Микрозид

Описание за микрозид

Microzide® (Hydrochlorothiazide USP 12,5 mg) е 34-дихидро производното на хлоротиазид. Химическото му наименование е 6-хлоро-34-дихидро-2H-124-бензотиадиазин-7-сулфонамид 11-диоксид. Емпиричната му формула е c ₇ H ₈ Хранене ₃ 0 ₄ S ₂ ; Молекулното му тегло е 297,74; И структурната му формула е:

Това е бял или практически бял кристален прах, който е леко разтворим във вода, но свободно разтворим в разтвор на натриев хидроксид.

Микрозидът (хидрохлоротиазидна капсула) се доставя като 12,5 mg капсули за орална употреба.

Неактивни съставки : Колоиден силициев диоксид царевично нишесте лактоза монохидрат магнезиев стеарат. Желатиновите капсули съдържат D

Как изглежда генеричният субоксон

Използване за микрозид

Микрозидът (хидрохлоротиазидна капсула) е показан в управлението на хипертонията или като единствен терапевтичен агент, или в комбинация с други антихипертензивни устройства. За разлика от калий, щадящ комбиниран диуретичен микрозид (хидрохлоротиазидна капсула), може да се използва при тези пациенти, при които развитието на хиперкалемия не може да бъде рискувано, включително пациенти, приемащи АСЕ инхибитори.

Употреба при бременност

Рутинната употреба на диуретици при иначе здрава жена е неподходящо и излага майка и плода на ненужна опасност. Диуретиците не предотвратяват развитието на токсемия на бременността и няма задоволителни доказателства, че те са полезни при лечението на развита токсемия.

Отокът по време на бременност може да възникне от патологични причини или от физиологичните и механичните последици от бременността. Диуретиците са показани при бременност, когато отокът се дължи на патологични причини, точно както са при липса на бременност. Зависимият оток при бременност в резултат на ограничаване на венозната възвръщаемост от разширената матка се третира правилно чрез повишаване на долните крайници и използването на опорен маркуч; Използването на диуретици за понижаване на интраваскуларния обем в този случай е нелогично и ненужно. Има хиперволемия по време на нормална бременност, която е вредна нито за плода, нито майката (при липса на сърдечно -съдови заболявания), но която е свързана с оток, включително генерализиран оток в по -голямата част от бременните жени. Ако този оток произвежда дискомфорт, повишената поемане често ще осигури облекчение. В редки случаи този оток може да причини силен дискомфорт, който не се облекчава от покой. В тези случаи кратък курс на диуретици може да осигури облекчение и може да бъде подходящ.

Дозировка за микрозид

За контрол на хипертонията : Първоначалната доза на микрозид при възрастни (хидрохлоротиазидна капсула) е една капсула, дадена веднъж дневно, независимо дали се дава самостоятелна или в комбинация с други антихипертензиви. Общите дневни дози, по -големи от 50 mg, не се препоръчват.

Колко се доставя

Микрозид (хидрохлоротиазидна капсула) капсули са
( NDC 52544-622-01).

Разпределете в тесен светло устойчив контейнер, както е дефинирано в USP.

Пазете извън обсега на децата.

Съхранявайте при 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F). [Вижте USP контролирана стайна температура.] Защитете от замръзване на светлинната влага -20 ° C (-4 ° F). Дръжте контейнера плътно затворен.

Адресирайте медицинските запитвания до: Уотсън. Медицински комуникации P.O. Каре 1953 Morristown NJ 07962-1953. 800-272-5525. Произведено от: Watson Pharma Private Limited. Verna Salcette Goa 403 722 Индия. Разпространено от: Watson Pharma Inc. Morristown NJ 07962 USA. Ревизиран: февруари 2011 г.

Странични ефекти for Microzide

Показано е, че нежеланите реакции, свързани с хидрохлоротиазид, са свързани с дозата. При контролирани клинични изпитвания нежеланите събития, отчетени с дози от 12,5 mg хидрохлоротиазид веднъж дневно, са сравними с плацебо. Следните нежелани реакции са докладвани за дози хидрохлоротиазид 25 mg и по -големи и във всяка категория са изброени в реда на намаляване на тежестта.

Тяло като цяло : Слабост.

Сърдечно -съдов : Хипотония, включително ортостатична хипотония (може да бъде утежнена от алкохолни барбитории наркотици или антихипертензивни лекарства).

Храносмилателен : Панкреатит жълтеница (интрахепатална холестатична жълтеница) диария повръщане сиаладенот за залив стомашно дразнене гадене анорексия.

