cellulose sodium alginate talc. In addition the 2,5 mg съдържа алуминиев оксид и FD 5 mg съдържа алуминиев оксид и FD

Използва за микроназа

Микроназата е показана като допълнение към диетата и упражненията за подобряване на гликемичния контрол при възрастни със захарен диабет тип 2.

Дозировка за микроназа

Няма фиксиран режим на доза за управление на захарен диабет с микроназни таблетки. В допълнение към обичайния мониторинг на глюкозата на урината, кръвната глюкоза на пациента също трябва да се следи периодично, за да се определи минималната ефективна доза за пациента; за откриване на първична недостатъчност, т.е. неадекватно понижаване на кръвната глюкоза при максимална препоръчителна доза лекарства; и да се открие вторична недостатъчност, т.е. загуба на адекватна реакция на понижаване на глюкозата в кръвта след първоначален период на ефективност. Нивата на гликозилиран хемоглобин също могат да бъдат от полза за наблюдение на реакцията на пациента на терапията.

Краткосрочното приложение на микроназата може да бъде достатъчно по време на периоди на преходна загуба на контрол при пациенти, които обикновено се контролират добре на диетата.

Обичайна начална доза

Обичайната начална доза от микроназни таблетки е от 2,5 до 5 mg дневно, администрирана със закуска или първото основно хранене. Тези пациенти, които могат да бъдат по -чувствителни към хипогликемични лекарства, трябва да започват в 1,25 mg дневно. (Вижте ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Раздел за пациенти с повишен риск.) Неспазването на подходящ режим на дозата може да утаи хипогликемия. Пациентите, които не се придържат към предписаната си диетична и лекарствена режима, са по -склонни да проявяват незадоволителен отговор на терапията.

Трансфер от други пациенти с хипогликемична терапия, получаващи други перорални антидиабетични терапия

Прехвърлянето на пациенти от други перорални антидиабетни схеми към микроназа трябва да се извършва консервативно и първоначалната дневна доза трябва да бъде от 2,5 до 5 mg. При прехвърляне на пациенти от перорални хипогликемични средства, различни от хлорпропамид към микроназа, няма преходен период и не са необходими първоначална или грундираща доза. При прехвърляне на пациенти от хлорпропамид трябва да се упражнява конкретна грижа през първите две седмици, тъй като продължителното задържане на хлорпропамид в организма и последващи припокриващи се лекарствени ефекти може да предизвика хипогликемия.

Пациенти, получаващи инсулин

Някои пациенти с диабет от тип II, лекувани с инсулин, могат да реагират задоволително на микроназата. Ако дозата на инсулина е по -малка от 20 единици ежедневно заместване на микроназни таблетки 2,5 до 5 mg, тъй като може да се изпробва единична дневна доза. Ако инсулиновата доза е между 20 и 40 единици дневно, пациентът може да бъде поставен директно върху микроназни таблетки 5 mg дневно като единична доза. Ако дозата на инсулин е повече от 40 единици дневно, е необходим преходен период за преобразуване в микроназа. При тези пациенти дозата на инсулин се намалява с 50%, а таблетките на микроназата 5 mg дневно се стартират. Моля, вижте титруването към дозата за поддържане за по -нататъшно обяснение.

Пациенти, получаващи Colesevelam

Когато Colesevelam е съвместно с максимална концентрация на глибурид и общата експозиция на глибурид се намалява. Следователно микроназата трябва да се прилага най -малко 4 часа преди Colesevelam.

Доза титруване към поддържане

Обичайната доза за поддържане е в диапазона от 1,25 до 20 mg дневно, което може да бъде дадено като единична доза или в разделени дози (виж Интервал на дозата раздел). Увеличаването на дозата трябва да се извърши на стъпки не повече от 2,5 mg на седмични интервали въз основа на реакцията на кръвната глюкоза на пациента.

