Пентаса

Описание за Пентаса

Пентаса (мезаламин) за перорално приложение е формулиране на контролирано освобождаване на мезаламин Аминосалицилатен противовъзпалителен агент за употреба на стомашно-чрев.

Химически мезаламинът е 5-амино-2-хидроксибензоена киселина. Той има молекулно тегло 153,14.

Структурната формула е:

Всяка 250 mg капсула съдържа 250 mg мезаламин. Той също така съдържа следните неактивни съставки: ацетилиран моноглицерид рициново масло колоидно силиконов диоксид етилцелулозен хидроксипропил метилцелулозен нишестена стеаринова киселина захарна талк и бял восък. Капсулната обвивка съдържа D

Всяка 500 mg капсула съдържа 500 mg мезаламин. Той също така съдържа следните неактивни съставки: ацетилиран моноглицерид рициново масло колоидно силиконов диоксид етилцелулозен хидроксипропил метилцелулозен нишестена стеаринова киселина захарна талк и бял восък. Капсулната обвивка съдържа FD

Използване за пентаса

Пентаса е показан за индуциране на ремисия и за лечение на леко към умерено активен улцерозен колит при възрастни пациенти.

Дозировка за Пентаса

Оценете бъбречната функция преди започване на пентаса и периодично, докато сте на терапия [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Препоръчителна доза

Препоръчителната доза за индуциране на ремисия и симптоматичното лечение на леко към умерено активен улцерозен колит при възрастни е 1 g (4 пентаса 250 mg капсули или 2 пентаса 500 mg капсули), прилагани перорално четири пъти дневно.

Инструкции за администриране

• Поглъща петоса капсули цели; Не смачкайте и не дъвчете.
• Алтернативно може да се отвори капсулата (ите) и цялото съдържание се поръсва върху ябълково или кисело мляко. Консумирайте цялата смес веднага.
• Пийте адекватно количество течности по време на лечението [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Капсули с удължено освобождаване

• 250 mg като зелена и синя капсула, отпечатана с лого на петоъгълно звездно избухване и числото 2010 на зелената част на капсулата и S429 250 mg върху синята част на капсулата.
• 500 mg като синя капсула, отпечатана с лого на петоъгълно звездно избухване и S429 500 mg.

Съхранение и обработка

Пентаса (мезаламин) капсули с удължено освобождаване се доставят, както е показано в таблицата:

Съхранявайте при 25 ° C (77 ° F); екскурзии, разрешени на 15 ° C до 30 ° C (59 ° F до 86 ° F) [виж USP контролирана стайна температура ].

Разпределено от: Takeda Pharmaceuticals America Inc. Cambridge MA 02142 USA. Ревизиран: 2024 юли

Странични ефекти for Pentasa

Следните клинично значими нежелани реакции са описани другаде в етикетирането:

• Бъбречно увреждане [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Индуциран от мезаламин синдром на остър непоносимост [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Реакции на свръхчувствителност [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Чернодробна недостатъчност [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Тежки кожни нежелани реакции [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Фотосичност [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Нефролитиаза [виж Предупреждения и предпазни мерки ]

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със проценти в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

Повече от 2100 пациенти са били изложени на пентаса при клинични изпитвания на улцерозен колит или друго стомашно -чревно състояние. Най -често срещаните нежелани реакции (т.е. по -големи или равни на 1%) са диария (3%) главоболие (2%) гадене (2%) коремна болка (2%) диспепсия (2%) повръщане (2%) и обрив (1%).

Безопасността на пентаса се оценява в две рандомизирани двойно-слепи плацебо-контролирани изпитвания за отговор на дозата (UC-1 и UC-2) на 624 пациенти с леко до умерено активен улцерозен колит за до 8 седмици лечение [виж Клинични изследвания ]. The most common adverse reaction was гадене and повръщанеing: 1% in the Пентаса group (N=451) and 0% in the placebo group (N=173). Withdrawal from therapy due to adverse reactions was 7% in the Пентаса group and 4% in the placebo group.

Следните нежелани реакции, представени от телесната система, са съобщени при по-малко от 1% от пациентите в UC-1 UC-2 и клинични изпитвания за друго стомашно-чревно състояние.

