Pabaday

Това не е пълен списък на страничните ефекти. За всякакви неочаквани ефекти, докато приемате Pataday, свържете се с Вашия лекар или фармацевт.

Как да го съхраняваме

Съхранявайте при стайна температура или между 4-25 ° C.

Изхвърлете бутилката в края на лечението си.

Пазете извън обсега и зрението на децата.

Отчитане на странични ефекти

Можете да съобщите за всички предполагаеми странични ефекти, свързани с използването на здравни продукти в Health Canada от:

• Посещение на уеб страницата за отчитане на нежеланата реакция ( https://www.canada.ca/en/health-canada/services/drugs-health-products/medeffect-canada/adverse-raction-rporting.html ) за информация как да отчитате онлайн по пощата или по факс; или
• Обаждане на безплатни такси на 1-866-234-2345.

PABADAY ™
(Олопатадин хидрохлоридифталмологичен) разтвор

Описание за Pataday

PABADAY ™ (Олопатадин хидрохлорид ophthalmic solution) 0,2% is a sterile ophthalmic solution containing olopatadine for topical administration to the eyes. Olopatadine hydrochloride is a white crystalline water-soluble powder with a molecular weight of 373.88 и a molecular formula of C ₂₁ H ₂₃ Не ₃ • HCl.

Химическата структура е представена по -долу:

Химическо име: 11-[(Z) -3 (диметиламино) пропилиден] -6-11dihydrodibenz [Be] оксепин-2-оцетна киселина хидрохлорид

Всеки ML от Pataday ™ (офталмологичен разтвор на Olopatadine Hydrochloride) съдържа: Активен: 2.22 mg олопатадин хидрохлорид, еквивалентен на 2 mg олопатадин. Неактивен: Повидон; Дибазичен натриев фосфат; натриев хлорид; едентат динатрий; Бензалкониев хлорид 0,01% ( консервант ); хидрохлорна киселина/натриев хидроксид (регулиране на рН); и пречистена вода.

Той има рН приблизително 7 и осмолалност от приблизително 300 mosm/kg.

Използвайте за Pabaday

Pabaday ^® (Олопатадин хидрохлорид офталмологичен разтвор) е показан за лечение на очен сърбеж, свързан със сезонен алергичен конюнктивит.

Гериатрия

Не са наблюдавани общи разлики в безопасността и ефективността между възрастни и други възрастни пациенти.

Педиатрия ( <18 Years)

Ефективността на Pataday не е установена при педиатрични пациенти <18 years of age. No overall difference in safety has been observed between paediatric и adult patients.

Дозировка за Pataday

Съображения за дозиране

Не са необходими специални съображения за дозировка за Pataday.

Препоръчителна настройка на дозата и дозата

Препоръчителната доза е по една капка във всяко засегнато око веднъж на ден.

Не се изисква регулиране на дозата при чернодробно или бъбречно увреждане.

Пропуснато доза

Ако доза е пропусната, трябва да се вземе еднократно капка възможно най -скоро, преди да се върне към редовна рутина. Не използвайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата.

Колко се доставя

Съхранение и стабилност

Съхранявайте при 4 ° - 25 ° C. Изхвърлете контейнера в края на лечението. Пазете извън обсега и зрението на децата.

Дозировката образува композиция и опаковане

Всеки ml pataday съдържа:

припадъци, които започват с t

Лекарствена съставка: 2.22 mg олопатадин хидрохлорид, еквивалентен на 2 mg олопатадин.

Консервант: Бензалкониев хлорид 0,01%.

Немедицинални съставки: Дибазичен натриев фосфат Едетат динатрий Повидон Натриев хлорид хидрохлорна киселина/натриев хидроксид (за регулиране на рН) и пречистена вода.

Pabaday has a pH of approximately 7 и an osmolality of approximately 300 mOsm/kg.

Pabaday is supplied in a white round low density polyethylene DROP-TAINER ^® Бутилка за дозатор с естествена ниска плътност полиетиленова тапа и бяла полипропиленова капачка. Доказателствата за подправяне са предоставени с свиване на лентата около затварянето и зоната на шията на пакета.

Нетното съдържание е 2,5 ml в бутилка 4 ml.

ЛИТЕРАТУРА

1. Abelson MB Schaefer K. Конюнктивит от алергичен произход: имунологични механизми и настоящи подходи към терапията. Surv Ophthalmol 38: 115-132 1993.

2. Allansmith Mr Ross R. Очна алергия. Clinical Allergy 18:1-13 1988.

3. Allansmith г -н Ross R. Ocular Allergy и Mast Cell Stabilizers. Проучване на офталмологията 30: 226-244 1986.

5. Friedlander MH. Конюнктивална провокативни тестове: модел на очна алергия към човека. Trans am Ophthalmologic Soc. 577-597 1989.

