Нубайн

Предупреждение

Злоупотреба с зависимостта и злоупотреба; Животозастрашаваща респираторна депресия; Синдром на изтегляне на опиоиди неонатал; и рискове от съпътстваща употреба с бензодиазепини или други депресанти на ЦНС

Злоупотреба с зависимостта и злоупотреба

Инжектирането на хидрохлорид на налбуфин излага пациентите и други потребители на рисковете от злоупотреба с опиоидни пристрастяване и злоупотреба, които могат да доведат до предозиране и смърт. Оценете риска на всеки пациент преди да предпишете инжектиране на хидрохлорид на налбуфин и редовно наблюдавайте всички пациенти за развитието на тези поведения или състояния [виж [виж ПредупреждениеS ].

Животозастрашаваща респираторна депресия

Може да възникне сериозна животозастрашаваща или фатална респираторна депресия с използването на инжектиране на хидрохлорид на налбуфин. Монитор за респираторна депресия, особено по време на започване на инжектиране на налбуфинов хидрохлорид или след увеличаване на дозата [виж ПредупреждениеS ].

Синдром на изтегляне на неонатален опиоид

Продължителната употреба на инжектиране на налбуфинов хидрохлорид по време на бременност може да доведе до синдром на отказ от неонатално опиоиди, който може да бъде животозастрашаващ, ако не бъде признат и лекуван и изисква управление според протоколите, разработени от експертите по неонатология. Ако употребата на опиоиди е необходима за продължителен период при бременна жена, посъветвайте пациента за риска от синдром на неонатално изтегляне на опиоиди и гарантира, че ще бъде налично подходящо лечение [виж ПредупреждениеS ].

апартаменти под наем близо до мен

Рискове от едновременна употреба с бензодиазепини или други депресанти на ЦНС

Едновременна употреба на опиоиди с бензодиазепини или други депресанти на централната нервна система (ЦНС), включително алкохол, може да доведе до дълбока седация респираторна депресия кома и смърт [виж ПредупреждениеS Лекарствени взаимодействия ].

• Резервен съпътстващ предписване на хидрохлорид на налбуфин и бензодиазепини или други мравки с депресия на ЦНС за употреба при пациенти, за които алтернативните възможности за лечение са недостатъчни.
• Ограничете DOS възрасти и продължителност до необходимия минимум.
• Следвайте пациенти за признаци и симптоми на респираторна депресия и седация.

Описание за Nubain

Налбуфинов хидрохлорид е синтетичен опиоиден агонист-антагонист аналгетик на серията фенантрен. Химически е свързан както с широко използвания опиоиден антагонист налоксон, така и с мощния опиоиден аналгетичен оксиморфон. Химически хидрохлоридът на налбуфина е 17- (циклобутилметил) -45α-епоксиморфинан-36α14-триол хидрохлорид. Налбуфиновият хидрохлорид молекулното тегло е 393,91 и е разтворимо в Н ₂ O (NULL,5 mg/ml при 25 ° С) и етанол (NULL,8%); Неразтворимо в CHCL ₃ и етер. Налбуфинов хидрохлорид има стойности на PKA от 8,71 и 9,96. Молекулярната формула е c ₂₁ H ₂₇ Не ₄ • HCl. Структурната формула е:

Инжектирането на налбуфинов хидрохлорид е стерилен непирогенен разтвор на налбуфинов хидрохлорид във вода за инжектиране. Този продукт може да се прилага чрез подкожна интрамускулна или интравенозна инжекция.

Всеки милилитър (ml) съдържа налбуфинов хидрохлорид 10 mg или 20 mg; Натриев цитрат дихидрат 0,47 mg и лимонена киселина безводен 0,63 mg добавени като буфери и могат да съдържат натриев хидроксид и/или хидрохлорна киселина за регулиране на рН; pH 3.7 (NULL,0 до 4,5). Съдържа натриев хлорид за регулиране на тоничността.

Цените с множество дози съдържат 1,8 mg/ml метилпарабен и 0,2 mg/ml пропилпарабен, добавени като консерванти. Продуктите с една доза не съдържат бактериостат или антимикробен агент и неизползваните порции трябва да бъдат изхвърлени.

Безработица

Nubain е показан за управление на болков, достатъчно тежка, за да изисква опиоиден аналгетик и за които алтернативните лечения са недостатъчни. Nubain може да се използва и като допълнение към балансирана анестезия за предоперативна и следоперативна AD на аналгезия за акушерска аналгезия по време на труд и раждане.

Ограничения на употребата

Поради рисковете от злоупотреба с пристрастяване и злоупотреба с опиоиди, които могат да възникнат при всяка доза или продължителност [виж ПредупреждениеS ] Резервирайте Nubain за употреба при пациенти, за които алтернативни възможности за лечение [напр. Неопиоидни аналгетици]:

• Не са били толерирани или не се очаква да бъдат толерирани
• Не са предоставили адекватна аналгезия или не се очаква да осигурят адекватна аналгезия.

Nubain не трябва да се използва за продължителен период от време, освен ако болката не остане достатъчно силна, за да изисква опиоиден аналгетик и за които алтернативните възможности за лечение продължават да са недостатъчни.

Дозировка за Nubain

Важни инструкции за дозиране и администриране

Nubain трябва да се прилага като добавка към обща анестезия само от лица, специално обучени за използването на интравенозна анестетика и управление на дихателните ефекти на мощните опиоиди.

Налоксонът реанимационно и интубационно оборудване и кислород трябва да бъдат лесно достъпни.