Нарушения на кръвта и лимфната система: тромбоцитемия тромбоцитопения

Сърдечни разстройства: сърцебиене перикардит вазодилатация

Стомашно -чревни разстройства: Коремна дистинг запек Дуоденална язва Дисфагия Изригване на хранопровода на хранопровода фекална инконтиненция GI кървяща уста язва панкреатит ректално кървене на изпражненията на изпражненията (промяна на цвета или текстурата)

Общи разстройства и условия на администрация: треска malaise

Инфекции и зарази: Орален конюнктивит на монилиаза

Разследвания: GGTP Увеличава повишеното алкална фосфатаза LDH увеличение на SGOT Увеличение на SGPT Увеличение на липазата Увеличение на амилазата увеличение

Метаболизъм и хранителни разстройства: Анорексия оток жажда

Мускулно -скелетни и съединителни тъкани: arthralgia крак спазми миалгия

Нарушения на нервната система: замаяност insomnia somnolence paresthesia

Психиатрични разстройства: Астения депресия

Бъбречни и уринарни разстройства: Уринарна честота на албуминурия хематурия

Репродуктивна система и нарушения на гърдите: аменорея болка в гърдата хипоменорея менорагия метрорагия

Дихателни гръдни и медиастинални нарушения: Белодробните инфилтрати една седмица след приключване на 8-седмично проучване на улцеровия колит 72-годишен мъж без предишна анамнеза за белодробни проблеми, развити диспнея. Впоследствие пациентът е диагностициран с интерстициална белодробна фиброза без еозинофилия от един лекар и бронхиолит за облицери с организиране на пневмонит от втори лекар.

Кожни и подкожни тъканни нарушения: акне алопеция суха кожа екзема еритема нодозум нарушение на ноктите Фоточувствителност Поррит изпотяване на уртикария Ецимоза лишей лишей Планус

Опит за постмаркетиране

Следните нежелани реакции са идентифицирани по време на използването на мезаламин след одобрение. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Сърдечни разстройства: Болки в гърдите фатален миокардит перикардит Т-вълни аномалии

Хематологични разстройства: агранулоцитоза анемия апластична анемия левкопения паситопения

Чернодробни разстройства: цирозна жълтеница, включително холестатична жълтеница; Хепатотоксичност Хепатит и възможно хепатоцелуларно увреждане, включително некроза на черния дроб и чернодробна недостатъчност. Някои от тези случаи бяха фатални. Един случай на синдром на Kawasaki-подобен, който включва промени в чернодробната функция.

Нарушения на имунната система: Анафилактична реакция Angioedema лупус-подобен синдром системен лупус еритематозус

Нарушения на нервната система: Интракраниална хипертония

Бъбречни и уринарни разстройства: остър бъбречна недостатъчност хроничен бъбречна недостатъчност Интерстициален нефрит нефрогенен диабет insipidus нефролитиаза нефротичен синдром [виж Предупреждения и предпазни мерки ]

• Обезцветяване на урината, възникващо ексвиво, причинено от контакт на мезаламин, включително неактивен метаболит с повърхности или вода, третирана с белина, съдържаща хипохлорит

Репродуктивна система и нарушения на гърдите: Обратима олигоспермия

Дихателни гръдни и медиастинални нарушения: Хиперчувствителност пневмонит (включително интерстициален пневмонит алергичен алвеолит Еозинофилен пневмонит) Интерстициално белодробно заболяване Плевризия/Плеврит Пневмонит

Кожни и подкожни тъканни нарушения: Agep рокля sjs/ten [виж Предупреждения и предпазни мерки ]

Лекарствени взаимодействия for Pentasa

Нефротоксични средства, включително нестероидни противовъзпалителни лекарства

Едновременната употреба на мезаламин с известни нефротоксични средства, включително нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС), може да увеличи риска от нефротоксичност. Наблюдавайте пациентите, приемащи нефротоксични лекарства за промени в бъбречната функция и свързани с мезаламин нежелани реакции [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

За какво се използва разтворът за физиологичен разтвор

Азатиоприн или 6-меркаптопурин

Едновременната употреба на мезаламин с азатиоприн или 6-меркаптопурин и/или всякакви други лекарства, за които се знае, че причиняват миелотоксичност, може да увеличи риска от костен мозък на кръвта и свързани усложнения. Ако едновременната употреба на пентаса и азатиоприн или 6-меркаптопурин не може да се избегне мониторинг на кръвните изследвания, включително пълен брой кръвни клетки и броя на тромбоцитите.

