Педиазол

Описание за педиазол

Педиазол (Еритромицин и sulfisoxazole) is a combination of Еритромицин ethylsuccinate USP и sulfisoxazole acetyl USP. When reconstituted with water as directed on the label the granules form a white strawberry -banana flavor suspension that provides the equivalent of 200 mg Еритромицин activity и the equivalent of 600 mg of sulfisoxazole activity per teaspoonful (5 mL).

Еритромицинът се произвежда от щам на Saccaropolyspora erythraea и принадлежи към макролидната група на антибиотиците. Той е основен и лесно образува соли и естери. Еритромицинът етилсуксината е 2'-етилсукцинил естер на еритромицин. Това е по същество безвкусна форма на антибиотика, подходящ за перорално приложение, особено във форми на дозиране на суспензия. Химическото наименование е еритромицин 2 '-(етил сукцинат).

рисперидон Други лекарства в същия клас

Сулфизоксазол ацетил или n ¹ -Ацетил сулфизоксазол е естер на сулфизоксазол. Химически сулфизоксазол е N- (34-диметил-5-изоксазолил) -N-сулфанилилацетамид.

Неактивни съставки: Магнезиев алуминиев алуминиев алуминиев алуминиев полоксамер натриев карбоксиметилцелулозен натриев цитрат захароза и изкуствено ароматизиране.

Използване за педиазол

За лечение на остър отит при деца, което се причинява от чувствителни щамове на Haemophilus influenzae.

Доза за педиазол

Педиазол (еритромицин и сулфизоксазол) не трябва да се прилага на бебета под 2 -месечна възраст поради противопоказания на системните сулфонамиди в тази възрастова група.

За остра отит при деца: Дозата педиазол (еритромицин и сулфизоксазол) може да се изчисли въз основа на компонента на еритромицин (50 mg/kg/ден) или компонента на сулфизоксазол (150 mg/kg/ден до максимум 6 g/ден). Общата дневна доза педиазол (еритромицин и сулфизоксазол) трябва да се прилага в еднакво разделени дози три или четири пъти на ден в продължение на 10 дни. Вепиазол (еритромицин и сулфизоксазол) може да се прилага без оглед на храненето.

Следните приблизителни схеми на дозата се препоръчват за използване на педиазол (еритромицин и сулфизоксазол):

Деца: На два месеца или по -възрастна

Четири пъти на ден график

Три пъти на ден график

На пациент: разклатете преди да използвате. Бутилката с големи размери осигурява пространство за разклащане. Дръжте плътно затворени. Съхранявайте в хладилника. Използвайте в рамките на 14 дни. Неизползваната част трябва да се изхвърли след 14 дни.

Колко се доставя

Педиазол (Еритромицин и sulfisoxazole) Suspension is available for teaspoon dosage in 100-mL ( NDC 0074-8030-13) 150-ml ( NDC 0074-8030-43) 200 ml ( NDC 0074-8030-53) и 250 ml ( NDC 0074-8030-73) бутилки под формата на гранули, които да бъдат разтворени с вода. Суспензията осигурява еритромицин етилсукцинат, еквивалентен на 200 mg еритромицин активност и сулфизоксазол ацетил, еквивалентен на 600 mg сулфизоксазол на чаена лъжичка (5 ml).

Преди смесване на магазина под 86 ° F (30 ° C).

ЛИТЕРАТУРА

1. Biovert A Barbeau G Belanger PM: Фармакокинетика на сулфизоксазол при млади и възрастни лица. Геронтология 1984; 30: 125-131.
2. Oie S Gambertoglio JG Fleckenstein L: Сравнение на разположението на общия и несвързан сулфизоксазол след единично и многократно дозиране. J Pharmacokinate Biopharm 1982; 10: 157-172.
3. Национален комитет за стандарти за клинична лаборатория: Стандарти за ефективност на тестовете за чувствителност към антимикробни дискове пшеница. 4. Одобрен NCCLS Стандартен документ M2-A4 Vol 10 № 7. Villanova PA: NCCLS 1990.

