Прудоксин

Само за локална дерматологична употреба - не за офталмологична орална или интравагинална употреба.

Описание за прудоксин

Prudoxin® Doxepin Hydrochloride Cream 5% е бърза нестероидна алтернатива, която осигурява успокояващо облекчение за минути от умерен сърбеж (сърбеж), свързан с атопичен дерматит или Lichen Simplex Chronica.

Използване за прудоксин

Прудоксин ^® Кремът е показан за краткосрочното (до 8 дни) лечение на умерен сърбеж при възрастни пациенти с атопичен дерматит или Lichen Simplex Chronicus. (Вижте Доза и приложение )

Дозировка за прудоксин

Тънък филм на прудоксин ^® Кремът трябва да се нанася четири пъти всеки ден с най -малко интервал от 3 до 4 часа между приложенията. Няма данни за установяване на безопасността и ефективността на прудоксина ^® Крем, когато се използва за повече от 8 дни. Хроничната употреба след осем дни може да доведе до по -високи системни нива и трябва да се избягва. Използване на прудоксин ^® Кремът за повече от 8 дни може да доведе до повишена вероятност от сенсибилизация на контакт.

Рискът от седация може да се увеличи с по -голямо приложение на телесната повърхност на прудоксин ^® Крем (виж Предупреждения ). Клиничният опит показа, че сънливостта е значително по -често срещана при пациенти, прилагащи прудоксин ^® Крем до над 10% от повърхността на тялото; Следователно пациенти с по -голяма от 10% от телесната повърхност (виж Предупреждения ) засегнатите трябва да бъдат особено предупредени относно възможното сънливост и други системни неблагоприятни ефекти на доксепина. Ако възникне прекомерна сънливост, може да се наложи да направите едно или повече от следните: Намалете обработената повърхност на телесната повърхност Намалете броя на приложенията на ден намалете количеството на прилагания крем или преустановете лекарството.

Оклузивните превръзки могат да увеличат усвояването на повечето актуални лекарства; Следователно оклузивните превръзки не трябва да се използват с прудоксин ^® Крем.

Колко се доставя

Съхранение и обработка

Прудоксин ^® Крем се предлага, съдържащ 50 mg доксепин хидрохлорид USP, еквивалентен на 44,3 mg доксепин. Прудоксин ^® Крем 5% is a soft white cream available as follows:

NDC 0378-8130-45

Кашон, съдържащ една 45 g тръба

Xolair странични ефекти Изчерпателен изглед

Съхранявайте под 27 ° C (80 ° F).

Произведено от: DPT Laboratories Ltd. San Antonio TX 78215 САЩ Ревизиран: Юни 2017

Странични ефекти for Prudoxin

Контролирани клинични изпитвания

Системни неблагоприятни ефекти

В контролирани клинични изпитвания на пациенти, лекувани с прудоксин ^® Крем the most common systemic adverse event reported was сънливост.Сънливост occurred in 71 of 330 (22%) of patients treated with Прудоксин ^® Крем compared to 7 of 334 (2%) of patients treated with vehicle cream. Сънливост resulted in the premature discontinuation of the drug in approximately 5% of patients treated with Прудоксин ^® Крем in controlled clinical trials.

Местни неблагоприятни ефекти на сайта

В контролирани клинични изпитвания на пациенти, лекувани с прудоксин ^® Крем the most common local site adverse event reported was burning и/or stinging at the site of application.

Те се появяват при 76 от 330 (23%) от пациентите, лекувани с прудоксин ^® Крем compared to 54 of 334 (16%) of patients treated with vehicle cream. Most of these reactions were categorized as 'mild'; however approximately 25% of patients who reported burning и/or stinging reported the reaction as 'severe'. Four patients treated with Прудоксин ^® Крем withdrew from the study because of the burning и/or stinging.

Таблицата по -долу представя нежеланите събития, отчетени при честота на ≥ 1 % във всяка прудоксин ^® или групи за лечение на крем за превозни средства по време на изпитванията:

Нежелани събития, възникващи при 0,5% до <1.0% of Прудоксин ^® Крем treated patients in the controlled clinical trials included: nervousness/anxiety tongue numbness fever и nausea.

След маркетинг опит

Съобщава се за двадесет и шест случая на алергичен контактен дерматит при пациенти, използващи прудоксин ^® Крем twenty of which were documented by positive patch test to doxepin 5% cream.