7. Miller S Cook E Graziano F Spellman J Yanni J. Човешки конюнктивални мачта на мачта на мачта in vitro на различни секретагоги. Очна имунол възпаление 4: 39-49 1996.

15. Yanni JM Weimer Lk Sharif Na Xu SX Gamache Da Spellman JM. Инхибиране на индуцираните от хистамин конюнктивални епителни клетъчни отговори чрез лекарства за очна алергия. Arch Ophthalmol 117: 643-647 1999.

Изготвен от: Novartis Pharmaceuticals Canada Inc. Преработен: април 2018 г.

Странични ефекти за pataday

Преглед на неблагоприятната лекарствена реакция

В клинични изпитвания, включващи 1137 пациенти, дозирани с дългосрочна офталмологична локална терапия, се прилагат веднъж дневно в продължение на 4 до 12 седмици. Най-често отчетените нежелани ефекти, свързани с лечението, са главоболие (NULL,8%) дразнене на очите (NULL,5%) сухо око (NULL,4%) и ръба на ръба на клепачите (NULL,4%). В клиничните изпитвания не са съобщени сериозни нежелани лекарствени реакции, свързани с Pataday.

Реакции на нежелани лекарства за клинично изпитване

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при много специфични условия, нежеланите проценти на реакция на лекарството, наблюдавани в клиничните изпитвания, може да не отразяват честотата, наблюдавани на практика и също не трябва да се сравняват със скоростта в клиничните изпитвания на друго лекарство. Информацията за нежеланата лекарствена реакция от клинични изпитвания е полезна за идентифициране на нежелани събития, свързани с лекарството, и за приблизителни проценти.

Не се проявяват нежелани лекарствени реакции, свързани с лечението ≥ 1%.

По -рядко срещани клинични изпитвания нежелани лекарствени реакции

Най -често отчетените нежелани лекарствени реакции (> 0,1%) са представени в таблица 1.

Таблица 1: Нежелани лекарствени реакции, свързани с лечението> 0,1%-дългосрочна експозиция

Допълнителни реакции, свързани с лекарството, свързани с лечението, които са настъпили при честота 0,1%, включват следното:

Очни нарушения: Астенопия Окото подуване на клепачите на клепачите Прруит очна хиперемия и зрението замъглени;

Разследвания: сърдечната честота се увеличава;

Дихателни гръдни и медиастинални нарушения: Назална сухота

Нежелани лекарствени реакции след пазара

Приблизително 5,4 милиона единици Pataday са продадени по целия свят. Степента на отчитане на всички условия на реакция, отчетена между 22 декември 2004 г. и 31 август 2009 г., е 0,005%, а нито един срок на реакция не е имал с докладващ процент, по -голям от 0,0007%. Досега не са получени доклади след пазара за сериозни нежелани реакции. Най -честите събития, които съобщават, че е дразнене на очите Очна хиперемия Болки в очите и зрението замъглени. Нямаше нови основни констатации, свързани с установения общ профил на безопасност на Pataday. Други събития включват замаяност Очен изпускане пунктатен кератит кератит еритема на дерматив дерматит за клепачи, свръхчувствителност на очната дискомфорт на очната дискомфорт се увеличава и гадене.

Лекарствени взаимодействия за pataday

Не са проведени клинични проучвания за взаимодействие с Pataday. In vitro Проучванията показват, че олопатадин не инхибира метаболитните реакции, които включват цитохром Р-450 изоензими 1A2 2C8 2C9 2C19 2D6 2E1 и 3A4. Олопатадин е умерено свързан към плазмените протеини (приблизително 55%). Тези резултати показват, че е малко вероятно олопатадин да доведе до взаимодействия с други, едновременно прилагани лекарства. Поради ниската системна експозиция след локална очна доза е малко вероятно Pataday да попречи на незабавното тестване на кожата на свръхчувствителност.

Взаимодействията с други лекарства хранителни продукти или лабораторни тестове не са установени.

Предупреждения за Pataday

Включени като част от 'ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ' Раздел

Предпазни мерки за Pataday

Общи

Само за локална очна употреба. Не за инжектиране или устна употреба.

Както при всяка капка за очи, за да се предотврати замърсяването на върха на капкомера и вниманието на разтвора, трябва да се внимава да не се докосват клепачите или околните райони с върха на капкомера на бутилката. Дръжте бутилката плътно затворена, когато не се използва.

Пациентите трябва да бъдат посъветвани да не носят контактни лещи, ако окото им (ите) е червено.

Pabaday should not be used to treat contact lens related irritation. The консервант in Pabaday Бензалкониев хлорид may cause eye irritation и is known to discolour soft contact lenses. Contact with soft contact lenses should be avoided. Patients must be instructed to remove contact lenses prior to application of Pabaday и wait at least 15 минutes before they insert their contact lenses.