Юли 1994 г.

Странични ефекти for Pediazole

Еритромицин етилсуксинат: Най-честите странични ефекти на пероралните препарати на еритромицин са стомашно-чревни и са свързани с дозата. Те включват гадене, повръщайки диария на коремната болка и анорексията. Симптоми на чернодробна дисфункция и/или анормални резултати от теста за чернодробна функция могат да възникнат (Вижте Предупреждения раздел). Псевдомембрановният колит рядко се съобщава във връзка с терапията с еритромицин.

Настъпиха алергични реакции, вариращи от уртикария и леки изригвания на кожата до анафилаксия.

Има изолирани съобщения за обратима загуба на слуха, възникващи главно при пациенти с бъбречна недостатъчност и при пациенти, получаващи високи дози еритромицин.

Появата на симптомите на псевдомембранозен колит могат да възникнат по време или след лечение с антибиотици. (Вижте Предупреждения .)

Сулфизоксазол ацетил: В списъка, който следва в списъка, са нежелани реакции, които са докладвани с други сулфонамидни продукти: фармакологичните прилики изискват всяка от реакциите да се вземат предвид при приложението с педиазол (еритромицин и сулфизоксазол).

Алергични/дерматологични: Анафилаксия еритема мултиформена (синдром на Стивънс-Джонсън) Токсична епидермална некролиза (синдром на Лиел) Ексфолиация дерматит ангиоедема артерит васкулит алергичен миокардит Серумен болест Раш Уртикария Прутитусна фотосенсивност и конюнктивална и склерова инжекция. В допълнение са съобщени за периартерит нодоза и системен лупус еритематозус. (Вижте Предупреждения .)

Сърдечно -съдов: Синкоп и цианоза на тахикардия.

Рядко еритромицинът се свързва с производството на камерни аритмии, включително камерна тахикардия и торсада de точки при индивиди с продължителни QT интервали.

Ендокрин: Сулфонамидите носят определени химични прилики с някои гьоитрогени диуретици (ацетазоламид и тиазиди) и орални хипогликемични средства. Кръстосана чувствителност може да съществува при тези агенти. Развитие на гьотер диуреза и Хипогликемия са се срещали рядко при пациенти, получаващи сулфонамиди.

Стомашно -чревен: Хепатит хепатоцелуларна некроза жълтеница Псевдомембранозен колит на гадене ем ем емноксия коремна болка диария стомашно -чревен кръвоизлив мелологичен метеологичен разтвор на стоматит на стомахата и панкреатит. Появата на симптомите на псевдомембранозен колит могат да възникнат по време или след лечение със сулфизоксазол компонент на педиазол. (Вижте Предупреждения .)

Съобщава се, че сулфизоксазол ацетил компонент на педиазол (еритромицин и сулфизоксазол) причинява повишено повишаване на асоциираните с чернодробна ензими при пациенти с хепатит.

Genitourinar: Кристалурия хематурия Bun и креатинин повишаване на нефрит и токсична нефроза с олигурия и анурия. Остра бъбречна недостатъчност и се съобщават и за задържане на урина.

Честотата на бъбречните усложнения, обикновено свързани с някои сулфонамиди, е по -ниска при пациенти, получаващи по -разтворимите сулфонамиди като сулфизоксазол.

Хематологичен: Левкопения агранулоцитоза Апластична анемия тромбоцитопения пурпура хемолитична анемия анемия анемия Еозинофилия Нарушения на съсирване, включително хипопротромбинемия и хипофибриногенемия сулфемоглобинемия и метхемоглобинемия.

Неврологичен: Главоболие замаяност Периферна неврит Парестезия Конвулсии Тинитус Вертиго Атаксия и вътречерепна хипертония.

Психиатрична: Психоза халюцинации дезориентация депресия и тревожност.

Дихателни: Кашлица задух и белодробни инфилтрати. (Вижте Предупреждения .)