Използвайте най -ниската ефективна доза за най -кратка продължителност на времето в съответствие с индивидуалните цели за лечение на пациента [виж ПредупреждениеS ]. Because the risk of overdose increases as opioid doses increase reserve titration to higher doses of Нубайн for patients in whom lower doses are insufficiently effective и in whom the expected benefits of using a higher dose opioid clearly outweigh the substantial risks.

Има променливост в опиоидната аналгетична доза и продължителност, необходими за адекватно управление на болката поради причината за болката, така и на отделните фактори на пациента. Инициирайте режима на дозиране за всеки пациент индивидуално, като се вземе предвид основната причина на пациента и тежестта на болката преди аналгетично лечение и реагиране и рискови фактори за злоупотреба и злоупотреба с зависимостта [виж ПредупреждениеS ].

Респираторната депресия може да се появи по всяко време по време на опиоидна терапия, особено при започване и следване на дозата с Nubain. Помислете за този риск, когато избирате първоначална доза и при извършване на корекции на дозата [виж ПредупреждениеS ].

Парентералните лекарствени продукти трябва да се проверяват визуално за прахови частици и обезцветяване преди прилагането, когато разтворът и контейнерът разреши.

Първоначална доза

Обичайната препоръчителна доза за възрастни е 10 mg за индивидуален 70 kg, прилаган подкожно интрамускулно или интравенозно; Тази доза може да се повтаря на всеки 3 до 6 часа, ако е необходимо. Използвайте най -ниската доза, необходима за постигане на адекватна аналгезия. Дозировката трябва да се коригира според тежестта на физическия статус на болката на пациента и други лекарства, които пациентът може да получи (виж ПредупреждениеS ]. In nontolerant individuals the recommended single maximum dose is 20 mg with a maximum total daily dose of 160 mg.

Използването на Nubain като добавка към балансирана анестезия изисква по -големи дози от препоръчаните за аналгезия. Индукционните дози на налбуфинов хидрохлорид варират от 0,3 mg/kg до 3 mg/kg интравенозно да се прилагат за период от 10 до 15 минути с поддържащи дози от 0,25 до 0,5 mg/kg в единични интравенозни администрации, както е необходимо. Използването на Nubain може да бъде последвано от респираторна депресия, която може да бъде обърната с опиоиден антагонист налоксонов хидрохлорид.

Титруване и поддържане на терапията

Титрирайте дозата въз основа на реакцията на отделния пациент на първоначалната им доза Nubain. Индивидуално титрирайте Нубаин до доза, която осигурява адекватна аналгезия и свежда до минимум нежеланите реакции. Непрекъснато преоценка на пациентите, получаващи налбуфински хидрохлорид, за да оцени поддържането на признаците на контрола на болката и симптомите на изтегляне на опиоиди и други нежелани реакции, както и за преоценка за развитието на злоупотреба или злоупотреба с зависимостта [виж [виж ПредупреждениеS ]. Frequent communication is important among the prescriber other members of the healthcare team the patient и the caregiver/family during periods of changing analgesic requirements including initial titration.

Ако нивото на болка се увеличи след стабилизиране на дозата, се опитайте да идентифицирате източника на повишена болка преди увеличаване на дозата на нубаина. Ако след увеличаване на дозата неприемливи нежелани реакции, свързани с опиоиди, се наблюдават (включително увеличаване на болката след увеличаване на дозата), помислете за намаляване на дозата [виж ПредупреждениеS ]. Adjust the dosage to obtain an appropriate balance between management of pain и opioid-related adverse events.

Безопасно намаляване и Nubain

Когато пациент, който редовно приема нубаин и може да бъде физически зависим, вече не изисква терапия с Nubain да се стеснява, дозата постепенно с 25% до 50% на всеки 2 до 4 дни, докато редовно се оценява за признаци и симптоми на оттегляне. Ако пациентът развие тези признаци или симптоми, повишава дозата до предишното ниво и се стеснява по -бавно или чрез увеличаване на интервала между намаляването на намаляването на количеството на промяната в дозата или и двете. Не прекъсвайте рязко Нубаин при физически зависим пациент [виж ПредупреждениеS Злоупотреба с наркотици и зависимост ].

Колко се доставя

Съхранение и обработка

Нубайн ^® (Налбуфинов хидрохлорид) Инжекцията за интрамускулна подкожна или интравенозна употреба е стерилен разтвор, наличен в:

NDC Xxxxx-xxx-xx (без сулфит) 10 mg/ml 10 ml флакони с множество дози (кутия от 1)
NDC Xxxxx-xxx-xx (без сулфит/парабен) 10 mg/ml 1 ml ампули (кутия от 10)
NDC Xxxxx-xxx-xx (без сулфит) 20 mg/ml 10 ml множество дози (кутия от 1)
NDC Xxxxx-xxx-xx (сулфит/без парабен) 20 mg/ml 1 ml ампули (кутия от 10)

Съхранявайте при 25 ° C (77 ° F); Екскурзии, разрешени на 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F). [Вижте USP контролирана стайна температура.] Защитете от прекомерна светлина. Съхранявайте в картонена опаковка, докато се използва съдържание.

Разпространено от: PAR Pharmaceutical Chestnut Ridge NY 10977. Ревизиран: декември 2023 г.

Странични ефекти for Nubain

Най -честата нежелана реакция при 1066 пациенти, лекувани в клинични проучвания с Nubain, е седация 381 (36%).

По -редките реакции бяха: потни/леки 99 (9%) гадене/повръщане 68 (6%) замаяност/световъртеж 58 (5%) сухота в устата 44 (4%) и главоболие 27 (3%).

