Мидмор

Описание за Мидмор

Амилорид HCl Антикалиуретично-диуретично средство е пиразин-карбонил-гуанидин, който не е свързан химически с други известни антикалиуретични или диуретични средства. Това е солта на умерено силна основа (PKA 8.7). Той е обозначен химически като 35-диамино-6-хлоро-N- (диаминометилен) пиразинекарбоксамид монохидрохлорид дихидрат и има молекулно тегло 302,12.
Емпиричната му формула е c ₆ H ₈ Cln ₇ O † HCl † 2H ₂ O и структурната му формула е:

Мидмор (амилорид HCl) се предлага за орална употреба като таблетки, съдържащи 5 mg безводен амилорид HCl. Всяка таблетка съдържа следните неактивни съставки: калциев фосфат D

Използване за мидамор

Мидмор (амилорид) е посочен като допълнително лечение с тиазидни диуретици или други калиуретично-диуретични средства при застойна сърдечна опашка или хипертония до:

a. Помогнете за възстановяването на нормалните нива на серумния калий при пациенти, които развиват хипокалиемия на калиуретичния диуретик

b . Предотвратяване на развитието на хипокалиемия при пациенти, които биха били изложени на особен риск, ако се развие хипокалиемия e. g. Дигитализирани пациенти или пациенти със значителни сърдечни аритмии.

Използването на консервиращи калиеви средства често е ненужно при пациенти, получаващи диуретици за неусложнена основна хипертония, когато такива пациенти имат нормална диета. Мидмор (амилорид) има малък адитивен диуретик или антихипертензивен ефект, когато се добавя към тиазиден диуретик.

Мидмор (амилорид) рядко трябва да се използва сам. Той има слаби (в сравнение с тиазидите) диуретични и антихипертензивни ефекти. Използва се като единични агенти калий, щадящ диуретици, включително Мидмор (амилорид), води до повишен риск от хиперкалиемия (приблизително 10% с амилорид). Мидмор (амилорид) трябва да се използва самостоятелно, когато е документирана постоянна хипокалиемия и само с внимателно титруване на дозата и внимателно наблюдение на серумните електролити.

Дозировка за мидамор

Мидмор (амилорид) трябва да се прилага с храна.

При лечение на пациенти с застойна сърдечна недостатъчност След постигане на първоначална диуреза загубата на калий също може да намалее и необходимостта от мидмор (амилорид) трябва да бъде оценена. Може да се наложи корекция на дозата. Поддържащата терапия може да бъде периодична.

Ако е необходимо да се използва мидмор (амилорид) сам (виж Показания ) Началната доза трябва да бъде една 5 mg таблетка дневно. Тази доза може да бъде увеличена до 10 mg на ден, ако е необходимо. Повече от две 5 mg таблетки обикновено не са необходими и има малко контролиран опит с такива дози. Ако е документирана постоянна хипокалиемия с 10 mg, дозата може да бъде увеличена до 15 mg, тогава 20 mg с внимателно наблюдение на електролитите.

Колко се доставя

№ 3381 † Таблетки Мидмор (амилорид) 5 mg са сгъстени таблетки с жълта диамант, кодирани MSD 92 от едната страна и мидмор (амилорид) от другата. Те се доставят по следния начин:

• NDC 0006-0092-68 бутилки от 100

Съхранение: Предпазвайте от замръзване на влага и прекомерна топлина.

Странични ефекти fили Midamили

Мидмор (амилорид) обикновено се понася добре и с изключение на хиперкалиемия (серумни нива на калий, по -големи от 5,5 meq на литър † виж Предупреждение за бокс ) Съобщава се за значителни неблагоприятни ефекти рядко. Съобщава се за незначителни нежелани реакции сравнително често (около 20%), но връзката на много от докладите с амилорид HCl е несигурна и общата честота е сходна при групите, лекувани с хидрохлоротиазид. Съобщава се за гадене/анорексия коремна болка и мек кожен обрив и вероятно са свързани с амилорид. Други неблагоприятни преживявания, за които е съобщено с амилорид, обикновено са тези, които се знае, че са свързани с диуреза или с основното заболяване, което се лекува.

Нежеланите реакции за Мидмор (амилорид), изброени в следната таблица, са подредени в две групи: (1) честота, по -голяма от един процент; и (2) честота един процент или по -малко. Честотата на групата (1) се определя от клинични проучвания, проведени в Съединените щати (837 пациенти, лекувани с Мидмор (Амилорид)). Неблагоприятните ефекти, изброени в група (2), включват доклади от същите клинични проучвания и доброволни доклади след маркетинга. Вероятността за причинно -следствена връзка съществува между Мидмор (амилорид) и тези нежелани реакции, някои от които са докладвани само рядко.