Ако използват други капки за очи, пациентите трябва да изчакат поне пет минути между пускането в патадай и другите капки. Очните мехлеми трябва да се прилагат последни.

Шофиране и използване на машини

Olopatadine е неседационен анти-хистамин. Временното замъглено зрение или други зрителни смущения след използването на Pataday може да повлияе на способността за шофиране или използване на машини. Ако се появи замъглено зрение след интилация пациентите трябва да изчакат, докато зрението се изчисти преди шофиране или използване на машини.

Сексуална функция/възпроизвеждане

Не са проведени проучвания за оценка на ефекта от локалното очно приложение на олопатадин върху човешката плодовитост.

Специални популации

Бременни жени

Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Проучванията при животни с олопатадин показват репродуктивна токсичност след системно приложение, считано за достатъчно надвишаване на максималната експозиция на човека. Установено е, че олопатадин не е тератогенен при плъхове и зайци при перорални дози> 90000 и> 60000 пъти съответно максимално препоръчителното ниво на очна употреба (виж Неклинична токсикология ). Тъй като проучванията върху животни не винаги предсказват човешките реакции, които Pataday трябва да се използва при бременни жени, само ако потенциалната полза за майката оправдае потенциалния риск за ембриона или плода.

Медицински сестри

Олопатадин е идентифициран в млякото на кърмещите плъхове след орално приложение. Не е известно дали локалното очно приложение може да доведе до достатъчно системна абсорбция, за да се получат откриваеми количества в човешката кърма. Въпреки това трябва да се внимава, когато Pataday се прилага на кърмачка.

Педиатрия ( <18 years)

Ефективността при педиатрични пациенти не е установена. Не е наблюдавана обща разлика в безопасността между педиатричните и възрастните пациенти.

Гериатрия

Не са наблюдавани общи разлики в безопасността и ефективността между възрастни и други възрастни пациенти.

Неклинична токсикология

Острата токсичност на олопатадин хидрохлорид е изследвана при мишки плъхове и кучета. Мишки и плъхове демонстрират, че хидрохлоридът на олопатадин не е остра опасност от токсичност с перорален LD ₅₀ Стойности над 1150 mg/kg и 3870 mg/kg съответно за мишки и плъхове.

Субхроничните и хроничните изследвания на оралната токсичност при плъхове и кучета демонстрират, че черният дроб и бъбреците са целеви органи за токсичност на олопатадин хидрохлорид. При плъхове параметрите на офталмологията и хематологията не са засегнати след хронично приложение на олопатадин хидрохлорид. При хронични проучвания на кучета офталмология хематология кръвна химия и параметри на теглото на органите не са засегнати от прилагането на хидрохлорид на олопатадин.

доксепин за какво се използва

Проведено е едномесечно локално очно проучване с 0,1% QID или 0,2% олопатадин хидрохлорид QID и HID офталмологичен разтвор в зайци от Нова Зеландия (NZW). Не са наблюдавани признаци на фармакотоксичност. Slit-lamp и косвени очни оценки и пахиметрия не разкриха резултати, свързани с лечението. Данните и хистопатологията на клиничната патология са незабележими.

Две еднодневни локални очни проучвания са проведени при NZW зайци с 0,2% олопатадин хидрохлорид състави, съдържащи Povidone. Всяко животно получава две капки от тестовото изделие на едно око на всеки 30 минути за общо десет дози. Биомикроскопските прегледи на лампата са проведени на 1 2 3 дни след лечението. Не се наблюдава значително очно дразнене.

Проведени са хронични локални очни изследвания с олопатадин хидрохлорид при зайци и маймуни. Прилагането на олопатадин хидрохлорид при концентрации от 0,1 0,5 и 1,0% QID до NZW зайци не предизвиква признаци на фармакотоксичност. Не се наблюдават резултати, свързани с лечението по време на измерване на прорезите и косвените очни оценки и измервания на пахиметрия. Данните и хистопатологията на клиничната патология са незабележими. Подобни находки са наблюдавани след шест месеца на локално очно приложение на олопатадин хидрохлорид при концентрации 0,1 0,2 и 0,5% QID до циномолгус маймуни и след три месеца локално очно приложение на формулировки, съдържащи 0,2 и 0,4% от олопатадин хидрохлорид с повидон, към заем.

Установено е, че олопатадин не е тератогенен при плъхове и зайци. Въпреки това плъхове, лекувани на 600 mg/kg/ден или 150000 пъти по -голямо от MROHD и зайци, лекувани при 400 mg/kg/ден или приблизително 100000 пъти по -голям от MROHD по време на органогенезата, показват намаляване на живите плодове. В допълнение плъховете, лекувани с 600 mg/kg/ден на олопатадин по време на органогенезата, показват намаляване на теглото на плода. По -нататъшните плъхове, лекувани с 600 mg/kg/ден на олопатадин по време на късна бременност през периода на лактация, показват намаляване на оцеляването на неоната и телесното тегло.