Съдови: Ангиоедем артерит и васкулит.

Разни: Оток (включително periorbital) Pyrexia сънливост Слабост Умора на омраза строгост на строгостта на промиване на загуба на слуха безсъние и пневмонит.

Най -добри хапчета за болка при болка в зъбите

Лекарствени взаимодействия for Pediazole

Лекарствени взаимодействия: Употребата на еритромицин при пациенти, които получават високи дози теофилин, може да бъде свързана с повишаване на серумните нива на теофилин и потенциална теофилин токсичност. В случай на теофилин токсичност и/или повишени нива на серумния теофилин, дозата на теофилин трябва да бъде намалена, докато пациентът получава съпътстваща терапия с еритромицин.

Съобщава се, че съпътстващото приложение на еритромицин и дигоксин води до повишени серумни нива на дигоксин.

Има съобщения за повишени антикоагулантни ефекти, когато еритромицинът и пероралните антикоагуланти са били използвани едновременно. Повишените ефекти на антикоагулацията, дължащи се на това лекарство, могат да бъдат по -изразени при възрастни хора.

Едновременната употреба на еритромицин и ерготамин или дихидроерготамин е свързана при някои пациенти с остра токсичност на ергота, характеризираща се с тежък периферен вазоспазъм и дизестезия.

Съобщава се, че еритромицинът намалява клирънса на триазолам и мидазолам и по този начин може да увеличи фармакологичния ефект на тези бензодиазепини.

Използването на еритромицин при пациенти, които едновременно приемат лекарства, метаболизирани от системата на цитохром Р450, може да бъде свързано с повишаване на серумните нива на тези други лекарства. Има съобщения за взаимодействия на еритромицин с карбамазепин циклоспорин хексобарбитален фенитоин алфентанил диизопирамид ловастатин и бромокриптин. Серумните концентрации на лекарства, метаболизирани от системата на цитохром Р450, трябва да се наблюдават отблизо при пациенти, които едновременно получават еритромицин.

Еритромицинът значително променя метаболизма на терфенадин, когато се приема едновременно. Наблюдавани са редки случаи на сериозни сърдечно -съдови нежелани събития, включително сърдечен арест на смърт и други камерни аритмии. (Вижте Противопоказания .)

Съобщава се, че сулфизоксазол може да удължи времето на протромбин при пациенти, които получават антикоагулантния варфарин. Това взаимодействие трябва да се има предвид, когато педиазол (еритромицин и сулфизоксазол) се дава на пациенти, които вече са на антикоагулантна терапия и времето за коагулация трябва да бъде преоценявано.

Предложено е, че сулфизоксазол се конкурира с тиопентал за свързване на плазмения протеин. В едно проучване, включващо 48 пациенти, интравенозен сулфизоксазол доведе до намаляване на количеството тиопентал, необходимо за анестезия и до скъсяване на времето за пробуждане. Не е известно дали хроничните перорални дози сулфизоксазол имат подобен ефект. Докато не се знае повече за това взаимодействие лекарите не трябва да са наясно, че пациентите, получаващи сулфизоксазол, може да изискват по -малко тиопентален за анестезия.

Сулфонамидите могат да изместят метатрексат от местата на свързване на плазмения протеин, като по този начин увеличават свободните концентрации на метотрексат. Проучванията при човека показват инфузии на сулфизоксазол за намаляване на плазмения протеин-свързан метотрексат с една четвърта.

Сулфизоксазол също може да потенцира активността на понижаването на кръвта на сулфонилуреите.

Предупреждения for Pediazole

Смъртността, свързани с прилагането на сулфонамиди, въпреки че е настъпила редки поради тежки реакции, включително синдром на Стивънс-Джонсън Токсична епидермална некролиза Фулминантна чернодробна некроза аплоцитоза апластична анемия и други кръвни дискразия.