Намеса при измерване на нормотанефрин в урината

Използването на пентаса може да доведе до фалшиво повишени резултати от тестовете при измерване на уринарната норметанефрин чрез течна хроматография с електрохимично откриване [виж Предупреждения и предпазни мерки ]. Consider an alternative selective assay for normetanephrine.

Предупреждения за Пентаса

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за Пентаса

Бъбречно увреждане

Съобщава се за бъбречно увреждане, включително минимална промяна на болестта и хроничния интерстициален нефрит и бъбречната недостатъчност при пациенти, дадени от пентаса или други продукти, които съдържат мезаламин или се превръщат в мезаламин.

Оценете рисковете и ползите от използването на пентаса при пациенти с известни бъбречно увреждане или анамнеза за бъбречно заболяване или приемане на съпътстващи нефротоксични лекарства. Оценявайте бъбречната функция при всички пациенти преди започване и периодично, докато сте на терапия с пентаса. Преустановете Пентаса, ако бъбречната функция се влоши по време на терапия [виж Лекарствени взаимодействия Използване в конкретни популации ].

Мезаламин-индуциран остра непоносимост

Месаламинът е свързан със синдром на остър непоносимост, който може да бъде трудно да се разграничи от обостряне на улцерозен колит. Симптомите включват спазми остра коремна болка, кървава диария и понякога треска главоболие и обрив. Следете пациентите за влошаване на тези симптоми, докато сте на лечение. Ако синдромът на острата непоносимост се подозира незабавно, прекратя лечението с Пентаса.

Реакции на свръхчувствителност

Съобщава се за реакции на свръхчувствителност при пациенти, приемащи сулфасалазин. Някои пациенти могат да имат подобна реакция на пентаса или с други съединения, които съдържат или се превръщат в мезаламин.

Както при сулфасалазиновите месаламин-индуцирани реакции на свръхчувствителност могат да се окажат като вътрешно засягане на органите, включително миокардит перикардит нефрит хепатит пневмонит и хематологични аномалии. Оценете незабавно пациентите, ако има признаци или симптоми на реакция на свръхчувствителност. Прекратяване на пентаса, ако не може да се установи алтернативна етиология за признаците и симптомите.

Чернодробна недостатъчност

Има съобщения за чернодробна недостатъчност при пациенти с съществуващо чернодробно заболяване, на които са прилагани други продукти, съдържащи мезаламин. Оценете рисковете и ползите от използването на пентаса при пациенти с известно увреждане на черния дроб.

Тежки кожни нежелани реакции

Тежките кожни нежелани реакции като синдром на Стивънс-Джонсън (SJS) и токсична епидермална некролиза (десет) лекарствена реакция с еозинофилия и системни симптоми (рокля) и остра генерализирана екзантематозна пустулоза (AGEP) са докладвани при използването на мезаламин [виж Нежелани реакции ]. Discontinue Пентаса at the first signs or symptoms of severe cutaneous adverse reactions or other signs of hypersensitivity and consider further evaluation.

Фотосенситивност

Пациенти с съществуващи кожни състояния като атопичен дерматит и атопична екзема съобщават за по-тежки реакции на фоточувствителност. Посъветвайте се на пациентите да избягват излагането на слънце, носете защитно облекло и използвайте слънцезащитен крем с широкоспектърна, когато на открито.

Нефролитиаза

Съобщава се за случаи на нефролитиаза с използването на мезаламин, включително камъни със 100% съдържание на мезаламин. Камъните, съдържащи мезаламин, са радиопрозрачни и неоткриваеми чрез стандартна рентгенография или компютърна томография (CT). Осигурете адекватна хидратация по време на третиране с пентаса.