Антигенност

Доказано е, че олопатадин хидрохлорид има нисък потенциал за антигенност, когато се тества при мишки и морски свинчета или в AN in vitro Пасивен тест за хемаглутинация.

Странични ефекти от лекарството от диабет тип 2

Олопатадин е тестван в серия от in vitro и напразно Мутагенезни изследвания. Резултатите от тези проучвания показват, че лечението с олопатадин не предизвиква генетични мутации или хромозомни аберации. Дългосрочните канцерогенни изследвания при плъхове и мишки също демонстрират, че лечението с олопатадин не увеличава потенциала за рак до 500 mg/kg/ден или над 200000 пъти по-голямо от максималната препоръчителна дневна доза.

Информация за предозиране за pataday

За управление на предполагаемо предозиране с наркотици се консултирайте с вашия регионален център за контрол на отровата.

Няма данни при хората по отношение на предозиране чрез случайно или умишлено поглъщане на Pataday. По време на клиничните проучвания на Pataday не са получени съобщения за предозиране.

Ако възникне локално предозиране на патадай, окото (ите) може да бъде зачервено с чешмяна вода.

Противопоказания за Pataday

Пациенти, които са свръхчувствителни към това лекарство или на каквато и да е съставка във формулировката или компонента на контейнера. За пълен списък вижте раздела за композиция и опаковане на дозировката на монографията на продукта.

Клинична фармакология for Pataday

Механизъм на действие

Олопатадин Структурният аналог на Доксепин е нестероидна неседационна локално ефективна антиалергична молекула, която упражнява ефектите му чрез множество различни механизми на действие.

Олопатадин е стабилизатор на мастоцити и мощен селективен хистамин Н ₁ антагонист (1012), който инхибира напразно Тип 1 Незабавна реакция на свръхчувствителност (13). Олопатадин инхибира освобождаването на възпалителни медиатори на мастоцитите [т.е. Хистамин триптаза простагландин D2 и TNFα (4101213)], както е показано в in vitro изследвания и потвърдени при пациенти (8). Олопатадин също е инхибитор на провъзпалителната секреция на цитокини от човешки конюнктивални епителни клетки (14).

Фармакодинамика

Ефекти върху сърдечната реполяризация (QTC)

В две плацебо-контролирани двупосочни изследвания на сърдечната реполяризация на кросоувъра не се наблюдава сигнал за удължаване на интервала на QT в сравнение с плацебо след два пъти дневно 5 mg перорални дози в продължение на 2,5 дни в 102 здрави доброволци или след два пъти дневно 20 mg перорални дози в продължение на 13,5 дни при 32 здрави доброволци. В допълнение не се наблюдават доказателства за удължаване на QT интервала по отношение на плацебо при 429 пациенти с многогодишен алергичен ринит, прилагащи олопатадин хидрохлорид носен спрей 665 микрограма два пъти дневно до 1 година.

Фармакокинетика

След като е показано, че след локалното очно приложение в Man Olopatadine има ниска системна експозиция. Две проучвания при здрави доброволци (общо 24 лица) дозират двустранно с олопатадин 0,15% офталмологичен разтвор веднъж на 12 часа в продължение на 2 седмици, показват плазмените концентрации като цяло под границата на количествено определяне на анализа ( <0.5 ng/mL).

В множество изследвания на оралната доза е показано, че плазмените концентрации на олопатадин се увеличават пропорционално на прирастването на дозата. Елиминационният полуживот в плазмата е 7-14 часа и елиминирането е предимно чрез бъбречна екскреция. Приблизително 60-70% от оралната доза се възстановява в урината като родителски лекарство. Пиковите плазмени концентрации на активния метаболит N-десметил олопатадин и неактивен метаболит на N-оксид са ниски съответно по-малко от 1% и 3% от родителите.

Специални популации And Conditions

Педиатрия

Ефективността при педиатрични пациенти не е установена. Не е наблюдавана обща разлика в безопасността между педиатричните и възрастните пациенти.

Гериатрия

Не са наблюдавани общи разлики в безопасността и ефективността между възрастни и други възрастни пациенти.

Пол

При множество изследвания на оралната доза плазмените концентрации на олопатадин са по -високи при женските лица, но разликите са малки и не са клинично значими.

Състезание

Не е проведено специфично фармакокинетично проучване, изследващо ефекта от раса.