Сулфонамидите, включително продукти, съдържащи сулфонамид, като педиазол (еритромицин и сулфизоксазол), трябва да бъдат прекратени при първия вид на кожен обрив или всякакви признаци на нежелана реакция. В редки случаи кожен обрив може да бъде последван от по-тежка реакция, като синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза на чернодробната некроза и сериозни кръвни разстройства. (Вижте

ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ

Клиничните признаци като възпалено гърло треска бледност обрив пурпура или жълтеница могат да бъдат ранни индикации за сериозни реакции.

Има съобщения за чернодробна дисфункция със или без жълтеница, срещаща се при пациенти, получаващи перорални еритромицинови продукти.

Кашлицата на дишането и белодробните инфилтрати са реакции на свръхчувствителност на дихателните пътища, за които се съобщава във връзка със лечението с сулфонамид.

Сулфонамидите не трябва да се използват за лечение на бета-хемолитични стрептококови инфекции от група А. При установена инфекция те няма да изкоренят стрептокока и следователно няма да предотвратят последствия като ревматична треска.

Съобщава се за псевдомембранозен колит с почти всички антибактериални средства, включително педиазол (еритромицин и сулфизоксазол) и може да варира по тежест от лека до животозастрашаваща. Ето защо е важно да се разгледа тази диагноза при пациенти, които представят диария след прилагането на антибактериални средства.

Лечението с антибактериални средства променя нормалната флора на дебелото черво и може да позволи свръхрастеж на Clostridia. Проучванията показват, че токсин, произведен от Clostridium difficile е една основна причина за „свързан с антибиотици колит“.

След диагностициране на псевдомембранозен колит трябва да се установят терапевтични мерки. Леките случаи на псевдомембранозен колит обикновено реагират само на прекратяване на лекарството. При умерени до тежки случаи трябва да се разглеждат ръководството с течности и електролити с добавка на протеини и лечение с антибактериално лекарство, клинично ефективно срещу Clostridium difficile Колит.

Има съобщения, които предполагат, че еритромицинът не достига плода в адекватна концентрация, за да предотврати вродената сифилис. Бебетата, родени от жени, лекувани по време на бременност с еритромицин за ранен сифилис, трябва да се лекуват с подходящ режим на пеницилин.

Съобщава се за рабдомиолиза със или без бъбречно увреждане при сериозно болни пациенти, получаващи еритромицин едновременно с ловастатин. Следователно пациентите, получаващи съпътстващ ловастатин и еритромицин, трябва да бъдат внимателно наблюдавани за нивата на креатин киназа (CK) и серумна трансаминаза. (Вижте вложката на пакета за Lovastatin.)

Предпазни мерки for Pediazole

Общи: Еритромицинът се отделя главно от черния дроб. Трябва да се внимава, когато еритромицинът се прилага на пациенти с нарушена чернодробна функция. (Вижте Клинична фармакология и Предупреждение секции.)

Продължителната или многократна употреба на еритромицин може да доведе до свръхрастеж на нечувствителни бактерии или гъбички. Ако възникне суперинфекцията еритромицин трябва да бъде прекратена и да се въведе подходяща терапия.

Има съобщения, че еритромицинът може да влоши слабостта на пациентите с миастения гравис.

Когато се посочва разрез и дренаж или други хирургични процедури, трябва да се извършват съвместно с антибиотична терапия.

Странични ефекти от Zoloft 25 mg

Сулфонамидите трябва да се прилагат с повишено внимание на пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция и за тези с тежка алергия или бронхиална астма. При глюкоза-6-фосфат дехидрогеназа с дефицит на дефицит на хемолизата на хемолизата; Тази реакция често е свързана с дозата.

Информация за пациентите: Пациентите трябва да поддържат адекватен прием на течности, за да предотвратят образуването на кристалурия и камък.