Други нежелани реакции, които са настъпили (отчетена честота от 1% или по -малко) са:

Ефекти на ЦНС: Нервност депресия неспокойствие плаче еуфория плаваща враждебност необичайни мечти объркване припадък халюцинации Дисфория чувство на тежест изтръпване изтръпване на нереалност. Показано е, че честотата на психотомиметичните ефекти като нереалност деперсонализация на заблудите за деперсонализация Дисфория и халюцинации е по -малка от тази, която се случва с пентазоцин.

Сърдечно -съдов: Хипотония на хипертония bradycardia tachycardia.

Стомашно -чревен: Горчив вкус на Dyspepsia.

Дихателни: Астма на астма на депресия.

Дерматологичен: Сърбеж изгаряща уртикария.

Разни: Трудност на речта при уринарна спешност замъглено зрение и топлина.

Алергични реакции: Съобщава се за анафилактични/анафилактоид и други сериозни реакции на свръхчувствителност след използването на налбуфин и може да изисква незабавно поддържащо медицинско лечение. Тези реакции могат да включват шоково респираторен дистрес Респираторно спиране на сърдечно спиране на брадикардия за спиране на брадикардия или оток на ларингеал. Някои от тези алергични реакции могат да бъдат животозастрашаващи. Други съобщени реакции от алергичен тип включват стридор бронхоспазъм хриптящ оток обрив pruritus гадене повръща слабост на диафорезата и разклащане.

Опит за постмаркетиране

Следните нежелани реакции са идентифицирани по време на след одобрение използване на налбуфин. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Коремна болка пирексия депресирано ниво или загуба на съзнание сънливост Тремор тревожност Белодробен оток Егитация на припадъци и реакции на мястото на инжектиране, като болка, подуване на червено изгаряне и горещи усещания. Съобщава се за смърт от тежки алергични реакции към лечение с нубаин. Съобщава се за смъртта на плода, когато майките са получавали Нубаин по време на труд и раждане.

Синдром на Серотон: Случаи на синдром на серотонин По време на съпътстваща употреба на опиоиди е съобщено за потенциално животозастрашаващо състояние със серотонинергични лекарства.

Надбъбречна недостатъчност: Съобщава се за случаи на надбъбречна недостатъчност при употреба на опиоиди по -често след по -голяма от един месец употреба.

Хипералгезия и алодиния: Съобщава се за случаи на хипералгезия и алодиния с опиоидна терапия с всякаква продължителност [виж ПредупреждениеS ].

Хипогликемия: Случаи на Хипогликемия са съобщени при пациенти, приемащи опиоиди. Повечето доклади са били при пациенти с поне един предразполагащ рисков фактор (например диабет).

Лекарствени взаимодействия for Nubain

Бензодиазепини и други депресанти на централната нервна система (ЦНС)

Въпреки че Nubain притежава активност на антагонисти на опиоиди, има доказателства, че при пациенти с независими той няма да антагонизира опиоиден аналгетик, прилаган точно преди едновременно или непосредствено след инжектиране на Nubain. Следователно поради адитивни фармакологични ефекти, съпътстващото използване на други опиоидни аналгетици бензодиазепини или други депресанти на ЦНС, като алкохол, други седитиви/хипнотици ансаолитици транквилатори Мускулни релаксанти Общи анестетици Антипсихотиците и други опиоиди могат да увеличат риска от дихателна депресия за резюме на седатиране на кома и смърт.

Резервен съпътстващ предписване на тези лекарства за употреба при пациенти, за които алтернативните възможности за лечение са недостатъчни. Ограничете дозите и продължителността до необходимия минимум. Следете внимателно за признаци на респираторна депресия и седация [виж ПредупреждениеS ].

Серотонергични лекарства

Едновременната употреба на опиоиди с други лекарства, които засягат серотонинергичната невротрансмитерна система, като селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIS) серотонин и инхибитори на защитата на серотонина (напр. Миртазапин Траздон Трамадол) Определени мускулни релаксанти (т.е. циклобензаприн метаксалон) и инхибитори на моноамино оксидаза (МАО) (тези, предназначени за лечение на психиатрични разстройства, а също и други като линезолид и интравенски метиленов синьо) са получени в синдрома на серотонина [виж [интравенски метиленов синьо), като синдром на серотонина [виж [интравенски метиленово синьо)) ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ; Информация за пациента ].

Ако едновременната употреба е оправдана внимателно наблюдавайте пациента, особено по време на започване на лечение и коригиране на дозата. Прекратяване на Нубаин, ако се подозира серотонин синдром.

Инхибитори на моноамино оксидаза (MAOI)

MAOI (напр. Фенелзин транилципроминов линезолид) взаимодействията с опиоиди могат да се проявят като синдром на серотонин [виж Лекарствени взаимодействия ] или опиоидна токсичност (напр. Кома за респираторна депресия [виж ПредупреждениеS ]). Използването на Nubain не се препоръчва за пациенти, приемащи MAOI или в рамките на 14 дни след спиране на такова лечение.

Ако е необходимо спешна употреба на опиоид, използвайте тестови дози и честото титруване на малки дози за лечение на болка, като същевременно наблюдавате внимателно кръвното налягане и признаците и симптомите на ЦНС и респираторната депресия.

Мускулни релаксанти

Налбуфинът може да засили невромускулното блокиране на действието на скелетните мускулни релаксанти и да доведе до повишена степен на респираторна депресия.

Следете пациентите за признаци на респираторна депресия, които могат да бъдат по -големи от очакваното друго, и намалете дозата на Nubain и/или мускулния релаксант, ако е необходимо.

Диуретици

Опиоидите могат да намалят ефикасността на диуретиците чрез индуциране на освобождаването на антидиуретичен хормон.