Чернодробна недостатъчност

Не е проведено специфично фармакокинетично проучване, изследващо ефекта на чернодробното увреждане. Тъй като метаболизмът на олопатадин е незначителен път на елиминиране, не е приспособяване на дозиращия режим на патадай при пациенти с чернодробно увреждане.

Бъбречна недостатъчност

Средните плазмени CMAX стойности за олопатадин след единични интраназални дози на олопатадин хидрохлорид назален спрей 0,6% (665 µg/спрей) не са значително различни между здрави индивиди (NULL,1 ng/ml) и пациенти с мека умерено и тежко бъбречно увреждане (обхват 15,5 до 21,6 ng/ml). Плазменият AUC е 2,5 пъти по-висок при пациенти с тежко увреждане (креатинин клирънс <30 mL/min/1.73m ² ). Прогнозирани пикови плазмени концентрации на олопатадин при пациенти с бъбречно увреждане след прилагане на олопатадин хидрохлорид офталмологичен разтвор за 13. Тези открития показват, че при пациенти с бъбречно увреждане не е оправдано приспособяване на режима на дозиране на Pataday.

Клинични изследвания

Проучете демографските данни и пробния дизайн

Обобщение на пациентската демография за всяко от 7 -те проучвания, свързани с оценката на ефикасността на Pataday, е дадено в таблица 1. Като цяло тези демографски данни са представителни за населението, което се очаква да получи този лекарствен продукт.

Таблица 1: Обобщение на изпитателния дизайн и демография на пациентите за клинични изпитвания

Резултати от изследването

Изследвания на конюнктивално алергенско предизвикателство (CAC)

Проведени са три проучвания за оценка на безопасността и ефикасността на Pataday срещу плацебо при лечение на алерген-медииран конюнктивит, използвайки модела CAC на 27 минути (начало на действие) и 16 часа или 24 часа или и двете (продължителност на действие) след интилация. И трите проучвания демонстрират, че дозираната от Pataday веднъж дневно е статистически превъзхождаща плацебо при лечението на очен сърбеж, има бързо начало на действие и продължителна продължителност на действие.

Таблица 2: Сърбежът на CAC е резултат от контралатерални анализи на очите в проучвания с патадай

Екологични изследвания

Четири екологични проучвания са предназначени да оценят безопасността и ефикасността на Pataday в сравнение с плацебо при лечението на признаците и симптомите на сезонния алергичен конюнктивит. Всички проучвания бяха рандомизирани с двойно маскирани плацебо-контролирани многоцентрови паралелни групови проучвания. Три проучвания (С-02-67 С-04-60 и С-01-90) включват пациенти с анамнеза за сезонния алергичен конюнктивит А положителен диагностичен тест за убождане на кожата за тревен антиген в рамките на последните 2 години и положителен отговор на трева в конюнктивния алерген за предизвикателство на необходимата величина. Едно проучване (С-01-10) включва пациенти с положителен тест за убождане на кожата за антиген на Ragweed. Ежедневните броя на цветен прашец са записани за всеки сайт за изследване.

Клинично проучване C-02-67

Двеста и шестдесет (260) пациенти са били записани в това 10-седмично екологично проучване. Основният анализ на ефикасността се основава на обектната самооценка на честотата на очния сърбеж през трите дни преди всяко седмично посещение за оценка. Резултатите показват, че Pataday статистически значително намалява ефектите на цветен прашец върху очния сърбеж спрямо носител, когато се дозира веднъж на ден (Фигура 1).

Фигура 1: Средни резултати за честота на сърбеж по ден на посещение (намерение за лечение) (C-02-67)

Анализът на склоновете на линиите, измерващи ефектите на цветен прашец върху очния сърбеж, също показа статистически значима разлика между патадай и плацебо, когато се вземат предвид броя на цветен прашец.

Вторичният анализ показа, че Pataday дозира веднъж на ден статистически значително намалява ефектите на цветен прашец върху ежедневния сърбеж тежест В сравнение с превозното средство (Таблица 3).

Таблица 3: Средна тежест на сърбежа през 14 последователни дни на пиковия прашец (намерение за лечение) (C-02-67)

Клинично проучване C-04-60

Двеста и осемдесет и седем (287) пациенти са били записани в това 6-седмично екологично проучване. Резултатите от тежестта за ежедневния очен сърбеж, регистрирани от пациенти три пъти на ден в дневниците им, са статистически значително по-ниски в сравнение с плацебо сутрин в средата и вечер, когато средно над 14 -те поредни дни от пиковия прашец. Освен това средните резултати за сърбеж на дневника са статистически значително намалени при пациенти, лекувани с патадай в сравнение с плацебо (Таблица 4).