Лабораторни тестове: Пълната кръвна картина трябва да се извършва често при пациенти, получаващи сулфонамиди. Ако трябва да се отбележи значително намаляване на броя на който и да е образуван кръвен елемент (еритромицин и сулфизоксазол) трябва да бъде прекратен. По време на терапията трябва да се извърши анализ на урината с внимателно микроскопично изследване и тестове за бъбречна функция, особено за тези пациенти с нарушена бъбречна функция. Нивата на кръвта трябва да се измерват при пациенти, получаващи сулфонамид за сериозни инфекции. (Вижте Показания и употреба .)

Взаимодействия с лекарствени/лабораторни тестове: Еритромицинът пречи на флуорометричното определяне на катехоламини в урината.

Лекарствени взаимодействия: Употребата на еритромицин при пациенти, които получават високи дози теофилин, може да бъде свързана с повишаване на серумните нива на теофилин и потенциална теофилин токсичност. В случай на теофилин токсичност и/или повишени нива на серумния теофилин, дозата на теофилин трябва да бъде намалена, докато пациентът получава съпътстваща терапия с еритромицин.

Съобщава се, че съпътстващото приложение на еритромицин и дигоксин води до повишени серумни нива на дигоксин.

Има съобщения за повишени антикоагулантни ефекти, когато еритромицинът и пероралните антикоагуланти са били използвани едновременно. Повишените ефекти на антикоагулацията, дължащи се на това лекарство, могат да бъдат по -изразени при възрастни хора.

Едновременната употреба на еритромицин и ерготамин или дихидроерготамин е свързана при някои пациенти с остра токсичност на ергота, характеризираща се с тежък периферен вазоспазъм и дизестезия.

Съобщава се, че еритромицинът намалява клирънса на триазолам и мидазолам и по този начин може да увеличи фармакологичния ефект на тези бензодиазепини.

Използването на еритромицин при пациенти, които едновременно приемат лекарства, метаболизирани от системата на цитохром Р450, може да бъде свързано с повишаване на серумните нива на тези други лекарства. Има съобщения за взаимодействия на еритромицин с карбамазепин циклоспорин хексобарбитален фенитоин алфентанил диизопирамид ловастатин и бромокриптин. Серумните концентрации на лекарства, метаболизирани от системата на цитохром Р450, трябва да се наблюдават отблизо при пациенти, които едновременно получават еритромицин.

Еритромицинът значително променя метаболизма на терфенадин, когато се приема едновременно. Наблюдавани са редки случаи на сериозни сърдечно -съдови нежелани събития, включително сърдечен арест на смърт и други камерни аритмии. (Вижте Противопоказания .)

Съобщава се, че сулфизоксазол може да удължи времето на протромбин при пациенти, които получават антикоагулантния варфарин. Това взаимодействие трябва да се има предвид, когато педиазол (еритромицин и сулфизоксазол) се дава на пациенти, които вече са на антикоагулантна терапия и времето за коагулация трябва да бъде преоценявано.

Предложено е, че сулфизоксазол се конкурира с тиопентал за свързване на плазмения протеин. В едно проучване, включващо 48 пациенти, интравенозен сулфизоксазол доведе до намаляване на количеството тиопентал, необходимо за анестезия и до скъсяване на времето за пробуждане. Не е известно дали хроничните перорални дози сулфизоксазол имат подобен ефект. Докато не се знае повече за това взаимодействие лекарите не трябва да са наясно, че пациентите, получаващи сулфизоксазол, може да изискват по -малко тиопентален за анестезия.

Сулфонамидите могат да изместят метатрексат от местата на свързване на плазмения протеин, като по този начин увеличават свободните концентрации на метотрексат. Проучванията при човека показват инфузии на сулфизоксазол за намаляване на плазмения протеин-свързан метотрексат с една четвърта.

Сулфизоксазол също може да потенцира активността на понижаването на кръвта на сулфонилуреите.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта:

Канцерогенеза:

Мутагенеза: Е. Коли SD-4-73, когато се тества при липса на метаболитна активираща система. Нямаше очевиден ефект върху плодовитостта на мъжете или жените при плъхове, хранени с еритромицин (база) при нива до 0,25% от диетата.