** Реакции, възникващи при 3% до 8% от пациентите, лекувани с мидмор (амилорид). (Тези реакции, проявяващи се при по -малко от 3% от пациентите, не са маркирани.)
*** Вижте Предупреждение за бокс .

Причинно -следствена връзка неизвестна: Съобщават се за други реакции, но са възникнали при обстоятелства, при които не може да се установи причинно -следствена връзка. Въпреки това в тези рядко съобщава за събития, че възможността не може да бъде изключена. Следователно тези наблюдения са изброени, за да служат като предупредителна информация за лекарите.

• Активиране на вероятна съществуваща пептична язва
• Апластична анемия
• Неутропения
• Ненормална функция на черния дроб

Лекарствени взаимодействия fили Midamили

Когато амилорид HCl се прилага едновременно с инхибитор на ангиотензин-конвертиращ ензим, може да се увеличи рискът от хиперкалиемия. Следователно, ако съпътстващата употреба на тези средства е показана поради демонстрирана хипокалиемия, те трябва да се използват с повишено внимание и с често наблюдение на серумния калий. (Вижте Предупреждения .)

Обикновено литият не трябва да се дава с диуретици, тъй като те намаляват бъбречния му клирънс и добавят висок риск от литий токсичност. Прочетете циркуляри за литиеви препарати преди използването на такава съпътстваща терапия.

При някои пациенти прилагането на нестероидно противовъзпалително средство може да намали диуретичните натриуретични и антихипертензивни ефекти на проникващите с калий и тиазидни диуретици. Следователно, когато мидмор (амилорид) и нестероидни противовъзпалителни средства се използват едновременно, пациентът трябва да се наблюдава отблизо, за да се определи дали се получава желаният ефект на диурета. Тъй като индометацинът и калий, който се счита за диуретици, включително Мидмор (амилорид), може да бъде свързан с повишени нива на серумния калий, потенциалните ефекти върху кинетиката на калията и бъбречната функция трябва да се вземат предвид, когато тези средства се прилагат едновременно.

Предупреждения fили Midamили

Хиперкалиемия

Рискът от хиперкалиемия може да се увеличи, когато се прилагат консервиращи калиеви средства, включително мидмор (амилорид) едновременно с инхибитор на ангиотензин-конвертиращ ензим. (Вижте Лекарствени взаимодействия .) Warning signs или symptoms of Хиперкалиемия include paresthesias muscular weakness fatigue flaccid paralysis of the extremities bradycardia шок и ЕКГ аномалии. Мониторингът на серумното ниво на калий е от съществено значение, тъй като лека хиперкалиемия обикновено не е свързана с анормална ЕКГ.

Когато е анормален, ЕКГ при хиперкалиемия се характеризира предимно с високи върхови Т вълни или възвишения от предишни проследявания. Възможно е също така да се понижи R вълна и повишена дълбочина на разширяването на вълната на S и дори изчезването на прогресивното разширяване на P вълна на QRS сложното удължаване на PR интервала и ST депресията.

Лечение на хиперкалиемия: Ако хиперкалемията възникне при пациенти, приемащи мидмор (амилорид), лекарството трябва да бъде прекратено незабавно. Ако нивото на серумния калий надвишава 6,5 мек на литър, трябва да се предприемат активни мерки за намаляване. Такива мерки включват интравенозно приложение на разтвор на натриев бикарбонат или перорален или парентерален глюкоза с бързодействащ инсулинов препарат. Ако е необходимо, катионна обменна смола, като натриев полистирен сулфонат, може да се прилага перорално или чрез клизма. Пациентите с персистираща хиперкалиемия могат да изискват диализа.

Диабет захарен

При пациенти с диабет се съобщава за хиперкалиемия на хиперкалиемията с използването на всички диуретици, запазващи от калия, включително мидмор (амилорид) дори при пациенти без данни за диабетна нефропатия. Следователно Мидмор (амилорид) трябва да се избягва, ако е възможно при пациенти с диабет и ако се използва серумни електролити и бъбречната функция трябва да се наблюдава често.

Мидмор (амилорид) трябва да бъде прекратен най -малко три дни преди тестването на глюкозен толеранс.