Таблица 4: Средно дневник, сърбеж през пиковия период на прашеца по време (намерение за лечение) (C-04-60)

Клинично проучване C-01-10

Общо 240 пациенти са били записани в това 12-седмично екологично проучване през сезона на Ragweed. Основната крайна точка на ефикасността беше обект на самооценка на честотните резултати на очен сърбеж за 12-седмичен период на проучване. Основната крайна точка на ефикасността не показва статистически значима разлика между Pataday и плацебо в това проучване.

Клинично проучване C-01-90

Общо 239 пациенти са били записани в 12-седмично екологично проучване през сезона на тревата. Основната крайна точка на ефикасността беше самооценка на най-лошия дневен очен сърбеж средно за двуседмичен пиков прашец. Основната крайна точка на ефикасността не показва статистически значима разлика между Pataday и плацебо в това проучване. Планираният анализ на вторичната ефикасност показа, че Pataday статистически значително намалява ефектите на цветен прашец върху очния сърбеж.

Подробна фармакология

Olopatadine е антиалергичен агент, който упражнява ефектите си чрез множество различни механизми на действие. Олопатадин е стабилизатор на мастоцити и мощен селективен хистамин Н ₁ антагонист (11), който инхибира напразно Тип 1 Незабавна реакция на свръхчувствителност. In vitro Проучванията показват способността на олопатадин да стабилизира базофилите на гризачи и човешките конюнктивални мастоцити и инхибират имунологично стимулираното освобождаване на хистамин. В допълнение Olopatadine инхибира освобождаването на други възпалителни медиатори на мастоцити [т.е. Хистамин триптаза простагландин D2 и TNFα (4101213)], както е показано в in vitro изследвания. Олопатадин е селективен хистамин Н ₁ рецепторен антагонист in vitro и напразно както е показано от способността му да инхибира свързването на хистамин и стимулираната от хистамин съдова пропускливост в конюнктивата след локално очно приложение (12). Олопатадин също е инхибитор на провъзпалителната секреция на цитокини от човешки конюнктивални епителни клетки (14). Съобщава се и за намалена хемотаксис и инхибиране на активирането на еозинофил (69). Олопатадин е лишен от ефекти върху алфа-адренергичния допамин Мускаринов тип 1 и 2 и серотонинови рецептори.

Човешка фармакодинамика

Olopatadine had no observed effect on heart rate cardiac conduction (PR and QRS interval duration) cardiac repolarization (QT duration) or wave form morphology relative to placebo in 2 double-masked placebo controlled 2-way crossover studies of 102 subjects given 5-mg oral doses of olopatadine every 12 hours for 2.5 days and 32 subjects given 20-mg oral doses twice-daily for 13.5 days. Не са наблюдавани клинично значими или статистически значими промени в средния QTCF (определени като най-подходящата формула за корекция на сърцето и за двете изследвания) в стационарно състояние от изходното ниво. Категоричен анализ на QTC ( <30 ms 30 ms-60 ms or> 60 ms) не показват статистически значими разлики между олопатадин и плацебо и в двете проучвания. Анализът на максималната промяна от изходното ниво в QTCF показа, че разликата е по -висока за плацебо, отколкото за олопатадин.

Човешка фармакокинетика

Данните за системната бионаличност при локално очно приложение на Pataday не са налични. След като е показано, че след локалното очно приложение в Man Olopatadine има ниска системна експозиция. Две проучвания при нормални доброволци (общо 24 лица) дозират двустранно с олопатадин 0,15% офталмологичен разтвор веднъж на 12 часа в продължение на 2 седмици, показват плазмените концентрации като цяло под границата на количествено определяне на анализа ( <0.5 ng/mL). Samples in which olopatadine was quantifiable were typically found within 2 hours of dosing и ranged from 0.5 to 1.3 ng/mL. These plasma concentrations were greater than 300 fold below those observed with a well-tolerated 20 mg oral multiple-dose regimen. In oral studies olopatadine was found to be well absorbed. The half-life in plasma was 7-14 hours и elimination was predominantly through renal excretion. Approximately 60-70% of the dose was recovered in the urine as parent drug. Two metabolites the mono-desmethyl и the N-oxide were detected at low concentrations in the urine.

ЛИТЕРАТУРА

4. Cook Eb Stahl JL Barney NP Graziano FM. Олопатадин инхибира освобождаването на TNFα от човешките конюнктивални мастоцити. Ан Алергия Астма Immumol 84: 504-508 2000.

6. Ikemura t manabe h sasaki y ishu h onuma k miki i kase h sato s kitamura s ohmori k. kw-4679 Антиалеричното лекарство инхибира производството на възпалително липиди В човешки полиморфонуклеарни левкоцити и еозинофили на морски свинчета. Имунол на Arch Arch Alrergy 110: 57-63 1996.