Хематологичен : Апластична анемия агранулоцитоза левкопения хемолитична анемия тромбоцитопения.

Свръхчувствителност : Анафилактични реакции Некротизиращ ангиит (васкулит и кожен васкулит) Респираторен дистрес, включително пневмонит и белодробен оток фотосенситивност Уртикария обрив пурпура.

Метаболитен : Електролитен дисбаланс (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ) Хипергликемия Гликозурия Хиперурикемия.

Мускулно -скелетна : Мускулен спазъм.

Kapspargo Sprinkle

Нервна система/психиатрична : Неспокойствие на главоболието на замаяност на световъртеж.

Бъбречно : Интерстициален нефрит на бъбречната недостатъчност на бъбречната дисфункция (виж Предупреждения ).

Кожа : Еритема мултиформена, включително дерматит на синдрома на Стивънс-Джонсън, включително токсична епидермална некролиза на алопеция.

Специални сетива : Преходно замъглено виждане Xanthopsia.

Урогенитален : Импотентност .

Всеки път, когато нежеланите реакции са умерени или тежка доза тиазид, трябва да се намали или да се оттегли терапията.

Лекарствени взаимодействия for Microzide

Когато се предоставят едновременно следните лекарства могат да взаимодействат с тиазидните диуретици:

Алкохолни барбитурати или наркотици - Може да възникне потенциране на ортостатична хипотония.

Антидиабетни лекарства - (Орални агенти и инсулин) Може да се наложи корекция на дозата на антидиабетното лекарство.

Колко добавка за червена боровинка за UTI

Други антихипертензивни лекарства - Адитивен ефект или потенциране.

Холестирамин и колестиполни смоли - Холестираминът и колестиполните смоли свързват хидрохлоротиазида и намаляват абсорбцията му от стомашно -чревния тракт съответно до 85 и 43 процента.

Кортикостероид ACTH - Засилено изчерпване на електролитите, особено хипокалиемия.

Пресовани амини (напр. Норепинефрин) - Възможен намален отговор на амини за пресор, но не е достатъчен, за да се предотврати използването им.

Скелетни мускулни релаксанти недеполяризация (например тубокурарин) - Възможна повишена отзивчивост към мускулния релаксант.

Литий - Като цяло не трябва да се дава с диуретици. Диуретичните средства намаляват бъбречния клирънс на литий и значително увеличават риска от литий токсичност. Вижте вложката на пакета за литиеви препарати преди използването на такива препарати с микрозид (хидрохлоротиазидна капсула).

Нестероидни противовъзпалителни лекарства -При някои пациенти прилагането на нестероидално противовъзпалително средство може да намали диуретичните натриуретични и антихипертензивни ефекти на контурния калий, който се намира и тиазидни диуретици. Когато микрозидът (хидрохлоротиазидна капсула) и нестероидните противовъзпалителни средства се използват едновременно, пациентите трябва да се наблюдават отблизо, за да се определи дали се получава желаният ефект на диуретика.

Взаимодействия между лекарства/лабораторни тестове

Тиазидите трябва да бъдат прекратени, преди да се провеждат тестове за паратиидната функция (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Общи ).

Предупреждения за микрозид

Диабет и хипогликемия: Латентен диабет mellitus Може да стане манифест и пациентите с диабет, като се има предвид тиазидите, могат да изискват коригиране на дозата им инсулин.

Бъбречно Disease: Кумулативните ефекти на тиазидите могат да се развият при пациенти с нарушена бъбречна функция. При такива пациенти тиазидите могат да утаяват азотемия.

Предпазни мерки за микрозид

Състояние на баланса на електролит и течност

В публикувани проучвания клинично значимата хипокалиемия е постоянно по -рядка при пациенти, които са получили 12,5 mg хидрохлоротиазид, отколкото при пациенти, които са получили по -високи дози. Въпреки това трябва да се извършва периодично определяне на серумните електролити при пациенти, които могат да бъдат изложени на риск от развитието на хипокалиемия. Пациентите трябва да се наблюдават при признаци на нарушения на течностите или електролитите, т.е. хипонатриемията хипохлоремична алкалоза и хипокалиемия и хипомагнезиемия.

Предупредителни признаци или симптоми на дисбаланс на течности и електролити включват сухота на устата на жаждата слабост на летаргията сънливост Неспокойствие мускулни болки или спазми Мускулна умора хипотония олигурия тахикардия и стомашно -чревни смущения като гадене и повръщане.