Метаболитен или Дихателни Acidosis

Антикалиуретичната терапия трябва да се въвежда само с повишено внимание при силно болни пациенти, при които може да се появи респираторна или метаболитна ацидоза, като пациенти със кардиопулмонално заболяване или лошо контролиран диабет. Ако Мидмор (амилорид) е даден на тези пациенти, е необходимо често наблюдение на киселинно-базовия баланс. Промените в баланса на киселинно-базата променят съотношението на извънклетъчния/вътреклетъчния калий и развитието на ацидоза може да бъде свързано с бързо повишаване на нивата на серумния калий.

Предпазни мерки fили Midamили

Общи

Странични ефекти на меркаптопурин 50 mg

Електролитният дисбаланс и BUN се увеличават: Хипонатриемията и хипохлоремията могат да възникнат, когато се използва мидмор (амилорид) с други диуретици и се съобщава за повишаване на нивата на BUN. Тези увеличения обикновено имат придружително енергично елиминиране на течността, особено когато диуретичната терапия се използва при сериозно болни пациенти като тези, които са имали чернодробна цироза с асцит и метаболитна алкалоза или такива с резистентен оток. Следователно, когато Мидмор (амилорид) се дава с други диуретици на такива пациенти, внимателно наблюдение на серумните електролити и нивата на BUN е важно. При пациенти с съществуваща тежка чернодробна болест чернодробна енцефалопатия, проявена от объркване на тремор и кома и се увеличава жълтеница са докладвани във връзка с диуретици, включително Amiloride HCl.

Канцерогенност Мутагенност Нарушаване на плодовитостта

Няма данни за туморогенно ефект, когато амилорид НС1 се прилага в продължение на 92 седмици на мишки при дози до 10 mg/kg/ден (25 пъти по -голямо от максималната дневна човешка доза). Амилорид HCl също се прилага в продължение на 104 седмици на мъжки и женски плъхове при дози до 6 и 8 mg/kg/ден (15 и 20 пъти съответно максималната дневна доза за хора) и не показва данни за канцерогенност.

Amiloride HCl е лишен от мутагенна активност в различни щамове на салмонела тифимуриум със или без система за активиране на чернодробни микрозома на бозайници (AMES тест).

Бременност

Бременност Categилиy B: Тератогенни изследвания с амилорид HCl при зайци и мишки, дадени 20 и 25 пъти повече от максималната човешка доза, съответно не разкриват доказателства за вреда на плода, въпреки че проучванията показват, че лекарството е кръстосало плацентата в скромни количества. Изследванията за репродукция при плъхове на 20 пъти повече от очакваната максимална дневна доза за хората не показват доказателства за нарушена плодовитост. При приблизително 5 или повече пъти очакваната максимална дневна доза за хората се наблюдава известна токсичност при възрастни плъхове и зайци и се наблюдава намаляване на растежа и преживяемостта на плъховете.

Въпреки това няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Тъй като проучванията за възпроизвеждане на животни не винаги предсказват човешки отговор, това лекарство трябва да се използва по време на бременност, само ако е ясно необходимо.

Кърмещи майки

Проучванията при плъхове показват, че амилоридът е екскретиран в мляко в концентрации, по -високи от тези, които се намират в кръвта, но не е известно дали Мидмор (амилорид) е екскретиран в човешкото мляко. Тъй като много лекарства се отделят в човешкото мляко и поради потенциала за сериозни нежелани реакции при кърмачета за кърмене от Мидмор (Амилорид) трябва да се вземе решение, независимо дали да се преустанови кърменето или да се преустанови лекарството, като се вземе предвид значението на лекарството за майката.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти не са установени.

Клиничните проучвания на (мидмор (амилорид) /модуретик) не включват достатъчен брой лица на възраст над 65 години, за да се определи дали те са реагирали по различен начин от по -младите лица. Други отчетени клиничен опит не са установили разлики в отговорите между възрастни и по -млади пациенти. Като цяло изборът на доза за възрастен пациент трябва да бъде предпазлив обикновено, като се започне от ниския край на обхвата на дозиране, отразяващ по -голямата честота на намалена чернодробна бъбречна или сърдечна функция и на съпътстваща болест или друга лекарствена терапия.

Известно е, че това лекарство е значително отделено от бъбрека и рискът от токсични реакции към това лекарство може да бъде по -голям при пациенти с нарушена бъбречна функция. Тъй като възрастните пациенти са по -склонни да имат намалена грижа за бъбречната функция, трябва да се поемат при подбор на дозата и може да е полезно да се следи бъбречната функция. (Вижте Противопоказания Нарушена бъбречна функция.)