Намеса в лабораторни тестове

Използването на мезаламин може да доведе до коварно повишени резултати от тестовете при измерване на нормотанефрин на урината чрез течна хроматография с електрохимично откриване поради сходството в хроматограмите на норматинефрин и основен метаболит на мезаламин и мезаламин-основен метаболит N-ацетил-5-аминосалична киселина (N-AC-5-ASA (N-AC-5-ASA. Помислете за алтернативен селективен анализ за Normetanephrine.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Карциногенеза

В 104-седмично изследване на диетичната карциногенност на мезаламиновите CD-1 мишки се прилагат дози до 2500 mg/kg/ден и не са туморогенни. Дозата от 2500 mg/kg/ден представлява приблизително 2,5 пъти повече от максималната препоръчителна доза на човека на базата на телесна повърхност. В 104-седмично проучване на канцерогенността на диетата при плъхове Wistar мезаламин до доза от 800 mg/kg/ден не е туморогенно. Тази доза представлява приблизително 1,5 пъти повече от максималната препоръчителна човешка доза на базата на телесна повърхност.

Мутагенеза

Не са наблюдавани доказателства за мутагенност при in vitro AMES тест и при in vivo тест за микронуклеус на мишката in vivo.

Увреждане на плодовитостта

Не са наблюдавани ефекти върху плодовитостта или репродуктивната ефективност при мъжки или женски плъхове при перорални дози мезаламин до 400 mg/kg/ден (NULL,8 пъти повече от максималната препоръчителна доза на човека въз основа на повърхността на тялото).

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Публикувани данни от мета-анализи на кохортни изследвания и серии от случаи относно използването на мезаламин по време на бременност не са информирали надеждно асоциация с мезаламин и основни вродени дефекти спонта Данни ). Има неблагоприятни ефекти върху резултатите от майката и плода, свързани с улцерозен колит при бременност (виж Клинични съображения ).

В проучвания за възпроизвеждане на животни перорално приложение на мезаламин по време на органогенеза към бременни плъхове при дози до 1000 mg/kg/ден (приблизително 2,4 пъти повече от максималната препоръчителна човешка доза от 4 g/ден въз основа на сравнение на повърхността на тялото) и зайци в дози от 800 mg/kg/ден (приблизително 3,9 пъти повече доказателства за неблагоприятни ефекти в развитието (виж Данни ).

Основният риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посочените популации е неизвестен. Всички бременности имат основен риск от загуба на вроден дефект или други неблагоприятни резултати. В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанни аборти при клинично признати бременности е съответно 2% до 4% и 15% до 20%.

Клинични съображения

Свързан с болестта, свързан с майката и ембриона/феталния риск

Публикуваните данни предполагат, че повишената активност на заболяването е свързана с риска от развитие на неблагоприятни резултати от бременността при жени с улцерозен колит. Неблагоприятните резултати от бременността включват преждевременно раждане (преди 37 седмици гестация) ниско тегло при раждане (по -малко от 2500 g) бебета и малки за гестационна възраст при раждане.

Данни

Човешки данни

Публикувани данни от мета-анализи на кохортни изследвания и серии от случаи за използването на мезаламин по време на ранна бременност (първи триместър) и по време на бременността не са информирали надеждно асоциация на мезаламин и основни вродени дефекти, спонтанен аборт или неблагоприятни резултати от майката или плода. Няма ясни доказателства, че излагането на мезаламин при ранна бременност е свързано с повишен риск от големи вродени малформации, включително сърдечни малформации. Публикуваните епидемиологични проучвания имат важни методологически ограничения, които възпрепятстват интерпретацията на данните, включително невъзможност за контрол на объркващите, като основното използване на майката на майката на съпътстващи лекарства и липсваща информация за дозата и продължителността на употребата на мезаламиновите продукти.

Данни за животните

Reproduction studies with mesalamine during organogenesis have been performed in pregnant rats at doses up to 1000 mg/kg/day (approximately 2.4 times the maximum recommended human dose of 4 g/day based on a body surface area comparison) and rabbits at doses up to 800 mg/kg/day (approximately 3.9 times the maximum recommended human dose of 4 g/day based on a body surface area comparison) and have revealed Няма доказателства за вреда на плода поради мезаламин.