Наблюдавайте пациентите за признаци на намалена диуреза и/или ефекти върху кръвното налягане и увеличете дозата на диуретика, ако е необходимо.

Антихолинергични лекарства

Едновременната употреба на антихолинергични лекарства може да увеличи риска от задържане на урина и/или тежък запек, което може да доведе до паралитичен илеус.

Наблюдавайте пациентите за признаци на задържане на урина или намалена стомашна подвижност, когато Nubain се използва едновременно с антихолинергични лекарства.

Злоупотреба с наркотици и зависимост

Злоупотреба

Нубайн contains nalbuphine a substance which is subject to misuse и abuse which can lead to the development of substance use disorder including addiction [see ПредупреждениеS ].

Злоупотребата е умишлената употреба за терапевтични цели на лекарство от физическо лице по начин, различен от предписания от доставчик на здравни грижи или за когото не е предписано.

Злоупотреба is the intentional non-therapeutic use of a drug even once for its desirable psychological or physiological effects.

Какви дози влиза Celexa

Пристрастяването към наркотиците е струпване на поведенчески когнитивни и физиологични явления, които могат да включват силно желание за приемане на трудностите в лекарството при контролиране на употребата на наркотици (например продължаваща употреба на наркотици, въпреки вредните последици, даващи по -висок приоритет на употребата на наркотици, отколкото други дейности и задължения) и възможна толерантност или физическа зависимост.

Злоупотребата и злоупотребата с Nubain увеличава риска от предозиране, което може да доведе до централна нервна система и хипотония на респираторната депресия и смъртта. Рискът се увеличава с едновременна злоупотреба с Нубаин с алкохол и други депресанти на ЦНС. Злоупотребата и пристрастяването към опиоидите при някои хора може да не бъде придружено от едновременна толерантност и симптоми на физическа зависимост. Освен това може да възникне злоупотреба с опиоиди при липса на пристрастяване.

Всички пациенти, лекувани с опиоиди, изискват внимателна и честа преоценка при признаци на злоупотреба с злоупотреба и пристрастяване, тъй като използването на опиоидни аналгетични продукти носи риск от пристрастяване дори при подходяща медицинска употреба. Пациентите с висок риск от злоупотреба с Nubain включват тези с анамнеза за продължителна употреба на всякакви опиоиди, включително продукти, съдържащи налбуфин, тези с анамнеза за злоупотреба с наркотици или алкохол или тези, които използват Nubain в комбинация с други злоупотребявани лекарства.

Поведението за търсене на наркотици е много често при лица с нарушения на употребата на вещества. Тактиките за търсене на наркотици включват спешни обаждания или посещения в края на работното време отказ да се подложи на подходящо изпитване на изпит или препращане на повтаряща се „загуба“ на рецепти, подправяне на рецепти и нежелание за предоставяне на предишна медицинска документация или информация за контакт за друг лекуващ доставчик на здравни грижи (и). „Пазаруване на лекар“ (посещение на множество лекарства за получаване на допълнителни рецепти) е често срещано сред хората, които злоупотребяват с наркотици и хора с разстройство на употребата на вещества. Загрижеността с постигането на адекватно облекчаване на болката може да бъде подходящо поведение при пациент с неадекватна контрол на болката. Nubain като други опиоиди може да бъде отклонен за немедицинска употреба в незаконни канали за разпределение. Силно се препоръчва внимателното съхраняване на информация за предписване на информация, включително заявки за честота на количеството и подновяване, както се изисква от държавния и федералния закон.

Правилната оценка на правилните практики за предписване на пациента Периодичната преоценка на терапията и правилното разпределяне и съхранение са подходящи мерки, които помагат за ограничаване на злоупотребата с опиоидни лекарства.

Рискове, специфични за злоупотребата с Nubain

Злоупотреба of Нубайн poses a risk of overdose и death. The risk is increased with concurrent abuse of Нубайн with alcohol и/or other CNS depressants.

Парентералната злоупотреба с наркотици обикновено се свързва с предаване на инфекциозни заболявания като хепатит и ХИВ.

Зависимост

Както толерантността, така и физическата зависимост опиоидната терапия може да се развие по време на употреба на опиоидна терапия.

Толерантността е физиологично състояние, характеризиращо се с намален отговор на лекарство след многократно приложение (т.е. по -висока доза на лекарство е необходима за постигане на същия ефект, който веднъж е получен при по -ниска доза).

Физическата зависимост е състояние, което се развива в резултат на физиологична адаптация в отговор на многократна употреба на лекарства, проявена чрез признаци на отнемане и симптоми след рязко прекратяване или значително намаляване на дозата на лекарството. Оттеглянето може да бъде утаено чрез прилагане на лекарства с активност на опиоидна антагонистка (напр. Налоксон) смесени агонистични/антагонистични аналгетици (напр. Пентазоцин буторфанол налбуфин) или частични агонисти (напр. Бюпренорфин). Физическата зависимост може да не се появи в клинично значима степен чак след няколко дни до седмици продължителна употреба.

Нубайн should not be abruptly discontinued in a physically-dependent patient [see Доза и приложение ]. If Нубайн is abruptly discontinued in a physically-dependent patient a withdrawal syndrome may occur typically characterized by Неспокойствие lacrimation rhinorrhea perspiration chills myalgia и mydriasis. Other signs и symptoms also may develop including irritability anxiety backache joint pain слабост abdominal cramps insomnia гадене anorexia повръщане diarrhea or increased blood pressure respiratory rate or heart rate.

Бебетата, родени от майките, физически зависими от опиоидите, също ще бъдат физически зависими и могат да проявяват дихателни затруднения и знаци за оттегляне [виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ; Бременност ].