Не съществува точна връзка между микроназата и другите устни хипогликемични средства. Въпреки че пациентите могат да бъдат прехвърлени от максималната доза на други сулфонилуреи, трябва да се наблюдава максималната начална доза от 5 mg микроназна таблетки. Поддържаща доза от 5 mg микроназна таблетки осигурява приблизително същата степен на контрол на глюкозата в кръвта като 250 до 375 mg хлорпропамид 250 до 375 mg толазамид 500 до 750 mg ацетохексамид или 1000 до 1500 mg толбутамид.

При прехвърляне на пациенти, получаващи повече от 40 единици инсулин дневно, те могат да се стартират в дневна доза микроназна таблетки 5 mg едновременно с 50% намаление на дозата на инсулин. След това се извършва прогресивно изтегляне на инсулин и увеличаване на микроназата с стъпки от 1,25 до 2,5 mg на всеки 2 до 10 дни. По време на този период на преобразуване, когато могат да се използват както инсулин, така и микроназа, може да възникне хипогликемия. По време на изтеглянето на инсулин пациентите трябва да тестват урината си за глюкоза и ацетон поне три пъти дневно и да съобщават резултати на своя лекар. Появата на устойчива ацетонурия с гликозурия показва, че пациентът е диабетик тип I, който изисква инсулинова терапия.

Съпътстваща микроназна и метформинова терапия

Микроназните таблетки трябва да се добавят постепенно към режима на дозиране на пациенти, които не са реагирали на максималната доза монотерапия с метформин след четири седмици (виж обичайната начална доза и титруване към дозата за поддържане). Вижте вмъкването на пакет Metformin.

Със съпътстващата терапия с глибурид и метформин желаният контрол на кръвната глюкоза може да се получи чрез регулиране на дозата на всяко лекарство. Въпреки това трябва да се направят опити за идентифициране на оптималната доза на всяко лекарство, необходимо за постигане на тази цел. Със съпътстващата терапия с глибурид и метформин рискът от хипогликемия, свързана със терапията със сулфонилурея, продължава и може да се увеличи. Трябва да се вземат подходящи предпазни мерки (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ).

Максимална доза

Ежедневните дози от повече от 20 mg не се препоръчват.

Интервал на дозата

Терапията веднъж на ден обикновено е задоволителна. Някои пациенти, особено тези, които получават повече от 10 mg дневно, могат да имат по-задоволителен отговор с дозировка два пъти на ден.

Специфични популации на пациенти

Микроназата не се препоръчва за употреба при бременност или за употреба при педиатрични пациенти.

При възрастни пациенти, изтощени или недохранени пациенти и пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция, първоначалната и поддържаща доза трябва да бъдат консервативни, за да се избегнат хипогликемични реакции. (Вижте ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ .)

Доза ваксина Hep B за възрастни

Колко се доставя

Микроназни таблетки се доставят по следния начин:

Микроназни таблетки 1.25 mg (Белият кръг отбеляза отпечатана микроназа 1.25)

Бутилки от 100 NDC 0009-0131-01

Микроназни таблетки 2,5 mg (Тъмно розов кръг отбеляза отпечатана микроназа 2.5)

Бутилки от 100 NDC 0009-0141-01
Бутилки от 1000 NDC 0009-0141-03
Единична доза PKG от 100 NDC 0009-0141-02

Микроназни таблетки 5 mg (Синият кръг отбеляза отпечатана микроназа 5)

Бутилки от 30 NDC 0009-0171-11
Бутилки от 60 NDC 0009-0171-12
Бутилки от 100 NDC 0009-0171-05
Бутилки от 500 NDC 0009-0171-06
Бутилки от 1000 NDC 0009-0171-07
Единична доза PKG от 100 NDC 0009-0171-03

Съхранявайте при контролирана стайна температура от 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F) [виж USP]. Се разпределя в добре затворени контейнери с затваряне на безопасността. Дръжте контейнера плътно затворен.

Разпространено от: Pfizer Pharmacia и Upjohn Division of Pfizer Inc NY 10017. Ревизиран: юли 2016 г.

Странични ефекти for Micronase

Хипогликемия

Виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Предозиране Секции.