Хипокалиемията може да се развие особено с бърза диуреза, когато има тежка цироза по време на едновременна употреба на кортикостероид или адренокортикотропна хормон (ACTH) или след продължителна терапия. Интерференцията в адекватния устният прием на електролити също ще допринесе за хипокалиемия. Хипокалемията и хипомагнезията могат да предизвикат камерна аритмии или сенсибилизират или преувеличават реакцията на сърцето на токсичните ефекти на дигиталиса. Хипокалемията може да бъде избягвана или лекувана чрез добавяне на калий или повишен прием на богати на калий храни.

Редутелната хипонатриемия е животозастрашаваща и може да се появи при едематозни пациенти при горещо време; Подходящата терапия е ограничаване на водата, а не прилагане на сол, освен в редки случаи, когато хипонатриемията е животозастрашаваща. При действителното изчерпване на солта подходящата подмяна е терапията по избор.

Хиперурикемия

Хиперурикемия or acute подагра може да се утаява при определени пациенти, получаващи тиазидни диуретици.

Нарушена чернодробна функция

Тиазидите трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с нарушена чернодробна функция. Те могат да утаяват чернодробната кома при пациенти с тежко чернодробно заболяване.

Какви силни страни влиза Трамадол

Паратиреоидна болест

Екскрецията на калций се намалява от тиазидите и патологичните промени в паращитовидните жлези с хиперкалцемия и хипофосфатемия са наблюдавани при няколко пациенти на продължителна тиазидна терапия.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Two-year feeding studies in mice and rats conducted under the auspices of the National Toxicology Program (NTP) uncovered no evidence of a carcinogenic potential of hydrochlorothiazide in female mice (at doses of up to approximately 600 mg/kg/ day) or in male and female rats (at doses of approximately 100 mg/kg/day). NTP обаче открива еднократни доказателства за хепатокарциногенност при мъжки мишки. Хидрохлоротиазидът не е генотоксичен in vitro в тест за мутагенност на Ames на Salmonella typhimurium щамове ta 98 ​​ta 100 ta 1535 ta 1537 и ta 1538 и в теста за яйчници на китайски хамстер (Cho) за хромозомни аберации или напразно В анализи, използващи хромозоми на миши зародишни клетки, хромозоми на костния мозък на китайски хамстер и Drosophila Свързан за секс рецесивен смъртоносен ген. Положителните резултати от теста са получени само в in vitro Cho Sister Chromatid Exchange (кластогенност) и в миши лимфомни клетки (мутагенност) анализи, използвайки концентрации на хидрохлоротиазид от 43 до 1300 mcg/ml и в The Aspergillus nidulans Анализ на нефункционалност при неуточнена концентрация.

Хидрохлоротиазидът не е имал неблагоприятни ефекти върху плодовитостта на мишки и плъхове от двата пола в проучвания, при които тези видове са били изложени чрез диетата си до дози съответно до 100 и 4 mg/kg преди зачеването и по време на гестацията.

Бременност

Тератогенни ефекти

Бременност Category B: Проучвания, при които хидрохлоротиазидът се прилага перорално на бременни мишки и плъхове през съответните им периоди на основна органогенеза при дози до 3000 и 1000 mg хидрохлоротиазид/kg, съответно не предоставят доказателства за вреда на плода.

Въпреки това няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Тъй като проучванията за възпроизвеждане на животни не винаги предсказват човешки отговор, това лекарство трябва да се използва по време на бременност, само ако е ясно необходимо.

силденафил 20 mg за еректилна дисфункция

Нетератогенни ефекти

Тиазидите пресичат плацентарната бариера и се появяват в кръв от връв. Съществува риск от фетал или неонатален жълтеница Тромбоцитопения и евентуално други нежелани реакции, които са настъпили при възрастни.

Кърмещи майки

Тиазидите се отделят в кърмата. Поради потенциала за сериозни нежелани реакции при кърмачета за медицински сестри трябва да се вземе решение дали да се преустанови кърменето или да се преустанови хидрохлоротиазид, като се вземе предвид важността на лекарството за майката.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти не са установени.

Възрастна употреба

По -голямо намаляване на кръвното налягане и увеличаване на страничните ефекти могат да се наблюдават при възрастни хора (т.е.> 65 години) с хидрохлоротиазид. Следователно се препоръчва стартиране на лечение с най -ниската налична доза хидрохлоротиазид (NULL,5 mg). Ако трябва да се използва допълнително титруване 12,5 mg стъпки, трябва да се използват.

