Никор

Описание за Niacor

Ниацин или никотинова киселина Водно разтворим В-комплекс витамин и антихиперлипидемичен агент е 3-пиридинекарбоксилна киселина. Това е бял кристален прах, пестеливо разтворим във вода. Той има следната структурна формула:

MW 123.11 ₆ H ₅ Не ₂

Всяка таблетка NIACOR® (NAICIN) за перорално приложение съдържа 500 mg никотинова киселина. В допълнение всяка таблетка съдържа следните неактивни съставки: Croscarmellose натриев хидрогениран растително масло магнезиев стеарат и микрокристална целулоза.

Използване за NIACOR

1. Терапията с отклоняващи се липиди трябва да бъде само един компонент на интервенцията на множеството рисков фактор при тези индивиди със значително повишен риск от атеросклеротично съдово заболяване поради хиперхолестеролемия. Никотинова киселина самостоятелно или в комбинация с жлъчна киселинна свързваща смола е показана като допълнение към диетата за намаляване на повишените общи и нива на холестерол на LDL при пациенти с първична хиперхолестеролемия (видове IIA и IIB) ^† Когато отговорът на диета, ограничен при наситени мазнини и холестерол и други нефармакологични мерки, е бил недостатъчен (виж също насоките за лечение на NCEP ⁶ ). Преди започване на терапия с вторични причини за никотинова киселина за хиперхолестеролемия (например слабо контролиран захарен диабет хипотиреоидизъм Нефротичен синдром диспротеинемии, обструктивни чернодробни заболявания, други лекарствени терапии) трябва да бъдат изключени и липиден профил, който се извършва за измерване на общия холестерол hdlesterol и липиден профил.
2. Никотиновата киселина също е показана като допълнителна терапия за лечение на възрастни пациенти с много високи нива на триглицериди в серум (тип IV и V хиперлипидемия) ^† които представляват риск от панкреатит и които не реагират адекватно на определени диетични усилия за контрола им. Такива пациенти обикновено имат серумни триглицеридни нива над 2000 mg/dL и имат повишаване на VLDL холестерола, както и хиломикрони на гладно (хиперлипидемия тип V (тип V) †. Субектите, които постоянно имат тотален серум или плазмен триглицериди под 1000 mg/dL, е малко вероятно да развият панкреатит. Терапията с никотинова киселина може да се разглежда за тези лица с триглицеридни повишения между 1000 и 2000 mg/dl, които имат анамнеза за панкреатит или повтаряща се коремна болка, типична за панкреатит. Някои пациенти от тип IV с триглицериди под 1000 mg/dl могат чрез диетична или алкохолна безразборна да се превърнат в модел тип V с масивна повишаване на триглицеридите, придружаващи хиломикронемия на гладно, но влиянието на никотиновата киселина терапия върху риска от панкреатит в такива ситуации не е изследвано. Лекарствената терапия не е показана за пациенти с хиперлипопротеинемия тип I, които имат повишаване на хиломикрони и плазмени триглицериди, но имат нормални нива на VLDL. Проверката на плазмения хладилник в продължение на 14 часа е полезна за разграничаване на типове I IV и V хиперлипопротеинемия7.

^† Класификация на хиперлипопротеинемии

Дозировка за Никор

Обичайната доза за възрастни никотинова киселина е от 1 до 2 грама два или три пъти на ден. Дозите трябва да бъдат индивидуализирани според отговора на пациента. Започнете с половин таблет (250 mg) като единична дневна доза след вечерното хранене. Честотата на дозирането и общата дневна доза може да се увеличава на всеки четири до седем дни, докато се постигне желаното ниво на LDL холестерол и/или триглицериди или се достига терапевтичната доза от 1,5 до 2 грама/ден. Ако хиперлипидемията на пациента не се контролира адекватно след 2 месеца на това ниво, дозата може да се увеличи на интервали от два до четири седмици до 3 грама на ден (1 грам три пъти на ден). При пациенти с маркирани липидни аномалии от време на време се изисква по -висока доза, но като цяло не трябва да надвишава 6 грама на ден.

Измиването на кожата се появява често и може да бъде сведено до минимум чрез предварително лечение с аспирин или нестероидни противовъзпалителни лекарства. Толерантността към това промиване се развива бързо в продължение на няколко седмици. Промиването на сърбеж и стомашно -чревния дистрес също значително се намалява чрез бавно увеличаване на дозата никотинова киселина и избягване на прилагането на празен стомах.

Продължително освобождаване (модифицирано освобождаване на освобождаване) препаратите с никотинова киселина трябва да не да бъдат заменени с еквивалентни дози на никотинова киселина с незабавно освобождаване (кристална).