Увреждане на плодовитостта:

Бременност: Тератогенни ефекти. Категория на бременността С. При дозировки 7 пъти по -голяма от човешката дневна доза сулфизоксазол не е тератогенен нито при плъхове, нито при зайци. Въпреки това при две други изследвания на тератогенността на цепнатината на цепнатината както при плъхове, така и при мишки след прилагане от 5 до 9 пъти повече от човешката терапевтична доза сулфизоксазол.

Няма данни за тератогенност или какъвто и да е друг неблагоприятен ефект върху репродукцията при женски плъхове, хранени с еритромицин основа (до 0,25% от диетата) преди и по време на чифтосване по време на бременност и чрез отбиване на две последователни носилки. Въпреки това няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Тъй като проучванията за възпроизвеждане на животни не винаги предсказват човешки отговор, това лекарство трябва да се използва по време на бременност, само ако е ясно необходимо. Съобщава се, че еритромицинът преминава през плацентарната бариера при хората, но нивата на плазмата на плода обикновено са ниски.

Няма адекватни или добре контролирани проучвания на педиазол (еритромицин и сулфизоксазол) при лабораторни животни, или при бременни жени. Не е известно дали педиазол (еритромицин и сулфизоксазол) може да причини вреда на плода, когато се прилага на бременна жена преди срок или може да повлияе на капацитета за възпроизвеждане. Педиазол (еритромицин и сулфизоксазол) трябва да се използва по време на бременност само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода.

Нетератогенни ефекти: в срок със сулфонамиди. (Вижте Противопоказания .)

Труд и доставка: Ефектите на еритромицин и сулфизоксазол върху труда и раждането са неизвестни.

Кърмещи майки: И еритромицинът, и сулфизоксазолът се отделят в човешкото мляко. Поради потенциала за развитие на керницер при новородени поради изместването на билирубин от плазмените протеини чрез сулфизоксазол трябва да се вземе решение дали да се преустанови кърменето или да се прекрати лекарството, като се вземе предвид значението на лекарството за майката. (Вижте Противопоказания .)

Педиатрична употреба: Виж Показания и употреба и Доза и приложение секции. Не за употреба при деца под 2 -месечна възраст. (Вижте Противопоказания .)

Предозиране Information for Pediazole

Няма информация за конкретен резултат от предозиране с педиазол (еритромицин и сулфизоксазол). Предоставянето на еритромицин трябва да се обработва с бързото премахване на небсорбираното лекарство и всички други подходящи мерки. Еритромицинът не се отстранява чрез перитонеална диализа или хемодиализа.

Количеството на една доза сулфизоксазол, което е свързано или със симптоми на предозиране, или вероятно е животозастрашаващо. Признаците и симптомите на предозиране, докладвани със сулфонамиди, включват анорексия колики гадене, повръщайки сънливост и безсъзнание на главоболие. Може да се отбележи пирексия хематурия и кристалурия. Кръвните дискразии и жълтеницата са потенциални късни прояви на предозиране.

Общите принципи на лечение включват незабавното прекратяване на лекарството, създаващо стомашно промиване или емизион, принуждаващи перорални течности и прилагане на интравенозни течности, ако извеждането на урината е ниска и бъбречната функция е нормална. Пациентът трябва да се наблюдава с кръвна картина и подходящи кръвни химикали, включително електролити. Ако пациентът стане цианотичен, трябва да се вземе предвид възможността за метхемоглобинемия и ако присъства състоянието трябва да се лекува по подходящ начин с интравенозно 1% метиленово синьо. Ако за тези усложнения трябва да се установи значителна кръвна дискразия или жълтеница. Перитонеалната диализа не е ефективна и хемодиализата е само умерено ефективна за отстраняване на сулфонамиди.