Стомашно -чревни реакции

Холестатичната жълтеница и хепатит могат да се появяват рядко, което може да премине към чернодробна недостатъчност; Микроназните таблетки трябва да бъдат прекратени, ако това се случи.

Съобщава се за аномалии на чернодробната функция, включително изолирана повишаване на трансаминазата.

Стомашно -чревни смущения, напр. Епигастрална пълнота на гадене и киселини са най -често срещаните реакции, които се проявяват при 1,8% от лекуваните пациенти по време на клинични изпитвания. Те са склонни да бъдат свързани с дозата и могат да изчезнат при намаляване на дозата.

Дерматологични реакции

Алергични кожни реакции, например съртема уртикария и морбилиформено или макулопапуларни изригвания, са възникнали при 1,5% от лекуваните пациенти по време на клинични изпитвания. Те могат да бъдат преходни и могат да изчезнат, въпреки продължителната употреба на микроназа; Ако кожните реакции продължават, лекарството трябва да бъде прекратено.

Съобщава се за реакции на порфирия cutanea tarda и фоточувствителност при сулфонилуреи.

Хематологични реакции

Левкопения агранулоцитоза тромбоцитопения хемолитична анемия (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ) Съобщава се за апластична анемия и паситопения със сулфонилуреи.

Метаболитни реакции

Съобщава се за чернодробна порфирия и реакции, подобни на дисулфирам със сулфонилуреи; Въпреки това не се съобщава, че чернодробната порфирия не е съобщено, че реакциите, подобни на дисулфирам, се съобщават много рядко.

Съобщава се за случаи на хипонатриемия с глибурид и всички други сулфонилуреи най -често при пациенти, които са на други лекарства или имат медицински състояния, за които се знае, че причиняват хипонатриемия или увеличават освобождаването на антидиуретичен хормон. Съобщава се за синдром на неподходяща антидиуретичен хормон (SIADH) при някои други сулфонилуреи и се предполага, че тези сулфонилуреи могат да увеличат периферното (антидиуретично) действие на ADH и/или да увеличат освобождаването на ADH.

Други реакции

Съобщава се за промени в настаняването и/или замъгленото зрение с глибурид и други сулфонилуреи. Смята се, че те са свързани с колебанието в нивата на глюкоза.

В допълнение към дерматологичните реакции са съобщени алергични реакции като ангиоедем артралгия миалгия и васкулит.

Лекарствени взаимодействия for Micronase

Хипогликемичното действие на сулфонилуреите може да бъде потенцирано от определени лекарства, включително нестероидни противовъзпалителни средства и други лекарства, които са силно протеинови салицилати сулфонамиди хлорамфеникол пробенецидни кумарини моноаминови оксидазни инхибитори и бета адренергични блокиращи агенти. Когато такива лекарства се прилагат на пациент, който получава микроназа, пациентът трябва да се наблюдава внимателно при хипогликемия. Когато такива лекарства се изтеглят от пациент, който получава микроназа, пациентът трябва да се наблюдава внимателно за загуба на контрол.

Можете ли да използвате твърде много флоназа

Наблюдава се повишен риск от повишаване на чернодробния ензим при пациенти, получаващи глибурид едновременно с босентан. Следователно съпътстващото приложение на микроназата и Босентан е противопоказано.

Някои лекарства са склонни да произвеждат хипергликемия и могат да доведат до загуба на контрол. Тези лекарства включват тиазидите и други диуретици кортикостероиди фенотиазини щитовидната жлеза естрогени перорални контрацептиви фенитоин никотинова киселина симпатомиметика калциеви канали, блокиращи лекарства и изониазид. Когато такива лекарства се прилагат на пациент, който получава микроназа, пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван за загуба на контрол. Когато такива лекарства се изтеглят от пациент, който получава микроназа, пациентът трябва да се наблюдава внимателно за хипогликемия.

Съобщава се за възможно взаимодействие между глибурид и ципрофлоксацин А флуорохинолон антибиотик, което води до потенциране на хипогликемичното действие на глибурид. Механизмът за това взаимодействие не е известен.