Колко се доставя

NIACOR® (NAICIN таблетки USP) 500 mg.

Всяка таблетка е бяла капсула във формата на капсула, поставена без покрита таблетка, разрушило „нас“ вляво и „67“ вдясно от резултата с „500“ сила от непокорната страна.

NIACOR® (NAICIN таблетки) се предлага в бутилки от 100 таблетки ( NDC 0245-0067-11).

Разпределете в тесен контейнер, както е дефинирано в USP с устойчиво на деца затваряне.

Съхранявайте при контролирана стайна температура 15-30 ° C (59-86 ° F).

ЛИТЕРАТУРА

6. Доклад на Експертния панел на Националната програма за образователна програма за холестерол за оценка на откриването и лечение на високо кръвен холестерол. Arch Int Med 1988; 148: 36-69.

7. Nikkila EA: Фамилен дефицит на липопротеин липаза и свързаните с него нарушения на хиломикронния метаболизъм. В Станбъри JB et al. (Ред.): Метаболитната основа на наследствената болест 5 -то изд. McGraw-Hill 1983 гл. 30 стр. 622-642.

Произведено от: Upsher-Smith Laboratories Inc. Minneapolis MN 55447. Rev. 0200. FDA Rev Дата: 12/19/2002

Странични ефекти за Niacor

Сърдечно -съдов: Предсърдно мъждене и други сърдечни аритмии ортостаза хипотония .

Стомашно -чревен: Диспепсия повръща диария пептична язва жълтеница Ненормални тестове за чернодробна функция. Кожа: Лека до тежка кожна промиване на сърбеж хиперпигментация Акантоза Нигците суха кожа. Метаболитна: Намалена хиперурикемия на глюкозен толеранс подагра .

Око: Токсичен амблиопия Цистоиден макулен оток.

Нервна система/психиатрична: Главоболие.

Лекарствени взаимодействия за NIACOR

HMG-COA редуктазни инхибитори: Виж Предупреждения Скелетен мускул.

Антихипертензивна терапия: Никотиновата киселина може да потенцира ефектите на ганглионните блокиращи агенти и вазоактивни лекарства, което води до постурална хипотония .

Аспирин: Съпътстващият аспирин може да намали метаболитния клирънс на никотиновата киселина. Клиничната значимост на тази констатация е неясна.

Други: Съпътстващите алкохол или топли напитки могат да увеличат страничните ефекти на промиването и сърбежа и трябва да се избягват в момента на поглъщане на лекарството.

Предупреждения for Niacor

Чернодробна дисфункция

Случаи на тежка чернодробна токсичност, включително фулминантна чернодробна некроза, са възникнали при пациенти, които са заместили с продължително освобождаване (модифицирано освобождаване на освобождаване) никотинова киселина за незабавно освобождаване (кристална) никотинова киселина при еквивалентни дози.

Тестовете за чернодробна функция трябва да се извършват на всички пациенти по време на терапия с никотинова киселина. Серумните нива на трансаминаза, включително ALT (SGPT), трябва да се наблюдават, преди лечението да започне на всеки шест седмици до дванадесет седмици за първата година и периодично след това (например на приблизително 6 месеца). Трябва да се обърне специално внимание на пациентите, които развиват повишени нива на серумна трансаминаза и при тези пациенти измерванията трябва да се повтарят незабавно и след това да се извършват по -често. Ако нивата на трансаминаза показват доказателства за прогресия, особено ако те се повишат до три пъти по -голяма от горната граница на нормалното и са устойчиви, лекарството трябва да бъде прекратено. Чернодробната биопсия трябва да се има предвид, ако повишаването продължава извън прекратяването на лекарството.

Никотиновата киселина трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които консумират значителни количества алкохол и/или имат минала анамнеза за чернодробно заболяване. Активните чернодробни заболявания или необяснима повишаване на трансаминазата са противопоказания за използването на никотинова киселина.

Скелетен мускул

Редки случаи на рабдомиолиза са свързани със съпътстващото приложение на дозите, променящи липидите (≥ 1 g/ден) на никотиновата киселина и HMG-CoA редуктазните инхибитори. Лекарите, обмислящи комбинирана терапия с инхибитори на HMG-COA редуктаза и никотинова киселина, трябва внимателно да претеглят потенциалните ползи и рискове и трябва внимателно да наблюдават пациентите за признаци и симптоми на нежност на мускулна болка или слабост, особено през първоначалните месеци на терапията и по време на всякакви периоди на титруване на дозировка на двата лекарство. Периодичната серумна креатина фосфокиназа (CPK) и определянето на калий трябва да се вземат предвид в такива ситуации, но няма увереност, че такъв мониторинг ще предотврати появата на тежка миопатия.