Лактация

Обобщение на риска

Данни from published literature report the presence of mesalamine and its metabolite N-acetyl-5-aminosalicylic acid in human milk in small amounts with relative infant doses (RID) of 0.1% or less for mesalamine (see Данни ). There are case reports of диария observed in breastfed infants exposed to mesalamine (see Клинични съображения ). There is no information on the effects of mesalamine on milk production. The lack of clinical data during lactation precludes a clear determination of the risk of Пентаса to an infant during lactation; therefore the developmental and health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother’s clinical need for Пентаса and any potential adverse effects on the breastfed child from Пентаса or from the underlying maternal condition.

Клинични съображения

Консултирайте болногледача да наблюдава кърменото бебе за диария.

Данни

В публикувани лактационни изследвания майчините мезаламинови дози от различни устни и ректални състави и продукти варират от 500 mg до 4,8 g дневно. Средната концентрация на мезаламин в млякото варира от неоткриваемо до 0,5 mg/L. Средната концентрация на N-ацетил-5-аминосалицилова киселина в млякото варира от 0,2 до 9,3 mg/L. Въз основа на тези концентрации, изчислени ежедневни дози за бебета за изключително кърмене, са от 0 до 0,075 mg/kg/ден мезаламин (RID 0% до 0,1%) и 0,03 до 1,4 mg/kg/ден на N-ацетил-5-аминосалицилова киселина.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти не са установени.

Гериатрична употреба

Клиничните изпитвания на Пентаса не включват достатъчен брой пациенти на възраст 65 години и повече, за да се определи дали реагират различно от по -младите пациенти. Доклади от неконтролирани клинични проучвания и системи за отчитане на постпармиране предполагат по-голяма честота на кръвни дискразии (т.е. агранулоцитоза неутропения и пасипения) при пациенти, получаващи продукти, съдържащи мезаламин, които могат да бъдат също така продукти, които могат да бъдат съдържащи на мезаламин, които могат да бъдат също така пациенти, които могат да бъдат съдържащи на мезаламин, като петоса, които са били на 65 години или по-възрастни в сравнение с възрастни пациенти, които могат също да бъдат свързани с функция на язвения колит, в сравнение с възрастни пациенти, които могат също да бъдат свързани с функция на Redcued, които могат също да бъдат свързани с пациенти, които могат също да бъдат свързани с пациенти, които могат също да бъдат свързани с възрастни пациенти. Следете пълния брой кръвни клетки и броя на тромбоцитите при пациенти на 65 години и повече по време на лечението с Pentasa.

Като цяло помислете за по -голямата честота на намалената чернодробна бъбречна или сърдечна функция и на едновременна болест или друга лекарствена терапия при пациенти на 65 години и повече, когато предписват пентаса.

Бъбречно увреждане

Известно е, че мезаламинът е значително екскретен от бъбрека и рискът от токсични реакции може да бъде по -голям при пациенти с нарушена бъбречна функция. Оценявайте бъбречната функция при всички пациенти преди започване и периодично, докато сте на терапия на Пентаса. Наблюдавайте пациенти с известно бъбречно увреждане или анамнеза за бъбречно заболяване или приемане на нефротоксични лекарства за намалена бъбречна функция и мезаламин -нежелани реакции. Преустановете Пентаса, ако бъбречната функция се влоши по време на терапия [виж Предупреждения и предпазни мерки Нежелани реакции Лекарствени взаимодействия ].

Информация за предозиране за Пентаса

Пентаса is an aminosalicylate and symptoms of salicylate toxicity may be possible such as: гадене повръщанеing abdominal pain tachypnea hyperpnea tinnitus and neurologic symptoms (главоболие замаяност confusion seizures). Severe intoxication with salicylates may lead to electrolyte and blood pH imbalance and potentially to other organ (e.g. renal and liver) damage.