Предупреждения за Nubain

Животозастрашаваща респираторна депресия

Съобщава се за сериозна животозастрашаваща или фатална респираторна депресия с използването на опиоиди, дори когато се използва, както е препоръчано. Респираторната депресия, ако не е веднага призната и лекувана, може да доведе до арест и смърт на диханието. Управлението на респираторната депресия може да включва внимателни мерки за поддържане на наблюдение и използване на опиоидни антагонисти в зависимост от клиничния статус на пациента [виж Предоставяне ]. Carbon dioxide (CO) retention from opioid-induced respiratory депресия can exacerbate the sedating effects of opioids.

Докато сериозна животозастрашаваща или фатална респираторна депресия може да възникне по всяко време по време на употребата на Nubain, рискът е най-голям по време на започване на терапия или след увеличаване на дозата. Следете пациентите отблизо за респираторна депресия, особено в рамките на първите 24 до 72 часа след започване на терапия с и след увеличение на дозата на Нубаин.

За да се намали рискът от респираторна депресия правилното дозиране и титруване на Нубаин са от съществено значение [виж Доза и приложение ]. Overestimating the Нубайн dosage when converting patients from another opioid product can result in a fatal overdose with the first dose.

Опиоидите могат да причинят нарушения на дишането, свързани с съня, включително централна сънна апнея (CSA) и свързана със съня хипоксемия. Използването на опиоиди увеличава риска от CSA по начин, зависим от дозата. При пациенти, които се представят с CSA, обмислят намаляване на дозата на опиоиди, използвайки най -добрите практики за опиоиден конус [виж Доза и приложение ].

Рискове от едновременна употреба с бензодиазепини или други депресанти на ЦНС

Дълбоката седация Кома и смъртта на дихателната депресия могат да бъдат резултат от едновременната употреба на нубаин с бензодиазепини или други депресанти на ЦНС (напр. Не-бензодиазепинови седативи/хипотика Терсиолитика Транквилизатори Мускулни релаксанти Общи анестетици Антипсихотици други опиоиди алкохол). Поради тези рискове резерват, съпътстващо предписването на тези лекарства за употреба при пациенти, за които алтернативните възможности за лечение са недостатъчни.

Наблюдателни проучвания показват, че едновременната употреба на опиоидни аналгетици и бензодиазепини увеличава риска от смъртност, свързана с лекарствата, в сравнение само с употребата на опиоидни аналгетици. Поради подобни фармакологични свойства е разумно да се очаква подобен риск със съпътстващата употреба на други лекарства за депресия на ЦНС с опиоидни аналгетици [виж Лекарствени взаимодействия ].

Ако е взето решение да се предпише бензодиазепин или друг депресант на ЦНС едновременно с опиоиден аналгетик, предписва най -ниските ефективни дози и минимални продължителни продължителни употреби. При пациенти, които вече получават опиоиден аналгетик, предписват по -ниска начална доза на бензодиазепин или друг депресант на ЦНС, отколкото е посочено при липса на опиоид и титрат въз основа на клиничен отговор. Ако се инициира опиоиден аналгетик при пациент, който вече приема бензодиазепин или друг депрес на ЦНС, предпишете по -ниска първоначална доза на опиоидния аналгетик и титрат въз основа на клиничния отговор. Следвайте внимателно пациентите за признаци и симптоми на респираторна депресия и седация.

Посъветвайте както пациентите, така и полагащите грижи за рисковете от респираторна депресия и седация, когато Nubain се използва с бензодиазепини или други депресанти на ЦНС (включително алкохол и незаконни лекарства). Посъветвайте се с пациентите да не управляват или работят с тежки машини, докато не бъдат определени ефектите от едновременната употреба на бензодиазепин или друг депресант на ЦНС. Пациенти с екрани за риск от нарушения в употребата на вещества, включително злоупотреба с опиоиди и злоупотреба и ги предупреждават за риска от предозиране и смърт, свързани с употребата на допълнителни депресанти на ЦНС, включително алкохол и незаконни лекарства [виж Лекарствени взаимодействия и Информация за пациента ].

Животозастрашаваща респираторна депресия In Пациенти с хронична белодробна болест Or In Кехектични или инвалидирани пациенти в напреднала възраст

Използването на Nubain при пациенти с остра или тежка бронхиална астма в неконитирана обстановка или при липса на реанимационно оборудване е противопоказано.

Пациенти с хронична белодробна болест

Нубайн-treated patients with significant chronic obstructive pulmonary disease or cor pulmonale и those with a substantially decreased respiratory reserve hypoxia hypercapnia or pre-existing respiratory депресия are at increased risk of decreased respiratory drive including apnea even at recommended dosages of use of Нубайн [see ПредупреждениеS ].

Кехектични или инвалидирани пациенти в напреднала възраст

Животната респираторна депресия е по-вероятно да се появи при възрастни кахектични или инвалидирани пациенти, тъй като те могат да имат променена фармакокинетика или променен клирънс в сравнение с по-младите по-здрави пациенти [виж ПредупреждениеS ]. Monitor such patients closely particularly when initiating и titrating Нубайн и when Нубайн is given concomitantly with other drugs that depress respiration [see ПредупреждениеS ]. Alternatively consider the use of non-opioid analgesics in these patients.

Надбъбречна недостатъчност

Случаи на adrenal insufficiency have been reported with opioid use more often following greater than 1 month of use. Presentation of adrenal insufficiency may include non-specific symptoms и signs including гадене повръщане anorexia fatigue слабост замаяност и low blood pressure. If adrenal insufficiency is suspected confirm the diagnosis with diagnostic testing as soon as possible. If adrenal insufficiency is diagnosed treat with physiologic replacement doses of corticosteroids. Wean the patient off of the opioid to allow adrenal function to recover и continue corticosteroid treatment until adrenal function recovers. Other opioids may be tried as some cases reported use of a different opioid without recurrence of adrenal insufficiency. The information available does not identify any particular opioids as being more likely to be associated with adrenal insufficiency.