Острата токсичност на сулфизоксазол при животни е следната:

Противопоказания for Pediazole

Педиазол (Еритромицин и sulfisoxazole) is contraindicated in the following patient populations:

Какво е Proctozone-HC 2.5

Пациенти с известна свръхчувствителност към всеки от нейните компоненти деца, по -малки от 2 месеца бременни жени в срок и mothers nursing infants less than 2 months of age.

Употребата при бременни жени при срок при деца на възраст под 2 месеца и при майки, кърмащи бебета на възраст под 2 месеца, е противопоказана, тъй като сулфонамидите могат да насърчават керницеруса при новороденото чрез изместване на билирубин от плазмени протеини.

Еритромицинът е противопоказан при пациенти, приемащи терфенадин. ( Виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ - Лекарствени взаимодействия. )

Клинична фармакология for Pediazole

Орално прилаганите еритромицин етилсукситни суспензии лесно и надеждно се абсорбират. Еритромицинните етилсукситни продукти демонстрират бърза и постоянна абсорбция както при условия на гладуване, така и при нестартиране. Въпреки това се получават по -високи серумни концентрации, когато тези продукти се дават с храна. Данните за бионаличност се предлагат от отдел Ross Products. Еритромицинът е обвързан до голяма степен към плазмените протеини. След абсорбция еритромицинът се дифундира лесно в повечето телесни течности. При липса на менингеално възпаление ниските концентрации обикновено се постигат в гръбначната течност, но преминаването на лекарството през кръвно-мозъчната бариера се увеличава при менингит. Еритромицинът пресича плацентарната бариера и се отделя в човешкото мляко. Еритромицинът не се отстранява чрез перитонеална диализа или хемодиализа.

В присъствието на нормална чернодробна функция еритромицинът се концентрира в черния дроб и се отделя в дори ; Ефектът на чернодробната дисфункция върху жлъчната екскреция на еритромицин не е известен. След перорално приложение по -малко от 5% от прилаганата доза може да бъде възстановена в активната форма в урината.

Голяма промяна в нивата на кръвта може да доведе до идентични дози сулфонамид. Нивата на кръвта трябва да се измерват при пациенти, получаващи тези лекарства за сериозни инфекции. Нивата на свободната сулфонамид в кръвта от 50 до 150 mcg/ml могат да се считат за терапевтично ефективни за повечето инфекции с нива на кръв от 120 до 150 mcg/ml са оптимални за сериозни инфекции. Максималното ниво на сулфонамид трябва да бъде 200 mcg/ml, тъй като нежеланите реакции се проявяват по -често над тази концентрация.

Следването на перорално приложение сулфизоксазол бързо и напълно се абсорбира; Малкото черва е основното място на абсорбция, но част от лекарството се абсорбира от стомаха. Сулфонамидите присъстват в кръвта като свободни конюгирани (ацетилирани и евентуално други форми) и свързани с протеини форми. Сумата, присъстваща като „безплатно“ лекарство, се счита за терапевтично активната форма. Приблизително 85% от дозата сулфизоксазол е обвързана с плазмени протеини предимно с албумин; 65% до 72% от несвързаната част е в неацетилирана форма.

Максималните плазмени концентрации на непокътнат сулфизоксазол след единична 2-g орална доза сулфизоксазол до здрави възрастни доброволци варират от 127 до 211 mcg/ml (средно 169 mcg/ml), а времето на пиковата плазмена концентрация варира от 1 до 4 часа (средно 2,5 часа). Елиминационният полуживот на сулфизоксазол варира от 4,6 до 7,8 часа след пероралното приложение. Показано е, че елиминирането на сулфизоксазол е по -бавно при възрастни лица (63 до 75 години) с намалена бъбречна функция (креатин клирънс 37 до 68 ml/min). ¹ След многократна перорално приложение от 500 mg Q.I.D. За здрави доброволци средните плазмени концентрации на непокътнат сулфизоксазол варират от 49,9 до 88,8 mcg/ml (средно 63,4 mcg/ml). ²

Сулфизоксазол и неговите ацетилирани метаболити се отделят предимно от бъбреците чрез гломерулна филтрация. Концентрациите на сулфизоксазол са значително по -високи в урината, отколкото в кръвта. Средното възстановяване на урината след перорално приложение на сулфизоксазол е 97% в рамките на 48 часа; 52% от това е непокътнато лекарство, а останалата част е n ⁴ -Ацетилиран метаболит.