Няма специфичен антидот за предозиране на мезаламин; Въпреки това конвенционалната терапия за токсичност за салицилат може да бъде полезна в случай на остро предозиране и може да включва дезактивиране на стомашно -чревния тракт за предотвратяване на по -нататъшна абсорбция. Правилен дисбаланс на течността и електролитите чрез прилагане на подходяща интравенозна терапия и поддържа адекватна бъбречна функция.

Противопоказания за Пентаса

Пентаса is contraindicated in patients with known or suspected hypersensitivity to salicylates aminosalicylates or any ingredients of Пентаса [see Предупреждения и предпазни мерки ].

Клинична фармакология for Pentasa

Механизъм на действие

Механизмът на действие на мезаламин не е напълно разбран, но изглежда, че е локален противовъзпалителен ефект върху епителните клетки на дебелото черво. Mucosal production of arachidonic acid metabolites both through the cyclooxygenase pathways (i.e. prostanoids) and through the lipoxygenase pathways (i.e. leukotrienes and hydroxyeicosatetraenoic acids) is increased in patients with ulcerative colitis and it is possible that mesalamine diminishes inflammation by blocking cyclooxygenase and inhibiting prostaglandin production в дебелото черво.

Фармакодинамика

Връзката на реакцията на експозиция и времевия ход на фармакодинамичния отговор за безопасността и ефективността на мезаламин не са напълно характеризирани.

Фармакокинетика

Абсорбция

След орално приложение 20% до 30% от мезаламин в пентаса се абсорбира въз основа на данните за екскреция на урината.

Плазмената концентрация на мезаламин достига максимум при приблизително 1 mcg/ml 3 часа след 1 g пентаса доза.

Пероралните мезаламинови фармакокинетици са нелинейни, когато капсулите на Пентаса са дозирани от 250 mg до 1 g четири пъти дневно със стационарни плазмени концентрации на мезаламин, увеличаващи се около девет пъти от 0,14 mcg/ml до 1,21 mcg/ml.

Основният метаболит на мезаламин (5-аминосалицилова киселина) N-ацетил-5-аминосалицилова киселина достига приблизително 3 часа при 1,8 mcg/ml. Фармакокинетиката на N-ацетил-5-аминосалицилова киселина е линейна.

Разпределение

Мезаламинът е приблизително 43% обвързан с плазмени протеини при концентрация от 2,5 mcg/ml.

Елиминиране

Метаболизъм

По -голямото от пропорционалното увеличение на дозата на мезаламинът предполага наситени метаболизъм на първия пропуск. Основният метаболит на мезаламин N-ацетил-5-аминосалицилова киселина се образува поради действие на N-ацетилтрансфераза в черния дроб и чревната лигавица. Фармакологичните активности на N-ацетил-5-аминосалицилова киселина са неизвестни и други метаболити не са идентифицирани.

Екскреция

След пероралното приложение плазмената концентрация на мезаламин намалява по двуфазен начин след достигане на пиковата концентрация. Литературата описва среден терминален полуживот от 42 минути за мезаламин след интравенозно приложение. Поради непрекъснатото освобождаване и усвояване на мезаламин от пентаса в целия стомашно-чревния тракт истинският елиминиращ полуживот не може да бъде определен след орално приложение.

колко е твърде много лизин

N-ацетил-5-аминосалицилова киселина е основното съединение, отделено в урината (19% до 30%) след дозиране на пентаса. Около 130 mg мезаламин е възстановен в изпражненията след една доза 1G пентаса. Елиминирането на свободния мезаламин и салицилатите в изпражненията се увеличава пропорционално с дозата на пентаса.

Клинични изследвания

В две рандомизирани двойно-сляпо плацебо-контролирани изпитвания за реакция на доза (UC-1 и UC-2) на 625 пациенти с активен до умерен улцерозен колит Пентаса при перорална доза от 1 g, прилаган четири пъти на ден, за до 8 седмици, произвеждайки последователно подобрение в перспективно идентифицирани първични ефикасни параметри в таблица 2.

Режим на доза на пентаса от 1 g четири пъти на ден демонстрира последователно подобрение на параметрите на вторичната ефикасност, а именно честотата на пътуванията до тоалетната консистенция на изпражненията ректално кървене на корема/ректалната болка и спешност. Режимът на дозата на пентаса от 1 g четири пъти на ден също предизвиква ремисия, оценена от ендоскопски и симптоматични крайни точки.