8. Leonardi A Abelson MB. Двойно маскирано рандомизирано плацебо-контролирано клинично изследване на мачтата, стабилизираща клетъчните ефекти на лечението с олопатадин в модела на конюнктивално алергенско предизвикателство при хора. Clin Ther 25: 2539–52 2003.

9. Ohmori k Ishii H Sasaki y ikemura t Manabe H Kitamura S. Ефекти на KW-4679 Ново орално активно антиаллергично лекарство върху антиген, индуциран от бронхиална хиперреактивност. Имунол на Arch Arch Allergy 110: 64-72 1996.

10. Sharif Na Xu SX Miller St Gamache Da Yanni JM. Характеристика на очните антиаллергични и антихистаминови ефекти на олопатадин (AL-4943A) Ново лекарство за лечение на очни алергични заболявания. JPET 278: 1252-1261 1996.

11. Sharif Na Xu Sx Yanni JM. Olopatadine (Al-4943a): свързване на лиганда и функционални изследвания върху нови дълго действащи H ₁ -Селективен антагонист на хистамин и антиаллергичен агент за използване при алергичен конюнктивит. J Ocular Pharmacol 12: 401-407 1996.

12. Weimer LK Gamache Da Yanni JM. Хистамино-стимулирана цитокинова секреция от човешки конюнктивален епителни клетки: инхибиране от хистамин Н ₁ антагонисти. Имунол на Arch Arch Alrergy 115: 288-293 1998.

За какво е изосорбиден мононитрат, използван за

13. Yanni JM Stephens DJ Miller St Weimer Lk Graff G Parnell D Lang Ls Spellman JM Brady Mt Gamache Da. The in vitro и напразно Очна фармакология на олопатадин (AL-4943A) Ефективно антиалергично/ антихистаминирано средство. J Ocular Pharmacol Ther 12: 389-400 1996.

14. Yanni JM Miller St Gamache Da Spellman JM XU SX Sharif Na. Сравнителни ефекти на локалните антиалергични лекарства върху човешките конюнктивални клетки. Ann Allergy Ashma Immumol 79: 541-545 1997.

Информация за пациента за Pataday

Pabaday ^®
(олопатадин хидрохлорид) офталмологичен разтвор

Тази листовка е част III на тричастична „монография на продукта“, публикувана, когато Pataday ^® е одобрен за продажба в Канада и е създаден специално за потребителите. Тази листовка е обобщение и няма да ви каже всичко за Pataday. Свържете се с Вашия лекар или фармацевт, ако имате въпроси относно лекарството.

За това лекарство

За какво се използва лекарствата:

Pabaday is used for the treatment of itchy eyes associated with seasonal allergic conjunctivitis.

Алергичен конюнктивит: Някои материали (алергени) като Pollens House Dust или животински козина могат да причинят алергични реакции, водещи до сърбеж на зачервяване, както и подуване на повърхността на вашето око.

Какво прави:

Pabaday is a medicine for treatment и control of allergic conditions of the eye. It works in two different ways by reducing и controlling the intensity of the allergic reaction.

Когато не трябва да се използва:

Pabaday should not be used if you are allergic ( свръхчувствителен ) към олопатадин хидрохлорид или някоя от другите съставки (виж Какви са немедициналните съставки ).

Кажете на Вашия лекар Ако имате алергии.

Не използвайте Pataday при деца на възраст под 16 години.

Каква е лечебната съставка:

Олопатадин хидрохлорид

Какви са немедициналните съставки:

Консервант: Бензалкониев хлорид

Други съставки включват: Дибазичен натриев фосфат едетат динатрий Повидон Пречистена вода и натриев хлорид. Понякога понякога се добавят малки количества солна киселина или натриев хидроксид, за да се поддържа правилен рН баланс.

В какво се образува дозата:

Офталмологичен разтвор (капки за очи). Всеки ml съдържа 2 mg олопатадин.

Предупреждения и предпазни мерки

Преди да използвате Pataday, говорете с Вашия лекар или фармацевт.

Бременност или кърмене

Ако сте бременна или планирате да забременеете, говорете с Вашия лекар, преди да използвате Pataday. Ако кърмите не използвайте pataday; Може да влезе в млякото ви.

Използване на Pataday и използване на контактни лещи

• Не носете контактни лещи, ако очите ви са червени.
• Pabaday contains a консервант Бензалкониев хлорид which may cause eye irritation и is known to discolour soft contact lenses. Не use the drops while wearing contact lenses.
• Извадете контактите си, преди да нанесете Pataday и изчакайте поне 15 минути, преди да върнете контактите си обратно.

Използване на патадай с други капки за очи или мехлеми

• Ако използвате други капки за очи, изчакайте поне 5 минути между пускането в Pataday и другите капки.
• Прилагайте мехлеми за очи последни.