Лекарствени взаимодействия for Prudoxin

Не са проведени проучвания, изследващи лекарствените взаимодействия с прудоксин ^® Крем. However since plasma levels of doxepin following topical application ofПрудоксин ^® Крем can reach levels obtained with oral doxepin HCl therapy the following drug interactions are possible following topical Прудоксин ^® Крем application:

Лекарства, метаболизирани от P450 2D6

Биохимичната активност на лекарствения метаболизиращ изозим цитохром Р450 2D6 (Debrisoquin Hydroxylase) се намалява в подмножество от кавказката популация (около 7-10% от кавказците са така наречените „лоши метаболизатори“); Надеждните оценки на разпространението на намалената активност на изозима P450 2D6 сред азиатските африкански и други популации все още не са налични.

Лошите метаболизатори имат по -високи от очакваните плазмени концентрации на трициклични антидепресанти (TCAs), когато се получават обичайни дози. В зависимост от фракцията на лекарството, метаболизирано от P450 2D6, увеличаването на плазмената концентрация може да бъде малко или доста голямо (8-кратно увеличение на плазмения AUC на TCA).

В допълнение някои лекарства инхибират активността на този изозим и правят нормални метаболизатори да приличат на лоши метаболизатори. Лице, което е стабилно на даден режим на доза на TCA, може да стане рязко токсично, когато се получи едно от тези инхибиращи лекарства като съпътстваща терапия. Лекарствата, които инхибират цитохром P450 2D6, включват някои, които не се метаболизират от ензима (хинидин; циметидин) и много, които са субстрати за P450 2D6 (много други антидепресанти фенотиазини и тетип 1С антиаритмика пропафен и флекаини). Докато всички селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRI), напр. Флуоксетин сертралин и пароксетин инхибит450 2d6 Те могат да варират в степента на инхибиране. Степента, в която взаимодействията на SSRI-TCA могат да създадат клинични проблеми, ще зависи от степента на инхибиране и фармакокинетиката на SSRI. Въпреки това е посочено предпазливост при съвместното приложение на TCA с някой от SSRI. От особено значение трябва да се изтече достатъчно време, преди да се започне лечението с TCA при пациент, който се изтегля от флуоксетин, като се има предвид дълъг половин живот на родителя и активния метаболит (може да са необходими поне 5 седмици).

Едновременната употреба на трициклични антидепресанти с лекарства, които могат да инхибират цитохром Р450 2D6, могат да изискват по -ниски дози, отколкото обикновено се предписват или за трицикличния антидепресант, или за друго лекарство. Желателно е да се следи плазмените нива на TCA всеки път, когато TCA ще бъде съвместно с друго лекарство, за което се знае, че е инхибитор на P450 2D6.

MAO инхибитори

Съобщават се за сериозни странични ефекти и дори смърт след едновременната употреба на определени лекарства с MAO инхибитори. Следователно маоинхибиторите трябва да бъдат прекратени най -малко две седмици преди предпазливото започване на терапия с прудоксин ^® Крем. The exact length of time may vary и is dependent upon the particular MAO inhibitor being used the length of time it has been administered и the dosage involved.

Циметидин

Сериозните антихолинергични симптоми (т.е. тежко задържане на сухота в устата и замъглено зрение) са свързани с повишаване на серумните нива на трицикличен антидепресант, когато се започне терапията с циметидин. Освен това по -високи от очакваните нива на трициклични антидепресанти са наблюдавани, когато те са започнали при пациенти, които вече приемат циметидин.

Алкохол

Алкохол ingestion may exacerbate the potential sedative effects of Прудоксин ^® Крем. This is especially important in patients who may use alcohol excessively.

Толазамид

Съобщава се за случай на тежка хипогликемия при пациент с диабет тип II, поддържан на толазамид (1 GM/ден) 11 дни след добавянето на перорален доксепин (75 mg/ден).

Предупреждения за прудоксин

Сънливост occurs in over 20% of patients treated with Прудоксин ^® Крем especially in patients receiving treatment to greater than 10% of their body surface area. Пациентите трябва да бъдат предупредени за възможността за успокояване и предупреждение за шофиране на моторно превозно средство или експлоатация на опасни машини, докато се лекуват с прудоксин ^® Крем.

Успокояващите ефекти на алкохолните напитки антихистамини и други депресанти на ЦНС могат да бъдат потенцирани, когато прудоксин ^® Крем is used.

Ако възникне прекомерна сънливост, може да се наложи да се намали честотата на приложенията, количеството на прилагания крем и/или процентът на обработената или прекратяването на лекарството на телесната повърхност. Въпреки това ефикасността с намалена честота на приложенията не е установена.

Дръжте този продукт далеч от очите.