Предозиране Infилиmation fили Midamили

Няма данни по отношение на предозирането при хората. Устният Ld ₅₀ на амилорид хидрохлорид (изчислен като основа) е 56 mg/kg при мишки и 36 до 85 mg/kg при плъхове в зависимост от щам.

Не е известно дали лекарството е диализируемо.

Противопоказания fили Midamили

Хиперкалиемия

Мидмор (амилорид) не трябва да се използва при наличие на повишени серумни нива на калий (по -големи от 5,5 мек на литър).

Антикалиуретична терапия или добавка на калий

Мидмор (амилорид) не трябва да се дава на пациенти, получаващи други средства за опазване на калий, като спиронолактон или триамтерен. Добавката на калий под формата на медикаменти, съдържащи калий, съдържащи сол заместители или диета, богата на калий, не трябва да се използва с мидмор (амилорид), освен при тежки и/или огнеупорни случаи на хипокалиемия. Такава съпътстваща терапия може да бъде свързана с бързо повишаване на нивата на серумния калий. Ако се използва добавката на калий, внимателно наблюдение на нивото на серумния калий е необходимо.

Нарушена бъбречна функция

Анурия острата или хроничната бъбречна недостатъчност и доказателствата за диабетна нефропатия са противопоказания за използването на мидмор (амилорид). Пациенти с доказателства за бъбречно функционално увреждане (кръв урея Нивата на азот [BUN] над 30 mg на 100 ml или серумни нива на креатинин над 1,5 mg на 100 ml) или захарен диабет не трябва да получават лекарството без внимателно често и продължаващо наблюдение на серумните електролити креатинин и нивата на креатинин и BUN. Задържането на калий, свързано с използването на антикалиуретично средство, се подчертава в присъствието на бъбречно увреждане и може да доведе до бързо развитие на хиперкалиемия.

Свръхчувствителност

Мидмор (амилорид) е противопоказан при пациенти, които са свръхчувствителни към този продукт.

Клинична фармакология fили Midamили

Мидмор (амилорид) е лекарство, зареждащо се с калий (антикалиуретично) лекарство, което притежава слаба (в сравнение с тиазидните диуретици) натриуретична диуретична и антихипертензивна активност. Тези ефекти са частично добавки към ефектите на тиазидните диуретици в някои клинични проучвания. Когато се прилага с тиазид или цикъл диуретик мидмор (амилорид), е показано, че намалява засилената екскреция на магнезий в урината, която се появява, когато тиазид или цикъл се използва самостоятелно. Мидамор (амилорид) има консервираща калиев активност при пациенти, получаващи калиуретично-диуретични средства.

Мидмор (амилорид) не е алдостерон антагонист и ефектите му се наблюдават дори при липса на алдостерон.

Мидмор (амилорид) упражнява своя калий, щадящ ефект чрез инхибиране на натриев реабсорбция при дисталния свит тубул кортикален тубул за събиране и събиране на канал; Това намалява нетния отрицателен потенциал на тръбния лумен и намалява както калий, така и секреция на водород и тяхната последваща екскреция. Този механизъм отчита голямо доказателство за калиевото, щадящо действието на амилорид.

Можете ли да вземете твърде много Zyrtec

Мидмор (амилорид) обикновено започва да действа в рамките на 2 часа след орална доза. Ефектът му върху екскрецията на електролит достига пик между 6 и 10 часа и продължава около 24 часа. Пиковите плазмени нива се получават за 3 до 4 часа, а плазменият полуживот варира от 6 до 9 часа. Ефектите върху електролитите се увеличават с единични дози амилорид HCl до приблизително 15 mg.

Амилорид HCI не се метаболизира от черния дроб, но се отделя непроменено от бъбреците. Около 50 процента от 20 mg доза мидмор (амилорид) се отделя в урината и 40 процента в изпражненията в рамките на 72 часа. Мидмор (амилорид) има малък ефект върху скоростта на гломерулна филтрация или бъбречния кръвен поток. Тъй като амилоридът HCl не се метаболизира от натрупването на чернодробно лекарство, не се очаква при пациенти с чернодробна дисфункция, но натрупването може да възникне, ако се развие хепатоналният синдром.

Информация за пациента за мидамор

Виж Предупреждения ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Противопоказания .