Таблица 2: Параметри на ефикасността при пациенти с възрастни с леко към умерено активен улцерозен колит при плацебо-контролирани изпитвания за реакция (UC-1 и UC-2)

Информация за пациента за Пентаса

Обезцветяване на урината

Посъветвайте се пациентите, че урината може да стане обезцветена червеникаво-кафяво, докато приема Пентаса, когато става дума за контакт с повърхности или вода, лекувана с белина, съдържаща хипохлорит. Ако се наблюдава обезцветена урина, посъветвайте пациентите да наблюдават потока им на урина. Докладвайте на доставчика на здравни грижи само ако урината е обезцветена за напускане на тялото преди контакт с каквато и да е повърхност или вода (например в тоалетната).

Информация за пациента за Пентаса

Бъбречно увреждане

Информирайте пациентите, че Pentasa могат да намалят бъбречната им функция, особено ако са известни бъбречно увреждане или приемат нефротоксични лекарства и периодично наблюдение на бъбречната функция ще се извърши, докато те са на терапия. Съветват пациентите да попълнят всички кръвни тестове, поръчани от техния доставчик на здравни грижи [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Мезаламин-индуциран остра непоносимост And Other Реакции на свръхчувствителност

Инструктирайте пациентите да спрат да приемат пентаса и да докладват на своя доставчик на здравни грижи, ако изпитват нови или влошаващи се симптоми на синдром на остра нетолерантност (спазми корем на корема, кървава диария треска главоболие и обрив) или други симптоми, предполагащи мезаламин-индуцирана свръхчувствителност [виж [виж свръхчувствителност [виж свръхчувствителност [вж. Предупреждения и предпазни мерки ].

Чернодробна недостатъчност

Посъветвайте пациентите с известно чернодробно заболяване да се свържат с доставчика на здравни грижи, ако изпитват признаци или симптоми на влошаваща се чернодробна функция [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Тежки кожни нежелани реакции

Информирайте пациентите за признаците и симптомите на тежки кожни нежелани реакции. Инструктирайте пациентите да спрат да приемат пентаса и да докладват на своя доставчик на здравни грижи при първа поява на тежка кожна нежелана реакция или друг признак на свръхчувствителност [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Фотосенситивност

Посъветвайте се с пациентите с съществуващи състояния на кожата, за да избегнете излагане на слънце, носете защитно облекло и използвайте слънцезащитен крем, когато на открито [виж [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Нефролитиаза

Инструктирайте пациентите да пият адекватно количество течности по време на лечението, за да се сведе до минимум риска от Бъбречен камък Формиране и да се свържат с техния доставчик на здравни грижи, ако изпитват признаци или симптоми на камък в бъбрек (например силна страна или кръв от болки в гърба в урината) [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Кръвни разстройства

Информирайте пациентите в напреднала възраст и тези, които приемат азатиоприн или 6-меркаптопурин за риска от кръвни разстройства и необходимостта от периодично наблюдение на пълния брой кръвни клетки и броя на тромбоцитите, докато сте на терапия. Съветват пациентите да попълнят всички кръвни тестове, поръчани от техния доставчик на здравни грижи [виж Лекарствени взаимодействия Използване в конкретни популации ].

Администрация

Инструктирайте пациентите

• Поглъща петоса капсули цели; Не смачкайте и не дъвчете.
• Като алтернатива може да се отвори капсулата (ите) и съдържанието се поръсва върху ябълков сос или кисело мляко.
• Урината може да стане обезцветена червеникаво-кафяво, докато приема Пентаса, когато става въпрос за контакт с повърхности или вода, третирана с белина, съдържаща хипохлорит. Ако се наблюдава обезцветена урина, посъветвайте пациентите да наблюдават потока им на урина. Докладвайте на доставчика на здравни грижи само ако урината е обезцветена за напускане на тялото преди контакт с каквато и да е повърхност или вода (например в тоалетната).
• Пийте адекватно количество течности [виж Доза и приложение Предупреждения и предпазни мерки ].