Тежка хипотония

Нубайн may cause severe hypotension including orthostatic hypotension и syncope in ambulatory patients. There is increased risk in patients whose ability to maintain blood pressure has already been compromised by a reduced blood volume or concurrent administration of certain CNS depressant drugs (e.g. phenothiazines or general anesthetics) [see Лекарствени взаимодействия ]. Monitor these patients for signs of hypotension after initiating or titrating the dosage of Нубайн. In patients with circulatory shock Нубайн may cause vasodilation that can further reduce cardiac output и blood pressure. Avoid the use of Нубайн in patients with circulatory shock.

Рискове от употреба при пациенти с повишено вътречерепно налягане мозъчни тумори на увреждане на главата или нарушено съзнание

При пациенти, които могат да бъдат податливи на вътречерепните ефекти на задържането на CO2 (например тези с доказателства за повишено вътречерепно налягане или мозъчни тумори) Нубаинът може да намали респираторното задвижване и полученото задържане на CO2 може допълнително да повиши вътречерепното налягане. Следете такива пациенти за признаци на седация и респираторна депресия, особено при започване на терапия с Nubain.

Опиоидите също могат да затъмнят клиничния курс при пациент с нараняване на главата. Избягвайте използването на Nubain при пациенти с нарушено съзнание или кома.

Рискове от употреба при пациенти със стомашно -чревни състояния

Нубайн is contraindicated in patients with known or suspected gastrointestinal obstruction including paralytic ileus.

Налбуфинът в Нубаин може да причини спазъм на сфинктера на Оди. Опиоидите могат да причинят увеличаване на серумната амилаза. Наблюдавайте пациенти с болест на жлъчните пътища, включително остър панкреатит за влошаващи се симптоми.

Повишен риск от припадъци при пациенти с нарушения в пристъпите

Налбуфинът в Нубаин може да увеличи честотата на пристъпите при пациенти с припадъци и може да увеличи риска от припадъци, възникващи в други клинични условия, свързани с пристъпи. Наблюдавайте пациентите с анамнеза за нарушения в пристъпите за влошена контрола на пристъпите по време на терапията на Nubain.

Оттегляне

Използването на Nubain Смесен агонист/антагонист опиоиден аналгетик при пациенти, които получават пълен опиоиден агонистки аналгетик, може да намали аналгетичния ефект и/или да утаи симптомите на оттегляне. Избягвайте съпътстващата употреба на нубаин с пълен опиоиден агонистки аналгетик.

При прекратяване Доза и приложение ). Не прекъсвайте рязко Нубаин при тези пациенти (виж Злоупотреба с наркотици и зависимост ).

Рискове от машини за шофиране и експлоатация

Нубайн may impair the mental or physical abilities needed to perform potentially hazardous activities such as driving a car or operating machinery. Warn patients not to drive or operate dangerous machinery unless they are tolerant to the effects of Нубайн и know how they will react to the medication [see Информация за пациента ].

Поддържайте пациента под наблюдение, докато не се възстановят от ефекта на Nubain, които биха повлияли на шофирането или други потенциално опасни задачи.

Употреба при бременност (различна от раждането)

Съобщава се за тежка фетална брадикардия, когато се прилага Nubain по време на раждането. Налоксонът може да обърне тези ефекти. Въпреки че няма съобщения за фетална брадикардия по -рано по време на бременността, възможно е това да се случи. Избягвайте използването на Nubain при бременни жени, освен ако потенциалната полза надвишава риска за плода и ако се предприемат подходящи мерки като мониторинг на плода, за да се открие и управлява потенциален неблагоприятен ефект върху плода.

Използване по време на труд и доставка

Плацентарният трансфер на налбуфин е висок бърз и променлив със съотношение майката и плода, вариращо от 1: 0,37 до 1: 6. Феталните и неонаталните неблагоприятни ефекти, за които е съобщено след прилагането на налбуфин на майката по време на раждането, включват фетална брадикардия респираторна депресия при раждаща апнея цианоза и хипотония. Някои от тези събития са животозастрашаващи. Майчиното администриране на налоксон по време на труда нормализира тези ефекти в някои случаи. Съобщава се за тежка и продължителна фетална брадикардия. Настъпиха постоянни неврологични щети, приписвани на феталната брадикардия. Съобщава се и за синусоидален модел на сърдечна честота, свързан с използването на налбуфин. Nubain трябва да се използва по време на труд и раждане само ако е ясно посочено и само ако потенциалната полза надвишава риска за бебето. Новородените трябва да се наблюдават за респираторна депресия апнея брадикардия и аритмии, ако се използва Nubain.

Злоупотреба с зависимостта и злоупотреба

Налбуфинов хидрохлорид е синтетичен опиоиден агонист-антагонистки аналгетик. Тъй Злоупотреба с наркотици и зависимост ].

Въпреки че рискът от пристрастяване при всеки индивид е неизвестен, той може да възникне при пациенти, предписани по подходящ начин Nubain. Пристрастяването може да възникне при препоръчителни дози и ако лекарството е злоупотребявано или злоупотребено.

Оценка на риска на всеки пациент от злоупотреба или злоупотреба с опиоиди. Рисковете се увеличават при пациенти с лична или фамилна анамнеза за злоупотреба с наркотици (включително злоупотреба с наркотици или алкохол или пристрастяване) или психични заболявания (например голяма депресия). Потенциалът за тези рискове обаче не трябва да предотвратява правилното управление на болката при всеки даден пациент.