Съобщава се за потенциално взаимодействие между перорален микроназол и орални хипогликемични средства, водещи до тежка хипогликемия. Дали това взаимодействие възниква и с интравенозните локални или вагинални препарати на миконазол, не е известно.

Предупреждения for Micronase

Съобщава се, че прилагането на орални хипогликемични лекарства е свързано с повишена сърдечно -съдова смъртност в сравнение с лечението само с диета или диета плюс инсулин. Това предупреждение се основава на проучването, проведено от програмата за диабет на университетската група (UGDP) Дългосрочно проспективно клинично изпитване, предназначено да оцени ефективността на лекарствата за понижаване на глюкозата за предотвратяване или забавяне на съдовите усложнения при пациенти с неинсулинозависим диабет. Проучването включва 823 пациенти, които са били назначени на случаен принцип в една от четирите групи за лечение

UGDP съобщава, че пациентите, лекувани в продължение на 5 до 8 години с диета плюс фиксирана доза толбутамид (NULL,5 грама на ден), имат процент на сърдечно -съдова смъртност приблизително 2½ пъти повече от пациентите, лекувани само с диета. Не се наблюдава значително увеличение на общата смъртност, но използването на толбутамид е прекратено въз основа на увеличаването на сърдечно -съдовата смъртност, като по този начин ограничава възможността за изследването да покаже увеличаване на общата смъртност. Въпреки спора относно интерпретацията на тези резултати, констатациите от UGDP проучване дават адекватна основа за това предупреждение. Пациентът трябва да бъде информиран за потенциалните рискове и предимства на микроназата и за алтернативните режими на терапия.

Although only one drug in the sulfonylurea class (tolbutamide) was included in this study it is prudent from a safety standpoint to consider that this warning may also apply to other oral hypoglycemic drugs in this class in view of their close similarities in mode of action and chemical structure.

Предпазни мерки for Micronase

Общи

Макроваскуларни резултати

Няма клинични проучвания, установяващи категорични доказателства за намаляване на макроваскуларния риск с микроназа или друго антидиабетно лекарство.

Хипогликемия

Всички сулфонилуреи, включително микроназа, са способни да произвеждат тежка хипогликемия. Правилният подбор на пациента и дозата и инструкциите са важни, за да се избегнат хипогликемични епизоди. Бъбречната или чернодробната недостатъчност може да причини повишени нива на глибурид на лекарството, а последният може също да намали глюконеогенния капацитет, като и двете увеличават риска от сериозни хипогликемични реакции. Възрастните инвалидирани или недохранени пациенти и тези с надбъбречна или хипофизна недостатъчност са особено податливи на хипогликемичното действие на лекарства с глюкосел. Хипогликемията може да бъде трудна за разпознаване при възрастни хора и при хора, които приемат бетаадренергични блокиращи лекарства. Хипогликемията е по -вероятно да възникне, когато приемът на калории е дефицитен след тежко или продължително упражнение, когато се приема алкохол или когато се използва повече от едно лекарство за понижаване на глюкозата. Рискът от хипогликемия може да бъде увеличен с комбинирана терапия.

Загуба на контрол на кръвната глюкоза

Когато пациентът, стабилизиран на всеки диабетен режим, е изложен на стрес, като инфекция с травма на треска или операция, може да настъпи загуба на контрол. В такива моменти може да се наложи да се преустанови микроназата и да се прилага инсулин.

Ефективността на всяко хипогликемично лекарство, включително микроназата при понижаване на кръвната глюкоза до желано ниво, намалява при много пациенти за определен период от време, което може да се дължи на прогресирането на тежестта на диабета или да намали отзивчивостта към лекарството. Това явление е известно като вторична неуспех да го разграничи от първична недостатъчност, при която лекарството е неефективно при отделен пациент, когато се дава първо микроназа. Адекватното приспособяване на дозата и придържането към диетата трябва да се оценява преди класифицирането на пациента като вторична недостатъчност.