Шофиране и използване на машини: Може да откриете, че визията ви е замъглена за известно време, веднага след като използвате Pataday. Не шофирайте и не използвайте машини, докато зрението ви не е ясно.

Взаимодействия с това лекарство

Моля, кажете на Вашия лекар, ако приемате или наскоро сте приемали други лекарства, дори продукти, които сте си купили без рецепта или естествени здравни продукти.

Няма известни лекарства, които взаимодействат с Pataday.

Правилна употреба на това лекарство

Pabaday is an eye drop. Only use it in your eye(s).

Ако използвате други капки за очи, изчакайте поне 5 минути, преди да поставите в Pataday и другите капки за очи. Ако използвате мехлем за очи, трябва да го приложите последно.

Колко лизин за настинка възпаление

Обичайна доза:

Възрастни: 1 капка във всяко засегнато око веднъж дневно.

1

2

Инструкции за употреба:

1. Вземете бутилката Pataday и огледало, ако е необходимо.
2. Мийте ръцете си.
3. Извийте капачката, внимавайте да не докоснете върха на капкомера.
4. Дръжте бутилката, насочена я надолу между палеца и средния ви пръст.
5. Наклонете главата си назад. Издърпайте клепача си с чист пръст, докато между клепача и окото ви има „джоб“. Капката ще влезе там (Фигура 1).
6. Донесете върха на бутилката близо до окото. Използвайте огледалото, ако помага. Не докосвайте окото или клепача си или каквато и да е повърхност с капкомера. Може да замърси капките да причини инфекция на очите и да повреди очите.
7. Внимателно натиснете дъното на бутилката с показалеца си, за да освободите една капка (Фигура 2). Не стискайте бутилката: тя е проектирана така, че просто нежна преса на дъното е всичко, от което се нуждае.
8. Ако използвате капки в двете очи, повтаряйте стъпките за другото око.
9. Поставете капачката на бутилката здраво отново след употреба.

Предозиране:

Ако смятате, че сте използвали твърде много Pataday, свържете се с медицински професионален болничен отдел за спешна помощ или регионален център за контрол на отровите, дори ако няма симптоми.

Ако получите твърде много в очите си, изплакнете всичко това с топла вода. Не пускайте повече капки, докато не дойде време за следващата ви редовна доза.

Пропуснато доза:

Ако забравите да използвате Pataday, използвайте една капка веднага щом си спомняте и след това се върнете към редовната си рутина. Не Използвайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата.

Странични ефекти и какво да правя с тях

Малък брой хора, които използват pataday, могат да получат странични ефекти. Те могат да бъдат неприятни, но повечето от тях изчезват бързо.

Обикновено можете да продължите да използвате капките, освен ако ефектите не са сериозни. Ако се притеснявате, говорете с лекар или фармацевт.

Страничните ефекти могат да включват:

В очите:

• Проблеми с очите като сухо сърбящо червено раздразнени или натрошени очи
• Възпаление на повърхността на очите със или без увреждане на повърхността
• Изхвърляне на очите
• Болки в очите
• увеличено производство на сълзи
• Издуване на зачервяване на клепача
• чувствителност към светлината
• замъглено зрение
• оцветяване в окото ти
• изгаряне на ужилване или пестеливо чувство или чувство, сякаш нещо е в капан в окото.

Други области на тялото ви:

• главоболие
• замаяност
• умора или умора
• Назална сухота
• увеличена сърдечна честота
• сухота в устата
• промяна в чувството ви за вкус
• гадене
• Червена или сърбяща кожа.

Ако забележите някакви странични ефекти, различни от дискомфорт, моля, информирайте Вашия лекар или фармацевт.

Това не е пълен списък на страничните ефекти. За всякакви неочаквани ефекти, докато приемате Pataday, свържете се с Вашия лекар или фармацевт.

Как да го съхраняваме

Съхранявайте при стайна температура или между 4-25 ° C.

Изхвърлете бутилката в края на лечението си.

Пазете извън обсега и зрението на децата.

Отчитане на странични ефекти

Можете да съобщите за всички предполагаеми странични ефекти, свързани с използването на здравни продукти в Health Canada от:

• Посещение на уеб страницата за отчитане на нежеланата реакция ( https://www.canada.ca/en/health-canada/services/drugs-health-products/medeffect-canada/adverse-raction-rporting.html ) за информация как да отчитате онлайн по пощата или по факс; или
• Обаждане на безплатни такси на 1-866-234-2345.

НеTE: Contact your health professional if you need information about how to manage your side effects. The Canada Vigilance Program does not provide medical advice.

Повече информация

Този документ плюс пълната монография на продукта, подготвен за здравни специалисти, може да бъде намерен на уебсайта на Health Canada или като се свържете със спонсора Novartis Pharmaceuticals Canada Inc. на: 1-800-363-8883.