Опиоидите се търсят от злоупотреби с наркотици и хора с разстройства на зависимостта и са обект на престъпно отклонение. Помислете за тези рискове, когато предписвате или разпределяте Nubain. Стратегиите за намаляване на тези рискове включват предписването на лекарството в най -малкото подходящо количество. Свържете се с местния държавен съвет за лицензиране или държавен орган за контролирани вещества за информация как да предотвратите и откриете злоупотреба или отклоняване на този продукт.

Предпазни мерки за Nubain

Общи

Нарушена бъбречна или чернодробна функция

Тъй като Nubain се метаболизира в черния дроб и се отделя от бъбреците, Nubain трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с бъбречна или чернодробна дисфункция и да се прилага в намалени количества.

Миокарден инфаркт

Както при всички мощни аналгетици, които Nubain трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с миокарден инфаркт, които имат гадене или повръщане.

Сърдечно -съдова система

По време на оценката на Nubain при анестезия се съобщава по-висока честота на брадикардия при пациенти, които не са получили атропин предварително оперативно.

Лабораторни тестове

Нубайн may interfere with enzymatic methods for the detection of opioids depending on the specificity/sensitivity of the test. Consult the test manufacturer for specific details.

Информация за предозиране за Nubain

Клинично представяне

Острата предозиране само с Нубаин може да се прояви чрез респираторна депресия и дисфория. Острата свръхдоза с Нубаин и други опиоиди или депресанти на ЦНС може да се прояви чрез дихателна депресия сънливостта, прогресираща до ступор или кома Скелетна мускулна мускула, студена и пламнала кожа, свити хипотоглицемия, а в някои случаи белодробен авиок -обструкция на атилна хипотония. Може да се наблюдава маркирана мидриаза, а не миоза с хипоксия в ситуации на предозиране (виж Клинична фармакология ).

Хидрокодон 5 325 срещу 10 325

Лечение на предозиране

В случай на приоритети на предозиране са възстановяването на патент и защитен дихателен път и институция на асистирана или контролирана вентилация, ако е необходимо. Използвайте други поддържащи мерки (включително кислород и вазопресори) при управлението на кръвоносния шок и белодробния оток, както е посочено. Сърдечният арест или аритмиите ще изискват усъвършенствани мерки за поддържане на живота.

Опиоидните антагонисти като налоксон са специфични антидоти към респираторна депресия в резултат на предозиране с опиоиди. За клинично значими дихателни или кръвоносни депресия, вторична спрямо налбуфинов хидрохлорид предозиране, прилагат опиоиден антагонист.

Тъй като се очаква продължителността на обратното обръщане на опиоиди да бъде по-малка от продължителността на действието на налбуфин, внимателно наблюдава пациента, докато спонтанното дишане надеждно се възстанови. Ако отговорът на опиоиден антагонист е неоптимален или кратък в природата, администрира допълнителен антагонист, както е указано от информацията за предписване на продукта.

В индивидуално физически зависима от прилагането на опиоиди на препоръчителната обичайна доза на антагониста ще ускори синдрома на остър оттегляне. Тежестта на опитните симптоми на оттегляне ще зависи от степента на физическа зависимост и дозата на прилагания антагонист. Ако се вземе решение за лечение на сериозна респираторна депресия във физически зависимата прилагане на пациента на антагониста трябва да се инициира внимателно и чрез титруване с по -малки от обичайните дози от антагониста.

Противопоказания за Nubain

Нубайн is contraindicated in patients with:

• Значителна респираторна депресия [виж ПредупреждениеS ]
• Остра или тежка бронхиална астма в неконитирана обстановка или при липса на реанимационно оборудване [виж ПредупреждениеS ]
• Известен или съмнение за стомашно -чревна обструкция, включително паралитичен илеус [виж ПредупреждениеS ]
• Свръхчувствителност към налбуфин до която и да е от другите съставки в Нубаин.

Клинична фармакология for Nubain

Механизъм на действие

Nalbuphine е агонист в рецепторите на Kappa опиоиди и антагонист на MU опиоидни рецептори.

Фармакодинамика

Нубайн is a potent analgesic. Its analgesic potency is essentially equivalent to that of morphine on a milligram basis up to a dosage of approximately 30 mg.

Опиоидната антагонистична активност на Nubain е една четвърт толкова мощна като налорфин и 10 пъти по-голяма от тази на пентазоцина.

Нубайн may produce the same degree of respiratory депресия as equianalgesic doses of morphine. However Нубайн exhibits a ceiling effect such that increases in dose greater than 30 mg do not produce further respiratory депресия in the absence of other CNS active medications affecting respiration.

Нубайн by itself has potent opioid antagonist activity at doses equal to or lower than its analgesic dose. When administered following or concurrent with mu agonist opioid analgesics (e.g. morphine oxymorphone fentanyl) Нубайн may partially reverse or block opioid-induced respiratory депресия from the mu agonist analgesic. Нубайн may precipitate withdrawal in patients dependent on opioid drugs. Нубайн should be used with caution in patients who have been receiving mu opioid analgesics on a regular basis.

Ефекти върху централната нервна система

Налбуфинът произвежда респираторна депресия чрез директно действие върху респираторните центрове на мозъка. Респираторната депресия включва намаляване на отзивчивостта на респираторните центрове на мозъка на мозъка и до увеличаване на напрежението на въглеродния диоксид и електрическата стимулация. Въпреки това може да има ефект на таван за дихателната депресия, причинена от налбуфин. Въпреки че смесен агонист/антагонист, респираторните депресантни ефекти на налбуфин могат да бъдат обърнати чрез налоксон.