Хемолитична анемия

Treatment of patients with glucose 6-phosphate dehydrogenase (G6PD) deficiency with sulfonylurea agents can lead to hemolytic anemia. Because MICRONASE b belongs to the class of sulfonylurea agents caution should be used in patients with G6PD deficiency and a non-sulfonylurea alternative should be considered. In post marketing reports hemolytic anemia has also been reported in patients who did not have known G6PD deficiency.

Информация за консултиране на лекар за пациенти

При започване на лечение на диета с диабет тип 2 трябва да се подчертае като основна форма на лечение. Калоричното ограничаване и загубата на тегло са от съществено значение при пациента с диабет на затлъстяване. Правилното управление на диетата само може да бъде ефективно при контролирането на кръвната глюкоза и симптомите на хипергликемия. Значението на редовната физическа активност също трябва да бъде подчертано и трябва да се идентифицират сърдечно -съдови рискови фактори и да се приемат коригиращи мерки, когато е възможно. Използването на микроназа или други антидиабетни лекарства трябва да се разглежда както от лекаря, така и от пациента като лечение в допълнение към диетата, а не като заместване или като удобен механизъм за избягване на хранително сдържаност. Освен това загубата на контрол на кръвната глюкоза само върху диетата може да бъде преходна, като по този начин изисква само краткосрочно приложение на микроназа или други антидиабетни лекарства. Поддържането или прекратяването на микроназата или други антидиабетни лекарства трябва да се основават на клинична преценка, използвайки редовни клинични и лабораторни оценки.

Лабораторни тестове

Терапевтичният отговор на микроназните таблетки трябва да се наблюдава чрез чести тестове за глюкоза на урината и периодични тестове за глюкоза в кръвта. Измерването на нивата на гликозилиран хемоглобин може да бъде полезно при някои пациенти.

Метформин

При еднократно изследване за взаимодействие при NIDDM субекти намалява при глибурид AUC и CMAX, но са силно променливи. Еднократната природа на това проучване и липсата на корелация между нивата на кръвта на глибурид и фармакодинамичните ефекти правят клиничното значение на това взаимодействие несигурно. Съвместното приложение на глибурид и метформин не доведе до никакви промени в метформиновата фармакокинетика, нито в фармакодинамиката.

Колесевелам

Съпътстващото приложение на Colesevelam и Glyburide доведе до намаляване на Glyburide AUC и CMAX съответно 32% и 47%. Намаляването на Glyburide AUC и CMAX са съответно 20% и 15%, когато се прилагат 1 час преди и не са променени значително (-7% и 4%), когато се прилагат 4 часа преди Colesevelam.

Топирамат

Изследване за взаимодействие с лекарства-лекарства, проведено при пациенти с диабет тип 2, оценява стационарната фармакокинетика на глибурид (5 mg/ден) самостоятелно и едновременно с топирамат (150 mg/ден). Има 22% намаление на С и 25% намаление на AUC за глибурид по време на администрирането на топирамат. Системната експозиция (AUC) на активните метаболити 4-транс-хидрокси-глибурид (М1) и 3-цис-хидроксиглибурид (М2) също е намалена с 13% и 15%, а С е намалена съответно с 18% и 25%. Стационарната фармакокинетика на топирамат не се влияе чрез съпътстващо приложение на глибурид.

Канцерогенеза мутагенеза и увреждане на плодовитостта

Проучванията при плъхове при дози до 300 mg/kg/ден в продължение на 18 месеца не показват канцерогенни ефекти. Глибуридът е немутагенен, когато се изследва в теста за микросом на салмонела (тест на AMES) и в анализа на увреждане на ДНК/алкална елуиране. Не са забелязани ефекти, свързани с лекарството, в нито един от критериите, оценени в двугодишното изследване на онкогенността на глибурид при мишки.