Предпазни мерки for Niacor

Общи

Преди да се установи терапия с никотинова киселина, трябва да се направи опит за контрол на хиперлипидемия с подходящо диетично упражнение и намаляване на теглото на пациенти със затлъстяване и лечение на други основни медицински проблеми (виж Показания ).

Пациентите с минала анамнеза за хепатобилиарно заболяване на жълтеницата или пептична язва трябва да се наблюдават отблизо по време на терапията с никотинова киселина. Трябва да се извърши често наблюдение на тестовете за чернодробна функция и кръвната глюкоза, за да се установи, че лекарството не произвежда неблагоприятни ефекти върху тези органи на органи. Пациентите с диабет могат да изпитат свързано с дозата покачване на непоносимост към глюкоза, чието клинично значение е неясно. Пациентите с диабет или потенциално трябва да се наблюдават внимателно. Може да се наложи корекция на диетата и/или хипогликемичната терапия.

Трябва да се използва и предпазливост, когато никотиновата киселина се използва при пациенти с нестабилна ангина или в острата фаза на миокардния инфаркт, особено когато такива пациенти също получават вазоактивни лекарства като блокери на калциеви канали на нитрати или адренергични блокиращи средства.

Повдигнат uric acid levels have occurred with nicotinic acid therapy therefore use with caution in patients predisposed to подагра.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Никотиновата киселина, прилагана на мишки за цял живот, тъй като 1% разтвор в питейната вода не е канцерогенен. Мишките в това проучване получават приблизително 6-8 пъти човешка доза от 3000 милиграма на ден, както е определено на милиграм/квадратен метър. Никотиновата киселина е отрицателна за мутагенност при теста на AMES. Не са проведени проучвания за нарушаване на плодовитостта.

Бременност

Бременност Category C.

Изследванията за възпроизвеждане на животни не са проведени с никотинова киселина. Също така не е известно дали никотиновата киселина в дози, обикновено използвани за липидни нарушения, може да причини вреда на плода, когато се прилага на бременни жени или дали може да повлияе на репродуктивния капацитет. Ако жена, получавала никотинова киселина за първична хиперхолестеролемия (видове IIA или IIB), забременее, лекарството трябва да бъде прекратено. Ако жена, лекувана с никотинова киселина за хипертриглицеридемия (тип IV или V), замисля ползите и рисковете от продължителна лекарствена терапия, трябва да се оценяват на индивидуална основа.

Майки на Nursingokay

Не е известно дали това лекарство се отделя в човешкото мляко. Тъй като много лекарства се отделят в човешкото мляко и поради потенциала за сериозни нежелани реакции при кърмачета от дози от липиди от никотинова киселина, трябва да се вземе решение дали да се преустанови кърменето или да се прекрати лекарството, като се вземе предвид значението на лекарството за майката.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при деца и юноши не са установени.

Информация за предозиране за NIACOR

Трябва да се предприемат подкрепящи мерки в случай на предозиране.

Противопоказания за NIACOR

Никотиновата киселина е противопоказана при пациенти с известна свръхчувствителност към всеки компонент от това лекарство; значителна или необяснима чернодробна дисфункция; активна пептична язва заболяване; или артериално кървене.

Клинична фармакология for Niacor

Ролята на холестерола с ниска плътност (LDL) в атерогенезата е подкрепена от клинични проучвания на патологични наблюдения и много експерименти с животни. Наблюдателните епидемиологични проучвания ясно установяват, че високият общ или LDL холестерол и липопротеин с ниска плътност (HDL) холестерол са рискови фактори за коронарна болест на сърцето. Проектът за коронарна наркотици ¹ Завършено през 1975 г. е предназначен да оцени безопасността и ефикасността на никотиновата киселина и други лекарства, променящи липидите при мъже на възраст 30 до 64 години с анамнеза за миокарден инфаркт (MI). За период на наблюдение от пет години никотиновата киселина показва статистически значима полза за намаляване на нефаталните повтарящи се миокардни инфаркти. Честотата на определено нефатална MI е била 8,9% за 1119 пациенти, рандомизирани на никотинова киселина срещу 12,2% за 2789 пациенти, които са получили плацебо (P <0.004). Though total mortality was similar in the two groups at five years (24.4% with nicotinic acid versus 25.4% with placebo; p=N.S.) in a fifteen-year cumulative follow-up there were 11% (69) fewer deaths in the nicotinic acid group compared to the placebo cohort (52.0% versus 58.2%; p=0.0004) ² .