Налбуфин причинява миоза дори в пълна тъмнина. Точните ученици са знак за предозиране с опиоиди, но не са патогномонични (например понтинови лезии на хеморагичен или исхемичен произход могат да доведат до подобни находки). Може да се наблюдава маркирана мидрааза, а не миоза поради хипоксия в ситуации на предозиране.

Ефекти върху стомашно -чревния тракт и други гладки мускули

Налбуфинът причинява намаляване на подвижността, свързана с увеличаване на тонуса на гладката мускулатура в антрума на стомаха и дванадесетопръстника. Храносмилането на храната в тънките черва се забавя и импулсивните контракции се намаляват. Пропулсивните перисталтични вълни в дебелото черво се намаляват, докато тонът може да се увеличи до точката на спазъм, което води до запек. Други индуцирани от опиоиди ефекти могат да включват намаляване на жлъчната и панкреатичната секреция спазъм на сфинктер на ODDI и преходни повишения в серумната амилаза.

Ефекти върху сърдечно -съдовата система

По време на употребата на налбуфин по време на анестезия се съобщава по-висока честота на брадикардия при пациенти, които не са получили предварително атропин.

Опиоидите произвеждат периферна вазодилатация, която може да доведе до ортостатична хипотония или синкоп. Проявите на освобождаването на хистамин и/или периферната вазодилатация могат да включват сърбеж, изпотяване на червени очи и/или ортостатична хипотония.

Ефекти върху ендокринната система

Опиоидите инхибират секрецията на адренокортикотропния хормон (ACTH) кортизол и лутеинизиращ хормон (LH) при хора (виж Нежелани реакции ). They also stimulate prolactin growth hormone (GH) secretion и pancreatic secretion of insulin и glucagon.

Използването на опиоиди за продължителен период от време може да повлияе на хипоталамо-хипофизната-гонадална ос, водеща до дефицит на андроген, който може да се прояви като нисък либидо импотентност Еректилна дисфункция аменорея или безплодие. Причинно -следствената роля на опиоидите в клиничния синдром на хипогонадизма е неизвестна, тъй като различните медицински физически начин на живот и психологическите стресори, които могат да повлияят на нивата на гонадален хормон, не са адекватно контролирани в проучвания, проведени до момента (вж. Нежелани реакции ).

Ефекти върху имунната система

Доказано е, че опиоидите имат различни ефекти върху компонентите на имунната система в in vitro и animal models. The clinical significance of these findings is unknown. Overall the effects of opioids appear to be modestly immunosuppressive.

Връзки за концентрация - ефективност

Минималната ефективна аналгетична концентрация ще варира значително сред пациентите, особено сред пациентите, които преди това са били лекувани с агонистични опиоиди с продължително освобождаване. Минималната ефективна аналгетична концентрация на налбуфин за всеки отделен пациент може да се увеличи с течение на времето поради увеличаване на болката Разработването на нов синдром на болката и/или развитието на аналгетична толерантност (виж Доза и приложение ).

Фармакокинетика

Появата на действие на Nubain се случва в рамките на 2 до 3 минути след интравенозно приложение и за по -малко от 15 минути след подкожна или интрамускулна инжекция. Плазменият полуживот на налбуфин е 5 часа, а в клинични проучвания се съобщава, че продължителността на аналгетичната активност варира от 3 до 6 часа.

Метаболитният път за налбуфин не е дефиниран, но вероятно е чернодробен.

Информация за пациента за Nubain

Пациентите трябва да бъдат посъветвани за следната информация:

Злоупотреба с зависимостта и злоупотреба

Информирайте пациентите, че употребата на Nubain, дори когато се приема според препоръчаното, може да доведе до злоупотреба и злоупотреба с пристрастяване, което може да доведе до предозиране и смърт [виж Предупреждение ]. Instruct patients not to share Нубайн with others и to take steps to protect Нубайн from theft or misuse.

Животозастрашаваща респираторна депресия

Информирайте пациентите за риска от животозастрашаваща респираторна депресия, включително информация, че рискът е най-голям при започване на инжектиране на морфин сулфат или когато дозата се увеличи и че може да се появи дори при препоръчителни дози.

Хипералгезия и алодиния

Информирайте пациентите и полагащите грижи да не увеличават дозата на опиоиди, без първо да се консултирате с клиницист. Посъветвайте пациентите да информират своя доставчик на здравни грижи, ако изпитват симптоми на хипералгезия, включително влошаваща се болка повишена чувствителност към болка или нова болка [виж ПредупреждениеS и Нежелани реакции ].

Синдром на Серотон

Информирайте пациентите, че опиоидите могат да причинят рядко, но потенциално животозастрашаващо състояние в резултат на съпътстващото приложение на серотонинергични лекарства. Предупреждавайте пациентите за симптомите на синдрома на серотонин и да потърсят медицинска помощ веднага, ако симптомите се развият след изписване от болницата. Инструктирайте пациентите да информират своите лекари, ако приемат или планират да приемат серотонинергични лекарства. [Вижте Лекарствени взаимодействия ]

Взаимодействието на инхибитора на моноамин оксидаза (MAOI)

Информирайте пациентите, за да не приемат нубаин, докато използвате лекарства, които инхибират моноаминовата оксидаза. Пациентите не трябва да стартират MAOI, докато приемат Нубаин [виж Лекарствени взаимодействия ].

Запек

Съветвайте пациентите за потенциала за тежък запек, включително инструкции за управление и кога да потърсят медицинска помощ (виж Нежелани реакции Клинична фармакология ).