Бременност

Тератогенни ефекти

Изследванията за репродукция са проведени при плъхове и зайци в дози до 500 пъти повече от човешката доза и не са разкрили доказателства за нарушена плодовитост или вреда на плода поради глибурид. Въпреки това няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Тъй като проучванията за възпроизвеждане на животни не винаги предсказват човешки отговор, това лекарство трябва да се използва по време на бременност, само ако е ясно необходимо.

какво е използван цетиризинов сироп

Тъй като скорошната информация предполага, че анормалните нива на глюкоза в кръвта по време на бременност са свързани с по -голяма честота на вродени аномалии, които много експерти препоръчват инсулинът да се използва по време на бременност, за да се поддържа кръвната глюкоза възможно най -близо до нормалната.

Нетератогенни ефекти

Съобщава се за продължителна тежка хипогликемия (4 до 10 дни) при новородени, родени от майки, които са получавали лекарство със сулфонилурея по време на раждането. Това се съобщава по-често с използването на агенти с продължителен полуживот. Ако микроназата се използва по време на бременност, тя трябва да бъде прекратена най -малко две седмици преди очакваната дата на доставка.

Кърмещи майки

Въпреки че не е известно дали глибуридът се отделя в човешкото мляко, някои лекарства на сулфонилурея са известни, че се отделят в човешкото мляко. Тъй като потенциалът за хипогликемия при кърмачета може да съществува решение, трябва да се вземе решение дали да се прекрати кърменето или да се прекрати лекарството, като се вземе предвид значението на лекарството за майката. Ако лекарството е прекратено и ако диетата сама по себе си е недостатъчна за контролиране на терапията с инсулин в кръвната глюкоза, трябва да се обмисли.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти не са установени.

Гериатрична употреба

Възрастните пациенти са особено податливи на хипогликемичното действие на лекарствата, понижени на глюкозата. Хипогликемията може да бъде трудна за разпознаване при възрастни хора (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ). The initial и maintenance dosing should be conservative to avoid hypoglycemic reactions (see Доза и приложение ).

Възрастните пациенти са склонни да развиват бъбречна недостатъчност, която може да ги изложи на риск от хипогликемия. Изборът на доза трябва да включва оценка на бъбречната функция.

Информация за предозиране за микроназа

Предоставянето на сулфонилуреи, включително микроназни таблетки, може да доведе до хипогликемия. Леките хипогликемични симптоми без загуба на съзнание или неврологични находки трябва да се лекуват агресивно с орална глюкоза и корекции в дозата на лекарството и/или моделите на хранене. Близкият мониторинг трябва да продължи, докато лекарят не бъде уверен, че пациентът е извън опасност. Тежките хипогликемични реакции с изземване на кома или друго неврологично увреждане възникват рядко, но представляват медицински спешни случаи, изискващи незабавна хоспитализация. Ако се диагностицира хипогликемичната кома или се подозира, че пациентът трябва да бъде приложен бързо интравенозна инжекция на концентриран (50%) глюкозен разтвор. Това трябва да бъде последвано от непрекъсната инфузия на по -разреден (10%) глюкозен разтвор със скорост, който ще поддържа кръвната глюкоза на ниво над 100 mg/dl. Пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани за минимум 24 до 48 часа, тъй като хипогликемията може да се повтори след очевидно клинично възстановяване.

Противопоказания за микроназа

Микроназни таблетки are contraindicated in patients with:

1. Известна свръхчувствителност или алергия към лекарството.
2. Диабетна кетоацидоза със или без кома. Това състояние трябва да се лекува с инсулин.
3. Заявка за диабет тип I.
4. Съпътстващо приложение на Босентан.

Клинична фармакология for Micronase

Действия

Изглежда, че глибуридът намалява остро кръвната глюкоза, като стимулира освобождаването на инсулин от панкреаса ефект, зависим от функционирането на бета клетки в островите на панкреаса. Механизмът, по който глибурид понижава кръвната глюкоза по време на дългосрочно приложение, не е ясно установен. С хронично приложение при пациенти с диабет тип II, ефектът на понижаване на кръвната глюкоза продължава въпреки постепенното намаляване на инсулиновия секреторен отговор на лекарството. Екстрапанкреатичните ефекти могат да бъдат включени в механизма на действие на хипогликемичните лекарства на сулфонилуреа. Комбинацията от глибурид и метформин може да има синергичен ефект, тъй като и двата агента действат за подобряване на глюкозната толерантност чрез различни, но допълващи се механизми.