Информация за предозиране за микрозид

Най -често срещаните признаци и наблюдавани симптоми са тези, причинени от изчерпване на електролитите (хипохлоремия на хипокалиемия) и дехидратация в резултат на прекомерна диуреза. Ако дигиталисът също е прилаган хипокалиемия, може да подчертае сърдечните аритмии.

В случай на предозиране на симптоматични и поддържащи мерки трябва да се използват. Емезисът трябва да се индуцира или да се извърши стомашно промиване. Правилна дехидратация Електролитен дисбаланс Чернодробна кома и хипотония чрез установени процедури. Ако е необходимо, дайте кислород или изкуствено дишане за респираторно увреждане. Степента, в която хидрохлоротиазидът се отстранява чрез хемодиализа, не е установена.

Оралният LD50 на хидрохлоротиазид е по -голям от 10 g/kg при мишката и плъха.

Противопоказания за микрозид

Хидрохлоротиазидът е противопоказан при пациенти с анурия. Свръхчувствителността към този продукт или други лекарства, получени от сулфонамид, също е противопоказана.

Клинична фармакология for Microzide

Хидрохлоротиазидът блокира реабсорбцията на натриеви и хлоридни йони и по този начин увеличава количеството на натриев, преминаващ дисталния тубул и обема на екскретирана вода. Част от допълнителния натрий, представен на дисталния тубул, се обменя там за калий и водородни йони. С продължителната употреба на хидрохлоротиазид и изчерпване на компенсаторните механизми на натрий са склонни да увеличат този обмен и могат да доведат до прекомерна загуба на калиев водород и хлоридни йони. Хидрохлоротиазидът също намалява екскрецията на калций и пикочна киселина може да увеличи екскрецията на йодид и може да намали скоростта на гломерулна филтрация. Показано е, че метаболитните токсичности, свързани с прекомерни промени в електролитите, причинени от хидрохлоротиазид, са свързани с дозата.

Фармакокинетика и метаболизъм

Хидрохлоротиазидът се абсорбира добре (65% до 75%) след перорално приложение. Абсорбцията на хидрохлоротиазид се намалява при пациенти с застойна сърдечна недостатъчност .

Пиковите плазмени концентрации се наблюдават в рамките на 1 до 5 часа след дозиране и варират от 70 до 490 ng/ml след перорални дози от 12,5 до 100 mg. Плазмените концентрации са линейно свързани с приложената доза. Концентрациите на хидрохлоротиазид са 1,6 до 1,8 пъти по -високи при пълна кръв, отколкото в плазмата. Съобщава се, че свързването със серумните протеини е приблизително 40% до 68%. Съобщава се, че полуживотът за елиминиране на плазмата е от 6 до 15 часа. Хидрохлоротиазидът се елиминира предимно по бъбречни пътища. След перорални дози от 12,5 до 100 mg 55% до 77% от приложената доза се появява в урина, а над 95% от абсорбираната доза се отделя в урина като непроменено лекарство. При пациенти с плазмени концентрации на бъбречно заболяване на хидрохлоротиазид се увеличават и елиминиращият полуживот е удължен.

Когато микрозидът (хидрохлоротиазидна капсула) се прилага с храна, бионаличността му се намалява с 10%, максималната плазмена концентрация се намалява с 20% и времето до максимална концентрация се увеличава от 1,6 до 2,9 часа.

Фармакодинамика

Смята се, че острите антихипертензивни ефекти на тиазидите са резултат от намаляване на обема на кръвта и сърдечен изход, вторичен спрямо натриуретичен ефект, въпреки че е предложен и директен вазодилатарен механизъм. С хроничното приложение плазменият обем се връща към нормалното, но периферното съдово съпротивление се намалява. Точният механизъм на антихипертензивния ефект на хидрохлоротиазид не е известен.

Тиазидите не влияят на нормалното кръвно налягане. Появата на действие се случва в рамките на 2 часа след дозирането на пиковия ефект на около 4 часа и активността продължава до 24 часа.

Клинични изследвания

При 87 пациент 4-седмичен двойно-сляп плацебо контролиран паралелен групов изпитвания пациенти, които са получавали микрозид (хидрохлоротиазидна капсула), са намалили седалката на систолно и диастолно кръвно налягане, които са значително по-големи от тези, наблюдавани при пациенти, които са получили плацебо. В публикувани плацебо-контролирани изпитвания, сравняващи 12,5 mg хидрохлоротиазид до 25 mg 12,5 mg дозата запази по-голямата част от коригираното от плацебо намаляване на кръвното налягане, наблюдавано с 25 mg.

Информация за пациента за микрозид

Не е предоставена информация. Моля, вижте Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ секции.