За какво се използва Breo Ellipta

Изследването за понижаване на холестерола атеросклероза (CLAS) е рандомизирано плацебо-контролирано ангиографско изпитване, комбинирано терапия с колестипол и никотинова киселина при 162 мъже, които не пушат с предишна коронарна байпас хирургия ³ . Основният на темата сърдечна крайна точка беше глобалната оценка на коронарната артерия. След две години 61% от пациентите в плацебо кохортата показват прогресиране на заболяването чрез оценка на глобалната промяна (n = 82) в сравнение само с 38,8% от лекуваните с лекарства субекти (n = 80), когато се разглеждат както местните артерии, така и присадките (P <0.005). In a follow-up to this trial in a subgroup of 103 patients treated for four years again significantly fewer patients in the drug-treated group demonstrated progression than in the placebo cohort (48% versus 85% respectively; p < 0.0001) ⁴ .

Проучване за лечение на фамилна атеросклероза (мазнини) при 146 мъже на възраст 62 и по -млади с нива на аполипопротеин В ≥ 125 mg/dl установи коронарна болест на артерията и семейна история на съдовата болест, оценена промяна в тежестта на заболяването в проксималните коронарни артерии чрез количествена артериография ⁵ . Пациентите са получили диетично консултиране и рандомизират на лечение с конвенционална терапия с двойно плацебо (или плацебо плюс Colestipol, ако LDL холестеролът е повишен); lovastatin плюс colestipol; или никотинова киселина плюс colestipol. В конвенционалната терапевтична група 46% от пациентите са имали прогресия на заболяването (и няма регресия) в поне един от девет проксимални коронарни сегмента. За разлика от прогресията (като единствената промяна) се наблюдава само в 25% в групата на никотиновата киселина плюс Colestipol група. Въпреки че не е оригинална крайна точка на пробни клинични събития (инфаркт на миокарда на смъртта или реваскуларизация за влошаваща се ангина), се наблюдава при 10 от 52 пациенти, които са получили конвенционална терапия в сравнение с 2 от 48, които са получили никотинова киселина плюс колестипол.

Никотиновата киселина (но не и никотинамид) в грам дози произвежда средно 10-20% намаление на общия и LDL холестерол A 30-70% намаление на триглицериди и an average 20-35% increase in HDL холестерол. The magnitude of individual lipid и lipoprotein responses may be influenced by the severity и type of underlying lipid abnormality. The increase in total HDL is associated with a shift in the distribution of HDL subfractions (as defined by ultra-centrifugation) with an increase in the HDL ₂ : Hdl ₃ съотношение и увеличаване на съдържанието на аполипопротеин A-I. Механизмът, чрез който никотиновата киселина упражнява тези ефекти, е забележително разбран, но може да включва няколко действия, включително намаляване на естерификацията на чернодробните триглицериди. Лечението с никотинова киселина също намалява серумните нива на аполипопротеин В-100 (APO B) основният протеинов компонент на липопротеина с много ниска плътност (VLDL) и LDL фракции и на липопротеин A [LP (A)] вариантна форма на LDL независимо, свързана с коронарен риск. Ефектът на индуцираните от никотинова киселина промени в липиди /Липопротеини за сърдечно-съдова заболеваемост или смъртност при индивиди без съществуващо коронарна болест не е установена.

Фармакокинетика

След перорална доза фармакокинетичният профил на никотиновата киселина се характеризира с бърза абсорбция от стомашно-чревния тракт и къса елиминиране на плазмата полуживот. При 1 грам доза пикови плазмени концентрации от 15 до 30 µg/ml се достигат в рамките на 30 до 60 минути. Приблизително 88% от пероралната фармакологична доза се елиминира от бъбреците като непроменено лекарство и никотинуринова киселина неговия първичен метаболит. Плазменият елиминиращ полуживотът на никотиновата киселина варира от 20 до 45 минути.

ЛИТЕРАТУРА

1. Групата за изследване на проекта за коронарна наркотици. Клофибрат и ниацин при коронарна болест на сърцето. Хора 1975; 231: 360-81.

2. Canner Pl et al. Петнадесетгодишна смъртност при пациенти с проекта за коронарни лекарства: Дългосрочна полза от ниацин. JACC 1986; 8 (6): 1245-55.

3. Blankenhorn Dh et al. Благоприятни ефекти от комбинираната терапия с колестипол-ниацин върху коронарната атеросклероза и коронарните венозни байпасни присадки. Хора 1987; 257 (23): 3233-40.

4. Cashin-Hemphill et al. Благоприятни ефекти на Colestipol-ниацин върху коронарната атеросклероза. Хора 1990; 264 (23): 3013-17.

5. Brown G et al. Регресия на болестта на коронарната артерия в резултат на интензивна терапия с понижаване на липидите при мъже с високи нива на аполипопротеин Б. Нейм 1990; 323: 1289-98.

Информация за пациента за NIACOR

Не е предоставена информация. Моля, вижте Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ секции.