Предпазни мерки за прудоксин

Обща сънливост

Тъй като сънливостта може да възникне с използването на прудоксин ^® Крем patients should be warned of the possibility и cautioned against driving acar or operating dangerous machinery while using this drug. Patients should also be cautioned that their response to alcohol may be potentiated.

Успокояващите лекарства могат да причинят объркване и прекалено седация при възрастни хора; По принцип пациентите в напреднала възраст трябва да се наблюдават отблизо за объркване и преобладаване, когато се стартират на прудоксин ^® Крем. (See ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ - Гериатрична употреба .)

Разлика между WellButrin XL и SR

Използвайте при оклузия

Оклузивните превръзки могат да увеличат усвояването на повечето актуални лекарства; Следователно оклузивните превръзки не трябва да се използват с прудоксин ^® Крем.

Контактна сенсибилизация

Използване на прудоксин ^® Крем can cause Type IV hypersensitivity reactions (contact sensitization) to doxepin.

Карценогени Автогенеза Нарушаване на плодовитостта

Мутагенезата на карциногените и увреждането на изследванията на плодовитостта не са проведени с доксепинов хидрохлорид.

Бременност

Проведени са проучвания за репродукция, при които доксепинът се прилага перорално на плъхове и зайци при дози до 0,6 и 1,2 пъти съответно прогнозната експозиция на доксепин, която е резултат от използването на 16 грама прудоксин ^® Крем per day (four applications of four grams of cream per day; dose multiples reflect comparisons made following normalization of the data on the basis of body surface area estimates) и have revealed no evidence of harm to rat or rabbit fetuses due to doxepin. There are however no adequate и well-controlled studies in pregnant women. Because animal reproduction studies are not always predictive of human response this drug should be used during pregnancy only if clearly needed.

Кърмещи майки

Доксепинът се отделя в човешко мляко след перорално приложение. Възможно е доксепинът да бъде екскретен в човешкото мляко след локално прилагане на прудоксин ^® Крем.

Съобщава се за един случай за апнея и сънливост при кърмаче за кърмене, чиято майка е приемала орална доза форма на доксепин HCl.

Поради потенциала за сериозни нежелани реакции при кърмачета от доксепин трябва да се вземе решение дали да се преустанови кърменето или да се прекрати лекарството, като се вземе предвид значението на лекарството за майката.

Педиатрична употреба

Използването на прудоксин ^® Крем in pediatric patients is not recommended. Safe conditions for use of Прудоксин ^® Крем in children have not been established. One case has been reported of a 2.5 year old child who developed somnolence grи mal seizure respiratory depression ECG abnormalities и coma after treatment with Прудоксин ^® Крем. A total of 27 grams had been applied over three days for Екзема . Той беше лекуван с активиращи се поддържащи грижи с въглен и системна алкализация и се възстановява.

Гериатрична употреба

Клинични проучвания на прудоксин ^® Крем did not include sufficient numbers of subjects aged 65 и over to determine whether they respond differently from younger subjects. Other reported clinical experience has not identified differences in responses between the elderly и younger patients. In general dose selection for an elderly patient should be cautious usually starting at the low end of the dosing range reflecting the greater frequency of decreased hepatic renal or cardiac function и of concomitant disease or other drug therapy.

Степента на бъбречна екскреция на доксепин не е определена. Тъй като възрастните пациенти са по -склонни да имат намалена грижа за бъбречната функция, трябва да се полагат при селекции на дози.

Успокояващите лекарства могат да причинят объркване и прекалено седация при възрастни хора; По принцип пациентите в напреднала възраст трябва да се наблюдават отблизо за объркване и преобладаване, когато се стартират на прудоксин ^® Крем. (See Предупреждения ) 80-годишен пациент за старчески дом е развил вероятна системна антихолинергична токсичност, която включва задържане на урината и делириум след прудоксин ^® Крем had been applied to his arms legs и back three times daily for two days.

Информация за предозиране за прудоксин

Deaths may occur from overdosage with this class of drugs. As the management is complex and changing it is recommended that the physician contact a poison control center for current information on treatment. Signs and symptoms of toxicity develop rapidly after tricyclic antidepressant overdose; therefore hospital monitoring is required as soon as possible.

Прояви

Трябва ли да се предава с локално приложение на прудоксин ^® Крем occur the signs и symptoms may include: cardiac dysrhythmias severe хипотония Конвулсии и депресия на ЦНС, включително кома. Промените в електрокардиограмата, особено в оста на QRS или ширина, са клинично значими показатели за трициклична антидепресантна токсичност.