Някои пациенти, които първоначално отговарят на устните хипогликемични лекарства, включително микроназата, могат да станат неотговарящи или лошо отзивчиви във времето. Алтернативно микроназните таблетки могат да бъдат ефективни при някои пациенти, които са станали неотговарящи на едно или повече други лекарства на сулфонилурея.

В допълнение към своите действия за понижаване на кръвната глюкоза глибуридът произвежда лека диуреза чрез повишаване на бъбречната свободна вода. Реакциите, подобни на дисулфирам, много рядко се съобщават при пациенти, лекувани с микроназни таблетки.

Фармакокинетика

Изследванията на единична доза с микроназни таблетки при нормални лица показват значително абсорбция на глибурид в рамките на един час пик нива на лекарства за около четири часа и ниски, но откриваеми нива на двадесет и четири часа. Средните серумни нива на глибурид, отразени от области под серумната концентрация на кривата на кривата, се увеличават пропорционално на съответните увеличения на дозата. Множество проучвания на дозата с микроназа при пациенти с диабет показват криви на концентрация на ниво на лекарството, подобни на проучвания на единична доза, показващи, че няма натрупване на лекарство в тъканните депа. Намаляването на глибурид в серума на нормални здрави индивиди е двуфазно; Терминалният полуживот е около 10 часа. При проучвания на единични дози при нормални лица на гладно степента и продължителността на понижаването на кръвната глюкоза е пропорционална на прилаганата доза и на зоната под кривата на концентрация на ниво на лекарството. Ефектът на понижаване на кръвната глюкоза продължава 24 часа след единични сутрешни дози при пациенти с диабет, които не са бързо. При условия на многократно приложение при пациенти с диабет обаче няма надеждна корелация между нивата на лекарството в кръвта и нивата на кръвна глюкоза на гладно. Едногодишно проучване на пациенти с диабет, лекувани с микроназа, не показва надеждна корелация между приложената доза и нивото на серумно лекарство.

Основният метаболит на глибурид е производното 4-траншидрокси. Втори метаболит се среща и 3-цишидрокси производно. Тези метаболити вероятно не допринасят за значително хипогликемично действие при хората, тъй като те са само слабо активни (1/400 -ти и 1/40 -та като активни съответно като глибурид) при зайци. Глибуридът се отделя като метаболити в жлъчката и урината приблизително 50% по всеки път. Този двоен екскретен път е качествено различен от този на други сулфонилуреи, които се отделят предимно в урината.

Лекарствата на сулфонилурея са обвързани широко със серумните протеини. Умението от местата на свързване на протеини от други лекарства може да доведе до засилено хипогликемично действие. In vitro Свързването на протеин, проявено от глибурид, е предимно неионно, докато това на други сулфонилуреи (хлорпропамид толутамид толазамид) е предимно йонно. Кисели лекарства като фенилбутазон варфарин и салицилати изместват йонното свързващи сулфонилуреи от серумните протеини в много по-голяма степен от неионния свързващ глибурид. Не е показано, че тази разлика в свързването на протеини ще доведе до по-малко взаимодействия между лекарства-лекарства с микроназни таблетки при клинична употреба.

Информация за пациента за микроназа

Пациентите трябва да бъдат информирани за потенциалните рискове и предимства на микроназата и за алтернативните режими на терапия. Те също трябва да бъдат информирани за значението на спазването на диетичните инструкции на редовна програма за упражнения и за редовно тестване на урина и/или кръвна глюкоза.

Рисковете от Хипогликемия Неговите симптоми и лечение и състояния, които предразполагат към неговото развитие, трябва да бъдат обяснени на пациенти и отговорни членове на семейството. Трябва да се обясни и първичната и вторичната недостатъчност.