Сулфизоксазол се разпределя само в извънклетъчните телесни течности. Той се отделя в човешкото мляко. Той лесно пресича плацентарната бариера. При здрави индивиди концентрациите на цереброспинална течност на сулфизоксазол варират; При пациенти с менингит обаче са съобщени концентрации на свободно лекарство в цереброспинална течност до 94 mcg/ml.

Микробиология:

Педиазол (Еритромицин и sulfisoxazole) has been formulated to contain sulfisoxazole for concomitant use with Еритромицин.

Еритромицинът действа чрез инхибиране на синтеза на протеини чрез свързване на 50 S рибозомни субединици на чувствителни организми. Не влияе на синтеза на нуклеинова киселина. Антагонизъм е демонстриран in vitro между еритромицин и клиндамицин линкомицин и хлорамфеникол.

Сулфонамидите са бактериостатични средства и спектърът на активността е подобен за всички. Сулфонамидите инхибират бактериалния синтез на дихидрофолова киселина, като предотвратяват кондензацията на птеридин с да -аминобензоена киселина чрез конкурентно инхибиране на ензима дихидроптерат синтетаза. Резистентните щамове са променили дихидроптерат синтетаза с намален афинитет към сулфонамиди или произвеждат повишени количества на да -аминобензоена киселина.

Тестване на чувствителност:

Количествените методи, които изискват измерване на диаметъра на зоната, дават най -точните оценки на чувствителността на бактериите към антимикробни средства. Една такава стандартизирана процедура за един диск ³ се препоръчва за употреба с дискове за тестване на чувствителността към еритромицин и сулфизоксазол. Тълкуването включва корелация на диаметрите на зоната, получени в дисковия тест с минимална инхибиторна концентрация (MIC) за еритромицин и сулфизоксазол.

Ако стандартизираната процедура на чувствителността към дискове се използва 15-MCG еритромицин диск трябва да даде диаметър на зоната от поне 18 mm, когато се тества срещу еритромицин-чувствителен бактериален щам и 250-300 mcg сулфизоксазол, трябва да даде диаметър на зоната от поне 17 mm, когато се тества срещу сулфизоксазол-чувствителен щам.

In vitro Тестовете за чувствителност към сулфонамид не винаги са надеждни, тъй като средата, съдържаща прекомерни количества тимидин, са способни да обърнат инхибиторния ефект на сулфонамидите, което може да доведе до фалшиво устойчиви доклади. Тестовете трябва да бъдат внимателно координирани с бактериологични и клинични отговори. Когато пациентът вече приема последващи култури на сулфонамиди, трябва да има добавена аминобензоена киселина към изолационната среда, но не и към последваща тестова среда за чувствителност.

Информация за пациента за педиазол

Пациентите трябва да поддържат адекватен прием на течности, за да предотвратят образуването на кристалурия и камък.

Лабораторни тестове: Пълната кръвна картина трябва да се извършва често при пациенти, получаващи сулфонамиди. Ако трябва да се отбележи значително намаляване на броя на който и да е образуван кръвен елемент (еритромицин и сулфизоксазол) трябва да бъде прекратен. По време на терапията трябва да се извърши анализ на урината с внимателно микроскопично изследване и тестове за бъбречна функция, особено за тези пациенти с нарушена бъбречна функция. Нивата на кръвта трябва да се измерват при пациенти, получаващи сулфонамид за сериозни инфекции. (Вижте Показания и употреба .)

Взаимодействия с лекарствени/лабораторни тестове: Еритромицинът пречи на флуорометричното определяне на катехоламини в урината.