Други признаци на предозиране могат да включват: объркване нарушена концентрация преходни визуални халюцинации, разширени зеници Агитация Хиперактивни рефлекси на студово сънливост Мускулна твърдост, повръщаща хипотермия Хиперпирексия или някой от симптомите, изброени при нежелани реакции.

Общи препоръки

Общи

Вземете ЕКГ и незабавно инициирайте сърдечния мониторинг. Защитете дихателните пътища на пациента установете интравенозна линия и инициирайте стомашната дезактивация. Силно се препоръчва хипотония на сърдечен мониторинг и наблюдение за признаци на ЦНС или респираторна депресия Хипотония сърдечна дисритмии и/или проводими депресия. Ако се препоръчва признаци на токсичност по всяко време през този период, удължен мониторинг. Има съобщения за случаи на пациенти, които се поддават на фатални дисритмии късно след предозиране; Тези пациенти са имали клинични доказателства за значително отравяне преди смъртта и повечето са получени неадекватни стомашно -чревни дезактивиране.

Мониторингът на плазмените нива на лекарства не трябва да ръководи управлението на пациента.

Сърдечно -съдов

Максималната продължителност на QRS от крайниците QRS от ≥ 0,10 секунди може да бъде най-добрата индикация за тежестта на предозиране. Интравенозният натриев бикарбонат трябва да се използва за поддържане на серумното рН в диапазона от 7,45 до 7,55. Ако рН -реакцията е неадекватна хипервентилация, може да се използва и. Едновременната употреба на хипервентилация и натриев бикарбонат трябва да се извърши с изключително внимание при често мониторинг на рН. P рН> 7.60 или pco ₂ <20 mm Hg is undesirable. Dysrhythmias unresponsive to sodium bicarbonate therapy/hyperventilation may respond to lidocaine bretylium or phenytoin. Type 1A и 1C antiarrhythmics are generally contraindicated (e.g. quinidine disopyramide и procainamide).

В редки случаи хемоперфузията може да бъде полезна при остра рефрактерна сърдечно -съдова нестабилност при пациенти с остра токсичност. Въпреки това хемодиализата на перитонеалната диализна обмен на трансфузии и принудителната диуреза обикновено се съобщават като неефективни при отравяне с трициклично антидепресанти.

CNS

При пациенти с депресия на ЦНС ранната интубация се препоръчва поради потенциала за рязко влошаване. Припадъците трябва да се контролират с бензодиазепини или ако това са неефективни други антиконвулсанти (например фенобарбитален фенитоин). Physostigmine не се препоръчва, освен да се лекуват животозастрашаващи симптоми, които не отговарят на други терапии и след това само в консултация с център за контрол на отровите.

Педиатрично управление

Принципите на управление на предозиране на деца и възрастни са сходни. Силно се препоръчва на лекаря да се свърже с местния център за контрол на отровата за специфично педиатрично лечение.

Противопоказания за прудоксин

Тъй като доксепин HCl има антихолинергичен ефект и тъй като значителни плазмени нива на доксепин се откриват след локален прудоксин ^® Крем application the use of Прудоксин ^® Крем is contraindicated in patients with untreated narrow angle глаукома или тенденция към задържане на урина.

Прудоксин ^® Крем is contraindicated in individuals who have shown previous sensitivity to any of its components.

Клинична фармакология for Prudoxin

Въпреки че Doxepin HCl има H1 и H2 хистаминови рецептори, блокиращи действията, точният механизъм, чрез който доксепин упражнява неговия антипруритен ефект, не е известен. Прудоксин ^® Крем can produce сънливост which may reduce awareness including awareness of pruritic symptoms. In 19 pruritic Екзема patients treated with Прудоксин ^® Крем plasma doxepin concentrations ranged from non detectable to 47 ng/mL from percutaneous absorption. Plasma levels from topical application of Прудоксин ^® Крем can result in CNS и other systemic side effects.

След като се абсорбира в системната циркулация, доксепинът претърпява чернодробен метаболизъм, което води до превръщане във фармакологично активен десметил доксепин. По -нататъшното глюкурониране води до екскреция на пикостта на родителското лекарство и неговите метаболити. Десметил доксепин има полуживот, който варира от 28 до 52 часа и не се влияе от многократно дозиране. Плазмените нива както на доксепин, така и на десметил доксепин са силно променливи и са слабо свързани с дозата. Широкото разпределение се случва в телесните тъкани, включително белите дробове сърдечен мозък и черен дроб. Генетичните фактори на бъбречните заболявания Възраст и други лекарства влияят на метаболизма и последващото елиминиране на доксепин (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ )

Информация за пациента за прудоксин

Не е предоставена информация. Моля, вижте Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.